Medikamente und Rezeptoren

DER REZEPTOR

Der Rezeptor ist ein Protein, das entweder auf der Ebene der Plasmamembran (Membranrezeptor) oder auf der Ebene des Zytosols der Zelle, also innerhalb der Zelle selbst (Transmembranrezeptor) zu finden ist.Die meisten Rezeptoren befinden sich an der Membran die anderen sind intrazelluläre Rezeptoren, ein grundlegendes Beispiel für einen intrazellulären Rezeptor ist der für Steroidhormone.

Der Rezeptor hat die Aufgabe, eine körperfremde oder körpereigene Substanz (Arzneimittel) zu erkennen und nach der Erkennung eine biologische Antwort im Zellinneren hervorzurufen. Diese Rezeptoren sind in den Zellen unseres Organismus bereits natürlich vorhanden und Ziel vieler körpereigener Stoffe. , Wachstumsfaktoren, Neurotransmitter, Hormone und andere Substanzen endogenen Ursprungs. Viele Medikamente werden entwickelt, um mit diesen Rezeptoren zu interagieren und eine biologische Reaktion zu bewirken. Wenn diese biologische Reaktion zufällig abnormal ist (Pathologie), wird die Verwendung des Medikaments fast unverzichtbar. weil es die Interaktion zwischen dem Rezeptor und der körpereigenen Substanz, die die Krankheit verursacht, einschränkt.
Der Rezeptor ist weder ein Enzym noch ein Ionenkanal, sondern ein Protein, das in der Lage ist, die Aktivität des Ionenkanals (öffnet oder schließt den Durchgang zu einigen Substanzen) oder die Aktivität eines Enzyms zu modulieren. Um die Aktivität des Ionenkanals oder eines bestimmten Membranenzyms zu modulieren, muss sich der Rezeptor zwangsläufig in dessen Nähe befinden.

Es sollte daran erinnert werden, dass der Rezeptor keine enzymatische Aktivität besitzt, aber die enzymatische Aktivität oder die Aktivität von nahegelegenen Ionenkanälen modifizieren kann. Jede Zelle besitzt in ihrer genetischen Ausstattung die notwendige Information, um bestimmte Membranrezeptoren zu synthetisieren. Das kann man also sagen der Rezeptor ist genetisch bestimmt.
Darüber hinaus ist der Rezeptor:

Geeignet zum Verkleben mit einem AGONIST. Es erkennt eine bestimmte Stelle am Rezeptor. Der Agonist bindet an den Rezeptor und bewirkt eine Rezeptormodifikation, die Enzyme aktivieren oder benachbarte Ionenkanäle öffnen kann. Die RECEPTOR + AGONIST-Bindung ist reversibel, deshalb sprechen wir von einem sehr schwachen Glied. Wäre die Verbindung zwischen dem Rezeptor und dem Agonisten stark, würde der Rezeptor eine kontinuierliche Stimulation bis hin zur Wirkungslosigkeit (Desensibilisierung) aufweisen.
Agonisten können unterteilt werden in:
Vollständig oder vollständig: weil der Agonist eine Modifikation des Rezeptors erzeugt, die in der Lage ist, die Zelle dazu zu bringen, eine Gesamtantwort hervorzurufen;
Teilweise: weil der Agonist eine Modifikation des Rezeptors hervorruft, die nicht in der Lage ist, die Zelle zu einer vollständigen Reaktion auf die Interaktion mit dem Agonisten zu veranlassen.Das Ergebnis ist eine teilweise pharmakologische Reaktion.
Geeignet zum Verkleben mit einem ANTAGONIST. es ist wie der Agonist und kann immer eine bestimmte Stelle des Rezeptors erkennen, der Antagonist kann jedoch die Konformation des Rezeptors nicht ändern.
Indem die Konformation des Rezeptors nicht modifiziert wird, gibt es keine enzymatische Aktivität und Öffnung der Ionenkanäle, folglich gibt es keine zelluläre Antwort. Außerdem reagiert die Zelle nicht auf die Substanz, die normalerweise an den Rezeptor bindet, da die Bindungsstelle vom Antagonisten besetzt wird. Die Bindung REZEPTOR + ANTAGONIST ist reversibel, aber auch irreversibel. Die Art der Bindung zwischen Rezeptor und Antagonist bestimmt die Dauer der Aktivierung des Rezeptors. Ist die Bindung irreversibel, wird die Aktivität des Rezeptors für lange Zeit gehemmt, umgekehrt, wenn die Bindung reversibel ist.Außerdem verursacht der an den Rezeptor bindende Antagonist keine Reaktion und verhindert die Bindung des Agonisten an den Rezeptor. Der Ligand ist der "Agonist].
Der Rezeptor ist in der Lage, gemäß den Regeln der Enzym-Substrat-Wechselwirkung (Stereospezifität, Sättigungsfähigkeit usw.) sowohl mit dem Agonisten als auch mit dem Antagonisten zu interagieren;
Der Rezeptor kann drei Konformationen annehmen. In Ruhe (der Rezeptor kann sowohl den Agonisten als auch den Antagonisten aufnehmen), aktiviert und schließlich desensibilisiert.

Wie bereits erwähnt, handelt es sich bei den gebildeten Bindungen im Allgemeinen um schwache Bindungen (reversible Bindungen), bei denen es sich um ionische Bindungen, Van-der-Waals-Kräfte und Wasserstoffbrücken handelt. Werden dagegen sehr starke Bindungen (irreversible Bindungen) gebildet, handelt es sich um kovalente Bindungen. Damit all diese Anleihen wirksam sind, müssen sie im Allgemeinen eine gewisse Zeit dauern. Bleiben Rezeptor und Agonist für kurze Zeit verbunden, besteht die Gefahr, dass sich der Rezeptor nicht verändern kann und er keine Zeit hat, ein Signal innerhalb der Zelle zu übertragen , stattdessen besteht die Gefahr einer Verlängerung der biologischen Reaktion, was auch eine Desensibilisierung des Rezeptors verursacht. Die biologische Reaktion wird bestimmt durch:

CHEMISCHE BINDUNGEN (Van-der-Waals-Kräfte, ionische Bindungen, Wasserstoffbrücken);
DAUER DER INTERAKTION (ausreichend, um die Modifikation zu bewirken, das Enzym oder den Ionenkanal zu aktivieren, wodurch eine biologische Reaktion erzeugt wird);
AUSREICHEND HOHE ANZAHL CHEMISCHER BINDUNGEN;
KOMPLEMENTÄR (zwischen Rezeptor - Agonist - Antagonist). Ligand und Rezeptor müssen komplementär sein, um eine biologische Antwort zu gewährleisten. Die chemische Struktur des Agonisten muss so sein, dass sie sich absetzt und sich an die Struktur des Rezeptors anpasst, so dass jeder Teil des Agonistenmoleküls in engem Kontakt mit dem Rezeptorprotein steht.

1 + 2 + 3 + 4 = BIOLOGISCHE ANTWORT

[Im ersten Fall gibt es keine biologische Reaktion und die Bindung ist nicht persistent. Interaktion nicht effektiv].
[Nur das zweite Beispiel. C "ist eine biologische Reaktion und die Verbindung ist persistent].