CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid

CARDIOVASC ® ist ein Medikament auf Basis von Lercanidipin-Hydrochlorid.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Calciumantagonist mit überwiegend vaskulärer Wirkung.

Indikationen CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid

CARDIOVASC® ist ein Medikament zur Behandlung von leichter oder mittelschwerer essentieller Hypertonie.

Wirkmechanismus CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid

CARDIOVASC ® enthält als Wirkstoff Lercanidipin, ein Molekül aus der Familie der Dihydropyridine. Diese Substanz wird im Darm schnell und vollständig resorbiert und ins Blut transportiert, wo sie zwischen der zweiten und dritten Stunde ein Maximum erreicht. Die therapeutische Wirkung von Lercanidipin beruht hauptsächlich auf dem S-Enantiomer, das in der Lage ist, die a1-Rezeptor-Untereinheiten von langsamen Calciumkanälen zu binden und zu blockieren, den Zufluss dieses Elements zu hemmen und so die Kontraktion glatter Muskelzellen zu verhindern. Die blutdrucksenkende Wirkung beruht daher auf einer präzisen Wirkung des Wirkstoffs auf die arteriellen Muskelzellen, die eine signifikante Verringerung des peripheren Gefäßwiderstandes (vasodilatatorische Wirkung) ermöglicht.
Lercanidipin zeichnet sich durch eine langsame und anhaltende Wirkung aus, die durch die Permanenz in den Zellmembranen garantiert wird, an deren Ende es nach etwa 24 Stunden durch die hepatischen Cytochrome metabolisiert und zu gleichen Teilen über Fäzes und Urin ausgeschieden wird.

Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit

1. DIE MÖGLICHE VORBEUGENDE ROLLE VON LERCANIDIPIN

Pharmacol Res., Jan. 2009, 59: 48–56. Epub 2008 Okt. 5.

Lercanidipin hemmt die Proliferation der vaskulären glatten Muskelzellen und die Neointima-Bildung, indem es intrazelluläre reaktive Sauerstoffspezies reduziert und die Ras-ERK1 / 2-Signalübertragung inaktiviert.

Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.

Obwohl sich Lercanidipin noch in einer In-vitro-Experimentierphase befindet, scheint es in der Lage zu sein, die Proliferation und Differenzierung von arteriolären glatten Muskelzellen zu verhindern. Diese besondere Fähigkeit könnte nicht nur die blutdrucksenkende Wirkung unterstützen, die durch die muskelrelaxierende Wirkung ausgeübt wird, sondern auch die Gefäßverdickung reduzieren, die für die Verschlechterung der hämodynamischen Eigenschaften verantwortlich ist.

2. Calciumantagonisten und periphere Ödeme: die Vorteile von Lercanidipin

Clin Ther. August 2009; 31: 1652-63.

Ergebnisse einer Metaanalyse zum Vergleich der Verträglichkeit von Lercanidipin und anderen Dihydropyridin-Calciumkanalblockern.

Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.

Lercanidipin scheint einer der sichersten Calciumkanalblocker mit Dihydropyridin-Struktur zu sein, die derzeit in der klinischen Praxis verwendet werden. Tatsächlich zeigt eine wichtige Metaanalyse-Studie, wie die Inzidenz von peripheren Ödemen und der daraus resultierenden Unterbrechung der medikamentösen Therapie bei Patienten, die sich einer Therapie mit Lercanidipin unterziehen, im Vergleich zu anderen Calciumantagonisten deutlich reduziert ist.

3. DIE WIRKSAMKEIT DER KOMBINIERTEN THERAPIE BEI ​​DER BEHANDLUNG VON HYPERTONIE

Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.

Begründung für die Anwendung einer Fixkombination bei der Behandlung von Bluthochdruck: Wirksamkeit und Verträglichkeit von Lercanidipin / Enalapril.

Borghi C, Cicero AF.

Die Gabe von Calciumkanalblockern und Inhibitoren des Renin-Angiotensin-Systems stellt eine der vielversprechendsten Wirkstoffkombinationen in der Behandlung des Bluthochdrucks dar. Mehrere Studien scheinen sich über die höhere Wirksamkeit und Sicherheit der Kombinationstherapie im Vergleich zur Monotherapie mit beiden Wirkstoffen einig zu sein , auch bei hypertensiven Patienten mit metabolischen und organischen Komplikationen.Die Wirksamkeit der Synergie zwischen Lercanidipin und Enalapril bei der Prävention kardiovaskulärer Ereignisse muss jedoch noch geklärt werden.

Art der Anwendung und Dosierung

CARDIOVASC® Lercanidipin 10 mg Tabletten: Zur Behandlung von leichter und mittelschwerer essentieller Hypertonie wird empfohlen, täglich eine Tablette einzunehmen. Unter engmaschiger ärztlicher Überwachung kann die Tagesdosis auf 2 Tabletten erhöht werden, falls nach zweiwöchiger Therapie keine zufriedenstellenden Blutdrucksenkungen erreicht werden.
Die Einnahme sollte nicht länger als 15 Minuten vor einer Mahlzeit erfolgen, da die Menge und Art der aufgenommenen Nährstoffe das normale pharmakokinetische Profil von CARDIOVASC ® verändern können.
IN JEDEM FALL, BEVOR SIE CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid einnehmen, BRAUCHEN SIE DIE VERORDNUNG UND KONTROLLE IHRES ARZTES.

Warnhinweise CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid

Vor und während der Verabreichung von CARDIOVASC ® sollte der Blutdruck sorgfältig überwacht werden, um den Behandlungsplan und die relative Dosierung richtig einzustellen.
Eine Reduzierung der therapeutischen Dosis kann bei Patienten mit Lebererkrankungen erforderlich sein, bei denen die verminderte Funktion von zytochromen Enzymen zu einer Verringerung der Inaktivierung von Lercanidipin führen könnte, was zu einer Verstärkung der therapeutischen Wirkung von Arzneimitteln und Molekülen führen kann, die mit die Aktivität von Cytochrom CYP 3A4.
Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz, ventrikulärer Dysfunktion, kardialer Ischämie und Sinusknotendysfunktion geboten.
CARDIOVASC ® enthält unter seinen Hilfsstoffen Laktose, deren Einnahme bei Patienten mit Laktasemangel, Galaktosämie oder Glukose-/Galaktose-Malabsorptionssyndrom gefährlich sein kann.
Einige Symptome im Zusammenhang mit der CARDIOVASC ® -Therapie, wie Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie und Schläfrigkeit, können, obwohl sie selten sind, die Wahrnehmungs- und Reaktionsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen und das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen gefährlich machen.

SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN

Trotz des Vorhandenseins experimenteller Studien an Tieren, die das "Fehlen teratogener und mutagener Wirkungen von Lercanidipin auf den Fötus, fetale Missbildungen, die beobachtete Wachstumsverzögerung bei anderen Wirkstoffen derselben therapeutischen Kategorie und ähnlicher chemischer Struktur" zeigen, und" Da keine klinischen Studien am Menschen vorliegen, empfehlen wir, die Anwendung von CARDIOVASC ® während der gesamten Schwangerschaft zu vermeiden.
Kontraindikationen erstrecken sich auch auf die Stillzeit, da das Arzneimittel möglicherweise in die Muttermilch übergeht, deren Wirkungen weder untersucht noch vorhersehbar sind.

Interaktionen

Bekanntlich sind die für den Metabolismus von Lercanidipin verantwortlichen hepatischen Cytochromenzyme sehr anfällig für die hemmende und induzierende Wirkung verschiedener Medikamente und Moleküle, daher könnte CARDIOVASC ® interagieren mit:

1. Betablocker mit Lebermetabolismus (Metopropol), Phenytoin, Astemizol, Amiodaron und andere Induktoren von CYP 3A4, mit der Folge einer Erhöhung der Aktivität dieses Enzyms und einer relativen Verringerung der Plasmaspiegel und der biologischen Wirksamkeit von Lercanidipin;
2. CYP3A4-Inhibitoren wie Grapefruitsaft und Ciclosporin mit erhöhter Bioverfügbarkeit von Lercanidipin und Verstärkung der therapeutischen Wirkung.

In beiden Fällen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein, um mögliche Nebenwirkungen zu reduzieren.
Darüber hinaus konnte die blutdrucksenkende Wirkung von CARDIOVASC ® durch die gleichzeitige Gabe von blutdrucksenkenden Medikamenten und Alkohol verstärkt werden.

Kontraindikationen CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid

CARDIOVASC ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile, schwerer Leber- und Nierenerkrankung, kongestiver Herzinsuffizienz, Angina pectoris und kürzlich aufgetretenem Herzinfarkt. Kontraindikationen erstrecken sich unweigerlich auf Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit oder während des fruchtbaren Alters ohne protektive Verhütungstherapie.

Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen

Die Verabreichung von CARDIOVASC ® scheint gut verträglich zu sein, mit einer Häufigkeit von Nebenwirkungen von nicht mehr als 2%. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Schwindel, periphere Ödeme, Tachykardie, Herzklopfen und Kopfschmerzen. Klinisch relevante Symptome wie Gefäß-, Nerven-, Haut- und Magen-Darm-Erkrankungen treten seltener auf.
Die oben genannten Wirkungen können bei bestimmten Risikopatienten häufiger auftreten - und auch von schwerwiegenden Komplikationen wie vermehrten Angina-Episoden und Myokardinfarkten begleitet sein.

Notiz

CARDIOVASC ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.

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