Wirkstoffe: Loratadin
Fristamin 10 mg Tabletten
Warum wird Fristamin verwendet? Wofür ist das?
Der vollständige Name dieses Arzneimittels ist Fristamin Tabletten
Was ist Fristamin?
Fristamin Tabletten enthalten den Wirkstoff Loratadin, der zu einer Klasse von Arzneimitteln gehört, die als „Antihistaminika“ bezeichnet werden.
So funktioniert Fristamin
Fristamin hilft, allergische Symptome zu reduzieren, indem es die Wirkung einer Substanz namens "Histamin" hemmt, die vom menschlichen Körper produziert wird, wenn man gegen etwas allergisch ist.
Wann ist Fristamin einzunehmen?
Fristamin lindert Symptome im Zusammenhang mit allergischer Rhinitis (z. B. Heuschnupfen) wie: Niesen, laufende und juckende Nase, brennende und juckende Augen bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren mit einem Körpergewicht über 30 kg.
Fristamin wird auch zur Linderung der Symptome von Nesselsucht (Juckreiz, Rötung sowie Anzahl und Größe der Nesselsucht) angewendet.
Die Fristamin-Wirkung hält einen ganzen Tag an und sollte Ihnen helfen, Ihre normalen täglichen Aktivitäten fortzusetzen und zu schlafen.
Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie keine Besserung oder eine Verschlechterung Ihrer Symptome feststellen.
Kontraindikationen Wann Fristamin nicht angewendet werden sollte
Nehmen Sie Fristamin nicht ein, wenn:
wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Loratadin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Fristamin® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie Fristamin einnehmen, wenn:
- an Leberproblemen leiden
- Sie müssen sich Hauttests auf Allergien unterziehen. Nehmen Sie Fristamin in den zwei Tagen vor den Tests nicht ein, da dieses Arzneimittel die Ergebnisse beeinflussen kann. Wenn einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft (oder wenn Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie Fristamin einnehmen.
Kinder
Geben Sie Fristamin nicht an Kinder unter 2 Jahren oder an Kinder zwischen 2 und 12 Jahren mit einem Körpergewicht unter 30 kg. Für Kinder im Alter
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Fristamin® beeinflussen?
Die Nebenwirkungen von Fristamin können zunehmen, wenn es zusammen mit Arzneimitteln eingenommen wird, die die Funktion einiger Enzyme verändern, die für den Metabolismus des Arzneimittels in der Leber verantwortlich sind.
In klinischen Studien gab es jedoch keine Zunahme der Nebenwirkungen von Loratadin mit Produkten, die die Funktion dieser Enzyme verändern.
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Fristamin und Alkohol
Die gleichzeitige Einnahme von Fristamin mit alkoholischen Getränken hat keine Verstärkung der Wirkung gezeigt.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Anwendung von Fristamin während der Schwangerschaft vermieden werden.
Nehmen Sie Fristamin nicht ein, wenn Sie stillen. Loratadin geht in die Muttermilch über.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
In klinischen Studien zur Bewertung der Verkehrstüchtigkeit wurden bei mit Loratadin behandelten Patienten keine Nebenwirkungen beobachtet. Bei der empfohlenen Dosis ist nicht damit zu rechnen, dass Fristamin Sie schläfrig oder weniger aufmerksam macht.
Bei einigen Personen ist jedoch sehr selten Schläfrigkeit aufgetreten, die die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann.
Fristamin enthält Lactose
Fristamin enthält Lactose; Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Anwendung Wie ist Fristamin anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau wie in dieser Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Anweisung Ihres Arztes, Apothekers oder des medizinischen Fachpersonals ein.Wenn Sie sich nicht sicher sind, fragen Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Die Bruchkerbe dient nur dazu, die Tablette zu zerbrechen, wenn Sie Schwierigkeiten haben, sie ganz zu schlucken.
In welcher Dosis ist Fristamin einzunehmen:
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren:
Nehmen Sie einmal täglich eine Tablette mit einem Glas Wasser zu oder ohne Nahrung ein.
Bei Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren richtet sich die Dosierung nach dem Gewicht:
- Körpergewicht über 30 kg: Nehmen Sie einmal täglich eine Tablette mit einem Glas Wasser zu oder ohne Nahrung ein.
- Körpergewicht kleiner oder gleich 30 kg: Fristamin nicht verabreichen. Es gibt andere Formulierungen, die besser für Kinder zwischen 2 und 12 Jahren geeignet sind und weniger als 30 kg wiegen.
Fristamin wird für Kinder unter 2 Jahren nicht empfohlen.
Erwachsene und Kinder mit schweren Leberproblemen:
- Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 30 kg: Nehmen Sie jeden zweiten Tag eine Tablette mit einem Glas Wasser zu oder ohne Nahrung ein.
Bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen, sollten Sie sich jedoch an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal wenden.
Wenn Sie die Einnahme von Fristamin vergessen haben
- Wenn Sie die Einnahme Ihres Arzneimittels vergessen haben, nehmen Sie es ein, sobald Sie sich daran erinnern, und setzen Sie die Behandlung dann wie gewohnt fort.
- Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Fristamin® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Fristamin eingenommen haben, als Sie sollten, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder Apotheker.
Es sollten keine ernsthaften Probleme auftreten, jedoch können Kopfschmerzen, Herzrasen oder Schläfrigkeit auftreten.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Fristamin®
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren sind:
- Schläfrigkeit
- Kopfschmerzen
- gesteigerter Appetit
- Schlafstörungen.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen bei Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren sind:
- Kopfschmerzen
- Nervosität
- Müdigkeit
Die folgenden sehr seltenen Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen) wurden während der Vermarktung von Loratadin ebenfalls beobachtet:
- schwere allergische Reaktion (einschließlich Schwellung)
- Schwindel
- Krämpfe
- schneller oder unregelmäßiger Herzrhythmus
- Übelkeit (Übelkeit)
- trockener Mund
- Magenverstimmung
- Leberprobleme
- Haarverlust
- Ausschlag
- Müdigkeit
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal. Dies schließt alle möglichen Nebenwirkungen ein, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter http://www.Agenziafarmaco.gov . melden .it/es/responsabili. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Blisterpackung nach Verwendbarkeit angegebenen Verfallsdatum Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht, wenn Sie Veränderungen im Aussehen der Tablette bemerken.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Frist "> Weitere Informationen
Was Fristamin enthält
- Der Wirkstoff ist Loratadin. Jede Tablette enthält 10 mg Loratadin.
- Die sonstigen Bestandteile sind Lactose-Monohydrat, Maisstärke und Magnesiumstearat.
Beschreibung wie Fristamin aussieht und Inhalt der Packung
Tablette
Weiße bis cremefarbene ovale Tablette, geprägt mit einer Flasche und einem Mörser, einer Bruchkerbe und der Zahl „10“ auf einer Seite. Fristamin Tabletten sind in Packungen mit 2, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 60 oder 100 Tabletten erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS -
FRISTAMIN 10 MG TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG -
Jede Tablette enthält 10 mg Loratadin.
Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung: Die Menge an Lactose-Monohydrat in der Zusammensetzung der 10 mg Loratadin-Tablette beträgt 71,3 mg.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM -
Tablette
Weiße bis cremefarbene ovale Tablette mit der Prägung eines Kolbens und Mörsers auf einer Seite, einer Bruchkerbe und der Zahl „10“ und glatt auf der anderen Seite.
Die Bruchkerbe auf der Tablette dient nur dazu, das Brechen zum leichteren Schlucken zu erleichtern und nicht zum Aufteilen in gleiche Dosen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN -
04.1 Anwendungsgebiete -
Fristamin ist angezeigt zur symptomatischen Behandlung von allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren mit einem Körpergewicht über 30 kg.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung -
Dosierung
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 10 mg einmal täglich (eine Tablette einmal täglich).
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern von 2 bis 12 Jahren richtet sich die Dosierung nach dem Gewicht:
Körpergewicht über 30 kg: 10 mg einmal täglich (eine Tablette einmal täglich).
Körpergewicht unter oder gleich 30 kg: Die 10-mg-Tablette ist nicht für Kinder mit einem Körpergewicht unter 30 kg geeignet. Für Kinder zwischen 2 und 12 Jahren und einem Körpergewicht von weniger als oder gleich 30 kg gibt es andere geeignetere Formulierungen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Fristamin bei Kindern unter 2 Jahren ist nicht erwiesen.Es liegen keine Daten vor.
Patienten mit Leberfunktionsstörung
Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollten eine niedrigere Anfangsdosis erhalten, da sie eine verminderte Clearance von Loratadin haben können. Bei Erwachsenen und Kindern mit einem Körpergewicht über 30 kg wird eine Anfangsdosis von 10 mg jeden zweiten Tag empfohlen.
Patienten mit Nierenschäden
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen erforderlich.
Senioren
Bei älteren Patienten sind keine Dosisanpassungen erforderlich.
Art der Verabreichung
Mündlicher Gebrauch. Die Tablette kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
04.3 Kontraindikationen -
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung -
Fristamin sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.2).
Dieses Arzneimittel enthält Lactose; Daher sollten Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, dem Lapp-Syndrom aufgrund von Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Die Anwendung von Fristamin sollte mindestens 48 Stunden vor Hauttests abgebrochen werden, da Antihistaminika positive Reaktionen auf Hautreaktivitätsindizes verhindern oder verringern können.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen -
Die gleichzeitige Einnahme von Fristamin mit Alkohol verstärkt seine Wirkung nicht, wie in Studien zur psychophysischen Leistungsfähigkeit festgestellt wurde.
Es können potenzielle Wechselwirkungen mit allen bekannten CYP3A4- und CYP2D6-Inhibitoren auftreten, die zu erhöhten Loratadin-Spiegeln führen (siehe Abschnitt 5.2), was zu einer Zunahme von Nebenwirkungen führen kann.
Erhöhte Plasmakonzentrationen von Loratadin wurden nach gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol, Erythromycin und Cimetidin in kontrollierten klinischen Studien berichtet, jedoch ohne klinisch signifikante Veränderungen (einschließlich elektrokardiographischer Veränderungen).
Kinder und Jugendliche
Interaktionsstudien wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit -
Schwangerschaft
Die Daten einer großen Zahl von schwangeren Frauen, die dem Arzneimittel ausgesetzt waren (über 1000 Schwangerschaftsausgänge), zeigten keine missgebildeten oder fötalen/neonatalen Toxizitätswirkungen von Loratadin. Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf die Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Vorsichtshalber sollte die Anwendung von Fristamin während der Schwangerschaft vermieden werden.
Fütterungszeit
Loratadin geht in die Muttermilch über. Daher wird die Anwendung von Fristamin bei stillenden Frauen nicht empfohlen.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Fertilität bei Männern und Frauen vor.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen -
In klinischen Studien zur Bewertung der Verkehrstüchtigkeit wurden bei mit Loratadin behandelten Patienten keine Nebenwirkungen beobachtet. Fristamin hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Die Patienten sollten jedoch darauf hingewiesen werden, dass sehr selten Schläfrigkeit aufgetreten ist und die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann.
04.8 Nebenwirkungen -
Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
In klinischen Studien mit erwachsenen und jugendlichen Probanden in einer Reihe von Indikationen, einschließlich allergischer Rhinitis (RA) und chronischer idiopathischer Urtikaria (CIU), wurden bei der empfohlenen Dosis von 10 mg pro Tag Nebenwirkungen unter Loratadin in einem höheren Prozentsatz berichtet. 2 % im Vergleich zu Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Die häufigsten Nebenwirkungen, die häufiger als bei Placebo berichtet wurden, waren Schläfrigkeit (1,2%), Kopfschmerzen (0,6%), gesteigerter Appetit (0,5%) und Schlaflosigkeit (0,1%).
Tabelle der Nebenwirkungen
Die folgenden Nebenwirkungen, die nach der Markteinführung berichtet wurden, sind in der folgenden Tabelle nach Systemorganklassen geordnet aufgeführt. Häufigkeiten sind definiert als sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100,
Innerhalb jeder Häufigkeitskategorie werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad aufgeführt.
Kinder und Jugendliche
In klinischen Studien, die an Kindern und Jugendlichen im Alter von 2 bis 12 Jahren durchgeführt wurden, waren Kopfschmerzen (2,7%), Nervosität (2,3%) und Müdigkeit (1%).
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Überdosierung -
Eine Überdosierung von Loratadin erhöhte die Häufigkeit von anticholinergen Symptomen. Nach Überdosierung wurde über Schläfrigkeit, Tachykardie und Kopfschmerzen berichtet.
Im Falle einer Überdosierung sollten allgemeine symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen und so lange wie nötig aufrechterhalten werden. Es kann versucht werden, in Wasser suspendierte Aktivkohle zu verabreichen. Eine Magenspülung kann in Erwägung gezogen werden. Loratadin wird nicht durch Hämodialyse eliminiert und es ist nicht bekannt, ob es durch Peritonealdialyse eliminiert wird Die medizinische Überwachung des Patienten sollte auch nach einer Notfallbehandlung fortgesetzt werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN -
05.1 "Pharmakodynamische Eigenschaften -
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminikum - H1-Antagonist, ATC-Code: R06A X13.
Wirkmechanismus
Loratadin, der Wirkstoff von Fristamin, ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver Aktivität für periphere H1-Rezeptoren.
Pharmakodynamische Wirkungen
Loratadin hat bei der Mehrheit der Bevölkerung und bei Anwendung in der empfohlenen Dosierung keine klinisch signifikanten sedierenden oder anticholinergen Eigenschaften.
Es gab keine klinisch signifikanten Veränderungen der Vitalparameter, Laborparameter, der körperlichen Untersuchung oder des Elektrokardiogramms während der Langzeitbehandlungen.
Loratadin hat keine signifikante Aktivität auf H2-Rezeptoren. Es hemmt nicht die Resorption von Noradrenalin und beeinflusst die kardiovaskuläre Funktion oder die Eigenaktivität von Herzschrittmachern praktisch nicht.
Studien zur Entwicklung von sekundären Histamin-Hautquadeln beim Menschen nach Verabreichung einer Einzeldosis von 10 mg haben gezeigt, dass die antihistaminische Wirkung über 1-3 Stunden auftritt, ihren Höhepunkt nach 8-12 Stunden erreicht und länger als 24 Stunden anhält. Es gab keine Hinweise auf eine Toleranz gegenüber dieser Wirkung nach 28 Tagen der Verabreichung von Loratadin.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Über 10.000 Patienten (ab 12 Jahren) wurden in kontrollierten klinischen Studien mit Loratadin 10 mg Tabletten behandelt. Es wurde gezeigt, dass Loratadin 10 mg Tabletten einmal täglich Placebo überlegen und Clemastin bei der Verbesserung der Wirkung auf nasale und nicht-nasale Symptome einer allergischen Rhinitis ähnlich sind. In diesen Studien wurde unter Loratadin eine geringere Häufigkeit von Schläfrigkeit beobachtet als unter Clemastin und ungefähr gleich häufig wie unter Terfenadin und Placebo.
Von diesen Studienteilnehmern (ab 12 Jahren) wurden 1.000 Studienteilnehmer mit chronischer idiopathischer Urtikaria in placebokontrollierte Studien eingeschlossen. Eine einmal tägliche Dosis von 10 mg Loratadin war bei der Behandlung der chronischen idiopathischen Urtikaria dem Placebo überlegen, was durch die Verringerung von assoziiertem Pruritus, Erythem und Urtikaria belegt wurde.In diesen Studien war die Häufigkeit von Somnolenz unter Loratadin ähnlich wie bei Placebo.
Kinder und Jugendliche
Ungefähr 200 pädiatrische Patienten (im Alter von 6 bis 12 Jahren) mit saisonaler allergischer Rhinitis erhielten in kontrollierten klinischen Studien Loratadin-Sirup in Dosen von bis zu 10 mg einmal täglich. In einer anderen Studie erhielten 60 pädiatrische Probanden (im Alter von 2 bis 5 Jahren) Loratadin-Sirup in einer Dosis von 5 mg einmal täglich. Es wurden keine unerwarteten Nebenwirkungen beobachtet.
Die pädiatrische Wirksamkeit war ähnlich der bei Erwachsenen beobachteten Wirksamkeit.
05.2 "Pharmakokinetische Eigenschaften -
Absorption
Loratadin wird schnell gut resorbiert. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Resorption von Loratadin leicht verzögern, ohne jedoch die klinische Wirkung zu beeinflussen Die Bioverfügbarkeitsparameter von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten sind dosisproportional.
Verteilung
Loratadin bindet signifikant an Plasmaproteine (97% bis 99%) und sein aktiver Metabolit - Desloratadin (DL) - bindet mäßig (73% bis 76%).
Bei gesunden Probanden beträgt die Plasmaverteilungshalbwertszeit von Loratadin und die seines aktiven Metaboliten etwa 1 bzw. 2 Stunden.
Biotransformation
Nach oraler Gabe wird Loratadin schnell und gut resorbiert und unterliegt einem signifikanten First-Pass-Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Der Hauptmetabolit - Desloratadin (DL) - ist pharmakologisch aktiv und für einen Großteil der klinischen Wirkung verantwortlich. Loratadin und DL erreichen nach 1 - 1,5 Stunden bzw. 1,5 - 3,7 Stunden nach der Verabreichung maximale Plasmakonzentrationen (Tmax).
Beseitigung
Über einen Zeitraum von mehr als 10 Tagen werden ca. 40 % der verabreichten Dosis mit dem Urin und 42 % mit den Faeces, hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten, ausgeschieden. Ungefähr 27 % der verabreichten Dosis werden während der ersten 24 Stunden mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 1 % des Wirkstoffs wird unverändert in seiner aktiven Form als Loratadin oder DL ausgeschieden.
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit bei gesunden erwachsenen Probanden betrug 8,4 Stunden (Bereich = 3 bis 20 Stunden) für Loratadin und 28 Stunden (Bereich = 8,8 bis 92 Stunden) für den aktiven Hauptmetaboliten.
Nierenschäden
Sowohl die AUC als auch die maximalen Plasmaspiegel (Cmax) von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten waren bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung im Vergleich zu den gleichen Werten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion erhöht.Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten sie unterschieden sich nicht signifikant von denen, die bei normalen Probanden beobachtet wurden. Hämodialyse beeinflusst die Pharmakokinetik von Loratadin oder seinem aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz nicht.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit chronischer alkoholinduzierter Lebererkrankung waren die AUC und die maximalen Plasmaspiegel (Cmax) von Loratadin doppelt so hoch wie bei Patienten mit normaler Leberfunktion, während sich das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant änderte von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten betrug 24 Stunden bzw. 37 Stunden und stieg mit dem Schweregrad der Lebererkrankung an.
Senioren
Das pharmakokinetische Profil von Loratadin und seinem aktiven Metaboliten ist bei gesunden erwachsenen Probanden und gesunden älteren Probanden vergleichbar.
05.3 Präklinische Daten zur Sicherheit -
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheit, Pharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden keine teratogenen Wirkungen beobachtet. Bei Ratten wurden jedoch bei Plasmakonzentrationen (AUC), die 10-fach höher waren als die mit klinischen Dosen erreichten, verlängerte Kalbezeiten und eine verringerte Lebensfähigkeit der Nachkommen beobachtet.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN -
06.1 Hilfsstoffe -
Lactose-Monohydrat
Maisstärke
Magnesiumstearat.
06.2 Inkompatibilität "-
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer "-
36 Monate
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung -
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks -
Blisterpackungen aus 20 mcm Aluminiumfolie mit Vinyl-Heißfolie und 250 mcm klarer Polyvinylchlorid-Folie
Packungen mit 2, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 60 oder 100 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise -
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER "MARKETING GENEHMIGUNG" -
UNTERSCHRIFT. Spa. - Via di Scandicci, 37 - Florenz.
08.0 NUMMER DER VERMARKTUNGSBERECHTIGUNG -
Fristamin 10 mg Tabletten, 5 Tabletten AIC 027076052
Fristamin 10 mg Tabletten, 7 Tabletten AIC 027076064
Fristamin 10 mg Tabletten, 10 Tabletten AIC 027076076
Fristamin 10 mg Tabletten, 20 Tabletten AIC 027076013
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG -
Datum der Erstzulassung:
Fristamin 10 mg Tabletten, 5 Tabletten 16.06.2003
Fristamin 10 mg Tabletten, 7 Tabletten 16.06.2003
Fristamin 10 mg Tabletten, 10 Tabletten 16.06.2003
Fristamin 10 mg Tabletten, 20 Tabletten 01.09.1989
Letztes Verlängerungsdatum: 08.11.2007
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs -
März 2016
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