Pilocarpin ist ein Alkaloid, eine natürliche Substanz, die aus den Blättern von Pilocarpus jaborandi. Aufgrund seiner muskarinischen parasympathomimetischen Aktivität (es interagiert mit peripheren Acetylcholinrezeptoren) wird Pilocarpin hauptsächlich in der Augenheilkunde als Stimulans für die Tränensekretion verwendet , Ruhe, Verdauung und Energiespeicherung; Es überrascht nicht, dass Pilocarpin auch zur Förderung der Speichelsekretion verwendet wird, während seine Fähigkeit zur Steigerung der Darmperistaltik bekannt ist.
Obwohl Pilocarpin das Haarwachstum fördern kann, eine ausgeprägte rötungsfördernde Wirkung hat (bei lokaler Anwendung führt es zu Hyperämie und Schwitzen) und den Herzschlag verlangsamt, liegen seine hauptsächlichen pharmakologischen Anwendungen im Bereich der Augenheilkunde. Pilocarpin erzeugt neben der Erhöhung des Tränenflusses tatsächlich eine Miosis, dh eine Verengung der Pupille; in Form von Augentropfen ist es seit langem das Hauptmedikament im Kampf gegen das Glaukom, obwohl es mit lokalen Störungen wie Tränenfluss, konjunktivaler Hypermämie und Refraktionsschwankungen in Verbindung gebracht werden kann. In der Augenheilkunde wird Pilocarpin auch verwendet, um die Möglichkeit einer nächtlichen Blendung bei Patienten zu verringern, bei denen kürzlich eine phaken Intraokularlinse implantiert wurde; die Anwendung von Pilocarpin in niedrigen Konzentrationen (1%) würde diese Symptome durch eine Verengung der Pupille lindern.
Pilocarpin wird, wie erwähnt, in Form von oral einzunehmenden Tabletten zur Behandlung von Xerostomie (Mundtrockenheit durch schlechten Speichelfluss), einer unangenehmen Nebenwirkung von Strahlentherapien im Nacken- oder Kopfbereich, eingesetzt. Wenn es einerseits eine Verbesserung des Speichelflusses bewirkt, fördert dieser Stoff andererseits eine Zunahme von Schwitzen, Pankreas- und Darmsekreten sowie Schleimsekreten der Atemwege; außerdem erhöht er den Tonus und die Beweglichkeit der glatten Muskulatur im Darm. Harnwege, Blase, Gallenwege und Bronchien.
Bei oraler Verabreichung beginnt Pilocarpin seine ersten Wirkungen innerhalb von 20-30 Minuten zu entfalten, mit einem Höhepunkt nach 1 Stunde und einer Wirkungsdauer von ungefähr 3 Stunden. Die Resorptionsrate wird verringert, wenn das Arzneimittel mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird. Bei einer kurz anhaltenden Wirkung muss mindestens zweimal täglich auf die Verabreichung zurückgegriffen werden.
Die Nebenwirkungen von Pilocarpin sind typisch für eine cholinerge Stimulation und dosisabhängig; unter denen, die häufiger auftreten, erinnern wir uns an vermehrtes Schwitzen, Pollakisurie, Bronchokonstriktion, Übelkeit, Bauchkrämpfe, Durchfall, Gesichtsrötung, Schüttelfrost, Schwindel und Asthenie. Vor allem Schwitzen ist die Hauptursache für den Therapieabbruch. Es überrascht nicht, dass Pilocarpin auch im sogenannten Schweißtest verwendet wird, einem nützlichen Test bei der Diagnose von Mukoviszidose. Bei den untersuchten Patienten wird nach Stimulation mit Pilocarpin die Konzentration von Chlor und Natrium im ausgeschiedenen Schweiß gemessen; tatsächlich weisen Personen mit Mukoviszidose oder Mukoviszidose (Erbkrankheit) besonders hohe Chlorkonzentrationen im Schweiß auf.