Allgemeines und Klassifizierung
Muskelrelaxantien – wie aus ihrem Namen leicht abgeleitet werden kann – sind Medikamente, die in einer klinischen Umgebung eingesetzt werden, um die Entspannung sowohl der Skelettmuskulatur als auch der glatten Muskulatur zu fördern.
Muskelrelaxantien sind in Form mehrerer pharmazeutischer Formulierungen zur oralen, parenteralen und sogar topischen Anwendung erhältlich.
Grundsätzlich lassen sich Muskelrelaxanzien in zwei große Gruppen einteilen, je nachdem, über welchen Mechanismus sie die muskellösende Wirkung ausüben:
- Muskelrelaxantien mit zentraler Wirkung;
- Muskelrelaxantien mit peripherer Wirkung.
Muskelrelaxantien mit zentraler Wirkung
Zentral wirkende Muskelrelaxantien üben ihre Wirkung aus, indem sie direkt auf der Ebene des Zentralnervensystems wirken.
Im Allgemeinen wird diese Art von Muskelrelaxanzien zur Behandlung von Muskelkontrakturen und Spastik verwendet, die mit Traumata, Rückenmarkserkrankungen unterschiedlicher Herkunft und Art, Hirnerkrankungen, Autoimmunerkrankungen (wie z. B. Multiple Sklerose) einhergehen können, Wirbelsäulenerkrankungen, degenerative Erkrankungen und Tumoren.
Die zu dieser Kategorie von Muskelrelaxantien gehörenden Wirkstoffe sind unterschiedlich und haben unterschiedliche Wirkmechanismen.
Einige dieser Medikamente werden im Folgenden kurz beschrieben.
Eperison
Eperisone (Expose®) ist ein Muskelrelaxans, das verwendet wird, um Muskelspastik entgegenzuwirken, die aus degenerativen, traumatischen oder neoplastischen neurologischen Pathologien resultiert.
Die muskelrelaxierende Wirkung von Eperison beruht auf seiner Fähigkeit, die spontane Entladung von Gamma-Motoneuronen im Rückenmark zu hemmen.
Darüber hinaus ist Eperison auch in der Lage, analgetische und gefäßerweiternde Wirkungen auszuüben.
Die wichtigsten Nebenwirkungen von Eperison sind: Herzklopfen, Schwindel, Kopfschmerzen, Zittern, Müdigkeit, Asthenie, Magen-Darm-Beschwerden und Hautausschläge.
Thiocolchicosid
Thiocolchicosid (Muscoril®, Miotens®) ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans, das hauptsächlich zur Behandlung schmerzhafter Muskelkontrakturen bei akuten Erkrankungen der Wirbelsäule eingesetzt wird.
Thiocolchicosid übt seine Aktivität durch einen komplexen Wirkmechanismus aus, der eine Antagonisierung des GABA-A-Rezeptors beinhaltet.
Thiocolchicosid kann gastrointestinale Nebenwirkungen verursachen sowie Schläfrigkeit fördern.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) ist ein Muskelrelaxans, das zur Behandlung von spastischer Hypertonie im Zusammenhang mit Multipler Sklerose, Rückenmarkspathologien eines Tumors, traumatischer, infektiöser oder degenerativer Natur (wie z , amyotrophe Lateralsklerose usw.) und Hirnpathologien, wie Enzephalopathien im Kindesalter, zerebrale Vaskulopathien und Tumoren.
Baclofen übt seine Aktivität als Muskelrelaxans aus, indem es eine "agonistische Wirkung gegen den GABA-B-Rezeptor" ausübt, wodurch die Freisetzung einiger erregender Neurotransmitter erreicht wird, wodurch der Muskeltonus abnimmt.
Die wichtigsten Nebenwirkungen, die nach der Anwendung von Baclofen auftreten können, sind: Sedierung, Benommenheit, Atemdepression, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Euphorie, Verwirrtheit, Magen-Darm-Beschwerden und Zittern.
Tizanidin
Tizanidin (Sirdalud®) ist ein Muskelrelaxans, das sowohl bei der Behandlung von schmerzhaften Muskelkrämpfen im Zusammenhang mit Erkrankungen der Wirbelsäule als auch in der Chirurgie und bei der Behandlung von Muskelspastik aufgrund verschiedener Pathologien verwendet wird.
Tizanidin ist ein zentraler Agonist des α2-adrenergen Rezeptors, daher entfaltet es seine muskelrelaxierende Wirkung, indem es die Freisetzung von Noradrenalin aus spinalen Interneuronen hemmt.
Die Nebenwirkungen, die nach der Einnahme von Tizanidin auftreten können, umfassen: Bradykardie, Hypotonie, Schläfrigkeit, Schwindel, Schlaflosigkeit und Schlafstörungen, Müdigkeit und Muskelschwäche.
Muskelrelaxantien mit peripherer Wirkung
Muskelrelaxantien mit peripherer Wirkung sind Medikamente, die – wie Sie leicht erraten können – ihre Wirkung auf der Ebene des peripheren Nervensystems entfalten.
Genauer gesagt üben diese Wirkstoffe durch die Wechselwirkung mit den nikotinischen Acetylcholinrezeptoren eine neuromuskuläre Blockierungswirkung aus.
Im Allgemeinen werden diese Muskelrelaxanzien als Adjuvantien im Anästhesiebereich verwendet, um chirurgische Eingriffe zu erleichtern, aber auch um die Durchführung einiger Arten von invasiven diagnostischen Tests zu erleichtern.
Peripher wirkende Muskelrelaxanzien lassen sich wiederum in zwei Untergruppen einteilen:
- Depolarisierende Muskelrelaxanzien mit peripherer Wirkung;
- Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien mit peripherer Wirkung.
Depolarisierende Muskelrelaxanzien mit peripherer Wirkung
Diese Art von peripher wirkenden Muskelrelaxantien bindet an in der neuromuskulären Platte vorhandene Nikotinrezeptoren und übt auf diese eine „agonistische Wirkung aus, die eine Depolarisation der Plasmamembran der Nervenzellen bewirkt. Diese Depolarisation führt zu einer daraus folgenden Muskelfaszikulation Zellmembran repolarisiert, befindet sich aber in einem Zustand der Desensibilisierung, dessen Folge gerade die Entspannung der Muskulatur ist.
Succinylcholin gehört zu dieser Kategorie von Muskelrelaxantien. Dieser Wirkstoff hat eine kurze Wirkungsdauer und wird verwendet, wenn eine schnelle neuromuskuläre Blockade für relativ kurze Zeiträume erforderlich ist.Succinylcholin wird sogar häufig verwendet, um einige Arten von endoskopischen Untersuchungen zu erleichtern.
Darüber hinaus kann dieses Medikament auch in Kombination mit Anästhetika während der Operation und zur Erleichterung der Trachealintubation verwendet werden.
Nicht depolarisierende Muskelrelaxanzien mit peripherer Wirkung
Diese Muskelrelaxantien depolarisieren die Membran von Nervenzellen nicht, sodass sie keine Muskelfaszikulation induzieren, bevor sie die entspannende Wirkung auf die glatte Muskulatur entfalten. Tatsächlich üben diese Moleküle - im Gegensatz zu depolarisierenden Muskelrelaxantien - eine "kompetitive antagonistische Wirkung gegen die vorhandenen nikotinischen Rezeptoren" aus .auf der Höhe der neuromuskulären Platte.
Diese Wirkstoffe werden meist in der Chirurgie eingesetzt, um bei Operationen eine ausreichende Muskelentspannung zu erreichen.
Zu dieser Kategorie von Muskelrelaxantien gehören Wirkstoffe wie:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), mit einer Wirkungsdauer etwas länger als die von Succinylcholin;
- Vecuronium (Norcuron®), dieser Wirkstoff hingegen hat eine mittlere Wirkdauer, im Vergleich zu anderen nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien induziert er keine Histaminausschüttung und hat weniger kardiovaskuläre Wirkungen;
- Rocuronium (Esmeron®), dieses Muskelrelaxans hat eine ähnliche Wirkungsdauer wie Vecuronium, aber im Vergleich zu letzterem einen schnelleren Wirkungseintritt. Ähnlich wie Vecuronium induziert Rocuronium keine signifikante Freisetzung von Histamin.
Nebenwirkungen von peripher wirkenden Muskelrelaxanzien
Natürlich variiert die Art der Nebenwirkungen, die nach der Anwendung von peripheren Muskelrelaxanzien auftreten können, je nach verwendetem Wirkstoff und je nach Empfindlichkeit jedes Patienten gegenüber dem Medikament selbst.
Viele dieser Muskelrelaxantien – aber nicht alle – verursachen Hypotonie, Herzerkrankungen und Bronchospasmen.
Darüber hinaus können, wie erwähnt, auch einige peripher wirkende Muskelrelaxanzien die Freisetzung von Histamin fördern, wodurch unerwünschte Wirkungen in der Haut (Juckreiz, Nesselsucht, Quaddeln, Erythem), in den Atemwegen (Asthma, Bronchospasmus) und das Herz-Kreislauf-System.
