XELEVIA ® ein Medikament auf Sitagliptin-Basis
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Orale Antidiabetika - DPP-4-Hemmer
Indikationen XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® ist indiziert zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ II, wenn nicht-pharmakologische Maßnahmen oder eine Einzeltherapie mit Metformin, Sulfonylharnstoffen und PPAR-Gamma-Agonisten nicht die erwarteten Ergebnisse bringen.
Die Kombinationstherapie zwischen Sitagliptin und den oben genannten Wirkstoffen garantiert daher eine bessere Blutzuckerkontrolle als Monotherapien.
Wirkmechanismus XELEVIA ® - Sitagliptin
Sitagliptin, der in XELEVIA ® enthaltene Wirkstoff gehört zu den DPP-4-Inhibitoren, einer neuen pharmakologischen Familie, die sich durch die blutzuckersenkende Wirkung auszeichnet.
Oral eingenommen wird es im Darm resorbiert und erreicht innerhalb der ersten 4 Stunden der Einnahme die maximale Plasmakonzentration mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von 87%.
Reversibel zu etwa 40 % an Plasmaproteine gebunden, entfaltet es seine therapeutische Wirkung durch die Hemmung des Enzyms DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), das für die irreversible Hydrolyse von Hormonen, den sogenannten Inkretinen, verantwortlich ist.
Letztere, nämlich GLP1 (Glucagon-like Peptid 1) und GIP (Glucose-dependent insulinotrope peptide), können auf pankreatischer Ebene über intrazelluläre Wege wirken, indem sie die Produktion und Sekretion von Insulin steigern und die von Glucagon hemmen.
Diese wichtige Wirkung führt zu einer offensichtlichen metabolischen Implikation, d. h. zu einer hypoglykämischen Wirkung, die sowohl durch die größere Verfügbarkeit von Insulin als auch durch die verringerte Synthese von endogener Glucose unterstützt wird.
Nach Beendigung seiner Wirkung wird Sitagliptin hauptsächlich über die Nieren unverändert ausgeschieden, während nur ein kleiner Teil der eingenommenen Dosis in der Leber metabolisiert wird.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. SITAGLIPTIN UND ALBUMINURIA
Endocr J. 2011, 30. Januar, 58: 69-73. Epub 2010 28. Dez.
Sitagliptin reduziert die Albuminurie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.
Hattori S.
Interessante Studie, die gezeigt hat, wie die Verabreichung von Sitagliptin bei Diabetikern des zweiten Typs die Albuminurie reduzieren kann, nicht durch Beeinflussung der glomerulären Filtrationsrate, sondern durch Verbesserung dieser Reihe von verwandten metabolischen Aspekten wie Hyperglykämie, Blutdruck und Entzündungsgrad , besonders deutlich bei diesen Patienten.
2. SITAGLIPTIN: KLINISCHE STUDIE
Diabetes Metab Syndr Obes. 2010, 29. März, 3: 31-41.
Anwendung von DPP-4-Hemmern bei Typ-2-Diabetes: Fokus auf Sitagliptin.
Ahrén B.
Die klinische Studie mit Sitagliptin in den letzten Jahren hat eine besondere Wirksamkeit des Arzneimittels bei der Verbesserung des glykämischen Profils gezeigt, die die Funktionalität der Betazellen der Bauchspeicheldrüse unterstützt, mit einem hohen Sicherheitsprofil, das das Risiko von Hypoglykämie, Gewichtszunahme und Magen-Darm-Erkrankungen minimiert
3.SITAGLIPTIN UND METFORMIN
Wien Klinik Wochenschr. 31. März 2011
Wirksamkeit und Verträglichkeit von Sitagliptin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die mit Metformin nicht ausreichend kontrolliert werden. Eine prospektive Beobachtungsstudie in der österreichischen Primärversorgung.
Ludvik B, Daniela L.
Klinische Studie an etwa 2300 Diabetikern, die zuvor mit maximalen Dosen von Metformin behandelt wurden, ohne eine ausreichende Blutzuckerkontrolle zu erreichen, in der die gleichzeitige Einnahme von Sitagliptin eine deutliche Verbesserung des Blutzuckerprofils mit einer Verringerung des glykosylierten Hämoglobins und der Nüchternglykämie ermöglichte .
Art der Anwendung und Dosierung
XELEVIA® Sitagliptin 25 mg Tabletten: in der normalen klinischen Praxis ist die am häufigsten verwendete Dosierung von XELEVIA ® die von 100 mg, die einmal täglich eingenommen wird.
Es ist jedoch von grundlegender Bedeutung, dass die richtige Dosierung und die relativen Modalitäten der Annahme vom Arzt auf der Grundlage des möglichen Vorhandenseins anderer laufender Therapien, des physiopathologischen Zustands des Patienten und seines Stoffwechselzustands festgelegt werden.
XELEVIA ® Warnhinweise - Sitagliptin
Es sollte daran erinnert werden, dass die Behandlung von Diabetes des zweiten Typs nicht nur pharmakologische Maßnahmen, sondern auch tägliche Maßnahmen wie eine gesunde Ernährung und ein korrekter Lebensstil zu seinen therapeutischen Instrumenten zählen sollte.
Während der Therapie mit XELEVIA ® ist es notwendig, die glykämischen Werte, insbesondere in Kombination mit Sulfonylharnstoffen, regelmäßig zu kontrollieren, um das Risiko einer Hypoglykämie zu vermeiden und eventuelle metabolische Ungleichgewichte zu kompensieren.
Das Risiko einer Hypoglykämie könnte in der Tat die Wahrnehmungsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen und den Gebrauch von Maschinen und das Autofahren gefährlich machen.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
XELEVIA ® ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert, da keine klinischen Daten zum Sicherheitsprofil dieses Arzneimittels auf die Gesundheit des Fötus vorliegen und auf dem Markt Antidiabetika mit besser charakterisierter Wirkung verfügbar sind.
Interaktionen
Die möglichen Wechselwirkungen zwischen Sitagliptin und anderen Wirkstoffen sind aufgrund der geringen hepatischen Metabolisierung des Arzneimittels besonders selten.
Im Allgemeinen könnte die gleichzeitige Einnahme von Ciclosporin und Digoxin mit der von Sitagliptin das Auftreten von Nebenwirkungen nach einer Änderung des pharmakokinetischen Profils bestimmen.
Studien haben gezeigt, dass bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, oft klinisch unbedeutende Wechselwirkungen zwischen starken CYP3A4-Inhibitoren und Sitagliptin beschrieben werden können.
Angesichts der Anwendung von Sitagliptin in einer Kombinationstherapie mit anderen oralen Antidiabetika sollten jedoch mögliche Wechselwirkungen und Dosisanpassungen in Betracht gezogen werden.
Kontraindikationen XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Typ-I-Diabetes und diabetischer Ketoazidose sowie während Schwangerschaft und Stillzeit.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die klinische Studie, die heute die Hauptdatenquelle zum Sicherheitsprofil von Sitagliptin darstellt, hat gezeigt, dass die Gabe von XELEVIA ® gut vertragen wird und in einigen Fällen (Kombinationstherapie) die Häufigkeit später beobachteter Nebenwirkungen reduzieren kann. Monotherapie dosieren.
Im Allgemeinen waren die am häufigsten beschriebenen Nebenwirkungen gastrointestinale Reaktionen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Blähungen, Kopfschmerzen und Schwindel sowie periphere Ödeme.
Klinisch signifikantere Nebenwirkungen und Überempfindlichkeitsreaktionen wurden stattdessen selten beobachtet und betrafen hauptsächlich die Herz- und Knochenfunktion sowie das hämatologische Profil.
Notiz
XELEVIA ® darf nur unter strenger ärztlicher Verordnung verkauft werden.
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