Wirkstoffe: Tafluprost
SAFLUTAN 15 Mikrogramm / ml Augentropfen, Lösung
Warum wird Saflutan verwendet? Wofür ist das?
Was ist das für ein Medikament und wie wirkt es?
SAFLUTAN Augentropfen enthalten Tafluprost, das zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die als Prostaglandin-Analoga bezeichnet werden.SAFLUTAN reduziert den Augeninnendruck. Es wird verwendet, wenn der Augeninnendruck zu hoch ist.
Wofür wird dieses Arzneimittel verwendet?
SAFLUTAN wird zur Behandlung einer Form von Glaukom, dem sogenannten Offenwinkelglaukom, sowie einer Erkrankung, die als okuläre Hypertonie bekannt ist, bei Erwachsenen angewendet. Beide Zustände sind mit einem erhöhten Augeninnendruck verbunden und können schließlich das Sehvermögen beeinträchtigen.
Kontraindikationen Wenn Saflutan nicht angewendet werden sollte
Sie dürfen SAFLUTAN nicht anwenden, wenn Sie allergisch gegen Tafluprost oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Saflutan® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie SAFLUTAN® anwenden
Beachten Sie, dass SAFLUTAN die folgenden Wirkungen haben kann, von denen einige dauerhaft sein können:
- SAFLUTAN kann die Länge, Dicke, Farbe und / oder Anzahl der Wimpern erhöhen und kann zu ungewöhnlichem Haarwuchs auf den Augenlidern führen.
- SAFLUTAN kann eine Verdunkelung der Haut um die Augen herum verursachen. Entfernen Sie jegliche Restlösung von der Haut. Dadurch wird das Risiko einer Hautverdunkelung verringert.
- SAFLUTAN kann die Farbe der Iris (des farbigen Teils des Auges) verändern. Wenn SAFLUTAN an einem Auge angewendet wird, kann sich die Farbe des behandelten Auges dauerhaft von der Farbe des anderen Auges unterscheiden.
Informieren Sie Ihren Arzt
- wenn Sie Nierenprobleme haben
- wenn Sie Leberprobleme haben
- wenn Sie an Asthma leiden
- wenn Sie an anderen Augenerkrankungen leiden.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung von SAFLUTAN wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Saflutan® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Wenn Sie andere Arzneimittel in das Auge auftragen, warten Sie zwischen der Anwendung von SAFLUTAN und der Anwendung des anderen Arzneimittels mindestens 5 Minuten.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft, Stillzeit und Fruchtbarkeit
Wenn Sie schwanger werden können, müssen Sie während der Behandlung mit SAFLUTAN eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Verwenden Sie SAFLUTAN nicht, wenn Sie schwanger sind. Sie dürfen SAFLUTAN nicht anwenden, wenn Sie stillen.
Fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
SAFLUTAN hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Nach der Anwendung von SAFLUTAN kann es zu einer vorübergehenden Verschwommenheit Ihres Sehens kommen Fahren Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Werkzeuge oder Maschinen, bis Ihre Sicht wieder klar ist.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von SAFLUTAN®
SAFLUTAN enthält Benzalkoniumchlorid. Benzalkoniumchlorid kann Augenreizungen verursachen.
Kontaktlinsen
Benzalkoniumchlorid ist dafür bekannt, weiche Kontaktlinsen zu verfärben. Vermeiden Sie daher den Kontakt mit weichen Kontaktlinsen.
Nehmen Sie die Kontaktlinsen vor dem Anpassen ab und warten Sie mindestens 15 Minuten, bevor Sie sie wieder aufsetzen.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Anwendung Wie ist Saflutan anzuwenden: Dosierung
Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker an. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tropfen SAFLUTAN in jedes zu behandelnde Auge einmal täglich abends. Tragen Sie nicht mehr Tropfen auf und verwenden Sie das Arzneimittel nicht häufiger als von Ihrem Arzt verordnet. Dadurch könnte SAFLUTAN weniger wirksam werden.
Wenden Sie SAFLUTAN nur dann an beiden Augen an, wenn Ihr Arzt es Ihnen verschrieben hat. Nur als Augentropfen zu verwenden. Nicht schlucken.
Gebrauchsanweisung:
Beim Starten einer neuen Flasche:
Verwenden Sie die Flasche nicht, wenn die Plastikfolie, die den Verschluss und den Hals bedeckt, fehlt oder nicht intakt ist. Entfernen Sie die Plastikfolie. Notieren Sie das Datum, an dem Sie die Flasche geöffnet haben, in das dafür vorgesehene Feld auf dem Umkarton.
Wann immer Sie SAFLUTAN® anwenden
- Wasch deine Hände.
- Öffne die Flasche. Achten Sie besonders darauf, dass die Spitze der Tropfflasche nicht Ihr Auge, die Haut um das Auge oder Ihre Finger berührt.
- Neigen Sie Ihren Kopf nach hinten und drehen Sie die Flasche auf den Kopf über Ihrem Auge.
- Du ziehst das untere Augenlid nach unten und schaust nach oben. Üben Sie leichten Druck auf die Flasche aus, damit ein Tropfen Augentropfen in den Raum zwischen Unterlid und Auge fällt
- Schließen Sie das Auge für einen Moment und drücken Sie mit dem Finger etwa eine Minute lang auf den inneren Augenwinkel, um zu verhindern, dass die Augentropfen durch den Tränenkanal fließen.
- Entfernen Sie jegliche Restlösung, die sich auf der Haut um das Auge herum befindet.
- Setzen Sie den Verschluss wieder auf und verschließen Sie die Flasche fest.
Wenn der Tropfen nicht ins Auge gelangt, wiederholen Sie den Vorgang.
Wenn Ihr Arzt Sie angewiesen hat, die Tropfen in beide Augen aufzutragen, wiederholen Sie die Schritte 3 bis 7 für das andere Auge.
Wenn Sie andere Arzneimittel auf Ihre Augen auftragen, warten Sie zwischen der Anwendung von SAFLUTAN und der Anwendung des anderen Arzneimittels mindestens 5 Minuten.
Wenn Sie die Anwendung von SAFLUTAN vergessen haben, wenden Sie einen einzigen Tropfen an, sobald Sie sich daran erinnern, und kehren Sie dann zu Ihren normalen Dosierungszeiten zurück. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Brechen Sie die Anwendung von SAFLUTAN nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.Wenn Sie die Einnahme von SAFLUTAN abbrechen, wird der Augendruck wieder ansteigen.Dies kann zu dauerhaften Schäden am Auge führen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Saflutan eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von SAFLUTAN angewendet haben, als Sie sollten, ist es unwahrscheinlich, dass dies schwerwiegende Folgen hat. Wenden Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit an.
Wenn das Arzneimittel versehentlich verschluckt wurde, fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Saflutan
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen. Die meisten Nebenwirkungen sind nicht schwerwiegend.
Sehr häufige Nebenwirkungen
Die folgenden Wirkungen können mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen:
Auswirkungen auf das Auge:
- Rötung des Auges.
Häufige Nebenwirkungen
Die folgenden Wirkungen können bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen:
Auswirkungen auf das Nervensystem:
- Kopfschmerzen
Auswirkungen auf das Auge:
- juckendes Auge
- Augen Irritation
- schmerzen im auge
- Änderungen in Länge, Dicke und Anzahl der Wimpern
- trockenes Auge
- Fremdkörpergefühl im Auge
- Verfärbung der Wimpern
- Rötung der Augenlider
- kleine punktuelle Entzündungsherde auf der Augenoberfläche
- Lichtempfindlichkeit
- vermehrter Tränenfluss
- verschwommene Sicht
- Verringerung der Fähigkeit des Auges, Details zu erkennen
- Verfärbung der Iris (kann dauerhaft sein)
Gelegentliche Nebenwirkungen
Die folgenden Wirkungen können bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen:
Auswirkungen auf das Auge:
- Verfärbung der Haut um die Augen
- geschwollene Augenlider
- müde Augen
- Schwellung der Oberflächenmembranen des Auges
- Augenausfluss
- Entzündung der Augenlider
- Anzeichen einer Entzündung im Auge
- Beschwerden im Auge
- Pigmentierung der Oberflächenmembranen des Auges
- Follikel in den Oberflächenmembranen des Auges
- allergische Entzündung
- anormales Gefühl im Auge
Auswirkungen auf die Haut und das Unterhautgewebe:
- ungewöhnlicher Haarwuchs auf den Augenlidern.
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
Auswirkungen auf das Auge:
- Entzündung der Iris / Uvea (mittlere Augenschicht)
- Augen, die eingefallen erscheinen
Auswirkungen auf die Atemwege:
- Verschlechterung von Asthma, Kurzatmigkeit
In sehr seltenen Fällen haben einige Patienten mit schwerer Schädigung der klaren Schicht an der Vorderseite des Auges (Hornhaut) aufgrund von Kalziumablagerungen während der Behandlung trübe Flecken auf der Hornhaut entwickelt.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal. Dies schließt alle möglichen Nebenwirkungen ein, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.agenziafarmaco.gov melden / verantwortlich. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem Verfallsdatum, das auf dem Flaschenetikett und dem Karton nach „EXP“ angegeben ist. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Nicht über 25 °C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren.
Um Infektionen vorzubeugen, werfen Sie die Flasche 28 Tage nach dem ersten Öffnen weg und verwenden Sie eine neue.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen sollen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Frist "> Weitere Informationen
Was SAFLUTAN enthält
- Der Wirkstoff ist Tafluprost. 1 ml Lösung enthält 15 Mikrogramm Tafluprost. Eine Flasche (2,5 ml) Augentropfenlösung enthält 37,5 Mikrogramm Tafluprost.
- Die sonstigen Bestandteile sind Benzalkoniumchlorid (Konservierungsmittel), Glycerin, Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat, Dinatriumedetat, Polysorbat 80 und Wasser für Injektionszwecke. Zur Einstellung des pH-Wertes werden Salzsäure und/oder Natronlauge zugegeben.
Beschreibung wie SAFLUTAN aussieht und Inhalt der Packung
SAFLUTAN ist eine klare und farblose Flüssigkeit (Lösung), die in einer Packung mit 1 oder 3 durchsichtigen Plastikflaschen mit jeweils 2,5 ml Lösung geliefert wird.
Die Plastikflaschen werden mit einem Schraubverschluss verschlossen.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS -
SAFLUTAN 15 mcg / ML AUGENTROPFEN, LÖSUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG -
Ein ml Augentropfen, Lösung, enthält 15 µg Tafluprost.
Eine Flasche (2,5 ml) Augentropfenlösung enthält 37,5 µg Tafluprost.
Sonstiger Bestandteil: 0,1 mg Benzalkoniumchlorid in 1 ml Augentropfen, Lösung.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM -
Augentropfen, Lösung (Augentropfen).
Klare und farblose Lösung.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN -
04.1 Anwendungsgebiete -
Senkung des erhöhten Augeninnendrucks bei Offenwinkelglaukom und okulärer Hypertonie.
Als Monotherapie bei Patienten
• die unzureichend auf die Erstlinientherapie angesprochen haben
• die eine Erstlinientherapie nicht vertragen oder für die eine Erstlinientherapie kontraindiziert ist
Als Zusatztherapie zu Betablockern.
SAFLUTAN ist angezeigt bei Erwachsenen ≥ 18 Jahren.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung -
Dosierung
Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich abends einen Tropfen SAFLUTAN in den Bindehautsack des betroffenen Auges.
Die Dosis sollte eine einmalige tägliche Anwendung nicht überschreiten, da häufigere Verabreichungen die blutdrucksenkende Wirkung auf den Augeninnendruck verringern können.
Anwendung bei älteren Menschen:
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kinder und Jugendliche:
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tafluprost bei Kindern unter 18 Jahren ist noch nicht erwiesen Es liegen keine Daten vor.
Anwendung bei Nieren- / Leberfunktionsstörungen
Tafluprost wurde bei Patienten mit Nieren- / Leberfunktionsstörung nicht untersucht, daher sollte es bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
Art der Verabreichung
Um eine mögliche Kontamination der Lösung zu vermeiden, sollten Patienten ihre Augenlider, die Umgebung oder andere Oberflächen mit der Applikatorspitze der Flasche nicht berühren.
Um das Risiko einer Verdunkelung der Augenlidhaut zu verringern, sollten die Patienten jegliche Restlösung von der Haut wischen. Wie bei allen anderen Augentropfen wird nach der Anwendung ein nasolacrimaler Verschluss oder ein sanftes Schließen des Augenlids empfohlen, da dies die systemische Resorption von Augenarzneimitteln verringern kann.
Wenn mehr als ein topisches ophthalmologisches Arzneimittel angewendet wird, sollte jedes Arzneimittel im Abstand von mindestens 5 Minuten verabreicht werden.
04.3 Kontraindikationen -
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Tafluprost oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung -
Vor Behandlungsbeginn sollten die Patienten über die Möglichkeit einer Wimpernverlängerung, einer Verdunkelung der Augenlidhaut und einer verstärkten Pigmentierung der Iris aufgeklärt werden. Einige dieser Veränderungen können dauerhaft sein und können bei nur einem Auge zu Unterschieden im Erscheinungsbild der beiden Augen führen Auge behandelt.
Die Veränderung der Irispigmentierung erfolgt langsam und ist möglicherweise mehrere Monate lang nicht wahrnehmbar.Die Veränderung der Augenfarbe wurde hauptsächlich bei Patienten mit gemischtfarbiger Iris wie blaubraun, graubraun,gelbbraun und grünbraun beobachtet. Bei einseitiger Behandlung besteht das Risiko einer permanenten Heterochromie.
Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Tafluprost bei Patienten mit neovaskulärem, Engwinkel-, Engwinkel- oder angeborenem Glaukom vor. Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Tafluprost bei aphakischen Patienten und beim Pigment- oder Pseudoexfoliativglaukom vor.
Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Tafluprost bei aphakischen, pseudophaken Patienten mit Riss der hinteren Linsenkapsel oder mit Vorderkammerlinsen oder bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für zystoide Makulaödeme oder Iritis/Uveitis.
Bei Patienten mit schwerem Asthma liegen keine Erfahrungen vor, daher sollten diese Patienten mit Vorsicht behandelt werden.
Von Benzalkoniumchlorid, das üblicherweise als Konservierungsmittel in ophthalmologischen Produkten verwendet wird, wurde berichtet, dass es punktförmige Keratopathie und/oder toxische ulzerative Keratopathie verursacht. Da SAFLUTAN Benzalkoniumchlorid enthält, ist bei häufiger oder längerer Anwendung bei Patienten mit trockenem Auge oder bei Erkrankungen der Hornhaut eine sorgfältige Überwachung erforderlich.
SAFLUTAN enthält Benzalkoniumchlorid, das Augenreizungen verursachen kann. Kontakt mit weichen Kontaktlinsen vermeiden. Entfernen Sie die Kontaktlinsen vor dem Anpassen und warten Sie mindestens 15 Minuten, bevor Sie sie wieder einsetzen. Benzalkoniumchlorid ist dafür bekannt, weiche Kontaktlinsen zu verfärben.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen -
Beim Menschen sind keine Wechselwirkungen zu erwarten, da die systemischen Konzentrationen von Tafluprost nach Verabreichung am Auge extrem niedrig sind. Daher wurden mit Tafluprost keine spezifischen Wechselwirkungsstudien mit anderen Arzneimitteln durchgeführt.
In klinischen Studien wurde Tafluprost gleichzeitig mit Timolol ohne Hinweise auf Wechselwirkungen angewendet.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit -
Frauen im gebärfähigen Alter / Verhütung
SAFLUTAN darf bei Frauen im gebärfähigen Alter nicht angewendet werden, es sei denn, es wurden angemessene empfängnisverhütende Maßnahmen getroffen (siehe Abschnitt 5.3).
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Tafluprost bei Schwangeren vor.
Tafluprost kann schädliche pharmakologische Wirkungen auf die Schwangerschaft und/oder den Fötus/das Neugeborene haben.
Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Daher sollte SAFLUTAN während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist unbedingt erforderlich (wenn keine anderen Behandlungsoptionen verfügbar sind).
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Tafluprost oder seine Metaboliten beim Menschen in die Muttermilch übergehen. Eine Studie an Ratten zeigte nach topischer Anwendung die Ausscheidung von Tafluprost und/oder seiner Metaboliten in die Muttermilch (siehe Abschnitt 5.3).
Daher sollte Tafluprost während der Stillzeit nicht angewendet werden.
Fruchtbarkeit
Bei männlichen und weiblichen Ratten wurden Paarungsfähigkeit und Fertilität durch intravenöse Dosen von Tafluprost bis zu 100 µg/kg/Tag nicht beeinflusst.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen -
Tafluprost hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Wie bei jeder ophthalmologischen Behandlung sollte der Patient im Falle einer vorübergehenden Verschwommenheit des Sehens nach der Instillation warten, bis das Sehvermögen wieder klar ist, bevor er ein Fahrzeug führt oder Maschinen bedient.
04.8 Nebenwirkungen -
In klinischen Studien erhielten über 1.400 Patienten eine Behandlung mit dem Konservierungsmittel Tafluprost, entweder als Monotherapie oder als Add-on zu 0,5 % Timolol. Die am häufigsten auftretende behandlungsbedingte Nebenwirkung war okuläre Hyperämie. Dies trat bei etwa 13 % der Patienten auf, die an klinischen Studien mit dem Konservierungsmittel Tafluprost in Europa und den USA teilnahmen. In den meisten Fällen war dieses Ereignis mild und führte bei durchschnittlich 0,4 % der an den Pilotstudien teilnehmenden Patienten zum Therapieabbruch. In einer 3-monatigen Phase-III-Studie in den USA, in der die konservierungsmittelfreie Formulierung von Tafluprost mit der konservierungsmittelfreien Timolol-Formulierung verglichen wurde, trat bei 4,1 % (13/320) der mit Tafluprost behandelten Patienten eine okuläre Hyperämie auf.
Die folgenden behandlungsbedingten Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien mit Tafluprost in Europa und den USA nach einer maximalen Nachbeobachtungszeit von 24 Monaten beobachtet:
Innerhalb jeder Häufigkeitsklasse werden Nebenwirkungen in absteigender Häufigkeit gemeldet.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig (≥1/100, Kopfschmerzen
Augenerkrankungen
Sehr häufig (≥1/10): Konjunktivale/okuläre Hyperämie
Häufig (≥1/100, Augenjucken, Augenreizung, Augenschmerzen, Wimpernveränderungen (Zunahme von Länge, Dicke und Anzahl), trockenes Auge, Fremdkörpergefühl im Auge, Wimpernverfärbung, Augenliderythem, Keratitis superficial punctate (CPS)) , Photophobie, vermehrter Tränenfluss, verschwommenes Sehen, verminderte Sehschärfe und verstärkte Pigmentierung der Iris.
Gelegentlich (≥1 / 1.000, Ödem der Palpeben, Asthenopie, Bindehautödem, Augenausfluss, Blepharitis, Vorkommen von Zellen in der Vorderkammer, Augenbeschwerden, Auftreibung außerhalb der Vorderkammer, Bindehautpigmentierung, Bindehautfollikel, allergische Konjunktivitis und abnorme Empfindungen Im Auge.
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Iritis / Uveitis, Vertiefung der Lidfurche.
Bei einigen Patienten mit deutlich geschädigter Hornhaut wurden sehr selten Fälle von Hornhautverkalkung im Zusammenhang mit der Anwendung von phosphathaltigen Augentropfen berichtet.
Atemwegserkrankungen
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar): Verschlimmerung von Asthma, Dyspnoe
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich (≥1 / 1.000, Hypertrichose der Augenlider)
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Überdosierung -
Es ist unwahrscheinlich, dass nach Verabreichung am Auge eine Überdosierung auftritt.
Im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch erfolgen.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN -
05.1 "Pharmakodynamische Eigenschaften -
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiglaukom- und Miotika-Präparate, Prostaglandin-Analoga
ATC-Code: S01EE05
Wirkmechanismus
Tafluprost ist ein fluoriertes Analogon von Prostaglandin F2α. Tafluprostsäure, der biologisch aktive Metabolit von Tafluprost, ist ein hochwirksamer und selektiver humaner Prostanoid-FP-Rezeptoragonist. Tafluprostsäure hat eine 12-fach höhere Affinität für den FP-Rezeptor als Latanoprost.Pharmakodynamische Studien an Affen zeigen, dass Tafluprost den Augeninnendruck senkt, indem es den uveoskleralen Abfluss des Kammerwassers erhöht.
Pharmakodynamische Wirkungen
Versuche an normotensiven Affen und Affen mit okulärer Hypertonie zeigten, dass Tafluprost eine wirksame Verbindung zur Senkung des Augeninnendrucks ist. In der Studie, in der die Wirkung von Tafluprost-Metaboliten auf die Senkung des Augeninnendrucks untersucht wurde, reduzierte nur Tafluprostsäure den Augeninnendruck signifikant.
Bei Kaninchen, die 4 Wochen lang einmal täglich mit Tafluprost 0,0015 % ophthalmologischer Lösung behandelt wurden, war der Blutfluss im Sehnervenkopf signifikant erhöht (15 %) gegenüber dem Ausgangswert, gemessen mittels Laser-Speckle-Flowgraphie an den Tagen 14 und 28.
Klinische Wirksamkeit
Die Senkung des Augeninnendrucks beginnt 2 bis 4 Stunden nach der ersten Anwendung und die maximale Wirkung wird etwa 12 Stunden nach der Instillation erreicht. Die Wirkungsdauer wird für mindestens 24 Stunden aufrechterhalten Pilotstudien mit einer Formulierung von Tafluprost, die das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid enthält, haben gezeigt, dass Tafluprost allein wirksam ist und eine additive Wirkung zeigt, wenn es als Zusatztherapie zu Timolol gegeben wird: In einer 6-monatigen Studie zeigte Tafluprost eine signifikante Wirkung bei der Senkung des Augeninnendrucks von 6 bis 8 mmHg zu verschiedenen Tageszeiten im Vergleich zu 7-9 mmHg mit Latanoprost.In einer zweiten 6-monatigen klinischen Studie senkte Tafluprost den Augeninnendruck von 5 bis 7 mmHg im Vergleich zu 4-6 mmHg mit Timolol Die augeninnendrucksenkende Wirkung von Tafluprost wurde während der Verlängerung dieser Studien bis zu 12 Monate aufrechterhalten In einer Studie mit einer Dauer von 6 Monaten Wochen wurde die senkende Wirkung von Tafluprost auf Der Druck wurde mit dem seines Lösungsmittels verglichen, wenn es zusätzlich zu Timolol verwendet wurde. Die zusätzlichen augeninnendrucksenkenden Effekte im Vergleich zu den Ausgangswerten (gemessen nach 4 Wochen Timolol-Gabe) betrugen 5 bis 6 mmHg in der Timolol-Tafluprost-Gruppe und 3 bis 4 mmHg in der Timolol-Vehikel-Gruppe. Konservierungsstoffe und konservierungsmittelfreie Formulierungen von Tafluprost zeigten in einer kleinen Crossover-Studie mit einer Behandlungsdauer von 4 Wochen eine ähnliche Wirkung bei der Senkung des Augeninnendrucks über 5 mmHg. Darüber hinaus lag in einer in den USA durchgeführten 3-monatigen Studie, in der die konservierungsmittelfreie Formulierung von Tafluprost mit der konservierungsmittelfreien Timolol-Formulierung verglichen wurde, die Wirkung von Tafluprost bei der Senkung des Augeninnendrucks bei unterschiedlichen Bewertungen zwischen 6,2 und 7,4 mmHg, während die von Timolol lag zwischen 5,3 und 7,5 mmHg.
05.2 "Pharmakokinetische Eigenschaften -
Absorption
Nach einmal täglicher okulärer Verabreichung von einem Tropfen Tafluprost 0,0015 % Augentropfen in beide Augen über 8 Tage waren die Plasmakonzentrationen von Tafluprostsäure niedrig und zeigten an den Tagen 1 und 8 ähnliche Profile unter der unteren Nachweisgrenze (10 pg/ml) um eine "Stunde nach der Dosierung. Die mittleren Cmax-Werte (24,4 und 31,4 pg/ml) und AUC0-last (405,9 und 581,1 pg*min/ml) waren an Tagen ähnlich 1 und 8, was darauf hinweist, dass während der ersten Woche der okularen Verabreichung eine konstante Wirkstoffkonzentration erreicht wurde.Es wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in der systemischen Bioverfügbarkeit zwischen Formulierungen mit und ohne Konservierungsmittel gefunden.
In einer Kaninchenstudie war die Resorption von Tafluprost in das Kammerwasser nach einmaliger Instillation von Tafluprost 0,0015 % ophthalmischer Lösung mit oder ohne Konservierungsmittel in das Auge vergleichbar.
Verteilung
Bei Affen wurde keine spezifische Verteilung von radioaktiv markiertem Tafluprost im Körper des Iridoziliars oder der Aderhaut, einschließlich des retinalen Pigmentepithels, beobachtet, was auf eine geringe Affinität für das Melanin-Pigment hinweist Radioaktivität wurde in der Hornhaut beobachtet, gefolgt von den Augenlidern, der Sklera und der Iris. Außerhalb des Auges verteilte sich die Radioaktivität zwischen dem Tränenapparat, dem Gaumen, der Speiseröhre und dem Magen-Darm-Trakt, der Niere, der Leber, der Gallenblase und der Harnblase.
Die Bindung von saurem Tafluprost an Humanserumalbumin in vitro betrug 99% bei 500 ng/ml saurem Tafluprost.
Biotransformation
Der Hauptstoffwechselweg von Tafluprost beim Menschen, der getestet wurde in vitro, besteht aus der Hydrolyse zum pharmakologisch aktiven Metaboliten Tafluprostsäure, der über Glucuronidierung oder Beta-Oxidation weiter metabolisiert wird Die Beta-Oxidationsprodukte 1,2-Dinor und 1,2,3,4-Tetranorsäuren von Tafluprost, die pharmakologisch inaktiv, können sie glukuronidiert oder hydroxyliert sein Das Cytochrom P450 (CYP)-Enzymsystem nimmt nicht am Metabolismus von Tafluprostsäure teil Basierend auf einer Studie an Kaninchen-Hornhautgewebe und mit gereinigten Enzymen ist die wichtigste Esterase verantwortlich für die Hydrolyse von Estern zu Tafluprost Säure ist Carboxylesterase. Butylcholinesterase, aber nicht Acetylcholinesterase, kann ebenfalls zur Hydrolyse beitragen.
Beseitigung
Nach einmal täglicher Gabe von ³H-Tafluprost (0,005% ophthalmische Lösung; 5 mcl/Auge) über 21 Tage in beide Augen bei Ratten wurden ca. 87% der gesamten radioaktiven Dosis in den Ausscheidungen wiedergefunden -38% und ca. 44-58% der Dosis wurden mit den Fäzes ausgeschieden.
05.3 Präklinische Daten zur Sicherheit -
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, systemischen Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen der Iris und eine reversible Vergrößerung der Lidspalte.
Eine "erhöhte Uteruskontraktilität" in vitro Die uterotonische Aktivität von Tafluprost wurde in Uteruspräparaten beim Menschen nicht untersucht.
Reproduktionstoxizitätsstudien wurden an Ratten und Kaninchen nach intravenöser Verabreichung durchgeführt. Bei systemischen Expositionen von mehr als dem 12.000-fachen der maximalen klinischen Exposition basierend auf Cmax oder mehr als dem 2.200-fachen der maximalen klinischen Exposition basierend auf der AUC wurden bei Ratten keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität oder die frühe embryonale Entwicklung beobachtet.
In konventionellen embryofetalen Entwicklungsstudien führte Tafluprost zu einer Verringerung des fetalen Körpergewichts und zu erhöhten Postimplantationsverlusten. Tafluprost erhöhte die Inzidenz von Skelettanomalien bei Ratten und die Inzidenz von kranialen, zerebralen und spinalen Missbildungen bei Kaninchen. In der Kaninchenstudie lagen die Plasmaspiegel von Tafluprost und seiner Metaboliten unter dem Quantifizierungsniveau.
In einer prä- und postnatalen Entwicklungsstudie an Ratten wurden bei Tafluprost-Dosen von mehr als dem 20-Fachen der klinischen Dosis bei den Nachkommen eine erhöhte neonatale Mortalität, ein verringertes Körpergewicht und eine verzögerte Ohrmuschelentfaltung beobachtet.
Experimente mit radioaktiv markiertem Tafluprost an Ratten zeigten, dass etwa 0,1 % der topisch ins Auge applizierten Dosis in die Milch übergingen. Da die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten (Tafluprostsäure) im Plasma sehr kurz ist (nach 30 Minuten beim Menschen nicht nachweisbar), war der größte Teil der Radioaktivität wahrscheinlich auf Metaboliten mit geringer oder keiner pharmakologischen Aktivität zurückzuführen. Aufgrund des Metabolismus des Arzneimittels und der natürlichen Prostaglandine wird eine sehr geringe orale Bioverfügbarkeit erwartet.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN -
06.1 Hilfsstoffe -
Benzalkoniumchlorid
Glycerin
Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat
Dinatriumedetat
Polysorbat 80
Salzsäure und/oder Natriumhydroxid (zur pH-Einstellung)
Wasser für Injektionszwecke
06.2 Inkompatibilität "-
Nicht relevant
06.3 Gültigkeitsdauer "-
3 Jahre.
Nach dem ersten Öffnen der Flasche: 28 Tage.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung -
Nicht über 25 °C lagern.
In der Originalverpackung aufbewahren.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks -
Transparente Polypropylen-Flasche mit Tropfspitze aus Polypropylen und Kappe aus hochdichtem Polyethylen. Jede Flasche hat ein Füllvolumen von 2,5ml.
Folgende Packungsgrößen sind erhältlich: Kartons mit 1 oder 3 Flaschen à 2,5 ml.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise -
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER "MARKETING GENEHMIGUNG" -
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rom
08.0 NUMMER DER VERMARKTUNGSBERECHTIGUNG -
15 mcg / ML AUGENTROPFEN, LÖSUNG
1 Flasche 2,5 ml AIC n. 038926010
15 mcg / ML AUGENTROPFEN, LÖSUNG
3 Flaschen mit 2,5 ml AIC n. 038926022
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG -
Datum der Erstzulassung: Mai 2010
Letztes Verlängerungsdatum: Februar 2014
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs -
November 2014