Von Doktor Nicola Sacchi - Autor des Buches: Drogen und Doping im Sport -
Einführung
Unter den neuesten Erkenntnissen auf dem Gebiet der Pharmazie spielen Phosphodiesterase-Typ-5-(PDE-)Hemmer eine herausragende Rolle, die zur Behandlung der erektilen Dysfunktion eingesetzt werden.
Wirkmechanismus von Typ-5-Phosphodiesterase-Hemmern
Das Phänomen der Erektion beruht auf einer Entspannung der glatten Muskulatur der Schwellkörper des Penis, gefolgt von einer arteriellen Vasodilatation.Die parallele Verengung der venösen Gefäße führt zu einer Blutstagnation, die einer Erektion folgt.
Die Entspannung der glatten Muskulatur der Schwellkörper ist ein durch Stickstoffmonoxid (NO) vermitteltes Phänomen, das das Enzym Guanylatzyklase aktiviert, das die Umwandlung von Guanosintriphosphat (GTP) in zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) katalysiert, das die Muskelrelaxation stimuliert . Das cGMP wird durch eine Phosphodiesterase abgebaut, von der mindestens sechs Isoenzyme bekannt sind. In den Schwellkörpern ist die beteiligte Phosphodiesterase die Phosphodiesterase Typ 5 (5PDE).
Nebenwirkungen
Es gibt offensichtlich mehrere mögliche Nebenwirkungen, die durch die Einnahme dieser Substanzen verursacht werden. Das Hauptrisiko hängt damit zusammen, dass eine Vasodilatation zu einer Hypotonie mit möglicher kardiovaskulärer Dekompensation führen kann. Die Behandlung der erektilen Dysfunktion wurde daher mit schweren kardiovaskulären Ereignissen wie Myokardinfarkt, intermediärer Angina pectoris, plötzlichem Herztod, ventrikulären Arrhythmien, Schlaganfall, transitorischen ischämischen Attacken und Blutdruckänderungen in Verbindung gebracht.
Darüber hinaus scheint Sildenafil die beta-adrenerge Herzstimulation zu hemmen; Während die Wirkungen von Sildenafil auf kardiale Ebene unter Ruhebedingungen, bei Beta-Stimulation oder Drucküberlastung minimal waren, verringerte Sildenafil die durch Dobutamin induzierten Herzreaktionen und die systolischen Wirkungen, die sich aus der Beta-Stimulation ergeben. Es sollte hinzugefügt werden, dass diese Wirkungen sicherlich durch einen nicht optimalen kardiovaskulären Zustand verstärkt werden.
Bei den Nebenwirkungen ist auch zu bedenken, dass es neben den bereits erwähnten Druckschwankungen auch zu Störungen wie Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Hitzewallungen kommen kann.
Wirkstoffe und Handelsnamen
Unter den genannten Molekülen war Sildenafil (Viagra) der Vorläufer und das erste, das vermarktet wurde; nach seiner Markteinführung entstanden zwei weitere Medikamente derselben Klasse, nämlich Tadalafil (Cialis) und Vardenafil (Levitra). Von den drei Verbindungen ist Viagra derjenige mit der kürzesten Wirkungsdauer (6/8 Stunden), aber am stärksten, während die anderen eine viel längere Wirkung haben (Cialis über 24 Stunden), aber weniger intensiv. Vor kurzem wurde auch Avanafil (Stendra) auf den Markt gebracht, das sich von anderen PDE5-Hemmern durch einen schnellen Wirkungseintritt, etwa 15 Minuten, aber auch eine kürzere Wirkungsdauer unterscheidet.
Anwendung bei pulmonaler Hypertonie und beim Sport
Phosphodiesterase-Hemmer vom Typ 5 haben sich kürzlich auch bei der Behandlung einer anderen Gefäßerkrankung als wirksam erwiesen: der pulmonalen Hypertonie, die durch eine starke Verengung der Blutgefäße der Lunge verursacht wird, wodurch die Kapazität der Lunge reduziert wird bringen Sauerstoff in den Körper Aufgrund der gefäßerweiternden Wirkung erweitern Sildenafil und andere Stoffe dieser Klasse die Arterie und andere Lungengefäße, wodurch der arterielle Druck in der Lunge gesenkt und die Verfügbarkeit von Sauerstoff erhöht wird. All dies macht das betreffende Molekül auch in der Lage, erhebliche Vorteile in Bezug auf die Energieausbeute unter Stress zu bringen: Die möglichen Vorteile für den Benutzer führen zu einer Verbesserung der Aerobic-Übungen.
Besondere Studien in großer Höhe haben auch gezeigt, dass Sildenafil bei körperlicher Aktivität zu einer signifikanten Erhöhung der Sauerstoffsättigung im Blut führt. Darüber hinaus wurde eine Erhöhung der maximalen Arbeitsbelastung und der maximalen Herzkapazität hervorgehoben. In der Praxis hat sich gezeigt, dass Sildenafil die körperlichen Fähigkeiten bei höhenbedingter Hypoxie signifikant verbessert.
Vor diesem Hintergrund verwenden einige Sportler Sildenafil mit dem Ziel, die aerobe Leistung bei langanhaltenden Sportarten zu verbessern.
Über die Fähigkeit dieser Stoffe, die körperliche Leistungsfähigkeit positiv zu beeinflussen, gibt es noch wenig Informationen; Obwohl jedoch nicht alle Studien in der Lage sind, echte Vorteile für Sportler in Bezug auf Ausdauerfähigkeiten zu belegen, wird die Verwendung von 5PDE-Hemmern vor der Leistung im Ausdauersport immer häufiger praktiziert. Die gefäßerweiternden Kapazitäten dieser Substanzen, insbesondere in der Lunge, können die Sauerstoffversorgung der Muskeln verbessern; Aus diesem Grund verwenden immer mehr Ausdauersportler diese Produkte.
Um diese Praxis bei Sportlern zu bestätigen, gibt es auch eine 2014 veröffentlichte italienische Studie [Loraschi et al.], die diese Praxis bei Radfahrern untersucht. Diese Studie ergab durch einen anonymen Fragebogen die Tatsache, dass in einer Stichprobe von Radfahrern mehrere von ihnen zugaben, Sildenafil vor einem Wettkampf zu verwenden.
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