Wirkstoffe: Levodopa, Carbidopa
SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten
SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten
Sinemet Packungsbeilagen sind erhältlich für Packungsgrößen: - SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten, SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten
- SINEMET 200 mg + 50 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung, SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Warum wird Sinemet verwendet? Wofür ist das?
Sinemet Tabletten enthalten die Wirkstoffe Carbidopa und Levodopa und werden zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Parkinson-Syndroms eingesetzt.
Sinemet ist nützlich bei der Linderung vieler Symptome der Parkinson-Krankheit, insbesondere Muskelsteifheit und Verlangsamung der Bewegungsgeschwindigkeit (Bradykinesie); es ist nützlich bei der Behandlung von Tremor, Schluckbeschwerden (Dysphagie), übermäßiger Speichelproduktion (Sabbern) und Schwierigkeiten, das Gleichgewicht zu halten (Haltungsinstabilität).
Im Vergleich zu Levodopa allein begünstigt die Therapie mit Sinemet die Kontrolle der Krankheitssymptome, die Variationen des therapeutischen Ansprechens und die Verringerung unerwünschter Wirkungen. Diese Vorteile ermöglichen mehr Patienten eine angemessene Linderung der Symptome der Parkinson-Krankheit.
Sinemet ist auch für Patienten mit Parkinson-Krankheit und -Syndrom indiziert, die Pyridoxin-haltige Vitaminpräparate einnehmen.
Was ist die Parkinson-Krankheit?
Es ist eine Pathologie des Nervensystems, die Zittern, Steifheit, Verlangsamung der Bewegung und Schwierigkeiten beim Gehen verursacht; es wird durch niedrige Dopaminspiegel verursacht, eine Substanz, die normalerweise vom Gehirn produziert wird und eine wesentliche Rolle bei der Kontrolle der Muskelbewegungen spielt.
Kontraindikationen Wenn Sinemet nicht verwendet werden sollte
Sinemet® darf nicht eingenommen werden
- wenn Sie allergisch gegen die Wirkstoffe Levodopa und Carbidopa oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind (aufgeführt in Abschnitt 6);
- wenn Sie an erhöhtem Augeninnendruck (Engwinkelglaukom) leiden;
- wenn Sie kürzlich an Herzproblemen (akute Phase des Myokardinfarkts) gelitten haben;
- wenn Sie nicht diagnostizierte verdächtige Hautläsionen haben;
- wenn Sie Hautkrebs (Melanom) haben oder hatten;
- wenn Sie Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen und des Parkinson-Syndroms (Monoaminoxidase-Hemmer) einnehmen oder innerhalb der letzten zwei Wochen eingenommen haben, außer niedrigen Dosen selektiver Monoaminoxidase-Typ-B-Hemmer (siehe Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“ und „Andere Arzneimittel und Sinemet");
- wenn Sie unter 18 Jahre alt sind;
- wenn Sie schwanger sind oder stillen (siehe Abschnitt „Schwangerschaft und Stillzeit“).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Sinemet® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Sinemet einnehmen. Wenn Sie während der Einnahme von Sinemet ungewöhnliche Anzeichen oder Symptome bemerken, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder Apotheker.
Informieren Sie Ihren Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel anwenden:
- wenn Sie derzeit Arzneimittel nur mit Levodopa einnehmen. In diesem Fall müssen Sie mindestens 12 Stunden warten, bevor Sie mit der Behandlung mit Sinemet beginnen. Sinemet sollte in einer Dosis verabreicht werden, die etwa 20 % der vorherigen Levodopa-Dosis ausmacht (siehe Abschnitt 3 „Wie ist Sinemet einzunehmen“). Sie sollten auf jeden Fall vermeiden, zusätzliche Dosen von Levodopa einzunehmen, es sei denn, Ihr Arzt hat es Ihnen verschrieben.
- wenn Sie derzeit die empfohlene Dosis eines selektiven Monoaminoxidase-Typ-B-Hemmers zur Behandlung der Parkinson-Krankheit einnehmen (z. B. Selegilinhydrochlorid) (siehe Abschnitt 2 „Einnahme von Sinemet mit anderen Arzneimitteln“). Da Selegilin die Wirkung von Levodopa verstärkt, können Nebenwirkungen von Levodopa verstärkt werden, insbesondere wenn Sie eine hochdosierte Levodopa-Therapie erhalten. Er wird vom Arzt überwacht. Die Zugabe von Selegilin zur Levodopa-Therapie kann zu unwillkürlichen Bewegungen und/oder Agitiertheit führen Diese Nebenwirkungen verschwinden nach einer Verringerung der Levodopa-Dosis;
- wenn Nebenwirkungen auftreten, die durch arzneimittelinduzierte Ursachen außerhalb des Nervensystems (extrapyramidal) verursacht werden, wie z nicht zu empfehlen;
- wenn Sie an Denkstörungen, Wahnvorstellungen, Halluzinationen (Psychose) leiden oder gelitten haben;
- wenn Sie in der Vergangenheit nach einer Behandlung mit Levodopa allein an schweren unwillkürlichen Bewegungen oder psychotischen Episoden gelitten haben. Es wird angenommen, dass diese Reaktionen auf einen Anstieg von Dopamin im Gehirn (einer vom Körper produzierten Substanz, die als Botenstoff in den Zellen des Nervensystems wirkt) nach der Verabreichung von Levodopa zurückzuführen sind, und folglich kann die Anwendung von Sinemet einen Rückfall verursachen. Alle Patienten sollten sorgfältig auf die Entwicklung von psychischen Veränderungen, suizidalen Depressionen oder anderen schweren antisozialen Verhaltensweisen überwacht werden;
- wenn Sie nach der Einnahme von Sinemet einen schnellen Anstieg des Dopaminspiegels im Vergleich zu einer Behandlung mit Levodopa allein haben, da dies zu einer vorzeitigen Beeinträchtigung der Muskelbewegung (Dyskinesien) führen kann.Diese Erkrankungen erfordern eine Dosisreduktion von Sinemet;
- wenn Sie an einer schweren Herz-Kreislauf-Erkrankung leiden;
- wenn Sie eine schwere Lungenerkrankung oder Asthma bronchiale haben;
- wenn Sie an Nieren- oder Leberproblemen leiden oder wenn Sie Probleme mit dem endokrinen System haben (ein System, das eine Reihe von Drüsen umfasst, die Hormone in den Blutkreislauf freisetzen);
- wenn Sie vor kurzem einen Herzinfarkt (Myokardinfarkt) hatten und immer noch Herzrhythmusstörungen (atriale, nodale oder ventrikuläre Arrhythmien) haben. In diesem Fall muss Ihr Arzt Ihre Herzfunktion während der anfänglichen Dosisanpassungsphase sehr sorgfältig überwachen;
- wenn Sie in der Vergangenheit an einer Verletzung der Magen- oder Darmwand (Ulcus pepticum) gelitten haben. Die Einnahme von Sinemet kann wie Levodopa das Risiko von Blutungen im oberen Magen-Darm-Trakt (Blutungen) erhöhen;
- wenn Sie die Einnahme von Arzneimitteln zur Behandlung der Parkinson-Krankheit abrupt abbrechen; dies kann ähnliche Symptome wie das maligne neuroleptische Syndrom verursachen, die sich in Muskelsteifheit und erhöhter Körpertemperatur, mentalen Veränderungen und erhöhtem Serum-Kreatinphosphokinase (ein im Blut vorhandenes Enzym) äußern eng, wenn Ihre Sinemet-Dosis abrupt reduziert oder beendet wird, insbesondere wenn Sie Antipsychotika einnehmen;
- wenn Sie übermäßig schläfrig sind oder dazu neigen, plötzlich einzuschlafen. In diesem Fall sollten Sie kein Fahrzeug führen, Maschinen bedienen und Ihren Arzt aufsuchen;
- wenn Sie in der Vergangenheit an Krämpfen gelitten haben;
- wenn Sie an Augenerkrankungen leiden, die durch Veränderungen des Augeninnendrucks verursacht werden (chronisches Offenwinkelglaukom) Sie können Sinemet trotzdem einnehmen, solange der Augeninnendruck gut ausgeglichen ist und Ihr Arzt sorgfältig auf Veränderungen des Augeninnendrucks prüft der Druck während der Therapie.
Bei Levodopa ist es bei längeren Behandlungen ratsam, regelmäßige Blutuntersuchungen sowie Leber-, Nieren- und Herz-Kreislauf-Tests durchzuführen.
Patienten und medizinischem Fachpersonal wird empfohlen, bei der Anwendung von Sinemet für jede Indikation zur Vorbeugung von Hautkrebs (Melanom) häufige und regelmäßige Kontrollen durchführen zu lassen. Einige Studien haben gezeigt, dass Parkinson-Patienten ein höheres Melanomrisiko haben (2- bis etwa 6-mal höher) als die Allgemeinbevölkerung. Es ist nicht klar, ob das beobachtete erhöhte Risiko auf die Parkinson-Krankheit oder auf andere Faktoren wie die Einnahme von Medikamenten zur Behandlung der Krankheit zurückzuführen ist.Aus diesen Gründen wird empfohlen, regelmäßige Hautuntersuchungen durch qualifiziertes Personal (z. B. Dermatologen) durchzuführen . ).
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie oder jemand in Ihrer Familie/Ihrem Betreuer bemerken, dass sich ein für Sie ungewöhnliches Verhalten oder Verlangen entwickelt und Sie dem Drang oder der Versuchung nicht widerstehen können, bestimmte Aktivitäten auszuführen, die sich selbst oder anderen schaden könnten Impulskontrollstörungen genannt und können Spielsucht, übermäßiges Essen oder Geldausgeben, ein abnormales, übertriebenes sexuelles Verlangen oder eine Zunahme sexueller Gedanken oder Gefühle umfassen. Der Arzt kann es für erforderlich halten, die Behandlung zu überprüfen, zu ändern oder abzubrechen.
Es ist möglich, dass während der Behandlung mit Sinemet die Ergebnisse einiger Labortests verändert werden:
- Anstieg bestimmter Substanzen im Blut (Lebertransaminasen, LDH, Bilirubin, alkalische Phosphatase, Stickstoff, Kreatinin und Harnsäure);
- positiver Coombs-Test (ein Test zum Nachweis bestimmter Arten von Antikörpern im Blut);
- Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit (was zu Anämie führen kann), Anstieg des Blutzuckers (Hyperglykämie) und der weißen Blutkörperchen sowie Blut und Bakterien im Urin. Hämolytische Anämie (Zerfall roter Blutkörperchen) ist äußerst selten.
Wenn Sie während der Einnahme von SINEMET ungewöhnliche Anzeichen oder Symptome bemerken, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder Apotheker.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung von Sinemet bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit bei Säuglingen und Kindern nicht empfohlen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Sinemet® beeinflussen?
Einnahme von Sinemet® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Sie sollten besonders vorsichtig sein, wenn Sie Sinemet zusammen mit den folgenden Arzneimitteln einnehmen:
- blutdrucksenkende Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck: Die gleichzeitige Anwendung mit Sinemet kann nach einem plötzlichen Übergang vom Sitzen oder Liegen zum Stehen zu einem Blutdruckabfall führen (symptomatische posturale Hypotonie). Bevor Sie mit der Behandlung mit Sinemet beginnen, fragen Sie Ihren Arzt nach einer mögliche Dosisanpassung;
- Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen: Nebenwirkungen, einschließlich Bluthochdruck und unwillkürliche Muskelbewegungen (Dyskinesie), wurden bei gleichzeitiger Behandlung mit Sinemet und einigen Arzneimitteln zur Behandlung von Depressionen (trizyklische Antidepressiva) selten beobachtet; Wenn Sie Monoaminoxidase-Hemmer einnehmen, lesen Sie den Abschnitt „Sinemet darf nicht eingenommen werden“;
- Eisenhaltige Arzneimittel (z. B. Eisensulfat oder Eisengluconat): bewirken eine Verringerung der Resorption und Wirksamkeit von Carbidopa und/oder Levodopa (den Wirkstoffen von Sinemet);
- Antipsychotika wie Phenothiazine und Butyrophenone zur Behandlung von Psychosen: Die therapeutische Wirkung von Levodopa kann durch diese Arzneimittel verringert werden;
- Arzneimittel wie Phenytoin zur Behandlung von Epilepsie und Papaverin zur Muskelentspannung: Die therapeutische Wirkung von Levodopa kann durch diese Arzneimittel aufgehoben werden. Wenn Sie gleichzeitig mit Sinemet Antipsychotika, Phenytoin oder Papaverin einnehmen, muss Ihr Arzt Sie in Bezug auf „Verlust des therapeutischen Ansprechens“ engmaschig überwachen.
- Arzneimittel, die Wirkstoffe enthalten, die die Dopaminspeicher im Körper reduzieren, wie Reserpin, zur Behandlung von Bluthochdruck und Tetrabenazin, zur Behandlung von Krämpfen und unkontrollierbaren Muskelbewegungen, oder zusammen mit anderen Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie die Monoaminspeicher leeren, wie Adrenalin und Noradrenalin: Die Anwendung von Sinemet wird mit diesen Arzneimitteln nicht empfohlen;
- Arzneimittel, die Selegilin enthalten, zur Behandlung der Parkinson-Krankheit, Depression und seniler Demenz: Eine gleichzeitige Behandlung mit Selegilin und Carbidopa-Levodopa kann zu einem schweren Blutdruckabfall führen, der nicht auf Carbidopalevodopa allein zurückzuführen ist (siehe Abschnitt 2 „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“ ); - Monoaminoxidase-Hemmer Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen und der Parkinson-Krankheit (mit Ausnahme niedriger Dosen von selektiven Monoaminoxidase-Typ-B-Hemmern): Sie dürfen diese Arzneimittel nicht gleichzeitig mit Sinemet einnehmen und müssen die Einnahme dieser Hemmstoffe für mindestens zwei Wochen vor Therapiebeginn mit Sinemet.
Einnahme von Sinemet zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Die Aufnahme von Sinemet kann bei einigen Patienten, die hohe Proteinmengen mit der Nahrung aufnehmen, eingeschränkt sein. Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Ihre Nahrung hohe Proteinmengen enthält.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Nehmen Sie Sinemet nicht ein, wenn Sie schwanger sind, vermuten, schwanger zu sein oder stillen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Die Behandlung mit Sinemet kann Schläfrigkeit (übermäßige Taubheit) und plötzliche Schlafattacken verursachen. Aus diesem Grund muss er weder Auto fahren noch „jede Tätigkeit ausüben, bei der eine veränderte Aufmerksamkeit sich selbst oder andere der Gefahr schwerer Verletzungen oder des Todes aussetzen könnte (z.der Gebrauch von Maschinen), bis diese wiederkehrenden Episoden und die Schläfrigkeit abgeklungen sind.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Sinemet anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Die optimale Dosis muss gemäß Ihren Bedürfnissen und den Anweisungen des Arztes festgelegt werden; dies kann eine Anpassung sowohl der Dosis als auch der Häufigkeit der Verabreichung erforderlich machen. Die volle wirksame Dosis wird in der Regel innerhalb von 7 Tagen erreicht.
Die Tabletten in den beiden Formulierungen (Sinemet 100 mg +25 mg und 250 mg +25 mg) können je nach Bedarf getrennt oder gemeinsam verabreicht werden, um die optimale Dosis zu erreichen. Die Tablette kann je nach therapeutischem Bedarf in gleiche Teile geteilt werden.
Wenn Sie noch nie mit Levodopa . behandelt wurden
Sinemet 100 mg + 25 mg Tabletten: Die empfohlene Dosis beträgt dreimal täglich eine Tablette.
Wenn der Arzt es für angebracht hält, kann die Dosis um eine Tablette pro Tag oder jeden zweiten Tag auf maximal acht Tabletten Sinemet 100 mg + 25 mg Tabletten erhöht werden.
Sinemet 250 mg + 25 mg Tabletten: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt ein- oder zweimal täglich eine halbe Tablette. Wenn der Arzt es für notwendig hält, kann die Dosis um eine halbe Tablette täglich oder jeden zweiten Tag erhöht werden, bis ein optimales Ansprechen erreicht ist.
Wenn Sie derzeit nur mit Levodopa behandelt werden
Sie müssen die Behandlung mit Levodopa mindestens 12 Stunden vor Beginn der Behandlung mit Sinemet beenden (24 Stunden für Levodopa in retardierten Darreichungsformen). Es sollte eine Tagesdosis von Sinemet in Betracht gezogen werden, die 20 % der vorherigen Levodopa-Tagesdosis ausmacht.
Wenn Sie weniger als 1.500 mg Levodopa pro Tag eingenommen haben:
Sinemet 100 mg + 25 mg Tabletten: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt drei- oder viermal täglich eine Tablette.
Wenn Sie mehr als 1.500 mg Levodopa pro Tag eingenommen haben:
Sinemet 250 mg + 25 mg Tabletten: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt eine Tablette drei- oder viermal täglich.
Erhaltungstherapie
Die empfohlene Dosis für die Erhaltungstherapie kann in den meisten Fällen zwischen 3 und 6 Tabletten pro Tag liegen; Sie sollten nicht mehr als 8 Tabletten pro Tag einnehmen, da eine Erhöhung der Carbidopa-Dosis über die Dosis von 8 Tabletten hinaus keinen Nutzen bringt. Um eine ausreichende Menge Levodopa zu erhalten, die für den Transport zum Gehirn für die anschließende Umwandlung in Dopamin verfügbar ist, sollte die einzunehmende Carbidopa-Dosis 70 bis 100 mg pro Tag betragen.Einige Patienten benötigen möglicherweise eine höhere Carbidopa-Dosis verfügbar, um eine Carbidopa-Tagesdosis von mehr als 200 mg zu unterstützen.
Während der Behandlung mit Carbidopa können Sie außer Levodopa auch andere Arzneimittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit einnehmen; Ihr Arzt wird in der Lage sein, die Dosis dieser Arzneimittel anzupassen.
Wenn Sie niedrigere Carbidopa-Dosen einnehmen, können Übelkeit und Erbrechen auftreten. Da die therapeutische Wirkung der Behandlung und Nebenwirkungen mit Sinemet Tabletten schneller eintreten als mit Levodopa allein, wird Ihr Arzt Sie während der Dosisanpassung überwachen.
Bei der Einnahme von Sinemet-Tabletten können unwillkürliche Bewegungen auftreten, die eine Dosisreduktion erforderlich machen können. Ein erzwungenes und unfreiwilliges Schließen der Augenlider (Blepharospasmus) kann stattdessen ein Zeichen einer Überdosierung sein.
Wenn Sie sich einer Operation unterziehen müssen, die eine Vollnarkose erfordert, nehmen Sie Sinemet-Tabletten so lange ein, wie Sie Flüssigkeiten und Medikamente einnehmen können, und nehmen Sie dann Ihre übliche tägliche Therapie wieder auf, wenn Sie die Tabletten wieder einnehmen können.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Sinemet® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Sinemet eingenommen haben, als Sie sollten
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer Überdosierung von Sinemet benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker oder wenden Sie sich an das nächste Krankenhaus.
Behandlungsmethode bei Überdosierung von Sinemet
Die Rettungsmaßnahmen sehen die Notwendigkeit vor, neben einer „sofortigen Magenspülung“ auch eine entsprechende unterstützende Therapie durchzuführen.
Die intravenöse Verabreichung von Flüssigkeiten sollte mit Vorsicht erfolgen und die Atemwege freigehalten werden. Es sollte eine elektrokardiographische Untersuchung durchgeführt und der Patient sorgfältig auf die mögliche Entwicklung von Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien) überwacht und gegebenenfalls eine geeignete „antiarrhythmische Therapie“ eingeleitet werden haben möglicherweise andere Arzneimittel zusammen mit Sinemet eingenommen. Bisher liegen keine Erfahrungen zur Wirksamkeit der Dialyse bei Überdosierung vor. Pyridoxin hat keine Wirkung bei der "Aufhebung" der Wirkung von Sinemet.
Wenn Sie die Einnahme von Sinemet vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vergessene Tablette vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme einer Tablette vergessen haben, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran erinnern. Wenn es fast Zeit für die nächste Tablette ist, nehmen Sie die vergessene Tablette nicht ein, sondern fahren Sie mit dem üblichen Dosierungsschema fort.
Wenn Sie die Einnahme von Sinemet® abbrechen
Wenn Ihre Sinemet-Dosis abrupt reduziert oder beendet wird, wird Ihr Arzt Sie regelmäßig überwachen, insbesondere wenn Sie Antipsychotika einnehmen. Ein abruptes Absetzen von Arzneimitteln zur Behandlung der Parkinson-Krankheit kann zu Symptomen führen, die dem malignen neuroleptischen Syndrom ähneln und sich in Muskelsteifheit, Fieber, Delirium und erhöhter Serum-Kreatinphosphokinase manifestieren.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Sinemet
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Nebenwirkungen, die bei Patienten, die Sinemet einnehmen, häufig auftreten können, sind auf die Dopaminaktivität im Gehirn zurückzuführen und können in der Regel durch eine Dosisreduktion abgeschwächt werden.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind:
- zufällige und kontinuierliche Bewegungen (Choreiformen), abnormale Muskelkontraktionen (Dystonie) und andere unwillkürliche Bewegungen (Dyskinesie);
- Übelkeit (Übelkeit);
- Veränderungen der Muskelkontraktion (Muskelkrämpfe) und erzwungenes und unwillkürliches Schließen der Augenlider (Blepharospasmus). Das Vorliegen dieser Symptome deutet auf eine Dosisreduktion hin.
Andere Nebenwirkungen, die in klinischen Studien oder während der tatsächlichen Vermarktung von Sinemet berichtet wurden, sind:
- Bewusstlosigkeit (Synkope), Brustschmerzen, Anorexie;
- Veränderungen der Herzfrequenz und/oder Herzklopfen, haltungsbedingte Episoden von niedrigem Blutdruck (orthostatische Hypotonie), Hypertonie, Venenentzündung (Phlebitis);
- Erbrechen, Magen- und/oder Darmblutungen (Magen-Darm-Blutungen), Zwölffingerdarmgeschwür, dunkler Speichel, Durchfall;
- Abnahme einiger Arten weißer Blutkörperchen (Leukopenie, Agranulozytose), Blutplättchen (Thrombozytopenie) und roter Blutkörperchen (hämolytische und nicht-hämolytische Anämie);
- allergische Erscheinungen wie Entzündungsreaktionen und Hautschwellungen (Angioödem), Nesselsucht, Juckreiz, Purpura Henoch-Schönlein, die bei Gelenkverletzungen und Schmerzen auftritt;
- Malignes neuroleptisches Syndrom, das sich durch Muskelsteifheit, hohe Körpertemperatur und psychische Störungen (siehe Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“), Bewegungsschwierigkeiten (Bradykinesie und das On-Off-Phänomen), Schwindel, Somnolenz (übermäßige Taubheit) einschließlich sehr selten übermäßiger Tageszeit manifestiert Schläfrigkeit und Episoden von plötzlichen Schlafattacken;
- Veränderungen der Empfindung in den Gliedmaßen oder anderen Körperteilen (Parästhesie);
- psychische Störungen, wie von der Realität abweichende Gedankenformen (paranoide Vorstellungen) und psychotische Episoden einschließlich Delirium, Halluzinationen und von der Realität abweichende Gedankenformen (paranoide Vorstellungen), Depressionen mit und ohne Suizidneigung, Demenz, Aktivitätsstörungen Traum (Traumveränderung) ), Aufregung und Verwirrung;
- Atemprobleme (Dyspnoe);
- Haarausfall (Alopezie), Hautausschlag, dunkler Schweiß;
- dunkler Urin;
- Unfähigkeit, dem Drang oder der Versuchung zu widerstehen, Handlungen zu unternehmen, die sich selbst oder anderen schaden könnten, darunter: - starker Drang zu übermäßigem Glücksspiel trotz schwerwiegender persönlicher oder familiärer Konsequenzen; - verändertes oder verstärktes sexuelles Verlangen, das für Sie oder andere von erheblicher Bedeutung ist; - unkontrollierbare Einkäufe oder übermäßige Ausgaben; - zwanghaftes Essen (das Essen großer Nahrungsmengen in kurzer Zeit) oder Bulimie (das Essen von mehr Nahrung als normal und mehr als notwendig ist, um Ihren Hunger zu stillen).
Anfälle wurden selten beobachtet, jedoch ist nicht mit Sicherheit bewiesen, dass die Anfälle durch Sinemet verursacht werden.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn eines dieser Verhaltensweisen auftritt, damit er entscheiden kann, was zu tun ist, um die Symptome zu behandeln oder zu reduzieren.
Die Therapie mit Sinemet (und ähnlichen Medikamenten) kann bei einigen Labortests zu Veränderungen führen:
- Anstieg bestimmter Substanzen im Blut (Lebertransaminasen, LDH, Bilirubin, alkalische Phosphatase, Stickstoff, Kreatinin und Harnsäure);
- positiver Coombs-Test (ein Test zum Nachweis bestimmter Arten von Antikörpern im Blut);
- vermindertes Hämoglobin und Hämatokrit (was zu Anämie führen kann), erhöhter Blutzucker (Hyperglykämie) und weiße Blutkörperchen sowie Blut und Bakterien im Urin;
- falsch positiv für das Vorhandensein bestimmter Substanzen (Ketonkörper) im Urin, wenn ein Streifentest zur Bestimmung der Ketonurie verwendet wird. Diese Reaktion wird durch das Kochen der Urinprobe nicht verändert. Falsche Negativitätstests können auftreten, wenn Glukose-Oxidase-Methoden zum Nachweis von Glukose im Urin verwendet werden.
Andere Nebenwirkungen wurden während der Anwendung von Levodopa-haltigen Arzneimitteln oder mit Levodopa/Carbidopa-Kombinationsarzneimitteln beobachtet und es können potenzielle Nebenwirkungen von Sinemet auftreten:
- Verdauungsstörungen (Dysphagie), Mundtrockenheit, Geschmacksveränderungen, übermäßige Speichelproduktion (Sabbern), Schluckbeschwerden (Dysphagie), unwillkürliche Kontraktion der Kaumuskulatur, die zu übermäßigem Reiben der Zähne führt (Bruxismus), Schluckauf, Unwohlsein und Bauchschmerzen , Verstopfung, Blähungen, Brennen in der Zunge;
- Gewichtsverlust oder Gewichtszunahme, Ödeme;
- Muskelschwäche (Asthenie), verminderte geistige Schärfe, Desorientierung, Verlust der Muskelkoordination (Ataxie), Taubheitsgefühl, verstärktes Handzittern, Muskelkrämpfe, abnormale Kiefermuskelkontraktionen (Trismus), Aktivierung eines vorbestehenden Horner-Syndroms (eine Augenerkrankung) die sich mit dem Einsetzen von Verletzungen und Schwierigkeiten beim Bewegen der Augen, Schlaflosigkeit, Erregung und Angst, Euphorie, Leichtigkeit beim Fallen, Gehbehinderung manifestiert;
- Erröten, vermehrtes Schwitzen;
- Doppelbilder (Diplopie), verschwommenes Sehen, erweiterte Pupillen, fixierte Augenposition (okulogische Krise);
- Harnverhalt, Inkontinenz, anhaltende, abnorme und schmerzhafte Erektionen (Priapismus);
- Schwäche, Ohnmacht, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Veränderung des normalen Tonfalls (Heiserkeit), Unwohlsein, Hitzegefühl, Erregungsgefühl, unregelmäßiger Atemrhythmus, Hauttumoren (malignes Melanom) (siehe Abschnitt 2 „Sinemet darf nicht eingenommen werden“).
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse melden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Bewahren Sie das Arzneimittel vor Licht geschützt auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem Verfallsdatum, das auf der Packung nach „EXP“ angegeben ist. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Das angegebene Verfallsdatum bezieht sich auf das Arzneimittel in intakter Verpackung, korrekt gelagert.
Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall.
Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden.
Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Sinemet enthält
Die Wirkstoffe von Sinemet Tabletten sind: Levodopa und Carbidopa.
Jede Sinemet 100 mg + 25 mg Tablette enthält: 100 mg Levodopa und 27 mg Carbidopahydrat, entsprechend 25 mg wasserfreiem Carbidopa.
Die sonstigen Bestandteile sind: Mikrokristalline Cellulose, Quellstärke, Maisstärke, Magnesiumstearat, Chinolingelb (E104).
Jede Tablette Sinemet 250 mg + 25 mg enthält: 250 mg Levodopa und 27 mg Carbidopa-Hydrat, entsprechend 25 mg wasserfreiem Carbidopa.
Die sonstigen Bestandteile sind: mikrokristalline Cellulose, vorgelatinierte Stärke, Maisstärke, Magnesiumstearat, (E132) Indigokarmin.
Beschreibung wie Sinemet aussieht und Inhalt der Packung
Sinemet ist in Tablettenform erhältlich. Die Tabletten sind in undurchsichtigen Blisterpackungen verpackt.
Jede Blisterpackung Sinemet 250 mg + 25 mg enthält 50 Tabletten.
Jede Blisterpackung Sinemet 100 mg + 25 mg enthält 50 Tabletten.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
SINEMET-TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten
Eine Tablette enthält 250 mg Levodopa und 27 mg Carbidopahydrat (entsprechend 25 mg wasserfreiem Carbidopa).
SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten
Eine Tablette enthält 100 mg Levodopa und 27 mg Carbidopahydrat (entsprechend 25 mg wasserfreiem Carbidopa).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tablets.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
SINEMET Tabletten sind zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Parkinson-Syndroms indiziert. Es ist nützlich bei der Linderung vieler Symptome von Parkinsonismus, insbesondere Starrheit und Bradykinesie.SINEMET Tabletten sind nützlich bei der Behandlung von Tremor, Dysphagie, Speichelfluss und Haltungsinstabilität im Zusammenhang mit Parkinson-Krankheit und -Syndrom.
Wenn das therapeutische Ansprechen auf Levodopa allein unregelmäßig ist und die Anzeichen und Symptome der Parkinson-Krankheit über den Tag nicht gleichmäßig kontrolliert werden, ist eine Substitution mit SINEMET-Tabletten in der Regel wirksam, um die Schwankungen des Ansprechens zu reduzieren.
Durch die Reduzierung einiger Nebenwirkungen von Levodopa allein helfen SINEMET-Tabletten mehr Patienten, eine angemessene Linderung ihrer Parkinson-Symptome zu erreichen.
SINEMET Tabletten sind für Patienten mit Parkinson-Krankheit und -Syndrom indiziert, die Pyridoxin-haltige Vitaminpräparate erhalten.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
SINEMET Tabletten, eine Kombination aus Carbidopa und Levodopa, werden als zerbrechliche Tabletten geliefert. SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten enthalten 250 mg Levodopa und 25 mg wasserfreies Carbidopa (Verhältnis 10: 1); SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten enthalten 100 mg Levodopa und 25 mg Carbidopa (4: 1-Verhältnis).
Tabletten der beiden Darreichungsformen können nach Bedarf getrennt oder gemeinsam verabreicht werden, um die optimale Dosierung zu erreichen. Jede Tablette kann mit minimalem Aufwand halbiert werden.
Allgemeine Betrachtung
Die Dosierung sollte an den individuellen Bedarf des Patienten angepasst werden, und dies kann eine Anpassung sowohl der individuellen Dosis als auch der Häufigkeit der Verabreichung erfordern. Vollwirksame Dosen werden normalerweise innerhalb von 7 Tagen erreicht. Einige Studien zeigen, dass die periphere Dopa-Decarboxylase von Carbidopa in einer Dosis von etwa 70-100 mg / Tag gesättigt wird. Bei Patienten, die niedrigere Carbidopa-Dosen erhalten, ist die Wahrscheinlichkeit von Übelkeit und Erbrechen höher.
Da sowohl therapeutische als auch unerwünschte Reaktionen bei der Verabreichung von SINEMET-Tabletten schneller auftreten als bei der Verabreichung von Levodopa, sollten die Patienten während der Dosisanpassungsphase engmaschig überwacht werden. Insbesondere kommt es bei SINEMET-Tabletten schneller zu unwillkürlichen Bewegungen als bei Levodopa. Das Einsetzen unwillkürlicher Bewegungen kann bei einigen Patienten eine Dosisreduktion erforderlich machen, Blepharospasmus kann ein nützliches frühes Anzeichen einer Überdosierung sein.Im Falle einer Vollnarkose können SINEMET-Tabletten so lange fortgesetzt werden, wie der Patient Flüssigkeit und Medikamente gegen If . einnehmen darf Wird die Therapie vorübergehend unterbrochen, kann die übliche Tagesdosis gegeben werden, sobald der Patient das Arzneimittel oral einnehmen kann.
Patienten, die nicht mit Levodopa . behandelt werden
Die optimale Anfangsdosis für SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten beträgt dreimal täglich eine Tablette, ein Dosierungsschema, das dem Patienten 75 mg Carbidopa pro Tag gibt. Die Dosis kann je nach Bedarf um eine Tablette pro Tag oder jeden zweiten Tag erhöht werden, bis eine Stärke von acht Tabletten SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten erreicht ist. Die übliche Anfangsdosis für SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten beträgt ein- oder zweimal täglich eine halbe Tablette, die bei Bedarf um eine halbe Tablette täglich oder jeden zweiten Tag erhöht wird, bis ein optimales Ansprechen erreicht ist.
Patienten, die mit Levodopa . behandelt werden
Levodopa sollte mindestens 12 Stunden vor Beginn der Behandlung mit SINEMET Tabletten abgesetzt werden (24 Stunden für Levodopa in verzögerter Darreichungsform). Es sollte eine Tagesdosis von SINEMET-Tabletten in Betracht gezogen werden, die 20 % der vorherigen Tagesdosis von Levodopa liefert. Patienten, die weniger als 1.500 mg Levodopa pro Tag einnehmen, sollten mit einer Tablette SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten drei- oder viermal täglich beginnen. Die empfohlene Anfangsdosis für die meisten Patienten, die mehr als 1.500 mg Levodopa einnehmen, beträgt eine Tablette SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten drei- oder viermal täglich (z. B. wenn der Patient 4 g Levodopa/Tag erhielt). die Dosierung von SINEMET-Tabletten sollte 3 Tabletten pro Tag nicht überschreiten).
Erhaltungstherapie
Die meisten Patienten können mit 3 bis 6 Tabletten pro Tag gehalten werden; kein Patient sollte mehr als 8 Tabletten pro Tag erhalten.
Eine Erhöhung der Carbidopa-Dosis über die Dosis von 8 Tabletten hinaus bringt keinen Nutzen. Zur optimalen Hemmung der extrazerebralen Decarboxylierung von Levodopa sollten mindestens 70 bis 100 mg Carbidopa pro Tag eingenommen werden. Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit einer täglichen Carbidopa-Dosis von mehr als 200 mg vor. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine zusätzliche Dosis Levodopa. Die erhaltenen Ergebnisse deuten darauf hin, dass die Behandlung mit anderen Antiparkinson-Arzneimitteln (außer Levodopa) fortgesetzt werden kann, auch wenn die Dosierung möglicherweise angepasst werden muss.
04.3 Kontraindikationen
SINEMET Tabletten sind kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe (Levodopa und Carbidopa) oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile, beim Engwinkelglaukom und in der akuten Phase des Myokardinfarkts, da Levodopa ein malignes Melanom aktivieren kann. , sollte nicht bei Patienten mit Verdacht auf nicht diagnostizierte Hautläsionen oder Melanom in der Vorgeschichte angewendet werden.
Monoaminoxidase-Hemmer (außer niedrig dosierte selektive Monoaminoxidase-B-Hemmer – siehe Abschnitte 4.4 und 4.5) und SINEMET-Tabletten sollten nicht gleichzeitig verabreicht werden und die Therapie mit diesen Hemmern sollte mindestens zwei Wochen vor Beginn der Behandlung mit SINEMET-Tabletten abgesetzt werden.
SINEMET Tabletten sollten nicht an Patienten unter 18 Jahren, schwangere und stillende Patientinnen verabreicht werden.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
SINEMET Tabletten können Patienten verabreicht werden, die bereits mit Levodopa allein behandelt werden; Levodopa allein muss jedoch mindestens 12 Stunden vor Beginn der Behandlung mit SINEMET Tabletten abgesetzt werden. SINEMET Tabletten sollten in einer Dosis verabreicht werden, die etwa 20 % der vorherigen Levodopa-Dosis ausmacht (siehe Abschnitt 4.2). Patienten, die mit SINEMET-Tabletten behandelt werden, sollten die Einnahme zusätzlicher Levodopa-Dosen unbedingt vermeiden, es sei denn, ihr Arzt hat es verordnet.
SINEMET Tabletten können gleichzeitig mit der empfohlenen Dosis eines MAO-Hemmers mit Selektivität für MAO Typ B zur Behandlung der Parkinson-Krankheit (z. B. Selegilinhydrochlorid) verabreicht werden (siehe Abschnitte 4.3 und 4.5).
Da Selegilin die Wirkung von Levodopa verstärkt, können Nebenwirkungen von Levodopa verstärkt werden, insbesondere wenn Patienten eine hochdosierte Levodopa-Therapie erhalten. Diese Patienten sollten beobachtet werden. Die Zugabe von Selegilin zur Levodopa-Therapie kann zu unwillkürlichen Bewegungen und/oder Agitiertheit führen Diese Nebenwirkungen verschwinden nach einer Verringerung der Levodopa-Dosis.
SINEMET Tabletten werden nicht zur Behandlung von arzneimittelinduzierten extrapyramidalen Reaktionen empfohlen.
Patienten mit aktueller Psychose oder in der Vorgeschichte sollten mit Vorsicht behandelt werden. Wie Levodopa können SINEMET Tabletten unwillkürliche Bewegungen und psychische Störungen verursachen. Patienten mit einer Vorgeschichte von schweren unwillkürlichen Bewegungen oder psychotischen Episoden, die mit Levodopa allein behandelt werden, sollten sorgfältig überwacht werden werden ersetzt.
Es wird angenommen, dass diese Reaktionen auf einen Anstieg des Dopaminspiegels im Gehirn nach der Verabreichung von Levodopa zurückzuführen sind; folglich kann die Einnahme von SINEMET-Tabletten einen Rückfall verursachen.
Alle Patienten sollten sorgfältig auf die Entwicklung von psychischen Veränderungen, suizidalen Depressionen oder anderen schweren antisozialen Verhaltensweisen überwacht werden. Das schnellere Einsetzen erhöhter Dopaminspiegel, die mit SINEMET Tabletten im Vergleich zu Levodopa allein erreicht werden, kann zu frühen Dyskinesien führen. Solche Störungen erfordern eine Reduzierung der Dosierung von SINEMET-Tabletten.
SINEMET Tabletten sollten bei Patienten mit schwerer Herz-Kreislauf- oder Lungenerkrankung, Asthma bronchiale, Nieren-, Leber- oder endokriner Erkrankung mit Vorsicht angewendet werden. Bei der Verabreichung von SINEMET-Tabletten an Patienten mit Myokardinfarkt in der Anamnese, die noch Vorhof-, Knoten- oder ventrikuläre Arrhythmien haben, ist Vorsicht geboten. Bei solchen Patienten sollte die Herzfunktion während der anfänglichen Dosisanpassungsphase besonders sorgfältig überwacht werden.
Wie bei Levodopa besteht die Möglichkeit einer oberen Magen-Darm-Blutung bei Patienten mit Magengeschwüren in der Vorgeschichte.
Bei abruptem Absetzen von Antiparkinson-Arzneimitteln wurde über komplexe, dem malignen neuroleptischen Syndrom ähnliche Symptome mit Muskelsteifheit, erhöhter Körpertemperatur, mentalen Veränderungen und erhöhten Serum-Kreatinkinase-Werten berichtet. Daher sollten Patienten genau beobachtet werden, wenn die Dosierung von SINEMET Tabletten abrupt reduziert oder abgesetzt wird, insbesondere wenn der Patient Neuroleptika erhält. Patienten mit Krampfanfällen in der Vorgeschichte sollten mit Vorsicht behandelt werden.
Die Behandlung mit Levodopa-Carbidopa wurde mit Schläfrigkeit und Episoden von plötzlichen Schlafanfällen in Verbindung gebracht, in einigen Fällen ohne Bewusstsein und ohne Warnzeichen. Patienten, die mit SINEMET-Tabletten behandelt werden, sollten über diese Ereignisse informiert und angewiesen werden, beim Führen eines Fahrzeugs oder beim Bedienen von Maschinen Vorsicht walten zu lassen.Patienten, bei denen Schläfrigkeit und/oder eine plötzliche Schlafepisode aufgetreten sind, sollten kein Fahrzeug führen und keine Maschinen bedienen. Darüber hinaus kann eine Dosisreduktion oder ein Therapieabbruch erwogen werden.
Wie bei Levodopa ist es bei längeren Behandlungen ratsam, regelmäßige Tests der Blutformel sowie der Leber-, Nieren- und Herz-Kreislauf-Funktion durchzuführen. Patienten mit Offenwinkelglaukom können mit SINEMET Tabletten mit Vorsicht behandelt werden, sofern der Augeninnendruck gut kompensiert wird und der Patient während der Therapie engmaschig überwacht wird.
Melanom: Epidemiologische Studien haben gezeigt, dass Patienten mit Parkinson-Krankheit ein höheres Melanomrisiko haben (2- bis etwa 6-mal höher) als die Allgemeinbevölkerung. Es ist nicht klar, ob das beobachtete erhöhte Risiko auf die Parkinson-Krankheit oder auf andere Faktoren, wie die Anwendung von Arzneimitteln zur Behandlung der Krankheit, zurückzuführen ist.
Aus den oben genannten Gründen wird empfohlen, dass Patienten und medizinisches Fachpersonal bei der Anwendung von Sinemet für jede Indikation häufig und regelmäßig zur Melanomprävention überwacht werden.
Idealerweise sollten regelmäßige Hautuntersuchungen von qualifiziertem Personal (zB Dermatologen) durchgeführt werden.
Impulskontrollstörungen
Die Patienten sollten regelmäßig auf die Entwicklung von Impulskontrollstörungen überwacht werden.
Patienten und Pflegepersonal sollten sich bewusst sein, dass bei Patienten, die mit Dopaminagonisten und/oder anderen dopaminergen Behandlungen mit Levodopa einschließlich SINEMET Wenn solche Symptome auftreten, wird eine Neubewertung der Behandlung empfohlen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von SINEMET Tabletten wurde bei Säuglingen und Kindern nicht nachgewiesen, daher ist die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Labortest
Zu den Anomalien der Labortests gehören: Anstieg von SGOT, SGPT, LDH, Bilirubin, alkalische Phosphatase sowie Anstieg von BUN, Kreatinin, Harnsäure und positiver Coombs-Test.
Hämolytische Anämie ist äußerst selten.
Es wurde über Folgendes berichtet: erniedrigtes Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte Serumglukose und weiße Blutkörperchen sowie das Vorhandensein von Blut und Bakterien im Urin.
Wenn während der Behandlung mit SINEMET Tabletten ungewöhnliche Anzeichen oder Symptome auftreten, sollten Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker aufsuchen.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Vorsicht ist geboten, wenn die folgenden Arzneimittel zusammen mit SINEMET Tabletten angewendet werden.
Antihypertensiva
Eine symptomatische orthostatische Hypotonie kann auftreten, wenn SINEMET Tabletten einem Patienten verabreicht werden, der bereits mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln behandelt wird. Daher kann zu Beginn der Therapie mit SINEMET Tabletten eine Dosisanpassung des blutdrucksenkenden Arzneimittels erforderlich sein.
Antidepressiva
Für Patienten, die Monoaminoxidase-Hemmer einnehmen, siehe Abschnitte 4.3 und 5.
Nebenwirkungen, einschließlich Hypertonie und Dyskinesie, als Folge der gleichzeitigen Anwendung von trizyklischen Antidepressiva und SINEMET-Tabletten wurden selten berichtet.
Eisen
Studien zeigen eine Verringerung der Bioverfügbarkeit von Carbidopa und/oder Levodopa bei Einnahme mit Eisensulfat oder Eisengluconat.
Andere Medikamente
Phenothiazine und Butyrophenone können die therapeutische Wirkung von Levodopa verringern. Darüber hinaus wurde berichtet, dass die therapeutischen Wirkungen von Levodopa bei der Parkinson-Krankheit durch Phenytoin und Papaverin aufgehoben werden. Patienten, die diese Arzneimittel zusammen mit SINEMET-Tabletten einnehmen, sollten sorgfältig auf einen etwaigen Verlust des therapeutischen Ansprechens überwacht werden.Da Levodopa mit bestimmten Aminosäuren konkurriert, kann seine Resorption bei einigen Patienten mit einer proteinreichen Diät beeinträchtigt sein.
Die Anwendung von SINEMET Tabletten mit Dopamin abbauenden Mitteln (z. B. Reserpin und Tetrabenazin) oder mit anderen Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie Monoaminspeicher erschöpfen, wird nicht empfohlen.
Die gleichzeitige Behandlung mit Selegilin und Carbidopa-Levodopa kann mit einer schweren orthostatischen Hypotonie einhergehen, die nicht auf Carbidopa-Levodopa allein zurückzuführen ist (siehe Abschnitt 4.3).
Monoaminoxidase-Hemmer (mit Ausnahme niedriger Dosierungen von selektiven Monoaminoxidase-B-Hemmern) und SINEMET-Tabletten sollten nicht verabreicht werden und die Therapie mit diesen Hemmern sollte mindestens zwei Wochen vor Beginn der Therapie mit SINEMET-Tabletten abgebrochen werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
SINEMET Tabletten dürfen nicht während der Schwangerschaft, vermuteten Schwangerschaft oder Stillzeit eingenommen werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Patienten, die mit SINEMET Tabletten behandelt werden und Episoden von Schläfrigkeit und/oder plötzlichen Schlafanfällen aufweisen, sollten angewiesen werden, weder Auto zu fahren noch Aktivitäten auszuüben, bei denen eine eingeschränkte Aufmerksamkeit sich selbst oder andere dem Risiko ernsthafter Schäden oder Schäden aussetzen könnte Gebrauch von Maschinen), bis diese wiederkehrenden Episoden und die Schläfrigkeit abgeklungen sind (siehe auch Abschnitt 4.4).
04.8 Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen, die bei Patienten, die mit SINEMET-Tabletten behandelt werden, häufig auftreten können, sind auf die zentrale neuropharmakologische Aktivität von Dopamin zurückzuführen. Diese Nebenwirkungen können in der Regel durch eine Dosisreduktion verringert werden. Die häufigsten Nebenwirkungen sind: Dyskinesien, einschließlich choreiformer, dystonischer und andere unwillkürliche Bewegungen und Übelkeit. Muskelkrämpfe und Blepharospasmus können als Warnsymptome angesehen werden, um über eine Dosisreduktion zu entscheiden.
Andere Nebenwirkungen, die in klinischen Studien oder Erfahrungen nach der Markteinführung berichtet wurden, sind:
Körper allgemein: Synkope, Brustschmerzen, Anorexie.
Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Herzunregelmäßigkeiten und/oder Herzklopfen, orthostatische Wirkungen einschließlich hypotonischer Episoden, Bluthochdruck, Venenentzündung.
Gastrointestinale Störungen: Erbrechen, Magen-Darm-Blutungen, Entwicklung von Zwölffingerdarmgeschwüren, Durchfall, dunkler Speichel.
Hämatologische Störungen: Leukopenie, hämolytische und nicht-hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.
Überempfindlichkeit. Angioödem, Urtikaria, Pruritus, Henoch-Schönlein-Purpura.
Erkrankungen des Nervensystems / Psychiatrische Erkrankungen: Malignes neuroleptisches Syndrom (siehe Abschnitt 4.4), Bradykinesie-Episoden (das On-Off-Phänomen), Schwindel, Schläfrigkeit einschließlich sehr selten übermäßiger Tagesschläfrigkeit und Episoden plötzlichen Einschlafens, Parästhesie, psychotische Episoden einschließlich Delirium, Halluzinationen und paranoide Vorstellungen, Depression mit und ohne Entwicklung von Suizidneigungen, Demenz, Störungen der Traumtätigkeit, Erregung, Verwirrung.
Impulskontrollstörungen
Bei Patienten, die mit Dopaminagonisten und/oder mit anderen dopaminhaltigen Behandlungen, die Levodopa enthalten, einschließlich SINEMET, behandelt werden, können Spielstörungen, gesteigerte Libido, Hypersexualität, zwanghaftes Einkaufen oder übermäßige Ausgaben, Bulimie und Essanfälle auftreten (siehe Abschnitt 4.4).
Atemwegserkrankungen: Dyspnoe.
Hautkrankheiten: Alopezie, Hautausschlag, dunkler Schweiß.
Urogenitale Störungen: dunkler Urin.
Krämpfe wurden selten beobachtet; ein kausaler Zusammenhang mit SINEMET wurde jedoch nicht nachgewiesen.
DIAGNOSETEST
Bei Carbidopa-Levodopa-Präparaten sind Veränderungen in verschiedenen Labortests aufgetreten und können bei SINEMET auftreten. Zu diesen Veränderungen gehören Erhöhungen der Leberfunktionstestwerte wie alkalische Phosphatase, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, Bilirubin, BUN, Kreatinin, Harnsäure und positiver Coombs-Test.
Es wurde über Folgendes berichtet: verringertes Hämoglobin und Hämatokrit, Hyperglykämie, Leukozytose, Bakterien und Blut im Urin.
Carbidopa-Levodopa-Präparate können bei der Verwendung eines Teststreifentests auf Ketonurie eine falsch positive Reaktion auf Ketonkörper im Urin verursachen. Diese Reaktion wird durch das Kochen der Urinprobe nicht beeinflusst. Falsche Negativitätstests können auftreten, wenn Glukose-Oxidase-Methoden zum Nachweis von Glukose im Urin verwendet werden.
Andere Nebenwirkungen, die unter Levodopa oder Levodopa/Carbidopa-Kombinationen berichtet wurden und die potenzielle Nebenwirkungen der SINEMET-Therapie sein könnten, sind die folgenden:
Gastrointestinale Störungen: Dyspepsie, trockener Mund, veränderter Geschmack, Speichelfluss, Dysphagie, Bruxismus, Schluckauf, Bauchbeschwerden und -schmerzen, Verstopfung, Blähungen, Brennen auf der Zunge.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Gewichtsreduktion oder -zunahme, Ödeme.
Erkrankungen des Nervensystems / Psychiatrische Erkrankungen: Asthenie, verminderte geistige Schärfe, Orientierungslosigkeit, Ataxie, Taubheitsgefühl, verstärktes Handzittern, Muskelkrämpfe, Trismus, Aktivierung des latenten Horner-Syndroms, Schlaflosigkeit, Angst, Euphorie, leichte Stürze und abnormaler Gang.
Hautkrankheiten: Hitzewallungen, vermehrtes Schwitzen.
Sinnesorganen: Diplopie, verschwommenes Sehen, erweiterte Pupillen, Augenkrise.
Urogenitale Störungen: Harnverhalt, Harninkontinenz, Priapismus.
Sonstig: Schwäche, Ohnmacht, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Heiserkeit, Unwohlsein, Hitzegefühl, Erregungsgefühl, unregelmäßiger Atemrhythmus, malignes Melanom (siehe Abschnitt 4.3).
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung sollte eine geeignete unterstützende Therapie zusammen mit einer sofortigen Magenspülung verabreicht werden. Intravenöse Flüssigkeit sollte mit Vorsicht verabreicht und ein offener Atemweg sollte erhalten bleiben. Eine elektrokardiographische Untersuchung sollte durchgeführt und der Patient sorgfältig auf eine mögliche Entwicklung von Arrhythmien; falls erforderlich, sollte eine geeignete antiarrhythmische Therapie gegeben werden. Die Möglichkeit, dass der Patient andere Arzneimittel zusammen mit SINEMET Tabletten eingenommen hat, sollte in Betracht gezogen werden. Bisher liegen keine Erfahrungen mit der Dialyse vor; daher ist sein Wert bei Überdosierung nicht bekannt.
Pyridoxin hat keine Wirkung bei der "Aufhebung" der Wirkung von SINEMET-Tabletten.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiparkinson-Medikament, dopaminerge Substanz.
ATC-Code: N04BA02.
SINEMET Tabletten sind eine Kombination aus Carbidopa, einem aromatischen Aminosäure-Decarboxylase-Hemmer, und Levodopa, der metabolischen Vorstufe von Dopamin, zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Parkinson-Syndroms.
Levodopa lindert die Symptome der Parkinson-Krankheit, indem es angeblich im Gehirn zu Dopamin decarboxyliert wird. Carbidopa, das die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringt, hemmt nur die extrazerebrale Decarboxylierung von Levodopa, wodurch mehr Levodopa für den Transport zum Gehirn und für die anschließende Umwandlung in Dopamin zur Verfügung steht. Dadurch entfällt die Notwendigkeit, hohe Levodopa-Dosen in häufigen Abständen zu verabreichen, und hilft, einige unerwünschte Wirkungen wie Übelkeit zu lindern, die auf die Dopamin-Ansammlung im extrazerebralen Gewebe zurückgeführt werden können.
Bei sachgemäßer Anwendung verbessern SINEMET-Tabletten das therapeutische Gesamtansprechen im Vergleich zu Levodopa.
SINEMET-Tabletten induzieren wirksame und lang anhaltende Levodopa-Plasmaspiegel in Dosen, die etwa 80 % niedriger sind als die, die mit Levodopa allein benötigt werden. Während Pyridoxinhydrochlorid (Vitamin B6) bekanntermaßen den peripheren Metabolismus von Levodopa zu Dopamin beschleunigt, verhindert Carbidopa dies In einer Studie, in der Patienten während der Behandlung mit Carbidopa und Levodopa in Kombination 100 bis 500 mg Pyridoxin pro Tag erhielten, kam es zu keiner Veränderung der antiparkinsonischen Wirkung.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Empfohlene Höchstdosis: 8 Tabletten SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten pro Tag (200 mg Carbidopa und 2 g Levodopa, d. h. ungefähr 3 mg / kg Carbidopa und 30 mg / kg Levodopa bei einem 70 kg schweren Patienten).
Wirkungseintritt bei empfohlener Dosierung: Ein Ansprechen wurde innerhalb eines Tages und manchmal nach einer Dosis beobachtet.Vollwirksame Dosen werden normalerweise innerhalb von 7 Tagen erreicht.
Halbes Leben : nach oraler Gabe beträgt die Plasmahalbwertszeit von Carbidopa ca. 3 Stunden und von Levodopa ca. 50 Min. Bei gleichzeitiger Gabe von Carbidopa und Levodopa verlängert sich die Halbwertszeit von Levodopa auf ca. 1,5 Stunden.
Carbidopa-Stoffwechsel : Nach oraler Gabe von radioaktiv markiertem Carbidopa bei gesunden Probanden und Patienten mit Parkinson-Krankheit wurden die maximalen Plasmaspiegel der Radioaktivität bei gesunden Probanden nach 2-4 Stunden und bei Patienten nach 1,5-5 Stunden erreicht. In beiden Gruppen wurden ungefähr gleiche Mengen mit Urin und Fäzes ausgeschieden. Ein Vergleich der Urinmetaboliten von gesunden Probanden und Patienten zeigte, dass das Arzneimittel in beiden Gruppen auf die gleiche Weise metabolisiert wird. Die Ausscheidung des unveränderten Arzneimittels im Urin war im Wesentlichen innerhalb von 7 Stunden abgeschlossen und machte 35 % der gesamten Radioaktivität im Urin aus. Danach waren nur noch Metaboliten vorhanden. Es wurde kein Hydrazin gefunden. Unter den vom Menschen ausgeschiedenen Metaboliten befinden sich 1 "α-Methyl-3- Methoxy-4-hydroxyphenylpropionsäure und α-Methyl-3,4-dihydroxyphenylpropionsäure. Diese machten etwa 14 bzw. 10 % der ausgeschiedenen radioaktiven Metaboliten aus. Es wurden zwei Nebenmetaboliten gefunden. Einer wurde als 3,4-Dihydroxyphenylaceton und der andere vorläufig als N-Methylcarbidopa identifiziert. Sie machten weniger als 5% der Urinmetaboliten aus. Unverändertes Carbidopa ist auch im Urin vorhanden. Sie wurden nicht verheiratet gefunden.
Metabolismus von Levodopa: Levodopa wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und weitgehend metabolisiert. Obwohl mehr als 30 Metaboliten gebildet werden können, wird es hauptsächlich in Dopamin, Adrenalin und Noradrenalin und schließlich in Dihydroxyphenylessigsäure, Homovanillinsäure und Vanylmandelsäure umgewandelt. 3-O-Methyldopa erscheint im Plasma und im Liquor. Seine Bedeutung ist nicht bekannt. Wenn Patienten mit Parkinson-Krankheit Einzeldosen von radioaktivem Levodopa im Nüchternzustand verabreicht werden, werden die maximalen Plasmaspiegel der Radioaktivität nach 0,5 bis 2 Stunden erreicht und sind 4 bis 6 Stunden lang nachweisbar. Bei Spitzenwerten erscheinen etwa 30 % der Radioaktivität als Katecholamine, 15 % als Dopamin und 10 % als Dopa.
Radioaktive Verbindungen werden schnell mit dem Urin ausgeschieden und ein Drittel der Dosis erscheint innerhalb von 2 Stunden. 80-90% der Metaboliten im Urin sind Phenylcarbonsäuren, hauptsächlich Homovanillinsäure, für 24 Stunden sind 1-2% der gewonnenen Radioaktivität Dopamin und weniger als 1% Adrenalin, Noradrenalin und unverändertes Levodopa.
Wirkung von Carbidopa auf den Levodopa-Stoffwechsel: Carbidopa erhöht bei gesunden Probanden die Levodopa-Plasmaspiegel in statistisch signifikanten Mengen im Vergleich zu Placebo deutlich. Dies wurde gezeigt, wenn Carbidopa vor Levodopa gegeben wird und wenn beide Arzneimittel gleichzeitig gegeben werden. In einer Studie erhöhte die Carbidopa-Vorbehandlung die Plasmaspiegel einer Einzeldosis Levodopa um etwa das Fünffache und verlängerte die Dauer der nachweisbaren Plasmakonzentrationen von Levodopa von 4 auf 8 Stunden. In anderen Studien wurden ähnliche Ergebnisse erzielt, wenn die beiden Arzneimittel zusammen verabreicht wurden. In einer Studie, in der Patienten mit Parkinson-Krankheit, die mit Carbidopa vorbehandelt worden waren, eine Einzeldosis von markiertem Levodopa verabreicht wurde, erhöhte sich die Halbwertszeit der gesamten Plasmaradioaktivität von Levodopa von 3 auf 15 Stunden Der Anteil der als nicht metabolisiertes Levodopa verbleibenden Radioaktivität erhöhte sich mit Carbidopa um mindestens das Dreifache.
Dopamin und Homovanillinsäure im Plasma und im Urin nahmen beide mit Carbidopa-Vorbehandlung ab.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Toxikologie
Die oralen LDs von Carbidopa betragen 1.750 mg/kg bei erwachsenen weiblichen Mäusen und 4.810 bzw. 5.610 mg/kg bei weiblichen bzw. männlichen Ratten.
Die akute orale Toxizität von Carbidopa ist bei juvenilen und erwachsenen Ratten ähnlich, jedoch ist die Verbindung bei neugeborenen Ratten toxischer. Die Anzeichen der Arzneimittelwirkung waren bei Mäusen und Ratten ähnlich und bestanden aus: Ptosis, Ataxie und verminderter Aktivität Geschlechter bei 2.260 mg/kg bei jungen weiblichen Ratten.
Anzeichen für die Wirkung des Arzneimittels waren: Lautäußerung, Reizbarkeit, Erregbarkeit, Ataxie und erhöhte Aktivität, gefolgt von einer verringerten Aktivität innerhalb von ein bis zwei Stunden Die oralen LD50s verschiedener Kombinationen von Carbidopa und Levodopa bei Mäusen reichten von 1.930 mg / kg für ein Verhältnis von 1 : 1 bis 3.270 mg/kg bei einem Verhältnis von 1: 3. Diese Mengen sind die Summe der Einzeldosen von Carbidopa und Levodopa, die über 1: 3 getesteten Verhältnisse (1: 4, 1: 5, 1:10) haben sie nicht nennenswert ändern den Wert der LD50 im Vergleich zu dem mit dem Verhältnis 1:3 gefundenen. Die Verhältnisse von 1:3 und höher waren weniger toxisch als die Verhältnisse von 1:1 und 1:2.
Studien zur chronischen oralen Toxizität mit Carbidopa wurden bei Affen ein Jahr lang und bei Ratten 96 Wochen lang durchgeführt, wobei Dosen von 25 bis 135 mg / kg verwendet wurden. Bei Affen wurden keine arzneimittelbezogenen Wirkungen beobachtet.
Bei Ratten trat bei einigen Tieren aller Dosisgruppen Schlaffheit auf.
Carbidopa führte bei Hunden zu einem Pyridoxinmangel, der durch die gleichzeitige Gabe von Pyridoxin verhindert wurde. Mit Ausnahme eines Pyridoxinmangels bei Hunden zeigte Carbidopa keine Hydrazin-assoziierte Toxizität.
Drei Dosisverhältnisse von Carbidopa und Levodopa, die 54 Wochen lang an Affen und 106 Wochen lang an Ratten verabreicht wurden, zeigten, dass die wichtigsten physikalischen Wirkungen auf die pharmakologische Wirkung der Verbindungen zurückzuführen waren.Die untersuchten Dosierungen waren (Carbidopa / Levodopa): 10 / 20, 10 /50 und 10/100 mg / kg / Tag. Die Dosis von 10/20 mg / kg / Tag hatte keine offensichtlichen körperlichen Auswirkungen. Hyperaktivität trat bei Affen bei Dosen von 10/50 und 10/100 mg / kg / Tag auf, die fortgesetzt für 32 Wochen mit der höchsten Dosis Mit der Dosis von 10/50 mg / kg / Tag nahm die Hyperaktivität ab; die Studie wurde fortgesetzt und dieses Phänomen wurde nach der 14. Woche nicht mehr beobachtet. Mangelnde Muskelkoordination und Schwäche wurden bis zu 22 Wochen mit der Dosis von 10/100 mg/kg/Tag beobachtet. Pathologische Anatomiestudien zeigten keine morphologischen Veränderungen.
Ratten, die 10/50 und 10/100 mg/kg/Tag erhielten, hatten eine verminderte normale Aktivität und zeigten abnormale Körperhaltungen. Die höhere Dosis führte zu "übermäßigem Speichelfluss. Es gab eine Abnahme" der Gewichtszunahme. Pathologische Anatomiestudien zeigten eine sehr leichte Hypertrophie der Follikelzellen der Unterkieferdrüsen von zwei Ratten, die 26 Wochen lang 10/100 mg / kg / Tag erhalten hatten. Nach 54 oder 106 Wochen wurden bei keiner Dosis histomorphologische Effekte festgestellt. Bei Ratten wurde eine Hypertrophie der Follikelzellen der Speicheldrüse mit den höheren Dosen der Kombination über kürzere Zeiträume und mit Levodopa allein festgestellt.
Teratogenese und Reproduktionsstudien
Carbidopa zeigte bei Mäusen oder Kaninchen bei Dosen bis zu 120 mg / kg / Tag keine Teratogenität. Levodopa verursachte bei Kaninchen in Dosen von 125 und 250 mg / kg / Tag viszerale und skelettale Missbildungen. Bei den Kombinationen von Carbidopa und Levodopa gab es bei Dosierungen von 25/250 bis 100/500 mg/kg/Tag keine Hinweise auf Teratogenität bei Mäusen, aber viszerale und skelettale Missbildungen waren quantitativ und qualitativ ähnlich wie bei Kaninchen Levodopa allein. Kombinationen von Carbidopa und Levodopa in Dosen bis zu 10/100 mg/kg/Tag hatten keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fortpflanzungsleistung männlicher oder weiblicher Ratten, noch auf das Wachstum und das Überleben der Nachkommen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten: Mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Magnesiumstearat, Quellstärke und Indigokarmin E132.
SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten: Mikrokristalline Cellulose, Quellstärke, Maisstärke, Magnesiumstearat, Chinolingelb E104.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
5 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
In der Originalverpackung aufbewahren, um das Arzneimittel vor Licht zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Die Tabletten sind in einer undurchsichtigen Blisterpackung enthalten.
Packungen mit 50 Tabletten.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rom
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten - 50 Tabletten AIC 023145016
SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten - 50 Tabletten AIC 023145028
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: SINEMET 250 mg + 25 mg Tabletten - 50 teilbare Tabletten, April 1974
SINEMET 100 mg + 25 mg Tabletten - 50 teilbare Tabletten, April 1998
Datum der letzten Verlängerung: Juni 2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Mai 2015