Wirkstoffe: Hyoscin N-Butylbromid
BUSCOPAN 10 mg überzogene Tabletten
BUSCOPAN 10 mg Zäpfchen
Buscopan Packungsbeilagen sind erhältlich für Packungsgrößen: - BUSCOPAN 10 mg überzogene Tabletten, BUSCOPAN 10 mg Zäpfchen
- BUSCOPAN 20 mg / ml Injektionslösung
Warum wird Buscopan verwendet? Wofür ist das?
Buscopan ist ein krampflösendes, anticholinerges Mittel, das zur Klasse der halbsynthetischen Nachtschatten-Alkaloide, quartären Ammoniumverbindungen, gehört.
Buscopan wird zur symptomatischen Behandlung spastischer und schmerzhafter Manifestationen des Magen-Darm- und Urogenitaltraktes eingesetzt.
Kontraindikationen Wann Buscopan nicht angewendet werden sollte
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
- Akutwinkelglaukom.
- Prostatahypertrophie oder andere Ursachen für Harnverhalt.
- Pylorusstenose und andere Erkrankungen, die den Magen-Darm-Kanal stenosieren.
- Paralytischer Ileus, Colitis ulcerosa, Megakolon.
- Reflux-Ösophagitis.
- Darmatonie bei älteren und geschwächten Personen.
- Myasthenia gravis.
- Kinder unter 6 Jahren.
Bei seltenen erblichen Unverträglichkeiten mit einem der sonstigen Bestandteile ist die Anwendung des Arzneimittels kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Buscopan® beachten?
wenn Sie starke Bauchschmerzen haben, deren Ursache nicht bekannt ist, die anhalten oder sich verschlimmern oder die in Verbindung mit anderen Symptomen wie Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen des Stuhlgangs, Druckempfindlichkeit, Blutdruckabfall, Ohnmacht oder Bluthochdruck auftreten den Kot, müssen Sie sofort einen Arzt aufsuchen.
Anticholinergika sollten bei älteren Menschen, bei Patienten mit Erkrankungen des autonomen Nervensystems, Herztachyarrhythmien, arterieller Hypertonie, kongestiver Herzinsuffizienz, Hyperthyreose und bei Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit akutem Winkelglaukom sowie bei Patienten, die anfällig für Darm- und Harnstauung sind, und bei Patienten, die zu Tachyarrhythmien neigen, eingenommen werden.
Aufgrund der Möglichkeit, dass Anticholinergika das Schwitzen reduzieren können, sollte Buscopan bei Patienten mit Pyrexie mit Vorsicht angewendet werden.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Buscopan® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Die anticholinerge Wirkung von Arzneimitteln wie tri- und tetrazyklischen Antidepressiva, Phenothiazinen, Butyrophenonen, Antihistaminika, Antipsychotika, Chinidin, Amantadin, Diisopyramid und anderen Anticholinergika (zB Tiotropium, Ipratropium und atropinähnliche Verbindungen) kann durch Buscopan verstärkt werden.
Die gleichzeitige Behandlung mit Dopamin-Antagonisten wie Metoclopramid kann zu einer verminderten Wirkung beider Arzneimittel auf den Magen-Darm-Trakt führen.
Eine durch Ss-adrenerge Arzneimittel induzierte Tachykardie kann durch Buscopan verstärkt werden.
Trinken Sie während der Therapie keinen Alkohol.
Da Antazida die intestinale Resorption von Anticholinergika vermindern können, sollten diese Arzneimittel nicht gleichzeitig verabreicht werden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Anticholinergika können die Magenentleerungszeit verlängern und eine Stase des Antrums verursachen.
Die Behandlung mit hohen Dosen sollte nicht abrupt abgebrochen werden. Geringfügige Nebenwirkungen können durch eine entsprechende Dosisreduktion kontrolliert werden; das Auftreten wichtiger sekundärer Manifestationen erfordert eine Unterbrechung der Therapie.
Was ist während der Schwangerschaft und Stillzeit zu tun
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Hyoscin-N-butylbromid bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf die Reproduktionstoxizität.
Es liegen keine ausreichenden Informationen über die Ausscheidung von Buscopan und seinen Metaboliten in die Muttermilch vor.Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Anwendung von Buscopan während der Schwangerschaft und Stillzeit vermieden werden.
Informationen zur Fruchtbarkeit
Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Auswirkungen auf die menschliche Fertilität zu untersuchen.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Anticholinergika können zu Akkommodationsstörungen und Schläfrigkeit führen, dies muss von Personen berücksichtigt werden, die Fahrzeuge oder Maschinen lenken oder Arbeiten ausführen, für die Integrität des Wachsamkeitsgrades erforderlich ist.
Wichtige Informationen zu einigen der Inhaltsstoffe
Eine überzogene Tablette zu 10 mg enthält 41,2 mg Saccharose, entsprechend 247,2 mg pro empfohlener Tageshöchstdosis. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Buscopan anzuwenden: Dosierung
Wie viele
Die folgenden Dosierungen werden für Erwachsene und Kinder ab 14 Jahren empfohlen.
Dragees
3-mal täglich 1-2 Dragees.
Zäpfchen
3 mal täglich 1 Zäpfchen.
Individuelle Dosen können nach Ermessen des Arztes erhöht werden.
In der Pädiatrie bei Kindern zwischen 6 und 14 Jahren muss die ärztliche Verordnung genau befolgt werden.
Bei älteren Menschen, bei Patienten mit Erkrankungen des vegetativen Nervensystems, bei kardialen Tachyarrhythmien, bei arterieller Hypertonie, bei kongestiver Herzinsuffizienz, bei Hyperthyreose und bei Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen ist ärztliche Hilfe in Anspruch zu nehmen bei Patienten, die zu einem akuten Winkelglaukom neigen, sowie bei Patienten, die anfällig für Darm- und Harnstauung sind (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Achtung: Überschreiten Sie die angegebenen Dosen nicht ohne ärztlichen Rat.
Wann und wie lange
Achtung: Nur für kurze Behandlungszeiten verwenden.
Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn die Krämpfe wiederholt auftreten oder wenn Sie in letzter Zeit Veränderungen ihrer Eigenschaften festgestellt haben.
Buscopan sollte nicht regelmäßig oder über einen längeren Zeitraum täglich eingenommen werden, ohne die Ursache der Bauchschmerzen zu untersuchen.
Mögen
Die Tabletten sollten unzerkaut mit ausreichend Wasser eingenommen werden.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Buscopan® eingenommen haben?
Symptome
Bei Überdosierung können anticholinerge Wirkungen (wie Harnverhalt, Mundtrockenheit, rote Haut, Tachykardie, Hemmung der Magen-Darm-Motilität und vorübergehende Sehstörungen) auftreten.
Therapie
Gegebenenfalls Parasympathomimetika verabreichen. Bei Glaukom muss dringend ein Augenarzt aufgesucht werden. Herz-Kreislauf-Komplikationen müssen nach den üblichen Therapieprinzipien behandelt werden.
Bei Atemlähmung: Möglichkeit der Intubation erwägen, künstliche Beatmung Bei orthostatischer Hypotonie genügt es, den Patienten hinzulegen. Bei Harnverhalt kann eine Katheterisierung erforderlich sein.
Darüber hinaus sollte, falls erforderlich, eine entsprechende unterstützende Behandlung durchgeführt werden.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer Überdosis Buscopan benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächstgelegene Krankenhaus.
WENN SIE ZWEIFEL ÜBER DIE VERWENDUNG VON BUSCOPAN HABEN, KONTAKTIEREN SIE IHREN ARZT ODER APOTHEKER.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Buscopan
Wie alle Arzneimittel kann Buscopan Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Viele der aufgeführten Nebenwirkungen sind auf die anticholinergen Eigenschaften von Buscopan zurückzuführen. Die anticholinergen Nebenwirkungen von Buscopan sind im Allgemeinen mild und selbstlimitierend.
Erkrankungen des Immunsystems:
Häufigkeit gelegentlich: Hautreaktionen, Urtikaria, Pruritus.
Häufigkeit nicht bekannt *: anaphylaktischer Schock, anaphylaktische Reaktionen, Dyspnoe, Hautausschlag, Erythem und andere Manifestationen einer Überempfindlichkeit.
* Diese Nebenwirkungen wurden nach Markteinführung beobachtet. Mit einer Wahrscheinlichkeit von 95 % ist die Häufigkeitskategorie nicht höher als gelegentlich (3/1368), könnte aber niedriger sein. Eine genaue Schätzung der Häufigkeit ist nicht möglich, da diese Nebenwirkungen treten bei 1368 Patienten in klinischen Studien nicht auf.
Herzerkrankungen:
Gelegentlich: Tachykardie.
Gastrointestinale Störungen:
Gelegentlich: Mundtrockenheit. Auch Verstopfung wurde beobachtet.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: Häufigkeit gelegentlich: Veränderungen des Schwitzens.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege: Häufigkeit selten: Harnverhalt.
Folgende Nebenwirkungen wurden ebenfalls beobachtet:
Augenerkrankungen: Mydriasis, Akkommodationsstörungen, erhöhter Augentonus. Erkrankungen des Nervensystems: Schläfrigkeit.
Hohe Dosen können zu Anzeichen einer zentralen Stimulation und schwereren Anzeichen einer Störung des Nervensystems, des Bewusstseinszustands und der kardiorespiratorischen Funktion führen.
Die Einhaltung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse gemeldet werden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum.
Achtung: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Das Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert. Zäpfchen: nicht über 30 ° C lagern.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen, um die Umwelt zu schützen.
Es ist wichtig, dass Sie die Informationen über das Arzneimittel immer griffbereit haben. Bewahren Sie daher sowohl die Packung als auch die Packungsbeilage auf.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
BUSCOPAN-BESCHICHTETE TABLETTEN / ZÄHLER
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Dragees
Eine überzogene Tablette enthält: 10 mg Hyoscinbutylbromid.
Sonstige Bestandteile: Saccharose.
Zäpfchen
Ein Zäpfchen enthält: Hyoscin N-Butylbromid 10 mg.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Beschichtete Tablette.
Zäpfchen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Symptomatische Behandlung schmerzhafter spastischer Manifestationen des Magen-Darm- und Urogenitaltraktes.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die folgenden Dosierungen werden für Erwachsene und Kinder ab 14 Jahren empfohlen.
Dragees
3-mal täglich 1-2 Dragees.
Zäpfchen
3 mal täglich 1 Zäpfchen.
Einzeldosen können nach Ermessen des Arztes erhöht werden.
In der Pädiatrie bei Kindern zwischen 6 und 14 Jahren muss die ärztliche Verordnung genau befolgt werden.
Art der Verabreichung
Die Tabletten sollten unzerkaut mit ausreichend Wasser eingenommen werden.
Buscopan sollte nicht regelmäßig oder über einen längeren Zeitraum täglich eingenommen werden, ohne die Ursache der Bauchschmerzen zu untersuchen.
04.3 Kontraindikationen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
• Akutwinkelglaukom.
• Prostatahypertrophie oder andere Ursachen für Harnverhalt.
• Pylorusstenose und andere Erkrankungen des Magen-Darm-Kanals.
• Paralytischer Ileus, Colitis ulcerosa, Megakolon.
• Reflux-Ösophagitis.
• Darmatonie bei älteren und geschwächten Personen.
• Myasthenia gravis.
• Kinder unter 6 Jahren.
Bei seltenen erblichen Unverträglichkeiten mit einem der sonstigen Bestandteile (siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“) ist die Anwendung des Arzneimittels kontraindiziert.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
wenn Sie starke Bauchschmerzen haben, deren Ursache nicht bekannt ist, die anhalten oder sich verschlimmern oder die in Verbindung mit anderen Symptomen wie Fieber, Übelkeit, Erbrechen, Veränderungen des Stuhlgangs, empfindlicher Bauch, Blutdruckabfall, Ohnmacht oder Blutarmut auftreten im Kot müssen Sie sofort einen Arzt aufsuchen.
Anticholinergika sollten bei älteren Patienten, bei Patienten mit Erkrankungen des autonomen Nervensystems, bei Herztachyarrhythmien, bei arterieller Hypertonie, bei kongestiver Herzinsuffizienz, bei Hyperthyreose und bei Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.
Aufgrund des potenziellen Risikos von Komplikationen im Zusammenhang mit einer übermäßigen anticholinergen Wirkung ist bei Patienten, die zu einem akuten Winkelglaukom neigen, sowie bei Patienten, die anfällig für Darm- und Harnstauung sind, sowie bei Patienten, die zu Tachyarrhythmien neigen, Vorsicht geboten..
Anticholinergika können die Magenentleerungszeit verlängern und eine Stase des Antrums verursachen.
Aufgrund der Möglichkeit, dass Anticholinergika das Schwitzen reduzieren können, sollte Buscopan bei Patienten mit Pyrexie mit Vorsicht angewendet werden.
Die Behandlung mit hohen Dosen sollte nicht abrupt abgebrochen werden. Geringfügige Nebenwirkungen können durch eine entsprechende Dosisreduktion kontrolliert werden; das Auftreten wichtiger sekundärer Manifestationen erfordert eine Unterbrechung der Therapie.
Eine überzogene Tablette zu 10 mg enthält 41,2 mg Saccharose, entsprechend 247,2 mg pro empfohlener Tageshöchstdosis. Daher sollten Patienten mit der seltenen hereditären Fruktoseintoleranz dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die anticholinerge Wirkung von Arzneimitteln wie tri- und tetrazyklischen Antidepressiva, Phenothiazinen, Butyrophenonen, Antihistaminika, Antipsychotika, Chinidin, Amantadin, Diisopyramid und anderen Anticholinergika (zB Tiotropium, Ipratropium und atropinähnliche Verbindungen) kann durch Buscopan verstärkt werden.
Die gleichzeitige Behandlung mit Dopamin-Antagonisten wie Metoclopramid kann zu einer verminderten Wirkung beider Arzneimittel auf den Magen-Darm-Trakt führen.
Eine durch -adrenerge Arzneimittel induzierte Tachykardie kann durch Buscopan verstärkt werden.
Trinken Sie während der Therapie keinen Alkohol.
Da Antazida die intestinale Resorption von Anticholinergika vermindern können, sollten diese Arzneimittel nicht gleichzeitig verabreicht werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Hyoscin-N-butylbromid bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf die Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Es liegen keine ausreichenden Informationen über die Ausscheidung von Buscopan und seinen Metaboliten in die Muttermilch vor.
Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Anwendung von Buscopan während der Schwangerschaft und Stillzeit vermieden werden.
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die menschliche Fertilität durchgeführt (siehe Abschnitt 5.3).
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Anticholinergika können zu Akkommodationsstörungen und Schläfrigkeit führen, dies muss von Personen berücksichtigt werden, die Fahrzeuge oder Maschinen lenken oder Arbeiten ausführen, für die Integrität des Wachsamkeitsgrades erforderlich ist.
04.8 Nebenwirkungen
Viele der aufgeführten Nebenwirkungen sind auf die anticholinergen Eigenschaften von Buscopan zurückzuführen. Die anticholinergen Nebenwirkungen von Buscopan sind im Allgemeinen mild und selbstlimitierend.
Störungen des Immunsystems:
Häufigkeit gelegentlich: Hautreaktionen, Urtikaria, Pruritus.
Häufigkeit nicht bekannt *: anaphylaktischer Schock, anaphylaktische Reaktionen, Dyspnoe, Hautausschlag, Erythem und andere Manifestationen einer Überempfindlichkeit.
*Diese Nebenwirkungen wurden nach Markteinführung beobachtet. Mit einer Wahrscheinlichkeit von 95 % ist die Häufigkeitskategorie nicht höher als gelegentlich (3/1368), könnte aber niedriger sein. Eine genaue Schätzung der Häufigkeit ist nicht möglich, da diese Nebenwirkungen treten bei 1368 Patienten in klinischen Studien nicht auf.
Herzerkrankungen:
Gelegentlich: Tachykardie.
Gastrointestinale Störungen:
Gelegentlich: Mundtrockenheit.
Auch Verstopfung wurde beobachtet.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
Gelegentlich: Veränderungen beim Schwitzen.
Nieren- und Harnwegserkrankungen:
Häufigkeit selten: Harnverhalt.
Folgende Nebenwirkungen wurden ebenfalls beobachtet:
Augenerkrankungen: Mydriasis, Akkommodationsstörungen, erhöhter Augentonus.
Erkrankungen des Nervensystems: Schläfrigkeit.
Hohe Dosen können zu Anzeichen einer zentralen Stimulation und schwerwiegenderen Anzeichen einer Störung des Nervensystems, des Bewusstseinszustands und der kardiorespiratorischen Funktion führen.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Überdosierung
Symptome
Bei Überdosierung können anticholinerge Wirkungen (wie Harnverhalt, Mundtrockenheit, rote Haut, Tachykardie, Hemmung der Magen-Darm-Motilität und vorübergehende Sehstörungen) auftreten.
Therapie
Gegebenenfalls Parasympathomimetika verabreichen. Bei Glaukom muss dringend ein Augenarzt aufgesucht werden. Herz-Kreislauf-Komplikationen müssen nach den üblichen Therapieprinzipien behandelt werden.
Bei Atemlähmung: Möglichkeit der Intubation erwägen, künstliche Beatmung Bei orthostatischer Hypotonie genügt es, den Patienten hinzulegen. Bei Harnverhalt kann eine Katheterisierung erforderlich sein.
Darüber hinaus sollte, falls erforderlich, eine entsprechende unterstützende Behandlung durchgeführt werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Halbsynthetische Belladonna-Alkaloide, quartäre Ammoniumverbindungen - Hyoscin-N-Butylbromid (Butylscopolamin).
ATC-Code: A03BB01
Buscopan übt eine spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur des Magen-Darm-, Gallen- und Urogenitaltrakts aus.
Da es sich um ein quaternäres Ammoniumderivat handelt, dringt Hyoscin-N-butylbromid in den empfohlenen therapeutischen Dosen nicht in das Zentralnervensystem ein und daher treten die unerwünschten Wirkungen auf das ZNS aufgrund von Anticholinergika nicht auf befindet sich in der viszeralen Wand, die antimuskarinische Wirkung hat.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Als quartäres Ammonium ist Hyoscin-N-butylbromid sehr polar und wird daher bei oraler (8 %) oder rektaler (3 %) Gabe nur teilweise resorbiert.
Nach oraler Gabe einer Einzeldosis von Hyoscin-N-butylbromid im Bereich von 20 bis 400 mg wurden nach etwa 2 Stunden maximale Plasmakonzentrationen zwischen 0,11 ng/ml und 2,04 ng/ml gemessen.
Im gleichen Dosisbereich lagen die mittleren beobachteten AUC0-tz-Werte zwischen 0,37 und 10,7 ng.h/ml.
Der Medianwert der absoluten Bioverfügbarkeit der verschiedenen Darreichungsformen, dh Dragees und Zäpfchen, beträgt weniger als 1 %.
Verteilung
Aufgrund seiner hohen Affinität zu Muscarin- und Nikotinrezeptoren wird Hyoscin-N-Butylbromid hauptsächlich sowohl in den Muskelgewebezellen des Bauch- und Beckenbereichs als auch in den intramuralen Ganglien der Bauchorgane verteilt. Die Plasmaproteinbindung (Albumin) von Hyoscin-N-butylbromid beträgt ca. 4,4 % Tierstudien haben gezeigt, dass Hyoscin-N-butylbromid die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert, es liegen jedoch keine klinischen Daten vor. In vitro wurde eine Wechselwirkung zwischen Hyoscin-N-butylbromid und dem Cholintransport in menschlichen Plazentaepithelzellen beobachtet.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Nach oraler Gabe von Einzeldosen im Bereich von 100 bis 400 mg beträgt die „Halbwertszeit der terminalen Eliminationsphase zwischen 6,2 und 10,6 Stunden. Der wichtigste Stoffwechselweg ist die hydrolytische Spaltung der Esterbindung. L“ Oral verabreichtes Hyoscinbutylbromid wird mit den Fäkalien und dem Urin ausgeschieden. Studien am Menschen haben gezeigt, dass 2-5 % der radioaktiv markierten Dosis nach oraler Gabe und 0,7-1,6 % nach rektaler Gabe über die Nieren ausgeschieden werden. Ungefähr 90 % der wiedergefundenen Radioaktivität finden sich in den Fäzes nach oraler Gabe Hyoscin-N-butylbromid beträgt weniger als 0,1 % der verabreichten Dosis. Die mittlere scheinbare orale Clearance nach oraler Verabreichung von Dosen von 100 bis 400 mg liegt zwischen 881 und 1420 l/min, während das entsprechende Verteilungsvolumen für den gleichen Dosisbereich von 6,13 bis 11,3 x 105 l reicht, wahrscheinlich aufgrund der geringen systemischen Verfügbarkeit.
Über die Nieren ausgeschiedene Metaboliten binden schwach an Muscarinrezeptoren und tragen daher vermutlich nicht zur Hyoscin-N-butylbromid-Wirkung bei.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Toxizität
In akuten Fällen hat Hyoscin-N-Butylbromid einen niedrigen Toxizitätsindex: orale LD50-Werte sind 1000-3000 mg/kg bei Mäusen, 1040-3300 mg/kg bei Ratten und 600 mg/kg bei Hunden.Toxizitätssymptome sind Ataxie und verminderter Muskeltonus sowie Zittern und Krämpfe bei Mäusen, Mydriasis, trockene Schleimhäute und Tachykardie bei Hunden Todesfälle durch Atemlähmung traten innerhalb von 24 Stunden auf LD50-Werte Intravenöses Hyoscinbutylbromid betrug 10-23 mg/kg bei Mäusen und 18 mg / kg bei Ratten In den 4-wöchigen oralen Toxizitätsstudien mit wiederholter Gabe tolerierten Ratten einen NOAEL (keine beobachteten unerwünschten Wirkungen) von 500 mg / kg Bei Dosen von 2000 mg / kg aufgrund der Aktivität von Hyoscin N- Butylbromid an den parasympathischen Ganglien der Eingeweidewand, das Medikament verursachte gastrointestinale Lähmungen bis hin zur Obstipation.11 von 50 Ratten starben.Hämatologische und klinische Labordaten liegen nicht vor dosisabhängige Schwankungen. In Studien nach 26 Wochen tolerierten Ratten Dosen von 200 mg/kg, während bei 250 und 1000 mg/kg die Magen-Darm-Funktion beeinträchtigt war und der Tod folgte. In Studien an Hunden von 39 Wochen Dauer wurde ein NOAEL nach oraler Gabe (Kapseln) von 30 mg/kg erfasst. Die wichtigsten klinischen Manifestationen waren auf die akute Wirkung von hochdosiertem Hyoscin-N-Butylbromid (200 mg / kg) zurückzuführen. Es wurden keine histopathologischen Veränderungen beobachtet.
Wiederholte Dosen von 1 mg / kg, intravenös, wurden von Ratten 4 Wochen lang gut vertragen. Bei der Dosis von 3 mg/kg traten Anfälle kurz nach i.v. Ratten, die mit Dosen von 9 mg/kg behandelt wurden, starben an Atemlähmung. i.v. behandelte Hunde bei Dosierungen von 2 x 1, 2 x 3 und 2 x 9 mg/kg über 5 Wochen zeigte sich eine Mydriasis in Abhängigkeit von der verabreichten Dosis und bei der Dosis 2 x 9 mg/kg auch Ataxie, Speichelfluss, Abnahme des Körpergewichts und der Körpermenge der Nahrung aufgenommen. Lokale Lösungen wurden gut vertragen.
Nach wiederholter intramuskulärer Verabreichung wurde die 10 mg/kg-Dosis systemisch gut vertragen, jedoch wurden bei behandelten Ratten lokal mehr Muskelläsionen an der Injektionsstelle gefunden als bei Kontrollen. Bei 60 und 120 mg/kg war die Mortalität hoch und die lokal beobachteten Schäden nahmen mit der verabreichten Dosis zu.
Hyoscine N-Butylbromid erwies sich als nicht-embryotoxisch oder teratogen bei oralen Dosen bis zu 200 mg / kg, eingenommen mit der Nahrung (Ratte) oder bei forcierter Verabreichung durch Sonde von Dosen bis zu 200 mg / kg oder bis zu 50 mg / kg subkutan ( Hase).
Die Fruchtbarkeit wurde durch orale Dosen von bis zu 200 mg / kg nicht beeinträchtigt.
Wie andere kationische Moleküle interagiert Hyoscin-N-butylbromid in vitro mit dem Cholin-Transportsystem menschlicher Plazentaepithelzellen Die Passage von Hyoscin-N-butylbromid in das fetale Kompartiment wurde nicht nachgewiesen.
Hyoscin-N-butylbromid in Zäpfchen wurde lokal gut vertragen.
In lokalen Verträglichkeitsstudien wurden Hunde und Affen 28 Tage lang mit wiederholten intramuskulären Injektionen von 15 mg/kg behandelt: Nur bei Hunden wurden kleine fokale Nekrose an der Injektionsstelle gefunden.
Buscopan wurde gut vertragen, wenn es in die Arterien und Venen des Kaninchenohrs injiziert wurde.
In vitro zeigte eine 2 %ige Buscopan-Injektionslösung keine hämolytische Wirkung, wenn sie mit 0,1 ml Humanblut gemischt wurde.
Buscopan zeigte im Ames-Test, im In-vitro-Genmutationstest V79 bei Säugetieren (HPRT-Test) und im In-vitro-Chromosomenaberrationstest an peripheren menschlichen Lymphozyten kein mutagenes oder klastogenes Potenzial.
In vivo ergab Hyoscin-N-butylbromid im Test zur Bestimmung von Mikronuklei im Knochenmark von Ratten ein negatives Ergebnis.
Es liegen keine in-vivo-Karzinogenitätsstudien vor, jedoch zeigte Hyoscin-N-Butylbromid in zwei 26-wöchigen Studien, die mit bis zu 1000 mg/kg oral an Ratten durchgeführt wurden, kein karzinogenes Potenzial.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Dragees:
Kern: Calciumhydrogenphosphat, Maisstärke, lösliche Stärke, wasserfreie kolloidale Kieselsäure, Weinsäure, Stearinsäure.
Überzug: Povidon, Saccharose, Talkum, Gummi Arabicum, Titandioxid (E171), Macrogol 6000, Carnaubawachs, weißes Wachs.
Zäpfchen:
Feste halbsynthetische Glyceride.
06.2 Inkompatibilität
Unverträglichkeiten mit anderen Arzneimitteln sind nicht bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
5 Jahre
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Dragees: Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Zäpfchen: nicht über 30 °C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Dragees: Faltschachtel mit 2 oder 3 Aluminium-/ undurchsichtigen PVC-Blisterpackungen mit 10 überzogenen Tabletten.
Zäpfchen: Schachtel mit 1 Aluminium / PE-Streifen mit 6 Zäpfchen.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Mailand.
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
BUSCOPAN 10 mg Dragees: 20 Dragees A.I.C. n. 006979013
BUSCOPAN 10 mg Dragees: 30 Dragees A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN 10 mg Zäpfchen: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
20 Dragees 06.09.1952
30 Dragees 11.06.1973
6 Zäpfchen 06.09.1952
Erneuerung
20 Dragees 1.06.2010
30 Dragees 1.06.2010
6 Zäpfchen 1.06.2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
AIFA-Bestimmung vom 24. Juli 2013