Wirkstoffe: Ketoprofen
Ardbeg 80mg Erwachsene - Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
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01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
ARDBEG 80 MG PULVER FÜR ERWACHSENE ZUR ORALEN LÖSUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Ein Beutel enthält:
Wirkprinzip: Ketoprofen-Lysin-Salz 80 mg (entspricht 50 mg Ketoprofen).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Erwachsene: symptomatische Behandlung von entzündlichen Zuständen, die mit Schmerzen einhergehen, einschließlich: rheumatoide Arthritis, Spondylitis ankylosans, schmerzhafte Arthrose, extraartikulärer Rheumatismus, posttraumatische Entzündung, schmerzhafte entzündliche Erkrankungen in der Zahnheilkunde, HNO-Heilkunde, Urologie und Pneumologie.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Erwachsene: dreimal täglich ein Beutel zu 80 mg (volle Dosis) zu den Mahlzeiten.
Senioren: Die Dosierung muss vom Arzt sorgfältig festgelegt werden, der eine „mögliche Reduzierung der oben angegebenen Dosierungen“ beurteilen muss (siehe Abschnitt 4.4).
Patienten mit Leberinsuffizienz: Es wird empfohlen, die Therapie mit der minimalen Tagesdosis zu beginnen (siehe Abschnitt 4.4).
Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz: Es ist ratsam, das Diuresevolumen und die Nierenfunktion zu überwachen (siehe Abschnitt 4.4).
Anweisungen: Den Inhalt eines Beutels in ein halbes Glas Wasser gießen und mischen.
04.3 Kontraindikationen
Ketoprofen-Lysinsalz sollte in den folgenden Fällen nicht verabreicht werden:
- manifeste Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) oder einen der sonstigen Bestandteile;
- Patienten, bei denen Substanzen mit ähnlichem Wirkmechanismus (z. B. Acetylsalicylsäure oder andere NSAIDs) Asthmaanfälle, Bronchospasmen, akute Rhinitis oder Nasenpolypen, Urtikaria oder angioneurotische Ödeme verursachen;
- aktives Magengeschwür oder Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen in der Vorgeschichte oder chronische Dyspepsie;
- Magen-Darm-Blutungen oder andere aktive Blutungen oder Blutungsstörungen
- Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa;
- früheres Asthma bronchiale;
- schwere Herzinsuffizienz;
- schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen;
- Blutungsdiathese und andere Gerinnungsstörungen oder Patienten, die einer Antikoagulationstherapie unterzogen werden
- Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6);
- Kinder und Jugendliche unter 14 Jahren.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die gleichzeitige Anwendung von Ardbeg mit anderen NSAR, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer, sollte vermieden werden (siehe Abschnitt 4.5).
Nebenwirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Behandlungsdauer angewendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist.
Bei Patienten mit allergischen Manifestationen oder früherer Allergie mit Vorsicht anwenden.
Die Behandlung mit Ketoprofen-Lysin-Salz sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgebrochen werden.
Patienten mit aktueller oder früherer Magen-Darm-Erkrankung sollten sorgfältig auf das Auftreten von Verdauungsstörungen, insbesondere Magen-Darm-Blutungen, überwacht werden. Bei einigen pädiatrischen Patienten, die mit Ketoprofen-Lysinsalz behandelt wurden, wurden gastrointestinale Blutungen, gelegentlich sogar schwerwiegende, und Geschwüre berichtet (siehe Abschnitt 4.8); Daher muss das Tierarzneimittel unter strenger Aufsicht des Arztes verabreicht werden, der von Zeit zu Zeit das erforderliche Dosierungsschema überprüfen muss.
Wie bei allen NSAIDs kann das Medikament den Plasma-Harnstoff-Stickstoff und das Kreatinin erhöhen.
Wie bei anderen Prostaglandinsynthesehemmern kann das Arzneimittel mit Nebenwirkungen am Nierensystem einhergehen, die zu glomerulärer Nephritis, Nierenpapillennekrose, nephrotischem Syndrom und akutem Nierenversagen führen können.
Wie bei anderen NSAIDs kann das Arzneimittel einen kleinen vorübergehenden Anstieg einiger Leberparameter und auch einen signifikanten Anstieg von SGOT und SGPT verursachen (siehe Abschnitt 4.8). Bei einem signifikanten Anstieg dieser Parameter muss die Therapie abgebrochen werden.
Ketoprofen-Lysinsalz sollte bei Patienten mit hämatopoetischen Erkrankungen, systemischem Lupus erythematodes oder gemischten Bindegewebserkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.
Wie bei anderen NSAIDs kann Ketoprofen-Lysinsalz die Symptome von Infektionskrankheiten maskieren.
Bei eingeschränkter Leber-, Nieren- (siehe Abschnitt 4.2) oder Herzfunktion sowie bei Vorliegen anderer Erkrankungen, die für eine Flüssigkeitsretention prädisponieren, ist Vorsicht geboten. In diesen Fällen kann die Anwendung von NSAR zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion und Flüssigkeitsretention führen.Auch bei Patienten, die sich einer Diuretikatherapie unterziehen oder die wahrscheinlich hypovolämisch sind, ist Vorsicht geboten, da das Risiko einer Nephrotoxizität erhöht ist.
In Verbindung mit der Anwendung von NSAR wurde sehr selten über schwerwiegende Hautreaktionen, von denen einige tödlich waren, einschließlich exfoliativer Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, berichtet (siehe Abschnitt 4.8).In den frühen Stadien der Therapie scheinen Patienten einem höheren Risiko ausgesetzt zu sein: Der Beginn der Reaktion tritt in den meisten Fällen innerhalb des ersten Behandlungsmonats auf.
Ältere Patienten sind anfälliger für eine verminderte Nieren-, Herz-Kreislauf- oder Leberfunktion. Bei älteren Patienten treten häufiger Nebenwirkungen von NSAR auf, insbesondere gastrointestinale Blutungen und Perforationen, die tödlich sein können (siehe Abschnitt 4.2). Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen und Perforationen: Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen und Perforationen, die tödlich verlaufen können, wurden während der Behandlung mit allen NSAR zu jedem Zeitpunkt mit oder ohne Warnsymptome oder schwerwiegenden gastrointestinalen Ereignissen in der Vorgeschichte berichtet. Einige epidemiologische Hinweise deuten darauf hin, dass Ketoprofen mit einem höheren Risiko einer schweren gastrointestinalen Toxizität verbunden sein kann als andere NSAR, insbesondere in hohen Dosen (siehe auch Abschnitte 4.2 und 4.3). Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Geschwüren in der Anamnese, insbesondere bei Komplikationen durch Blutung oder Perforation (siehe Abschnitt 4.3), ist das Risiko für gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen mit steigender NSAR-Dosierung höher. Diese Patienten sollten die Behandlung mit der niedrigsten verfügbaren Dosis beginnen und alle ungewöhnlichen gastrointestinalen Symptome (insbesondere gastrointestinale Blutungen) insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung melden. Bei diesen Patienten und auch bei Patienten, die niedrig dosiertes Aspirin oder andere Arzneimittel einnehmen, die das Risiko gastrointestinaler Ereignisse erhöhen können, sollte die gleichzeitige Anwendung von Schutzmitteln (Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) in Betracht gezogen werden (siehe unten und Abschnitt 4.5).
Patienten mit Magen-Darm-Toxizität in der Vorgeschichte, insbesondere ältere Menschen, sollten insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung alle abdominalen Symptome (insbesondere Magen-Darm-Blutungen) melden.
Vorsicht ist geboten bei Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel einnehmen, die das Risiko von Ulzerationen oder Blutungen erhöhen können, wie orale Kortikosteroide, Antikoagulanzien wie Warfarin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggregationshemmer wie Aspirin (siehe Abschnitt 4.5).
Wenn bei Patienten, die Ardbeg einnehmen, gastrointestinale Blutungen oder Ulzerationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden. NSAR sollten bei Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, da diese Zustände verschlimmert werden können (siehe Abschnitt 4.8).
Die Verwendung von Ketoprofen-Lysinsalz sowie von Arzneimitteln, die die Prostaglandinsynthese und Cyclooxygenase hemmen, wird bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen.
Die Gabe von Ketoprofen-Lysin-Salz sollte bei Frauen mit Fertilitätsproblemen oder bei Frauen, die sich einer Fertilitätsuntersuchung unterziehen, abgesetzt werden.
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie und/oder kongestiver Herzinsuffizienz in der Anamnese ist eine angemessene Überwachung und Anleitung erforderlich, da im Zusammenhang mit einer NSAR-Behandlung über Flüssigkeitsretention und Ödeme berichtet wurde.
Patienten mit etablierter ischämischer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskuläre Erkrankung sollten nur nach sorgfältiger Abwägung mit Ketoprofen-Lysin-Salz behandelt werden. Ähnliche Überlegungen sollten vor Beginn einer Langzeitbehandlung bei Patienten mit Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen (zB Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) angestellt werden.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die folgenden Interaktionen beziehen sich auf NSAIDs im Allgemeinen:
Kortikosteroide: erhöhtes Risiko für Magen-Darm-Geschwüre oder -Blutungen (siehe Abschnitt 4.4).
Antikoagulanzien: NSAR können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken (siehe Abschnitt 4.4).
Antiaggregationshemmer und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs): erhöhtes Risiko für Magen-Darm-Blutungen (siehe Abschnitt 4.4).
Vereine nicht empfohlen:
• Andere NSAIDs, einschließlich hoher Salicylate-Dosen (≥ 3 g / Tag): Die gleichzeitige Verabreichung mehrerer NSAR kann aufgrund einer synergistischen Wirkung das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren und -Blutungen erhöhen.
• Orale Antikoagulanzien, parenterales Heparin und Ticlopidin: erhöhtes Blutungsrisiko durch Hemmung der Thrombozytenfunktion und Schädigung der Magen-Darm-Schleimhaut.
• Lithium (beschrieben mit mehreren NSAIDs): NSAIDs erhöhen die Plasma-Lithiumspiegel (verminderte renale Lithiumausscheidung), die toxische Werte erreichen können. Dieser Parameter muss daher während der Einleitung, Dosisanpassung und nach Beendigung der Behandlung mit Ketoprofen-Lysin-Salz überwacht werden.
• Methotrexat, verwendet in hohen Dosen von 15 mg / Woche oder mehr: erhöhte Bluttoxizität von Methotrexat aufgrund einer Abnahme seiner renalen Clearance aufgrund von entzündungshemmenden Mitteln im Allgemeinen.
• Hydantoine und Sulfonamide: Die toxische Wirkung dieser Stoffe kann verstärkt werden.
Verbände mit Vorsorgebedarf:
• Diuretika, ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Antagonisten: NSAIDs können die Wirkung von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln abschwächen Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z das Cyclooxygenase-System kann zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich eines möglichen akuten Nierenversagens, das normalerweise reversibel ist. Diese Wechselwirkungen sollten bei Patienten berücksichtigt werden, die Ketoprofen-Lysin-Salz gleichzeitig mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-Antagonisten einnehmen. Daher sollte die Kombination mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei älteren Patienten. Die Patienten sollten ausreichend hydratisiert werden und es sollte eine Überwachung der Nierenfunktion nach Beginn der Behandlung in Erwägung gezogen werden der Begleittherapie.
• Methotrexat, in niedrigen Dosen verwendet, weniger als 15 mg / Woche: erhöhte Bluttoxizität von Methotrexat aufgrund einer Abnahme seiner renalen Clearance aufgrund von entzündungshemmenden Mitteln im Allgemeinen. Führen Sie in den ersten Wochen des Vereins eine wöchentliche Kontrolle des Blutbildes durch. Erhöhen Sie die Überwachung selbst bei einer geringfügigen Verschlechterung der Nierenfunktion sowie bei älteren Menschen.
• Pentoxifyllin: erhöhtes Blutungsrisiko. Erhöhen Sie die klinische Überwachung und überprüfen Sie die Blutungszeit häufiger.
• Zidovudin: Risiko einer erhöhten Toxizität der Erythrozytenlinie durch Einwirkung auf Retikulozyten, wobei eine Woche nach Beginn der Behandlung mit dem NSAR eine schwere Anämie auftritt.
• Sulfonylharnstoffe: NSAIDs können die blutzuckersenkende Wirkung von Sulfonylharnstoffen verstärken, indem sie diese von den Bindungsstellen mit Plasmaproteinen verdrängen.
Zu beachtende Assoziationen:
• Betablocker: Die Behandlung mit einem NSAID kann deren blutdrucksenkende Wirkung durch Hemmung der Prostaglandinsynthese verringern.
• Ciclosporin und Tacrolimus: Die Nephrotoxizität kann durch NSAIDs aufgrund von Wirkungen, die durch renale Prostaglandine vermittelt werden, erhöht werden. Die Nierenfunktion sollte während der begleitenden Therapie gemessen werden.
• Thrombolytika: erhöhtes Blutungsrisiko.
• Probenecid: Die Plasmakonzentrationen von Ketoprofen-Lysin-Salz können erhöht sein; diese Wechselwirkung kann auf einen Hemmmechanismus an der Stelle der renalen tubulären Sekretion und der Glucuronid-Konjugation zurückzuführen sein und erfordert eine Dosisanpassung des Ketoprofen-Lysin-Salzes.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Anwendung in der Schwangerschaft
Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryologische Entwicklung beeinträchtigen, daher sollte Ketoprofen-Lysinsalz während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.
Ergebnisse epidemiologischer Studien deuten auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten und kardiale Missbildungen sowie Gastroschisis nach Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Das absolute Risiko für kardiale Missbildungen stieg von weniger als 1 % auf ca. 1,5 %. Das Risiko wurde berücksichtigt mit der Dosis und der Dauer der Therapie zunehmen Bei Tieren hat sich gezeigt, dass die Verabreichung von Prostaglandinsynthesehemmern zu einem erhöhten Verlust der Prä- und Postimplantation und der embryo-fetalen Mortalität führt.
Darüber hinaus wurde bei Tieren, denen während der organogenetischen Phase Prostaglandinsynthesehemmer verabreicht wurden, eine erhöhte Inzidenz verschiedener Missbildungen, einschließlich kardiovaskulärer, berichtet.
Während des dritten Schwangerschaftstrimesters können alle Prostaglandinsynthesehemmer den Fötus
• kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Arteriengangs und pulmonaler Hypertonie);
• Nierenfunktionsstörung, die bei Oligo-Hydroamnion zu Nierenversagen führen kann;
der Mutter und dem Neugeborenen am Ende der Schwangerschaft:
• mögliche Verlängerung der Blutungszeit und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung, die selbst bei sehr niedrigen Dosen auftreten können;
• Hemmung von Uteruskontraktionen, die zu verzögerten oder verlängerten Wehen führen.
Verwenden Sie während des Schlafens
Ketoprofen-Lysinsalz sollte während der Stillzeit nicht verabreicht werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat einen geringen oder mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen aufgrund des möglichen Auftretens von Schwindel oder Schläfrigkeit (siehe Abschnitt 4.8).
04.8 Nebenwirkungen
Die Erfahrungen aus der Vermarktung von oralen Darreichungsformen von Ketoprofen-Lysinsalz zeigen, dass das Auftreten von Nebenwirkungen ein sehr seltenes Ereignis ist, basierend auf der Schätzung der exponierten Patienten, abgeleitet aus der Anzahl der verkauften Packungen und unter Berücksichtigung der Zahl der Spontanberichte , weniger bei einem von 100.000 Patienten traten Nebenwirkungen auf, in den meisten Fällen waren die Symptome vorübergehender Natur und klangen nach Absetzen der Therapie und in einigen Fällen mit einer spezifischen pharmakologischen Behandlung ab.
Nebenwirkungen, die bei oralen Darreichungsformen von Ketoprofen-Lysinsalz beobachtet wurden, alle sehr selten (Inzidenz
• Haut und Anhängsel: Urtikaria, Erythem, Hautausschlag, makulopapulöser Hautausschlag, Pruritus, Angioödem, Dermatitis, Hautausschlag, Hautausschlag.
• Gastrointestinale Störungen: Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind gastrointestinaler Natur. Magen- und Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Sodbrennen, Blähungen und Verstopfung, Melaena, Hämatemesis, Stomatitis ulcerosa, Exazerbation von Colitis und Morbus Crohn wurden nach der Anwendung von Ardbeg berichtet (siehe Abschnitt 4.4). Gelegentlich können schwere Magen-Darm-Blutungen und Magen-Darm-, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, Gastritis und erosive Gastritis mit Magen-Darm-Perforation und/oder Blutung mit manchmal tödlichem Ausgang, insbesondere bei älteren Menschen, auftreten (siehe Abschnitt 4.4). Zwei Einzelfälle von ulzerativer Stomatitis bzw. Zungenödem wurden berichtet. Es wurde über Erhöhungen der Leberenzyme und Hepatitis berichtet. Gastritis wurde seltener beobachtet.
• Allgemeine Bedingungen: allergische und anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Mundödem. Einzelfälle von peripheren Ödemen bzw. Synkopen wurden berichtet.
• Nervensystem: Schwindel und Schwindel. Bei einem älteren Patienten, der gleichzeitig mit einem Chinolon-Antibiotikum behandelt wurde, wurde ein einzelner Fall von Tremor und Hyperkinese berichtet.
• Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie, Hypotonie, Hypertonie, Ödeme, Herzinsuffizienz. Fälle von Vaskulitis und Hautrötung wurden ausnahmsweise berichtet. Die Anwendung einiger NSAR (insbesondere in hohen Dosen und für Langzeitbehandlungen) kann mit einem leicht erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein.
• Atmungssystem: Bronchospasmus, Dyspnoe, Kehlkopfödem und Laryngospasmus. Ein einziger Fall von akutem Atemversagen mit tödlichem Ausgang wurde bei einem Aspirin-sensitiven Asthmapatienten berichtet.
• Störungen der Blutkrise: Einzelfälle von Leukozytose, Lymphangitis, Purpura, thrombozytopenischer Purpura, Thrombozytopenie bzw. Leukozytopenie wurden berichtet.
• Erkrankungen der Harnwege: Gesichtsödem und Hämaturie. Ein einziger Fall von Oligurie wurde gemeldet.
• Stoffwechselstörungen: periorbitales Ödem.
Ein einzelner Fall von Angstzuständen, visuellen Halluzinationen, Übererregbarkeit und verändertem Verhalten wurde bei einem pädiatrischen Patienten berichtet, der die doppelte Dosis der in der HLW empfohlenen Dosis erhielt. Symptome verschwanden spontan innerhalb von 1-2 Tagen Schwere Nebenwirkungen, alle sehr selten, umfassen hauptsächlich Fälle von Hautreaktionen (Urtikaria, Erythem, Hautausschlag, Angioödem), Magen-Darm- und Belastungsreaktionen Atemwege (Bronchospasmus, Atemnot, Kehlkopf) Ödem), sowie episodische Fälle von allergischen / anaphylaktoiden Reaktionen, anaphylaktischem Schock und Ödemen der Mundhöhle. Wie bereits erwähnt, verlief ein einziger Fall von akutem Atemversagen, der bei einem asthmatischen und empfindlichen Patienten "Aspirin" auftrat, tödlich. Die meisten Reaktionen bei allergischen/asthmatischen Patienten und/oder mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber NSAR waren schwerwiegender Natur.
Einige Nebenwirkungen wurden nur gelegentlich nach der Verabreichung von Ketoprofen beobachtet: Verstopfung, Parästhesie, Erregbarkeit, Schlaflosigkeit, Schüttelfrost, vorübergehende Dyskinesie, Asthenie, Kopfschmerzen; Lichtempfindlichkeitsreaktionen.
Einige NSAR, einschließlich Ketoprofen-Lysin-Salz, können schwere mukokutane Reaktionen (bullöse Reaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse, Lyell) und hämatologische Reaktionen (aplastische und hämolytische Anämie und selten Agranulozytose und medulläre Hypoplasie) verursachen, sind jedoch äußerst selten. .
04.9 Überdosierung
Es sind keine Fälle von Überdosierung bekannt. Bei Überdosierung mit offensichtlichen klinischen Manifestationen sofort eine symptomatische Therapie einleiten und ggf. die üblichen Notfallmaßnahmen (Magenspülung, Aktivkohlemahlzeit, parenterale Flüssigkeitsgabe etc.) durchführen.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Entzündungshemmende, antirheumatische, nichtsteroidale Arzneimittel. Derivate der Propionsäure ATC: MO1AE03
Ketoprofen-Lysinsalz ist das Lysinsalz von 2-(3-Benzoylphenyl)propionsäure, einem schmerzstillenden, entzündungshemmenden und fiebersenkenden Medikament aus der Klasse der NSAIDs (M01AE).Ketoprofen-Lysinsalz ist löslicher als saures Ketoprofen.
Der Wirkungsmechanismus von NSAIDs hängt mit der Verringerung der Prostaglandinsynthese durch Hemmung des Cyclooxygenase-Enzyms zusammen.
Konkret kommt es zu einer Hemmung der Umwandlung von Arachidonsäure in zyklische Endoperoxide, PGG 2 und PGH 2, Vorläufer der Prostaglandine PGE 1, PGE 2, PGF 2a und PGD 2 sowie von Prostacyclin PGI 2 und Thromboxanen (TxA 2 und TxB 2 ) Darüber hinaus kann die Hemmung der Prostaglandinsynthese andere Mediatoren wie Kinine stören und eine indirekte Wirkung verursachen, die die direkte Wirkung verstärken würde.
Ketoprofen-Lysinsalz besitzt eine ausgeprägte analgetische Wirkung, die sowohl mit seiner entzündungshemmenden Wirkung als auch mit einer zentralen Wirkung korreliert.
Ketoprofen-Lysinsalz übt eine antipyretische Wirkung aus, ohne die normalen Thermoregulationsprozesse zu stören.
Schmerzhafte Entzündungserscheinungen werden durch die Förderung der Gelenkbeweglichkeit beseitigt oder abgeschwächt.
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
Das Ketoprofen-Lysinsalz besitzt eine höhere Löslichkeit als saures Ketoprofen.
Die orale Darreichungsform erlaubt die Einnahme des Wirkstoffs bereits in wässriger Lösung und führt daher zu einem raschen Anstieg der Plasmaspiegel und einem frühen Erreichen des Spitzenwertes, was sich klinisch durch einen schnelleren Wirkungseintritt und eine stärkere Intensität manifestiert der analgetischen und entzündungshemmenden Wirkung.
Das kinetische Profil des Kindes unterscheidet sich nicht von dem des Erwachsenen.
Wiederholte Verabreichung ändert weder die Kinetik des Arzneimittels noch führt sie zu einer Akkumulation.
Ketoprofen ist zu 95-99% an Plasmaproteine gebunden. Nach systemischer Verabreichung wurden signifikante Ketoprofen-Spiegel im Tonsillengewebe und in der Synovialflüssigkeit gefunden.
Die Elimination erfolgt schnell und hauptsächlich über die Niere: 50 % des systemisch verabreichten Arzneimittels werden in 6 Stunden mit dem Urin ausgeschieden Ketoprofen wird weitgehend metabolisiert: etwa 60-80 % des systemisch verabreichten Arzneimittels liegen in Form von Metaboliten im Urin vor.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Die LD 50 von Ketoprofen-Lysinsalz bei Ratten und Mäusen ergab oral 102 bzw. 444 mg/kg, gleich dem 30-120-fachen der aktiven Dosis als entzündungshemmend und schmerzstillend beim Tier.Intraperitoneal betrug die LD 50 von Ketoprofen-Lysinsalz bei Ratten und Mäusen mit 104 bzw. 610 mg/kg festgestellt.
Eine längere Behandlung von Ratten, Hunden und Affen mit oralem Ketoprofen-Lysin-Salz in Dosen, die den vorgeschriebenen therapeutischen Dosierungen entsprachen oder höher waren, verursachte kein toxisches Phänomen. Bei hohen Dosen wurden gastrointestinale und renale Veränderungen aufgrund der bekannten Nebenwirkungen von nichtsteroidalen Antirheumatika bei Tieren festgestellt.In einer Langzeitstudie zur oralen oder rektalen Toxizität von Ketoprofen an Kaninchen wurde gezeigt bei oraler Verabreichung rektal versus oral In einer intramuskulären Verträglichkeitsstudie an Kaninchen wurde Ketoprofen-Lysinsalz gut vertragen.
Ketoprofen-Lysinsalz erwies sich in „in vitro“ und in „vivo“ durchgeführten Genotoxizitätstests als nicht mutagen. Kanzerogenitätsstudien mit Ketoprofen an Mäusen und Ratten zeigten das Fehlen einer kanzerogenen Wirkung.
Zur embryo-fetalen Toxizität und Teratogenese von NSAIDs bei Tieren siehe Abschnitt 4.6.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Sorbit, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Natriumchlorid, Saccharin-Natrium, Minzgeschmack.
06.2 Inkompatibilität
Nicht bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
24 Monate
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Lithographierter Karton mit 30 Papier-/Aluminium-/Polyethylenbeuteln.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
S. F. Gruppe S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Rom
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
ARDBEG 80 mg ADULTS Pulver zur Herstellung einer Lösung zum Einnehmen - 30 Beutel AIC: 039413012
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
8. Februar 2011
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
AlFA-Feststellungsdatum: 23. April 2012
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