Wirkstoffe: Brinzolamid
AZOPT 10 mg / ml Augentropfen, Suspension
Indikationen Warum wird Azopt verwendet? Wofür ist das?
AZOPT enthält Brinzolamid, das zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die als Carboanhydrasehemmer bezeichnet werden und den Augeninnendruck senken.
AZOPT Augentropfen werden zur Behandlung von hohem Augeninnendruck eingesetzt, der zu einem Glaukom führen kann.
Ein zu hoher Druck im Auge kann das Sehvermögen beeinträchtigen.
Kontraindikationen Wann Azopt nicht angewendet werden sollte
Verwenden Sie kein Azopt
- wenn Sie schwere Nierenprobleme haben
- wenn Sie allergisch gegen einen der Bestandteile von AZOPT sind.
- wenn Sie allergisch gegen Arzneimittel sind, die Sulfonamide genannt werden. Beispiele sind Medikamente zur Behandlung von Diabetes und Infektionen sowie Diuretika (Tabletten). AZOPT könnte die gleiche Reaktion hervorrufen
- wenn Sie zu viel Säure in Ihrem Blut haben (ein Zustand, der als hyperchlorämische Azidose bezeichnet wird).
Bei weiteren Fragen wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Azopt® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie AZOPT® anwenden
- wenn Sie Nieren- oder Leberprobleme haben
- wenn Sie trockene Augen oder Hornhautprobleme haben
- wenn Sie andere Sulfonamide einnehmen
- wenn Sie eine bestimmte Form des Glaukoms haben, bei der der Augeninnendruck aufgrund von Ablagerungen, die den Flüssigkeitsfluss blockieren, ansteigt (Pseudoexfoliativ- oder Pigmentglaukom) oder an einer bestimmten Form des Glaukoms, bei dem der Augeninnendruck (manchmal schnell) ansteigt, weil die Auge wird nach vorne geschoben und blockiert den Flüssigkeitsfluss (Engwinkelglaukom)
Kinder und Jugendliche
AZOPT darf nicht von Säuglingen, Kindern oder Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden, es sei denn, es wird von einem Arzt angeraten.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Azopt® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Wenn Sie einen anderen Carboanhydrasehemmer einnehmen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Frauen im gebärfähigen Alter wird geraten, während der Behandlung mit AZOPT wirksame Verhütungsmethoden anzuwenden. Die Anwendung von AZOPT während der Schwangerschaft oder Stillzeit wird nicht empfohlen. Verwenden Sie AZOPT nicht, es sei denn, Ihr Arzt hat dies ausdrücklich verordnet.
Fragen Sie vor der Anwendung eines Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Fahren Sie nicht und bedienen Sie keine Maschinen, bis Ihre Sicht klar ist. Unmittelbar nach der Anwendung von AZOPT kann Ihre Sicht für einige Zeit verschwommen sein.
AZOPT kann die Fähigkeit beeinträchtigen, Operationen durchzuführen, die geistige Aufmerksamkeit und / oder körperliche Koordination erfordern. Wenn dieses Symptom bei Ihnen auftritt, seien Sie beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen vorsichtig.
AZOPT enthält Benzalkoniumchlorid
AZOPT enthält ein Konservierungsmittel (Benzalkoniumchlorid), das Augenreizungen verursachen kann und dafür bekannt ist, weiche Kontaktlinsen zu verfärben. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen sollte vermieden werden. Wenn Sie Kontaktlinsen tragen, sollten Sie diese vor dem Tragen entfernen. Anwendung von AZOPT und warten bis mindestens 15 Minuten nach dem Einträufeln der Dosis, bevor Sie sie erneut einführen.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Anwendung Wie ist Azopt anzuwenden: Dosierung
Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker an. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Verwenden Sie AZOPT nur für Ihre Augen. Schlucken Sie es nicht und injizieren Sie es nicht.
Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 1 Tropfen in das betroffene Auge – morgens und abends. Wenden Sie diese Menge an, sofern Ihr Arzt Ihnen nichts anderes verordnet. Wenden Sie AZOPT nur auf Anweisung Ihres Arztes in beide Augen an. Wenden Sie das Arzneimittel so lange an, wie Ihre Arzt empfiehlt.
- Holen Sie sich AZOPT und einen Spiegel
- Wasch deine Hände
- Schütteln Sie die Flasche und schrauben Sie den Verschluss ab. Wenn sich der Sicherheitsring nach dem Entfernen der Kappe gelöst hat, entfernen Sie ihn, bevor Sie das Produkt verwenden.
- Nehmen Sie die Flasche zwischen Daumen und Mittelfinger in die Hand und halten Sie sie nach unten gerichtet
- Du neigst deinen Kopf nach hinten. Ziehen Sie das Unterlid mit einem sauberen Finger nach unten, so dass sich zwischen Lid und Auge eine "Tasche" bildet. Tropfen Sie einen Tropfen Augentropfen in das Auge.
- Halten Sie die Spitze der Flasche nah an Ihr Auge. Ein Blick in den Spiegel kann hilfreich sein
- Berühren Sie nicht Ihre Augen oder Augenlider, umliegende Bereiche oder andere Oberflächen mit der Flaschenspitze. Dies kann die Augentropfen infizieren
- Durch leichten Druck auf den Flaschenboden wird jeweils ein Tropfen AZOPT freigesetzt.
- Drücken Sie die Flasche nicht zusammen: Sie wurde speziell so entwickelt, dass ein leichter Druck auf den Boden ausreicht
- Drücken Sie nach der Anwendung von AZOPT mit dem Finger (Abbildung 3) mindestens 1 Minute lang auf den Augenwinkel in der Nähe der Nase. Dadurch wird verhindert, dass sich AZOPT auf den Rest des Körpers ausbreitet
- Wenn Sie die Tropfen in beide Augen geben müssen, wiederholen Sie die Schritte für das andere Auge
- Setzen Sie die Kappe nach Gebrauch sofort wieder auf
- Beenden Sie eine Flasche, bevor Sie die nächste öffnen.
Wenn ein Tropfen in Ihrem Auge fehlt, versuchen Sie es erneut.
Wenn Sie andere Augentropfen oder Augensalben anwenden, lassen Sie zwischen dem Einträufeln von AZOPT und anderen Augentropfen mindestens 5 Minuten Zeit. Augensalben sollten zuletzt angewendet werden.
Wenn Sie die Anwendung von AZOPT . vergessen haben
Verwenden Sie einen einzigen Tropfen, sobald Sie sich daran erinnern, und kehren Sie dann zu Ihren normalen Eintropfzeiten zurück. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von AZOPT abbrechen
Wenn Sie die Anwendung von AZOPT ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt abbrechen, ist Ihr Augeninnendruck nicht unter Kontrolle und kann zum Verlust des Sehvermögens führen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Azopt® eingenommen haben?
Wenn Sie zu viel Augentropfen geträufelt haben, spülen Sie Ihr Auge sofort mit lauwarmem Wasser aus.Verwenden Sie die Tropfen erst, wenn die nächste Dosis fällig ist.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Azopt
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit AZOPT . beobachtet
Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
Auswirkungen auf das Auge: verschwommenes Sehen, Augenreizung, Augenschmerzen, Augenausfluss, Augenjucken, trockenes Auge, abnorme Empfindung im Auge, rote Augen.
Allgemeine Nebenwirkungen: schlechter Geschmack.
Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)
Auswirkungen am Auge: Lichtempfindlichkeit, Entzündung oder Infektion der Bindehaut, Augenschwellung, juckende rote oder geschwollene Augenlider, Ablagerungen im Auge, Blendung, Brennen, Wachstum auf der Augenoberfläche, erhöhte Augenpigmentierung, Ermüdung der Augen, Verkrustung am Lidrand, vermehrtes Reißen.
Allgemeine Nebenwirkungen: verminderte Herzfunktion, starker Herzschlag, der schnell oder unregelmäßig sein kann, verringerte Herzfrequenz, Atembeschwerden, Kurzatmigkeit, Husten, verringerte Anzahl roter Blutkörperchen, erhöhter Chlorspiegel im Blut, Schwindel, Gedächtnisstörungen, Depression, Nervosität, verminderte Emotionen, Albträume, allgemeine Schwäche, abnorme Empfindung, Müdigkeit, abnorme Gefühle, Schmerzen, Bewegungsstörungen, verminderter Sexualtrieb, sexuelle Schwierigkeiten bei Männern, Erkältungssymptome, verstopfte Brust, Infektionen der Nasenhöhlen, Rachenreizung, wunde Rachen, erhöhte oder verminderte Empfindlichkeit im Mund, Entzündung der Speiseröhre, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Magenverstimmung, häufiger Stuhlgang, Durchfall, Blähungen, Verdauungsstörungen, Nierenschmerzen, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen , Nasenbluten, Nase laufende, verstopfte Nase, Niesen, rote Haut, anormales Hautgefühl, glatter Hautausschlag oder Rötung mit erhabenen Beulen, Hautspannung, Juckreiz, Kopfschmerzen, Mundtrockenheit, Ablagerungen im Auge.
Seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen)
Auswirkungen auf das Auge: Hornhautschwellung, Doppel- oder Sehstörungen, Sehstörungen, Lichtblitze im Gesichtsfeld, verminderte Augenwahrnehmung, Schwellung um die Augen, erhöhter Augeninnendruck, Schädigung des Sehnervs.
Allgemeine Nebenwirkungen: Gedächtnisstörungen, Benommenheit, Brustschmerzen, Verstopfung der oberen Atemwege, Verstopfung der Nasennebenhöhlen, verstopfte Nase, trockene Nase, Ohrensausen, Haarausfall, generalisierter Juckreiz, Nervosität, Reizbarkeit, unregelmäßiger Herzschlag, allgemeine Schwäche, Schwierigkeiten Schlafen, Dyspnoe, juckender Hautausschlag.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Auswirkungen auf das Auge: Augenlidanomalie, Sehstörungen, Hornhautbeschwerden, Augenallergie, vermindertes Wachstum oder Anzahl der Wimpern, rotes Augenlid.
Allgemeine Nebenwirkungen: verstärkte Allergiesymptome, verminderte Empfindlichkeit, Zittern, Geschmacksverlust oder -verminderung, niedriger Blutdruck, erhöhter Blutdruck, erhöhte Herzfrequenz, Gelenkschmerzen, Asthma, Schmerzen in den Extremitäten, Rötung, Entzündung oder Juckreiz der Haut, Leberfunktion Blut Testanomalien, Schwellung der Extremitäten, häufiges Wasserlassen, verminderter Appetit, Unwohlsein.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem melden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem Verfallsdatum, das auf der Flasche und dem Karton nach „EXP“ angegeben ist. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Die Flasche sollte vier Wochen nach dem ersten Öffnen entsorgt werden, um Infektionen zu vermeiden. Schreiben Sie das Datum, an dem Sie jede Flasche geöffnet haben, in das Feld darunter und in das Feld auf dem Flaschenetikett und der Schachtel.Für die 1-Flaschen-Packung schreiben Sie nur 1 Datum.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen sollen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Andere Informationen
Was AZOPT enthält
- Der Wirkstoff ist Brinzolamid. Jeder Milliliter enthält 10 mg Brinzolamid.
- Die sonstigen Bestandteile sind: Benzalkoniumchlorid, Carbomer 974P, Dinatriumedetat, Mannit (E421), gereinigtes Wasser, Natriumchlorid und Tyloxapol. Kleine Mengen Salzsäure oder Natriumhydroxid werden hinzugefügt, um normale Säurewerte (pH-Werte) aufrechtzuerhalten.
Wie AZOPT aussieht und Inhalt der Packung
AZOPT ist ein milchiges Augentropfen (Suspension), das in einer 5-ml- oder 10-ml-Kunststoffflasche mit Schraubverschluss (Droptainer) oder in einer Packung mit drei 5-ml-Kunststoffflaschen mit Schraubverschluss (Droptainer) verpackt ist. Möglicherweise sind nicht alle Packungen auf dem Markt.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
AZOPT 10 MG / ML AUGENTROPFEN, SUSPENSION
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jeder ml Suspension enthält 10 mg Brinzolamid.
Hilfsstoffe:
Jeder ml Suspension enthält 0,1 mg Benzalkoniumchlorid.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Augentropfen, Suspension.
Weiße bis cremefarbene Suspension.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
AZOPT ist indiziert zur Senkung des hohen Augeninnendrucks bei:
• Augenhypertonie
• Offenwinkelglaukom
als Monotherapie bei erwachsenen Patienten, bei denen sich Betablocker als unwirksam erwiesen haben oder bei erwachsenen Patienten, bei denen Betablocker kontraindiziert sind, oder als Zusatztherapie zu Betablockern oder Prostaglandin-Analoga (siehe auch Abschnitt 5.1).
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Bei alleiniger Anwendung oder als Zusatztherapie beträgt die Dosierung zweimal täglich ein Tropfen AZOPT in den Bindehautsack des/der betroffenen Auges/n.Einige Patienten können mit dreimal täglich einem Tropfen besser ansprechen.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Senioren
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Leber- und Nierenfunktionsstörung
AZOPT wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht und wird daher bei solchen Patienten nicht empfohlen.
AZOPT wurde bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance hyperchlorämische Azidose) nicht untersucht. Da Brinzolamid und sein Hauptmetabolit überwiegend über die Nieren ausgeschieden werden, ist AZOPT bei diesen Patienten kontraindiziert (siehe auch Abschnitt 4.3).
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von AZOPT bei Säuglingen, Kindern und Jugendlichen im Alter von 0-17 Jahren sind nicht erwiesen.Die derzeit verfügbaren Daten sind in den Abschnitten 4.8 und 5.1 beschrieben.
Die Anwendung von AZOPT wird bei Säuglingen, Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen.
Art der Verabreichung
Für die ophthalmologische Anwendung.
Es wird ein nasolacrimaler Verschluss oder ein Herabhängen des Augenlids nach dem Einträufeln empfohlen, da dies die systemische Resorption des ophthalmologischen Arzneimittels verringern und zu einer Verringerung der systemischen Nebenwirkungen führen kann.
Weisen Sie den Patienten an, die Flasche vor Gebrauch gut zu schütteln.Nach dem Abnehmen des Verschlusses, wenn der Sicherheitsring locker ist, entfernen Sie ihn, bevor Sie das Produkt verwenden.
Um eine Kontamination der Tropfflaschenspitze und der Suspension zu vermeiden, ist darauf zu achten, dass die Augenlider, die Umgebung oder andere Oberflächen nicht mit der Tropfspitze der Flasche berührt werden. Weisen Sie die Patienten an, die Flasche bei Nichtgebrauch fest verschlossen zu halten.
Wenn AZOPT als Ersatz für ein anderes ophthalmisches Antiglaukommittel verwendet wird, die Verabreichung des anderen Mittels abbrechen und die AZOPT-Therapie am nächsten Tag einleiten.
Wenn mehr als ein topisches ophthalmologisches Arzneimittel verwendet wird, sollten die Arzneimittel im Abstand von mindestens 5 Minuten einzeln verabreicht werden. Augensalben sollten zuletzt verabreicht werden.
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, setzen Sie die Behandlung mit der nächsten Dosis wie geplant fort. Die Dosis sollte dreimal täglich einen Tropfen pro betroffenem Auge nicht überschreiten.
04.3 Kontraindikationen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide (siehe auch Abschnitt 4.4).
• Schwere Niereninsuffizienz.
• Hyperchlorämische Azidose (siehe Abschnitt 4.2).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Systemische Effekte
AZOPT ist ein Sulfonamid-Carboanhydrase-Hemmer und wird, obwohl topisch verabreicht, systemisch resorbiert. Bei topischer Anwendung können dieselben Arten von Nebenwirkungen auftreten, die auf Sulfonamide zurückzuführen sind. Wenn Anzeichen schwerer Reaktionen oder Überempfindlichkeit auftreten, die Anwendung dieses Präparats abbrechen.
Bei oraler Anwendung von Carboanhydrasehemmern wurden Säure-Basen-Störungen berichtet.Bei Patienten mit dem Risiko einer Nierenfunktionsstörung aufgrund des möglichen Risikos einer metabolischen Azidose (siehe Abschnitt 4.2) mit Vorsicht anwenden.
Die Wirkungen von Brinzolamid wurden bei Frühgeborenen (Gestationsalter unter 36 Wochen) und bei Säuglingen unter 1 Woche nicht untersucht. Bei Patienten mit Unreife oder signifikanten Nierentubulusanomalien kann Brinzolamid aufgrund des möglichen Risikos einer metabolischen Azidose nur nach sorgfältiger Risikoabwägung verabreicht werden.
Orale Carboanhydrasehemmer können die Fähigkeit zur Ausführung von Aufgaben, die geistige Aufmerksamkeit und/oder körperliche Koordination erfordern, reduzieren.AZOPT wird systemisch resorbiert und kann daher bei topischer Anwendung auftreten.
Begleittherapie
Bei Patienten, die einen oralen Carboanhydrasehemmer und AZOPT erhalten, besteht die Möglichkeit einer additiven Wirkung auf die bekannten systemischen Wirkungen der Carboanhydrasehemmung Die gleichzeitige Anwendung von AZOPT und oralen Carboanhydrasehemmern wurde nicht untersucht und wird nicht empfohlen (siehe auch Abschnitt 4.5). ).
AZOPT wurde hauptsächlich bei gleichzeitiger Anwendung mit Timolol in der Zusatztherapie des Glaukoms untersucht. Die den Augeninnendruck (IOD) senkende Wirkung von AZOPT als Zusatztherapie zum Prostaglandin-Analogon Travoprost wurde ebenfalls untersucht. Zur Anwendung von AZOPT als Zusatztherapie zu Travoprost liegen keine Langzeitdaten vor (siehe auch Abschnitt 5.1).
Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit AZOPT bei der Behandlung von Patienten mit pseudoexfoliativem oder Pigmentglaukom vor. Bei der Behandlung dieser Patienten ist Vorsicht geboten und es ist
Eine strenge Überwachung des Augeninnendrucks (IOD) wird empfohlen. AZOPT wurde bei Patienten mit Engwinkelglaukom nicht untersucht und seine Anwendung bei diesen Patienten wird nicht empfohlen.
Die mögliche Rolle von Brinzolamid auf die endothelialen Hornhautfunktionen von Patienten mit geschwächter Hornhaut (insbesondere bei Patienten mit geringer Endothelzellzahl) wurde nicht untersucht.
Patienten mit Kontaktlinsen wurden nicht speziell untersucht und bei diesen Patienten wird eine sorgfältige Überwachung während der Anwendung von Brinzolamid empfohlen, da Carboanhydrasehemmer die Hornhauthydratation und das Tragen von Linsen verändern können. Kontakt könnte das Risiko für die Hornhaut erhöhen. Eine engmaschige Überwachung von Patienten mit Hornhautschädigung wie Patienten mit Diabetes mellitus oder Hornhautdystrophien wird empfohlen.
Von Benzalkoniumchlorid, das üblicherweise als Konservierungsmittel in ophthalmologischen Produkten verwendet wird, wurde berichtet, dass es punktförmige Keratopathie und/oder toxische ulzerative Keratopathie verursacht. Da AZOPT Benzalkoniumchlorid enthält, ist bei häufiger oder längerer Anwendung bei Patienten mit trockenem Auge oder Hornhautschädigung eine sorgfältige Überwachung erforderlich.
AZOPT wurde bei Kontaktlinsenträgern nicht untersucht. AZOPT enthält Benzalkoniumchlorid, das Augenreizungen verursachen kann und dafür bekannt ist, weiche Kontaktlinsen zu verfärben. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen sollte vermieden werden. Der Patient sollte angewiesen werden, die Kontaktlinsen vor der Operation zu entfernen. Anwendung von AZOPT und nach dem Einträufeln mindestens 15 Minuten warten die Dosis, bevor Sie sie wieder einführen.
Die Möglichkeit eines Rebound-Effekts nach Absetzen der AZOPT-Behandlung wurde nicht untersucht; die augeninnendrucksenkende Wirkung sollte 5-7 Tage anhalten.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von AZOPT bei Säuglingen, Kindern und Jugendlichen im Alter von 0-17 Jahren ist nicht erwiesen und seine Anwendung bei Säuglingen, Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Mit AZOPT wurden keine spezifischen Arzneimittelwechselwirkungsstudien durchgeführt.In klinischen Studien zeigte die gleichzeitige Anwendung von AZOPT und ophthalmologischen Präparaten auf Basis von Prostaglandin-Analoga und Timolol keine Nebenwirkungen. Der Zusammenhang zwischen AZOPT und Miotika oder adrenergen Agonisten wurde während begleitender Glaukomtherapien nicht untersucht.
AZOPT ist ein Carboanhydrasehemmer und wird, obwohl topisch verabreicht, systemisch resorbiert.Bei oraler Anwendung von Carboanhydrasehemmern wurden Säure-Basen-Störungen berichtet. Bei Patienten, die AZOPT erhalten, sollte die Möglichkeit von Wechselwirkungen in Betracht gezogen werden.
Zu den Cytochrom-P-450-Isoenzymen, die für den Metabolismus von Brinzolamid verantwortlich sind, gehören CYP3A4 (das wichtigste), CYP2A6, CYP2C8 und CYP2C9. CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin können den Metabolismus von Brinzolamid über CYP3A4 hemmen. Bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Inhibitoren ist Vorsicht geboten. Da die Elimination jedoch hauptsächlich über die Niere erfolgt, ist eine Akkumulation von Brinzolamid unwahrscheinlich. Brinzolamid ist kein Inhibitor von Cytochrom-P-450-Isoenzymen.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine oder nur begrenzte Daten zur ophthalmischen Anwendung von Brinzolamid bei Schwangeren vor Tierstudien haben eine Reproduktionstoxizität nach systemischer Anwendung gezeigt (siehe auch Abschnitt 5.3).
AZOPT wird während der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine Verhütungsmaßnahmen anwenden, nicht empfohlen.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Brinzolamid/Metaboliten nach topischer ophthalmischer Anwendung in die Muttermilch übergehen. Tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass nach oraler Verabreichung minimale Mengen Brinzolamid in die Muttermilch übergehen.
Eine Gefährdung der Neugeborenen / Säuglinge kann nicht ausgeschlossen werden. Unter Abwägung des Stillnutzens für das Kind und des Therapienutzens für die Frau muss entschieden werden, ob das Stillen oder die AZOPT-Therapie abgebrochen wird.
Fruchtbarkeit
Tierexperimentelle Studien mit Brinzolamid haben keine Auswirkungen auf die Fertilität gezeigt. Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Wirkung einer topischen ophthalmischen Anwendung von Brinzolamid auf die menschliche Fertilität zu untersuchen.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
AZOPT hat einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Vorübergehendes verschwommenes Sehen oder andere Sehstörungen können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen (siehe auch Abschnitt 4.8 i) Wenn nach der Instillation verschwommenes Sehen auftritt, sollte der Patient warten, bis das Sehvermögen wieder klar ist, bevor er ein Fahrzeug führt oder Maschinen bedient.
Orale Carboanhydrasehemmer können die Fähigkeit beeinträchtigen, Operationen durchzuführen, die geistige Aufmerksamkeit und/oder körperliche Koordination erfordern (siehe auch Abschnitt 4.4 und Abschnitt 4.8).
04.8 Nebenwirkungen
Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
In klinischen Studien mit mehr als 2732 Patienten, die mit AZOPT als Monotherapie oder zusätzlich zu Timololmaleat 5 mg/ml behandelt wurden, waren die am häufigsten berichteten behandlungsbedingten Nebenwirkungen: Geschmacksstörung (6,0 %) (bitterer Geschmack oder ungewöhnlich, siehe Beschreibung unten) und vorübergehende Trübung beim Einträufeln (5,4%) von einigen Sekunden bis zu einigen Minuten (siehe auch Abschnitt 4.7).
Tabelle der Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen wurden unter Brinzolamid 10 mg / ml Augentropfen, Suspension berichtet und werden gemäß der folgenden Konvention klassifiziert: sehr häufig (≥ 1 / 10), häufig (≥ 1 / 100 bis
Dysgeusie (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund nach dem Einträufeln) war die am häufigsten berichtete systemische Nebenwirkung im Zusammenhang mit der Anwendung von AZOPT in klinischen Studien; Dies ist wahrscheinlich darauf zurückzuführen, dass die Augentropfen durch den Tränennasenkanal in den Nasopharynx gelangen. Ein nasolakrimaler Verschluss oder ein leichtes Schließen der Augenlider nach dem Einträufeln kann dazu beitragen, die Häufigkeit dieser Wirkung zu verringern (siehe auch Abschnitt 4.2).
AZOPT ist ein Sulfonamid-Hemmer der Carboanhydrase mit systemischer Resorption.
Gastrointestinale, nervöse, hämatologische, renale und metabolische Wirkungen sind im Allgemeinen mit systemischen Carboanhydrasehemmern verbunden.Die gleiche Art von Nebenwirkungen, die auf orale Carboanhydrasehemmer zurückzuführen sind, sind bei topischer Anwendung möglich.
Bei Anwendung von AZOPT als Zusatztherapie zu Travoprost wurden keine unerwarteten Nebenwirkungen beobachtet. Nebenwirkungen, die bei einer Add-on-Therapie beobachtet wurden, wurden bei jedem einzelnen Wirkstoff beobachtet.
Kinder und Jugendliche
In kleinen klinischen Kurzzeitstudien wurden bei etwa 12,5 % der pädiatrischen Patienten Nebenwirkungen berichtet, von denen die meisten lokale, nicht schwerwiegende ophthalmologische Reaktionen waren, wie z. B. Bindehauthyperämie, Augenreizung, Augenausfluss und vermehrter Tränenfluss (siehe auch Abschnitt 5.1).
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels auftreten, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem in Anhang V zu melden.
04.9 Überdosierung
Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet. Die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend sein. Es können ein Elektrolyt-Ungleichgewicht, die Entwicklung einer Azidose und mögliche Auswirkungen auf das Nervensystem auftreten. Die Serumelektrolytspiegel (insbesondere Kalium) und der pH-Wert im Blut sollten überwacht werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiglaukom- und Miotika-Präparate, Carboanhydrasehemmer.
ATC-Code: S01EC04.
Wirkmechanismus
Carboanhydrase ist ein Enzym, das in vielen Geweben des Körpers vorkommt, einschließlich des Auges. Carboanhydrase katalysiert die reversible Reaktion, die eine Hydratation von Kohlendioxid und eine Dehydratisierung von Kohlensäure beinhaltet.
Die Hemmung der Carboanhydrase auf der Ebene der Ziliarfortsätze des Auges verringert die Kammerwassersekretion, vermutlich aufgrund einer Verlangsamung der Bildung von Bicarbonationen mit einer daraus resultierenden Verringerung des Natrium- und Flüssigkeitstransports. Das Ergebnis ist eine Senkung des Augeninnendrucks (IOP), ein wesentlicher Risikofaktor bei der Pathogenese von Sehnervenschädigungen und Gesichtsfeldverlust beim Glaukom. Brinzolamid, ein Inhibitor der Carboanhydrase II (CA-II), dem vorherrschenden Isoenzym im Auge, mit einem IC50 in vitro von 3,2 nM und einem Ki von 0,13 nM gegenüber CA-II.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Untersucht wurde die den Augeninnendruck (IOP) senkende Wirkung von AZOPT als Zusatztherapie zum Prostaglandin-Analogon Travoprost. Nach einer anfänglichen 4-wöchigen Behandlung mit Travoprost wurden Patienten mit einem IOD ≥ 19 mmHg randomisiert und erhielten eine zusätzliche Behandlung mit Brinzolamid oder Timolol. Es gab eine „weitere Abnahme des mittleren Tages-IOD von 3,2 auf 3,4 mmHg für die Brinzolamid-Gruppe und von 3,2 auf 4,2 mmHg für die Timolol-Gruppe lokale Reizung, in den Brinzolamid/Travoprost-Gruppen. Die Ereignisse waren mild und hatten keinen Einfluss auf die Gesamtabbruchrate der Studie (siehe auch Abschnitt 4.8).
Eine klinische Studie mit AZOPT wurde an 32 pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren durchgeführt, bei denen ein Glaukom oder eine okuläre Hypertonie diagnostiziert wurde. Einige Patienten hatten noch nie eine okuläre hypotonisierende Therapie erhalten, während andere bereits mit anderen behandelt wurden. IOD-senkende Medikamente müssen die Therapie nicht abbrechen, bis die AZOPT-Monotherapie begonnen wurde.
Bei Patienten, die sich noch nie einer okulären hypotonischen Therapie unterzogen hatten (10 Patienten), war die Wirksamkeit von AZOPT mit der zuvor bei erwachsenen Probanden beobachteten vergleichbar, mit einer Verringerung des mittleren IOD um bis zu 5 mmHg gegenüber dem Ausgangswert. Patienten, die eine topische IOD-senkende Therapie erhielten (22 Patienten) stieg der mittlere IOD in der AZOPT-Gruppe gegenüber dem Ausgangswert leicht an.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach topischer Anwendung am Auge wird Brinzolamid in den systemischen Kreislauf resorbiert. Brinzolamid wird aufgrund seiner hohen Affinität zur Carboanhydrase II großflächig in den roten Blutkörperchen verteilt und weist eine lange Halbwertszeit im Vollblut (d. h. ca. 24 Wochen) auf zu Carboanhydrase und reichert sich in roten Blutkörperchen an. Dieser Metabolit bindet in Gegenwart von Brinzolamid hauptsächlich an Carboanhydrase I. Im Plasma sind die Konzentrationen sowohl von Brinzolamid als auch von N-Desethylbrinzolamid niedrig und liegen im Allgemeinen unterhalb der Grenzen der quantitativen Analyse (
Die Plasmaproteinbindung ist nicht hoch (ca. 60 %).Brinzolamid wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (ca. 60 %). Ungefähr 20 % der Dosis werden als Metabolit im Urin wiedergefunden. Brinzolamid und N-Desethylbrinzolamid sind neben höheren Konzentrationen die Hauptbestandteile im Urin die N-Desmethoxypropyl- und O-Desmethyl-Metaboliten.
In einer oralen pharmakokinetischen Studie erhielten gesunde Freiwillige 32 Wochen lang zweimal täglich 1 mg Brinzolamid-Kapseln und die Carboanhydrase-Aktivität in den roten Blutkörperchen wurde gemessen, um den Grad der systemischen Hemmung der Carboanhydrase zu beurteilen.
Die Erythrozytensättigung der Carboanhydrase II durch Brinzolamid wurde innerhalb von vier Wochen erreicht (Erythrozytenkonzentrationen von ungefähr 20 μM), das in Erythrozyten akkumulierte N-Desethylbrinzolamid erreichte innerhalb von 20–28 Wochen den Steady State mit Konzentrationen zwischen 6 und 30 mcM. Die Hemmung der gesamten Carboanhydrase-Aktivität in roten Blutkörperchen im Steady-State betrug etwa 70-75%.
Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance von 30-60 ml/Minute) erhielten bis zu 54 Wochen lang zweimal täglich 1 mg Brinzolamid oral. Die Arzneimittelkonzentration in den roten Blutkörperchen in der vierten Behandlungswoche lag im Bereich von ungefähr 20 bis 40 mcM. Im Steady State lagen die Konzentrationen von Brinzolamid und seinem Metaboliten in den roten Blutkörperchen im Bereich von 22,0 bis 46,1 bzw. 17,1 bis 88,6 mcM.
Die Konzentration von N-Desethyl-brinzolamid in den roten Blutkörperchen wird erhöht und die Aktivität der gesamten Carboanhydrase in den roten Blutkörperchen verringert mit der Verringerung der Ausscheidung von Kreatin, aber die Konzentration von Brinzolamid in den roten Blutkörperchen und die CA-II-Aktivität bleibt unverändert. Bei Patienten mit der höchsten Nierenfunktionsstörung war die Hemmung der gesamten Carboanhydrase-Aktivität höher, jedoch weniger als 90 % im Steady State.
In einer topischen Augenstudie waren die Steady-State-Konzentrationen von Brinzolamid in den roten Blutkörperchen ähnlich denen in der oralen Studie, aber die Konzentrationen von N-Desethylbrinzolamid waren niedriger. Die Carboanhydrase-Aktivität betrug etwa 40-70 % der Vordosierungsspiegel
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Entwicklungstoxizitätsstudien an Kaninchen mit oralen Dosen von Brinzolamid bis zu 6 mg / kg / Tag (125-fache der empfohlenen ophthalmologischen Dosis beim Menschen) zeigten trotz signifikanter maternaler Toxizität keine Auswirkungen auf die fetale Entwicklung. Ähnliche Studien an Ratten zeigten eine leicht reduzierte Ossifikation des Schädels und Brustbein von Föten von Müttern, die Brinzolamid in einer Dosis von 18 mg / kg / Tag (375-fache der empfohlenen ophthalmischen Dosis beim Menschen) verabreicht bekommen, jedoch nicht in Dosen von 6 mg / kg / Tag. Diese Ergebnisse traten bei Dosen auf, die eine metabolische Azidose mit einer Verringerung des mütterlichen Körpergewichtswachstums und des fetalen Gewichts verursachten. Bei den Nachkommen von Müttern, die Brinzolamid oral erhielten, wurde eine dosisabhängige Abnahme des fetalen Gewichts mit variablen Abnahmen (ca. 5-6%) mit 2 mg/kg/Tag bis ca. 14% mit 18 mg/Tag kg/Tag beobachtet. Während der Laktation betrug das Niveau ohne Nebenwirkungen bei den Nachkommen 5 mg / kg / Tag.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Benzalkoniumchlorid,
Mannit (e421),
Carbomer 974p,
Tyloxapol,
Dinatrium erschöpfen,
Natriumchlorid,
Salzsäure / Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Wertes)
gereinigtes Wasser.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
2 Jahre.
4 Wochen nach dem ersten Öffnen.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Opake Polyethylenflaschen niedriger Dichte mit Polypropylen-Schraubverschluss von 5 ml und 10 ml.
Folgende Packungsgrößen sind erhältlich: Packung mit 1 x 5 ml, 3 x 5 ml und 1 x 10 ml.
Möglicherweise sind nicht alle Packungen auf dem Markt.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Gewerbepark Frimley
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
VEREINIGTES KÖNIGREICH.
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
5 ml Flasche: EU / 1/00/129/001 (AIC n.034770014 / E)
10 ml Flasche: EU / 1/00/129/002 (AIC n.034770026 / E)
3 Flaschen à 5 ml: EU / 1/00/129/003
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 9. März 2000
Datum der letzten Verlängerung: 9. März 2005
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
D.CCE April 2015