Tetracycline sind Breitbandantibiotika mit einer tetracyclischen Struktur (bestehend aus vier Ringen mit jeweils 6 Begriffen), daher der Name der gesamten Klasse.Wenn wir von Tetracyclin sprechen, meinen wir Chlortetracyclin, das erste Tetracyclin, das 1945 von Benjamin Duggar entdeckt wurde entdeckte Chlortetracyclin in den Lederle Laboratories, während er unter der Aufsicht des indischen Wissenschaftlers Yellapragada Subbarao arbeitete.
Tetracycline sind ein natürliches Produkt von Bakterien, die zur Familie der Streptomyces gehören; Chlortetracyclin wird vom Stamm produziert Streptomyces aureofaciens, von dem sich auch der Handelsname desselben ableitet: Aureomicina ® (eingetragener Name).
1950 isolierte Professor Robert Woodward von der Harvard University in Zusammenarbeit mit einem Forscherteam des Pharmaunternehmens Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover und Richard Pasternack) das Molekül von der Belastung Streptomyces rimosus und er bestimmte die chemische Struktur von Oxyteracyclin (Handelsname Terramicina ®), für das er auch das Patent auf das Herstellungsverfahren erhielt.Der Forschungsprozess, der zu dieser Entdeckung führte, dauerte mehr als zwei Jahre.
Tetracycline sind Antibiotika mit einem breiten Wirkungsspektrum, die zur Behandlung vieler bakterieller Infektionen indiziert sind.Tetracycline werden heute zur Behandlung von Akne, in der Triple-Therapie zur Eradikation von Helicobacter pylori und zur Behandlung von Rosacea eingesetzt; Historisch gesehen kann man sagen, dass Tetrazykline ein sehr nützliches Mittel zur Verringerung der Cholera-Todesfälle waren. Tetracycline werden sowohl zur Therapie von Infektionskrankheiten als auch illegal als Zusatz in Tierfutter mit dem Ziel der Wachstumsförderung eingesetzt (Zusatz von Antibiotika im Futter, um die körpereigene Bakterienflora der Tiere zu vernichten und das Gewicht zu erhöhen) , kann schwerwiegende Folgen für den Verbraucher haben und ist streng verboten.) Diese breite Anwendung hat zur Entstehung von Bakterienstämmen geführt, die gegenüber Tetracyclinen resistent sind, was zu einer drastischen Reduzierung ihres Einsatzes in der Therapie geführt hat.
Tetracycline gelten als Antibiotikum der Wahl bei Rickettsien-, Mykoplasmen- und Chlamydien-Infektionen.Tetracycline sind besonders wirksam bei Rickettsien-Infektionen wie Rocky-Mountain-Fieber, rezidivierendem epidemischem Typhus (Brill-Krankheit) und vesikulärer Rickettiose (STDs), da mehrere Formen von Chlamydien bekanntermaßen empfindlich auf diese Medikamentenklasse reagieren.Tetracycline haben sich auch bei der Behandlung akuter und chronischer Brucella melitensis-Infektionen als wirksam erwiesen. , B. suis und B. abortus Kombination eines Tetracyclins, beispielsweise Doxycyclin, mit einem anderen Antibiotikum, beispielsweise einem Aminoglykosid-Antibiotikum wie Streptomycin, hat bei akuter Brucellose sehr überzeugende Ergebnisse geliefert.
Tetracycline hemmen die Proteinsynthese von Bakterien, indem sie an ihre 30 S ribosomale Untereinheit binden und so den Zugang von tRNA und mRNA zum Ribosom verhindern; folglich wird die korrekte Ablesung der DNA-Kette, die die Proteine kodiert, nicht erhalten, und all dies führt zu einem Stopp der Proteinsynthese des Bakteriums, gefolgt von seinem Tod.
Die Entdeckung von Tetracyclinen war ein sehr wichtiges Ereignis, da sie nicht nur die Behandlung vieler Krankheiten ermöglichte, sondern auch der Entdeckung und Synthese anderer Antibiotika neue Horizonte eröffnete.
Dosierung und Art der Anwendung
Die empfohlene Dosis von Tetracyclin zur Behandlung von Akne bei Erwachsenen beträgt 1000 mg / Tag, aufgeteilt in zwei Tagesdosen über einen Zeitraum von zwei Wochen, die je nach Schwere und Art der Infektion variieren können.
In der Dreifachtherapie zur "Ausrottung"Helicobacter pylori, die empfohlene Dosis von Tetracyclin beträgt 2000 mg / Tag, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden. Die voraussichtliche Behandlungsdauer beträgt 14 Tage.
Die empfohlene Dosis von Tetracyclin bei der Behandlung von Bronchitis beträgt 2000 mg / Tag, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden. Die Behandlungsdauer variiert zwischen 7 und 10 Tagen und hängt von der Schwere der Infektion ab.In einigen Fällen, insbesondere bei Patienten mit einer Prädisposition für Bronchitis, wird Tetracyclin in den Wintermonaten 4 oder 5 Tage lang verabreicht, um das Auftreten einer chronischen Bronchitis zu verhindern . .
Bei der Behandlung von Brucellose wird folgendes therapeutisches Schema empfohlen: 2000 mg / Tag Tetracyclin, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden, über einen Zeitraum von drei Wochen, und 2000 mg / Tag intramuskuläres Streptomycin , aufgeteilt in zwei tägliche Verabreichungen für die gesamte erste Behandlungswoche und dann 1000 mg / Tag in einer einzigen täglichen Verabreichung intramuskulär während der zweiten Behandlungswoche.
Zur Behandlung von unkomplizierten Harnröhreninfektionen, endozervikalen und rektalen Infektionen wird die Anwendung von 2000 mg / Tag Tetracyclin, aufgeteilt auf 4 tägliche Verabreichungen, alle sechs Stunden, empfohlen. Die erwartete Behandlungsdauer beträgt mindestens eine Woche bei Chlamydieninfektionen ist es ratsam, auch den Sexualpartner des Patienten zu überprüfen und ggf. zu behandeln.
Die empfohlene Tetracyclin-Dosis bei der Behandlung von Arthritis und Karditis, die durch Lyme-Borreliose verursacht wird, beträgt 2000 mg / Tag, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden.Die erwartete Behandlungsdauer kann von 2 Wochen bis 1 Monat variieren, je nach über die Schwere und Art der Infektion. Für die Behandlung des chronischen Erythema migrans, das auch durch Borreliose verursacht wird, wird jedoch empfohlen, die gleiche Dosis wie oben beschrieben über einen etwas anderen Zeitraum von 10 bis 30 Tagen zu verwenden.
Bei der Behandlung von Lungenentzündung beträgt die empfohlene Dosis von Tetracyclin 2000 mg / Tag, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle 6 Stunden. Die erwartete Behandlungsdauer variiert je nach Schwere der Infektion zwischen 10 und 21 Tagen.
Zur Behandlung von Rickettsien-Infektionen ist die empfohlene Tetracyclin-Dosis wie oben angegeben und die empfohlene Behandlungsdauer beträgt eine Woche.
Die empfohlene Tetracyclin-Dosis bei der Behandlung der kürzlich aufgetretenen Syphilis beträgt 2000 mg / Tag, aufgeteilt in 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden über einen Zeitraum von zwei Wochen; die gleiche Dosis Tetracyclin wird für die Behandlung von tertiärer Syphilis und Spätsyphilis empfohlen, außer dass die erwartete Behandlungsdauer auf 4 Wochen ansteigt; oder alternativ kann ein Therapieplan entwickelt werden, der die Einnahme von 30-40 Gramm Tetracyclin über einen Zeitraum von 10 bis 15 Tagen vorsieht, natürlich durch Vorausberechnung der Dosen und der Anzahl der täglichen Verabreichungen empfohlen, wenn der Patient keine Penicilline anwenden kann.
Für die Behandlung von Zystitis bleibt die empfohlene Tetracyclin-Dosis jedoch die gleiche wie oben beschrieben, dh 2000 mg / Tag, aufgeteilt auf 4 tägliche Verabreichungen, eine alle sechs Stunden; die zu erwartende Behandlungsdauer variiert je nach Schwere der Infektion zwischen 3 und 7 Tagen.Eine Behandlung der Zystitis mit Tetracyclin sollte jedoch nur erfolgen, wenn keine anderen therapeutischen Alternativen zur Verfügung stehen.
Kontraindikationen und Warnhinweise für die Anwendung
Allen Tetracyclinen ist die tetracyclische Struktur gemeinsam und alle haben amphoteren Charakter. Tetracycline sind Verbindungen, die sowohl mit Säuren als auch mit starken Basen kristalline Salze bilden (dies liegt gerade an ihrem amphoteren Charakter); Tetracycline haben ein kompliziertes Chromophorsystem, das zu den für diese Antibiotikaklasse charakteristischen Absorptionsspektren führt, die sich bis ins Sichtbare erstrecken und ihr die charakteristische gelbe Farbe verleihen. Alle Tetracycline sind in der Lage, Metallionen zu chelatisieren, wodurch wasserunlösliche Chelate entstehen, die im Wirkmechanismus dieser Antibiotika eine bedeutende Rolle zu spielen scheinen.Aufgrund ihres amphoteren Charakters sind Tetracycline in Wasser schlecht löslich, während ihre Hydrochloride eine bemerkenswerte Löslichkeit in Wasser.
Eine weitere wichtige Eigenschaft von Tetracyclinen ist, dass sie sich im Licht verdunkeln und sich in Gegenwart von Feuchtigkeit und in saurer Umgebung zu Anhydroderivaten zersetzen, die keine antibiotische Wirkung haben und giftiger sind als die Ausgangsantibiotika Fähigkeit, unspezifisch mit Zellmembranen zu interagieren.
Tetracycline: Kontraindikationen und Nebenwirkungen "