Wirkstoffe: Bicalutamid
CASODEX 50 mg Filmtabletten
Casodex Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- CASODEX 50 mg Filmtabletten
- CASODEX 150 mg Filmtabletten
Indikationen Warum wird Casodex verwendet? Wofür ist das?
CASODEX enthält Bicalutamid, das zur Klasse der Antiandrogene gehört.
CASODEX 50 mg ist angezeigt zur Behandlung von Prostatakrebs (einer Drüse, die bei Männern Samenflüssigkeit produziert) und wirkt, indem es die von Ihrem Körper produzierte Menge an Testosteron (einem Hormon) reduziert.
CASODEX wird Ihnen zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Prostatakrebs oder gleichzeitig mit der Entfernung der Hoden (chirurgische Kastration) verschrieben.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie sich nicht besser oder schlechter fühlen.
Kontraindikationen Wann Casodex nicht verwendet werden sollte
CASODEX® darf nicht eingenommen werden
- wenn Sie allergisch gegen Bicalutamid oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
- wenn Sie eine Frau oder ein Kind sind (siehe Abschnitt Schwangerschaft und Stillzeit).
- wenn Sie Terfenadin oder Astemizol einnehmen, Arzneimittel, die zur Behandlung von Allergien verschrieben werden (siehe Abschnitt Einnahme von Casodex zusammen mit anderen Arzneimitteln).
- wenn Sie Cisaprid einnehmen, ein Arzneimittel, das zur Behandlung von Magensäurereflux verschrieben wird (siehe Abschnitt Einnahme von Casodex zusammen mit anderen Arzneimitteln).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Casodex® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie CASODEX einnehmen.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie eine der folgenden Erkrankungen haben:
- jegliche Erkrankungen des Herzens oder der Blutgefäße, einschließlich Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien), oder wenn Sie mit Arzneimitteln zur Behandlung dieser Erkrankungen behandelt werden. Das Risiko von Herzrhythmusstörungen kann sich bei der Anwendung von CASODEX erhöhen;
- wenn Sie an einer Lebererkrankung leiden, auch schwer (mittelschweres bis schweres Leberversagen). Ihr Arzt wird Sie möglicherweise zu häufigen Kontrolluntersuchungen auffordern;
- wenn sich Ihr Zustand verschlechtert und Ihre Blutuntersuchungen einen Anstieg des PSA (prostataspezifisches Antigen) zeigen. In diesem Fall kann der Arzt die Behandlung mit CASODEX 50 mg abbrechen.
Sie müssen CASODEX 50 mg wie verordnet einnehmen und die Behandlung nicht abbrechen, es sei denn, Ihr Arzt beschließt dies.
Im Falle eines Krankenhausaufenthaltes informieren Sie bitte das medizinische Personal über Ihre aktuelle Behandlung mit CASODEX 50 mg.
Ihr Arzt wird Ihren Blutzuckerspiegel überwachen, da die Einnahme von Arzneimitteln wie CASODEX 50 mg (LHRH-Agonisten) zu einer Verringerung der Zuckerstoffwechselfähigkeit führen kann.Sie können daher Diabetes entwickeln oder Ihren Blutzuckerspiegel erhöhen, wenn Sie bereits Diabetes (anhaltende Instabilität des Blutzuckerspiegels mit dem Übergang von hohen Blutzuckerspiegeln zu niedrigen Blutzuckerspiegeln).
Kinder
Die Anwendung von CASODEX 50 mg ist bei Kindern kontraindiziert, da Sicherheit und Wirksamkeit nicht erwiesen sind.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Casodex® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
CASODEX kann einige Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen beeinträchtigen (z. B. Chinidin, Disopyramid, Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid) oder das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen, wenn es zusammen mit anderen Arzneimitteln (z. B. Methadon (zur Schmerzlinderung und Entgiftungsprogramme für Drogensucht), Moxifloxacin (ein Antibiotikum), Antipsychotika (zur Behandlung schwerer psychischer Erkrankungen).
Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
- Antikoagulanzien, um das Blut flüssiger zu machen
- Terfenadin oder Astemizol, zur Behandlung von Allergien
- Cisaprid, zur Behandlung des Säurerückflusses aus dem Magen
- Ciclosporin, um die Reaktion des Immunsystems (des körpereigenen Abwehrsystems) zu verringern
- Kalziumkanalblocker, zur Behandlung von Bluthochdruck oder bestimmten Herzerkrankungen
- Cimeditin, zur Behandlung von Magengeschwüren
- Ketokonazol, zur Behandlung von Infektionen durch Pilze
- Midazolam, ein Beruhigungsmittel.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
CASODEX 50 mg ist bei Frauen kontraindiziert, einschließlich schwangerer oder stillender Frauen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
CASODEX 50 mg hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Sollten Sie jedoch Schläfrigkeit verspüren, seien Sie beim Autofahren vorsichtig.
CASODEX enthält Lactose
Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Casodex anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein.
Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker. Die empfohlene Dosis beträgt eine Tablette CASODEX 50 mg pro Tag.
Beginnen Sie mit der Einnahme von CASODEX zusammen mit anderen Arzneimitteln, die Ihnen zur Behandlung von Krebs oder zur Entfernung der Hoden (chirurgische Kastration) verschrieben wurden.
Bei Patienten mit leichter Nieren- und/oder Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Wenn Sie ein mittelschweres oder schweres Leberversagen haben, kann Ihr Arzt entscheiden, die Behandlung abzubrechen.
Eine Verbesserung des Gesundheitszustandes sollte nicht zu einer Unterbrechung der Behandlung führen, es sei denn, der Arzt entscheidet.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Casodex® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von CASODEX eingenommen haben, als Sie sollten
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer Überdosierung von CASODEX benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächste Krankenhaus.
Wenn Sie die Einnahme von CASODEX® vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vergessene Tablette vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von CASODEX® abbrechen
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Casodex
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
In diesem Abschnitt werden die Nebenwirkungen, die nach der Anwendung von CASODEX 50 mg und einem anderen Arzneimittel zur Behandlung von Krebs berichtet wurden, nach Häufigkeit definiert:
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Patienten betreffen)
- Verringerung von Hämoglobin, einem Protein, das Sauerstoff im Blut transportiert (Anämie)
- Schwindel
- Hitzewallungen
- Bauchschmerzen
- Verstopfung Übelkeit
- Vorhandensein von Blut im Urin (Hämaturie)
- Brustvergrößerung (Gynäkomastie). Die Entfernung der Hoden kann negative Auswirkungen auf die Brüste reduzieren.
- Brustschmerzen
- die Schwäche
- Schwellung (Ödem)
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Patienten betreffen)
- verminderter Appetit
- vermindertes sexuelles Verlangen
- Depression
- Schläfrigkeit
- Herzkrankheit (Herzinsuffizienz). Es tritt meistens auf, wenn das Medikament zusammen mit anderen ähnlichen Medikamenten eingenommen wird.
- Herzinfarkt (wenn kein Blut mehr das Herz erreicht)
- Verdauungsstörungen (Dyspepsie)
- Gasaustritt aus dem Darm (Blähungen)
- verminderte Leberfunktion (Leberversagen). Veränderungen in der Leber sind normalerweise vorübergehend.
- Gelbfärbung der Haut und der Augen (Gelbsucht)
- Erhöhung der Leberenzymwerte
- Haarverlust
- mehr Haare und Haare
- Ausschlag auf der Haut
- Trockenheit der Haut
- jucken
- erektile Dysfunktion
- Brustschmerzen
- Gewichtszunahme
Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Patienten betreffen)
- Allergie
- Schwellung von Gesicht und Lippen
- Urtikaria
- schwere Lungenerkrankung, die zum Tod führen kann (interstitielle Pneumonie)
Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Patienten betreffen)
- Lebererkrankung (schweres Leberversagen, das tödlich sein kann). In diesem Fall wird Ihr Arzt Sie bitten, die Behandlung mit CASODEX abzubrechen.
- erhöhte Empfindlichkeit der Haut gegenüber Sonnenlicht.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- Veränderungen im EKG-Muster (QT-Verlängerung).
Die oben aufgeführten möglichen Nebenwirkungen sollten keinen Alarm auslösen, da sie möglicherweise nicht einmal auftreten.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“ melden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht nach Ablauf des auf der Packung nach „Exp“ angegebenen Verfallsdatums verwenden. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Was CASODEX enthält
- Der Wirkstoff ist Bicalutamid 50 mg.
- Die sonstigen Bestandteile sind: Lactose-Monohydrat (siehe Abschnitt CASODEX enthält Lactose), Carboxymethylstärke-Natrium A, Povidon, Magnesiumstearat, Hypromellose, Macrogol 300, Titandioxid.
Beschreibung wie CASODEX aussieht und Inhalt der Packung
CASODEX 50 mg ist eine weiße Filmtablette.
CASODEX 50 mg ist in Packungen mit 28 Filmtabletten erhältlich.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
CASODEX 50 MG TABLETTEN MIT FILM .BESCHICHTET
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Tablette enthält:
Wirkstoff: Bicalutamid 50 mg.
Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Filmtabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in Verbindung mit LHRH-Analoga oder chirurgischer Kastration.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Männliche Erwachsene, auch ältere Menschen
Einmal täglich eine 50-mg-Tablette. Die Behandlung mit Casodex 50 mg sollte gleichzeitig mit der Behandlung mit LHRH-Analoga oder mit einer chirurgischen Kastration begonnen werden.
Patienten mit Niereninsuffizienz: Es ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung geboten (siehe 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).
04.3 Kontraindikationen
Casodex 50 mg ist bei Frauen und Kindern kontraindiziert (siehe 4.6 Schwangerschaft und Stillzeit).
Casodex 50 mg darf nicht bei Patienten angewendet werden, die Überempfindlichkeitsreaktionen auf den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels gezeigt haben.
Die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin, Astemizol und Cisaprid mit Bicalutamid ist kontraindiziert (siehe 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Casodex 50 mg wird weitgehend von der Leber metabolisiert. Klinische Daten weisen darauf hin, dass die Elimination bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz verlangsamt sein kann; und dies könnte zu einer erhöhten Ansammlung von Medikamenten führen.
Daher sollte Bicalutamid bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.
In Anbetracht möglicher Veränderungen der Leberfunktion sind regelmäßige Kontrollen ratsam. Die meisten Veränderungen werden innerhalb der ersten 6 Monate der Bicalutamid-Therapie erwartet.
In seltenen Fällen wurden unter Casodex 50 mg schwere Leberanomalien und Leberversagen beobachtet und es wurde über tödliche Folgen berichtet (siehe 4.8 Nebenwirkungen); In solchen Fällen sollte die Behandlung mit Casodex 50 mg abgebrochen werden.
Bei Patienten mit objektiver Krankheitsprogression zusammen mit erhöhten PSA-Werten sollte ein Absetzen der Bicalutamid-Therapie in Betracht gezogen werden.
Bei Männern, die mit LHRH-Agonisten behandelt wurden, wurde eine verminderte Glukosetoleranz beobachtet. Dies kann sich bei Patienten mit vorbestehendem Diabetes mellitus als Diabetes oder Verlust der Blutzuckerkontrolle äußern. Daher sollte eine Überwachung in Betracht gezogen werden LHRH-Analoga.
Bicalutamid ist ein Cytochrom-P450-(CYP 3A4)-Inhibitor, daher ist bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneimitteln, die überwiegend durch CYP 3A4 metabolisiert werden, Vorsicht geboten (siehe 4.3 Gegenanzeigen und 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen).
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Eine Androgenentzugstherapie kann das QT-Intervall verlängern.
Bei Patienten mit einer QT-Intervall-Verlängerung in der Anamnese oder mit Risikofaktoren für eine QT-Intervall-Verlängerung und bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, die das QT-Intervall verlängern können (siehe Abschnitt 4.5), sollte der Arzt vor Beginn der Behandlung mit Casodex 50 mg das Nutzen-Risiko-Verhältnis abwägen Verhältnis einschließlich der Möglichkeit von Torsade de Pointes.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es gibt keine Hinweise auf eine pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Casodex 50 mg und LHRH-Analoga.
In In-vitro-Studien wurde gezeigt, dass das R-Enantiomer von Bicalutamid ein Inhibitor von CYP 3A4 ist und eine geringe inhibitorische Wirkung auf die CYP 2C9-, 2C19- und 2D6-Aktivität hat.
Obwohl klinische Studien mit Antipyrin als Marker für die Aktivität von Cytochrom P450 (CYP) keine Hinweise auf eine mögliche Wechselwirkung mit Casodex zeigten, erhöhte sich die mittlere Midazolam-Exposition (AUC) nach gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid über 28 Tage um bis zu 80 %. Für Medikamente mit einer engen therapeutischen Breite könnte ein solcher Anstieg relevant sein. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin, Astemizol und Cisaprid kontraindiziert (siehe 4.3 Gegenanzeigen) und bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid mit Verbindungen wie Ciclosporin und Calciumkanalblockern ist Vorsicht geboten empfohlen, dass die Plasmakonzentrationen und der klinische Zustand nach Beginn oder Absetzen der Casodex-Therapie engmaschig überwacht werden.
Wenn Bicalutamid zusammen mit anderen Arzneimitteln verschrieben wird, die die Arzneimitteloxidation hemmen können, z. B. Cimetidin und Ketoconazol, kann dies theoretisch zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Bicalutamid führen, was theoretisch zu erhöhten Nebenwirkungen führen könnte.
In In-vitro-Studien wurde gezeigt, dass Casodex 50 mg das Cumarin-Antikoagulans Warfarin von der Proteinbindung abhält. Daher wird zu Beginn der Behandlung mit Casodex 50 mg bei Patienten, die bereits Cumarin-Antikoagulanzien einnehmen, eine sorgfältige Überwachung der Prothrombinzeit empfohlen.
Da eine Androgenentzugsbehandlung das QT-Intervall verlängern kann, sollte die gleichzeitige Anwendung von Casodex 50 mg mit Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie das QT-Intervall verlängern, oder mit Arzneimitteln, die Torsade de Pointes induzieren können, wie z , Disopyramid) oder Klasse III (z. B. Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid), Methadon, Moxifloxacin, Antipsychotika usw. (siehe Abschnitt 4.4).
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Casodex 50 mg ist bei Frauen kontraindiziert und sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es ist unwahrscheinlich, dass Casodex 50 mg allein die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt.Es sollte jedoch beachtet werden, dass gelegentlich Schläfrigkeit auftreten kann.Patienten, bei denen diese Wirkung auftritt, sollten Vorsicht walten lassen.
04.8 Nebenwirkungen
In diesem Abschnitt werden Nebenwirkungen wie folgt definiert: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 a
Tabelle 1 Häufigkeit von Nebenwirkungen
a Leberveränderungen sind selten schwerwiegend und häufig vorübergehender Natur; sie verschwinden oder bessern sich, wenn die Therapie fortgesetzt oder abgebrochen wird.
b Gelistet als unerwünschte Arzneimittelwirkung nach Überprüfung der Post-Marketing-Daten. Die Häufigkeit wurde anhand der Inzidenz gemeldeter Fälle von Leberversagen bei Patienten bestimmt, die Casodex 150 mg im offenen Studienarm der EPC-Studien erhielten.
c Kann durch gleichzeitige Kastration reduziert werden.
d Beobachtet in einer pharmakoepidemiologischen Studie mit LHRH-Agonisten und Antiandrogenen zur Behandlung von Prostatakrebs Das Risiko schien bei Anwendung von Casodex 50 mg in Kombination mit LHRH-Agonisten erhöht zu sein, jedoch war kein erhöhtes Risiko bei Anwendung von Casodex 150 mg ersichtlich als Monotherapie bei der Behandlung von Prostatakrebs.
und nach Überprüfung der Post-Marketing-Daten als unerwünschte Arzneimittelwirkung aufgeführt. Die Häufigkeit wurde anhand der Häufigkeit von interstitiellen Pneumonien bestimmt, die bei Patienten im randomisierten Behandlungszeitraum in den EPC-Studien mit Casodex 150 mg berichtet wurden.
04.9 Überdosierung
Es liegen keine Erfahrungen mit Überdosierungen beim Menschen vor. Es gibt kein spezifisches Antidot und die Behandlung sollte symptomatisch erfolgen. Eine Dialyse kann nicht hilfreich sein, da Casodex 50 mg stark an Plasmaproteine gebunden ist und sich nicht unverändert im Urin wiederfindet Allgemeine unterstützende Maßnahmen, einschließlich einer häufigen Überwachung der Vitalparameter, sind angezeigt.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiandrogene.
ATC-Code: L02BB03.
Casodex 50 mg ist ein nichtsteroidales Antiandrogen ohne sonstige endokrine Aktivität. Es bindet an Androgenrezeptoren, ohne deren Genexpression zu aktivieren, und hemmt so den androgenen Reiz. Aus dieser Hemmung resultiert die Rückbildung von Prostatatumoren.
Casodex 50 mg ist ein Racemat, dessen antiandrogene Aktivität fast ausschließlich auf das (R)-Enantiomer zurückzuführen ist.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Casodex 50 mg wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert. Es gibt keine Hinweise auf eine klinisch relevante Wirkung von Nahrungsmitteln auf die Bioverfügbarkeit.
Das (S)-Enantiomer wird gegenüber dem (R)-Enantiomer schnell geklärt; letztere hat eine Plasmaeliminationshalbwertszeit von etwa 1 Woche. Während der täglichen Verabreichung von Casodex 50 mg reichert sich das (R)-Enantiomer aufgrund seiner langen Halbwertszeit im Plasma etwa um das 10-fache an.
Während der täglichen Verabreichung von 50 mg Casodex-Dosen werden Gleichgewichtsplasmakonzentrationen des (R)-Enantiomers von ungefähr 9 µg/ml beobachtet, was 99 % der gesamten zirkulierenden Enantiomere ausmacht.
Die pharmakokinetischen Parameter des (R)-Enantiomers werden durch Alter, Niereninsuffizienz oder leichte oder mittelschwere Leberinsuffizienz nicht beeinflusst. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wurde festgestellt, dass das (R)-Enantiomer langsamer aus dem Plasma eliminiert wird.
Casodex 50 mg ist stark an Plasmaproteine gebunden (Racemat 96%, (R)-Bicalutamid > 99%) und wird fast vollständig metabolisiert (durch Oxidation und Glucuronidierung); seine Metaboliten werden etwa im gleichen Ausmaß über die Niere und die Gallenwege eliminiert.
In einer klinischen Studie betrug die mittlere Konzentration von R-Bicalutamid im Sperma von Männern, die mit Casodex 150 mg behandelt wurden, 4,9 µg/ml. Die Menge an Bicalutamid, die möglicherweise beim Geschlechtsverkehr auf eine Partnerin übertragen wird, ist gering und beträgt etwa 0,3 µg / kg. Diese Menge liegt unter der Menge, die Veränderungen bei den Nachkommen von Versuchstieren hervorrufen kann.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Casodex 50 mg ist ein starkes Antiandrogen und ist ein Induktor des Oxidase-Enzyms mit gemischter Funktion bei Tieren. Beim Tier hängen Veränderungen der Zielorgane, einschließlich der Tumorinduktion, mit dieser Aktivität zusammen.
Beim Menschen wurde keine Enzyminduktion beobachtet. Keines der präklinischen Testergebnisse wird als relevant für die Behandlung von Patienten mit Prostatakrebs im fortgeschrittenen Stadium angesehen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Lactose-Monohydrat, Carboxymethylstärke-Natrium A, Povidon, Magnesiumstearat, Hypromellose, Macrogol 300, Titandioxid
06.2 Inkompatibilität
Keine bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
5 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
PVC/Aluminium-Blister.
Casodex 50 mg Filmtabletten - 28 Tabletten
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AstraZeneca S.p.A.
Volta-Palast
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Casodex 50 mg Filmtabletten - 28 Tabletten - A.I.C. n. 031113018
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
AIC-Datum: Mai 1996 / Erneuerung Mai 2011
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
März 2015