Wirkstoffe: Azithromycin
Trozocin 200 mg / 5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
Warum wird Trozocin verwendet? Wofür ist das?
KATEGORIE PHARMAKOTHERAPEUTIK
Antibakterielle Mittel zur systemischen Anwendung; Makrolide.
THERAPEUTISCHE HINWEISE
Behandlung von Infektionen durch Azithromycin-empfindliche Keime.
- Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich Mittelohrentzündung, Sinusitis, Mandelentzündung und Pharyngitis);
- Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis und Lungenentzündung);
- odontostomatologische Infektionen;
- Haut- und Weichteilinfektionen.
Kontraindikationen Wann Trozocin nicht angewendet werden sollte
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile (siehe „Zusammensetzung“).
Überempfindlichkeit gegen Erythromycin oder eines der Makrolid- oder Ketolid-Antibiotika
Schwere Leberinsuffizienz.
Azithromycin ist in der Schwangerschaft, Stillzeit und in der sehr frühen Kindheit generell kontraindiziert (siehe „Warnhinweise“).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Trozocin® beachten?
Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR <10 ml/min.) wurde ein 33 %iger Anstieg der systemischen Exposition gegenüber Azithromycin beobachtet.
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (GFR 10 – 80 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich, während bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR <10 ml/min) Vorsicht geboten ist.
Da die Leber der Hauptausscheidungsweg ist, ist bei der Anwendung von Azithromycin bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Leberinsuffizienz unter ärztlicher Aufsicht Vorsicht geboten.
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung kann die gleiche Dosierung wie bei Patienten mit normaler Leberfunktion angewendet werden.
Im Zusammenhang mit Azithromycin wurden Fälle von fulminanter Hepatitis berichtet, die zu lebensbedrohlichen Zuständen von Leberversagen führten (siehe „Nebenwirkungen“). Einige Patienten litten möglicherweise an einer vorbestehenden Lebererkrankung oder wurden mit anderen hepatotoxischen Therapien behandelt. Bei Anzeichen und Symptomen einer Leberfunktionsstörung wie rascher Entwicklung von Asthenie mit Gelbsucht, dunklem Urin, Blutungsneigung oder hepatischer Enzephalopathie sollten sofort Leberfunktionstests durchgeführt werden. Sollte eine Leberfunktionsstörung auftreten, sollte die Anwendung von Azithromycin abgebrochen werden.
Bei Patienten, die mit Ergotamin-Derivaten behandelt wurden, hat die gleichzeitige Gabe von Makrolid-Antibiotika Ergotismus-Krisen ausgelöst.Es liegen derzeit keine Daten zur theoretischen Möglichkeit eines Ergotismus-Anfalls vor, daher sollten Azithromycin und Ergotamin nicht gleichzeitig verabreicht werden.
Wie bei jedem anderen antibiotischen Präparat wird eine besondere Beobachtung auf das mögliche Auftreten von Superinfektionen mit unempfindlichen Mikroorganismen einschließlich Pilzen empfohlen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Trozocin® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Antazida
In einer pharmakokinetischen Studie zu den Auswirkungen der gleichzeitigen Anwendung von Antazida und Azithromycin wurde keine Auswirkung auf die Bioverfügbarkeit von Azithromycin beobachtet, obwohl eine Verringerung der maximalen Serumkonzentration um etwa 25 % beobachtet wurde die beiden Medikamente gleichzeitig.
Cetirizin
Bei gesunden Freiwilligen zeigte die gleichzeitige Anwendung eines 5-Tage-Regimes von Azithromycin und 20 mg Cetirizin im Steady State keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen oder signifikanten Veränderungen des QT-Intervalls.
Didanosin (Dideoxinosin)
Es wurde beobachtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Tagesdosen von 1200 mg Azithromycin / Tag und Didanosin 400 mg / Tag bei 6 HIV-positiven Patienten im Vergleich zu Placebo keinen Einfluss auf die Steady-State-Pharmakokinetik von Didanosin hatte.
Digoxin (P-gp-Substrate)
Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Makrolid-Antibiotika, einschließlich Azithromycin, mit P-Glykoprotein-Substraten wie Digoxin die Serumspiegel des P-Glykoprotein-Substrats erhöht erhöhte Serum-Substratkonzentrationen sollten in Betracht gezogen werden.
Ergotamin
Aufgrund des möglichen Auftretens von Ergotismus wird die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin und Ergotamin-Derivaten nicht empfohlen (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Zidovudin
Die Verabreichung von Einzeldosen von 1000 mg und Mehrfachdosen von 1200 mg oder 600 mg Azithromycin veränderte die Plasmapharmakokinetik oder die Urinausscheidung von Zidovudin oder seinem Glucuronid-Metaboliten nicht wesentlich Die Bedeutung dieses Befundes ist unklar, kann aber dennoch für den Patienten von Nutzen sein.
Azithromycin hat keine signifikante Wechselwirkung mit dem hepatischen Cytochrom-P450-System.Es wird nicht erwartet, dass es an pharmakokinetischen Wechselwirkungen, wie sie bei Erythromycin und anderen Makroliden gefunden werden, beteiligt ist. Tatsächlich gibt es bei Azithromycin keine Induktion oder Inaktivierung von hepatischem Cytochrom P450 durch den Komplex seiner Metaboliten.Pharmakokinetische Studien wurden zwischen Azithromycin und den folgenden Arzneimitteln durchgeführt, für die eine signifikante Cytochrom-vermittelte metabolische Aktivität P450 bekannt ist.
Atorvastatin
Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin (10 mg / Tag) und Azithromycin (500 mg / Tag) verursachte keine Veränderungen der HMG-CoA-Reduktase-Aktivität.Aus Erfahrungen nach der Markteinführung wurden jedoch Fälle von Rhabdomyolyse bei Patienten berichtet, die mit Azithromycin und Statinen behandelt wurden.
Carbamazepin
In einer Wechselwirkungsstudie an gesunden Freiwilligen wurde bei Patienten, die gleichzeitig Azithromycin einnahmen, keine signifikante Wirkung auf die Plasmaspiegel von Carbamazepin oder seinem aktiven Metaboliten beobachtet.
Cimetidin
In einer pharmakokinetischen Studie, die durchgeführt wurde, um die Wirkungen einer Einzeldosis von Cimetidin, die 2 Stunden nach Azithromycin verabreicht wurde, zu untersuchen, gab es keine Hinweise auf Veränderungen der Pharmakokinetik von Azithromycin.
Cyclosporin
Signifikanter Anstieg von Cmax und AUC0-5 von Ciclosporin. Daher erfordert jede gleichzeitige Verabreichung der beiden Medikamente Vorsicht.Wenn die gleichzeitige Anwendung der beiden Arzneimittel unbedingt erforderlich ist, sollten die Ciclosporinspiegel sorgfältig überwacht und die Dosierung des letzteren entsprechend angepasst werden.
Efavirenz
Die gleichzeitige Gabe einer einzelnen Tagesdosis von Azithromycin (600 mg) und Efavirenz (400 mg) über 7 Tage führte zu keinen klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen. Wenn Azithromycin in Kombination mit Efavirenz verabreicht wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Fluconazol
Die gleichzeitige Gabe einer Einzeldosis Azithromycin (1200 mg) veränderte die Pharmakokinetik einer Einzeldosis Fluconazol (800 mg) nicht. Die Gesamtexpositionszeit und die Halbwertszeit von Azithromycin wurden durch die gleichzeitige Anwendung mit Fluconazol nicht beeinflusst, während eine klinisch nicht signifikante Abnahme von Cmax (18 %) beobachtet wurde. Bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin mit Fluconazol ist keine Dosisanpassung erforderlich
Indinavir
Die gleichzeitige Gabe einer Einzeldosis von Azithromycin (1200 mg) zeigte keine statistisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Indinavir, das dreimal täglich über 5 Tage in Dosen von 800 mg verabreicht wurde. Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich, wenn Azithromycin in Kombination mit Indinavir verabreicht wird .
Methylprednisolon
Eine an gesunden Freiwilligen durchgeführte pharmakokinetische Studie zeigte, dass Azithromycin die Pharmakokinetik von Methylprednisolon nicht signifikant beeinflusst.
Midazolam
Bei gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Azithromycin 500 mg / Tag über 3 Tage zu keinen klinisch signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik einer Einzeldosis von 15 mg Midazolam.
Nelfinavir
Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (1200 mg) und Nelfinavir im Steady State (750 mg dreimal täglich) führte zu erhöhten Azithromycin-Konzentrationen.Obwohl keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen beobachtet wurden und keine Dosisanpassung erforderlich ist, wird eine engmaschige Überwachung der Nebenwirkungen von Azithromycin empfohlen.
Rifabutin
Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin und Rifabutin verändert die Serumkonzentrationen der beiden Arzneimittel nicht.
Bei einigen Patienten, die beide Arzneimittel gleichzeitig einnahmen, wurden Fälle von Neutropenie beobachtet; Obwohl bekannt ist, dass Rifabutin Neutropenie verursacht, konnte kein kausaler Zusammenhang zwischen den oben genannten Episoden von Neutropenie und der Kombination Rifabutinazithromycin festgestellt werden (siehe „Nebenwirkungen“).
Sildenafil
Bei gesunden männlichen Probanden gab es keine Hinweise auf eine Wirkung von Azithromycin (500 mg täglich über 3 Tage) auf die AUC und Cmax von Sildenafil oder seinen zirkulierenden Hauptmetaboliten.
Theophyllin
Die gleichzeitige Gabe von Azithromycin und Theophyllin an gesunde Probanden zeigte keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen den beiden Arzneimitteln.
Terfenadin
Pharmakokinetische Studien zeigten keine Wechselwirkungen zwischen Azithromycin und Terfenadin. Bei Patienten, die beide Medikamente gleichzeitig einnahmen, kam es in seltenen Fällen zu Wechselwirkungen, für die ein bestimmter Zusammenhang nicht festgestellt oder ausgeschlossen werden konnte. Triazolam Bei 14 gesunden Probanden hatte die gleichzeitige Gabe von Azithromycin 500 mg an Tag 1 und 250 mg an Tag 2 und Triazolam 0,125 mg an Tag 2 keine signifikante Wirkung auf die pharmakokinetischen Variablen von Triazolam im Vergleich zu Triazolam und Placebo.
Trimethoprim / Sulfamethoxazol
Nach gleichzeitiger Gabe von Trimethoprim/Sulfamethoxazol (160 mg/800 mg) und Azithromycin (1200 mg) über 7 Tage gab es weder von Trimethoprim noch von Sulfamethoxazol an Tag 7 einen signifikanten Einfluss auf die Spitzenkonzentrationen, die Expositionszeit oder die Urinausscheidung von Azithromycin ähneln denen in anderen Studien Bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin mit Trimethoprim / Sulfamethoxazol ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Orale Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ
In einer pharmakokinetischen Studie an gesunden Freiwilligen wurde festgestellt, dass Azithromycin die gerinnungshemmende Wirkung einer 15-mg-Einzeldosis Warfarin nicht verändert. In der Post-Marketing-Phase wurde über Fälle einer Potenzierung der gerinnungshemmenden Wirkung nach gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin und oralen Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ berichtet.Obwohl ein kausaler Zusammenhang nicht nachgewiesen wurde, wird empfohlen, die Häufigkeit von Überwachen Sie die Zeit bis zur Prothrombingabe, wenn Azithromycin an Patienten verabreicht wird, die Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ erhalten.
Im Hinblick auf die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin und anderen Arzneimitteln, die auf die Blutgerinnung wirken, wird eine sorgfältige Überwachung der Patienten empfohlen, die die oben genannten Arzneimittel in Kombination einnehmen, da keine spezifischen Interaktionsstudien durchgeführt wurden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Wie bei Erythromycin und anderen Makroliden wurden selten schwere allergische Reaktionen, einschließlich Angioödem und Anaphylaxie (selten tödlich), beobachtet und können nach Absetzen der symptomatischen Behandlung auch ohne neue Arzneimitteleinnahme wiederkehren.
Diese Reaktionen erfordern das Absetzen des Arzneimittels und eine symptomatische Behandlung, gefolgt von einer längeren Beobachtungszeit.
Fälle von Clostridium-difficile-assoziierter Diarrhoe (CDAD) wurden bei der Anwendung von fast allen Antibiotika, einschließlich Azithromycin, berichtet, deren Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichte. Die Behandlung mit Antibiotika verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung von C. schwer .
Die C. schwer produziert die Toxine A und B, die zur Entwicklung von Durchfall beitragen. Die Stämme von C. schwer die überschüssige Toxine produzieren, führen zu erhöhten Morbiditäts- und Mortalitätsraten, da diese Infektionen typischerweise resistent gegen eine antibakterielle Therapie sind und oft eine Kolektomie erfordern. Die Möglichkeit eines damit verbundenen Durchfalls sollte in Betracht gezogen werden C. schwer bei allen Patienten, die sich nach einer Antibiotikabehandlung mit Durchfall vorstellen. Eine sorgfältige Anamnese ist ebenfalls erforderlich, da Fälle von C. difficile-assoziierter Diarrhoe noch mehr als zwei Monate nach der Antibiotikagabe berichtet wurden.
Bei der Behandlung mit anderen Makroliden wurde eine Verlängerung der kardialen Repolarisation und des QT-Intervalls mit dem Risiko der Entwicklung von Herzrhythmusstörungen und Torsades de Pointes festgestellt.Bei Patienten mit einem höheren Risiko einer Verlängerung der kardialen Repolarisation kann dies nicht vollständig ausgeschlossen werden mit Azithromycin (siehe „Nebenwirkungen“). Da die unten aufgeführten Situationen ein erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien (einschließlich Torsades de Pointes) mit sich bringen können, die einen Herzstillstand verursachen können, sollte Azithromycin daher bei Patienten mit proarrhythmischen Erkrankungen (insbesondere bei Frauen und älteren Patienten) wie z :
- angeborene oder dokumentierte QT-Verlängerung.
- Gleichzeitige Behandlung mit anderen Substanzen, von denen bekannt ist, dass sie eine QT-Verlängerung induzieren, wie Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin und Procainamid) und Klasse III (Dofetilid, Amiodaron und Sotalol), Cisaprid und Terfenadin; antipsychotische Mittel wie Pimozid; Antidepressiva wie Citalopram; und Fluorchinolone wie Moxifloxacin und Levofloxacin.
- Elektrolytstörungen, insbesondere bei Hypokaliämie und Hypomagnesiämie.
- Klinisch signifikante Bradykardie, Arrhythmie oder schwere Herzinsuffizienz.
Bei Patienten, die mit Azithromycin behandelt wurden, wurde über eine Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis und ein „neues“ Auftreten eines myasthenischen Syndroms berichtet (siehe „Nebenwirkungen“).
Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Azithromycin in der Schwangerschaft vor. Tierexperimentelle Studien zur Reproduktionstoxizität zeigten, dass Azithromycin die Plazenta passiert, es wurden jedoch keine teratogenen Wirkungen beobachtet. Die Sicherheit der Anwendung von Azithromycin in der Schwangerschaft wurde nicht bestätigt; Daher sollte Azithromycin während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegt.
Es wurde über die Ausscheidung von Azithromycin in die Muttermilch berichtet, es liegen jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten klinischen Studien vor, die die Pharmakokinetik der Ausscheidung von Azithromycin in die Muttermilch bei stillenden Frauen charakterisiert haben. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, sollte TROZOCINA (Azithromycin) daher bei Frauen während der Stillzeit und in der sehr frühen Kindheit nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen die Risiken klar überwiegt und unter ärztlicher Aufsicht.
Fruchtbarkeit
In Fertilitätsstudien an Ratten wurde nach Verabreichung von Azithromycin eine verringerte Trächtigkeitsrate beobachtet. Die Relevanz dieser Daten beim Menschen ist nicht bekannt.
Die Suspension enthält 3,9 g Saccharose pro 5 ml: Dies sollte berücksichtigt werden, wenn das Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen Patienten mit genetischen oder erworbenen Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels verabreicht wird. Patienten mit der seltenen hereditären Fructoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurde keine Auswirkung von Azithromycin auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen berichtet.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Trozocin anzuwenden: Dosierung
10 mg / kg / Tag an 3 aufeinanderfolgenden Tagen.
Für Kinder mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr kann die gleiche Dosierung wie für Erwachsene (500 mg / Tag an drei aufeinanderfolgenden Tagen) verwendet werden.
Das gleiche Dosierungsschema, das für Erwachsene angegeben ist, kann bei älteren Patienten angewendet werden. Da ältere Patienten an proarrhythmischen Erkrankungen leiden können, ist aufgrund des Risikos der Entwicklung von Herzrhythmusstörungen und Torsade de pointes besondere Vorsicht geboten (siehe „Besondere Warnhinweise“).
Zur Behandlung der akuten Mittelohrentzündung bei Kindern beträgt die empfohlene Dosierung 10 mg / kg / Tag an 3 aufeinanderfolgenden Tagen oder 30 mg / kg bei einer einzigen Verabreichung.
Für die Behandlung von Streptokokken-Pharyngitis bei Kindern haben sich sowohl die Dosis von 10 mg / kg als auch die von 20 mg / kg sowohl bei einer einzigen Verabreichung als auch an drei aufeinanderfolgenden Tagen als wirksam erwiesen; jedoch die Tagesdosis von 500 mg In klinischen Studien mit den beiden Dosierungen wurde eine überlappende Wirksamkeit beobachtet, aber eine stärkere bakterielle Eradikation wurde bei 20 mg / kg / Tag beobachtet. Zur Behandlung der Streptococcus pyogenes-Pharyngitis und zur Prophylaxe des rheumatischen Fiebers ist jedoch Penicillin das Mittel der Wahl.
Die empfohlene Höchstdosis für jede pädiatrische Therapie beträgt 1500 mg.
Das Medikament sollte immer in einer einzigen Tagesdosis verabreicht werden.
Trozocin (Azithromycin) Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen kann entweder auf nüchternen Magen oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Nahrungsaufnahme vor der Verabreichung des Tierarzneimittels kann durch Azithromycin verursachte gastrointestinale Nebenwirkungen abschwächen.
VORBEREITUNG DER AUFHÄNGUNG
Schütteln Sie die Flasche mit dem Pulver, bevor Sie Wasser hinzufügen. Füllen Sie Wasser in die Flasche mit dem speziellen Spender, der der Packung beiliegt. Schütteln Sie die Suspension immer vor Gebrauch.
BEACHTUNG:
- Zur Behandlung der akuten Mittelohrentzündung bei Kindern kann die Dosierung von 30 mg / kg auch in einer einzigen Verabreichung durchgeführt werden, wobei der Dosierspender so oft wie nötig befüllt wird, bis die verordnete Dosis erreicht ist.
- Zur Behandlung von Streptokokken-Pharyngitis bei Kindern kann die unten angegebene Dosierung verdoppelt werden, wobei darauf zu achten ist, dass 500 mg pro Tag nicht überschritten werden.
- Der Dosierspender ist in mg und ml des Arzneimittels und kg des Gewichts des Kindes kalibriert.
- Schrauben Sie die Kunststoffkappe ab und setzen Sie den Dosierspender mit dem Adapter in die Flasche ein.
- Aspirieren Sie die vorgeschriebene Suspensionsmenge.
- Trennen Sie den graduierten Dispenser vom Adapter.
- Verabreichen Sie TROZOCIN mit dem Dosierspender direkt in den Mund des Kindes.
Flasche mit Spezialverschluss verschließen, Spender gut ausspülen
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Trozocin eingenommen haben?
Nebenwirkungen, die bei höheren als den empfohlenen Dosen auftraten, waren denen bei normalen Dosen ähnlich.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer übermäßigen Dosis von Trozocin benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächstgelegene Krankenhaus.
Wenn Sie Fragen zur Anwendung von TROZOCIN haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Trozocin
Wie alle Arzneimittel kann Trozocin Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien und/oder nach Markteinführung berichtet wurden, sind in den folgenden Tabellen aufgeführt.Die Häufigkeit der Nebenwirkungen ist wie folgt definiert:
Sehr häufig (≥1 / 10), Häufig (≥1 / 100,
Nebenwirkungen, die wahrscheinlich oder möglicherweise im Zusammenhang mit Azithromycin stehen und aus klinischen Studien oder aus der Überwachung nach Markteinführung stammen
Nebenwirkungen, die möglicherweise oder möglicherweise im Zusammenhang mit Azithromycin stehen und aus klinischen Studien oder aus der Überwachung nach Markteinführung stammen:
* nur mit Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
Nebenwirkungen, die möglicherweise oder wahrscheinlich im Zusammenhang mit der Prophylaxe und Behandlung von Mycobacterium Avium Complex-Infektionen stehen, die aus klinischen Studien und der Überwachung nach Markteinführung abgeleitet wurden.Diese Nebenwirkungen unterscheiden sich sowohl in Art als auch Häufigkeit von denen, die bei den Formulierungen mit sofortiger oder verlängerter Freisetzung berichtet wurden:
Sehr häufig (≥1 / 10)
Die Beachtung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe Verfallsdatum auf der Packung. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Achtung Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Das angegebene Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter und sachgerecht gelagerter Verpackung
Nach Rekonstitution ist die Suspension zum Einnehmen 10 Tage bei Raumtemperatur stabil.
NICHT VERWENDEN BEI ANZEICHEN EINER ZERSTÖRUNG. VERWENDEN SIE DIE SONDERBEHÄLTER FÜR DIE SEPARATE SAMMELN VON ARZNEIMITTELN ZUR ENTSORGUNG.
BEWAHREN SIE DAS ARZNEIMITTEL AUSSER REICHWEITE UND SICHT VON KINDERN AUF.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
KOMPOSITION
Trozocin-Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen - 1 Flasche 600 mg
Die rekonstituierte Suspension enthält 40 mg Azithromycin pro ml (200 mg für eine Dosis von 5 ml).
Die Zusammensetzung pro 100 Gramm Pulver ist wie folgt:
Wirkprinzip
Azithromycin-Dihydrat 5,01 g
gleich Azithromycinbase 4,78 g
Hilfsstoffe
Wasserfreies tribasisches Natriumphosphat, Hydroxypropylcellulose, Xanthangummi, Kirscharoma, Vanillecreme, Bananenaroma, Saccharose.
DARREICHUNGSFORM UND INHALT
Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen - 1 Flasche mit 600 mg Nach der Rekonstitution enthält die Suspension 200 mg / 5 ml.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
TROZOCIN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Trozocin 500 mg Filmtabletten
Jede Filmtablette enthält:
Wirkprinzip:
Azithromycin-Dihydrat 524.110 mg
gleich Azithromycin-Basis 500 mg
Trozocin 200 mg / 5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen - 1 Flasche mit 1500 mg
Die rekonstituierte Suspension enthält 40 mg Azithromycin pro ml (200 mg für eine Dosis von 5 ml).
Die Zusammensetzung pro 100 Gramm Pulver ist wie folgt:
Wirkprinzip:
Azithromycin-Dihydrat 5,01 g
gleich Azithromycinbase 4,78 g
Hilfsstoffe: die Tabletten enthalten Lactose; die Suspension enthält Saccharose.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Teilbare Filmtabletten.
Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Behandlung von Infektionen durch Azithromycin-empfindliche Keime.
- Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich Mittelohrentzündung, Sinusitis, Mandelentzündung und Pharyngitis);
- Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Bronchitis und Lungenentzündung);
- odontostomatologische Infektionen;
- Haut- und Weichteilinfektionen;
- Nicht-Gonokokken-Urethritis (von Chlamydia trachomatis);
- weiches Geschwür (von Haemophilus ducreyi).
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Erwachsene
Zur Behandlung von Infektionen der oberen und unteren Atemwege, der Haut und Weichteile sowie odontostomatologischer Infektionen: 500 mg pro Tag in einer einzigen Verabreichung an drei aufeinanderfolgenden Tagen.
Zur Behandlung von Geschlechtskrankheiten, die durch empfindliche Stämme von Chlamydia trachomatis du hasst Haemophilus ducreyi: 1000 mg, einmal eingenommen, in einer einzigen oralen Verabreichung.
Senioren
Das gleiche Dosierungsschema, das für Erwachsene angegeben ist, kann bei älteren Patienten angewendet werden.
Da bei älteren Patienten proarrhythmische Erkrankungen auftreten können, ist aufgrund des Risikos der Entwicklung von Herzrhythmusstörungen und Torsade de pointes besondere Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).
Kinder
10 mg / kg / Tag an 3 aufeinanderfolgenden Tagen.
Für Kinder mit einem Körpergewicht von 45 kg oder mehr kann die gleiche Dosierung wie für Erwachsene (500 mg / Tag an drei aufeinanderfolgenden Tagen) verwendet werden.
Zur Behandlung der akuten Mittelohrentzündung bei Kindern beträgt die erwartete Dosis 10 mg / kg / Tag an 3 aufeinanderfolgenden Tagen oder 30 mg / kg in einer Einzeldosis.
Zur Behandlung von Streptokokken-Pharyngitis bei Kindern haben sich sowohl die 10 mg/kg- als auch die 20 mg/kg-Dosen sowohl bei einer einmaligen Verabreichung als auch an drei aufeinanderfolgenden Tagen als wirksam erwiesen, jedoch sollte die Tagesdosis von 500 mg nicht überschritten werden mit den beiden Dosierungen wurde eine vergleichbare Wirksamkeit beobachtet, aber mit der Dosierung von 20 mg/kg/Tag kam es zu einer stärkeren bakteriellen Eradikation. Bei der Behandlung von Pharyngitis von Streptococcus pyogenes und bei der rheumatischen Fieberprophylaxe ist Penicillin das Mittel der Wahl.
Die empfohlene Höchstdosis für jede pädiatrische Therapie beträgt 1500 mg.
Das Medikament sollte immer in einer einzigen Tagesdosis verabreicht werden.
Trozocin (Azithromycin) Tabletten und Suspension zum Einnehmen können entweder auf nüchternen Magen oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Nahrungsaufnahme vor der Verabreichung des Tierarzneimittels kann durch Azithromycin verursachte gastrointestinale Nebenwirkungen abschwächen.
Die Tabletten sollten im Ganzen geschluckt werden.
Schütteln Sie die Flasche mit dem Pulver vor Gebrauch.Fügen Sie der Flasche Wasser mit dem speziellen Spender hinzu, der der Packung beigefügt ist. Gut schütteln. Schütteln Sie die Suspension immer vor Gebrauch.
Veränderte Nierenfunktion
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (GFR 10 - 80 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR .) ist jedoch Vorsicht geboten
Veränderte Leberfunktion
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung kann dieselbe Dosierung wie bei Patienten mit normaler Leberfunktion angewendet werden (siehe 4.4 und 5.2).
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 (Auflistung der sonstigen Bestandteile) genannten sonstigen Bestandteile.
Überempfindlichkeit gegen Erythromycin oder eines der Makrolid- oder Ketolid-Antibiotika.
Schwere Leberinsuffizienz.
Azithromycin ist in der Schwangerschaft, Stillzeit und in der sehr frühen Kindheit generell kontraindiziert (siehe 4.6).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Wie bei Erythromycin und anderen Makroliden wurden in seltenen Fällen schwere allergische Reaktionen, einschließlich Angioödem und Anaphylaxie (selten tödlich), berichtet und können nach Absetzen der symptomatischen Behandlung auch ohne neue Medikamenteneinnahme wieder auftreten.
Diese Reaktionen erfordern das Absetzen des Arzneimittels und eine symptomatische Behandlung, gefolgt von einer längeren Beobachtungszeit.
Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR pharmakokinetische Eigenschaften).
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung wurden im Vergleich zu Personen mit normaler Leberfunktion keine Hinweise auf signifikante Veränderungen der Serum-Pharmakokinetik von Azithromycin nachgewiesen . Da jedoch die Leber den Haupteliminationsweg darstellt, ist bei der Anwendung von Azithromycin bei Patienten mit Lebererkrankungen oder Leberinsuffizienz unter ärztlicher Aufsicht Vorsicht geboten. Es wurden Fälle von fulminanter Hepatitis mit Azithromycin berichtet, die zu lebensbedrohlichen Zuständen führen können eines Leberversagens (siehe Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen). Einige Patienten haben möglicherweise an einer vorbestehenden Lebererkrankung gelitten oder wurden mit anderen hepatotoxischen Therapien behandelt. Wenn sie Anzeichen und Symptome einer Leberfunktionsstörung haben, wie z. dunkler Urin, Blutungsneigung oder hepatische Enzephalopathie, sollten sofort Leberfunktionstests durchgeführt werden. Bei Auftreten einer Leberfunktionsstörung sollte die Anwendung von Azithromycin abgebrochen werden.
Bei Patienten, die mit Ergotamin-Derivaten behandelt wurden, hat die gleichzeitige Gabe von Makrolid-Antibiotika Ergotismus-Krisen ausgelöst.Es liegen derzeit keine Daten zur theoretischen Möglichkeit eines Ergotismus-Anfalls vor, daher sollten Azithromycin und Ergotamin nicht gleichzeitig verabreicht werden.
Wie bei jedem anderen antibiotischen Präparat wird eine besondere Beobachtung auf das mögliche Auftreten von Superinfektionen mit unempfindlichen Mikroorganismen einschließlich Pilzen empfohlen.
Fälle von Durchfall im Zusammenhang mit Clostridium difficile (CDAD), deren Schweregrad von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen kann. Die Behandlung mit Antibiotika verändert die normale Darmflora und führt zu einer Überwucherung von C. schwer.
Die C. schwer produziert die Toxine A und B, die zur Entwicklung von Durchfall beitragen. Die Stämme von C. schwer die überschüssige Toxine produzieren, führen zu erhöhten Morbiditäts- und Mortalitätsraten, da diese Infektionen typischerweise resistent gegen eine antibakterielle Therapie sind und oft eine Kolektomie erfordern. Die Möglichkeit eines damit verbundenen Durchfalls sollte in Betracht gezogen werden C. schwer bei allen Patienten, die sich nach einer Antibiotikabehandlung mit Durchfall vorstellen. Eine sorgfältige Anamnese ist auch erforderlich, da Fälle von Durchfall mit C. schwer sie wurden auch über zwei Monate nach der Antibiotikagabe berichtet.
Bei sexuell übertragbaren Infektionen ist eine gleichzeitige Infektion mit auszuschließen Treponema pallidum.
Bei der Behandlung mit anderen Makroliden wurde eine Verlängerung der kardialen Repolarisation und des QT-Intervalls mit dem Risiko der Entwicklung von Herzrhythmusstörungen und Torsades de Pointes festgestellt.Bei Patienten mit einem höheren Risiko einer Verlängerung der kardialen Repolarisation kann dies nicht vollständig ausgeschlossen werden mit Azithromycin (siehe Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen). Da die unten aufgeführten Situationen ein erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien (einschließlich Torsades de Pointes) mit sich bringen können, die einen Herzstillstand verursachen können, sollte Azithromycin daher bei Patienten mit proarrhythmischen Erkrankungen (insbesondere bei Frauen und älteren Patienten) wie z :
- Angeborene oder dokumentierte QT-Verlängerung.
- gleichzeitige Behandlung mit anderen Substanzen, von denen bekannt ist, dass sie eine QT-Verlängerung induzieren, wie Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin und Procainamid) und Klasse III (Dofetilid, Amiodaron und Sotalol), Cisaprid und Terfenadin; antipsychotische Mittel wie Pimozid; Antidepressiva wie Citalopram; und Fluorchinolone wie Moxifloxacin und Levofloxacin.
- Elektrolytstörungen, insbesondere bei Hypokaliämie und Hypomagnesiämie.
- klinisch signifikante Bradykardie, Arrhythmie oder schwere Herzinsuffizienz.
Bei Patienten, die mit Azithromycin behandelt wurden, wurde über eine Verschlimmerung der Symptome einer Myasthenia gravis und ein „neues“ Auftreten eines myasthenischen Syndroms berichtet (siehe Abschnitt 4.8).
Die Sicherheit und Wirksamkeit von intravenös verabreichtem Azithromycin bei der Behandlung von Infektionen bei Kindern ist nicht erwiesen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei der Vorbeugung oder Behandlung von Mycobacterium Avium-Komplex bei Kindern wurden sie nicht bestimmt.
Die Suspension enthält 3,9 g Saccharose pro 5 ml: Dies sollte berücksichtigt werden, wenn das Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen Patienten mit genetischen oder erworbenen Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels verabreicht wird. Patienten mit der seltenen hereditären Fructoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Die Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Antazida
In einer pharmakokinetischen Studie zu den Auswirkungen der gleichzeitigen Anwendung von Antazida und Azithromycin wurde keine Auswirkung auf die Bioverfügbarkeit von Azithromycin beobachtet, obwohl eine Verringerung der maximalen Serumkonzentration um etwa 25 % beobachtet wurde die beiden Medikamente gleichzeitig.
Cetirizin
Bei gesunden Probanden gleichzeitige Anwendung einer 5-Tage-Therapie mit Azithromycin und Cetirizin 20 mg at Gleichgewichtszustand zeigten keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen oder signifikanten Veränderungen im QT-Intervall.
Didanosin (Dideoxinosin)
Es wurde beobachtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Tagesdosen von 1200 mg Azithromycin / Tag und Didanosin 400 mg / Tag bei 6 HIV-positiven Patienten keinen Einfluss auf die Gesamtpharmakokinetik hatte. Gleichgewichtszustand Didanosin im Vergleich zu Placebo.
Digoxin (P-gp-Substrate)
Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Makrolid-Antibiotika, einschließlich Azithromycin, mit P-Glykoprotein-Substraten wie Digoxin die Serumspiegel des P-Glykoprotein-Substrats erhöht erhöhte Serum-Substratkonzentrationen sollten in Betracht gezogen werden.
Ergotamin
Aufgrund des möglichen Auftretens von Ergotismus wird die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin und Ergotamin-Derivaten nicht empfohlen (siehe 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).
Zidovudin
Die Verabreichung von Einzeldosen von 1000 mg und Mehrfachdosen von 1200 mg oder 600 mg Azithromycin veränderte die Plasmapharmakokinetik oder die Urinausscheidung von Zidovudin oder seinem Glucuronid-Metaboliten nicht wesentlich Die Bedeutung dieses Befundes ist unklar, kann aber dennoch für den Patienten von Nutzen sein.
Azithromycin interagiert nicht signifikant mit dem hepatischen Cytochrom-P450-System. Es wird nicht angenommen, dass es an pharmakokinetischen Wechselwirkungen beteiligt ist, wie sie bei Erythromycin und anderen Makroliden gefunden werden.Tatsächlich gibt es bei Azithromycin keine Induktion oder Inaktivierung von hepatischem Cytochrom P450 über den Komplex seiner Metaboliten.
Pharmakokinetische Studien wurden zwischen Azithromycin und den folgenden Arzneimitteln durchgeführt, für die eine signifikante Cytochrom-P450-vermittelte metabolische Aktivität bekannt ist.
Atorvastatin
Die gleichzeitige Anwendung von Atorvastatin (10 mg / Tag) und Azithromycin (500 mg / Tag) verursachte keine Veränderungen der HMG-CoA-Reduktase-Aktivität.Aus Erfahrungen nach der Markteinführung wurden jedoch Fälle von Rhabdomyolyse bei Patienten berichtet, die mit Azithromycin und Statinen behandelt wurden.
Carbamazepin
In einer Wechselwirkungsstudie an gesunden Freiwilligen wurde bei Patienten, die gleichzeitig Azithromycin einnahmen, keine signifikante Wirkung auf die Plasmaspiegel von Carbamazepin oder seinem aktiven Metaboliten beobachtet.
Cimetidin
In einer pharmakokinetischen Studie, die durchgeführt wurde, um die Wirkungen einer Einzeldosis von Cimetidin, die 2 Stunden nach Azithromycin verabreicht wurde, zu untersuchen, gab es keine Hinweise auf Veränderungen der Pharmakokinetik von Azithromycin.
Cyclosporin
Signifikanter Anstieg von Cmax und AUC0-5 von Ciclosporin. Daher erfordert die mögliche gleichzeitige Verabreichung der beiden Arzneimittel Vorsicht.Wenn die gleichzeitige Verabreichung der beiden Arzneimittel unbedingt erforderlich ist, sollten die Ciclosporinspiegel sorgfältig überwacht und die Dosierung des letzteren entsprechend angepasst werden.
Efavirenz
Die gleichzeitige Gabe einer einzelnen Tagesdosis von Azithromycin (600 mg) und Efavirenz (400 mg) über 7 Tage führte zu keinen klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen.
Wenn Azithromycin in Kombination mit Efavirenz verabreicht wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Fluconazol
Die gleichzeitige Gabe einer Einzeldosis Azithromycin (1200 mg) veränderte die Pharmakokinetik einer Einzeldosis Fluconazol (800 mg) nicht. Die Gesamtexpositionszeit und die Halbwertszeit von Azithromycin wurden durch die gleichzeitige Anwendung mit Fluconazol nicht beeinflusst, während eine klinisch nicht signifikante Abnahme von Cmax (18 %) beobachtet wurde. Bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin mit Fluconazol ist keine Dosisanpassung erforderlich
Indinavir
Die gleichzeitige Gabe einer Einzeldosis von Azithromycin (1200 mg) zeigte keine statistisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Indinavir, das dreimal täglich über 5 Tage in Dosen von 800 mg verabreicht wurde. Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich, wenn Azithromycin in Kombination mit Indinavir verabreicht wird .
Methylprednisolon
Eine an gesunden Freiwilligen durchgeführte pharmakokinetische Studie zeigte, dass Azithromycin die Pharmakokinetik von Methylprednisolon nicht signifikant beeinflusst.
Midazolam
Bei gesunden Probanden führte die gleichzeitige Verabreichung von Azithromycin 500 mg / Tag über 3 Tage zu keinen klinisch signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik einer Einzeldosis von 15 mg Midazolam.
Nelfinavir
Gleichzeitige Anwendung von Azithromycin (1200 mg) und Nelfinavir allo Gleichgewichtszustand (750 mg dreimal täglich) führte zu erhöhten Azithromycin-Konzentrationen.Obwohl keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen beobachtet wurden und keine Dosisanpassung erforderlich war, wird eine sorgfältige Überwachung auf Azithromycin-Nebenwirkungen empfohlen.
Rifabutin
Die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin und Rifabutin verändert die Serumkonzentrationen der beiden Arzneimittel nicht.
Bei einigen Patienten, die beide Arzneimittel gleichzeitig einnahmen, wurden Fälle von Neutropenie beobachtet; Obwohl bekannt ist, dass Rifabutin Neutropenie verursacht, konnte kein kausaler Zusammenhang zwischen den oben genannten Episoden von Neutropenie und der Rifabutin-Azithromycin-Kombination hergestellt werden (siehe 4.8 Nebenwirkungen).
Sildenafil
Bei gesunden männlichen Probanden gab es keine Hinweise auf eine Wirkung von Azithromycin (500 mg täglich über 3 Tage) auf die AUC und Cmax von Sildenafil oder seinen zirkulierenden Hauptmetaboliten.
Theophyllin
Die gleichzeitige Gabe von Azithromycin und Theophyllin an gesunde Probanden zeigte keine klinisch signifikante Wechselwirkung zwischen den beiden Arzneimitteln.
Terfenadin
Pharmakokinetische Studien zeigten keine Wechselwirkungen zwischen Azithromycin und Terfenadin. Bei Patienten, die beide Medikamente gleichzeitig einnahmen, kam es in seltenen Fällen zu Wechselwirkungen, für die ein bestimmter Zusammenhang nicht festgestellt oder ausgeschlossen werden konnte.
Triazolam
Bei 14 gesunden Probanden hatte die gleichzeitige Gabe von Azithromycin 500 mg an Tag 1 und 250 mg an Tag 2 und Triazolam 0,125 mg an Tag 2 keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Variablen von Triazolam im Vergleich zu Triazolam und Placebo.
Trimethoprim / Sulfamethoxazol
Nach gleichzeitiger Gabe von Trimethoprim/Sulfamethoxazol (160 mg/800 mg) und Azithromycin (1200 mg) über 7 Tage gab es weder von Trimethoprim noch von Sulfamethoxazol an Tag 7 einen signifikanten Einfluss auf die Spitzenkonzentrationen, die Expositionszeit oder die Urinausscheidung von Azithromycin ähneln denen in anderen Studien Bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin mit Trimethoprim / Sulfamethoxazol ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Orale Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ
In einer pharmakokinetischen Studie an gesunden Freiwilligen wurde festgestellt, dass Azithromycin die gerinnungshemmende Wirkung einer 15-mg-Einzeldosis Warfarin nicht verändert.
In der Post-Marketing-Phase wurde über Fälle einer Potenzierung der gerinnungshemmenden Wirkung nach gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin und oralen Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ berichtet.Obwohl ein kausaler Zusammenhang nicht nachgewiesen wurde, wird empfohlen, die Häufigkeit von Überwachen Sie die Zeit bis zur Prothrombingabe, wenn Azithromycin an Patienten verabreicht wird, die Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ erhalten.
Im Hinblick auf die gleichzeitige Anwendung von Azithromycin und anderen Arzneimitteln, die auf die Blutgerinnung wirken, wird eine sorgfältige Überwachung der Patienten empfohlen, die die oben genannten Arzneimittel in Kombination einnehmen, da keine spezifischen Wechselwirkungsstudien durchgeführt wurden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Azithromycin in der Schwangerschaft vor. Tierexperimentelle Studien zur Reproduktionstoxizität zeigten, dass Azithromycin die Plazenta passiert, es wurden jedoch keine teratogenen Wirkungen beobachtet. Die Sicherheit der Anwendung von Azithromycin in der Schwangerschaft wurde nicht bestätigt; Daher sollte Azithromycin während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegt.
Es wurde über die Ausscheidung von Azithromycin in die Muttermilch berichtet, es liegen jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten klinischen Studien vor, die die Pharmakokinetik der Ausscheidung von Azithromycin in die Muttermilch bei stillenden Frauen charakterisiert haben. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen, sollte Trozocin (Azithromycin) daher bei stillenden und sehr frühen Säuglingen nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen die Risiken deutlich überwiegt und unter ärztlicher Aufsicht.
Fruchtbarkeit
In Fertilitätsstudien an Ratten wurde nach Verabreichung von Azithromycin eine verringerte Trächtigkeitsrate beobachtet. Die Relevanz dieser Daten beim Menschen ist nicht bekannt.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Auswirkungen von Trozocin (Azithromycin) auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen berichtet.
04.8 Nebenwirkungen
In den folgenden Tabellen sind Nebenwirkungen, die in klinischen Studien und/oder nach Markteinführung berichtet wurden, geordnet nach System, Organ und Häufigkeit aufgeführt.Bei der Anwendung nach Markteinführung festgestellte Nebenwirkungen sind kursiv gedruckt. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird wie folgt definiert:
Sehr häufig (≥1 / 10), Häufig (≥1 / 100,
Innerhalb der Häufigkeitsklassen werden Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad berichtet.
Nebenwirkungen, die möglicherweise oder möglicherweise im Zusammenhang mit Azithromycin stehen und aus klinischen Studien oder aus der Überwachung nach Markteinführung stammen:
* Nur mit Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung.
115% "> Nebenwirkungen möglicherweise oder wahrscheinlich im Zusammenhang mit" Anwendung zur Prophylaxe und Behandlung von InfektionenMycobacterium Avium-Komplex, aus klinischen Studien und der Überwachung nach der Markteinführung abgeleitet. Diese Nebenwirkungen unterscheiden sich in Art und Häufigkeit von denen, die bei den Formulierungen mit sofortiger oder verzögerter Freisetzung berichtet wurden:
04.9 Überdosierung
Nebenwirkungen, die bei höheren als den empfohlenen Dosen auftraten, waren denen bei normalen Dosen ähnlich. Im Falle einer Überdosierung sind geeignete allgemeine symptomatische und unterstützende Maßnahmen angezeigt.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antibiotika zur systemischen Anwendung - Makrolide. ATC-Code: J01FA10.
Azithromycin ist das erste einer Unterklasse von Makrolid-Antibiotika, die Azalide genannt werden, und unterscheidet sich chemisch von Erythromycin. Chemisch leitet es sich von der Insertion eines Stickstoffatoms in den Lactonring von Erythromycin A ab.
Sein chemischer Name lautet: 9-Desoxy-a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. Das Molekulargewicht beträgt 749,0.
Azithromycin übt seine Aktivität aus, indem es die bakterielle Proteinsynthese hemmt, indem es an die 50er ribosomalen Untereinheiten bindet und so die Peptidtranslokation verhindert, jedoch ohne die Nukleinsäuresynthese zu beeinträchtigen. Das Azithromycin beweist in vitro Aktivität gegen eine "breite Palette von Bakterien, die Folgendes umfasst:
Gram-positive Aerobier: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptokokken beta-hämolytische Gruppe A), Streptococcus pneumoniae, Alpha-hämolytische Streptokokken (viridante Gruppe), andere Streptokokken z Corynebacterium diphteriae. Erythromycin-resistente grampositive Bakterien wieStreptococcus faecalis (Enterococcus) und viele Methicillin-resistente Staphilokokken-Stämme zeigen Kreuzresistenzen sogar gegen Azithromycin;
Gram-negative Aerobier: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinien spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae und parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azithromycin zeigt eine variable Aktivität gegen Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila Und Klebsiella spp.
Bei Infektionen mit solchen Bakterienarten sollten In-vitro-Empfindlichkeitstests durchgeführt werden. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. und Pseudomonas aeruginosa sie sind normalerweise winterhart.
Anaerobe Bakterien: Bacteroides fragilis, Bakteroiden spp., Clostridium perfringens, Peptokokken spp., Peptostreptokokken spp., Fusobacterium necrophorum Und Propionibacterium acnes.
Mikroorganismen, die Geschlechtskrankheiten verursachen: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae und Haemophilus ducreyi.
Andere Mikroorganismen: Borrelien burgdorferi (Erreger der Lyme-Borreliose), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., Und Listeria monocytogenes.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Azithromycin ist beim Magen-pH stabiler als Erythromycin.
Beim Menschen wird Azithromycin nach oraler Verabreichung schnell und breit im Körper verteilt; die Zeit, die benötigt wird, um maximale Plasmaspiegel zu erreichen, beträgt 2-3 Stunden.
Verteilung
In Tierversuchen wurden hohe Konzentrationen von Azithromycin in Fresszellen beobachtet.In experimentellen Modellen werden außerdem hohe Konzentrationen von Azithromycinvon aktivierten Fresszellen im Vergleich zu nicht aktivierten Fresszellen freigesetzt.Dieses Phänomen bestimmt im Tiermodell hohe Konzentrationen von Azithromycin am Infektionsort.
Pharmakokinetische Studien am Menschen haben gezeigt, dass die Gewebekonzentrationen von Azithromycin höher sind als die im Plasma (bis zum 50-fachen der im Plasma beobachteten maximalen Konzentrationen), was darauf hindeutet, dass das Arzneimittel stark an Gewebe gebunden ist Prostata, nach einmaliger oraler Gabe von 500 mg die MHK90-Werte für die häufigsten Erreger überschreiten.
Beseitigung
Die terminale Plasmahalbwertszeit spiegelt genau die Halbwertszeit des Gewebeabbaus wider (2 bis 4 Tage). Ungefähr 12% einer i.v. Dosis werden als unverändertes Medikament über 3 Tage mit dem Urin ausgeschieden, das meiste davon in den ersten 24 Stunden. Die biliäre Elimination ist der Hauptweg der Elimination des unveränderten Arzneimittels nach oraler Verabreichung. In der menschlichen Galle wurden sehr hohe Konzentrationen unveränderter Arzneistoffe zusammen mit 10 Metaboliten gefunden, wobei letztere durch N- und O-Demethylierungsprozesse, durch Hydroxylierung von Desosamin und dem Aglykonring und durch Spaltung von Cladinose-Konjugaten gebildet wurden.HPLC und eine mikrobiologische Methode zur Auswertung der Gewebekonzentrationen dieser Metaboliten haben gezeigt, dass sie keine Rolle bei der antimikrobiellen Aktivität von Azithromycin spielen.
Pharmakokinetik in speziellen Patientenkategorien
Senioren
Eine an gesunden Freiwilligen durchgeführte Studie zeigte, dass die AUC-Werte nach einer 5-tägigen Behandlung bei älteren Probanden (> 65 Jahre) etwas höher sind als bei jüngeren Probanden (
Veränderte Nierenfunktion
Nach einmaliger oraler Gabe von 1 Gramm Azithromycin wurden bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (GFR 10 - 80 ml/min.) keine pharmakokinetischen Wirkungen beobachtet. Statistisch signifikante Unterschiede wurden bei den Werten AUC0-120 (8,8 mg-h/ml vs. 11,7 mg-h/ml), Cmax (1,0 mg/ml vs. 1,6 mg/ml) und CLr (2,3 ml/min) gefunden. /kg vs. 0,2ml / min.kg) in der Gruppe mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR
Veränderte Leberfunktion
Bei Patienten mit leichter (Klasse A) bis mittelschwerer (Klasse B) Leberfunktionsstörung gab es keine Hinweise auf signifikante Veränderungen der Serum-Pharmakokinetik von Azithromycin im Vergleich zu Personen mit normaler Leberfunktion. wahrscheinlich als Ausgleich für die verminderte hepatische Clearance.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
In Tierstudien mit hohen Dosen, die das 40-fache der in der klinischen Praxis verwendeten Höchstdosis überschritten, wurde festgestellt, dass Azithromycin eine reversible Phospholipidose verursacht, im Allgemeinen ohne offensichtliche toxikologische Konsequenzen Die Bedeutung dieser Befunde sowohl für Tiere als auch für Menschen ist unbekannt.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Trozocin 500 mg Filmtabletten
Vorgelatinierte Stärke, wasserfreies saures Calciumphosphat, Carmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat, entionisiertes Wasser.
Die Beschichtung enthält: Titandioxid, Lactose, Hypromellose, Triacetin, entionisiertes Wasser.
Trozocin 200 mg / 5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen - 1 Flasche mit 1500 mg
Wasserfreies tribasisches Natriumphosphat, Hydroxypropylcellulose, Xanthangummi, Kirscharoma, Vanillecreme, Bananenaroma, Saccharose.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
Trozocin 500 mg Filmtabletten: 2 Jahre.
Trozocin 200 mg / 5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen: 2 Jahre in intakter Verpackung.
Nach der Rekonstitution kann das Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 10 Tage bei Raumtemperatur gelagert werden.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Trozocin 500 mg Filmtabletten
PVC-Blisterpackung mit 3 x 500 mg Filmtabletten mit Bruchrille.
Trozocin 200 mg / 5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
Flasche aus Polyethylen hoher Dichte mit 1500 mg Wirkstoff mit kindergesichertem Verschluss und geeignetem Spender.
Nach der Rekonstitution enthält die Suspension 200 mg/5 ml.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47
00144 Rom
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
"TROZOCIN 500 mg Filmtabletten" 3 Tabletten - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml Pulver zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen" 1 Flasche 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Mai 1992 / Mai 2007
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
November 2013
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