DIAMOX ® ist ein auf Acetazolamid basierendes Medikament
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Diuretika / Diuretika-Hemmer der Carboanhydrase
Indikationen DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® ist indiziert bei der Behandlung von ödematösen Zuständen aufgrund von Herzinsuffizienz, mit besonderer Wirksamkeit bei der Verbesserung des Lungenödems und der relativen Dyspnoe bei Linksherzinsuffizienz. DIAMOX ® hat sich auch bei der Senkung des für das Glaukom typischen Augeninnendrucks und bei der Unterstützung von Antiepileptika bewährt Therapie, bei der insbesondere bei jüngeren Patienten mit weniger aggressiven Formen besondere Verbesserungen beobachtet wurden.
Wirkmechanismus DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® wird oral eingenommen und schnell im Magen resorbiert. Maximale Konzentrationen des Wirkstoffs Acetazolamid werden etwa 2 Stunden nach oraler Verabreichung beobachtet, während die Ausscheidung über den Urin zwischen der achten und der zwölften Stunde besonders gleichmäßig wird.
Bevor es mit dem Urin intakt ausgeschieden wird, wirkt Acetazolamid auf der Ebene des proximalen gewundenen Tubulus der Nephrone und hemmt ein von diesen Zellen exprimiertes Enzym, die sogenannte Carboanhydrase, das eine reversible Reaktion katalysiert, die für die Aufrechterhaltung der . sehr wichtig ist Säure-Basen-Gleichgewicht und zur Kontrolle der Natriumresorption, die es ermöglicht, Kohlendioxid zu Kohlensäure zu hydratisieren (CO2 + H20 → H2CO3) Die so gebildete Kohlensäure kann in Bicarbonat- und Protonenionen dissoziieren, die sie mit Natriumionen austauschen , die somit effektiv resorbiert werden können.
Die hemmende Wirkung von DIAMOX auf die Carboanhydrase verhindert somit indirekt eine Rückresorption von Bikarbonat und Natrium, was die Harnausscheidung und -diurese erhöht, als Begleiteffekt kommt es zu einer unvermeidlichen Alkalisierung des Harns und einer leichten hämatischen Azidose.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. ACETAZOLAMID UND BERGKRANKHEIT
Wilderness Environ Med. 2010 Sept. 21: 236-43. Epub 2010 16. Juni
Prospektiver, doppelblinder, randomisierter, placebokontrollierter Vergleich von Acetazolamid versus Ibuprofen zur Prophylaxe von Höhenkopfschmerzen: die Headache Evaluation at Altitude Trial (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Die akute Höhenkrankheit ist bei Wanderern aufgrund einer schwierigen Akklimatisierung aufgrund der allmählichen und ständigen Verringerung des Sauerstoffgehalts eine sehr häufige Erkrankung, die sich mit komplexen Symptomen einschließlich Kopfschmerzen manifestiert. Acetazolamid ist an dieser Stelle besonders wichtig, da es durch eine leichte Blutsäuerung die Atemwege zu einem effektiveren Gasaustausch anregt. Diese Studie, die an 143 Wanderern in etwa 4000 Metern Höhe durchgeführt wurde, hat gezeigt, dass 85 mg Acetazolamid die gleiche Wirkung auf die Verbesserung der Kopfschmerzen haben können wie 600 mg Ibuprofen und außerdem eine vorbeugende Schutzwirkung gegen Lungen- und Hirnödeme aufweisen.
2. ACETAZOLAMID UND ZUKÜNFTIGE PERSPEKTIVEN FÜR GLAUKOM
Expertenmeinung Arzneimittelzustellung August 2010; 7: 943-53.
Vielversprechende Acetazolamid-Komplexe zur topischen Anwendung am Auge.
Granero GE, Longhi MR.
Die Verabreichung von Acetazolamid ist aufgrund seiner Fähigkeit, den Augeninnendruck zu senken, besonders wichtig für die Behandlung des Optikusglaukoms. Allerdings unterwirft die orale Verabreichung dieses Medikaments den an Glaukom leidenden Patienten einer Reihe von Nebenwirkungen, die das Verhältnis zwischen Nutzen und Kosten deutlich reduzieren. Aus diesem Grund und angesichts der Wirksamkeit der Acetazolamid-Therapie werden neue Verabreichungsprotokolle entwickelt, die die typische okuläre Aufnahme des oben genannten Arzneimittels vorsehen und systemische Nebenwirkungen reduzieren.
3. ACETAZOLAMID IN DER PÄDIATRISCHEN ANWENDUNG
Kann J Ophthalmol. Februar 2010; 45: 41-5.
Die Wirkung von oralem Acetazolamid auf die Gewichtszunahme bei Kindern.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Diese wichtige Studie zeigt eine der wichtigsten Einschränkungen der Acetazolamid-Behandlung bei pädiatrischem Glaukom. Genauer gesagt - trotz der Wirksamkeit des Medikaments bei der Verbesserung der Pathologie und der sehr geringen Invasivität im Vergleich zur Operation - ist die wichtigste Grenze seiner Ausbreitung im pädiatrischen Umfeld die induzierte Wachstumsverzögerung. Tatsächlich kommt es während der Therapie zu einer geringen Gewichtszunahme, die wahrscheinlich mit der durch das Medikament verursachten Azidose verbunden ist.Um jedoch die Komplexität der Reaktionen, die sich in dieser Zeit entwickeln, vollständig zu verstehen, müssten andere wichtige Parameter für das Wachstum des Kindes überwacht werden . .
Art der Anwendung und Dosierung
DIAMOX ® 250 mg Acetazolamid-Tabletten / 500 mg Acetazolamid-Kapseln:
- Zur Kontrolle von Ödemen werden etwa 1 ½ Tabletten pro Tag empfohlen, vorzugsweise morgens.
- Zur Behandlung des Glaukoms werden jedoch 2 bis 3 Kapseln täglich oder eine Tablette im 4/6-Stunden-Intervall empfohlen.
- Zur Behandlung von Epilepsie wird bei adjuvanter Therapie im Allgemeinen 1 Tablette pro Tag verwendet, eine Dosis, die je nach Kombinationstherapie und Situation des Patienten erhöht werden kann.
In jedem Fall sollte die richtige Dosierung vom Arzt nach einer "sorgfältigen Bewertung des physiopathologischen Zustands des Patienten" formuliert werden.
IN JEDEM FALL, BEVOR SIE DIAMOX ® Acetazolamid einnehmen, BRAUCHEN SIE DIE VERORDNUNG UND KONTROLLE VON IHREM ARZT.
Warnhinweise DIAMOX ® Acetazolamid
Die diuretische und saluretische Wirkung von DIAMOX ® erfordert eine ständige Überwachung bestimmter Blutparameter wie Blutbild, Natrium, Kalium, pH-Wert und sogar Glykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus sowohl vor als auch während der Anwendung mit Acetazolamid, insbesondere bei längerer Einnahme oder falscher Dosierung, kann eine "Veränderung des Elektrolyt- und Säure-Basen-Gleichgewichts mit möglicher Hyponatriämie, Hypokaliämie und metabolischer Azidose" verursachen.
DIAMOX ® muss daher bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung und Emphysem mit besonderer Vorsicht angewendet werden, da eine mögliche Azidose zum Auftreten von Tachypnoe, Anorexie, Schläfrigkeit, Lethargie und im schlimmsten Fall auch zum Koma beitragen könnte.
Acetazolamid, das strukturell zu den Sulfonamiden gehört, könnte für toxische epidermale Nekrolyse, aplastische Anämie, Agranulozytose und andere anaphylaktische Reaktionen bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen diese Verbindungen verantwortlich sein.
Die Verabreichung von DIAMOX ® kann Schläfrigkeit, Verwirrtheit oder in jedem Fall die normale Wahrnehmungs- und Reaktionsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen und die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Experimentelle Daten zur Anwendung von DIAMOX ® und allgemein von Acetazolamid in der Schwangerschaft legen nahe, die Einnahme im ersten Trimester zu vermeiden und die Einnahme anschließend nur bei unvermeidbarem Bedarf zu begrenzen. Während an Menschen durchgeführte Studien bei Dosen von 250 mg / Tag keine embryotoxischen oder teratogenen Wirkungen zeigen, führten Studien an Labortieren zu Neugeborenen mit schweren Funktionsbeeinträchtigungen und Gliedmaßendeformitäten.
Acetazolamid wird auch intakt in die Muttermilch ausgeschieden, wenn auch zu einem kleinen Teil, daher wird empfohlen, während der Anwendung von DIAMOX ® nicht zu stillen.
Interaktionen
DIAMOX ® kann die Funktionalität verschiedener Medikamente verändern, wie zum Beispiel:
- Aspirin und Lithiumsalze, was zu einer "erhöhten Ausscheidung, folglich einer Verringerung der therapeutischen Wirkung" führt;
- Amphetamine und trizyklische Antidepressiva, die ihre Funktionalität nach einer Verringerung ihrer Ausscheidung erhöhen;
- Mercurial und andere Diuretika, mit einer daraus resultierenden Zunahme der Diurese;
- Phenytoin (Antiepileptikum), das seine Plasmaspiegel erhöht;
- Ciclosporin, mit einem Anstieg der Plasmaspiegel.
- Antidiabetika, die zu einer Veränderung des glykämischen Profils führen.
Darüber hinaus kann Acetazolamid in Verbindung mit einer Natriumbicarbonat-Therapie zu einer Zunahme von Urinkristallen und Nierensteinen führen.
Kontraindikationen DIAMOX ® Acetazolamid
Aufgrund der biologischen Wirkung von DIAMOX ® wird die Einnahme bei Azidose, Veränderung des Elektrolythaushaltes (Hyponatriämie und Hypokaliämie), Leber-, Nieren- oder Nebenniereninsuffizienz sowie bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile nicht empfohlen.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die meisten Nebenwirkungen von DIAMOX ® werden in der Anfangsphase der Therapie beobachtet und umfassen:
- Parästhesien, Kribbeln, Appetitlosigkeit, Hörstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Polyurie und in den schwersten Fällen sogar Benommenheit und Verwirrtheit.
Bei längerer Therapie mit DIAMOX ® kann es zu einer „Veränderung des Elektrolyt- und Säure-Basen-Haushalts“ kommen, die durch Gabe von Bikarbonat behoben werden kann, den Patienten jedoch einem erhöhten Risiko für Nierensteine aussetzt.
Hämatologische Wirkungen wurden ebenfalls beobachtet, gekennzeichnet durch Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hypoglykämie, Hyponatriämie und Hypokaliämie.
Zu den oben aufgeführten Nebenwirkungen müssen dann alle Nebenwirkungen hinzugefügt werden, die auf eine Überempfindlichkeit gegen Acetazolamid zurückzuführen sind, wie: Hautausschlag, Fieber, anaphylaktische Reaktionen, Erythem, Myelosuppression und damit verbundene Syndrome.
Notiz
DIAMOX ® darf nur auf ärztliche Verordnung verkauft werden.
Die Anwendung von DIAMOX ® sollte immer nach Rücksprache mit Ihrem Arzt erfolgen.
Der wahllose Einsatz von DIAMOX ® bei Sportlern und Nichtsportlern, um nach dem Verlust von einigen Kilos zu suchen, setzt den Körper ernsthaften Nebenwirkungen aus. Darüber hinaus ist es immer ratsam zu betonen, dass die Gewichtsabnahme durch die Eliminierung von Flüssigkeiten und Salzen und nicht durch einen echten Schlankheitseffekt, der als Fettabbau gedacht ist, diktiert wird.
DIAMOX ® gehört daher zu den DOPING-Stoffen.
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