Wirkstoffe: Tamsulosin
Lura 0,4 mg Hartkapseln mit veränderter Wirkstofffreisetzung
Indikationen Warum wird Lura verwendet? Wofür ist das?
Lura enthält den Wirkstoff Tamsulosinhydrochlorid, der zur Kategorie der sogenannten Alpha1-Adrenergen-Rezeptor-Antagonisten gehört, die die Spannung der Prostata- und Harnröhrenmuskulatur reduzieren, indem sie die Passage und Ausscheidung des Urins erleichtern.
Lura wird bei Männern zur Behandlung von Symptomen der unteren Harnwege angewendet, die mit einer vergrößerten Prostata (benigne Prostatahyperplasie) einhergehen.
Kontraindikationen Wann Lura nicht angewendet werden sollte
Nimm Lura nicht
- wenn Sie allergisch gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind (aufgelistet in Abschnitt 6). Überempfindlichkeit äußert sich auch durch plötzliches lokales Anschwellen der Weichteile (z. B. Rachen oder Zunge), Atembeschwerden, manchmal begleitet von Juckreiz (Angioödem).
- wenn Sie schwere Leberprobleme haben (schweres Leberversagen);
- wenn Sie jemals Probleme hatten, Ihren Blutdruck durch Sitzen oder Liegen zu senken (orthostatische Hypotonie).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Lura beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Lura einnehmen.
- Wie bei anderen Arzneimitteln dieser Art kann es bei Lura in besonderen Fällen zu einer Blutdrucksenkung kommen und Sie können selten ohnmächtig werden. Bei den ersten Anzeichen von niedrigem Blutdruck (orthostatische Hypotonie) wie Schwindel und Schwäche sollten Sie sich hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome verschwinden.
- Vor Beginn der Behandlung mit Lura muss Ihr Arzt durch spezifische Tests das Vorliegen anderer Erkrankungen ausschließen, die bei Ihnen die gleichen Symptome wie eine vergrößerte Prostata (benigne Prostatahyperplasie) verursachen können.
- Wenn Sie an schweren Nierenproblemen leiden, wird Ihr Arzt besondere Vorsicht walten lassen, da das Arzneimittel bei diesen Patienten nicht untersucht wurde.
- Wenn Sie sich einer Augenoperation wegen Linsentrübung (Katarakt) unterziehen müssen, informieren Sie Ihren Arzt, der die Operation durchführen wird, wenn Sie Lura eingenommen haben oder einnehmen, da die Einnahme des Arzneimittels chirurgische Komplikationen während und nach der Operation erhöhen kann. Ihr Arzt kann in Bezug auf das Arzneimittel geeignete Vorsichtsmaßnahmen treffen. Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie die Behandlung verschieben oder vorübergehend abbrechen müssen, bevor Sie sich einer Augenoperation unterziehen.
- Es ist möglich, dass Rückstände der Tablette im Stuhl gefunden werden.
Kinder und Jugendliche
Lura ist nicht für Kinder geeignet. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lura bei Kindern unter 18 Jahren ist nicht erwiesen
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Lura® beeinflussen
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen. Seien Sie insbesondere vorsichtig, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
- Cimetidin (ein Arzneimittel zur Behandlung von Magensäure)
- Furosemid (Diuretikum), Diclofenac (gegen Entzündungen und Schmerzen) und Warfarin (zur Blutverdünnung), da sie die Eliminationsrate von Lura erhöhen können.
- Ketoconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen) oder Paroxetin (gegen Depression), da sie die Wirkung von Lura verstärken können.
- andere Arzneimittel derselben Klasse (Alpha1-Adrenozeptor-Antagonisten), da sie einen Blutdruckabfall verursachen können.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft, Stillzeit und Fruchtbarkeit
Lura ist nicht für weibliche Patienten geeignet.
Beim Mann wurde über abnormale Ejakulation (Ejakulationsstörungen) berichtet. Das bedeutet, dass Samenflüssigkeit den Körper nicht über die Harnröhre verlässt, sondern in die Blase gelangt (retrograde Ejakulation) oder dass das Ejakulationsvolumen reduziert ist oder fehlt (Ejakulationsversagen).
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Nach der Einnahme von Lura kann Schwindel auftreten. In diesem Fall sollten Sie keine Aktivitäten ausüben, die Aufmerksamkeit erfordern.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Lura anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker. Die empfohlene Dosis beträgt eine Kapsel täglich nach dem Frühstück oder der ersten Mahlzeit des Tages.
Die Kapsel muss im Ganzen geschluckt werden und darf nicht zerdrückt oder gekaut werden, da dies die veränderte Freisetzung des Wirkstoffs beeinträchtigen könnte.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Lura ist nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren indiziert.
Wenn Sie die Einnahme von Lura vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vergessene Kapsel vergessen haben.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Lura eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Lura eingenommen haben, als Sie sollten, können bei Ihnen schwere Blutdrucksenkungen auftreten, die bei verschiedenen Überdosierungen beobachtet wurden.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer übermäßigen Dosis von Lura benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächste Krankenhaus.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Lura
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Folgende Nebenwirkungen wurden beobachtet:
Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Schwindel
- Ejakulationsstörungen
Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)
- Kopfschmerzen (Kopfschmerzen)
- auffälliger und häufiger Herzschlag (Palpitationen)
- Blutdruckabfall beim Wechsel vom Sitzen oder Liegen zum Stehen (orthostatische Hypopotonie)
- laufende und verstopfte Nase (Rhinitis)
- Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen
- Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht
- Schwäche (Asthenie)
Seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen)
Ohnmacht (Synkope)
plötzliches Anschwellen der Weichteile (z. B. Hals und Zunge), Atembeschwerden mit oder ohne Juckreiz und Rötung der Haut (Angioödem)
Sehr seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen)
- Hautausschlag, Entzündung, Blasenbildung an Haut und/oder Lippen, Augen, Mund, Nasenlöchern oder Genitalien (Steven-Johnson-Syndrom)
- verlängerte und schmerzhafte Erektion des Penis (Priapismus)
Nebenwirkungen mit nicht bekannter Häufigkeit (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):
- verschwommenes Sehen, Sehbehinderung
- Nasenbluten (Epistaxis)
- trockener Mund
- schwere Hautausschläge (Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis)
- Ejakulationsstörung, Samenflüssigkeit in der Blase (retrograde Ejakulation), Ejakulationsversagen.
- anormaler Herzrhythmus (Vorhofflimmern, Arrhythmie, Tachykardie)
- Atembeschwerden (Dyspnoe).
Chirurgische Komplikationen (Small-Pupillen-Syndrom, bekannt als "Intraoperatives Flag-Iris-Syndrom" - IFIS wurden während einer Augenoperation aufgrund von Linsentrübung (Katarakt) und Vorsichtsmaßnahmen" beobachtet und mit der Behandlung mit Lura in Verbindung gebracht.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.agenziafarmaco.it/it/responsabili melden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung nach „Verfallsdatum“ angegebenen Verfallsdatum. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Andere Informationen
Was Lura enthält
Der Wirkstoff ist Tamsulosinhydrochlorid: 1 Kapsel enthält 0,4 mg Tamsulosinhydrochlorid.
Die sonstigen Bestandteile sind: mikrokristalline Cellulose, Methacrylsäure - Ethylacrylat-Copolymer (1: 1), Polysorbat 80, Natriumlaurylsulfat, Triacetin, Talkum, Calciumstearat. Die Hartkapsel besteht aus: Gelatine, Titandioxid (E 171), Indigokarmin (E 132), Eisenoxid gelb (E 172), Eisenoxid rot (E 172), Eisenoxid schwarz (E 172).
Beschreibung des Aussehens von Lura und des Inhalts der Packung
Hartkapsel mit veränderter Wirkstofffreisetzung - Schachtel mit 20 Kapseln in Blisterpackungen.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
LURA 0,4 MG KAPSELN MIT MODIFIZIERTER FREISETZUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Kapsel mit veränderter Wirkstofffreisetzung enthält 0,4 mg Tamsulosinhydrochlorid als Wirkstoff.
Sonstige Bestandteile: Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Kapsel mit veränderter Wirkstofffreisetzung, hart
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Symptome der unteren Harnwege (LUTS) im Zusammenhang mit benigner Prostatahyperplasie (BPH).
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Orale Anwendung
Eine Kapsel pro Tag nach dem Frühstück oder nach der ersten Mahlzeit des Tages einnehmen. Die Kapsel sollte im Ganzen geschluckt werden.
Die Kapseln sollten nicht zerdrückt oder gekaut werden, da dies die modifizierte Freisetzung des Wirkstoffs beeinträchtigen könnte. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe auch Abschnitt 4.3 Gegenanzeigen).
Kinder und Jugendliche
Es gibt keine Indikation für eine spezifische Anwendung von LURA bei Kindern. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tamsulosin bei Kindern
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Tamsulosinhydrochlorid, einschließlich arzneimittelinduzierter Angioödeme oder einen der sonstigen Bestandteile.
Anamnese der orthostatischen Hypotonie.
Schwere Leberinsuffizienz.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Wie bei anderen Alpha-1-Adrenozeptor-Antagonisten kann es in besonderen Fällen während der Behandlung mit LURA zu einer Blutdrucksenkung kommen, die in seltenen Fällen zu Synkopen führen kann. Bei den ersten Anzeichen einer orthostatischen Hypotonie (Schwindel, Schwäche) sollte der Patient sitzen oder liegen, bis die Symptome verschwinden.
Vor Beginn der Therapie mit LURA sollte der Patient auf das Vorliegen anderer Erkrankungen untersucht werden, die die gleichen Symptome wie die benigne Prostatahyperplasie verursachen können.
Eine rektale Untersuchung und ggf. Bestimmung des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) sollte vor Behandlungsbeginn und danach in regelmäßigen Abständen erfolgen. Die Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min) sollte mit Vorsicht in Erwägung gezogen werden, da das Arzneimittel bei diesen Patienten nicht untersucht wurde. Während einer Kataraktoperation trat bei einigen Patienten, die zuvor mit Tamsulosin-haltigen Arzneimitteln behandelt oder behandelt wurden, das IFIS-"Intraoperative Floppy-Iris-Syndrom" auf, das als Floppy-Iris bekannt ist. Das Auftreten dieses Syndroms kann chirurgische Komplikationen während und nach der Operation verstärken, daher wird empfohlen, die Behandlung mit Tamsulosin bei Patienten, die auf eine Kataraktoperation warten, nicht einzuleiten.
Anekdotische Erfahrungen haben gezeigt, dass ein Absetzen der Tamsulosin-Behandlung 1 oder 2 Wochen vor einer Operation hilfreich sein kann. Der aus der Aussetzung resultierende Vorteil und die erforderliche Unterbrechungsfrist stehen jedoch noch nicht fest. IFIS wurde auch bei Patienten gefunden, die Tamsulosin vor einer Kataraktoperation über einen längeren Zeitraum abgesetzt hatten.
In der präoperativen Beurteilungsphase muss der Arzt untersuchen, ob der Patient, der für eine Operation vorgesehen ist, mit Tamsulosin behandelt wird oder war, um geeignete Maßnahmen zur Behandlung von IFIS während der Operation sicherzustellen.
Tamsulosinhydrochlorid sollte bei Patienten mit einem schlecht metabolisierenden CYP2D6-Phänotyp nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren angewendet werden.
Tamsulosinhydrochlorid sollte in Kombination mit starken und mäßigen CYP3A4-Inhibitoren mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).
Es ist möglich, dass Rückstände der Tablette im Stuhl gefunden werden.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Interaktionsstudien wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Tamsulosin mit Atenolol, Enalapril oder Nifedipin oder Theophyllin wurden keine Wechselwirkungen festgestellt.
Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin führt zu einem Anstieg der Tamsulosin-Plasmaspiegel, während Furosemid sie senkt; die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin liegen jedoch im therapeutischen Bereich und daher ist keine Dosisanpassung erforderlich.
In vitro Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin und Warfarin verändern den freien Anteil von Tamsulosin im menschlichen Plasma nicht. Tamsulosin verändert die freie Fraktion von Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid und Chlormadinon nicht. Im Studium in vitro mit mikrosomalen Leberfraktionen (repräsentativ für das mit Cytochrom P450 verbundene Arzneimittelmetabolisierungsenzymsystem) mit Amitriptylin, Salbutamol, Glibenclamid und Finasterid wurden keine Wechselwirkungen auf der Ebene des Leberstoffwechsels gezeigt. Diclofenac und Warfarin können jedoch die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen.
Die gleichzeitige Anwendung von Tamsulosinhydrochlorid und starken CYP3A4-Inhibitoren kann zu einer erhöhten Exposition gegenüber Tamsulosinhydrochlorid führen. Die gleichzeitige Anwendung mit Ketoconazol (ein bekannter starker CYP3A4-Inhibitor) führte zu einem Anstieg der AUC und Cmax von Tamsulosinhydrochlorid um den Faktor 2,8 bzw. 2,2.
Tamsulosinhydrochlorid sollte bei Patienten mit einem schlecht metabolisierenden CYP2D6-Phänotyp nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren angewendet werden.
Tamsulosinhydrochlorid sollte in Kombination mit starken und mäßigen CYP3A4-Inhibitoren mit Vorsicht angewendet werden.
Die gleichzeitige Gabe von Tamsulosinhydrochlorid und Paroxetin, einem starken CYP2D6-Inhibitor, führte zu einer Erhöhung der Cmax und der AUC von Tamsulosin um den Faktor 1,3 bzw. 1,6, die jedoch als klinisch nicht relevant angesehen werden. Die gleichzeitige Anwendung anderer Alpha1-Adrenozeptor-Antagonisten kann zu blutdrucksenkenden Wirkungen führen.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Nicht relevant, da LURA nur zur Anwendung bei männlichen Patienten bestimmt ist.
Ejakulationsstörungen wurden in klinischen Kurz- und Langzeitstudien mit Tamsulosinhydrochlorid beobachtet. In Studien nach der Zulassung wurden Fälle von Ejakulationsstörungen, retrograder Ejakulation und Unfähigkeit zur Ejakulation berichtet.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Der Patient sollte sich jedoch der Möglichkeit des Auftretens von Schwindel bewusst sein.
04.8 Nebenwirkungen
Während einer Kataraktoperation wurde eine Variante des Small-Pupillen-Syndroms, bekannt als „Intraoperatives Flag-Iris-Syndrom“ (IFIS), in Verbindung mit einer Tamsulosin-Therapie während der Überwachung nach Markteinführung beobachtet (siehe auch Abschnitt 4.4).
Erfahrungen nach Markteinführung: Zusätzlich zu den oben aufgeführten Nebenwirkungen wurden im Zusammenhang mit der Anwendung von Tamsulosin Vorhofflimmern, Arrhythmien, Tachykardie und Dyspnoe berichtet Häufigkeit und die Rolle von Tamsulosin bei deren Verursachung können nicht mit Sicherheit bestimmt werden.
04.9 Überdosierung
Symptome
Eine Überdosierung mit Tamsulosinhydrochlorid kann möglicherweise zu schweren blutdrucksenkenden Wirkungen führen.
Bei verschiedenen Überdosierungen wurden schwerwiegende blutdrucksenkende Wirkungen beobachtet.
Behandlung
Im Falle einer akuten Hypotonie nach einer Überdosierung müssen umgehend Maßnahmen auf kardiovaskulärer Ebene ergriffen werden. Blutdruck und Herzfrequenz können wieder normalisiert werden, indem der Patient sich hinlegt. Wenn dies nicht ausreicht, können Volumenexpander und ggf. vasokonstriktive Medikamente eingesetzt werden. Die Nierenfunktion sollte überwacht und allgemeine unterstützende Maßnahmen angewendet werden. Die Dialyse ist wenig sinnvoll, da Tamsulosin stark an Plasmaproteine bindet. Einige Maßnahmen wie Erbrechen können ergriffen werden, um eine Absorption zu verhindern.
Bei Einnahme hoher Dosen kann eine Magenspülung sinnvoll sein und es können Aktivkohle und ein osmotisches Abführmittel wie Natriumsulfat verabreicht werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Alpha1-Adrenozeptor-Antagonist.
ATC-Code: G04CA02 - Arzneimittel zur ausschließlichen Behandlung von Prostataerkrankungen - Tamsulosin.
Wirkmechanismus: Tamsulosin bindet selektiv und kompetitiv an postsynaptische alpha1-Adrenozeptoren, insbesondere an die alpha1A- und alpha1D-Subtypen, die eine Relaxation der glatten Muskulatur der Prostata und Harnröhre bewirken.
Pharmakodynamische Wirkungen: Tamsulosin 0,4 mg erhöht den maximalen Harnfluss. Lindert Verstopfung durch Entspannung der glatten Muskulatur in Prostata und Harnröhre, wodurch die Entleerungssymptome verbessert werden. Es verbessert auch die Füllungssymptome, bei denen die Blaseninstabilität eine wichtige Rolle spielt.
Diese Auswirkungen auf die Füllungs- und Entleerungssymptome bleiben während der Langzeittherapie erhalten. Die Notwendigkeit einer Operation oder Katheterisierung wird erheblich verzögert.
Alpha1-Adrenozeptor-Antagonisten können den Blutdruck senken, indem sie den peripheren Widerstand verringern. In klinischen Studien mit Tamsulosin wurde keine klinisch signifikante Blutdrucksenkung beobachtet.
Kinder und Jugendliche
Bei Kindern mit neuropathischer Blase wurde eine doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Dosisanpassungsstudie durchgeführt.Insgesamt 161 Kinder (im Alter von 2-16 Jahren) wurden randomisiert und mit einer von 3 Dosisstufen Tamsulosin (niedrig [0,001 bis 0,002 mg / kg], mittel [0,002 bis 0,004 mg / kg] und hoch [0,004 bis 0,008 mg / kg]) oder mit Placebo Der primäre Endpunkt war die Anzahl der Patienten, deren Detrusordruck am Fluchtpunkt (Detrusor-Leckpunktdruck, LPP) bis zur Stabilisierung der Hydronephrose und des Hydroureter und der Änderung des Urinvolumens aus der Katheterisierung und der Anzahl der Urinlecks während der Katheterisierung, wie in den Katheterisierungstagebüchern festgehalten. Es gab weder beim primären noch beim sekundären Endpunkt einen signifikanten Unterschied zwischen der Placebo-Gruppe und einer der 3 Tamsulosin-Gruppen.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Tamsulosin wird aus dem Darm resorbiert und ist fast vollständig bioverfügbar.
Die Aufnahme von Tamsulosinhydrochlorid wird reduziert, wenn es in der Nähe der Mahlzeiten eingenommen wird.
Eine gleichmäßige Resorption kann erreicht werden, wenn der Patient das Produkt immer nach derselben Mahlzeit einnimmt.
Tamsulosin weist eine lineare Kinetik auf.
Nach einer Tamsulosin-Einzeldosis bei Nahrungsaufnahme erreichen die Plasmaspiegel von Tamsulosin nach etwa 6 Stunden ihren Höchststand, und im Steady-State, der nach 5 Behandlungstagen erreicht wird, ist Cmax etwa 2/3 höher als nach Einzeldosis.
Dies wurde bei älteren Patienten beobachtet und ist bei jüngeren Patienten vernünftigerweise zu erwarten.
Sowohl nach einmaliger als auch nach wiederholter Gabe gibt es erhebliche individuelle Schwankungen der Plasmaspiegel.
Verteilung
Beim Menschen ist Tamsulosin zu ca. 99% an Plasmaproteine gebunden und das Verteilungsvolumen ist gering (ca. 0,2 l/kg).
Biotransformation
Tamsulosin hat einen schlechten First-Pass-Effekt, da es langsam metabolisiert wird.
Tamsulosin liegt im Plasma hauptsächlich in Form eines unveränderten Wirkstoffs vor.
Es wird in der Leber metabolisiert.
Bei Ratten wurde praktisch keine Induktion des mikrosomalen Leberenzymsystems durch Tamsulosin beobachtet. In-vitro-Ergebnisse deuten darauf hin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 am Metabolismus beteiligt sind, mit möglichen geringfügigen Beiträgen zum Metabolismus von Tamsulosinhydrochlorid durch andere CYP-Isoenzyme. Die Hemmung der arzneimittelmetabolisierenden Enzyme CYP3A4 und CYP2D6 kann zu einer erhöhten Exposition gegenüber Tamsulosinhydrochlorid führen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.5).
Keiner der Metaboliten ist aktiver als das Originalprodukt.
Beseitigung
Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden und etwa 9 % des eingenommenen Arzneimittels werden in unveränderter Form ausgeschieden.
Nach einer Einzeldosis von 0,4 mg Tamsulosin bei Nahrungsaufnahme und im Steady-State wurden die Eliminationshalbwertszeiten nach 10 bzw. 13 Stunden gemessen.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Toxizitätsstudien mit einmaliger und wiederholter Gabe wurden an Mäusen, Ratten und Hunden durchgeführt. Reproduktionsstudien an Ratten, Kanzerogenitätsstudien an Mäusen und Ratten, Genotoxizitätsstudien wurden ebenfalls berücksichtigt. in vitro Und in vivo.
Das bei höheren Tamsulosin-Dosen festgestellte allgemeine toxikologische Profil stimmt mit der bekannten pharmakologischen Aktivität der Alpha1-Adrenozeptor-Antagonisten überein. Bei Hunden wird bei sehr hohen Dosen das Elektrokardiogramm verändert.Diese Reaktion wird als klinisch nicht relevant erachtet.
Tamsulosin zeigte keine relevanten genotoxischen Eigenschaften.
Bei weiblichen Ratten und Mäusen wurde über eine erhöhte Inzidenz proliferativer Veränderungen im Euter berichtet. Diese Befunde, die wahrscheinlich durch Hyperprolaktinämie vermittelt werden und nur bei hohen Dosen auftreten, werden als irrelevant angesehen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Mikrokristalline Cellulose, Methacrylsäure - Ethylacrylat-Copolymer (1: 1), Polysorbat 80, Natriumlaurylsulfat, Triacetin, Talkum, Calciumstearat.
Hartkapsel: Gelatine, Titandioxid (E 171), Indigocarmin (E 132), Eisenoxid gelb (E 172), Eisenoxid rot (E 172), Eisenoxid schwarz (E 172).
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
2 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
PVC / Al Heißsiegelblister in lithogrierter Kartonschachtel, 20 Kapseln.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
Nicht verwendete Produkte und Abfälle dieses Arzneimittels müssen gemäß den örtlichen gesetzlichen Bestimmungen entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
ECUPHARMA S.r.l
Via Mazzini 20
20123 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
LURA
"0,4 MG KAPSELN MIT MODIFIZIERTER FREISETZUNG - 20 KAPSELN AIC N. 036943013
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
4. Juli 2006
April 2013
