Wirkstoffe: Metoprolol (Metoprololtartrat)
Seloken 1 mg / ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung
Seloken Packungsbeilagen sind erhältlich für Packungsgrößen:- Seloken 100 mg Tabletten
- Seloken 200 mg Retardtabletten
- Seloken 1 mg / ml Injektionslösung zur intravenösen Anwendung
Warum wird Seloken verwendet? Wofür ist das?
KATEGORIE PHARMAKOTHERAPEUTIK
Selektive, nicht assoziierte Betablocker.
THERAPEUTISCHE HINWEISE
Behandlung von Herzrhythmusstörungen (ausgenommen Bradyarrhythmien).
Behandlung des akuten Myokardinfarkts.
Kontraindikationen Wann Seloken nicht angewendet werden sollte
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Betablocker und/oder einen der sonstigen Bestandteile;
- atrioventrikulärer Block zweiten oder dritten Grades;
- Herzinsuffizienz bei instabiler Dekompensation (Lungenödem, Minderdurchblutung oder Hypotonie);
- Patienten mit kontinuierlicher oder intermittierender inotroper Therapie mit β-Rezeptor-Agonisten;
- klinisch relevante Sinusbradykardie;
- Sick-Sinus-Syndrom (es sei denn, es wurde ein permanenter Schrittmacher implantiert), Sino-Atrial-Block;
- kardiogener Schock;
- schweres Nierenversagen;
- schwere periphere arterielle Durchblutungsstörungen;
- metabolische Azidose;
- unbehandeltes Phäochromozytom.
Metoprololtartrat sollte nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen der Verdacht auf einen akuten Myokardinfarkt mit einer Herzfrequenz von weniger als 45 Schlägen pro Minute, einem P-Q-Intervall von mehr als 0,24 Sekunden oder einem systolischen Blutdruck von weniger als 100 mm Hg besteht.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Seloken® beachten?
Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, sollten nicht mit intravenösen Kalziumkanalblockern Verapamil behandelt werden.
Bei Asthmapatienten sollte in der Regel eine begleitende Therapie mit β2-Agonisten (in Tabletten oder Inhalatoren) verabreicht werden. Zu Beginn der Behandlung mit Metoprolol muss die Dosierung der β2-Agonisten möglicherweise angepasst werden (normalerweise eine Erhöhung).
Während der Behandlung mit Metoprolol ist das Risiko einer Störung des Kohlenhydratstoffwechsels oder einer maskierten Hypoglykämie geringer als bei nichtselektiven β-Blockern.
Patienten mit Herzinsuffizienz sollten sowohl vor als auch während der Behandlung mit Metoprolol wegen Herzinsuffizienz behandelt werden.
Sehr selten kann sich eine vorbestehende mittelschwere AV-Überleitungsstörung verschlimmern (was zu einem möglichen AV-Block führt).
Sollte sich die Herzfrequenz des Patienten verlangsamen, sollte Metoprolol in niedrigeren Dosen verabreicht oder schrittweise abgesetzt werden.
Metoprolol kann Symptome im Zusammenhang mit Erkrankungen des peripheren arteriellen Kreislaufs verschlimmern
Ein abruptes Absetzen der Behandlung sollte vermieden werden. Wenn die Behandlung abgebrochen werden soll, sollte dies nach Möglichkeit schrittweise erfolgen. Bei den meisten Patienten kann die Behandlung innerhalb von 14 Tagen beendet werden. Dies kann durch schrittweises Verringern der Tagesdosis erfolgen, bis die Enddosis von 25 mg Metoprolol einmal täglich erreicht ist.
Während dieser Zeit sollten insbesondere Patienten mit manifester kardialer Ischämie engmaschig überwacht werden. Das Risiko von koronaren Ereignissen, einschließlich plötzlichem Herztod, kann während des Absetzens der β-Blocker-Behandlung zunehmen.
Wenn Patienten mit bekanntem Phäochromozytom Metoprolol verschrieben wird, sollte gleichzeitig ein Alpha-Rezeptor-Blocker verabreicht werden.
Vor der Operation sollte der Anästhesist darüber informiert werden, dass der Patient mit Metoprolol behandelt wird.Es wird empfohlen, die Betablocker-Therapie vor der Operation nicht abzusetzen.
Der Beginn einer hochdosierten Behandlung bei Patienten, die sich einer nicht-kardialen Operation unterziehen, sollte vermieden werden, da sie bei Patienten mit kardiovaskulärem Risiko mit Bradykardie, Hypotonie und Herzinfarkt mit tödlichem Ausgang in Verbindung gebracht wurde.
Bei Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, nimmt der anaphylaktische Schock eine schwerere Form an.
Treffen Sie in Fällen, in denen der systolische Druck intravenös verabreicht wird, die notwendigen Vorsichtsmaßnahmen, da die Gefahr besteht, dass die intravenöse Verabreichung dieses Arzneimittels weitere Blutdrucksenkungen verursachen kann (z. B. bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen).
Der hämodynamische Status des Patienten mit offenkundigem oder vermutetem akutem Myokardinfarkt sollte nach jeder intravenösen Verabreichung der drei 5-mg-Dosen sorgfältig überwacht werden.
Die zweite und/oder dritte Dosis sollte nicht gegeben werden, wenn die Herzfrequenz 0,26 Sekunden beträgt oder wenn eine Verschlechterung der Atemnot oder kalter Schweiß auftritt.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Seloken® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Metoprolol ist ein metabolisches Substrat des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP2D6. Arzneimittel, die als enzyminduzierende oder hemmende Substanzen wirken, können die Plasmaspiegel von Metoprolol beeinflussen. Die Plasmaspiegel von Metoprolol können bei gleichzeitiger Gabe von Verbindungen, die durch CYP2D6 metabolisiert werden, zB Antiarrhythmika, Antihistaminika, Histamin H2 ., ansteigen Rezeptorantagonisten, Antidepressiva, Antipsychotika und COX-2-Hemmer. Die Plasmakonzentration von Metoprolol wird durch Rifampicin verringert und kann durch Alkohol und Hydralazin erhöht werden.
Patienten, die gleichzeitig mit Arzneimitteln, die sympathische Ganglien blockieren, mit anderen β-Blockern (z. B. Augentropfen) und mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAOI) behandelt werden, sollten engmaschig überwacht werden.
Sollte die gleichzeitige Behandlung mit Clonidin abgebrochen werden, ist es notwendig, die Behandlung mit β-Blockern einige Tage vor dem Absetzen von Clonidin selbst abzubrechen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol mit Calciumkanalblockern wie Verapamil oder Diltiazem können verstärkt negative inotrope und chronotrope Wirkungen auftreten. Calciumkanalblocker wie Verapamil sollten bei Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, nicht intravenös verabreicht werden.
Betablocker können die negativ inotropen und dromotropen Wirkungen von Antiarrhythmika (Chinidin-ähnlich und Amiodaron) verstärken.
Digitalis-Glykoside können in Verbindung mit β-Blockern die atrioventrikuläre Überleitungszeit verlängern und Bradykardie verursachen.
Bei Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, verstärken inhalative Anästhetika die kardiodepressive Wirkung.
Die gleichzeitige Behandlung mit Indomethacin oder anderen Prostaglandinsynthetase-Hemmern kann zu einer Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von β-Blockern führen.
Unter bestimmten Bedingungen, bei denen Adrenalin an Patienten verabreicht wird, die mit β-Blockern behandelt werden, beeinflussen kardioselektive β-Blocker die Blutdruckkontrolle viel weniger als nicht kardioselektive.
Bei Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, kann eine Dosisanpassung oraler Antidiabetika erforderlich sein.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat. Wie die meisten Medikamente sollte Metoprolol während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht gegeben werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Betablocker, einschließlich Metoprolol, können fetale Schäden, Frühgeburten und Fehlgeburten verursachen. Wie alle blutdrucksenkenden Medikamente können Betablocker Nebenwirkungen wie Bradykardie verursachen , beim Fötus, Neugeborenen und Säugling.
Die Menge an Metoprolol, die in die Muttermilch übergeht, scheint vernachlässigbar zu sein, um beim Neugeborenen eine Betablockade zu bewirken, wenn die Mutter mit den normalen empfohlenen Dosen behandelt wird.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Patienten sollten ihre Reaktion auf Metoprolol kennen, bevor sie ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, da gelegentlich Schwindel oder Müdigkeit auftreten können.
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Seloken anzuwenden: Dosierung
Aritmein Herz (ausgenommen Bradyarrhythmien)
Anfangsdosis: langsam bis zu 5 mg (1-2 mg pro Minute) in eine Vene injizieren. Die Injektion kann in 5-Minuten-Intervallen wiederholt werden, bis die gewünschte Wirkung erreicht ist. Es ist unwahrscheinlich, dass höhere Dosen als 15 mg zu einer Verbesserung der therapeutischen Ergebnisse führen.
Akuter Myokardinfarkt
Die Behandlung sollte so früh wie möglich begonnen werden. Injizieren Sie 5 mg als Bolus. Bei guter Verträglichkeit sollte die Dosis in 2-Minuten-Intervallen wiederholt werden, bis die Gesamtdosis von 15 mg erreicht ist. Eine Viertelstunde nach Ende der letzten Injektion sollte mit der oralen Therapie begonnen werden, beginnend mit 50 mg 4-mal täglich für 48 Stunden, dann 1-mal täglich 1 100-mg-Tablette als Erhaltungstherapie. Bei Patienten, die die volle intravenöse Dosis von 15 mg Seloken Injektionslösung nicht vertragen haben, sollte die orale Therapie mit Vorsicht erfolgen, beginnend mit einer niedrigeren Dosis.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei diesen Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit Leberzirrhose im Allgemeinen nicht erforderlich, da Metoprolol eine geringe Plasmaproteinbindung aufweist (5-10 %). Bei Anzeichen einer sehr schweren Leberfunktionsstörung (Shunt-Patienten) sollte eine Dosisreduktion in Erwägung gezogen werden.
Senioren
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kinder
Die Erfahrungen mit der Behandlung mit Seloken bei Kindern sind begrenzt.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Seloken eingenommen haben?
Symptome
Symptome einer Überdosierung können Bradykardie und Bradyarrhythmie, Hypotonie, Herzinsuffizienz, kardiale Überleitungsstörungen, AV-Block, kardiogener Schock, Herzstillstand, Bewusstseinsstörungen/Koma, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose und Bronchospasmus umfassen.
Behandlung
Die Behandlung sollte in einer Einrichtung durchgeführt werden, die angemessene unterstützende Maßnahmen, engmaschige Überwachung und Überwachung bietet.
In begründeten Fällen kann eine Magenspülung durchgeführt und/oder Aktivkohle verabreicht werden.
Behandeln Sie Bradykardie und Reizleitungsstörungen des Herzens mit Atropin, nebennierenstimulierenden Medikamenten oder Herzschrittmachern.
Behandlung von Hypotonie, akuter Herzinsuffizienz und Schock mit entsprechender Vergrößerung des Blutvolumens, Injektion von Glucagon (gegebenenfalls gefolgt von einer intravenösen Infusion von Glucagon), intravenöse Verabreichung von adrenostimulierenden Arzneimitteln wie Dobutamin, mit Arzneimitteln α1-Rezeptor-Agonisten, in zusätzlich bei Vasodilatation.
Auch eine intravenöse Gabe von Ca2+ kann erwogen werden.
Bronchospasmen können normalerweise durch Bronchodilatatoren rückgängig gemacht werden.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer übermäßigen Dosis von Seloken benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächste Krankenhaus.
Wenn Sie Fragen zur Anwendung von Seloken haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Seloken®
Wie alle Arzneimittel kann Seloken Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Metoprolol wird gut vertragen und die Nebenwirkungen sind in der Regel mild und reversibel. Unerwünschte Ereignisse, die während klinischer Studien oder während der routinemäßigen Anwendung aufgetreten sind, sind unten aufgeführt.In vielen Fällen wurde kein Zusammenhang mit der Behandlung mit Metoprolol festgestellt.
Die folgenden Häufigkeitsdefinitionen wurden verwendet: sehr häufig (≥10%), häufig (1-9,9%), gelegentlich (0,1-0,9%), selten (0,01-0,09%) ) sehr selten (
Herzerkrankungen
Häufig: Bradykardie, orthostatische Hypotonie (sehr selten mit Synkope), kalte Hände und Füße, Herzklopfen.
Gelegentlich: Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz, kardiogener Schock bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt*, AV-Block ersten Grades, präkordialer Schmerz.
Selten: Reizleitungsstörungen des Herzens, Herzrhythmusstörungen.
Sehr selten: Gangrän bei Patienten mit schweren vorbestehenden peripheren Durchblutungsstörungen.
Gefäßpathologien
Gelegentlich: Ödeme.
Sehr selten: Gangrän bei Patienten mit schweren vorbestehenden peripheren Durchblutungsstörungen.
* Häufigkeit von mehr als 0,4 % im Vergleich zu Placebo in einer Studie mit 46.000 Patienten mit akutem Myokardinfarkt, wobei die Häufigkeit des kardiogenen Schocks 2,3 % in der Metoprolol-Gruppe und 1,9 % in der Placebo-Gruppe in der Subpopulation der Patienten mit niedrigem Risikoindex für betrug Der Schockrisikoindex basiert auf dem absoluten Schockrisiko jedes einzelnen Patienten aufgrund von Alter, Geschlecht, Verzögerungszeit, Killip-Klasse, Blutdruck, Herzfrequenz, Anomalien im EKG und Hypertonie in der Vorgeschichte niedriges Schockrisiko entspricht Patienten, bei denen die Anwendung von Metoprolol bei akutem Myokardinfarkt empfohlen wird.
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig: Müdigkeit.
Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Parästhesie, Muskelkrämpfe
Sehr selten: Geschmacksstörungen.
Gastrointestinale Störungen
Häufig: Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung.
Gelegentlich: Erbrechen.
Selten: Mundtrockenheit.
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Sehr selten: Thrombozytopenie.
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: Anomalien der Leberfunktionstests.
Sehr selten: Hepatitis.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Gelegentlich: Gewichtszunahme.
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindesystems
Sehr selten: Arthralgie.
Psychische Störungen
Gelegentlich: Depression, Konzentrationsschwierigkeiten, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Albträume.
Selten: Nervosität, Angst, Impotenz / sexuelle Dysfunktion.
Sehr selten: Amnesie / Verschlechterung des Gedächtnisses, Verwirrtheit, Halluzinationen.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig: Belastungsdyspnoe.
Gelegentlich: Bronchospasmus.
Selten: Schnupfen.
Augenerkrankungen
Selten: Sehstörungen, trockene oder gereizte Augen, Konjunktivitis
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Sehr selten: Tinnitus.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Gelegentlich: Hautausschlag (in Form von psoriasiformer Urtikaria und dystrophischen Hautläsionen), vermehrtes Schwitzen.
Selten: Haarausfall.
Sehr selten: Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Verschlechterung der Psoriasis.
Die Beachtung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse gemeldet werden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum
Das Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert.
WARNUNG: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C im Originalbehälter aufbewahren, um die Ampullen vor Licht geschützt aufzubewahren.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
KOMPOSITION
Eine 5 ml Ampulle enthält: Wirkstoff: Metoprololtartrat 5 mg. Sonstige Bestandteile: Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke.
DARREICHUNGSFORM UND INHALT
Injektionslösung zur intravenösen Verabreichung - 5 Ampullen zu 5 ml.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
SELOKEN 1 MG / ML INJEKTIONSLÖSUNG ZUR INTRAVENÖSEN ANWENDUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Eine 5 ml Ampulle enthält: Wirkstoff: Metoprololtartrat 5 mg.
Die vollständige Liste der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1
03.0 DARREICHUNGSFORM
Injizierbare Lösung.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Behandlung von Herzrhythmusstörungen (ausgenommen Bradyarrhythmien).
Behandlung des akuten Myokardinfarkts.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Herzrhythmusstörungen (außer Bradyarrhythmien)
Anfangsdosis: langsam bis zu 5 mg (1-2 mg pro Minute) in eine Vene injizieren. Die Injektion kann in 5-Minuten-Intervallen wiederholt werden, bis die gewünschte Wirkung erreicht ist. Es ist unwahrscheinlich, dass höhere Dosen als 15 mg zu einer Verbesserung der therapeutischen Ergebnisse führen.
Akuter Myokardinfarkt
Die Behandlung sollte so früh wie möglich begonnen werden. Injizieren Sie 5 mg als Bolus. Bei guter Verträglichkeit sollte die Dosis in 2-Minuten-Intervallen wiederholt werden, bis die Gesamtdosis von 15 mg erreicht ist. Eine Viertelstunde nach Ende der letzten Injektion sollte mit der oralen Therapie begonnen werden, beginnend mit 50 mg 4-mal täglich für 48 Stunden, dann 1-mal täglich 1 100-mg-Tablette als Erhaltungstherapie. Bei Patienten, die die volle intravenöse Dosis von 15 mg Seloken Injektionslösung nicht vertragen haben, sollte die orale Therapie mit Vorsicht erfolgen, beginnend mit einer niedrigeren Dosis.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei diesen Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit Leberzirrhose im Allgemeinen nicht erforderlich, da Metoprolol eine geringe Plasmaproteinbindung aufweist (5-10 %). Bei Anzeichen einer sehr schweren Leberfunktionsstörung (Shunt-Patienten) sollte eine Dosisreduktion in Erwägung gezogen werden.
Senioren
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Kinder
Die Erfahrungen mit der Behandlung mit Seloken bei Kindern sind begrenzt.
04.3 Kontraindikationen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, andere Betablocker und/oder einen der sonstigen Bestandteile;
• AV-Block zweiten oder dritten Grades;
• Herzinsuffizienz bei instabiler Dekompensation (Lungenödem, Minderdurchblutung oder Hypotonie);
• Patienten, die eine kontinuierliche oder intermittierende inotrope Therapie mit β-Rezeptor-Agonisten erhalten;
• klinisch relevante Sinusbradykardie;
• Sick-Sinus-Syndrom (sofern kein permanenter Schrittmacher implantiert wurde), Sinus-Vorhof-Block;
• kardiogener Schock;
• schwere Niereninsuffizienz;
• schwere periphere arterielle Durchblutungsstörungen;
• metabolische Azidose;
• unbehandeltes Phäochromozytom.
Metoprololtartrat sollte nicht bei Patienten mit Verdacht auf einen akuten Myokardinfarkt mit einer Herzfrequenz von weniger als 45 Schlägen pro Minute, einem P-Q-Intervall von mehr als 0,24 Sekunden oder einem systolischen Blutdruck von weniger als 100 mmHg angewendet werden.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Patienten, die mit Betablockern behandelt werden, sollten nicht mit intravenösen Kalziumkanalblockern Verapamil behandelt werden.
Bei Patienten mit Asthma sollte normalerweise eine Begleittherapie mit β2-Agonisten (in Tabletten oder Inhalatoren) verabreicht werden. Zu Beginn der Behandlung mit Metoprolol muss die Dosierung der β2-Agonisten möglicherweise angepasst werden (normalerweise eine Erhöhung).
Während der Behandlung mit Metoprolol ist das Risiko einer Störung des Kohlenhydratstoffwechsels oder einer maskierten Hypoglykämie geringer als bei nichtselektiven β-Blockern.
Patienten mit Herzinsuffizienz sollten sowohl vor als auch während der Behandlung mit Metoprolol wegen Herzinsuffizienz behandelt werden.
Sehr selten kann sich eine vorbestehende mittelschwere AV-Überleitungsstörung verschlimmern (was zu einem möglichen AV-Block führt).
Sollte die Herzfrequenz des Patienten immer langsamer werden, sollte Metoprolol in niedrigeren Dosen verabreicht oder schrittweise abgesetzt werden.
Metoprolol kann Symptome im Zusammenhang mit Erkrankungen des peripheren arteriellen Kreislaufs verschlimmern.
Wenn Patienten mit bekanntem Phäochromozytom Metoprolol verschrieben wird, sollte gleichzeitig ein Alpha-Rezeptor-Blocker verabreicht werden.
Ein abruptes Absetzen der Behandlung sollte vermieden werden. Wenn die Behandlung abgebrochen werden soll, sollte dies nach Möglichkeit schrittweise erfolgen. Bei den meisten Patienten kann die Behandlung innerhalb von 14 Tagen beendet werden. Dies kann durch schrittweises Verringern der Tagesdosis erfolgen, bis die Enddosis von 25 mg Metoprolol einmal täglich erreicht ist.
Während dieser Zeit sollten insbesondere Patienten mit manifester kardialer Ischämie engmaschig überwacht werden. Das Risiko von koronaren Ereignissen, einschließlich plötzlichem Herztod, kann während des Absetzens einer β-Blocker-Behandlung zunehmen. Vor einer Operation sollte der Anästhesist darüber informiert werden, dass der Patient mit Metoprolol behandelt wird. Es wird empfohlen, die Betablocker-Therapie vor der Operation nicht abzusetzen.
Der Beginn einer hochdosierten Behandlung bei Patienten, die sich einer nicht-kardialen Operation unterziehen, sollte vermieden werden, da sie bei Patienten mit kardiovaskulärem Risiko mit Bradykardie, Hypotonie und Herzinfarkt mit tödlichem Ausgang in Verbindung gebracht wurde.
Bei Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, nimmt der anaphylaktische Schock eine schwerere Form an.
Treffen Sie in Fällen, in denen der systolische Druck intravenös verabreicht wird, die notwendigen Vorsichtsmaßnahmen, da die Gefahr besteht, dass die intravenöse Verabreichung dieses Arzneimittels weitere Blutdrucksenkungen verursachen kann (z. B. bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen).
Der hämodynamische Status des Patienten mit offenkundigem oder vermutetem akutem Myokardinfarkt sollte nach jeder intravenösen Verabreichung der drei 5-mg-Dosen sorgfältig überwacht werden.
Die zweite und/oder dritte Dosis sollte nicht gegeben werden, wenn die Herzfrequenz Schläge pro Minute beträgt, der systolische Blutdruck 0,26 Sekunden beträgt oder wenn eine Verschlechterung der Atemnot oder kalter Schweiß auftritt.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Metoprolol ist ein metabolisches Substrat des Cytochrom-P450-Isoenzyms CYP2D6. Arzneimittel, die als enzyminduzierende oder hemmende Substanzen wirken, können die Plasmaspiegel von Metoprolol beeinflussen. Die Plasmaspiegel von Metoprolol können bei gleichzeitiger Gabe von Verbindungen, die durch CYP2D6 metabolisiert werden, zB Antiarrhythmika, Antihistaminika, Histamin H2 ., ansteigen Rezeptorantagonisten, Antidepressiva, Antipsychotika und COX-2-Hemmer. Die Plasmakonzentration von Metoprolol wird durch Rifampicin verringert und kann durch Alkohol und Hydralazin erhöht werden.
Patienten, die gleichzeitig mit Arzneimitteln, die sympathische Ganglien blockieren, mit anderen β-Blockern (z. B. Augentropfen) und mit Monoaminoxidase-Hemmern (MAOI) behandelt werden, sollten engmaschig überwacht werden.
Sollte die gleichzeitige Behandlung mit Clonidin abgebrochen werden, ist es notwendig, die Behandlung mit β-Blockern einige Tage vor dem Absetzen von Clonidin selbst abzubrechen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metoprolol mit Calciumkanalblockern wie Verapamil oder Diltiazem können verstärkt negative inotrope und chronotrope Wirkungen auftreten. Calciumkanalblocker wie Verapamil sollten bei Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, nicht intravenös verabreicht werden.
Betablocker können die negativ inotropen und dromotropen Wirkungen von Antiarrhythmika (Chinidin-ähnlich und Amiodaron) verstärken.
Digitalis-Glykoside können in Verbindung mit β-Blockern die atrioventrikuläre Überleitungszeit verlängern und Bradykardie verursachen.
Bei Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, verstärken inhalative Anästhetika die kardiodepressive Wirkung.
Die gleichzeitige Behandlung mit Indomethacin oder anderen Prostaglandinsynthetase-Hemmern kann zu einer Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von β-Blockern führen.
Unter bestimmten Bedingungen, bei denen Adrenalin an Patienten verabreicht wird, die mit β-Blockern behandelt werden, beeinflussen kardioselektive β-Blocker die Blutdruckkontrolle viel weniger als nicht kardioselektive.
Bei Patienten, die mit β-Blockern behandelt werden, kann eine Dosisanpassung oraler Antidiabetika erforderlich sein.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Wie die meisten Arzneimittel sollte Metoprolol während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verabreicht werden, es sei denn, es ist unbedingt erforderlich. Betablocker reduzieren im Allgemeinen die Durchblutung der Plazenta. Es wurden Fälle von Wachstumsverzögerung, intrauterinem Tod, Abort und Geburt beobachtet. Daher wird empfohlen, geeignete mütterlich-fetale Bei schwangeren Frauen, die mit Metoprolol behandelt werden, muss eine Überwachung durchgeführt werden. Wie alle blutdrucksenkenden Medikamente können β-Blocker beim Fötus, Neugeborenen und Säugling Nebenwirkungen, zB Bradykardie, verursachen.
Die Menge an Metoprolol, die in die Muttermilch übergeht, scheint vernachlässigbar zu sein, um beim Neugeborenen einen β-Block zu erzeugen, wenn die Mutter mit den normalen empfohlenen Dosen behandelt wird.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Patienten sollten ihre Reaktion auf Metoprolol kennen, bevor sie ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, da gelegentlich Schwindel oder Müdigkeit auftreten können.
04.8 Nebenwirkungen
Metoprolol wird gut vertragen und die Nebenwirkungen sind in der Regel mild und reversibel. Unerwünschte Ereignisse, die während klinischer Studien oder während der routinemäßigen Anwendung aufgetreten sind, sind unten aufgeführt.In vielen Fällen wurde kein Zusammenhang mit der Behandlung mit Metoprolol festgestellt.
Die folgenden Häufigkeitsdefinitionen wurden verwendet: sehr häufig (≥10%), häufig (1-9,9%), gelegentlich (0,1-0,9%), selten (0,01-0,09%) ) sehr selten (
Herzerkrankungen
gemeinsames: Bradykardie, orthostatische Hypotonie (sehr selten mit Synkope), kalte Hände und Füße, Herzklopfen.
Ungewöhnlich: Verschlechterung der Herzinsuffizienzsymptome, kardiogener Schock bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt*, AV-Block ersten Grades, präkordialer Schmerz.
Selten: Reizleitungsstörungen des Herzens, Herzrhythmusstörungen.
Gefäßpathologien
Ungewöhnlich: Ödem.
Sehr selten: Gangrän bei Patienten mit vorbestehenden schweren peripheren Durchblutungsstörungen.
* Häufigkeit von mehr als 0,4 % im Vergleich zu Placebo in einer Studie mit 46.000 Patienten mit akutem Myokardinfarkt, wobei die Häufigkeit des kardiogenen Schocks 2,3 % in der Metoprolol-Gruppe und 1,9 % in der Placebo-Gruppe in der Subpopulation der Patienten mit niedrigem Risikoindex für betrug Der Schockrisikoindex basiert auf dem absoluten Schockrisiko jedes einzelnen Patienten aufgrund von Alter, Geschlecht, Verzögerungszeit, Killip-Klasse, Blutdruck, Herzfrequenz, Anomalien im EKG und Hypertonie in der Vorgeschichte niedriges Schockrisiko entspricht Patienten, bei denen die Anwendung von Metoprolol bei akutem Myokardinfarkt empfohlen wird.
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr gewöhnlich: Ermüdung.
gemeinsames: Schwindel, Kopfschmerzen.
Ungewöhnlich: Parästhesie, Muskelkrämpfe.
Sehr selten: Geschmacksstörungen.
Gastrointestinale Störungen
gemeinsames: Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung.
Ungewöhnlich: Er würgte.
Selten: trockener Mund.
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Sehr selten: Thrombozytopenie.
Leber- und Gallenerkrankungen
Selten: Anomalien der Leberfunktionstests.
Sehr selten: Hepatitis.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Ungewöhnlich: Gewichtszunahme.
Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen
Sehr selten: Arthralgie.
Psychische Störungen
Ungewöhnlich: Depression, Konzentrationsschwierigkeiten, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Albträume.
Selten: Nervosität, Angst, Impotenz / sexuelle Dysfunktion.
Sehr selten: Amnesie / Verschlechterung des Gedächtnisses, Verwirrung, Halluzinationen.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
gemeinsames: Belastungsdyspnoe.
Ungewöhnlich: Bronchospasmus.
Selten: Schnupfen.
Augenerkrankungen
Selten: Sehstörungen, trockene oder gereizte Augen, Konjunktivitis.
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Sehr selten: Tinnitus.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Ungewöhnlich: Hautausschlag (in Form von psoriasiformer Urtikaria und dystrophischen Hautläsionen), vermehrtes Schwitzen.
Selten: Haarverlust.
Sehr selten: Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Verschlechterung der Psoriasis.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili".
04.9 Überdosierung
Symptome
Symptome einer Überdosierung können Bradykardie und Bradyarrhythmie, Hypotonie, Herzinsuffizienz, kardiale Überleitungsstörungen, AV-Block, kardiogener Schock, Herzstillstand, Bewusstseinsstörungen/Koma, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose und Bronchospasmus umfassen.
Behandlung
Die Behandlung sollte in einer Einrichtung durchgeführt werden, die angemessene unterstützende Maßnahmen, engmaschige Überwachung und Überwachung bietet.
Behandeln Sie Bradykardie und Reizleitungsstörungen des Herzens mit Atropin, nebennierenstimulierenden Medikamenten oder Herzschrittmachern.
Behandlung von Hypotonie, akuter Herzinsuffizienz und Schock mit entsprechender Vergrößerung des Blutvolumens, Injektion von Glucagon (gegebenenfalls gefolgt von einer intravenösen Infusion von Glucagon), intravenöse Verabreichung von adrenostimulierenden Arzneimitteln wie Dobutamin, mit Arzneimitteln α1-Rezeptor-Agonisten, in zusätzlich bei Vasodilatation.
Auch eine intravenöse Gabe von Ca2+ kann erwogen werden.
Bronchospasmen können normalerweise durch Bronchodilatatoren rückgängig gemacht werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: β-Blocker, selektiv, nicht assoziiert.
ATC-Code: C07AB02
Metoprolol ist ein β1-selektiver β-Blocker, da es β1-Rezeptoren in Dosen blockiert, die niedriger sind als die, die zur Blockierung von β2-Rezeptoren erforderlich sind.
Metoprolol hat eine schlechte membranstabilisierende Wirkung und zeigt keine partielle agonistische Wirkung.
Metoprolol reduziert oder hemmt die agonistische Wirkung von Katecholaminen auf das Herz (wird bei körperlicher oder psychischer Belastung freigesetzt), was bedeutet, dass die übliche Erhöhung von Herzfrequenz, Herzzeitvolumen, Herzkontraktilität und Blutdruck aufgrund eines akuten Anstiegs der Katecholamine wird durch Metoprolol reduziert. Sollten die endogenen Adrenalinspiegel erhöht sein, stört Metoprolol die Blutdruckkontrolle weniger als nicht-selektive β-Blocker.
Bei Patienten mit Symptomen einer obstruktiven Lungenerkrankung kann Metoprolol bei unbedingter Notwendigkeit in Kombination mit einem β2-Agonisten verabreicht werden. In therapeutischen Dosen in Kombination mit einem β2-Agonisten verabreicht, beeinflusst Metoprolol weniger als nicht-selektive β-Blocker die β2-vermittelte Bronchodilatation, die durch β2-Agonisten verursacht wird.
Im Vergleich zu nicht-selektiven β-Blockern beeinflusst Metoprolol weniger die Insulinfreisetzung und den Kohlenhydratstoffwechsel sowie die kardiovaskuläre Reaktion auf Hypoglykämie.
Kurzzeitstudien haben gezeigt, dass Metoprolol einen leichten Anstieg der Triglyceride und eine Abnahme der freien Fettsäuren im Blut verursachen kann. In einigen Fällen wurde eine geringfügige Abnahme des High-Density-Lipoproteins (HDL) beobachtet, wenn auch in geringerem Ausmaß als bei der Gabe von nicht-selektiven β-Blockern. In einer Langzeitstudie wurde jedoch nach der Behandlung mit Metoprolol eine signifikante Senkung des Gesamtcholesterinspiegels nachgewiesen.
Die Lebensqualität bleibt während der Behandlung mit Metoprolol unverändert oder verbessert sich.
Bei Patienten mit Myokardinfarkt wurde nach der Behandlung mit Metoprolol eine Verbesserung der Lebensqualität beobachtet.
Bei Männern mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie hat Metoprolol gezeigt, dass es das Risiko des Todes durch Herz-Kreislauf-Erkrankungen vor allem durch die Verringerung des Risikos eines plötzlichen Herz-Kreislauf-Todes, des Risikos eines tödlichen und nicht-tödlichen Myokardinfarkts und Schlaganfalls verringert.
Auswirkungen auf den Herzrhythmus
Bei supraventrikulärer Tachykardie oder Vorhofflimmern und bei Vorliegen von ventrikulären Extrasystolen verlangsamt Metoprolol den ventrikulären Rhythmus und reduziert ventrikuläre Extrasystolen.
Auswirkungen auf Myokardinfarkt
Bei Patienten mit vermutetem oder bestätigtem Myokardinfarkt senkt Metoprolol die Mortalität vor allem durch die Verringerung des Risikos eines plötzlichen Todes. Es wird angenommen, dass dieser Effekt teilweise auf die Verhinderung von Kammerflimmern zurückzuführen ist. Es wird angenommen, dass die antiarrhythmische Wirkung auf einen doppelten Mechanismus zurückzuführen ist: eine vagale Wirkung innerhalb der Blut-Hirn-Schranke, die die elektrische Stabilität des Herzens positiv beeinflusst, und eine direkte sympathische kardiale antiischämische Wirkung, die die Herzkontraktilität, -frequenz und den Blutdruck positiv beeinflusst .
Die Mortalitätsreduktion ist sowohl nach früher als auch nach späterer Behandlung auch bei Hochrisikopatienten mit kardiovaskulären Vorerkrankungen und bei Patienten mit Diabetes mellitus vorhanden.
Es wurde auch gezeigt, dass Metoprolol das Risiko eines nicht tödlichen Myokardinfarkts verringert.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Verteilung
Nach intravenöser Verabreichung wird Metoprolol schnell über einen Zeitraum von 5-10 Minuten verteilt. Die Plasmaspiegel zeigen eine lineare Beziehung zur verabreichten Dosis, wenn die Dosierung zwischen 5-20 mg liegt.
Die Plasmaproteinbindung von Metoprolol ist gering, etwa 5-10%.
Stoffwechsel
Metoprolol wird hauptsächlich über das CYP2D6-Isoenzym in der Leber oxidative metabolisiert.Es wurden drei Hauptmetaboliten identifiziert, von denen jedoch keiner eine klinisch relevante β-blockierende Wirkung hat.
Beseitigung
Normalerweise finden sich mehr als 95 % der oralen Dosis im Urin. Etwa 5 % der verabreichten Dosis werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden; in Einzelfällen kann dieser Wert bis zu 30 % ansteigen. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt im Mittel 3,5 Stunden (Bereich: 1 und 9 Stunden), die Gesamtclearance beträgt ca. 1 Liter/Minute.
Ältere Menschen zeigen im Vergleich zu jüngeren Menschen keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Metoprolol. Die systemische Bioverfügbarkeit und Elimination von Metoprolol werden bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht beeinflusst, jedoch ist die Ausscheidung von Metaboliten verringert. Bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate (GFR) unter 5 ml / Minute wurde eine signifikante Akkumulation von Metaboliten beobachtet. Die Akkumulation von Metaboliten führt jedoch nicht zu einer Erhöhung der Betablockade.
Die Pharmakokinetik von Metoprolol wird durch eine verminderte Leberfunktion schlecht beeinflusst. Bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose und Porta-Cava-Shunt kann jedoch die Bioverfügbarkeit von Metoprolol erhöht und die Gesamtclearance verringert sein. Patienten mit Porta-Cava-Anastomose haben eine Gesamtclearance von ungefähr 0,3 Liter/Minute und einen Bereich unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC)-Wert, der ungefähr sechsmal größer ist als bei gesunden Probanden.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Präklinische Daten auf der Grundlage konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, kanzerogenes Potenzial, Toxizität und Reproduktion lassen kein besonderes Risiko für den Menschen erkennen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Natriumchlorid; Wasser für Injektionen.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant
06.3 Gültigkeitsdauer
5 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C im Originalbehälter aufbewahren, um die Ampullen vor Licht geschützt aufzubewahren.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Schachtel mit 5 Fläschchen i.v. - 5 mg / 5 ml.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Seloken 1 mg / ml Injektionslösung: A.I.C.: 023616055
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Seloken 1 mg / ml Injektionslösung: 24.08.82 / 01.06.05
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
AIFA-Bestimmung vom April 2015
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