Wirkstoffe: Piroxicam (Piroxicam -? - Cyclodextrin)
BREXIN 20 mg Tabletten
BREXIN 20 mg Brausetabletten
BREXIN 20 mg Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen
BREXIN 20 mg Zäpfchen
Warum wird Brexin verwendet? Wofür ist das?
Bevor Sie BREXIN verschreiben, wird Ihr Arzt den Nutzen dieses Arzneimittels gegen das Risiko von Nebenwirkungen abwägen. Ihr Arzt muss Sie möglicherweise regelmäßig untersuchen und wird Ihnen sagen, wie oft Sie während der Behandlung mit BREXIN untersucht werden müssen.
BREXIN ist ein entzündungshemmendes und schmerzstillendes Arzneimittel, das zur Linderung bestimmter Symptome angewendet wird, die durch Osteoarthritis (Arthrose: degenerative Gelenkerkrankung), rheumatoide Arthritis und ankylosierende Spondylitis (Rheuma der Wirbelsäule) verursacht werden, wie Schwellungen, Steifheit und Schmerzen in den Gelenken . BREXIN heilt Arthritis nicht und wird Sie nur so lange entlasten, wie Sie es einnehmen.
Ihr Arzt wird BREXIN nur verschreiben, wenn andere nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs) nicht mehr zur Linderung Ihrer Symptome beitragen.
Kontraindikationen Wann Brexin nicht angewendet werden sollte
BREXIN NICHT EINNEHMEN
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Piroxicam oder einen der sonstigen Bestandteile von BREXIN® sind
- wenn Sie jemals ein Geschwür oder eine Blutung oder Perforation im Magen oder Darm hatten,
- wenn Sie ein Geschwür oder eine Blutung oder Perforation im Magen oder Darm haben
- wenn Sie an Magen-Darm-Erkrankungen (Magen- oder Darmentzündungen) leiden oder früher gelitten haben, die zu Blutungsstörungen wie Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Magen-Darm-Krebs, Divertikulitis (entzündete oder infizierte Taschen / Hohlräume im Dickdarm) prädisponieren.
- Wenn Sie andere NSAIDs einnehmen, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer und Acetylsalicylsäure (die in vielen Arzneimitteln zur Schmerzlinderung und Fiebersenkung enthalten sind) Denken Sie daran, dass viele NSAR auch rezeptfrei erhältlich sind.
- wenn Sie Blutverdünner wie Warfarin einnehmen, um Blutgerinnsel zu verhindern.
- wenn Sie jemals eine schwere allergische Reaktion auf Piroxicam, andere NSAIDs und andere Arzneimittel hatten, insbesondere schwere Hautreaktionen (unabhängig von ihrer Intensität), wie Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis (starke Rötung der Haut mit schuppiger oder geschichteter Abschälung), vesikulo-bullöse Reaktionen: Stevens-Johnson-Syndrom, gekennzeichnet durch Blasenbildung, rote, korrodierte, blutige oder verkrustete Haut und nekrotische Epidermolyse, gekennzeichnet durch Blasenbildung und Abschälen der Oberflächenschicht der Haut.
- wenn Sie während der Behandlung mit Acetylsalicylsäure oder anderen NSAR Symptome von Asthma, Rhinitis, Nasenpolypen, Angioödem oder Urtikaria hatten
- Wenn Sie schwanger sind oder Zweifel haben, ob Sie schwanger sind.
- Wenn Sie stillen.
- Wenn Sie unter 18 Jahre alt sind.
- wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben.
- wenn Sie eine schwere Nierenerkrankung haben.
- wenn Sie eine mittelschwere oder schwere Herzinsuffizienz haben.
- Wenn Sie an schwerer Hypertonie leiden.
- wenn Sie an schweren Blutkrankheiten leiden.
- wenn Sie eine Blutungsdiathese haben (eine Veranlagung zu häufigen Blutungen).
Wenn eine dieser Bedingungen vorliegt, sollte Ihnen BREXIN nicht verschrieben werden. Informieren Sie sofort Ihren Arzt.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Brexin beachten?
Seien Sie bei der Einnahme von BREXIN besonders vorsichtig und informieren Sie immer Ihren Arzt, bevor Sie BREXIN anwenden. Wie alle nichtsteroidalen Antirheumatika kann BREXIN schwere Magen- und Darmreaktionen wie Schmerzen, Blutungen und Geschwüre verursachen.
Sie sollten die Einnahme von BREXIN sofort abbrechen und Ihren Arzt aufsuchen, wenn Sie Magenschmerzen haben oder wenn Sie irgendwelche Anzeichen von Magen- oder Darmblutungen haben, wie z. B. schwarzen oder blutigen Stuhl oder Erbrechen von Blut.
Sie müssen die Anwendung von BREXIN sofort abbrechen und Ihren Arzt aufsuchen, wenn Sie eine allergische Reaktion wie Hautausschlag, Gesichtsschwellung, pfeifendes Atmen oder Atembeschwerden haben.
Wenn Sie über 70 Jahre alt sind, möchte Ihr Arzt möglicherweise die Dauer Ihrer Behandlung verkürzen und Sie während der Behandlung mit BREXIN häufiger besuchen.
Wenn Sie über 70 Jahre alt sind oder andere Arzneimittel wie Kortikosteroide oder bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen, sogenannte selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), oder Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung von Blutgerinnseln einnehmen, kann Ihr Arzt diese zusammen mit BREXIN verschreiben Magen und Darm.
Sie sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie über 80 Jahre alt sind.
Wenn Sie medizinische Probleme oder irgendeine Form von Allergie haben oder hatten oder wenn Sie sich nicht sicher sind, ob Sie BREXIN einnehmen können, informieren Sie bitte Ihren Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Arzneimittel wie BREXIN können mit einem erhöhten Risiko für Herzinfarkte ("Myokardinfarkt") oder Schlaganfälle verbunden sein. Jedes Risiko ist bei hohen Dosen und längeren Behandlungen wahrscheinlicher. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis oder Behandlungsdauer.
Wenn Sie Herzprobleme haben, einen Schlaganfall in der Vorgeschichte haben oder glauben, für diese Erkrankungen gefährdet zu sein (z. B. wenn Sie hohen Blutdruck, Diabetes oder hohe Cholesterinwerte haben oder rauchen), sollten Sie Ihre Behandlung mit Ihrem Arzt oder Apotheker besprechen.
BREXIN verringert wie andere nichtsteroidale Antirheumatika die Thrombozytenaggregation und verlängert die Gerinnungszeit; dieser Fall sollte bei der Durchführung hämatologischer Tests berücksichtigt werden und erfordert Wachsamkeit bei gleichzeitiger Behandlung mit Medikamenten, die die Thrombozytenaggregation hemmen.
Vorsicht ist geboten, wenn bei Ihnen Bluthochdruck und/oder Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte aufgetreten sind, da im Zusammenhang mit einer NSAR-Therapie über Flüssigkeitsretention und Ödeme berichtet wurde.
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn Sie an Herz-Kreislauf-Insuffizienz, arterieller Hypertonie, eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion, Niereninsuffizienz, aktuellen oder früheren Blutveränderungen leiden und wenn Sie eine Diuretikatherapie erhalten.
Wenn Sie Asthma haben, können aufgrund der Wechselwirkung des Arzneimittels mit dem Arachidonsäurestoffwechsel Bronchospasmus-Krisen und möglicherweise Schock und andere allergische Erscheinungen auftreten.
Da während der NSAR-Therapie Augenveränderungen festgestellt wurden, wird bei länger andauernden Behandlungen eine regelmäßige augenärztliche Kontrolle empfohlen.
Wie bei anderen Substanzen mit ähnlicher Wirkung wurden Anstiege der Azotämie (Stickstoffspiegel im Blut) beobachtet, die bei fortgesetzter Verabreichung nicht über ein bestimmtes Niveau hinaus fortschreiten und nach Beendigung der Therapie auf normale Werte zurückkehren.
Wenn Sie Diabetiker sind, ist es ratsam, häufige Blutuntersuchungen durchführen zu lassen.
Bei der Anwendung von BREXIN wurde über lebensbedrohliche Hautausschläge (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) berichtet. Diese erscheinen zunächst als runde rote Flecken oder kreisförmige Flecken, oft begleitet von Blasen im zentralen Teil des Rumpfes.
Weitere zu beachtende Anzeichen sind Geschwüre in Mund, Rachen, Nase, Genitalien und Konjunktivitis (rote und geschwollene Augen).
Diese lebensbedrohlichen Hautausschläge werden oft von grippeähnlichen Symptomen begleitet. Der Ausschlag kann zur Entwicklung einer ausgedehnten Blasenbildung oder zum Abschälen der Haut führen.
Das höchste Risiko für schwere Hautreaktionen besteht in den ersten Behandlungswochen.
Wenn Sie ein Stevens-Johnson-Syndrom oder eine toxische epidermale Nekrolyse entwickelt haben, sollte BREXIN nicht mehr zusammen mit BREXIN angewendet werden.
Wenn Sie einen Hautausschlag oder diese Hautsymptome entwickeln, beenden Sie die Einnahme von BREXIN, suchen Sie dringend einen Arzt auf und informieren Sie ihn, dass Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Wenn Sie beabsichtigen, schwanger zu werden, Fruchtbarkeitsprobleme haben oder die Fruchtbarkeit untersuchen, sollten Sie Ihre Therapie mit Ihrem Arzt besprechen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Brexin® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt über alle Arzneimittel, die Sie einnehmen oder vor kurzem (in der letzten Woche) eingenommen haben - auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Arzneimittel können sich manchmal gegenseitig beeinflussen. Ihr Arzt kann die Anwendung von BREXIN oder anderen Arzneimitteln einschränken oder Sie müssen möglicherweise ein anderes Arzneimittel einnehmen.Es ist besonders wichtig, die folgenden Fälle zu melden:
- wenn Sie Aspirin oder andere nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel zur Schmerzlinderung einnehmen
- wenn Sie Kortikosteroide einnehmen, Arzneimittel zur Behandlung einer Vielzahl von Erkrankungen wie Allergien und Hormonstörungen
- wenn Sie Blutverdünner wie Warfarin einnehmen, um Blutgerinnsel zu verhindern
- wenn Sie bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen einnehmen, die als selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) bezeichnet werden.
- wenn Sie Arzneimittel wie Aspirin zur Vorbeugung von Blutgerinnseln einnehmen
- wenn Sie Diuretika, ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Antagonisten einnehmen
- Anwendung bei Bluthochdruck und Herzerkrankungen
- wenn Sie Lithium einnehmen
- zur Behandlung von Depressionen verwendet
- wenn Sie antibakterielle Chinolon-Medikamente einnehmen, die zur Behandlung bakterieller Infektionen verwendet werden
- wenn Sie intrauterine Geräte verwenden
Wenn Sie an einer dieser Erkrankungen leiden, informieren Sie sofort Ihren Arzt.
VERWENDUNG VON BREXIN MIT LEBENSMITTELN UND GETRÄNKEN
Es wird empfohlen, während der Einnahme von BREXIN keinen Alkohol zu trinken.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
- Wenn Sie schwanger sind oder sich nicht sicher sind, ob Sie schwanger sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt, da BREXIN für Sie nicht geeignet ist. Wenn Sie beabsichtigen, schwanger zu werden, Fruchtbarkeitsprobleme haben oder die Fruchtbarkeit untersuchen, informieren Sie bitte trotzdem Ihren Arzt, da BREXIN für Sie möglicherweise nicht geeignet ist.
- Wenn Sie stillen, dürfen Sie BREXIN nicht einnehmen. Fragen Sie Ihren Arzt um Rat: Es kann besser sein, mit dem Stillen aufzuhören.
FAHREN VON FAHRZEUGEN UND BENUTZEN VON MASCHINEN
Wenn Sie sich schwindelig oder ungewöhnlich müde fühlen, seien Sie beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen besonders vorsichtig.
WICHTIGE INFORMATIONEN ZU EINIGEN EXZIPIENTEN VON BREXIN
Die Formulierungen in Brausetabletten und -beuteln enthalten Aspartam als Süßungsmittel und sind daher bei Phenylketonurie kontraindiziert.
Die Tabletten- und Brausetablettenformulierungen enthalten Lactose und die Beutelformulierung enthält Sorbitol: Wenn bei Ihnen eine „Zuckerunverträglichkeit“ diagnostiziert wurde, wenden Sie sich vor der Einnahme dieses Arzneimittels an Ihren Arzt.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Brexin anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie BREXIN immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Im Zweifelsfall sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker konsultieren.
Ihr Arzt wird Sie regelmäßig untersuchen, um sicherzustellen, dass Sie die optimale BREXIN-Dosis einnehmen. Ihr Arzt wird Ihre Behandlung auf die niedrigste Dosis anpassen, die Ihre Symptome am besten kontrolliert. Unter keinen Umständen sollten Sie Ihre Dosis ändern, ohne vorher Ihren Arzt zu informieren.
Erwachsene und ältere Menschen:
Die maximale Tagesdosis von BREXIN beträgt 20 Milligramm als einmalige Tagesdosis.
Wenn Sie über 70 Jahre alt sind, kann Ihr Arzt eine niedrigere Tagesdosis verschreiben und die Behandlungsdauer verkürzen.
Ihr Arzt kann BREXIN zusammen mit einem anderen Arzneimittel verschreiben, um Magen und Darm vor möglichen Nebenwirkungen zu schützen.
Erhöhen Sie die Dosis nicht:
Wenn Sie der Meinung sind, dass das Arzneimittel nicht sehr wirksam ist, sprechen Sie immer mit Ihrem Arzt.
Wenn Sie die Einnahme von BREXIN vergessen haben:
Nehmen Sie das Arzneimittel ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, nehmen Sie die vergessene Dosis nicht ein, sondern nehmen Sie die nächste Dosis zum richtigen Zeitpunkt ein.. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein.
Gebrauchsanweisung
Tablets:
Um die Tablette zu teilen, sollte sie mit der mittleren Kerbe nach oben auf eine ebene Fläche gelegt werden. Mit leichtem Daumendruck zerbricht die Tablette in zwei gleiche Teile.
Brausetabletten: Lösen Sie die Brausetablette vollständig in einem Glas Wasser auf.
Beutel: Durch Öffnen des Beutels entlang der Linie "halbe Dosis" wird eine Dosis von 10 mg erhalten. Das Öffnen des Beutels entlang der mit „Volldosis“ gekennzeichneten Linie ergibt eine Dosis von 20 mg.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie Brexin® überdosiert haben?
Wenn Sie eine größere Menge von BREXIN eingenommen haben als verordnet:
Symptome: Die wichtigsten Symptome einer Überdosierung sind Kopfschmerzen, Erbrechen, Schläfrigkeit, Schwindel und Synkope.
Wenn Sie versehentlich eine Überdosis BREXIN eingenommen haben, benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächste Krankenhaus.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Produkts haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Brexin?
Wie alle Arzneimittel kann BREXIN Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Es gibt Voraussetzungen für eine bessere Verträglichkeit von BREXIN auf gastrointestinaler Ebene als nicht komplexiertes Piroxicam; die geringere Persistenz des Wirkstoffs im Magen-Darm-Lumen verringert tatsächlich das Risiko einer Kontaktreizung.
Brechen Sie die Einnahme von BREXIN sofort ab und wenden Sie sich an Ihren Arzt:
- wenn Sie Blasen, Rötung oder Abschälen der Haut (Hautausschlag), eine „Ulzeration in irgendeinem Körperteil (z. B. Haut, Mund, Augen, Lippen oder Zunge) oder andere Anzeichen einer allergischen Reaktion wie Hautausschlag, Schwellung des Gesichts, der Lippen oder der Zunge, die Atembeschwerden oder pfeifendes Atmen verursachen kann
- wenn die Haut oder das Weiß der Augen gelb sind (Gelbsucht)
- wenn Sie Anzeichen von Blutungen im Magen oder Darm haben, wie z. B. schwarzen oder blutigen Stuhlgang oder Erbrechen von Blut
Alle Nebenwirkungen im Zusammenhang mit BREXIN sind unten aufgeführt.
Häufigste Effekte
- Magengeschwüre und Magen-Darm-Blutungen
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung, Magensäure, Bauchschmerzen, Stomatitis ulcerosa, entzündliche Darmerkrankung (Colitis und Morbus Crohn)
- Anschwellen der Knöchel, Beine und Füße (Flüssigkeitsretention)
- Erhöhter Blutdruck
- Herzinsuffizienz (Schwierigkeiten beim Atmen und Müdigkeit)
Weniger häufige Effekte
- Herzinfarkt (Myokardinfarkt)
- Schlaganfall
- Anorexie
- Müdigkeit
- Anämie
- Blasen, Rötung oder Abschälen der Haut (Hautausschlag) oder Geschwüre an einer beliebigen Stelle des Körpers (z. B. Haut, Mund, Augen, Lippen oder Zunge) oder andere Anzeichen allergischer Reaktionen wie Hautausschlag, Schwellung von Gesicht, Lippen, Zunge , keuchen
- Gelbfärbung von Haut und Augen (Gelbsucht)
- Erhöhung der normalen Leberfunktionswerte
- Pankreatitis
- Akutes Nierenversagen, Blut im Urin, Schwierigkeiten beim Wasserlassen
- Anstieg des Nicht-Protein-Stickstoffs im Blut (erhöhter Blut-Harnstoff-Stickstoff)
- Anschwellen der Knöchel, Beine und Füße (Flüssigkeitsretention)
- Erhöhter Blutdruck (Hypertonie)
- Nasenbluten
- Kopfschmerzen
- Schläfrigkeit
- Taubheit oder Klingeln im Ohr
- Schwindel
- Sehstörungen
- Unwohlsein
- Veränderungen im Blut- und Lymphsystem
- Gastritis
Seltene Effekte
- Auftreten von blauen Flecken
- Veränderung der Blutzuckerwerte (Hypo- und Hyperglykämie)
- Schwitzen
- Veränderung des Körpergewichts
- Schlaflosigkeit
- Depression
- Schwellung, Blasenbildung oder Abschälen der Haut
- Lichtempfindlichkeit der Haut
- Trockener Mund
- Erethismus
- Veränderungen der Blasenfunktion
- Schock
- Alopezie
- Veränderungen des Nagelwachstums
- Tödliche Hepatitis
Sehr seltene Effekte
Es wurde über lebensbedrohliche Hautausschläge (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) berichtet
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie BREXIN für Kinder unzugänglich auf.
BREXIN darf nach Ablauf des auf der äußeren Verpackung und auf dem inneren Etikett angegebenen Verfallsdatums nicht mehr verwendet werden.Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen, um die Umwelt zu schützen.
Was BREXIN enthält
BREXIN enthält den Wirkstoff Piroxicam-β-Cyclodextrin
Jede Tablette enthält: Piroxicam-β-Cyclodextrin 191,2 mg entspricht Piroxicam 20 mg.
Die sonstigen Bestandteile sind: Lactose, Crospovidon, Natriumcarboxymethylstärke, hydratisierte kolloidale Kieselsäure, modifizierte Stärke, Magnesiumstearat.
Jede Brausetablette enthält: Piroxicam-β-Cyclodextrin 191,2 mg entspricht Piroxicam 20 mg.
Die sonstigen Bestandteile sind: Lactose-Monohydrat, Glycin-Natriumcarbonat, Fumarsäure, Aspartam, Macrogol 6000, Zitronengeschmack.
Jeder zweiteilige Granulatbeutel enthält: Piroxicam-ß-Cyclodextrin 191,2 mg entsprechend Piroxicam 20 mg.
Die sonstigen Bestandteile sind: Sorbit, Zitrusaroma, Aspartam, Kieselsäure, kolloidales wasserfreies.
Jedes Zäpfchen enthält: Piroxicam-ß-Cyclodextrin 191,2 mg entspricht Piroxicam 20 mg.
Die sonstigen Bestandteile sind: Wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Feste halbsynthetische Glyceride.
Beschreibung wie BREXIN aussieht und Inhalt der Packung
BREXIN-Tabletten: hellgelbe, sechseckige Tabletten mit Teilungszeichen; Kartons mit 6, 10 und 30 Tabletten.
BREXIN Brausetabletten: blassgelbe runde Tabletten; Kartons mit 6, 10, 20 und 30 Brausetabletten
BREXIN-Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen: hellgelbes Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen in zweiteiligen Beuteln; Karton mit 20 Beuteln.
BREXIN-Zäpfchen: Zäpfchen mit zylindrisch-konischer Form und citringelber Farbe; Schachtel mit 10 Zäpfchen.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
BREXIN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Tablets
Eine Tablette enthält:
Piroxicam-β-Cyclodextrin 191,2 mg (entspricht Piroxicam 20 mg).
Brausetabletten
Eine Brausetablette enthält:
Piroxicam-β-Cyclodextrin 191,2 mg (entspricht Piroxicam 20 mg).
Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen
Ein zweiteiliger Granulatbeutel enthält:
Piroxicam-β-Cyclodextrin 191,2 mg (entspricht Piroxicam 20 mg).
Zäpfchen
Ein Zäpfchen enthält:
Piroxicam-β-Cyclodextrin 191,2 mg (entspricht Piroxicam 20 mg).
Hilfsstoffe siehe 6.1
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tabletten, Brausetabletten, Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen, Zäpfchen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Piroxicam ist angezeigt zur symptomatischen Behandlung von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis oder ankylosierender Spondylitis. Aufgrund seines Sicherheitsprofils ist Piroxicam kein NSAR der ersten Wahl (siehe Abschnitte 4.2, 4.3 und 4.4). Die Entscheidung, Piroxicam zu verschreiben, sollte auf einer Beurteilung der Gesamtrisiken des einzelnen Patienten beruhen (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4).
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Verschreibung von Piroxicam sollte von einem Arzt eingeleitet werden, der Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von Patienten mit entzündlichen oder degenerativen rheumatischen Erkrankungen hat.
Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 20 mg.
Nebenwirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Behandlungsdauer angewendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist. Der Nutzen und die Verträglichkeit der Behandlung sollten innerhalb von 14 Tagen neu bewertet werden. Wenn eine Fortsetzung der Behandlung erforderlich ist, muss diese mit häufigen Neubewertung.
Da die Anwendung von Piroxicam nachweislich mit einem erhöhten Risiko für Komplikationen im Magen-Darm-Trakt verbunden ist, sollte die mögliche Notwendigkeit einer Kombinationstherapie mit gastroprotektiven Mitteln (z. B. Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) insbesondere bei älteren Patienten sorgfältig geprüft werden .
Dosierung und Indikationen bei Kindern sind noch nicht bekannt.
Bei der Behandlung älterer Patienten muss die Dosierung vom Arzt sorgfältig festgelegt werden, der eine mögliche Reduzierung der oben angegebenen Dosierungen beurteilen muss.
Tabletten und Beutel: 1 Tablette oder 1 Brausetablette oder 1 Beutel mit voller Dosis (20 mg) pro Tag.
Zäpfchen: ein Zäpfchen von 20 mg pro Tag.
Gebrauchsanweisung:
Tabletten – Um die Tablette zu teilen, legen Sie sie mit der mittleren Kerbe nach oben auf eine ebene Fläche. Mit leichtem Daumendruck zerbricht die Tablette in zwei gleiche Teile.
Brausetabletten - Lösen Sie die Brausetablette vollständig in einem Glas Wasser auf.
Beutel - Das Öffnen des Beutels entlang der Linie "halbe Dosis" ergibt eine Dosis von 10 mg. Das Öffnen des Beutels entlang der mit „Volldosis“ gekennzeichneten Linie ergibt eine Dosis von 20 mg.
04.3 Kontraindikationen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
• Magen-Darm-Geschwüre, Blutungen oder Perforationen in der Vorgeschichte.
• Frühere Magen-Darm-Erkrankungen, die zu Blutungsstörungen wie Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Magen-Darm-Krebs oder Divertikulitis prädisponieren.
• Patienten mit aktivem Magengeschwür, entzündlichen Magen-Darm-Erkrankungen oder Magen-Darm-Blutungen.
• Patienten mit Gastritis, Dyspepsie, schweren Leber- und Nierenerkrankungen, mittelschwerer oder schwerer Herzinsuffizienz, schwerer Hypertonie, schweren Bluterkrankungen, Blutungsdiathese
• Gleichzeitige Anwendung anderer NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer und Acetylsalicylsäure, verabreicht in analgetischen Dosen.
• Gleichzeitige Anwendung von Antikoagulanzien.
• Schwere arzneimittelallergische Reaktionen jeglicher Art in der Anamnese, insbesondere Hautreaktionen wie Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, nekrotische Epidermolyse.
• Frühere Hautreaktionen (unabhängig vom Schweregrad) auf Piroxicam, andere NSAIDs und andere Arzneimittel.
• Bekannte oder vermutete Schwangerschaft, während der Stillzeit und bei Kindern (siehe 4.6).
Es besteht die Möglichkeit einer Kreuzempfindlichkeit mit Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen Antirheumatika. Das Produkt darf nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen Acetylsalicylsäure oder andere nichtsteroidale Antirheumatika Symptome von Asthma, Rhinitis, Nasenpolypen, Angioödemen, Urtikaria verursachen.
Die Formulierungen in Brausetabletten und in Beuteln enthalten Aspartam als Süßungsmittel und sind daher bei Phenylketonurie kontraindiziert.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Nebenwirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Behandlungsdauer angewendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist.
Der klinische Nutzen und die Verträglichkeit der Behandlung sollten regelmäßig überprüft und die Behandlung sofort bei Auftreten der ersten Anzeichen von Hautreaktionen oder schwerwiegenden gastrointestinalen Ereignissen abgebrochen werden.
Gastrointestinale (GI) Wirkungen, Risiko von Magen-Darm-Geschwüren, Blutungen und Perforationen
NSAR, einschließlich Piroxicam, können schwerwiegende gastrointestinale Ereignisse wie Blutungen, Ulzerationen und Perforationen des Magens, Dünndarms oder Dickdarms verursachen, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden Nebenwirkungen können bei behandelten Patienten jederzeit mit oder ohne Warnsymptome auftreten mit NSAIDs.
Sowohl eine kurz- als auch eine langfristige Exposition gegenüber NSAR stellt ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende gastrointestinale Ereignisse dar. Hinweise aus Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass Piroxicam im Vergleich zu anderen NSAR mit einem erhöhten Risiko einer schweren gastrointestinalen Toxizität verbunden sein kann.
Patienten mit signifikanten Risikofaktoren für schwerwiegende GI-Ereignisse sollten nur nach sorgfältiger Abwägung mit Piroxicam behandelt werden (siehe Abschnitt 4.3 und unten).
Die mögliche Notwendigkeit einer Kombinationstherapie mit gastroprotektiven Mitteln (zB Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) muss sorgfältig abgewogen werden (siehe Abschnitt 4.2).
Schwere Magen-Darm-Komplikationen
Identifizierung von Risikopersonen
Das Risiko, schwere Magen-Darm-Komplikationen zu entwickeln, steigt mit dem Alter, ein Alter über 70 ist mit einem höheren Komplikationsrisiko verbunden. Die Verabreichung an Patienten über 80 Jahre sollte vermieden werden.
Patienten, die gleichzeitig mit oralen Kortikosteroiden, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), Antikoagulanzien wie Warfarin oder Thrombozytenaggregationshemmern wie niedrig dosierter Acetylsalicylsäure behandelt werden, haben ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende gastrointestinale Komplikationen (siehe unten und Abschnitt 4.5). Wie bei anderen NSAR sollte bei diesen Risikopatienten die Anwendung von Piroxicam in Kombination mit gastroprotektiven Mitteln (zB Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) in Betracht gezogen werden.
Patienten und Ärzte sollten während der Behandlung mit Piroxicam auf die Anzeichen und Symptome von Magen-Darm-Geschwüren und/oder Blutungen achten. Die Patienten sollten gebeten werden, alle neuen oder ungewöhnlichen abdominalen Symptome zu melden, die während der Behandlung auftreten. Wenn während der Behandlung eine gastrointestinale Komplikation vermutet wird, sollte die Anwendung von Piroxicam sofort abgebrochen und eine weitere klinische Bewertung und alternative Behandlung in Betracht gezogen werden.
Kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Wirkungen
Bei Patienten mit Hypertonie und/oder Herzinsuffizienz in der Anamnese ist eine angemessene Überwachung und Anleitung erforderlich, da im Zusammenhang mit einer NSAR-Behandlung über Flüssigkeitsretention und Ödeme berichtet wurde.
Klinische Studien und epidemiologische Daten deuten darauf hin, dass die Anwendung einiger NSAR (insbesondere in hohen Dosen und zur Langzeitbehandlung) mit einem leicht erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann ein ähnliches Risiko für Piroxicam ausschließen.
Patienten mit unkontrollierter Hypertonie, kongestiver Herzinsuffizienz, etablierter ischämischer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskuläre Erkrankung sollten nur nach sorgfältiger Abwägung mit Piroxicam behandelt werden. Ähnliche Überlegungen sollten vor Beginn einer Langzeitbehandlung bei Patienten mit Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen (zB Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) angestellt werden.
Piroxicam verringert die Thrombozytenaggregationskraft und verlängert die Gerinnungszeit; dieses Merkmal muss bei der Durchführung hämatologischer Tests und bei der Behandlung eines Patienten mit anderen Substanzen, die die Thrombozytenaggregation hemmen, berücksichtigt werden.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten regelmäßig überwacht werden, da die durch Piroxicam verursachte Hemmung der Prostaglandinsynthese bei diesen Patienten zu einer starken Abnahme der Nierendurchblutung führen kann, die zu einem akuten Nierenversagen führen kann Therapie gilt als gefährdet.
Auch bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist Vorsicht geboten. Auch für diese ist es ratsam, auf eine regelmäßige Überwachung der klinischen und Laborparameter zurückzugreifen, insbesondere bei längerer Behandlung.
Aufgrund der Wechselwirkung des Arzneimittels mit dem Metabolismus von Arachidonsäure können bei Asthmatikern und prädisponierten Personen Bronchospasmus-Krisen und möglicherweise Schock und andere allergische Phänomene auftreten.
Da bei NSAR-Therapien Augenveränderungen festgestellt wurden, wird bei längeren Behandlungen eine regelmäßige augenärztliche Kontrolle empfohlen. Es ist auch ratsam, die glykämische Rate bei Diabetikern und die Prothrombinzeit bei Patienten, die sich einer gleichzeitigen gerinnungshemmenden Behandlung mit Dicumarol-Derivaten unterziehen, häufig zu überprüfen.
Hautreaktionen
Hinweise aus Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass Piroxicam im Vergleich zu anderen Nicht-Oxicam-NSAIDs mit einem höheren Risiko für schwere Hautreaktionen verbunden sein kann.
Die folgenden lebensbedrohlichen Hautreaktionen wurden bei der Anwendung von BREXIN berichtet: Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN).
Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome aufgeklärt und engmaschig auf Hautreaktionen überwacht werden. Das höchste Risiko, an SJS und TEN zu erkranken, besteht in den ersten Behandlungswochen.
Wenn Symptome oder Anzeichen von SJS oder TEN auftreten (z. B. fortschreitender Hautausschlag, häufig mit Blasenbildung oder Schleimhautläsionen), sollte die Behandlung mit BREXIN abgebrochen werden.
Die besten Ergebnisse bei der Behandlung von SJS und TEN werden bei frühzeitiger Diagnose und sofortigem Absetzen der Therapie mit jedem verdächtigen Medikament erzielt.Ein frühzeitiges Absetzen ist mit einer besseren Prognose verbunden.
Wenn der Patient unter der Anwendung von BREXIN SJS oder TEN entwickelt hat, sollte BREXIN bei diesem Patienten nicht mehr angewendet werden.
Die Anwendung von Piroxicam wird wie jedes Arzneimittel, das die Prostaglandinsynthese und Cyclooxygenase hemmt, bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen.
Bei Frauen mit Fruchtbarkeitsproblemen oder bei Frauen, bei denen Fruchtbarkeitsuntersuchungen durchgeführt werden, sollte die Anwendung von Piroxicam abgesetzt werden.
Die Tabletten- und Brausetablettenformulierungen enthalten Lactose: Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Die Beutelformulierung enthält Sorbitol: Patienten mit der seltenen hereditären Fructoseintoleranz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Acetylsalicylsäure oder andere NSAIDs . Wie bei anderen NSAIDs sollte die Anwendung von Piroxicam zusammen mit Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, einschließlich anderer Piroxicam-Formulierungen, vermieden werden, da die verfügbaren Daten nicht zeigen, dass diese Kombinationen eine größere Verbesserung bewirken als die mit Piroxicam allein. außerdem ist die Möglichkeit von Nebenwirkungen erhöht (siehe Abschnitt 4.4). Studien am Menschen haben gezeigt, dass die gleichzeitige Anwendung von Piroxicam und Acetylsalicylsäure die Plasmakonzentration von Piroxicam um etwa 80 % des üblichen Wertes verringert.
Piroxicam interagiert mit Acetylsalicylsäure, mit anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Substanzen und mit Substanzen, die die Thrombozytenaggregation hemmen (siehe 4.3 und 4.4).
Kortikosteroide : erhöhtes Risiko für Magen-Darm-Geschwüre oder -Blutungen (siehe Abschnitt 4.4).
Antikoagulanzien : NSAR, einschließlich Piroxicam, können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken. Daher sollte die Anwendung von Piroxicam zusammen mit Antikoagulanzien wie Warfarin vermieden werden (siehe Abschnitt 4.3).
Thrombozytenaggregationshemmer und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) : erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen (siehe Abschnitt 4.4).
Diuretika, ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Antagonisten: NSAR können die Wirkung von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln abschwächen Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z -Oxygenase-System kann zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich eines möglichen akuten Nierenversagens, das normalerweise reversibel ist. Diese Wechselwirkungen sollten bei Patienten berücksichtigt werden, die Piroxicam gleichzeitig mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Antagonisten einnehmen.
Daher sollte die Kombination mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei älteren Patienten.
Die Patienten sollten ausreichend hydratisiert werden und eine Überwachung der Nierenfunktion sollte nach Beginn einer Begleittherapie in Betracht gezogen werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von kaliumhaltigen Arzneimitteln oder Diuretika, die eine Kaliumretention verursachen, besteht zusätzlich das Risiko einer Erhöhung der Serumkaliumkonzentration (Hyperkaliämie).
Lithium : Die gleichzeitige Gabe von Lithium und NSAIDs führt zu einem Anstieg der Plasma-Lithiumspiegel.
Piroxicam bindet viel an Proteine und wird daher wahrscheinlich andere proteingebundene Medikamente verdrängen. Ärzte müssen Patienten, die Piroxicam und Arzneimittel mit hoher Proteinbindung erhalten, auf Dosisanpassungen überwachen. Nach Verabreichung von Cimetidin zeigt die Resorption von Piroxicam einen leichten Anstieg.Dieser Anstieg hat sich jedoch nicht als klinisch signifikant erwiesen.
Vermeiden Sie Alkoholkonsum.
Piroxicam kann die Wirksamkeit von Intrauterinpessaren „vermindern“.
Die gleichzeitige Anwendung von nichtsteroidalen Antirheumatika mit Chinolon-Medikamenten wird nicht empfohlen.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Piroxicam ist während der Schwangerschaft, bestehender oder vermuteter Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Schwangerschaft
Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale/fetale Entwicklung beeinträchtigen.
Ergebnisse epidemiologischer Studien deuten auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten und kardiale Missbildungen sowie Gastroschisis nach Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Das absolute Risiko für kardiale Missbildungen stieg von weniger als 1 % auf ca Zunahme mit Dosis und Dauer der Therapie Bei Tieren führte die Verabreichung von Prostaglandinsynthesehemmern zu einem erhöhten Verlust der Prä- und Postimplantation und der embryo-fetalen Mortalität.
Darüber hinaus wurde bei Tieren, denen während der organogenetischen Phase Prostaglandinsynthesehemmer verabreicht wurden, eine erhöhte Inzidenz verschiedener Missbildungen, einschließlich kardiovaskulärer, berichtet.
Während des dritten Schwangerschaftstrimesters können alle Prostaglandinsynthesehemmer den Fötus aussetzen:
- kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Arteriengangs und pulmonaler Hypertonie);
- Nierenfunktionsstörung, die mit Oligo-Hydroamniose zu Nierenversagen führen kann;
der Mutter und dem Neugeborenen am Ende der Schwangerschaft:
- mögliche Verlängerung der Blutungszeit und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung, die selbst bei sehr niedrigen Dosen auftreten können;
- Hemmung von Uteruskontraktionen, die zu verzögerten oder verlängerten Wehen führen.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Piroxicam kann den Wachsamkeitszustand so verändern, dass das Führen von Kraftfahrzeugen und die Ausübung von Aktivitäten, die Wachsamkeit erfordern, beeinträchtigt werden.
04.8 Nebenwirkungen
Magen-Darm-Trakt: Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind gastrointestinaler Natur. Magengeschwüre, Magen-Darm-Perforationen oder Blutungen, manchmal tödlich, können insbesondere bei älteren Menschen auftreten (siehe Abschnitt 4.4).
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Melaena, Hämatemesis, ulzerative Stomatitis, Exazerbation von Colitis und Morbus Crohn wurden nach der Anwendung von Piroxicam berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Gastritis wurde seltener beobachtet.
Es gibt Bedingungen dafür, dass BREXIN im Magen-Darm-Trakt besser vertragen wird als nicht komplexiertes Piroxicam; die geringere Persistenz des Wirkstoffs im Magen-Darm-Lumen verringert tatsächlich das Risiko einer Kontaktreizung.
Ödeme, Hypertonie und Herzinsuffizienz wurden im Zusammenhang mit einer NSAR-Behandlung berichtet.
Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Anwendung einiger NSAR (insbesondere in hohen Dosen und zur Langzeitbehandlung) mit einem leicht erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann (siehe Abschnitt 4.4).
Andere berichtete Nebenwirkungen: Anorexie, Überempfindlichkeitsphänomene wie Hautausschläge, Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Unwohlsein, Tinnitus, Taubheit, Asthenie, Veränderungen der hämatologischen Parameter, verringertes Hämoglobin und Hämatokrit, Anämie.
Wie bei anderen Substanzen mit ähnlicher Wirkung wurde bei einigen Patienten eine Zunahme der Azotämie beobachtet, die bei fortgesetzter Verabreichung nicht über ein bestimmtes Niveau hinaus fortschreitet; sie kehren nach Absetzen der Therapie zu normalen Werten zurück.
Selten können allergische Ödeme des Gesichts und der Hände, erhöhte Lichtempfindlichkeit der Haut, Sehstörungen, aplastische Anämie, hämolytische Anämie, Panzytopenie, Thrombozytopenie, Schönlein-Henoch-Purpura, Eosinophilie, erhöhte Leberfunktionsindizes, Gelbsucht bei seltenen Fällen einer tödlichen Hepatitis auftreten.
Die Therapie mit Piroxicam sollte jedoch abgebrochen werden, wenn klinische Anzeichen und Symptome einer Leberfunktionsstörung auftreten.
Seltene Fälle von Pankreatitis wurden berichtet. Einige Fälle von Hämaturie, Dysurie, akutem Nierenversagen, Wassereinlagerungen, die sich in Form von Ödemen insbesondere in den schrägen Bereichen der unteren Extremitäten äußern können, oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Hypertonie, Dekompensation) wurden berichtet.
Schwerwiegende Nebenwirkungen der Haut (SCAR) wie Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) wurden sehr selten berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
In sporadischen Fällen: Epistaxis, Mundtrockenheit, Erythema multiforme, Ekchymose, Hautschälung, Schwitzen, Hypoglykämie, Hyperglykämie, Veränderungen des Körpergewichts, Erethismus, Schlaflosigkeit, Depression und sehr selten Blasenfunktionsstörung, Schock und Warnsymptome, Alopezie. Störungen des Nagelwachstums.
04.9 Überdosierung
Symptome: Die wichtigsten Symptome einer Überdosierung sind Kopfschmerzen, Erbrechen, Benommenheit, Schwindel und Synkope.
Im Falle einer Überdosierung ist eine symptomatische unterstützende Therapie angezeigt.
Obwohl bisher keine Studien durchgeführt wurden, ist es unwahrscheinlich, dass die Hämodialyse nützlich ist, um die Elimination von Piroxicam zu erleichtern, da das Arzneimittel durch eine hohe Plasmaproteinbindung gekennzeichnet ist.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Nichtsteroidale Antirheumatika/Antirheumatika.
ATC-Code: M01AC01.
Piroxicam, das zur Klasse der Benzothiazin-Carboxiamide-N-Heterocyclen gehört, ist die erste Verbindung einer neuen Klasse von NSAIDs, den Oxicamen. Piroxicam hat entzündungshemmende, analgetische und fiebersenkende Wirkung, pharmakologische Wirkungen ähnlich denen anderer nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel. Tierstudien haben gezeigt, dass Piroxicam die Zellmigration zu Entzündungsherden beeinflusst. Wie andere NSAIDs stört Piroxicam die Prostaglandinsynthese durch Hemmung der Cyclooxygenase. Piroxicam stellt im Gegensatz zu Indomethacin einen reversiblen Inhibitor der Prostaglandinsynthese dar. In einer Studie mit 9 Patienten mit aktiver rheumatoider Arthritis wurde gezeigt, dass Piroxicam (20 mg / Tag für 15 Tage) die Funktion polymorphkerniger Zellen (PMN) deutlich herabsetzt von Superoxidanionen im peripheren Blut und der Synovialflüssigkeit und der Konzentration von PMN und PMN-Elastase in der Synovialflüssigkeit Die Modulation der PMN-Reaktionen kann zur entzündungshemmenden Wirkung von Piroxicam beitragen.
BREXIN ist eine neue Formulierung von Piroxicam, in der der Wirkstoff mit β-Cyclodextrin komplexiert ist.
Das β-Cyclodextrin, ein cyclisches Oligosaccharid, das aus der enzymatischen Hydrolyse gewöhnlicher Stärke stammt, kann dank seiner besonderen chemischen Struktur mit verschiedenen Arzneimitteln „Einschlusskomplexe bilden („molekulare Verkapselung“), wodurch die Löslichkeits-, Stabilitäts- und Bioverfügbarkeitseigenschaften verbessert werden.
Es wurde festgestellt, dass Piroxicam-β-Cyclodextrin nach oraler und rektaler Verabreichung eine hohe Wasserlöslichkeit und eine schnellere Absorption als Piroxicam aufweist.
Die bessere Löslichkeit führt zu einem raschen Anstieg der Plasmaspiegel von Piroxicam und zu einem frühen Erreichen des Spitzenwertes, der sich klinisch in einem schnelleren Einsetzen und einer stärkeren schmerzstillenden und entzündungshemmenden Wirkung manifestiert.
Andererseits ist die verlängerte Plasmahalbwertszeit von BREXIN im Vergleich zu Piroxicam unverändert, was die Verabreichung einer einmaligen Tagesdosis ermöglicht.
BREXIN eignet sich dank seiner pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften zur Behandlung von rheumatischen und / oder entzündlichen Erkrankungen mit einer ausgeprägten schmerzhaften Komponente, die beispielsweise den Allgemeinzustand und die normale Aktivität der Patienten ernsthaft beeinträchtigen und bei denen eine Intervention erforderlich ist von schneller und intensiver Wirkung.
Im Carrageenan-induzierten Plantarödem-Test zeigte BREXIN eine frühere entzündungshemmende Wirkung als Piroxicam; in den ersten Stunden nach der Verabreichung war BREXIN sogar 2-3 mal aktiver als Piroxicam sowohl oral als auch rektal.
Die analgetische Wirkung wurde bei Mäusen oral im Phenylchinon-Anfallstest untersucht; nach 5 Minuten nach der Behandlung wurden 99 % der maximalen Hemmwirkung mit BREXIN und 78 % der maximalen Hemmwirkung mit Piroxicam erreicht, sie wird für beide konstant gehalten Vorbereitungen in den zwei Stunden nach der Behandlung.
Die therapeutischen Indexwerte für BREXIN und Piroxicam wurden auf der Grundlage der Vergleiche zwischen der entzündungshemmenden Wirkung, bewertet an Ratten mittels des Carrageenan-induzierten Plantarödem-Tests, und den bei derselben Tierart beobachteten Magenläsionen berechnet.
Es wurde festgestellt, dass BREXIN oral einen 2,65-fach höheren therapeutischen Index hat als orales Piroxicam; der therapeutische Index von BREXIN bei rektaler Verabreichung war 2,31-mal höher als bei gleichem BREXIN bei oraler Verabreichung.
Die Verbesserung der gastrointestinalen Verträglichkeit von BREXIN wurde beim Menschen durch drei kontrollierte Doppelblindstudien bestätigt, in denen das Vorhandensein von Blut im Stuhl mit der 51Cr-markierten Erythrozyten-Technik untersucht wurde.In allen Studien betrug die Behandlungsdauer 28 Tage Zwei Studien zeigten mit BREXIN gegen Ende des 4-wöchigen Studienzeitraums einen signifikant geringeren Blutverlust im Stuhl, während in der dritten Studie ein ähnlicher Trend beobachtet wurde.
In einer weiteren Studie wurde ein Vergleich der Magenverträglichkeit von BREXIN, Piroxicam, Indomethacin und Placebo nach Verabreichung über einen Zeitraum von 14 Tagen durchgeführt: auch die Potentialdifferenz in der Magenwand (GPD max) wurde bewertet. BREXIN hatte weniger Effekte auf diesen Parameter als Piroxicam und Indomethacin mit einer positiven Korrelation zwischen GPD max und endoskopischen Untersuchungsergebnissen.
BREXIN weist daher im Vergleich zu Piroxicam eine günstigere Beziehung zwischen pharmakodynamischer Aktivität und Gastrotoxizität auf.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Bei oraler oder rektaler Verabreichung von BREXIN wird nur der Wirkstoff (Piroxicam) in den Kreislauf aufgenommen und nicht der Komplex als solcher.
Bei gesunden Probanden war mit BREXIN im Vergleich zu einer Equidosis Piroxicam (20 mg) ein signifikanter Fortschritt beim Einsetzen des Plasmapeaks von Piroxicam (innerhalb von 30 "-60" im Vergleich zur durchschnittlichen Zeit von 2 Stunden, die mit nicht komplexiertem Piroxicam beobachtet wurde) oral und innerhalb von 2 Stunden beobachtet, verglichen mit 6-7 Stunden für Piroxicam wie es ist, auf rektalem Weg). Die Eliminationsparameter Kel und Halbwertszeit zeigen keine Abweichungen gegenüber den Werten von Piroxicam, da die Komplexierung mit β-Cyclodextrin nur die Resorptionskinetik, nicht aber die Eliminationskinetik beeinflusst.
Die Ausscheidung des Wirkstoffs im Urin über 72 Stunden betrug bei allen BREXIN-Formulierungen und bei Piroxicam unverändert etwa 10 % der verabreichten Dosis.
Das β-Cyclodextrin als solches wurde nach oraler Gabe des Komplexes weder "im Plasma noch" im Urin gefunden. B-Cyclodextrin wird im Dickdarm von der bakteriellen Mikroflora zu linearen Dextrinen, Maltose und Glucose metabolisiert.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, kanzerogenem Potenzial und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Wie andere Substanzen, die die Prostaglandinsynthese hemmen, erhöht Piroxicam auch bei Tieren die Inzidenz von Dystokien und Frühgeburten, wenn das Medikament während der Trächtigkeit fortgesetzt wird im letzten Trimester der Schwangerschaft nimmt die gastroduodenale Toxizität zu.
In präklinischen Studien wurden einige Wirkungen wie Magen-Darm-Läsionen und Nierenpapillennekrose beobachtet, die bei der verwendeten Höchstdosis, die etwa 60-mal höher ist als die für den Menschen angegebene Dosis, festgestellt wurde.
Diese Exposition gegenüber Piroxicam wird daher als ausreichend über der maximalen Exposition beim Menschen angesehen, was auf eine geringe Relevanz dieser Wirkungen für die klinische Anwendung des Arzneimittels hinweist.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Tabletten: Lactose, Crospovidon, Natriumcarboxymethylstärke, kolloidales Kieselsäurehydrat, modifizierte Stärke, Magnesiumstearat.
Brausetabletten: Lactose-Monohydrat, Natriumcarbonat Glycin, Fumarsäure, Aspartam, Macrogol 6000, Zitronengeschmack.
Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen: Sorbit, Zitrusaroma, Aspartam, wasserfreie kolloidale Kieselsäure.
Zäpfchen: wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, feste halbsynthetische Glyceride.
06.2 Inkompatibilität
Nicht bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
Tabletten, Beutel, Zäpfchen: 3 Jahre.
Brausetabletten: 2 Jahre.
Die angegebene Gültigkeitsdauer bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, korrekt gelagert.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Tabletten - Innenverpackung: Tabletten in Blisterpackungen aus PVC / PVDC verbunden mit Al / PVDC. Außenverpackung: bedruckter Karton.
Brausetabletten - Innenverpackung: Al / PE-Streifen. Außenverpackung: bedruckter Karton.
Beutel - Innenverpackung: heißsiegelbare Beutel aus Papier im Al-Format, gekoppelt mit Polyethylen niedriger Dichte (LDPE) mit Separation und vorgeschnittenem Septum. Außenverpackung: bedruckter Karton.
Zäpfchen - Innenverpackung: Zäpfchen in PVC / PE-Blisterpackungen. Außenverpackung: bedruckter Karton.
Schachtel mit 6 Tabletten 20 mg
Schachtel mit 10 Tabletten 20 mg
Schachtel mit 30 Tabletten 20 mg
Schachtel mit 6 Brausetabletten 20 mg
Schachtel mit 10 Brausetabletten 20 mg
Schachtel mit 20 Brausetabletten 20 mg
Schachtel mit 30 Brausetabletten 20 mg
Box mit 20 zweiteiligen Beuteln 20 mg
Schachtel mit 10 Zäpfchen 20 mg
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26 / A - 43100 Parma
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
BREXIN 20 mg Tabletten - 6 Tabletten: 026446118
BREXIN 20 mg Tabletten - 10 Tabletten: 026446120
BREXIN 20 mg Tabletten - 30 Tabletten: 026446056
BREXIN 20 mg Brausetabletten - 6 Brausetabletten: 026446070
BREXIN 20 mg Brausetabletten - 10 Brausetabletten: 026446082
BREXIN 20 mg Brausetabletten - 20 Brausetabletten: 026446094
BREXIN 20 mg Brausetabletten - 30 Brausetabletten: 026446106
Brexin 20 mg Granulat zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen - 20 zweiteilige Beutel: 026446031
Brexin 20 mg Zäpfchen - 10 Zäpfchen: 026446043
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
30 Tabletten - zweiteilige Beutel - Zäpfchen: 27.07.1987
6 und 10 Tabletten: 07.02.1999
Brausetabletten: 22.12.1999
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Januar 2012