Wirkstoffe: Rocuroniumbromid
Esmeron 10 mg / ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung
Warum wird Esmeron verwendet? Wofür ist das?
Es ist ein Arzneimittel, das Rocuroniumbromid enthält, einen Wirkstoff, der zu einer Klasse von Arzneimitteln gehört, die Muskelrelaxanzien genannt werden (Arzneimittel, die bestimmte Muskeltypen entspannen).
Esmeron ist indiziert unter Vollnarkose, um die endotracheale Intubation zu erleichtern (während der Operation wird ein Schlauch in die Luftröhre eingeführt, um die künstliche Beatmung zu erleichtern und bestimmte Muskeltypen zu entspannen. Die künstliche Beatmung ersetzt die natürliche Beatmung, wenn sie nicht mehr spontan durchgeführt wird) bei Erwachsenen und pädiatrische Patienten (von reifen Säuglingen bis hin zu Jugendlichen im Alter von 0 bis unter 18 Jahren) Darüber hinaus ist die Anwendung von Esmeron bei Erwachsenen auch auf Intensivstationen (Intensivstationen) angezeigt, um die endotracheale Intubation zu erleichtern.
Kontraindikationen Wenn Esmeron nicht verwendet werden sollte
Esmeron darf nicht angewendet werden, wenn Sie allergisch gegen Rocuroniumbromid, Bromidionen oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Esmeron® beachten?
Am Ende der Operation lässt der Anästhesist die Wirkung von Esmeron nachlassen und Sie können selbstständig atmen.In einigen Fällen erhalten Sie möglicherweise ein anderes Medikament, um die Wiederherstellung der autonomen Atmung zu beschleunigen.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie dieses Arzneimittel erhalten
- wenn Sie allergisch gegen ein muskelentspannendes Arzneimittel sind
- wenn Sie an einer Nieren-, Leber- oder Gallenwegserkrankung leiden (die zum Transport von Galle verwendet werden)
- wenn Sie an einer Herzerkrankung oder einer Erkrankung mit Beeinträchtigung der Durchblutung leiden
- wenn ein oder mehrere Bereiche Ihres Körpers durch Flüssigkeitsansammlung geschwollen sind (zum Beispiel in den Knöcheln)
- wenn Sie neuromuskuläre Erkrankungen (Erkrankungen, die sowohl die Nerven als auch die Muskeln betreffen, die sie beeinflussen), Poliomyelitis (Entzündung des Rückenmarks, die durch ein Virus verursacht wird, das eine Form von Lähmung verursacht), Myasthenia gravis (Krankheit, die durch einen Mangel an Muskelkraft gekennzeichnet ist) ) , Eaton-Lambert-Syndrom (Krankheit, die durch mangelnde Muskelkraft, Impotenz, Styspize und Bildung kleiner Bläschen an Händen und Füßen gekennzeichnet ist)
- wenn Sie während der Narkose schon einmal Episoden einer zu niedrigen Körpertemperatur hatten (Hypothermie).
- wenn Sie übergewichtig sind - wenn Sie Verbrennungen haben
- wenn Sie einen niedrigen Kalziumspiegel im Blut haben (Hypokalzämie)
- wenn Sie einen niedrigen Kaliumspiegel im Blut haben (Hypokaliämie)
- wenn Sie einen hohen Magnesiumspiegel im Blut haben (Hypermagnesiämie)
- wenn Sie einen niedrigen Proteinspiegel im Blut haben (Hypoproteinämie)
- wenn Sie an Dehydration leiden (die Menge an Wasser, die verloren geht, ist größer als die, die verbraucht wird)
- wenn Sie einen erhöhten Säuregehalt in Ihrem Blut haben (Azidose)
- wenn Sie einen erhöhten Kohlendioxidgehalt in Ihrem Blut haben (Hyperkapnie)
- wenn Sie übermäßigen Gewichtsverlust (Kachexie) haben.
Wenn Sie an einer der oben beschriebenen Erkrankungen leiden, wird Ihr Arzt diese bei der Bestimmung der für Sie geeigneten Esmeron-Dosis berücksichtigen.
Kinder und Jugendliche
Esmeron kann bei Kindern (ausgereifte Säuglinge und Jugendliche) angewendet werden, jedoch sollte der Anästhesist die Anamnese überprüfen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Esmeron® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.Die folgenden Arzneimittel haben einen Einfluss auf die Wirkung und/oder die Wirkdauer von Esmeron.
Arzneimittel, die die Wirkung von Esmeron verstärken:
- Inhalationsanästhetika wie Halothan, Ether, Enfluran, Methoxyfluran und Cyclopropan
- Suxamethonium, ein muskelentspannendes Arzneimittel
- Kortikosteroide (entzündungshemmende Arzneimittel). Die gleichzeitige Langzeitanwendung von Kortikosteroiden und Esmeron auf Intensivstationen kann eine Myopathie (Muskelerkrankung) oder eine Verlängerung der muskelentspannenden Wirkung hervorrufen (siehe Abschnitte 2 und 4).
- hohe Dosen einiger Anästhetika wie Thiopental, Metoesital, Ketamin, Fentanyl, Gamma-Hydroxy-Butyrat, Ethomidat und Propofol
- andere Muskelrelaxantien
- andere Medikamente:
- Antibiotika (zur Behandlung von Infektionen) wie Aminoglykoside, Lincosamide, Polypeptide und Acylaminopenicilline, Tetrazykline, hohe Dosen Metronidazol
- Diuretika (zur Erhöhung der Urinproduktion)
- Thiamin (wichtig für Zellfunktionen)
- Arzneimittel gegen Depressionen, sogenannte Monoaminooxidase-Hemmer (MAOI)
- Chinidin (zur Behandlung von Herzerkrankungen und zur Regulierung von Bluthochdruck)
- Chinin (Arzneimittel zur Behandlung von Fieber, Schmerzen und Malaria)
- Protamin (Arzneimittel zur Behandlung von Blutungen)
- adrenerge Blocker, Kalziumkanalblocker (Arzneimittel zur Regulierung des Bluthochdrucks)
- Magnesiumsalze (Abführmittel)
- Lithiumsalze (Antidepressiva)
- einige Anästhetika zur lokalen Anwendung (Lidocain, Bupivacain).
Arzneimittel, die die Wirkung von Esmeron verringern:
- Neostigmin, Edrophonium (zur Reaktivierung der Muskelfunktion), frühere chronische Gabe von Kortikosteroiden
- Antiepileptika (Phenytoin oder Carbamazepin)
- Noradrenalin, das auch verwendet wird, um den Muskeltonus zu erhöhen (der Zustand einer leichten und anhaltenden Muskelkontraktion, der unter normalen Bedingungen vorhanden ist), Azathioprin (Arzneimittel, das bei Veränderungen des Immunsystems angewendet wird, die zu direkten Reaktionen auf Bestandteile Ihres Körpers führen)
- Theophyllin (Arzneimittel zur Behandlung von Asthma)
- Calciumchlorid, Kaliumchlorid
- Proteasehemmer (Arzneimittel zur Bekämpfung von HIV-Viren).
Variabler Effekt
- Die Verabreichung von Muskelrelaxanzien in Kombination mit Esmeron kann Muskelblockaden verringern oder verstärken, abhängig von der Reihenfolge der Verabreichung und der Art des verwendeten Muskelrelaxans.
- Die Verabreichung von Suxamethonium nach der von Esmeron kann die Muskelrelaxation verstärken oder abschwächen.
- Die Kombination von Esmeron und Lidocain kann die Wirkung von Lidocain beeinflussen. Es wurden keine Wechselwirkungsstudien (Studien mit Arzneimitteln, die die Wirkung und Wirkdauer dieses Arzneimittels beeinflussen) durchgeführt. Die für Erwachsene berichteten Wechselwirkungen von Esmeron mit anderen Arzneimitteln (siehe „Einnahme von Esmeron mit anderen Arzneimitteln“) und die oben aufgeführten Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“) sollten auch bei Kindern und Jugendlichen berücksichtigt werden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft, Stillzeit und Fruchtbarkeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Es liegen keine Daten aus klinischen Studien zur Anwendung von Rocuroniumbromid in der Schwangerschaft oder bei Frauen im gebärfähigen Alter vor.
Bei der Verschreibung von Esmeron an schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.
Es ist nicht bekannt, ob Esmeron in die Muttermilch übergeht.
Esmeron sollte stillenden Frauen nur verabreicht werden, wenn der behandelnde Arzt der Ansicht ist, dass der Nutzen die Risiken überwiegt.
Kaiserschnitt
Bei Patienten, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen, kann Esmeron während der Narkose angewendet werden.
Der Arzt wird die beste Dosis basierend auf dem Zustand des Patienten bestimmen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Verwenden Sie keine potenziell gefährlichen Maschinen und fahren Sie kein Auto, bevor 24 Stunden nach vollständiger Erholung der Muskelaktivität verstrichen sind Esmeron enthält Natrium Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml und pro 10 ml. natriumfrei".
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Esmeron anzuwenden: Dosierung
Dieses Arzneimittel wird Ihnen von einem Anästhesisten oder einem erfahrenen Arzt verabreicht, der weiß, wie Esmeron wirkt und wie es anzuwenden ist.
Wie bei anderen Muskelrelaxantien muss die Dosierung von Esmeron von Fall zu Fall festgelegt werden, basierend auf mehreren Faktoren wie: der Art der Anästhesie und der voraussichtlichen Dauer der Operation, der Sedierungsmethode (ein Zustand, in dem der Patient nicht vollständig das Bewusstsein verliert) und die voraussichtliche Dauer der künstlichen Beatmung, mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und der Zustand des Patienten.
Esmeron wird Ihnen intravenös als Bolusinjektion (Einzelinjektion) oder als Dauerinfusion verabreicht.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Für Säuglinge (0–27 Tage), Säuglinge (28 Tage–2 Monate), Kleinkinder (3–23 Monate), Kinder (2–11 Jahre) und Jugendliche (12–17 Jahre) die empfohlene Dosis für die endotracheale Intubation während der Narkose und die Erhaltungsdosis (die zur Aufrechterhaltung der therapeutischen Wirkung erforderliche Dosis) entspricht der für Erwachsene empfohlenen Dosis.
Die Wirkdauer der Einzeldosis zur endotrachealen Intubation ist jedoch bei Neugeborenen und Säuglingen länger als bei Kindern.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Esmeron eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Esmeron angewendet haben, als Sie sollten
Ihr Anästhesist wird Sie engmaschig überwachen, wenn Sie unter der Wirkung von Esmeron stehen, daher ist es unwahrscheinlich, dass Ihnen zu viel Esmeron verabreicht wird. In diesem Fall kann jedoch die Entspannung Ihrer Muskeln zunehmen. In diesem Fall kann der Anästhesist Sie Medikamente, die diesen Effekt aufheben, und sorgen dafür, dass die Narkose und die künstliche Beatmung so lange fortgesetzt werden, bis Sie wieder selbstständig atmen können.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Esmeron
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Zu den am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen zählen Schmerzen und/oder Reaktionen an der Injektionsstelle und eine verlängerte Muskelblockade.
Die am häufigsten berichteten schwerwiegenden Nebenwirkungen sind allergische Reaktionen (anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen).
Nachfolgend finden Sie detaillierte Informationen zu Nebenwirkungen:
Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen) / Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen):
- Tachykardie (erhöhte Herzfrequenz)
- Hypotonie (niedriger Blutdruck)
- Unwirksamkeit des Arzneimittels, vermindertes therapeutisches Ansprechen, verstärktes therapeutisches Ansprechen, Schmerzen an der Injektionsstelle, allergische Reaktionen an der Injektionsstelle
- neuromuskuläre Blockade (Blockierung der Impulsübertragung vom Nerv zum Muskel) verlängertes, verzögertes Aufwachen aus der Narkose
Sehr selten (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen)
- Überempfindlichkeit, allergische Reaktionen (anaphylaktische Reaktion, anaphylaktischer Schock, anaphylaktischer Schock)
- schlaffe Lähmung (Verlust des normalen Muskeltonus)
- Kreislaufkollaps und Schock (unzureichende Durchblutung des ganzen Körpers mit spürbarer Blutdrucksenkung), Hitzewallungen
- Bronchospasmus (Atembeschwerden durch Verengung der Bronchien)
- angioneurotisches Ödem (Schwellung der Haut, Schleimhaut und Unterhautgewebe, allergischen Ursprungs), Urtikaria, Dermatitis, erythematöser Hautausschlag (allergische Hautreaktionen)
- Muskelschwäche, Steroidmyopathie (ein durch Kortikosteroide verursachter pathologischer Zustand der Skelettmuskulatur)
- Gesichtsödem (Schwellung des Gesichts)
- Atemprobleme während der Narkose
Zusätzliche Nebenwirkungen bei Kindern
Eine "Analyse von 11 klinischen Studien, die an pädiatrischen Patienten (n = 704) durchgeführt wurden, die mit Rocuroniumbromid (bis zu 1 mg / kg) behandelt wurden, ergab als Nebenwirkung des Arzneimittels Tachykardie, die mit einer Häufigkeit von 1 auftritt", 4% .
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal. Dies schließt alle möglichen Nebenwirkungen ein, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem melden unter: www.agenziafarmaco.gov.it/it/ verantwortlich. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht nach dem auf dem Etikett nach „Exp“ angegebenen Verfallsdatum verwenden.Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Das angegebene Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht, wenn Sie sichtbare Anzeichen einer Verschlechterung bemerken.
Nach dem Öffnen der Durchstechflasche ist die Lösung bei Raumtemperatur 24 Stunden lang chemisch stabil.
Da Esmeron keine Konservierungsstoffe enthält, wird empfohlen, die restliche Lösung nicht zu verwenden.
Esmeron muss im Dunkeln und bei einer Temperatur zwischen 2 ° und 8 ° C gelagert werden.
Esmeron kann bei 8 ° bis 30 ° C 3 Monate vor seinem Verfallsdatum gelagert werden.
Frist "> Weitere Informationen
Was Esmeron enthält
Wirkstoff: Rocuroniumbromid. 1 ml Esmeron enthält 10 mg Rocuroniumbromid.
Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumacetat, Natriumchlorid, Essigsäure und Wasser für Injektionszwecke.
Beschreibung wie Esmeron aussieht und Inhalt der Packung
Injektionslösung zur intravenösen Anwendung.
Pakete
- 12 Durchstechflaschen mit 5 ml 10 mg / ml Lösung;
- 10 Durchstechflaschen mit 5 ml 10 mg / ml Lösung;
- 10 Durchstechflaschen mit 10 ml 10 mg / ml Lösung.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Frist "> Informationen für medizinisches Fachpersonal
Die folgenden Informationen sind nur für medizinisches Fachpersonal bestimmt:
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
Da Esmeron eine Lähmung der Atemmuskulatur verursacht, ist eine künstliche Beatmung bei Patienten, die mit diesem Arzneimittel behandelt werden, unerlässlich, bis die Spontanatmung wiederhergestellt ist. Wie bei allen Muskelrelaxanzien ist es wichtig, etwaige Schwierigkeiten bei der Intubation zu antizipieren, insbesondere wenn das Arzneimittel im Rahmen einer schnellen Sequenzinduktionstechnik angewendet wird.
Bei Intubationsschwierigkeiten, die durch die klinische Notwendigkeit einer sofortigen Aufhebung der durch Rocuronium induzierten neuromuskulären Blockade gekennzeichnet sind, sollte die Anwendung von Sugammadex in Betracht gezogen werden.
Bei Esmeron wie bei anderen Muskelrelaxanzien wurden Fälle von Rezidivrezidiven berichtet. Um Komplikationen aufgrund einer „möglichen Restkurarisierung“ zu vermeiden, wird empfohlen, den Patienten erst zu extubieren, wenn er sich ausreichend von der neuromuskulären Blockade erholt hat. Geriatrische Patienten (ab 65 Jahren) können ein erhöhtes Risiko für eine neuromuskuläre Restblockade aufweisen Andere Faktoren sollten ebenfalls berücksichtigt werden (zB Arzneimittelinteraktionen oder Zustand des Patienten), die nach einer postoperativen Extubation zu einer Restrezidivierung führen können. Falls nicht bereits Teil der normalen klinischen Praxis, sollte die Anwendung von antagonisierenden Mitteln (wie Sugammadex oder Acetylcholinesterase-Hemmern) erwogen werden, insbesondere wenn eine Restkurarisierung wahrscheinlicher ist.
Nach der Verabreichung von Muskelrelaxantien können anaphylaktische Reaktionen auftreten. Zur Behandlung solcher Reaktionen sollten immer die notwendigen Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Insbesondere bei früheren anaphylaktischen Reaktionen auf Muskelrelaxantien sind besondere Vorsichtsmaßnahmen zu treffen, da Fälle von Kreuzallergien gegen Muskelrelaxantien berichtet wurden.
Im Allgemeinen wurden nach Langzeitanwendung von Muskelrelaxanzien auf der Intensivstation anhaltende Lähmungen und/oder Schwäche der Skelettmuskulatur beobachtet. Um eine mögliche Verlängerung der neuromuskulären Blockade und/oder Überdosierung zu vermeiden, wird eine Überwachung der neuromuskulären Übertragung während der Verabreichung von Muskelrelaxanzien empfohlen. Die Patienten sollten außerdem eine angemessene Analgesie und Sedierung erhalten.Die Dosis der Muskelrelaxanzien sollte dann von oder unter Aufsicht eines erfahrenen Arztes, der mit der Wirkung solcher Arzneimittel und geeigneten neuromuskulären Überwachungstechniken vertraut ist, auf das individuelle Ansprechen titriert werden.
Das Auftreten einer Myopathie wurde regelmäßig nach Langzeitanwendung anderer nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien auf der Intensivstation in Kombination mit einer Kortikosteroidtherapie berichtet.
Daher sollte bei Patienten, die mit Kortikosteroiden und Muskelrelaxanzien behandelt werden, die Anwendungsdauer der letzteren so weit wie möglich begrenzt werden. Wenn Suxamethonium zur Intubation verwendet wird, sollte die Verabreichung von Esmeron verschoben werden, bis sich der Patient klinisch von der durch Suxamethonium induzierten neuromuskulären Blockade erholt hat.
Die pharmakokinetischen und/oder pharmakodynamischen Eigenschaften von Esmeron können durch die folgenden Bedingungen beeinflusst werden:
Leber- und/oder Gallenwegserkrankungen und Nierenversagen
Da Rocuronium mit dem Urin und der Galle ausgeschieden wird, sollte es bei Patienten mit klinisch signifikanter Leber- und/oder Gallenerkrankung und/oder mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Bei diesen Patienten wurde eine Verlängerung der Wirkung von Rocuroniumbromid bei Dosen ab 0,6 mg/kg Körpergewicht beobachtet.
Verlängerte Zirkulationszeit
Zu einer Verlängerung der Latenzzeit können Erkrankungen, die mit einer verlängerten Zirkulationszeit verbunden sind, wie Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Alter und Ödeme, die zu einer Erhöhung des Verteilungsvolumens führen, beitragen. Die Wirkdauer kann auch aufgrund einer verringerten Plasmaclearance verlängert werden.
Neuromuskuläre Erkrankungen
Wie andere Muskelrelaxanzien sollte Esmeron bei Patienten mit neuromuskulären Erkrankungen oder nach Poliomyelitis mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da in diesen Fällen die Reaktion auf Muskelrelaxanzien erheblich beeinträchtigt sein kann.
Die Amplitude und Ausrichtung dieser Veränderung kann stark variieren. Da bei Patienten mit Myasthenia gravis oder myasthenischem Syndrom (Eaton-Lambert) die Anwendung geringer Dosen von Esmeron eine tiefgreifende Wirkung haben kann, sollte das Arzneimittel entsprechend dem erzielten Ansprechen titriert werden.
Unterkühlung
Während einer Operation unter hypothermischen Bedingungen nimmt die durch Esmeron induzierte neuromuskuläre Blockierungswirkung an Intensität und Dauer zu.
Fettleibigkeit
Wie andere muskelrelaxierende Arzneimittel kann Esmeron bei adipösen Patienten eine Verlängerung der Wirkdauer und der spontanen Erholungszeit bewirken, wenn die verabreichten Dosen auf der Grundlage des tatsächlichen Körpergewichts berechnet werden.
Verbrennungen
Da Verbrennungspatienten eine Resistenz gegen nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien entwickeln können, wird eine Titration basierend auf der beobachteten Reaktion empfohlen.
Bedingungen, die die Wirkung von Esmeron verstärken können
Hypokaliämie (z. B. nach starkem Erbrechen, Durchfall und Diuretikatherapie), Hypermagnesiämie, Hypokalzämie (nach massiven Transfusionen), Hypoproteinämie, Dehydratation, Azidose, Hyperkapnie, Kachexie.Es ist daher notwendig, wenn möglich, schwere Zustände des Elektrolyt-Ungleichgewichts, der Veränderung des Blut-pH-Wertes oder der Dehydratation zu korrigieren.
Einnahme von Esmeron® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Die folgenden Arzneimittel haben einen „Einfluss“ auf die Intensität und/oder Wirkdauer von nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien.
Wirkung anderer Arzneimittel auf Esmeron®
Erhöhte Wirkung
- Anästhetika: Halothan, Ether, Enfluran, Methoxyfluran, Cyclopropan. Flüchtige halogenierte Anästhetika verstärken die Esmeron-induzierte neuromuskuläre Blockade. Der Effekt wird erst bei Erhaltungsdosen sichtbar, es ist auch möglich, dass die antagonisierende Wirkung der Blockade von Acetylcholinesterase-Hemmern gehemmt wird.
- Nach Intubation mit Suxamethonium.
- Die gleichzeitige Langzeitanwendung von Kortikosteroiden und Esmeron auf Intensivstationen kann zu einer Myopathie oder einer Verlängerung der Dauer der neuromuskulären Blockade führen.
- Hohe Dosen von Thiopental, Methosital, Ketamin, Fentanyl, Gamma-Hydroxybutyrat, Ethomidat und Propofol.
- Andere nicht depolarisierende neuromuskuläre Blocker.
- Andere Medikamente
- Antibiotika: Aminoglykoside, Lincosamide, Polypeptide und Acylaminopenicilline, Tetracycline, Metronidazol in hohen Dosen.
- Diuretika, Thiamin, MAO-hemmende Arzneimittel, Chinidin und sein Chininisomer, Protamin, adrenerge Blocker, Magnesiumsalze, Calciumkanalblocker, Lithiumsalze, Lokalanästhetika (IV-Lidocain, epidurales Bupivacain) und akute Gabe von Phenytoin und ß - Blocker.
Nach postoperativer Gabe von Chinidin, Chinin, Magnesiumsalzen und folgenden Antibiotika wurde über Rezidive berichtet: Aminoglykoside, Lincosamide, Polypeptide und Acylaminopenicilline.
Verminderte Wirkung
- Neostigmin, Edrophonium, Pyridostigmin, Aminopyridin-Derivate.
- Vorherige chronische Gabe von Kortikosteroiden, Phenytoin oder Carbamazepin
- Noradrenalin, Azathioprin (nur vorübergehende und begrenzte Wirkung), Theophyllin, Calciumchlorid, Kaliumchlorid.
- Proteasehemmer (Gabexat, Ulinastatin).
Variabler Effekt
- Die Anwendung anderer nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien in Kombination mit Esmeron kann je nach Verabreichungsreihenfolge und Art des verwendeten Muskelrelaxans eine Abschwächung oder Verstärkung der neuromuskulären Blockade bewirken.
- Die anschließende Verabreichung von Suxamethonium an Esmeron kann zu einer Verstärkung oder Abschwächung der durch Esmeron induzierten neuromuskulären Blockierungswirkung führen.
Wirkung von Esmeron auf andere Arzneimittel
Die Kombination von Esmeron und Lidocain kann eine Verkürzung der Latenzzeit von Lidocain bewirken.
Pädiatrische Patienten
Es wurden keine formalen Interaktionsstudien durchgeführt. Wechselwirkungen bei Erwachsenen und entsprechende Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen sollten auch bei pädiatrischen Patienten berücksichtigt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Es liegen keine klinischen Daten zur Exposition gegenüber Rocuroniumbromid in der Schwangerschaft vor.Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung.
Bei der Verschreibung von Esmeron an schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.
Kaiserschnitt
Bei Patienten, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen, kann Esmeron als Teil der Schnellsequenzinduktionstechnik verwendet werden, vorausgesetzt, dass keine Intubationsschwierigkeiten zu erwarten sind und eine ausreichende Dosis des Anästhetikums verabreicht wird oder nach Intubation nach Verabreichung von Suxamethonium mg/kg Körpergewicht, hat sich bei schwangeren Frauen, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen, als sicher erwiesen. Esmeron hat keinen Einfluss auf den Apgar-Score, den fetalen Muskeltonus oder die kardiorespiratorische Adaptation. Der Nabelschnurbluttest zeigt, dass Rocuroniumbromid die Plazenta nur minimal passiert, ohne dass es zu beobachtbaren klinischen Nebenwirkungen beim Neugeborenen kommt.
Anmerkung 1: Dosen von 1,0 mg/kg Körpergewicht wurden bei der raschen Anästhesieeinleitung untersucht, jedoch nicht bei Patienten, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen. Daher wird in dieser Patientenkategorie empfohlen, nur eine Dosis von 0,6 mg / kg Körpergewicht zu verwenden.
Hinweis 2: Die Reversibilität der durch Muskelrelaxantien induzierten neuromuskulären Blockade kann bei Patienten, die mit Magnesiumsalzen gegen Toxämie gravidarum behandelt werden, gehemmt oder unbefriedigend sein, da Magnesiumsalze die neuromuskuläre Blockade erhöhen. Daher sollte bei diesen Patienten die Dosis von Esmeron reduziert und sorgfältig an die Reaktion auf die Stimulation angepasst werden.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Esmeron in die Muttermilch übergeht. Tierstudien haben unbedeutende Konzentrationen von Esmeron in der Muttermilch gefunden. Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung.
Esmeron sollte stillenden Frauen nur verabreicht werden, wenn der behandelnde Arzt der Ansicht ist, dass der Nutzen die Risiken überwiegt.
Dosierung und Art der Anwendung
Wie bei anderen Muskelrelaxantien muss die Dosierung von Esmeron von Fall zu Fall bestimmt werden. Bei der Bestimmung der Dosis sollten die Art der Anästhesie, die voraussichtliche Operationsdauer, die Sedierungsmethode und die voraussichtliche Dauer der mechanischen Beatmung, mögliche Wechselwirkungen mit anderen gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln und der Zustand des Patienten berücksichtigt werden.
Zur Überwachung der neuromuskulären Blockade und Erholung wird die Anwendung einer geeigneten neuromuskulären Überwachungstechnik empfohlen.
Inhalationsanästhetika verstärken die Wirkung einer Esmeron-induzierten neuromuskulären Blockade.
Diese Potenzierung wird jedoch im Verlauf der Anästhesie klinisch relevant, wenn die flüchtigen Substanzen die für diese Wechselwirkung notwendigen Gewebekonzentrationen erreicht haben, daher sollten Dosisanpassungen mit Esmeron durch Verabreichung kleinerer Erhaltungsdosen in weniger häufigen Abständen oder durch eine geringere Infusion vorgenommen werden Raten bei Langzeiteingriffen (über 1 Stunde) unter Inhalationsnarkose.
Bei Erwachsenen können die folgenden empfohlenen Dosierungen als allgemeine Richtlinie für die endotracheale Intubation, zur Muskelentspannung bei kurz- bis langfristigen Eingriffen und zur Anwendung auf Intensivstationen verwendet werden.
Chirurgische Eingriffe
Endotracheale Intubation
Die Standarddosis für die Intubation während der Standardnarkose beträgt 0,6 mg / kg Körpergewicht Rocuroniumbromid, was bei fast allen Patienten ausreicht, um innerhalb von 60 Sekunden geeignete Bedingungen für die Intubation zu schaffen.
Zur Erleichterung der endotrachealen Intubation während der Schnellsequenzeinleitung der Anästhesie wird eine Dosis von 1,0 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid empfohlen, die bei fast allen Patienten ausreicht, um innerhalb von 60 Sekunden Bedingungen für die Intubation herzustellen. Wird Rocuroniumbromid zur Einleitung einer Rapid Sequence Anästhesie in einer Dosis von 0,6 mg/kg Körpergewicht verabreicht, wird empfohlen, mit der Intubation des Patienten 90 Sekunden zu warten.
Hohe Dosen
Sollte bei bestimmten Patienten die Gabe höherer Rocuroniumbromid-Dosen erforderlich sein, ist es gut zu wissen, dass während der Operation Anfangsdosen bis zu 2 mg/kg Körpergewicht verabreicht wurden, ohne dass kardiovaskuläre Nebenwirkungen beobachtet wurden. Die Anwendung von Rocuroniumbromid in hohen Dosierungen verkürzt die Wirkzeit und verlängert die Wirkdauer.
Erhaltungsdosen
Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 0,15 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid; bei längerfristiger Inhalationsnarkose sollte die Dosis auf 0,075-0,1 mg/kg Körpergewicht reduziert werden. Erhaltungsdosen sollten gegeben werden, wenn die Amplitude der Reizantwort auf 25 % des Kontrollwertes zurückgekehrt ist oder wenn 2 oder 3 Reihen von vier Antworten (TOF) vorhanden sind.
Kontinuierliche Infusion
Wird Rocuroniumbromid als Dauerinfusion verabreicht, wird empfohlen, eine Initialdosis von 0,6 mg / kg Körpergewicht zu verabreichen und bei den ersten Anzeichen einer Erholung von der neuromuskulären Blockade mit der Infusion zu beginnen. Die Infusionsgeschwindigkeit sollte angepasst werden, um die Amplitude der neuromuskulären Reaktion bei 10 % des Kontrollwertes oder 1 oder 2 Reaktionen auf die TOF-Stimulation aufrechtzuerhalten. Bei Erwachsenen liegt die zur Aufrechterhaltung der neuromuskulären Blockade erforderliche Infusionsrate bei diesen Werten bei 0,3 bis 0,6 mg/kg Körpergewicht bei intravenöser Anästhesie und bei 0,3 bis 0,4 mg/kg Körpergewicht bei Inhalationsnarkose.
Eine kontinuierliche Überwachung der neuromuskulären Blockade wird empfohlen, da die Infusionsrate von Patient zu Patient und von der für die Anästhesie verwendeten Technik variiert.
Pädiatrische Patienten
Für Säuglinge (0–27 Tage), Säuglinge (28 Tage–2 Monate), Kleinkinder (3 Monate–23 Monate), Kinder (2–11 Jahre) und Jugendliche (12–17 Jahre) die empfohlene Dosis für die Intubation während der Standardanästhesie und die Erhaltungsdosis sind ähnlich denen, die für Erwachsene empfohlen werden.
Allerdings ist die Wirkdauer der Einzeldosis zur Intubation bei Neugeborenen und Säuglingen länger als bei Kindern.
Bei der Dauerinfusion in der Pädiatrie, außer bei Kindern (2-11 Jahre), sind die Infusionsraten die gleichen wie bei Erwachsenen.
Bei Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren können höhere Infusionsraten erforderlich sein.
Bei Kindern (2-11 Jahre) wird daher empfohlen, mit der gleichen anfänglichen Infusionsrate wie bei Erwachsenen zu beginnen und diese anschließend anzupassen, um die Amplitude der neuromuskulären Reaktion bei 10 % des Kontrollwertes zu halten oder um 1 oder 2 Reaktionen auf die TOF-Stimulation während der Operation aufrechtzuerhalten.
Bei pädiatrischen Patienten sind die Erfahrungen mit Rocuroniumbromid zur Einleitung einer Schnellanästhesie begrenzt, daher wird bei dieser Patientengruppe die Anwendung von Rocuroniumbromid empfohlen, um die endotracheale Intubation während der Einleitung in Schnellfolge zu erleichtern.
Geriatrische Patienten und Patienten mit Leber- und/oder Gallenwegserkrankungen und/oder Niereninsuffizienz
Die Standarddosis zur Intubation von geriatrischen Patienten und Patienten mit Leber- und / oder Gallenwegserkrankungen und / oder Niereninsuffizienz während der Routineanästhesie beträgt 0,6 mg / kg Körpergewicht Rocuroniumbromid. Im Falle einer schnellen Anästhesieeinleitung bei Patienten, bei denen eine verlängerte Wirkungsdauer erwartet wird, sollte eine Dosis von 0,6 mg/kg Körpergewicht in Betracht gezogen werden. Unabhängig von der für die Anästhesie verwendeten Technik beträgt die empfohlene Erhaltungsdosis für diese Patientenkategorie 0,075–0,1 mg Rocuroniumbromid/kg Körpergewicht bei einer Infusionsrate von 0,3–0,4 mg/kg Körpergewicht.
Übergewichtige und adipöse Patienten
Wenn das Arzneimittel bei übergewichtigen oder adipösen Patienten angewendet wird (definiert als Patienten mit einem Körpergewicht von 30 % oder mehr des idealen Körpergewichts), sollte die Dosierung unter Berücksichtigung des idealen Körpergewichts reduziert werden.
Intensivpflegeverfahren
Endotracheale Intubation
Bezüglich der endotrachealen Intubation gelten die gleichen Dosierungen wie oben für chirurgische Eingriffe angegeben.
Erhaltungsdosis
Eine Initialdosis von Rocuroniumbromid von 0,6 mg / kg Körpergewicht wird empfohlen, gefolgt von einer Dauerinfusion, sobald die Amplitude der Reaktion auf 10 % zurückkehrt oder ab dem Zeitpunkt des Wiederauftretens von 1 oder 2 Reaktionen auf die TOF-Stimulation.
Die Dosierung sollte immer entsprechend der bei jedem einzelnen Patienten beobachteten Wirkung titriert werden. Bei erwachsenen Patienten beträgt die empfohlene anfängliche Infusionsrate zur Aufrechterhaltung der neuromuskulären Blockade 80-90 % (Vorliegen von 1 oder 2 Reaktionen auf die TOF-Stimulation). ) beträgt 0,3 -0,6 mg / kg Körpergewicht für die erste Stunde der Verabreichung und sollte dann je nach individuellem Ansprechen in den nächsten 6-12 Stunden reduziert werden. Nach diesem Zeitraum bleibt die erforderliche individuelle Dosis bei jedem Patienten relativ konstant.
Aus kontrollierten klinischen Studien ergab sich eine ausgeprägte individuelle Variabilität der stündlichen Infusionsrate, die je nach Art und Ausmaß des Organversagens (i ), gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln und individueller Patientin im Mittel zwischen 0,2 und 0,5 mg/kg Körpergewicht schwankte Um eine optimale Patientenkontrolle zu gewährleisten, wird die Überwachung der neuromuskulären Übertragung dringend empfohlen. Eine Verabreichung über bis zu 7 Tage wurde untersucht.
Besondere Patientengruppen
Esmeron ist nicht indiziert, um die mechanische Beatmung auf der Intensivstation bei pädiatrischen und geriatrischen Patienten zu erleichtern, da Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit fehlen.
Nebenwirkungen
Zu den am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen gehören Schmerzen und/oder Reaktionen an der Injektionsstelle, veränderte Vitalfunktionen und verlängerte Muskelblockaden.
Die am häufigsten beim Pharmakovigilanz-System eingegangenen Berichte über schwerwiegende Nebenwirkungen betreffen anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen und die damit verbundenen Symptome.
Anaphylaxie
Obwohl sehr selten, wurde über schwere anaphylaktische Reaktionen auf Muskelrelaxanzien, einschließlich Esmeron, berichtet. Anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen sind: Bronchospasmus, kardiovaskuläre Veränderungen (zB Hypotonie, Tachykardie, Kreislaufkollaps - Schock) und Hautveränderungen (zB Angioödem, Urtikaria). Diese Reaktionen waren in einigen Fällen tödlich.
Angesichts der möglichen Schwere dieser Reaktionen müssen immer die Möglichkeit ihres Auftretens berücksichtigt und alle notwendigen Vorkehrungen getroffen werden.
Da Muskelrelaxantien sowohl lokal an der Injektionsstelle als auch systemisch eine Histaminfreisetzung induzieren können, kann bei der Verabreichung dieser Arzneimittel das mögliche Auftreten von Juckreiz und erythematösen Reaktionen an der Injektionsstelle und/oder generalisierten Histaminoiden (anaphylaktoiden) Reaktionen auftreten (siehe auch das Gesagte). oben über anaphylaktische Reaktionen).
In klinischen Studien wurde nach schneller Bolusgabe von 0,3-0,9 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid nur ein leichter Anstieg der mittleren Histaminwerte im Plasma beobachtet.
Längerer neuromuskulärer Block
Die häufigste Nebenwirkung der Klasse der nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien ist die Verlängerung der pharmakologischen Wirkung der Substanz über den notwendigen Zeitraum hinaus Die Auswirkungen können von einer Schwäche der Skelettmuskulatur bis hin zu einer tiefgreifenden und anhaltenden Lähmung derselben reichen die zu Atemstillstand oder Apnoe führen können.
Myopathie
Es wurden Fälle von Myopathie nach der Anwendung verschiedener muskelrelaxierender Arzneimittel auf der Intensivstation in Kombination mit Kortikosteroiden berichtet (siehe „Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle
Während der Narkoseeinleitung in schneller Folge wurde über Schmerzen an der Injektionsstelle berichtet, insbesondere in Fällen, in denen der Patient das Bewusstsein noch nicht vollständig verloren hatte und insbesondere wenn Propofol zur Einleitung verwendet wurde.In klinischen Studien wurden Schmerzen an der Injektionsstelle bei 16 . beobachtet % der Patienten, die sich einer raschen Anästhesieeinleitung mit Propofol unterziehen, und bei weniger als 0,5 % der Patienten, die sich einer raschen Anästhesieeinleitung mit Fentanyl und Thiopental unterzogen.
Überdosis
Im Falle einer Überdosierung und einer verlängerten neuromuskulären Blockade sollte der Patient unter kontrollierter Beatmung und unter Sedierung bleiben. In dieser Situation gibt es zwei Möglichkeiten, die neuromuskuläre Blockade umzukehren: 1) Bei Erwachsenen kann Sugammadex zur Umkehrung einer intensiven und tiefen Blockade verwendet werden. Die zu verabreichende Sugammadex-Dosis hängt vom Ausmaß der neuromuskulären Blockade ab; 2) Ein Acetylcholinesterase-Hemmer (Neostigmin, Edrophonium, Pyridostigmin) oder Sugammadex kann bei den ersten Anzeichen einer Spontanerholung in angemessener Dosierung verwendet werden.
Wenn die Verabreichung von Anticholinesterasen die neuromuskulären Wirkungen von Esmeron nicht aufhebt, sollte die Beatmung bis zur Wiederaufnahme der Spontanatmung fortgesetzt werden. Die wiederholte Gabe von Acetylcholinesterase-Hemmern kann gefährlich sein.In tierexperimentellen Studien wurde eine schwere Beeinträchtigung der Herz-Kreislauf-Funktion mit der Folge einer Herzinsuffizienz erst nach Gabe einer kumulativen Dosis von 750 X ED90 (135 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid) beobachtet.
Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Kompatibilitätsstudien wurden mit den folgenden Infusionsflüssigkeiten durchgeführt. In Nennkonzentrationen von 0,5 mg/ml und 2,0 mg/ml wurde festgestellt, dass Esmeron kompatibel ist mit:
- 0,9% NaCl
- 5% Traubenzucker
- 5% Dextrose in physiologischer Lösung
- Wasser für Injektionszwecke
- Ringer-Laktatlösung
- Hämaccel.
Die Lösungen müssen innerhalb von 24 Stunden und sofort nach dem Mischen verwendet werden.
Entsorgen Sie die nicht verwendete Lösung.
Unvereinbarkeit
Physikalische Unverträglichkeit wurde dokumentiert, wenn Esmeron zu Lösungen gegeben wird, die die folgenden Arzneimittel enthalten: Amphotericin, Amoxicillin, Azathioprin, Cefazolin, Cloxacillin, Dexamethason, Diazepam, Enoximon, Erythromycin, Famotidin, Furosemid, Hydrocortison, Natriummetoesnolinat, Insulin Thiopental, Trimethoprim und Vancomycin. Esmeron ist auch mit Intralipid nicht kompatibel.
Esmeron darf niemals mit anderen Arzneimitteln als den im Abschnitt „Gebrauchsanweisung" aufgeführten gemischt werden. Wenn Esmeron in derselben Infusionsleitung wie andere Arzneimittel verabreicht wird, ist es wichtig, dass die Infusionsleitung ausreichend gewaschen wird (z mit 0,9 % NaCl) zwischen der Anwendung von Esmeron und der Anwendung von Arzneimitteln, deren Unverträglichkeit mit Esmeron bereits nachgewiesen oder deren Verträglichkeit mit Esmeron noch nicht erwiesen ist.
Werfen Sie Arzneimittel nicht ins Abwasser oder in den Hausmüll, um die Umwelt zu schützen.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS -
ESMERON 10 MG / ML LÖSUNG ZUR INJEKTION ZUR INTRAVENÖSEN ANWENDUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG -
1 ml Esmeron enthält 10 mg Rocuroniumbromid.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM -
Injektionslösung zur intravenösen Anwendung (pH 3,8-4,2).
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN -
04.1 Anwendungsgebiete -
Esmeron ist angezeigt bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten (von reifen Neugeborenen bis hin zu Jugendlichen [0 bis zum Skelettmuskel während einer Operation. Intensivstation), um die Intubation und mechanische Beatmung zu erleichtern.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung -
Wie bei anderen Muskelrelaxanzien sollte die Anwendung von Esmeron nur von einem erfahrenen Arzt durchgeführt oder überwacht werden, der mit der Wirkungsweise und der Anwendung dieser Arzneimittel vertraut ist.
Wie bei anderen Muskelrelaxantien muss die Dosierung von Esmeron von Fall zu Fall bestimmt werden. Bei der Bestimmung der Dosis sollten die Art der Anästhesie, die voraussichtliche Operationsdauer, die Sedierungsmethode und die voraussichtliche Dauer der mechanischen Beatmung, mögliche Wechselwirkungen mit anderen gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln und der Zustand des Patienten berücksichtigt werden.
Die Anwendung einer geeigneten neuromuskulären Überwachungstechnik wird empfohlen, um die neuromuskuläre Blockade und Erholung zu beurteilen.
Inhalationsanästhetika verstärken die durch Esmeron induzierte neuromuskuläre Blockierungswirkung.
Diese Potenzierung wird jedoch im Verlauf der Anästhesie klinisch relevant, wenn die flüchtigen Substanzen die für diese Wechselwirkung notwendigen Gewebekonzentrationen erreicht haben, daher sollten Dosisanpassungen mit Esmeron durch Verabreichung kleinerer Erhaltungsdosen in weniger häufigen Abständen oder durch eine geringere Infusion vorgenommen werden Raten bei Langzeiteingriffen (über 1 Stunde) unter Inhalationsnarkose (siehe Abschnitt 4.5).
Bei Erwachsenen können die folgenden empfohlenen Dosierungen als allgemeine Richtlinie für die endotracheale Intubation, für die Myorelaxation bei kurz- bis langfristigen Eingriffen und für die Anwendung auf Intensivstationen verwendet werden.
Chirurgische Eingriffe
Endotracheale Intubation
Die Standarddosis für die Intubation während der Standardnarkose beträgt 0,6 mg / kg Körpergewicht Rocuroniumbromid, was bei fast allen Patienten ausreicht, um innerhalb von 60 Sekunden geeignete Bedingungen für die Intubation zu schaffen von 1,0 mg Rocuroniumbromid / kg Körpergewicht empfohlen, was bei fast allen Patienten ausreicht, um innerhalb von 60 Sekunden geeignete Bedingungen für eine Intubation zu schaffen Sequenzanästhesie wird empfohlen, 90 Sekunden zu warten, bevor der Patient intubiert wird.
Zur Anwendung von Rocuroniumbromid während der Einleitung einer Schnellanästhesie bei Patienten, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen, siehe Abschnitt 4.6.
Hohe Dosen
Sollte bei bestimmten Patienten die Gabe höherer Rocuroniumbromid-Dosen erforderlich sein, ist es gut zu wissen, dass während der Operation Anfangsdosen bis zu 2 mg/kg Körpergewicht verabreicht wurden, ohne dass kardiovaskuläre Nebenwirkungen beobachtet wurden. Die Anwendung hoher Dosierungen von Rocuroniumbromid verkürzt die Latenzzeit und verlängert die Wirkdauer (siehe Abschnitt 5.1).
Erhaltungsdosen
Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 0,15 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid; bei längerfristiger Inhalationsnarkose sollte die Dosis auf 0,075-0,1 mg/kg Körpergewicht reduziert werden. Erhaltungsdosen sollten verabreicht werden, wenn die Amplitude der Reaktion auf die neuromuskuläre Stimulation auf 25 % des Kontrollwertes zurückgekehrt ist oder wenn 2 oder 3 Reaktionen auf die Train-of-Four-Stimulation (TOF) vorliegen.
Kontinuierliche Infusion:
Wird Rocuroniumbromid als Dauerinfusion verabreicht, wird empfohlen, eine Initialdosis von 0,6 mg / kg Körpergewicht zu verabreichen und bei den ersten Anzeichen einer Erholung von der neuromuskulären Blockade mit der Infusion zu beginnen. Die Infusionsgeschwindigkeit sollte angepasst werden, um die Stärke der neuromuskulären Reaktion bei 10 % des Kontrollwertes oder 1 oder 2 Reaktionen auf die TOF-Stimulation zu halten reicht von 0,3 bis 0,6 mg / kg Körpergewicht h-1 bei intravenöser Anästhesie und von 0,3 bis 0,4 mg / kg Körpergewicht h-1 bei Anästhesieinhalation.
Eine kontinuierliche Überwachung der neuromuskulären Blockade wird empfohlen, da die Infusionsrate von Patient zu Patient und von der für die Anästhesie verwendeten Technik variiert.
Kinder und Jugendliche
Für Säuglinge (0-27 Tage), Säuglinge (28 Tage-2 Monate), Kleinkinder (3-23 Monate), Kinder (2-11 Jahre) und Jugendliche (12-17 Jahre) die empfohlene Dosis für die Intubation während der Standardnarkose und die Erhaltungsdosis entspricht der für Erwachsene empfohlenen Dosis.
Allerdings ist die Wirkdauer der Einzeldosis zur Intubation bei Neugeborenen und Säuglingen länger als bei Kindern (siehe Abschnitt 5.1).
Bei der Dauerinfusion in der Pädiatrie, außer bei Kindern (2-11 Jahre), sind die Infusionsraten die gleichen wie bei Erwachsenen. Bei Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren können höhere Infusionsraten erforderlich sein.
Bei Kindern (2-11 Jahre) wird daher empfohlen, mit der gleichen anfänglichen Infusionsrate wie bei Erwachsenen zu beginnen und diese anschließend anzupassen, um die Amplitude der neuromuskulären Reaktion bei 10 % des Kontrollwertes zu halten oder um 1 oder 2 Reaktionen auf die TOF-Stimulation während der Operation aufrechtzuerhalten.
Bei pädiatrischen Patienten sind die Erfahrungen mit Rocuroniumbromid zur Einleitung einer Schnellanästhesie begrenzt, daher wird bei dieser Patientenkategorie die Anwendung von Rocuroniumbromid zur Erleichterung der endotrachealen Intubation während der Einleitung in Schnellfolge nicht empfohlen.
Geriatrische Patienten und Patienten mit Leber- und/oder Gallenwegserkrankungen und/oder Niereninsuffizienz
Die Standarddosis zur Intubation von geriatrischen Patienten und Patienten mit Leber- und / oder Gallenwegserkrankungen und / oder Niereninsuffizienz während der Routineanästhesie beträgt 0,6 mg / kg Körpergewicht Rocuroniumbromid. Im Falle einer schnellen Anästhesieeinleitung bei Patienten, bei denen eine verlängerte Wirkungsdauer erwartet wird, sollte eine Dosis von 0,6 mg/kg Körpergewicht in Betracht gezogen werden. Unabhängig von der für die Anästhesie verwendeten Technik beträgt die empfohlene Erhaltungsdosis für diese Patientenkategorie 0,075-0,1 mg / kg Körpergewicht Rocuroniumbromid bei einer Infusionsrate von 0,3-0,4 mg / kg Körpergewicht h-1 ( siehe Dauerinfusion) (Siehe auch Abschnitt 4.4).
Übergewichtige und adipöse Patienten
Wenn das Arzneimittel bei übergewichtigen oder adipösen Patienten angewendet wird (definiert als Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 30 % über dem Idealgewicht), sollte die Dosierung unter Berücksichtigung des Idealgewichts reduziert werden.
Intensivpflegeverfahren
Endotracheale Intubation
Bezüglich der endotrachealen Intubation gelten die gleichen Dosierungen wie oben für chirurgische Eingriffe angegeben.
Erhaltungsdosen
Eine Initialdosis von Rocuroniumbromid von 0,6 mg / kg Körpergewicht wird empfohlen, gefolgt von einer Dauerinfusion, sobald die Amplitude der Reaktion auf 10 % zurückkehrt oder ab dem Zeitpunkt des Wiederauftretens von 1 oder 2 Reaktionen auf die TOF-Stimulation. Die Dosierung sollte immer entsprechend der bei jedem einzelnen Patienten beobachteten Wirkung titriert werden. Bei erwachsenen Patienten beträgt die empfohlene anfängliche Infusionsrate zur Aufrechterhaltung der neuromuskulären Blockade 80-90 % (Vorliegen von 1 oder 2 Reaktionen auf die TOF-Stimulation). ) beträgt 0,3 -0,6 mg / kg Körpergewicht h-1 für die erste Stunde der Verabreichung und sollte dann je nach individuellem Ansprechen in den nächsten 6-12 Stunden reduziert werden. Nach diesem Zeitraum bleibt die erforderliche Einzeldosis bei jedem einzelnen Patienten relativ konstant.
Aus kontrollierten klinischen Studien hat sich eine ausgeprägte individuelle Variabilität der stündlichen Infusionsrate ergeben, die im Mittel zwischen 0,2 und 0,5 mg/kg Körpergewicht schwankt H-1 je nach Art und Ausmaß des Organs „Insuffizienz d“ (s ), gleichzeitig verabreichte Arzneimittel und individuelle Patientencharakteristika. Die Überwachung der neuromuskulären Übertragung wird dringend empfohlen, um eine optimale Patientenkontrolle zu gewährleisten. Die Verabreichung über bis zu 7 Tage wurde untersucht.
Besondere Patientengruppen
Esmeron ist nicht angezeigt, um die mechanische Beatmung auf der Intensivstation bei pädiatrischen und geriatrischen Patienten zu erleichtern, da Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit fehlen.
Art der Verabreichung
Esmeron wird intravenös entweder als Bolus oder als Dauerinfusion verabreicht (siehe Abschnitt 6.6).
04.3 Kontraindikationen -
Überempfindlichkeit gegen Rocuronium, Bromidionen oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung -
Da Esmeron eine Lähmung der Atemmuskulatur verursacht, ist eine künstliche Beatmung bei Patienten, die mit diesem Arzneimittel behandelt werden, bis zur Wiederherstellung der Spontanatmung unerlässlich. Wie bei allen Muskelrelaxanzien ist es wichtig, jegliche Intubationsschwierigkeiten zu antizipieren, insbesondere wenn das Arzneimittel als Teil einer schnellen Sequenzinduktionstechnik verwendet wird. die Anwendung von Sugammadex sollte in Betracht gezogen werden.
Bei Esmeron wie bei anderen Muskelrelaxanzien wurden Fälle von Restkurarisierung berichtet. Um Komplikationen aufgrund einer „möglichen Restkurarisierung“ zu vermeiden, wird empfohlen, den Patienten erst zu extubieren, wenn er sich ausreichend von der neuromuskulären Blockade erholt hat. Geriatrische Patienten (ab 65 Jahren) können ein erhöhtes Risiko für eine neuromuskuläre Restblockade aufweisen .
Es müssen auch andere Faktoren (z. B. Arzneimittelwechselwirkungen oder der Zustand des Patienten) berücksichtigt werden, die nach einer Extubation in der postoperativen Phase zu einer Restkurarisierung führen können.Wenn dies nicht bereits zur normalen klinischen Praxis gehört, erwägen Sie die Verwendung von antagonisierenden Mitteln (wie Sugammadex oder Acetylcholinesterasehemmer), insbesondere wenn eine Restkurarisierung wahrscheinlicher ist.
Nach der Verabreichung von Muskelrelaxantien können anaphylaktische Reaktionen auftreten. Zur Behandlung solcher Reaktionen sollten immer die notwendigen Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Insbesondere bei früheren anaphylaktischen Reaktionen auf Muskelrelaxantien sind besondere Vorsichtsmaßnahmen zu treffen, da Fälle von Kreuzallergien gegen Muskelrelaxantien berichtet wurden.
Im Allgemeinen wurden nach Langzeitanwendung von Muskelrelaxanzien auf der Intensivstation anhaltende Lähmungen und/oder Schwäche der Skelettmuskulatur beobachtet. Um eine mögliche Verlängerung der neuromuskulären Blockade und/oder Überdosierung zu vermeiden, wird eine Überwachung der neuromuskulären Übertragung während der Verabreichung von Muskelrelaxanzien empfohlen. Die Patienten sollten außerdem eine angemessene Analgesie und Sedierung erhalten.Die Dosis der Muskelrelaxanzien sollte dann von oder unter Aufsicht eines erfahrenen Arztes, der mit der Wirkung solcher Arzneimittel und geeigneten neuromuskulären Überwachungstechniken vertraut ist, auf das individuelle Ansprechen titriert werden.
Das Auftreten einer Myopathie wurde regelmäßig nach Langzeitanwendung anderer nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien auf der Intensivstation in Verbindung mit einer Kortikosteroidtherapie berichtet und sollte daher bei Patienten, die mit Kortikosteroiden und Muskelrelaxanzien behandelt werden, so weit wie möglich eingeschränkt werden. die Nutzungsdauer des letzteren.
Wenn Suxamethonium zur Intubation verwendet wird, sollte die Verabreichung von Esmeron verschoben werden, bis sich der Patient klinisch von der durch Suxamethonium induzierten neuromuskulären Blockade erholt hat.
Die pharmakokinetischen und/oder pharmakologischen Eigenschaften von Esmeron können durch die folgenden Bedingungen beeinflusst werden:
Leber- und/oder Gallenwegserkrankungen und Nierenversagen
Da Rocuronium mit dem Urin und der Galle ausgeschieden wird, sollte es bei Patienten mit klinisch signifikanter Leber- und/oder Gallenerkrankung und/oder mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Eine Verlängerung der Wirkung von Rocuroniumbromid wurde bei diesen Patienten mit Dosen von 0,6 mg / kg Körpergewicht beobachtet.
Verlängerte Zirkulationszeit
Zu einer Verlängerung der Latenzzeit können Erkrankungen, die mit einer verlängerten Zirkulationszeit verbunden sind, wie Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Alter und Ödeme, die zu einer Erhöhung des Verteilungsvolumens führen, beitragen. Die Wirkdauer kann auch aufgrund einer verringerten Plasmaclearance verlängert werden.
Neuromuskuläre Erkrankungen
Wie andere Muskelrelaxanzien sollte Esmeron bei Patienten mit neuromuskulären Erkrankungen oder nach Poliomyelitis mit äußerster Vorsicht angewendet werden, da in diesen Fällen die Reaktion auf Muskelrelaxanzien erheblich beeinträchtigt sein kann. Die Amplitude und Ausrichtung dieser Veränderung kann stark variieren. Da bei Patienten mit Myasthenia gravis oder myasthenischem Syndrom (Eaton-Lambert) die Anwendung geringer Dosen von Esmeron eine tiefgreifende Wirkung haben kann, sollte das Arzneimittel entsprechend dem erzielten Ansprechen titriert werden.
Unterkühlung
Während einer Operation unter hypothermischen Bedingungen nimmt die durch Esmeron induzierte neuromuskuläre Blockierungswirkung an Intensität und Dauer zu.
Fettleibigkeit
Wie andere muskelrelaxierende Arzneimittel kann Esmeron bei adipösen Patienten eine Verlängerung der Wirkdauer und der spontanen Erholungszeit bewirken, wenn die verabreichten Dosen auf der Grundlage des tatsächlichen Körpergewichts berechnet werden.
Verbrennungen
Da Verbrennungspatienten eine Resistenz gegen nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien entwickeln können, wird eine Titration basierend auf der beobachteten Reaktion empfohlen.
Bedingungen, die die Wirkung von Esmeron verstärken können
Hypokaliämie (z. B. nach starkem Erbrechen, Durchfall und Diuretikatherapie), Hypermagnesiämie, Hypokalzämie (nach massiven Transfusionen), Hypoproteinämie, Dehydratation, Azidose, Hyperkapnie, Kachexie.
Es ist daher notwendig, wenn möglich, schwere Zustände des Elektrolyt-Ungleichgewichts, der Veränderung des Blut-pH-Wertes oder der Dehydratation zu korrigieren.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Esmeron:
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro 5 ml und pro 10 ml, dh es ist im Wesentlichen „natriumfrei“.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen -
Die folgenden Arzneimittel haben nachweislich einen „Einfluss auf die Intensität und/oder Dauer der Wirkung von nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien:
Wirkung anderer Arzneimittel auf Esmeron®
Verstärkung der Wirkung
• Anästhetika: Halothan, Ether, Enfluran, Methoxyfluran, Cyclopropan.
Flüchtige halogenierte Anästhetika verstärken die Esmeron-induzierte Muskelblockade. Der Effekt wird erst bei Erhaltungsdosen sichtbar (siehe Abschnitt 4.2) Es ist auch möglich, dass die antagonisierende Wirkung der Blockade von Acetylcholinesterase-Hemmern gehemmt wird.
• Nach Intubation mit Suxamethonium (siehe Abschnitt 4.4).
• Die gleichzeitige Langzeitanwendung von Kortikosteroiden und Esmeron auf der Intensivstation kann eine Myopathie oder eine Verlängerung der Dauer der neuromuskulären Blockade induzieren (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8).
• Hohe Dosen von Thiopental, Metoesital, Ketamin, Fentanyl, Gamma-Hydroxy-Butyrat, Etomidat und Propofol.
• Andere nicht depolarisierende neuromuskuläre Blocker.
• Andere Arzneimittel
- Antibiotika: Aminoglykoside, Lincosamide, Polypeptide, Acylaminopenicilline. Tetracycline, hohe Dosen von Metonidazol.
- Diuretika, Thiamin, MAO-Hemmer, Chinidin und sein Isomer Chinin, Protamin, adrenerge Blocker, Magnesiumsalze, Calciumkanalblocker, Lithiumsalze, Lokalanästhetika (IV Lidocain, epidurales Bupivacain) und akute Verabreichung von Phenytoin und β- Blocker.
Nach postoperativer Verabreichung von Chinidin, Chinin, Magnesiumsalzen und folgenden Antibiotika wurde über Rezidive berichtet: Aminoglykoside, Lincosamide, Polypeptide und Acylaminopenicilline (siehe Abschnitt 4.4).
Verminderte Wirkung
• Neostigmin, Edrophonium, Pyridostigmin, Aminopyridin-Derivate.
• Vorherige chronische Gabe von Kortikosteroiden, Phenytoin oder Carbamazepin.
• Noradrenalin, Azathioprin (nur vorübergehende und begrenzte Wirkung), Theophyllin, Calciumchlorid, Kaliumchlorid.
• Proteasehemmer (Gabexat, Ulinastatin).
Variabler Effekt
• Die Verabreichung anderer nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien in Kombination mit Esmeron kann je nach Verabreichungsreihenfolge und Art des verwendeten Muskelrelaxans eine Abschwächung oder Verstärkung der neuromuskulären Blockade bewirken.
• Eine anschließende Verabreichung von Suxamethonium an Esmeron kann zu einer Verstärkung oder Abschwächung der durch Esmeron induzierten neuromuskulären Blockierungswirkung führen.
Wirkung von Esmeron auf andere Arzneimittel
Die Kombination von Esmeron und Lidocain kann eine Verkürzung der Latenzzeit von Lidocain bewirken.
Kinder und Jugendliche
Es wurden keine formalen Interaktionsstudien durchgeführt. Die oben aufgeführten Wechselwirkungen für Erwachsene und die entsprechenden besonderen Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung (siehe Abschnitt 4.4) sollten auch bei pädiatrischen Patienten berücksichtigt werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit -
Schwangerschaft
Es liegen keine klinischen Daten zur Exposition gegenüber Rocuroniumbromid in der Schwangerschaft vor.Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung. Bei der Verschreibung von Esmeron an schwangere Frauen ist Vorsicht geboten.
Kaiserschnitt
Bei Patienten, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen, kann Esmeron als Teil der Schnellsequenzinduktionstechnik verwendet werden, vorausgesetzt, dass keine Intubationsschwierigkeiten zu erwarten sind und eine ausreichende Dosis des Anästhetikums verabreicht wird oder nach Intubation nach Verabreichung von Suxamethonium.
Esmeron, verabreicht in Dosen von 0,6 mg / kg Körpergewicht, hat sich bei schwangeren Frauen, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen, als sicher erwiesen. Esmeron hat keinen Einfluss auf den Apgar-Score, den fetalen Muskeltonus oder die "kardiorespiratorische Adaptation. Der Nabelschnurbluttest zeigt, dass Rocuroniumbromid die Plazenta nur minimal passiert, ohne dass es zu beobachtbaren negativen klinischen Auswirkungen auf den Patienten kommt."
Anmerkung 1: Dosen von 1,0 mg/kg Körpergewicht wurden bei der raschen Anästhesieeinleitung untersucht, jedoch nicht bei Patienten, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen. Daher wird in dieser Patientenkategorie empfohlen, nur eine Dosis von 0,6 mg / kg Körpergewicht zu verwenden.
Hinweis 2: Die Reversibilität der durch Muskelrelaxantien induzierten neuromuskulären Blockade kann bei Patienten, die mit Magnesiumsalzen gegen Toxämie gravidarum behandelt werden, gehemmt oder unbefriedigend sein, da Magnesiumsalze die neuromuskuläre Blockade erhöhen. Daher sollte bei diesen Patienten die Dosis von Esmeron reduziert und sorgfältig an die Reaktion auf die Stimulation angepasst werden.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Esmeron in die Muttermilch übergeht. Tierstudien haben unbedeutende Konzentrationen von Esmeron in der Muttermilch gefunden. Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung.
Esmeron sollte stillenden Frauen nur verabreicht werden, wenn der behandelnde Arzt der Ansicht ist, dass der Nutzen die Risiken überwiegt.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen -
Da Esmeron zusätzlich zur Vollnarkose angewendet wird, sollten bei ambulanten Patienten die gleichen Vorsichtsmaßnahmen eingehalten werden wie nach einer Vollnarkose.
04.8 Nebenwirkungen -
Zu den am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen gehören Schmerzen und/oder Reaktionen an der Injektionsstelle, Veränderungen der Vitalfunktionen und eine verlängerte Muskelblockade. Die am häufigsten beim Pharmakovigilanz-System eingegangenen Meldungen über schwerwiegende Nebenwirkungen betreffen „anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen“ und die damit verbundenen Symptome. Siehe auch die Erläuterungen unterhalb der Tabelle.
¹ Die berichteten Häufigkeiten sind das Ergebnis von Schätzungen aus den vom Pharmakovigilanz-System gesammelten Berichten und aus den Daten in der Literatur.
² Da aus den über das Pharmakovigilanz-System erhobenen Daten keine präzisen Inzidenzwerte abgeleitet werden können, wurde die Meldehäufigkeit in zwei statt fünf Kategorien eingeteilt.
³ Nach längerem Gebrauch auf der Intensivstation.
Anaphylaxie
Obwohl sehr selten, wurde über schwere anaphylaktische Reaktionen auf Muskelrelaxanzien, einschließlich Esmeron, berichtet. Anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen sind: Bronchospasmus, kardiovaskuläre Veränderungen (z. B. Hypotonie, Tachykardie, Kreislaufkollaps, Schock) und Hautveränderungen (z. B. Angioödem, Urtikaria).Diese Reaktionen waren in einigen Fällen tödlich.
Angesichts der möglichen Schwere dieser Reaktionen müssen immer die Möglichkeit ihres Auftretens berücksichtigt und alle notwendigen Vorkehrungen getroffen werden.
Da Muskelrelaxantien sowohl lokal an der Injektionsstelle als auch systemisch eine Histaminfreisetzung induzieren können, kann bei der Verabreichung dieser Arzneimittel das mögliche Auftreten von Juckreiz und erythematösen Reaktionen an der Injektionsstelle und/oder generalisierten Histaminoiden (anaphylaktoiden) Reaktionen auftreten (siehe auch das Gesagte). oben über anaphylaktische Reaktionen).
In klinischen Studien wurde nach schneller Bolusgabe von 0,3-0,9 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid nur ein leichter Anstieg der mittleren Histaminwerte im Plasma beobachtet.
Längerer neuromuskulärer Block
Die häufigste Nebenwirkung der Klasse der nicht-depolarisierenden Muskelrelaxanzien ist die Verlängerung der pharmakologischen Wirkung der Substanz über den notwendigen Zeitraum hinaus Die Auswirkungen können von einer Schwäche der Skelettmuskulatur bis hin zu einer tiefgreifenden und anhaltenden Lähmung derselben reichen die zu Atemstillstand oder Apnoe führen können.
Myopathie
Fälle von Myopathie wurden nach Anwendung verschiedener muskelrelaxierender Arzneimittel auf der Intensivstation in Kombination mit Kortikosteroiden berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle
Während der Narkoseeinleitung in schneller Folge wurde über Schmerzen an der Injektionsstelle berichtet, insbesondere in Fällen, in denen der Patient das Bewusstsein noch nicht vollständig verloren hatte und insbesondere wenn Propofol zur Einleitung verwendet wurde.In klinischen Studien wurden Schmerzen an der Injektionsstelle bei 16 . beobachtet % der Patienten, die sich einer raschen Anästhesieeinleitung mit Propofol unterziehen, und bei weniger als 0,5 % der Patienten, die sich einer raschen Anästhesieeinleitung mit Fentanyl und Thiopental unterzogen.
Kinder und Jugendliche
Eine Metaanalyse von 11 klinischen Studien mit pädiatrischen Patienten (n = 704), die mit Rocuroniumbromid (bis zu 1 mg / kg) behandelt wurden, ergab Tachykardien, die als Nebenwirkung des Arzneimittels mit einer Häufigkeit von 1,4 % identifiziert wurden.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels auftreten, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Überdosierung -
Im Falle einer Überdosierung und einer verlängerten neuromuskulären Blockade sollte der Patient unter kontrollierter Beatmung und unter Sedierung bleiben. In dieser Situation gibt es zwei Möglichkeiten, die neuromuskuläre Blockade umzukehren: 1) Bei Erwachsenen kann Sugammadex zur Umkehrung einer intensiven und tiefen Blockade verwendet werden. Die zu verabreichende Sugammadex-Dosis hängt vom Ausmaß der neuromuskulären Blockade ab; 2) Ein Acetylcholinesterase-Hemmer (Neostigmin, Edrophonium, Pyridostigmin) oder Sugammadex kann bei den ersten Anzeichen einer Spontanerholung in angemessener Dosierung verwendet werden.
Wenn die Verabreichung von Anticholinesterasen die neuromuskulären Wirkungen von Esmeron nicht aufhebt, sollte die Beatmung bis zur Wiederaufnahme der Spontanatmung fortgesetzt werden. Die wiederholte Gabe von Acetylcholinesterase-Hemmern kann gefährlich sein.
In Tierstudien wurde eine schwere Beeinträchtigung der kardiovaskulären Funktion mit der Folge einer Herzinsuffizienz nur nach Verabreichung einer kumulativen Dosis von 750 X ED90 (135 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid) beobachtet.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN -
05.1 "Pharmakodynamische Eigenschaften -
Pharmakotherapeutische Kategorie: Muskelrelaxantien mit peripherer Wirkung.
ATC-Code: M03AC09.
Wirkmechanismus
Esmeron (Rocuroniumbromid) ist ein nicht depolarisierendes Muskelrelaxans mit mittlerer Wirkung und schneller Latenz, mit allen pharmakologischen Wirkungen, die für diese Arzneimittelklasse (Curariforme) charakteristisch sind. Es wirkt durch Konkurrenz mit Acetylcholin auf Nikotinrezeptoren, die sich auf der Endplatte des quergestreiften Muskels befinden.
Seine Wirkung wird durch Acetylcholinesterase-Hemmer wie Neostigmin, Edrophonium und Pyridostigmin antagonisiert.
Pharmakodynamische Wirkungen
Die ED90 (erforderliche Dosis, um die Daumenreaktion auf die Ulnarnervenstimulation um 90% zu drücken) unter intravenöser Anästhesie beträgt ungefähr 0,3 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid. Die ED95 bei Säuglingen ist niedriger als bei Erwachsenen und Kindern (0,25, 0,35 bzw. 0,40 mg/kg Körpergewicht).
Die klinische Dauer (Zeit bis zur spontanen Erholung von 25 % der Kontrollreaktion) beträgt 30-40 Minuten mit 0,6 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid. Die Gesamtdauer (verstrichene Zeit bis zur spontanen Erholung von 90% der Kontrollreaktion) beträgt 50 Minuten. Die mittlere Zeit bis zur spontanen Erholung von 25 bis 75 % des Ansprechens (Erholungsindex) beträgt 14 Minuten nach Bolusgabe von 0,6 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid.
Bei niedrigeren Dosierungen von 0,3-0,45 mg / kg Körpergewicht (1-1½ x ED90) erhöht sich die Latenzzeit, während die Wirkungsdauer abnimmt.Bei hohen Dosen, gleich 2 mg / kg Körpergewicht, die klinische Dauer beträgt 110 Minuten.
Intubation während der Routineanästhesie
Innerhalb von 60 Sekunden nach intravenöser Gabe einer Dosis von 0,6 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid (2 x ED90 unter intravenöser Anästhesie) können bei fast allen Patienten adäquate Intubationsbedingungen erreicht werden, die in "80% der Fälle beurteilt werden" ausgezeichnet zu sein. Innerhalb von 2 Minuten wird eine vollständige Muskellähmung festgestellt, die für jede Art von Operation geeignet ist.
Nach Verabreichung von 0,45 mg/kg Körpergewicht Rocuroniumbromid dauert es 90 Sekunden, bis akzeptable Bedingungen für die Intubation erreicht sind.
Schnelle Sequenzinduktion
Während der Narkoseeinleitung in schneller Folge ermöglichen 1,0 mg / kg Körpergewicht Rocuroniumbromid innerhalb von 60 Sekunden bei 93 % bzw. 96 % der mit Propofol oder Fentanyl / Thiopental anästhesierten Patienten die für die Intubation geeigneten Bedingungen zu erreichen. von diesen Patienten werden die Bedingungen als ausgezeichnet bewertet.Bei dieser Dosierung beträgt die klinische Dauer etwa 1 Stunde, wonach die Muskelblockade sicher aufgehoben werden kann.Eine Dosis von 0,6 mg / kg Körpergewicht Rocuroniumbromid ermöglicht es, innerhalb von 60 Sekunden zu erhalten die für eine Intubation geeigneten Bedingungen bei 81 % bzw. 75 % der Patienten, die mit Propofol oder Fentanyl / Thiopental mittels der Rapid Sequence Induction-Technik anästhesiert wurden.
Kinder und Jugendliche
Die mittlere Zeit bis zum Auftreten bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern ist bei der zur Intubation verwendeten Dosis von 0,6 mg/kg Körpergewicht etwas kürzer als bei Erwachsenen. Ein Vergleich zwischen pädiatrischen Patientengruppen ergab, dass die Einsetzzeit bei Säuglingen und Jugendlichen (1,0 Minuten) etwas länger ist als bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern (0,4, 0,6 bzw. 0,8 Minuten). kürzer sein als bei Säuglingen und Erwachsenen. Beim Vergleich von pädiatrischen Patientengruppen wurde festgestellt, dass die mittlere Zeit bis zum Wiederauftreten von T3 bei Neugeborenen und Säuglingen (56,7 bzw. 60,7 Minuten) im Vergleich zu Kleinkindern, Kindern und Jugendlichen (45,4, 37,6 bzw. 42,9) verlängert war.
Mittlere (SD) Zeit bis zum Auftreten und klinische Dauer nach Verabreichung einer initialen Intubationsdosis * von 0,6 mg/kg Rocuronium während einer Sevofluran/Lachgas- und Isofluran/Lachgas-Anästhesie (Erhaltung) in der PP-Gruppe (pädiatrische Patienten)
* Dosis von Rocuronium innerhalb von 5 Sekunden verabreicht.
** Berechnet ab dem Ende der Verabreichung der Rocuronium-Intubationsdosis
Geriatrische Patienten und Patienten mit Leber- und/oder Gallenerkrankungen und/oder mit Nierenfunktionsstörungen
Die Wirkdauer von Erhaltungsdosen von 0,15 mg/kg Körpergewicht von Rocuroniumbromid kann unter Anästhesie mit Enfluran und Isofluran bei geriatrischen Patienten und bei Patienten mit Leber- und/oder Nierenerkrankungen etwas länger sein (ca. 20 Minuten) im Vergleich zu Patienten ohne Funktionsbeeinträchtigung der Ausscheidungsorgane unter intravenöser Anästhesie (ca. 13 Minuten) (siehe Abschnitt 4.2) Nach wiederholter Gabe wurden keine Akkumulationseffekte (progressive Verlängerung der Wirkdauer) beobachtet.
Intensivstation
Nach der Dauerinfusion auf die Intensivstation die Zeit bis zur Rückkehr zu einem TOF Verhältnis gleich 0,7 hängt von der Höhe der Blockade am Ende der Infusion ab Nach einer kontinuierlichen Infusion von 20 Stunden oder mehr der Medianwert (Intervall) der Zeit zwischen dem Wiederauftreten der T2-Antwort auf die TOF-Stimulation und der Rückkehr zu einer TOF Verhältnis von 0,7 entspricht ungefähr 1,5 (1-5) Stunden bei Patienten, die kein Multiorganversagen aufweisen, und 4 Stunden (1-25) bei Patienten mit Multiorganversagen.
Herz-Kreislauf-Chirurgie
Minimale und klinisch unbedeutende Veränderungen der häufigsten kardiovaskulären Parameter wurden bei Patienten, die sich einer kardiovaskulären Operation unterzogen, während der Latenzzeit einer maximalen Blockierung beobachtet, die durch die Gabe von 0,6-0,9 mg/kg Körpergewicht Esmeron induziert wurde, dh eine Zunahme von bis zu 9 % der Herzfrequenz und bis zu 16 % des mittleren arteriellen Drucks im Vergleich zu den Kontrollwerten.
Reversibilität der Muskelentspannung
Die Wirkung von Rocuronium kann sowohl durch die Gabe von Sugammadex als auch durch Acetylcholinesterase-Hemmer (Neostigmin, Pyridostigmin oder Edrophonium) antagonisiert werden. Sugammadex kann durch routinemäßige Inversion (bei einem Wert von 1-2 nach der Tetanuszahl bis zum Wiederauftreten von T2) oder durch sofortige Inversion (3 Minuten nach Verabreichung von Rocuroniumbromid) verabreicht werden.
Acetylcholinesterase-Hemmer können beim Wiederauftreten der T2-Antwort oder bei den ersten Anzeichen einer klinischen Erholung verabreicht werden.
05.2 "Pharmakokinetische Eigenschaften -
Nach intravenöser Verabreichung einer einzelnen Bolusdosis von Rocuroniumbromid folgt der zeitliche Verlauf der Plasmakonzentration drei exponentiellen Phasen: Beim gesunden Erwachsenen beträgt die mittlere Eliminationshalbwertszeit (95 % KI) 73, (66-80) Minuten, das (scheinbare) Verteilungsvolumen unter Steady-State-Bedingungen bei 203 (193-214) ml.kg-1 und die Plasmaclearance bei 3,7 (3,5-3,9) ml.kg-1.min-1.
In kontrollierten Studien wurde bei geriatrischen Patienten und bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung eine Verringerung der Plasmaclearance beobachtet, die jedoch in den meisten Studien kein statistisch signifikantes Niveau erreichte. Bei Patienten mit Lebererkrankungen ist die mittlere Eliminationshalbwertszeit um 30 Minuten verlängert, während die mittlere Plasmaclearance um 1 ml.kg-1.min-1 verringert ist.
Kinder und Jugendliche
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Rocuroniumbromid bei pädiatrischen Patienten (n = 146) im Alter von 0 bis 17 Jahren wurden durch eine Populationsanalyse der pharmakokinetischen Daten aus zwei klinischen Studien mit Anästhesie unter Sevofluran (Induktion) und Isofluran/Stickstoffoxid (Erhaltung) bewertet. Es wurde gezeigt, dass alle pharmakokinetischen Parameter linear proportional zum Körpergewicht sind, was durch eine ähnliche Clearance (1 Stunde-1,kg-1) angezeigt wird. Das Verteilungsvolumen (l.kg-1) und die Eliminationshalbwertszeit (h) nehmen mit dem Alter (Jahren) ab. Die pharmakokinetischen Parameter für pädiatrische Probanden für jede Altersgruppe sind in der folgenden Tabelle aufgeführt:
Geschätzte pharmakokinetische Parameter (Mittelwert [SD]) von Rocuroniumbromid bei typischen pädiatrischen Patienten während Sevofluran und Lachgas (Induktion) und Isofluran / Lachgas (Erhaltungsnarkose)
Intensivstation
Wenn das Arzneimittel als Dauerinfusion zur Erleichterung der mechanischen Beatmung über 20 Stunden oder länger verabreicht wird, kommt es zu einer Erhöhung der mittleren Eliminationshalbwertszeit und des mittleren (scheinbaren) Verteilungsvolumens im Steady State Art und Ausmaß des Organversagens (oder Multiorganversagens) und den individuellen Patientencharakteristika Bei Patienten mit Multiorganversagen wurde eine mittlere (± SD) Eliminationshalbwertszeit von 21 beobachtet, 5 (± 3,3) Stunden, eine stetige -State (scheinbares) Verteilungsvolumen von 1,5 (± 0,8) 1,kg-1 und eine Plasmaclearance von 2,1 (± 0,8) ml, kg-1,min-1.
Rocuronium wird über den Urin und die Galle ausgeschieden. Die Ausscheidung über den Urin beträgt etwa 40 % über 12-24 Stunden. Nach Injektion einer radioaktiv markierten Dosis von Rocuroniumbromid werden nach 9 Tagen durchschnittlich 47 % mit dem Urin und 43 % mit den Fäzes ausgeschieden, ca. 50 % werden unverändert gefunden.
05.3 Präklinische Daten zur Sicherheit -
Wirkungen in präklinischen Studien wurden nur bei Expositionen beobachtet, die als deutlich über der maximalen Exposition des Menschen erachtet wurden, was auf eine geringe klinische Relevanz schließen lässt.
Es gibt keine Tiermodelle, die das meist sehr komplexe Bild eines Intensivpatienten korrekt wiedergeben können. Die Sicherheitsdaten von Esmeron zur Erleichterung der mechanischen Beatmung auf Intensivstationen basieren daher weitgehend auf den Ergebnissen klinischer Studien.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN -
06.1 Hilfsstoffe -
Natriumacetat (pH-Regler)
Natriumchlorid
Essigsäure (pH-Regler)
Wasser für Injektionszwecke
06.2 Inkompatibilität "-
Physikalische Unverträglichkeit wurde dokumentiert, wenn Esmeron zu Lösungen gegeben wird, die die folgenden Arzneimittel enthalten: Amphotericin, Amoxicillin, Azathioprin, Cefazolin, Cloxacillin, Dexamethason, Diazepam, Enoximon, Erythromycin, Famotidin, Furosemid, Hydrocortison, Natriummetoesnolinat, Insulin Thiopental, Trimethoprim und Vancomycin. Esmeron ist auch mit Intralipid nicht kompatibel.
Esmeron darf niemals mit anderen Arzneimitteln gemischt werden, außer mit den in Abschnitt 6.6 genannten.
Wenn Esmeron in derselben Infusionsleitung wie andere Arzneimittel verabreicht wird, ist es wichtig, dass die Infusionsleitung zwischen der Verabreichung von Esmeron und Arzneimitteln, deren Inkompatibilität mit Esmeron bereits nachgewiesen wurde oder deren Kompatibilität mit Esmeron® steht noch nicht fest.
06.3 Gültigkeitsdauer "-
Esmeron ist in ungeöffneter, ordnungsgemäß gelagerter Verpackung 3 Jahre haltbar (siehe Abschnitt 6.4). Das Verfallsdatum ist das auf der Packung und auf dem Etikett der Durchstechflasche angegebene.
Nach dem Öffnen der Durchstechflasche ist die Lösung bei Raumtemperatur 24 Stunden lang chemisch stabil.
Da Esmeron keine Konservierungsstoffe enthält, wird empfohlen, die nicht verwendete Lösung zu verwerfen.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung -
Esmeron muss bei 2-8 ° C und im Dunkeln gelagert werden.
Esmeron ist bei 8° bis 30°C 3 Monate lagerfähig vor seinem Ablauf.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks -
Packungsgröße mit 12 Durchstechflaschen mit jeweils 50 mg Rocuroniumbromid.
Packung mit 10 Durchstechflaschen mit jeweils 50 mg Rocuroniumbromid.
Packungsgröße mit 10 Durchstechflaschen mit jeweils 100 mg Rocuroniumbromid.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise -
Kompatibilitätsstudien wurden mit den folgenden Infusionsflüssigkeiten durchgeführt. In Nennkonzentrationen von 0,5 mg/ml und 2,0 mg/ml wurde festgestellt, dass Esmeron kompatibel ist mit: 0,9% NaCl, 5% Dextrose, 5% Dextrose in physiologischer Lösung, Wasser für Injektionszwecke, Ringerlaktat und Haemaccel.
Die Lösungen müssen innerhalb von 24 Stunden und sofort nach dem Mischen verwendet werden.
Entsorgen Sie die nicht verwendete Lösung.
07.0 INHABER DER "MARKETING GENEHMIGUNG" -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Niederlande)
Vertretung in Italien
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Rom
08.0 NUMMER DER VERMARKTUNGSBERECHTIGUNG -
ESMERON 10 mg / ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung - 12 Durchstechflaschen mit 5 ml
A.I.C. Nr. 029209032
ESMERON 10 mg / ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung - 10 Durchstechflaschen mit 5 ml
A.I.C. Nr. 029209057
ESMERON 10 mg / ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung - 10 Durchstechflaschen mit 10 ml
A.I.C. Nr. 029209044
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG -
Datum der Erstzulassung: 29. November 1995 (A.I.C. Dekret Nr. 833/1995)
Datum der letzten Verlängerung: 31. Dezember 2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs -
Januar 2015
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