Wirkstoffe: Mefloquin (Mefloquinhydrochlorid)
Lariam 250 mg Tabletten
Warum wird Lariam verwendet? Wofür ist das?
Lariam enthält den Wirkstoff Mefloquinhydrochlorid, ein Arzneimittel, das zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die als Antimalariamittel bezeichnet werden.
Malaria ist eine Krankheit, die durch den Stich einer infizierten Mücke übertragen wird, die den Malariaparasiten in den Blutkreislauf überträgt.
Lariam ist angegeben:
- zur Vorbeugung und Behandlung von Malaria, die durch Stämme von P. falciparum verursacht wird, die den Menschen infizieren, einschließlich solcher, die gegen andere Antimalariamittel resistent sind Bei Malaria, die gleichzeitig durch Stämme von P. falciparum und P. vivax verursacht wird, nach Therapie mit Lariam, um auch die hepatischen Formen von P. vivax zu beseitigen, wird der Arzt eine Behandlung mit einem 8-Aminochinolin-Derivat wie primmachine in Betracht ziehen.Bei der Verschreibung von Malariamedikamenten wird der Arzt die Anweisungen des Gesundheitsministeriums gemäß den Bestimmungen berücksichtigen von der WHO (Weltgesundheitsorganisation);
- zur Selbstbehandlung von Malaria kann der Arzt Lariam bei Reisen in Risikogebiete als Sofortmaßnahme bei Verdacht auf Malaria verschreiben, wenn kein zeitnahes ärztliches Gutachten vorliegt.
Kontraindikationen Wenn Lariam nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Lariam nicht ein
- wenn Sie allergisch gegen Mefloquin, chemisch eng verwandte Substanzen (z. B. Chinin, Chinidin) oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind (aufgeführt in Abschnitt 6)
- zum Zwecke der Malariaprävention, wenn Sie an Depressionen leiden (oder in der Vergangenheit darunter gelitten haben) oder an anderen psychischen Störungen und Erkrankungen wie generalisierte Angstzustände, Psychosen, Suizidabsichten oder -versuche, selbstverletzendes Verhalten, Schizophrenie oder andere Störungen psychiatrisch
- wenn Sie an Krampfanfällen leiden oder in der Vergangenheit gelitten haben, die durch unkontrollierte Körperbewegungen (Krämpfe) jeglicher Ursache gekennzeichnet sind (siehe Abschnitte „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“ und „Andere Arzneimittel und Lariam“)
- wenn Sie in der Vergangenheit an Hämoglobinurie-Fieber gelitten haben, einer Malariakomplikation, die durch einen bestimmten Parasitenstamm (Plasmodium falcifarum) verursacht wird und durch einen massiven Abbau der roten Blutkörperchen (intravaskuläre Hämolyse) gekennzeichnet ist, was zu einem Verlust von Hämoglobin, dem sauerstofftransportierenden Protein, führt ins Blut, über den Urin (Hämoglobinurie)
- wenn Sie an einer schweren Lebererkrankung leiden (siehe Abschnitte „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“ und „Mögliche Nebenwirkungen“)
- während der Schwangerschaft und Stillzeit (siehe „Schwangerschaft und Stillzeit“).
Ein anderes Arzneimittel, Halofantrin genannt, sollte nicht während der Vorbeugung mit Lariam oder während der Behandlung von Malaria oder innerhalb von 15 Wochen nach Einnahme der letzten Dosis von Lariam angewendet werden, da das Risiko lebensbedrohlicher Herzwirkungen (d. h. QTc-Intervall“ (siehe Abschnitte „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“ und „Andere Arzneimittel und Lariam“).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Lariam beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Lariam einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Die Erfahrungen mit der Anwendung von Lariam bei Kindern mit einem Körpergewicht unter 5 kg oder unter 3 Monaten sind begrenzt.
Ihr Arzt wird besondere Vorsicht walten lassen, wenn Sie an:
- Epilepsie, da Sie mit diesem Arzneimittel das Risiko von Krampfanfällen erhöhen können (siehe „Mögliche Nebenwirkungen“ und „Einnahme von Lariam mit anderen Arzneimitteln“). Ihr Arzt wird Lariam nur als Therapie (nicht zur Selbstbehandlung) und nur bei Vorliegen triftiger medizinischer Gründe für die Einnahme des Arzneimittels verschreiben;
- Lebererkrankung, da ein höheres Risiko für Nebenwirkungen besteht;
- Nierenerkrankungen;
- kongenitale hyperinsulinämische Hypoglykämie, eine Erbkrankheit, die aufgrund einer hohen Insulinproduktion zu niedrigen Blutzuckerspiegeln führt, da bei Ihnen das Risiko besteht, mit diesem Arzneimittel eine Hypoglykämie zu entwickeln;
- Diabetes und Einnahme anderer Medikamente (Blutverdünner);
- Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems (Gruppe von Organen und Geweben, in denen die Produktion der korpuskulären Elemente des Blutes stattfindet: rote Blutkörperchen, weiße Blutkörperchen und Blutplättchen).
Nebenwirkungen
Während der Behandlung mit diesem Arzneimittel können Nebenwirkungen auftreten, die einen Abbruch der Behandlung erforderlich machen (siehe Abschnitt 4 „Mögliche Nebenwirkungen“).
Längerer Gebrauch
Wenn Sie über einen längeren Zeitraum (mehr als 1 Jahr) mit Lariam behandelt werden müssen, muss Ihr Arzt Ihren Gesundheitszustand engmaschig überwachen und Sie bitten, sich Labortests, einschließlich Leberfunktionstests und Bluttests, zu unterziehen.
Geografische Resistenz gegenüber Medikamenten
Einige geografische Gebiete, insbesondere die Gebiete Südostasiens, sind anfälliger für das Vorkommen von Parasiten, die gegen Malariamedikamente resistent sind. Dies kann je nach geografischem Gebiet, in das Sie reisen möchten, eine andere Malariaprävention erfordern. Für aktuelle Informationen über Resistenzen in verschiedenen geografischen Gebieten wenden Sie sich an zuständige Zentren mit nationalen Experten. Darüber hinaus kann es in einigen geografischen Gebieten zu Mischformen der Malaria kommen, in diesem Fall wird der Arzt zusammen mit der präventiven Therapie mit Lariam andere Antimalariamittel (zB Primachine) verschreiben.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Lariam® beeinflussen
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, insbesondere:
- Halofantrin (ein anderes Arzneimittel gegen Malaria): Die Anwendung von Halofantrin während der Therapie mit Mefloquin zur Vorbeugung oder Behandlung von Malaria oder in den 15 Wochen nach der letzten Lariam-Dosis verursacht Nebenwirkungen am Herzen (Verlängerung des QTc-Intervalls) (siehe Abschnitt „ Was sollten Sie vor der Einnahme von Lariam beachten“);
- andere Arzneimittel, die die Erregungsleitung des Herzens verändern können (zB: Antiarrhythmika, Betablocker, Kalziumkanalblocker, Antihistaminika oder H1-Antagonisten, trizyklische Antidepressiva und Phenothiazine): Die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel kann zu den Auswirkungen auf das Herz beitragen;
- Ketoconazol (ein Antimykotikum) aufgrund des Risikos von Herzschäden (Verlängerung des QTc-Intervalls), wenn es während der Therapie mit Lariam oder innerhalb von 15 Wochen nach der letzten Dosis von Lariam eingenommen wird (siehe Abschnitt „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“);
- Antikonvulsiva und Arzneimittel, die die Anfallsschwelle herabsetzen (z. B. Valproinsäure, Carbamazepin, Phenobarbital oder Phenytoin): Die gleichzeitige Anwendung von Lariam verringert die Kontrolle der Anfälle, daher kann der Arzt in einigen Fällen eine Dosisanpassung der Antiepileptika für erforderlich halten;
Die gleichzeitige Anwendung von Mefloquin und Arzneimitteln, die durch eine Senkung der Krampfanfallsschwelle wirken (wie trizyklische Antidepressiva oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), Bupropion, Antipsychotika, Tramadol, Chloroquin oder einige Antibiotika) kann das Risiko für Krampfanfälle erhöhen (siehe Abschnitt ). "Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen");
- Impfungen: Wenn Lariam gleichzeitig oder kurz vor oralen Typhus-Impfstoffen eingenommen wird, kann es zu einer Abschwächung der durch diese Impfstoffe induzierten Immunantwort kommen, daher muss die Typhus-Impfung mindestens 3 Tage vor der ersten Einnahme abgeschlossen sein Dosis von Lariam unter Berücksichtigung, dass die Vorbeugung mit Lariam 10 Tage vor der Ankunft in einem Malariagebiet beginnen muss;
- Andere Wechselwirkungen / Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4: Es ist unwahrscheinlich, dass Mefloquin den Metabolismus von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln verändert. Es gibt jedoch einige Arzneimittel, sogenannte Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Efavirenz) oder Inhibitoren (Ketoconazol) des CYP3A4-Isoenzyms, die eine Abnahme oder Erhöhung der Mefloquinkonzentration im Blut bewirken können. Eine engmaschige klinische Überwachung ist bekannt und muss sichergestellt sein (siehe Abschnitt "Vorsichtsmaßnahmen für den Gebrauch");
- Antikoagulanzien: Wenn Sie Antikoagulanzien einnehmen, müssen Sie vor der Abreise in ein Malariagebiet untersucht werden.
Nehmen Sie Lariam nicht ein, wenn Sie bereits Chinin oder chemisch verwandte Substanzen (z. B. Chinidin, Chloroquin, Chinolone) einnehmen, die Veränderungen im Elektrokardiogramm verursachen und das Risiko von Krampfanfällen erhöhen können (siehe „Wie ist Lariam einzunehmen“).
Einnahme von Lariam zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol
Nehmen Sie Lariam vorzugsweise nach einer Mahlzeit ein (siehe Abschnitt 3 „Wie ist Lariam einzunehmen“).
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Verwenden Sie Lariam nicht während der Schwangerschaft (siehe Abschnitt „Lariam darf nicht eingenommen werden“), es sei denn, Ihr Arzt entscheidet, dass Ihre Erkrankung eine Behandlung mit Mefloquin erfordert. Im Falle einer unerwarteten Schwangerschaft ist die Einnahme von Lariam zur Malaria-Chemoprophylaxe keine „Indikation für einen Schwangerschaftsabbruch“.
Fütterungszeit
Wenden Sie Lariam nicht an, wenn Sie stillen (siehe Abschnitt „Lariam darf nicht eingenommen werden“).
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Einige Nebenwirkungen wie Instabilitätsgefühle, Gleichgewichtsstörungen oder Störungen des zentralen oder peripheren Nervensystems können die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit herabsetzen und stellen daher ein Risiko beim Führen von Fahrzeugen (einschließlich Fahrrad), Maschinen oder andere Aktivitäten verwenden, die eine gute Wachsamkeit und Koordination der motorischen Aktivität erfordern.
Bei einer begrenzten Anzahl von Patienten ist es möglich, dass auch nach Absetzen des Arzneimittels Schwindel oder Schwindel und Gleichgewichtsverlust noch einige Monate oder länger anhalten (siehe Abschnitt „Welche Nebenwirkungen sind möglich?“).
Lariam enthält Lactose (Milchzucker)
Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Lariam anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Nehmen Sie Lariam-Tabletten unzerkaut mit mindestens einem Glas Flüssigkeit und vorzugsweise nach einer Mahlzeit ein. Sie können die Tabletten zerbrechen und/oder in etwas Wasser, Milch oder einem anderen Getränk auflösen, um sie jüngeren Kindern zu verabreichen oder wenn Sie Schluckbeschwerden haben.
Malariatherapie
Die empfohlene Dosis variiert je nach Körpergewicht und Immunstatus (wenn Sie bereits Antikörper gegen Malaria entwickelt haben).
Ihr Arzt kann Sie anweisen, die Dosis in 2-3 Verabreichungen im Abstand von 6-8 Stunden aufzuteilen, um mögliche Nebenwirkungen zu reduzieren.
Bei einem Körpergewicht unter 20 kg:
Die Aufteilung der Dosis auf 2-3 Gaben im Abstand von 6-8 Stunden (z. B. 3 + 1 oder 3 + 2 oder 3 + 2 + 1 Tabletten) kann die Häufigkeit oder Schwere von Nebenwirkungen verringern.
Für Körpergewicht über 60 kg:
Es liegen keine spezifischen Erfahrungen mit Gesamtdosen über 6 Tabletten bei sehr schweren Patienten vor.
Wenn Sie erbrechen:
- Nehmen Sie innerhalb von 30 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels eine zweite vollständige Dosis ein;
- 30-60 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels die halbe Dosis einnehmen.
Malaria-Prävention
Die empfohlene Dosis variiert je nach Körpergewicht und beträgt etwa 5 mg / kg einmal pro Woche.
Anfangsdosis
Ihr Arzt wird Ihnen empfehlen, die erste Dosis 10 Tage vor der Abreise und die zweite Dosis 3 Tage vor der Abreise einzunehmen.
Folgedosen
Nehmen Sie die nachfolgenden Dosen einmal pro Woche immer am selben Tag ein.
Ist dies nicht möglich, sollte eine Initialdosis verabreicht werden: Bei Erwachsenen über 45 kg entspricht dies 1 Tablette Lariam pro Tag (250 mg Mefloquin) über 3 Tage, gefolgt von 1 Tablette pro Woche.
Um das Malariarisiko zu reduzieren, muss die Prävention noch 4 Wochen nach Ausreise aus dem Endemiegebiet fortgesetzt werden.
Selbstbehandlung von Malaria
Die empfohlene Anfangsdosis variiert je nach Körpergewicht und beträgt etwa 15 mg/kg (z. B. bei Patienten mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr beträgt die Anfangsdosis 3 Lariam-Tabletten).
Folgedosen
Wenn Sie innerhalb von 24 Stunden keine medizinische Hilfe erhalten oder keine schwerwiegenden Nebenwirkungen aufgetreten sind, kann ein zweiter Teil der Gesamtdosis (2 Tabletten bei Patienten mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr) 6-8 Stunden später eingenommen werden.
Patienten mit einem Körpergewicht über 60 kg müssen 6-8 Stunden nach der zweiten Dosis eine weitere Tablette einnehmen (siehe zuvor empfohlenes Schema zur Behandlung von Malaria).
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Erfahrungen mit der Anwendung von Lariam bei Kindern mit einem Körpergewicht unter 5 kg oder unter 3 Monaten sind begrenzt.
Wenn Sie die Einnahme von Lariam vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Lariam abbrechen
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Lariam eingenommen haben?
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer Überdosis Lariam benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächste Krankenhaus.
Symptome
Wenn Sie eine größere Menge von Lariam eingenommen haben, als Sie sollten, kann es zu einer „Verstärkung der im Abschnitt „Mögliche Nebenwirkungen“ beschriebenen Nebenwirkungen kommen.
Behandlung
Der Arzt wird eine angemessene Therapie zur Behandlung der Symptome einleiten. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel, zum Beispiel ist es möglich, Aktivkohle oral zu verwenden, die die Resorption von Mefloquin verringert.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Lariam
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn Sie während der Einnahme von Lariam Nebenwirkungen bemerken, informieren Sie bitte unverzüglich Ihren Arzt, der entscheidet, ob die Behandlung abgebrochen und ein alternatives Arzneimittel verschrieben wird.
Mefloquin kann auslösen:
- Symptome, die den psychischen Zustand beeinflussen, wie abnorme Träume, Schlaflosigkeit, Depression, Angst, Suizid, Suizidabsicht und -versuch, selbstverletzendes Verhalten, wechselnde depressive und euphorische Stimmung (bipolare Störung), psychische (psychotische) Störungen verschiedener Art, einschließlich Delirium, Depersonalisation, Manie und Schizophrenie / schizophreniforme Störung, Paranoia, Panikattacken, Verwirrung, Halluzinationen, Aggression, Erregung, Ruhelosigkeit, Stimmungsschwankungen, Aufmerksamkeitsstörungen. Diese Nebenwirkungen treten insbesondere während der vorbeugenden Anwendung von Lariam auf und können auch nach Absetzen des Arzneimittels auftreten oder auch nach Absetzen des Arzneimittels noch Monate oder länger anhalten.
- Nervenschmerzsymptome wie Schwindel, Kopfschmerzen, Nervenschmerzsymptome wie Gehirnerkrankung (Enzephalopathie), Hirnnervenlähmung, unkontrollierte Körperbewegung (Krampfanfälle), Gedächtnisverlust (manchmal sogar länger als 3 Monate), Synkope, Sprachstörungen, Gedächtnisverlust, Gleichgewichtsstörungen, Gangstörungen, Schläfrigkeit. Diese Nebenwirkungen treten insbesondere während der vorbeugenden Anwendung von Lariam auf und können auch nach Absetzen des Arzneimittels auftreten oder auch nach Absetzen des Arzneimittels noch Monate oder länger anhalten.
- Leiden der Nerven, die für die periphere Empfindlichkeit (Neuropathie) verantwortlich sind, einschließlich Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl und / oder Schwäche; Leiden der für die Bewegung verantwortlichen Nerven, einschließlich Empfindungsstörungen in den Gliedmaßen oder anderen Körperteilen (Parästhesie), Zittern und Schwierigkeiten bei der Ausführung bestimmter Bewegungen (Ataxie).
- Augenerkrankungen, Sehnervenschmerzen und Netzhauterkrankungen (kann während oder nach der Behandlung mit Lariam auftreten).
- allergische Reaktionen, häufiger bei prädisponierten Personen berichtet, die sich auf verschiedene Weise äußern können, z. leichte bis schwere Hautreaktionen mit raschem Einsetzen (anaphylaktische Reaktionen und Stevens-Johnson-Syndrom).
- Herzsymptome, wie Veränderungen des Herzrhythmus (einschließlich Tachykardie oder Bradykardie) oder Wahrnehmung Ihres Herzschlags (Palpitationen), unregelmäßiger Herzschlag, Extrasystolen, da diese Symptome Nebenwirkungen, auch schwerwiegende, im Herzen des Herzens als vorübergehende Störungen in das elektrische Reizleitungssystem des Herzens, wie z. B. atrioventrikulärer Block.
- Symptome einer Lungenentzündung, wie Atembeschwerden (Keuchen), trockener Husten oder Fieber, da dies Anzeichen einer Lungenentzündung sein können, die auf Sie allergisch sein könnte.
Die möglichen Nebenwirkungen, die nach der Markteinführung von Lariam und in einer Studie mit einer Reihe von Patienten beobachtet wurden, sind im Folgenden nach Häufigkeit aufgelistet:
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Patienten betreffen)
- abnorme Träume, Schlaflosigkeit.
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Patienten betreffen)
- Depression, Angst;
- Schwindel, Kopfschmerzen;
- Sehschwäche (Sehschwäche);
- Übelkeit, Erbrechen. Diese Nebenwirkungen treten insbesondere während der vorbeugenden Anwendung von Lariam auf, sind im Allgemeinen von geringer Intensität und können bei längerer Anwendung des Arzneimittels abnehmen;
- Durchfall, Bauchschmerzen, Mundverletzungen;
- jucken.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- Abnahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen im Blut (Leukopenie), insbesondere der Granulozyten (Agranulozytose), unzureichende Produktion von Blutkörperchen im Knochenmark (aplastische Anämie), Zunahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen im Blut (Leukozytose), Abnahme der Anzahl der Blutplättchen im Blut (Thrombozytopenie);
- verminderter Appetit;
- Symptome einer Störung des Nervensystems wie Gehirnerkrankung (Enzephalopathie), Lähmung der Schädelnerven, unkontrollierte Körperbewegungen (Krampfanfälle), Gedächtnisverlust (manchmal länger als 3 Monate), Synkope, Sprachstörungen, Gedächtnisschwäche, Gleichgewichtsstörungen Störungen, Gangstörungen, Schläfrigkeit;
- Leiden der Nerven, die für die periphere Sensibilität verantwortlich sind (periphere sensorische Neuropathie), Leiden der Nerven, die für die Bewegung verantwortlich sind (periphere motorische Neuropathie);
- Verlust der Transparenz der natürlichen Augenlinse (Katarakt) und verschwommenes Sehen Diese Nebenwirkungen können während oder nach der Behandlung mit Lariam auftreten;
- Gleichgewichtsstörungen, Ohrensausen (Tinnitus), teilweise (manchmal anhaltende) Taubheit, Hörprobleme, erhöhte Schallempfindlichkeit (Hyperakusis);
- Abnahme (Hypotonie) oder Zunahme (Hypertonie) des Blutdrucks, Hitzewallungen;
- Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis), Beschwerden im Oberbauch (Dyspepsie);
- Leberfunktionsstörung, Leberentzündung (Hepatitis), Gelbfärbung der Haut (Gelbsucht), vorübergehender Anstieg der von der Leber produzierten Enzyme (Transaminasen) in Bluttests (ALT, AST, GGT);
- Lungenentzündung Lungenentzündung möglicherweise allergischer Natur, Atembeschwerden (Dyspnoe);
- schwerer Hautausschlag (Stevens-Johnson-Syndrom), rote Läsionen (Erythema multiforme), Hautausschlag (Hautausschlag), Hautreizung (Erythem), rote oder weiße Nesselsucht unterschiedlicher Größe (Nesselsucht) Haar- und Haarausfall (Alopezie), übermäßiges Schwitzen ( Hyperhidrose);
- Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Muskel- und Gelenkschmerzen;
- Ödeme, Brustschmerzen, Kraftlosigkeit (Asthenie), Unwohlsein, Müdigkeit, Schüttelfrost, Fieber;
- eingeschränkte Nierenfunktion (akutes Nierenversagen), Nierenentzündung (Nephritis), erhöhtes Kreatinin im Blut;
- Herzsymptome wie Veränderungen des Herzrhythmus (einschließlich Tachykardie oder Bradykardie) oder Wahrnehmung Ihres Herzschlags (Palpitationen), unregelmäßiger Herzschlag, Extrasystolen;
- Symptome, die den psychischen Zustand beeinflussen, wie Suizid, Suizidabsicht und -versuch, selbstverletzendes Verhalten, wechselnde depressive und euphorische Stimmungen (bipolare Störungen), verschiedene Arten von (psychotischen) Störungen des psychischen Zustands, einschließlich Delir, Depersonalisation, Manie und Schizophrenie / schizophreniforme Störung , Paranoia, Panikattacken, Verwirrung, Aggression, Aufregung, Ruhelosigkeit, Stimmungsschwankungen, Aufmerksamkeitsstörungen.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili melden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
In der Originalverpackung aufbewahren, um das Arzneimittel vor Feuchtigkeit zu schützen.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht nach Ablauf des auf der Packung nach „Exp“ angegebenen Verfallsdatums verwenden. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Frist "> Weitere Informationen
Was Lariam enthält
Eine Tablette enthält:
- Der Wirkstoff ist Mefloquinhydrochlorid 274,09 mg (entspricht 250 mg Mefloquinbase).
- Die sonstigen Bestandteile sind mikrokristalline Cellulose, Lactose (siehe Abschnitt „Lariam enthält Lactose“), Crospovidon, Maisstärke, Ammonium-Calcium-Alginat, Poloxamer, Talkum, Magnesiumstearat.
Beschreibung wie Lariam aussieht und Inhalt der Packung
Lariam ist als weiße Tabletten in Blisterpackungen erhältlich.
Lariam ist in Packungen mit 8 Tabletten zu 250 mg erhältlich.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS -
LARIAM 250 MG TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG -
Eine Tablette enthält:
Wirkstoff: Mefloquinhydrochlorid 274,09 mg (entspricht 250 mg Mefloquinbase).
Die vollständige Liste der sonstigen Bestandteile finden Sie unter 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM -
Tablets.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN -
04.1 Anwendungsgebiete -
Malariatherapie und -prophylaxe
Mefloquin ist indiziert zur Therapie und Prophylaxe von Malaria, insbesondere verursacht durch P. falciparum-Stämme, die gegen andere Antimalariamittel resistent sind.
Bei Malaria, die gleichzeitig durch Stämme von P. falciparum und P. vivax verursacht wird, ist nach Therapie mit Lariam, um auch die hepatischen Formen von P. vivax zu eliminieren, eine Behandlung mit einem 8-Aminochinolin-Derivat wie z prima.
Bei der Verschreibung von Malariamedikamenten wird empfohlen, die Anweisungen des Gesundheitsministeriums gemäß den Bestimmungen des „O.M.S.
Behandlung reservieren
Lariam kann Reisenden auch als Notfallmaßnahme bei Verdacht auf Malaria zur Selbstbehandlung verschrieben werden, wenn kein sofortiger ärztlicher Rat verfügbar ist.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung -
Die Tabletten sollten unzerkaut mit mindestens einem Glas Flüssigkeit und vorzugsweise nach einer Mahlzeit geschluckt werden. Die Tabletten können zur Verabreichung an jüngere Kinder oder Personen mit Schluckbeschwerden in etwas Wasser, Milch oder einem anderen Getränk geteilt und aufgelöst werden.
Die Anwendung einer Aufsättigungsdosis kann mit einer Zunahme von Nebenwirkungen verbunden sein.
Wenn die Chemoprophylaxe mit Mefloquin versagt, muss der Arzt sorgfältig überlegen, welches Malariamittel zur Therapie verwendet werden soll. Zur Anwendung von Halofantrin siehe Abschnitte 4.3, 4.4 und 4.5.
Malariatherapie
Die empfohlene therapeutische Gesamtdosis bei nicht-immunen Patienten beträgt 20-25 mg / kg. Eine Dosis von 15 mg / kg kann für Personen mit eingeschränkter Immunität ausreichend sein. Daher beträgt die Mefloquin-Gesamtdosis für Erwachsene und nicht-immune Kinder mit einem Körpergewicht über 45 kg 1250-1500 mg (z. B. 5-6 Tabletten Lariam). Für Patienten gleichen Gewichts, die in Malariagebieten leben, ist eine niedrigere Gesamtdosis von 750-1000 mg ausreichend, da sie teilweise immun sind.
Empfohlene Dosierung von Lariam je nach Körpergewicht und Immunstatus: therapeutische Gesamtdosis *.
* Wenn die therapeutische Gesamtdosis auf 2-3 Gaben im Abstand von 6-8 Stunden aufgeteilt wird (zB: 3 + 1 oder 3 + 2 oder 3 + 2 + 1 Tabletten), ist es möglich, die Häufigkeit oder Schwere der wirkt Sicherheiten.
** Die Erfahrungen mit Lariam bei Kindern unter 3 Monaten oder einem Körpergewicht unter 5 kg sind begrenzt.
*** Es gibt keine spezifischen Erfahrungen mit Gesamtdosierungen von mehr als 6 Tabletten bei sehr schweren Patienten.
Patienten, die innerhalb von 30 Minuten nach Verabreichung des Arzneimittels erbrechen, sollte eine zweite volle Dosis verabreicht werden. Für den Fall, dass 30-60 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels Erbrechen auftritt, ist die Verabreichung der halben Dosis angezeigt.
Für den Fall, dass eine vollständige Behandlung mit Lariam innerhalb von 48-72 Stunden nicht zu einer Besserung geführt hat, sollte eine alternative Behandlung angewendet werden.
Ebenso sollte Lariam nicht zur Therapie angewendet werden, wenn sich eine vorangegangene Mefloquin-Prophylaxe nicht als wirksam erwiesen hat. Zur Anwendung anderer Antimalariamittel siehe die Abschnitte „Wechselwirkungen“ und „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“.
In Gebieten, die durch multiresistente Malaria gekennzeichnet sind, kann, falls verfügbar, auf eine Erstbehandlung mit Artemisin oder dessen Derivat und anschließender Gabe von Lariam zurückgegriffen werden.
Patienten sollten sich bewusst sein, dass trotz wirksamer Malariabehandlung eine Reinfektion oder ein Rezidiv auftreten kann.
Malaria-Prophylaxe
Die empfohlene prophylaktische Dosis von Lariam beträgt etwa 5 mg / kg einmal pro Woche.
Um vor der Ankunft in das Endemiegebiet sicherzustellen, dass die Gabe von Lariam gut vertragen wird, wird empfohlen, die Chemoprophylaxe mit Lariam 10 Tage vor der Abreise zu beginnen (d. h. die erste Einnahme 10 Tage vor der Abreise und die zweite 3 Tage vor der Abreise) Abreise) Folgedosen sollten einmal wöchentlich (an einem festen Tag) eingenommen werden, wenn dies nicht möglich ist, sollte eine Aufsättigungsdosis verabreicht werden: bei Erwachsenen mit einem Körpergewicht über 45 kg entspricht dies einer Tablette Lariam pro Tag ( 250 mg Mefloquin) für drei Tage, gefolgt von einer wöchentlichen Tablette. Falls der Reisende andere Medikamente einnimmt, kann es angezeigt sein, 2-3 Wochen vor Reiseantritt mit der Prophylaxe zu beginnen, um sicherzustellen, dass die Medikamentenkombination gut vertragen wird (siehe Abschnitt 4.5). Um das Malariarisiko zu reduzieren, muss die Prophylaxe nach der Abreise aus dem Endemiegebiet für weitere vier Wochen fortgesetzt werden.
1. Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 45 kg
Bei Erwachsenen und Kindern mit einem Körpergewicht über 45 kg beträgt die prophylaktische Dosis von Mefloquin 250 mg (1 Tablette Lariam) einmal wöchentlich.
2. Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht unter 45 kg
Die wöchentliche Dosis nimmt proportional zum Körpergewicht ab:
unter 20 kg: ¼ Tablette
zwischen 20 und 30 kg: ½ Tablette
über 30-45 kg: ¾ Tablette
Die Erfahrungen mit Lariam bei Kindern mit einem Körpergewicht unter 5 kg oder unter 3 Monaten sind begrenzt.
3. Ältere Menschen
Für ältere Menschen ist keine spezifische Dosisanpassung erforderlich. Siehe die Abschnitte „Gegenanzeigen“, „Wechselwirkungen“ und „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“.
Behandlung reservieren
Lariam kann zur Selbstverabreichung verschrieben werden, wenn es nicht möglich ist, umgehend einen Arzt aufzusuchen.Die Selbstmedikation sollte mit einer Dosis von etwa 15 mg / kg begonnen werden; bei Patienten mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr beträgt die Anfangsdosis daher drei Lariam-Tabletten. Wenn innerhalb von 24 Stunden keine professionelle medizinische Hilfe in Anspruch genommen werden kann oder keine schwerwiegenden Nebenwirkungen aufgetreten sind, kann ein zweiter Teil der Gesamtdosis (2 Tabletten bei Patienten mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr) 6-8 Stunden später eingenommen werden. Patienten mit einem Körpergewicht über 60 kg müssen 6-8 Stunden nach der zweiten Dosis eine weitere Tablette einnehmen (siehe zuvor empfohlenes Therapieschema für die Therapie).
04.3 Kontraindikationen -
• Bekannte Überempfindlichkeit gegen Mefloquin oder verwandte Verbindungen (z. B. Chinin, Chinidin) oder einen der in Abschnitt 6.1 aufgeführten sonstigen Bestandteile der Zubereitung.
• Chemoprophylaxe bei Patienten mit aktiver Depression, Depression in der Anamnese, generalisierter Angststörung, Psychose, Suizidversuchen, Suizidgedanken und selbstverletzenden Verhaltensweisen, Schizophrenie oder anderen psychiatrischen Störungen oder mit Krampfanfällen jeglicher Herkunft in der Vorgeschichte (siehe Abschnitte 4.4 und ). 4.5).
• Halofantrin sollte nicht während der Chemoprophylaxe mit Lariam oder während der Behandlung von Malaria oder innerhalb von 15 Wochen nach Einnahme der letzten Dosis von Lariam angewendet werden, da das Risiko einer potenziell tödlichen Verlängerung des QTc-Intervalls besteht (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5).
• Bei Patienten mit Hämoglobinurie-Fieber in der Vorgeschichte, einer Komplikation der P. falciparum-Malaria mit massiver intravaskulärer Hämolyse, die Hämoglobinurie verursacht.
• Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8).
• Generell kontraindiziert während der Schwangerschaft.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung -
Nebenwirkungen neuropsychiatrischer Natur
Mefloquin kann psychiatrische Symptome wie Angststörung, Paranoia, Depression, Halluzinationen und Psychosen hervorrufen.Psychiatrische Symptome wie abnorme Träume/Alpträume, akute Angstzustände, Depressionen, Ruhelosigkeit oder Verwirrtheit sollten bei schwerwiegenderen Ereignissen als prodromal angesehen werden (siehe Abschnitt 4.8). über Suizid, Suizidgedanken, selbstverletzendes Verhalten und Suizidversuch wurden berichtet (siehe Abschnitt 4.8).
Patienten, die mit Mefloquin zur Antimalaria-Chemoprophylaxe behandelt werden, sollten darauf hingewiesen werden, dass es notwendig ist, wenn diese Reaktionen oder Veränderungen des mentalen Zustands während der Anwendung von Mefloquin auftreten, die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen und sofort ärztlichen Rat einzuholen, um Mefloquin durch ein anderes Arzneimittel zur Vorbeugung gegen Malaria zu ersetzen .
Wenn während der Prophylaxe akute Angstanfälle, Depressionen, Ruhelosigkeit oder Verwirrtheit auftreten, sollte Lariam abgesetzt und ein alternatives Arzneimittel verschrieben werden. Nebenwirkungen von Lariam können auch nach Absetzen des Arzneimittels auftreten.
Neuropsychiatrische Reaktionen (z. B. Depression, Schwindelanfälle oder Schwindel und Gleichgewichtsstörungen) wurden bei einer kleinen Anzahl von Patienten berichtet und können auch nach Absetzen des Arzneimittels über Monate oder länger anhalten.
Um das Risiko dieser Nebenwirkungen zu minimieren, sollte Mefloquin nicht zur Chemoprophylaxe bei Patienten mit aktiver psychiatrischer Erkrankung oder psychiatrischen Erkrankungen in der Vorgeschichte wie Depressionen, Angststörungen, Schizophrenie oder psychiatrischen Erkrankungen eingenommen werden (siehe Abschnitt 4.3).
Überempfindlichkeit :
Es können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, die von leichten Hauterscheinungen bis hin zu Anaphylaxie reichen (siehe Abschnitt 4.8).
Herztoxizität
Die gleichzeitige Anwendung von Mefloquin und verwandten Verbindungen (z. B. Chinin, Chinidin und Chloroquin) kann elektrokardiographische Anomalien hervorrufen.
Aufgrund des Risikos einer Verlängerung des QTc-Intervalls, die tödlich sein kann, sollte Halofantrin während der Therapie mit Lariam zur Prophylaxe oder Behandlung von Malaria oder 15 Wochen nach Einnahme der letzten Dosis von Lariam nicht gegeben werden (siehe Abschnitt 5.2).
Aufgrund erhöhter Plasmakonzentrationen und der Eliminationshalbwertszeit von Mefloquin nach gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol ist das Risiko einer Verlängerung des QTc-Intervalls auch zu erwarten, wenn Ketoconazol während der Therapie mit Lariam zur Prophylaxe oder Behandlung von Malaria oder innerhalb von 15 Wochen nach Einnahme eingenommen wird die letzte Dosis Lariam (siehe Abschnitte 4.5 und 5.2).
Wenn während der Chemoprophylaxe mit Lariam Herzrhythmusstörungen oder Herzklopfen auftreten, sollten die Patienten einen Arzt aufsuchen. Diese Symptome können in seltenen Fällen schwerwiegenden kardiologischen Nebenwirkungen vorausgehen.
Krampfanfälle
Bei epileptischen Patienten kann Mefloquin das Risiko von Krampfanfällen erhöhen, daher wird empfohlen, Mefloquin bei diesen Patienten nur als Therapie (nicht zur mutmaßlichen Selbstbehandlung) und nur bei Vorliegen triftiger medizinischer Gründe für die Anwendung des Arzneimittels zu verschreiben (siehe Abschnitte 4.3 und 4.5).
Die gleichzeitige Anwendung von Mefloquin und Antikonvulsiva (z. B. Valproinsäure, Carbamazepin, Phenobarbital oder Phenytoin) kann die Anfallskontrolle verringern, da die Plasmaspiegel der Antikonvulsiva gesenkt werden. Daher sollten Patienten, die gleichzeitig Antiepileptika wie Valproinsäure, Carbamazepin, Phenobarbital und Phenytoin mit Mefloquin einnehmen, die Plasmaspiegel der Antiepileptika überwachen und gegebenenfalls eine Dosisanpassung in Erwägung ziehen.
Die gleichzeitige Anwendung von Lariam und Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie die Krampfschwelle herabsetzen (wie trizyklische Antidepressiva oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), Bupropion, Antipsychotika, Tramadol, Chloroquin oder einige Antibiotika) kann das Anfallsrisiko erhöhen (siehe Abschnitt 4.5).
Neuropathie
Bei Patienten, die mit Lariam behandelt wurden, wurden Fälle von Polyneuropathie berichtet (basierend auf neurologischen Symptomen wie Schmerzen, Brennen, Sensibilitätsstörungen oder Muskelschwäche, allein oder in Kombination).
Bei Patienten mit Symptomen einer Neuropathie wie Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl und/oder Schwäche sollte Lariam abgesetzt werden, um die Entwicklung eines irreversiblen Zustands zu verhindern (siehe Abschnitt 4.8).
Augenerkrankungen
Während der Behandlung mit Mefloquin wurde über bestimmte Augenerkrankungen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Optikusneuropathien und Netzhauterkrankungen, berichtet (siehe Abschnitt 4.8).Alle Patienten mit Sehstörungen sollten einen Arzt aufsuchen, da einige Manifestationen (wie Netzhauterkrankungen oder Optikusneuropathie) einen Abbruch der Behandlung mit Lariam erforderlich machen.
Eingeschränkte Leberfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die Eliminationszeit von Mefloquin verlängert sein, daher können die Plasmaspiegel des Arzneimittels höher sein und es besteht ein höheres Risiko für Nebenwirkungen.
Nierenfunktionsstörung
Aufgrund begrenzter Daten sollte Lariam bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
Lungenentzündung
Bei mit Lariam behandelten Patienten wurde über Pneumonien mit möglicher allergischer Ätiologie berichtet (siehe Abschnitt 4.8). Patienten, die während der Einnahme von Lariam Symptome von Dyspnoe, trockenem Husten oder Fieber entwickeln, sollten sich zur klinischen Untersuchung an einen Arzt wenden.
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Während der Behandlung mit Mefloquin wurden Fälle von aplastischer Anämie und Agranulozytose berichtet (siehe Abschnitt 4.8).
CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren
Inhibitoren und Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms können die Pharmakokinetik/den Metabolismus von Mefloquin verändern, was zu einem Anstieg oder Abfall seiner Plasmakonzentrationen führt (siehe Abschnitt 4.5).
P-Glykoprotein-Substrate und -Inhibitoren
Mefloquin hat sich in vitro als Substrat und Inhibitor des P-Glykoproteins erwiesen. Daher ist es möglich, dass auch mit Arzneimitteln, die Substrate sind oder von denen bekannt ist, dass sie die Expression dieses Transporters modifizieren, Arzneimittelwechselwirkungen auftreten können, deren klinische Relevanz nicht bekannt ist.
Wechselwirkungen mit Impfstoffen
Bei der Anwendung von Mefloquin in Verbindung mit oralen Lebendimpfstoffen gegen Typhus kann eine „Abschwächung der Immunisierung“ nicht ausgeschlossen werden.
Impfungen mit lebenden oral verabreichten Bakterien sollten mindestens 3 Tage vor der ersten Lariam-Dosis abgeschlossen sein (siehe Abschnitt 4.5).
Langzeitanwendung
Während klinischer Studien wurde dieses Medikament länger als ein Jahr nicht verabreicht.
Wenn das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum verabreicht werden soll, sollten regelmäßige Untersuchungen einschließlich Leberfunktionstests und Augenuntersuchungen durchgeführt werden.
Galaktose-Intoleranz
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Geografische Resistenz gegenüber Medikamenten
Bei P. Falciparum-Stämmen können geografisch verteilte Resistenzen auftreten, und die geeignete Wahl der Malariaprophylaxe kann von Gebiet zu Gebiet unterschiedlich sein. P. Falciparum-Resistenz gegen Mefloquin wurde hauptsächlich in Gebieten mit Mehrfachresistenz in Südostasien gemeldet.
In einigen Regionen wurden Kreuzresistenzen zwischen Mefloquin und Halofantrin sowie zwischen Mefloquin und Chinin beobachtet.
Für aktuelle Informationen zu geografisch verteilten Resistenzen sollten kompetente Zentren mit nationalen Experten konsultiert werden.
Bei Vorliegen von Mischformen von Malaria, von P. falciparum / P. vivax, muss die Therapie mit Lariam von einer Rückfallprophylaxe mit einem 8-Aminochinolin-Derivat (zB primmachine) begleitet werden, um die intrahepatischen Formen von P. vivax zu eliminieren.
Hypoglykämie
Bei Patienten mit angeborener hyperinsulinämischer Hypoglykämie sollte an die Möglichkeit einer Hypoglykämie gedacht werden.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen -
Lariam sollte nicht gleichzeitig mit Chinin oder verwandten Verbindungen (z. B. Chinidin,
Chloroquin, Chinolone), die das Auftreten von elektrokardiographischen Veränderungen hervorrufen und das Krampfrisiko erhöhen können (siehe Abschnitt 4.2).
Halofantrin
Es wurde festgestellt, dass die Anwendung von Halofantrin während der Therapie mit Mefloquin zur Prophylaxe oder Behandlung von Malaria oder in den 15 Wochen nach der letzten Mefloquin-Dosis eine signifikante Verlängerung des QT-Intervalls verursacht (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4). das QT-Intervall wurde mit Mefloquin allein gefunden.
Andere Medikamente, die zu einer Verlängerung des QTc-Intervalls führen
Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die die Herzleitung modifizieren können (z. B. Antiarrhythmika, Betablocker, Kalziumkanalblocker, Antihistaminika oder H1-Antagonisten, trizyklische Antidepressiva und Phenothiazine), kann zur Verlängerung des QT-Intervalls beitragen.
Es liegen keine Daten vor, die definitiv belegen, ob die gleichzeitige Gabe von Mefloquin und den oben genannten Arzneimitteln einen Einfluss auf die Herzfunktion hat.
Aufgrund erhöhter Plasmakonzentrationen und der Eliminationshalbwertszeit von Mefloquin nach gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol kann das Risiko einer Verlängerung des QTc-Intervalls erwartet werden, wenn Ketoconazol während der Therapie mit Lariam zur Prophylaxe oder Behandlung von Malaria oder innerhalb von 15 Wochen nach der letzten Einnahme eingenommen wird Dosis von Lariam (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2).
Antikonvulsiva und Medikamente, die die Krampfschwelle senken
Bei Patienten, die Antikonvulsiva (Valproinsäure, Carbamazepin, Phenobarbital oder Phenytoin) einnehmen, verringert die gleichzeitige Anwendung von Mefloquin die Anfallskontrolle, da die Plasmaspiegel der Antikonvulsiva reduziert werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Mefloquin und Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie die Krampfschwelle herabsetzen (wie trizyklische Antidepressiva oder selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), Bupropion, Antipsychotika, Tramadol, Chloroquin oder einige Antibiotika) kann das Krampfrisiko erhöhen (siehe Abschnitt 4.4).
Andere Wechselwirkungen / Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4
Mefloquin hemmt oder induziert das Cytochrom-P450-Enzymsystem nicht. Daher ist es unwahrscheinlich, dass der Metabolismus von Arzneimitteln, die gleichzeitig mit Mefloquin verabreicht werden, beeinflusst wird. Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin, Efavirenz) oder Inhibitoren (Ketoconazol) des CYP3A4-Isoenzyms können jedoch die Pharmakokinetik/den Metabolismus von Mefloquin verändern, was zu einer Abnahme oder Erhöhung seiner Plasmakonzentrationen führt (siehe Abschnitt 4.4).
Interaktion mit Impfstoffen
Bei gleichzeitiger oder kurzzeitiger Einnahme von Mefloquin mit oralen Antityphus-Impfstoffen kann eine durch diese Impfstoffe induzierte „Abschwächung“ der Immunisierung nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte die Typhus-Impfung mindestens 3 Tage vor Beginn der Mefloquin-Verabreichung abgeschlossen sein, wobei zu beachten ist, dass die Mefloquin-Prophylaxe 10 Tage vor Ankunft in einem Malariagebiet beginnen sollte (siehe Abschnitt 4.4).
P-Glykoprotein-Substrate und -Inhibitoren
Mefloquin hat sich in vitro als Substrat und Inhibitor des P-Glykoproteins erwiesen. Daher ist es möglich, dass auch mit Arzneimitteln, die Substrate sind oder von denen bekannt ist, dass sie die Expression dieses Transporters modifizieren, Arzneimittelwechselwirkungen auftreten können, deren klinische Relevanz nicht bekannt ist.
Weitere Fälle von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind nicht bekannt. In jedem Fall sollte die Wirkung von Lariam auf Patienten, die andere Medikamente einnehmen, insbesondere Diabetiker oder Patienten, die Antikoagulanzien einnehmen, vor der Abreise überprüft werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit -
Schwangerschaft
Bei Mäusen und Ratten wurde eine teratogene Wirkung und bei Kaninchen eine embryotoxische Wirkung beobachtet; umfangreiche klinische Erfahrungen mit Lariam zu prophylaktischen Zwecken ließen jedoch keine teratogenen oder embryotoxischen Wirkungen erkennen.
Deswegen:
- Aufgrund der Schwere der Malaria während der Schwangerschaft sollten Frauen, die schwanger sind oder schwanger werden möchten, von Reisen in Endemiegebiete abgeraten werden. Eine prophylaktische Behandlung mit Mefloquin kann unabhängig von der Dauer der Schwangerschaft in Betracht gezogen werden, jedoch unter strikter Einhaltung der Indikationen.
- Die Anwendung von Mefloquin als kurative Behandlung bei Schwangeren ist auf die Behandlung der akuten unkomplizierten Malaria beschränkt, wenn Chinin kontraindiziert ist oder P. falciparum resistent gegen Chinin ist.
Im Falle einer unerwarteten Schwangerschaft ist die Einnahme von Lariam zur Malaria-Chemoprophylaxe kein Hinweis auf einen Schwangerschaftsabbruch.
Für die Anwendung von Mefloquin während der Schwangerschaft sollten nationale und internationale Leitlinien konsultiert werden.
Fütterungszeit
Mefloquin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über, deren Aktivität nicht bekannt ist.Als Vorsichtsmaßnahme sollte Mefloquin bei stillenden Frauen vermieden werden.
Für die Anwendung von Mefloquin bei stillenden Frauen sollten nationale und internationale Leitlinien zu Rate gezogen werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen -
Personen, die während der Einnahme von Lariam ein Gefühl von Instabilität, Gleichgewichtsstörungen oder Störungen des zentralen oder peripheren Nervensystems verspüren, müssen besonders vorsichtig sein beim Führen von Fahrzeugen, Steuern von Flugzeugen, Bedienen von Maschinen, beim Tauchen oder anderen Aktivität, die eine gute Aufmerksamkeit und Koordination der motorischen Aktivität erfordert.Bei einer begrenzten Anzahl von Patienten wurde berichtet, dass Schwindel oder Schwindel und Gleichgewichtsverlust auch nach Absetzen des Arzneimittels noch einige Monate oder länger andauern können (siehe Abschnitt 4.8).
04.8 Nebenwirkungen -
Bei prädisponierten Patienten können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten.
Bei den für die Malariatherapie verwendeten Dosen sind Nebenwirkungen von Lariam möglicherweise nicht von den Symptomen der Krankheit selbst zu unterscheiden.
Bei der Chemoprophylaxe ist das Verträglichkeitsprofil von Mefloquin durch das Überwiegen neuropsychiatrischer Nebenwirkungen gekennzeichnet (siehe Abschnitt 4.4). Nebenwirkungen von Lariam können auch nach Absetzen des Arzneimittels auftreten.
Während der Chemoprophylaxe mit Lariam sind die am häufigsten beobachteten Reaktionen Übelkeit, Erbrechen und Schwindel. Übelkeit und Erbrechen sind im Allgemeinen von leichter Intensität und können bei längerer Anwendung trotz des Anstiegs der Plasmakonzentration des Arzneimittels abnehmen. Neuropsychiatrische Reaktionen (z das Medikament.
Ausbildung in vitro und in vivo zeigten bei Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel keine Hämolyse.
Post-Marketing-Erfahrung
Die folgende Tabelle zeigt die Nebenwirkungen, die nach der Markteinführung und in einer randomisierten Doppelblindstudie mit 976 Patienten (483 mit Mefloquin behandelte Patienten, 493 mit Atovaquon/Proguanil behandelte Patienten) beobachtet wurden, bei denen therapiebedingte neuropsychiatrische Nebenwirkungen bei 139/ 483 (28,8 %) Patienten, die mit Mefloquin behandelt wurden, verglichen mit 69/493 (14 %) Patienten, die mit Atovaquon/Proguanil behandelt wurden. In keiner der beiden Gruppen traten schwerwiegende arzneimittelbedingte unerwünschte Ereignisse auf.
a) Gelegentlich wurde berichtet, dass diese Symptome nach dem Absetzen von Lariam . noch lange anhalten
b) Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen:
Neuropsychiatrische Nebenwirkungen
Wenn während der Chemoprophylaxe mit Lariam neuropsychiatrische Reaktionen oder Veränderungen des mentalen Zustands auftreten, sollte der Patient die Einnahme von Lariam abbrechen und unverzüglich einen Arzt aufsuchen, um Mefloquin durch ein alternatives Medikament zur Vorbeugung von Malaria zu ersetzen (siehe Abschnitt 4.4).
Abnormale Träume / Albträume
Das Einsetzen anormaler Träume ist eine sehr häufige Nebenwirkung von Mefloquin, daher sollte ihre Bedeutung bei der Gesamtbeurteilung von Patienten berücksichtigt werden, die über Reaktionen oder Veränderungen ihres psychischen Zustands unter Mefloquin berichten (siehe Abschnitt 4.4).
c) Siehe Abschnitt 4.4
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Überdosierung -
Symptome
Im Falle einer Überdosierung von Lariam können sich die in Abschnitt 4.8 beschriebenen Nebenwirkungen verstärken.
Behandlung
Im Falle einer Überdosierung von Lariam sollten die Patienten mit einer symptomatischen und unterstützenden Therapie behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Die Verwendung von oraler Aktivkohle zur Begrenzung der Resorption von Mefloquin kann innerhalb einer Stunde nach Einnahme des in Überdosierung eingenommenen Arzneimittels erwogen werden. Überwachen Sie sorgfältig die Herzaktivität (wenn möglich mit EKG) und den neuropsychiatrischen Status für mindestens 24 Stunden.
Insbesondere bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist auch eine adäquate unterstützende Behandlung notwendig.
Die Elimination von Mefloquin und seinen Metaboliten wird durch Hämodialyse eingeschränkt.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN -
05.1 "Pharmakodynamische Eigenschaften -
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antimalariamittel.
ATC-Code: P01BC02.
Die Wirksamkeit von Lariam in der Therapie und Prophylaxe von Malaria beruht im Wesentlichen auf der Zerstörung der asexuellen intraerythrozytenförmigen Formen der Malariaerreger, die den Menschen infizieren (Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale).
Lariam ist auch gegen Malariaparasiten wirksam, die gegen andere Antimalariamittel wie Chloroquin und andere 4-Aminochinolin-Derivate, Proguanil, Pyrimethamin und Pyrimethamin-Sulfonamid-Kombinationen resistent sind.
In einer randomisierten, doppelblinden Studie erhielten nicht-immune Reisende, die in ein Malariaendemiegebiet reisten, eine Malariaprophylaxe mit Mefloquin (483 Personen) oder Proguanil und Atovaquon.Die Wirksamkeit der Chemoprophylaxe wurde als sekundärer Endpunkt bewertet. Die durchschnittliche Reisezeit betrug ≈2,5 Wochen und 79 % der Probanden reisten nach Afrika. 1013 Patienten wurden zunächst randomisiert, um Mefloquin (n = 505) oder Atovaquon-Proguanil (n = 508) zu erhalten. 37 Probanden gaben aus verschiedenen Gründen auf. Von den 976 Studienteilnehmern, die mehr als eine Dosis des untersuchten Arzneimittels erhielten, beendeten 966 (99 %) die Studie und 963 die Nachbeobachtungszeit von 60 Tagen mit Erhebung von Wirksamkeitsdaten Studie) wurden Circumsporozoiten-Antikörper identifiziert, keiner erkrankte an Malaria (die Mindestwirksamkeit für Mefloquin und Atovaquon-Proguanil betrug 100 %). Im Allgemeinen gab es in dieser Studie keine Fälle von bestätigter Malaria (die maximale Wirksamkeit für Mefloquin und Atovaquon-Proguanil betrug 100 %). Die Ergebnisse zeigen, dass Mefloquin und Atovaquon-Proguanil eine ähnliche Wirksamkeit bei der Malaria-Prophylaxe bei nicht-immunisierten Reisenden aufweisen (siehe Tabelle 3).
Tabelle 3 Schätzungen der minimalen und maximalen Wirksamkeit der Malariaprophylaxe
Mindestwirksamkeit = 100 x [1 - (Anzahl der auf Malaria bestätigten Personen / Anzahl der Personen mit Circumsporozoiten-Antikörpern)]
b maximale Wirksamkeit = 100 x [1 - (Anzahl der auf Malaria bestätigten Personen / Anzahl der Personen 60 Tage mit Wirksamkeitsdaten)]
05.2 "Pharmakokinetische Eigenschaften -
Absorption :
Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Mefloquin wurde nicht bestimmt, da keine intravenös injizierbare Darreichungsform verfügbar ist. Die Bioverfügbarkeit der Tabletten beträgt mehr als 85 % der oralen Lösung Die Anwesenheit von Nahrung erhöht sowohl die Geschwindigkeit als auch das Ausmaß der Resorption signifikant, was zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit um etwa 40 % führt.
Die maximale Plasmakonzentration nach Verabreichung einer oralen Einzeldosis von Lariam wird nach 6-24 Stunden erreicht (Median etwa 17 Stunden). Die in µg/l ausgedrückten maximalen Plasmakonzentrationen entsprechen ungefähr der verabreichten Dosis, ausgedrückt in Milligramm (z. B. führt eine Einzeldosis von 1000 mg zu einer maximalen Konzentration von ungefähr 1000 µg/l).
Bei Gabe von 250 mg einmal wöchentlich wird die maximale Plasmakonzentration im Steady State (entspricht 1000-2000 µg/l) in 7-10 Wochen erreicht.
Verteilung :
Bei gesunden Erwachsenen beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen etwa 20 l / kg, was auf eine breite Gewebeverteilung hinweist. Mefloquin kann sich in den Erythrozyten, die den Parasiten beherbergen, in einer Konzentration anreichern, die ungefähr doppelt so hoch ist wie die des Plasmas. 98% von Mefloquin ist an Plasmaproteine gebunden Eine Blutkonzentration von 620 ng/ml Mefloquin wird als notwendig erachtet, um eine „prophylaktische Wirksamkeit von 95 %“ zu erreichen. Mefloquin passiert die Plazenta; die Ausscheidung in die Muttermilch scheint minimal zu sein (siehe Abschnitt 4.6).
Stoffwechsel :
Mefloquin wird in der Leber durch das Cytochrom-P450-Enzymsystem weitgehend metabolisiert. Studien in vitro Und in vivo haben eindeutig darauf hingewiesen, dass das CYP34A-Isoenzym die wichtigste beteiligte Isoform ist.Zwei Metaboliten von Mefloquin wurden beim Menschen identifiziert. Der Hauptmetabolit, 2,8-Bis(trifluormethyl)-4-chinolin-carbonsäure, ist bei P. falciparum inaktiv.In Studien an gesunden Freiwilligen erschien dieser Metabolit 2 bis 4 Stunden nach Verabreichung der oralen Einzeldosis im Plasma. Die maximale Plasmakonzentration des Metaboliten, etwa 50 % höher als die von Mefloquin, wurde nach zwei Wochen erreicht; danach werden die Plasmaspiegel von Mefloquin und des Hauptmetaboliten zu ähnlichen Zeiten reduziert. Die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) des Hauptmetaboliten ist 3 bis 5 mal größer als die des Hauptmetaboliten, der andere Metabolit, ein Alkohol, kommt nur in geringen Mengen vor.
Beseitigung :
In mehreren an gesunden Erwachsenen durchgeführten Studien liegt die mittlere Halbwertszeit von Mefloquin zwischen 2 und 4 Wochen (im Mittel 3 Wochen) Die Gesamtclearance, im Wesentlichen hepatisch, liegt in der Größenordnung von 30 ml/min. Der größte Teil des Mefloquins wird mit der Galle und den Fäzes ausgeschieden; bei Freiwilligen betrug die Ausscheidung von unverändertem Mefloquin und seinem Hauptmetaboliten über den Urin 9 % bzw. 4 % der Dosis Die Konzentrationen der anderen Metaboliten im Urin konnten nicht gemessen werden.
Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen :
Bei Kindern und älteren Menschen Die Pharmakokinetik von Mefloquin zeigt keine relevanten altersbedingten Veränderungen, daher wurde die pädiatrische Dosierung von der empfohlenen Erwachsenendosis extrapoliert.
Da die renale Elimination nur eine geringe Menge des Arzneimittels beeinflusst, wurden keine pharmakokinetischen Studien bei Patienten mit durchgeführt Nierenversagen. Mefloquin und der Hauptmetabolit werden durch Hämodialyse nicht nennenswert eliminiert, daher ist es nicht erforderlich, die für die Chemoprophylaxe angezeigte Dosis zu ändern, um Plasmakonzentrationen zu erreichen, die denen bei gesunden Probanden bei Dialysepatienten entsprechen.
Dort Schwangerschaft verändert die Pharmakokinetik von Mefloquin nicht signifikant.
Bei akuter Malaria kann die Resorption von Mefloquin beeinträchtigt sein.
Zwischen Populationen verschiedener Ethnien wurden pharmakokinetische Unterschiede beobachtet. In der Praxis sind diese jedoch im Vergleich zum Immunstatus des Wirts und der Sensitivität des Parasiten von untergeordneter Bedeutung.
Bei längerer Prophylaxe bleibt die Eliminationshalbwertszeit von Mefloquin unverändert.
05.3 Präklinische Daten zur Sicherheit -
Eine teratogene Wirkung wurde nach Verabreichung hoher Mefloquin-Dosen bei Mäusen und Ratten beobachtet und eine embryotoxische Wirkung wurde bei Kaninchen nach Verabreichung von Mefloquin-Dosen beobachtet, die 5-20 mal höher waren als die zu therapeutischen Zwecken beim Menschen verwendeten, aber klinische Studien zeigten keine teratogenen oder embryotoxische Wirkungen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN -
06.1 Hilfsstoffe -
Mikrokristalline Cellulose, Lactose, Crospovidon, Maisstärke, Ammonium-Calcium-Alginat, Poloxamer, Talkum, Magnesiumstearat.
06.2 Inkompatibilität "-
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer "-
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung -
In der Originalverpackung aufbewahren, um das Arzneimittel vor Feuchtigkeit zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks -
Blister aus tiefgezogenem Kunststoff verbunden mit beidseitigem Aluminiumband, zusammen mit der Packungsbeilage in einem Karton verpackt.
Karton mit 8 Tabletten à 250 mg
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise -
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER "MARKETING GENEHMIGUNG" -
Roche S.p.A. - Viale GB Stucchi, 110 - 20900 Monza (MB)
08.0 NUMMER DER VERMARKTUNGSBERECHTIGUNG -
"250 mg Tabletten" 8 Tabletten AIC-Nr. 027250024
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG -
Datum der Erstzulassung: Juni 1992
Erneuerung der Zulassung: Juni 2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs -
Oktober 2016
