Wirkstoffe: Telmisartan
Pritor 80 mg Tabletten
Packungsbeilagen von Pritor sind erhältlich für Packungsgrößen:- Pritor 20 mg Tabletten
- Pritor 40 mg Tabletten
- Pritor 80 mg Tabletten
Indikationen Warum wird Pritor verwendet? Wofür ist das?
Pritor gehört zu einer Klasse von Arzneimitteln, die als Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten bekannt sind.Angiotensin II ist eine Substanz im Körper, die eine Verengung der Blutgefäße bewirkt und dadurch den Blutdruck erhöht. Pritor blockiert die Wirkung von Angiotensin II, wodurch sich die Blutgefäße entspannen und somit der Blutdruck sinkt.
Pritor wird zur Behandlung der essentiellen Hypertonie (Bluthochdruck) bei Erwachsenen angewendet. „Essential“ bedeutet, dass Bluthochdruck nicht durch eine andere Erkrankung verursacht wird.
Unbehandelt kann Bluthochdruck die Blutgefäße vieler Organe schädigen, was manchmal zu Herzinfarkt, Herz- oder Nierenversagen, Schlaganfall oder Erblindung führen kann. Normalerweise hat Bluthochdruck keine Symptome, bevor ein solcher Schaden auftritt. Daher ist es wichtig, Ihren Blutdruck regelmäßig messen zu lassen, um zu sehen, ob er durchschnittlich ist.
Pritor wird auch angewendet, um kardiovaskuläre Ereignisse (z. B. Herzinfarkt oder Schlaganfall) bei Erwachsenen zu reduzieren, die gefährdet sind, weil ihre Blutversorgung des Herzens oder der Beine eingeschränkt oder blockiert ist oder sie einen Schlaganfall hatten oder einen hohen Diabetes haben. Ihr Arzt kann Ihnen sagen, ob Sie ein hohes Risiko für diese Ereignisse haben.
Kontraindikationen Wann Pritor nicht angewendet werden sollte
Nehmen Sie Pritor nicht ein
- wenn Sie allergisch gegen Telmisartan oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
- wenn Sie mehr als 3 Monate schwanger sind (es ist auch besser, Pritor in der Frühschwangerschaft zu vermeiden - siehe Abschnitt Schwangerschaft).
- wenn Sie an schweren Leberproblemen wie Cholestase oder Gallenwegsobstruktion (Probleme mit dem Abfluss von Galle aus der Leber und Gallenblase) oder einer anderen schweren Lebererkrankung leiden.
- wenn Sie Diabetes oder eine eingeschränkte Nierenfunktion haben und mit einem blutdrucksenkenden Arzneimittel behandelt werden, das Aliskiren enthält.
Wenn Sie an einer der oben aufgeführten Erkrankungen leiden, informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, bevor Sie Pritor einnehmen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Pritor beachten?
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie an einer der folgenden Erkrankungen oder Erkrankungen leiden oder jemals gelitten haben:
- Nierenerkrankung oder Nierentransplantation.
- Nierenarterienstenose (Verengung der Blutgefäße einer oder beider Nieren).
- Erkrankungen der Leber.
- Herzprobleme.
- Erhöhter Aldosteronspiegel (Wasser- und Salzretention im Körper mit Ungleichgewicht mehrerer Mineralien im Blut).
- Niedriger Blutdruck (Hypotonie), der mit größerer Wahrscheinlichkeit auftritt, wenn Sie dehydriert sind (übermäßiger Wasserverlust aus dem Körper) oder einen Salzmangel aufgrund einer Diuretika-Therapie („Diuretika“), einer salzarmen Diät, Durchfall oder Erbrechen haben .
- Hohe Kaliumwerte im Blut.
- Diabetes.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie Pritor einnehmen:
- wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck einnehmen:
- einen ACE-Hemmer (z. B. Enalapril, Lisinopril, Ramipril), insbesondere wenn Sie Diabetes-bedingte Nierenprobleme haben.
- Aliskiren.
Ihr Arzt wird möglicherweise in regelmäßigen Abständen Ihre Nierenfunktion, Ihren Blutdruck und die Menge an Elektrolyten (wie Kalium) in Ihrem Blut überprüfen. Siehe auch Informationen unter der Überschrift „Pritor darf nicht eingenommen werden“.
- wenn Sie Digoxin einnehmen.
Sie sollten Ihren Arzt informieren, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein (oder wenn die Möglichkeit besteht, schwanger zu werden). Pritor wird in der frühen Schwangerschaft nicht empfohlen und darf nicht eingenommen werden, wenn Sie länger als 3 Monate schwanger sind, da es Ihrem Baby in diesem Stadium ernsthaften Schaden zufügen kann (siehe Abschnitt Schwangerschaft).
Im Falle einer Operation oder Verabreichung von Anästhetika sollten Sie Ihrem Arzt mitteilen, dass Sie Pritor einnehmen.
Pritor kann bei der Senkung des Blutdrucks bei ethnisch afrikanischen Patienten weniger wirksam sein.
Kinder und Jugendliche
Pritor wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bis 18 Jahren empfohlen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Pritor® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen. Ihr Arzt kann entscheiden, die Dosis dieser anderen Arzneimittel zu ändern oder andere Vorsichtsmaßnahmen zu treffen. In einigen Fällen kann es erforderlich sein, die Einnahme eines dieser Arzneimittel abzubrechen.Dies gilt hauptsächlich für die unten aufgeführten Arzneimittel, die gleichzeitig mit Pritor eingenommen werden:
- Lithiumhaltige Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Arten von Depressionen.
- Arzneimittel, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen können, wie kaliumhaltige Salzersatzstoffe, kaliumsparende Diuretika (einige „Diuretika“), ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, NSAR (nichtsteroidale Antirheumatika,
- z.B. Aspirin oder Ibuprofen), Heparin, Immunsuppressiva (zB Cyclosporin oder Tacrolimus) und das Antibiotikum Trimethoprim.
- Diuretika, insbesondere wenn sie in hohen Dosen zusammen mit Pritor eingenommen werden, können einen übermäßigen Verlust von Körperwasser und einen niedrigen Blutdruck (Hypotonie) verursachen.
- wenn Sie einen ACE-Hemmer oder Aliskiren einnehmen (siehe auch Abschnitt „Pritor darf nicht eingenommen werden“ und „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen“).
- Digoxin.
Die Wirkung von Pritor kann abgeschwächt werden, wenn Sie NSAR (nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel, zB Aspirin oder Ibuprofen) oder Kortikosteroide einnehmen.
Pritor kann die Wirkung anderer blutdrucksenkender oder blutdrucksenkender Arzneimittel (zB Baclofen, Amifostin) verstärken.
Darüber hinaus kann ein niedriger Blutdruck durch Alkohol, Barbiturate, Betäubungsmittel oder Antidepressiva verschlimmert werden. Sie können diesen niedrigen Blutdruck beim Aufstehen als Schwindel spüren. Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie die Dosis Ihrer anderen Arzneimittel während der Einnahme von Pritor® ändern müssen
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Sie sollten Ihren Arzt informieren, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein (oder wenn die Möglichkeit besteht, schwanger zu werden). Ihr Arzt wird Ihnen in der Regel empfehlen, die Einnahme von Pritor vor einer Schwangerschaft bzw. sobald Sie wissen, dass Sie schwanger sind, abzubrechen und wird Ihnen ein anderes Arzneimittel empfehlen, Pritor wird nicht empfohlen Sie seit mehr als 3 Monaten schwanger sind, da es Ihrem Baby schweren Schaden zufügen kann, wenn es nach dem dritten Schwangerschaftsmonat eingenommen wird.
Fütterungszeit
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie stillen oder mit dem Stillen beginnen möchten. Pritor wird stillenden Frauen nicht empfohlen und Ihr Arzt kann eine andere Behandlung für Sie wählen, wenn Sie stillen möchten, insbesondere wenn das Baby neu geboren wurde oder zu früh geboren wurde.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Einige Patienten können sich während der Einnahme von Pritor schwindelig oder schläfrig fühlen. Wenn diese Wirkungen auftreten, führen Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen.
Pritor enthält Sorbitol.
Wenn Sie eine Zuckerunverträglichkeit haben, fragen Sie vor der Einnahme von Pritor Ihren Arzt.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Pritor anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie Pritor immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Die empfohlene Dosis von Pritor beträgt eine Tablette täglich. Versuchen Sie, die Tablette jeden Tag zur gleichen Zeit einzunehmen. Sie können Pritor mit oder ohne Nahrung einnehmen. Die Tabletten sollten mit etwas Wasser oder einem anderen alkoholfreien Getränk geschluckt werden. Es ist wichtig, Pritor jeden Tag einzunehmen, bis Ihr Arzt Ihnen etwas anderes sagt. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Pritor zu stark oder zu schwach ist.
Zur Behandlung von Bluthochdruck beträgt die empfohlene Dosis von Pritor für die meisten Patienten einmal täglich eine 40-mg-Tablette, um den Blutdruck über einen Zeitraum von 24 Stunden zu kontrollieren. Manchmal kann Ihr Arzt jedoch eine niedrigere Dosis von 20 mg oder eine höhere Dosis von 80 mg verschreiben. Pritor kann auch in Kombination mit Diuretika wie Hydrochlorothiazid angewendet werden, die nachweislich eine blutdrucksenkende additive Wirkung mit Pritor haben.
Zur Verringerung kardiovaskulärer Ereignisse beträgt die übliche Dosis von Pritor einmal täglich eine 80-mg-Tablette. Zu Beginn einer präventiven Therapie mit Pritor 80 mg sollte der Blutdruck häufig kontrolliert werden.
Wenn Ihre Leber nicht richtig funktioniert, sollte die übliche Dosis von 40 mg pro Tag nicht überschritten werden.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Pritor eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Pritor eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie versehentlich zu viele Tabletten eingenommen haben, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder Apotheker oder die Notaufnahme des nächsten Krankenhauses.
Wenn Sie die Einnahme von Pritor vergessen haben
Machen Sie sich keine Sorgen, wenn Sie die Einnahme Ihres Arzneimittels vergessen haben. Nehmen Sie es ein, sobald Sie sich daran erinnern, und fahren Sie dann wie zuvor fort. Wenn Sie die Einnahme an einem Tag vergessen haben, nehmen Sie am nächsten Tag Ihre normale Dosis ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Pritor
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Einige Nebenwirkungen können schwerwiegend sein und erfordern sofortige ärztliche Hilfe:
Sie sollten sofort Ihren Arzt aufsuchen, wenn Sie eines der folgenden Symptome bemerken:
Sepsis * (oft als „Blutinfektion“ bezeichnet, ist eine schwere Infektion mit einer entzündlichen Reaktion des ganzen Körpers), schnelles Anschwellen der Haut und der Schleimhäute (Angioödem); diese Nebenwirkungen sind selten (können bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen) , aber äußerst schwerwiegend und die Patienten sollten die Einnahme des Arzneimittels abbrechen und sofort ihren Arzt aufsuchen. Wenn diese Wirkungen nicht behandelt werden, können sie tödlich sein.
Mögliche Nebenwirkungen von Pritor:
Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):
Niedriger Blutdruck (Hypotonie) bei Patienten, die zur Verringerung kardiovaskulärer Ereignisse behandelt werden. Gelegentliche Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen): Harnwegsinfektionen, Infektionen der oberen Atemwege (z. B. Halsschmerzen, Sinusitis, Erkältung), Verminderung der roten Blutkörperchen (Anämie), hoher Kaliumspiegel im Blut, Schwierigkeiten beim Fallen Schlaf, Traurigkeit (Depression), Ohnmacht (Synkope), Drehgefühl (Schwindel), verlangsamter Herzschlag (Bradykardie), niedriger Blutdruck (Hypotonie) bei Patienten, die wegen Bluthochdrucks behandelt werden Unsicherheit beim Aufstehen (orthostatische Hypotonie), Kurzatmigkeit Atem, Husten, Bauchschmerzen, Durchfall, Bauchbeschwerden, Schwellung, Erbrechen, Juckreiz, vermehrtes Schwitzen, Arzneimittelausschlag, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen (Myalgie), Nierenfunktionsstörung einschließlich akutem Nierenversagen und Brustschmerzen, Schwächegefühl, erhöhte Kreatininwerte im Blut gu.
Seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen):
Sepsis * (oft als "Blutinfektion" bezeichnet, ist eine schwere Infektion mit einer Entzündungsreaktion des ganzen Körpers, die zum Tod führen kann), Anstieg einiger weißer Blutkörperchen (Eosinophilie), niedrige Thrombozytenzahl (Thrombozytopenie), schwere allergische Reaktion (anaphylaktische Reaktion) , allergische Reaktion (z. B. Hautausschlag (Hautausschlag), Juckreiz, Atembeschwerden, Keuchen, Anschwellen des Gesichts oder niedriger Blutdruck), niedriger Blutzuckerspiegel (bei Diabetikern), Angstgefühl, Schläfrigkeit, Sehstörungen, schneller Herzschlag (Tachykardie) ), Mundtrockenheit, Magenverstimmung, Geschmacksstörungen (Dysgeusie), Leberfunktionsstörungen (japanische Patienten sind anfälliger für diese Nebenwirkung), schnelles Anschwellen der Haut und Schleimhaut, die auch zum Tod führen können (Angioödem mit tödlichem Ausgang) ), Ekzem (Hauterkrankung), Hautrötung (Nesselsucht), schwerer Hautausschlag o Medikamente, Gelenkschmerzen (Arthralgie), Schmerzen in den Extremitäten, Sehnenschmerzen, grippeähnliche Erkrankungen, Abnahme des Hämoglobins (ein Blutprotein), Anstieg des Harnsäurespiegels, Anstieg der Leberenzyme oder Kreatinphosphokinase im Blut.
Sehr seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen):
Fortschreitende Vernarbung des Lungengewebes (interstitielle Lungenerkrankung) **.
* Das Ereignis kann zufällig aufgetreten sein oder mit einem derzeit unbekannten Mechanismus zusammenhängen.
** Es wurde über eine fortschreitende Vernarbung des Lungengewebes während der Einnahme von Telmisartan berichtet, es ist jedoch nicht bekannt, ob Telmisartan die Ursache war.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das in Anhang V aufgeführte nationale Meldesystem melden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung nach Verwendbarkeit angegebenen Verfallsdatum verwenden.Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagertemperaturen erforderlich. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen Nehmen Sie Ihre Pritor-Tablette erst unmittelbar vor der Einnahme aus der Blisterpackung.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen sollen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Was Pritor enthält
Der Wirkstoff ist Telmisartan. Jede Tablette enthält 80 mg Telmisartan.
Die sonstigen Bestandteile sind Povidon, Meglumin, Natriumhydroxid, Sorbit (E420) und Magnesiumstearat.
Wie Pritor aussieht und Inhalt der Packung
Pritor 80 mg Tabletten sind weiß, länglich und mit dem Code 52H eingraviert.
Pritor ist in Blisterpackungen mit 14, 28, 30, 56, 90, 98 oder 280 Tabletten oder in perforierten Blisterpackungen zur Abgabe von Einzeldosen mit 28 x 1 Tablette erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
PRITOR 80 MG TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Tablette enthält 80 mg Telmisartan.
Hilfsstoffe mit bekannter Wirkung:
Jede Tablette enthält 338 mg Sorbitol (E420).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tablets
Weiße, längliche Tabletten von 4,6 mm, geprägt mit dem Code "52H".
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Hypertonie
Behandlung der essentiellen Hypertonie bei Erwachsenen.
Herz-Kreislauf-Prävention
Verringerung der kardiovaskulären Morbidität bei Erwachsenen mit:
• manifeste atherothrombotische Herz-Kreislauf-Erkrankungen (koronare Herzkrankheit, Schlaganfall oder periphere arterielle Verschlusskrankheit in der Anamnese) oder
• Diabetes mellitus Typ 2 mit dokumentierter Zielorganschädigung.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Behandlung der essentiellen Hypertonie
Die allgemein wirksame Dosis beträgt 40 mg einmal täglich. Einige Patienten können bereits von der einmal täglichen Dosis von 20 mg profitieren. In Fällen, in denen die Blutdruckkontrolle nicht erreicht wird, kann die Telmisartan-Dosis auf maximal 80 mg einmal täglich erhöht werden. Alternativ kann Telmisartan in Kombination mit Thiazid-Diuretika wie Hydrochlorothiazid, das nachweislich eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung hat, in Kombination mit Telmisartan angewendet werden. Bei der Erwägung einer Dosiserhöhung ist zu beachten, dass die maximale blutdrucksenkende Wirkung im Allgemeinen vier bis acht Wochen nach Behandlungsbeginn erreicht wird (siehe Abschnitt 5.1).
Herz-Kreislauf-Prävention
Die empfohlene Dosis beträgt 80 mg einmal täglich. Es ist nicht bekannt, ob Telmisartan-Dosen unter 80 mg die kardiovaskuläre Morbidität wirksam reduzieren.
Zu Beginn einer Therapie mit Telmisartan zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität wird eine sorgfältige Überwachung des Blutdrucks empfohlen und gegebenenfalls eine Dosisanpassung der blutdrucksenkenden Arzneimittel erforderlich.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Patienten mit Niereninsuffizienz
Die Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder bei Hämodialyse sind begrenzt. Bei diesen Patienten wird eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg empfohlen (siehe Abschnitt 4.4). Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Pritor ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis 40 mg einmal täglich nicht überschreiten (siehe Abschnitt 4.4).
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Pritor bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.
Die derzeit verfügbaren Daten sind in den Abschnitten 5.1 und 5.2 beschrieben, es kann jedoch keine Empfehlung zur Dosierung abgegeben werden.
Art der Verabreichung
Telmisartan-Tabletten werden einmal täglich oral eingenommen und sollten mit Flüssigkeit zu oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Vorsichtsmaßnahmen vor der Handhabung oder Verabreichung des Arzneimittels
Telmisartan-Tabletten sollten aufgrund ihrer hygroskopischen Eigenschaften in der versiegelten Blisterpackung aufbewahrt werden. Sie müssen unmittelbar vor der Anwendung aus der Blisterpackung entnommen werden (siehe Abschnitt 6.6).
04.3 Kontraindikationen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
• Zweites und drittes Schwangerschaftstrimester (siehe Abschnitte 4.4 und 4.6)
• Obstruktion der Gallenwege
• Schwere Leberinsuffizienz
Die gleichzeitige Anwendung von Pritor mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (GFR 2) kontraindiziert (siehe Abschnitte 4.5 und 5.1).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Schwangerschaft
Eine Therapie mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AIIRA) sollte während der Schwangerschaft nicht begonnen werden. Bei Patientinnen, die eine Schwangerschaft planen, sollte eine alternative blutdrucksenkende Behandlung mit einem nachgewiesenen Sicherheitsprofil für die Anwendung in der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, eine Fortsetzung der Therapie mit einem AIIRA wird als notwendig erachtet. Wenn eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, sollte die Behandlung mit AIIRAs sofort beendet und gegebenenfalls eine alternative Therapie eingeleitet werden (siehe Abschnitte 4.3 und 4.6).
Leberinsuffizienz
Pritor darf Patienten mit Cholestase, Gallengangsobstruktion oder schwerer Leberinsuffizienz (siehe Abschnitt 4.3) nicht verabreicht werden, da Telmisartan hauptsächlich über die Galle ausgeschieden wird. Bei diesen Patienten wird für Telmisartan eine verminderte hepatische Clearance erwartet. Pritor sollte bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung nur mit Vorsicht angewendet werden.
Renovaskuläre Hypertonie
Bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder Nierenarterienstenose, die einer einzelnen funktionsfähigen Niere zuzuordnen ist, die mit einem Arzneimittel behandelt werden, das das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflusst, besteht ein erhöhtes Risiko für schwere Hypotonie und Nierenversagen.
Nierenversagen und Nierentransplantation
Wenn Pritor bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung angewendet wird, wird eine regelmäßige Überwachung der Serumkalium- und -kreatininspiegel empfohlen. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Pritor bei Patienten vor, die sich vor kurzem einer Nierentransplantation unterzogen haben.
Intravaskuläre Hypovolämie
Bei Patienten mit Natriummangel und/oder Hypovolämie, die durch hohe Dosen von Diuretika, salzarme Diät, Durchfall oder Erbrechen verursacht werden, kann insbesondere nach der ersten Dosis von Pritor eine symptomatische Hypotonie auftreten. Diese Zustände müssen vor Beginn der Behandlung mit Pritor korrigiert werden. Natriummangel und/oder Hypovolämie müssen vor Beginn der Behandlung mit Pritor korrigiert werden.
Doppelblockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS)
Es gibt Hinweise darauf, dass die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorblockern oder Aliskiren das Risiko von Hypotonie, Hyperkaliämie und verminderter Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) erhöht. Eine duale Blockade des RAAS durch die kombinierte Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorblockern oder Aliskiren wird daher nicht empfohlen (siehe Abschnitte 4.5 und 5.1).
Wenn eine Doppelblocktherapie als unbedingt erforderlich erachtet wird, sollte diese nur unter Aufsicht eines Facharztes und unter engmaschiger und häufiger Überwachung der Nierenfunktion, der Elektrolyte und des Blutdrucks erfolgen.
ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten sollten bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht gleichzeitig angewendet werden.
Andere Zustände mit Stimulation des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems
Bei Patienten, deren Gefäßtonus und Nierenfunktion hauptsächlich von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängig sind (z. B. Patienten mit schwerer kongestiver Herzinsuffizienz oder mit Nierenerkrankungen, einschließlich Nierenarterienstenose), Behandlung mit Arzneimitteln, die dieses System beeinflussen, wie z B. Telmisartan, wurde mit akuter Hypotonie, Azotämie, Oligurie oder selten akutem Nierenversagen in Verbindung gebracht (siehe Abschnitt 4.8).
Primärer Aldosteronismus
Patienten mit primärem Aldosteronismus sprechen im Allgemeinen nicht auf blutdrucksenkende Arzneimittel an, die das Renin-Angiotensin-System hemmen, daher wird die Anwendung von Telmisartan nicht empfohlen.
Aorten- und Mitralklappenstenose, obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie
Wie bei anderen Vasodilatatoren ist bei Patienten mit Aorten- oder Mitralklappenstenose oder obstruktiver hypertropher Kardiomyopathie besondere Vorsicht geboten.
Diabetiker, die mit Insulin oder Antidiabetika behandelt werden
Bei diesen Patienten kann es während der Behandlung mit Telmisartan zu Hypoglykämien kommen. Daher sollte bei diesen Patienten eine angemessene Blutzuckerüberwachung in Betracht gezogen werden; gegebenenfalls ist eine Dosisanpassung von Insulin oder Antidiabetika erforderlich.
Hyperkaliämie
Die Anwendung von Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, kann eine Hyperkaliämie verursachen.
Bei älteren Patienten, bei Patienten mit Niereninsuffizienz, bei Diabetikern, bei Patienten, die gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, die den Kaliumspiegel erhöhen können, und/oder bei Patienten mit interkurrenten Ereignissen kann eine Hyperkaliämie tödlich sein.
Vor der Erwägung der gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis berücksichtigt werden.
Die wichtigsten Risikofaktoren, die für eine Hyperkaliämie berücksichtigt werden müssen, sind:
- Diabetes mellitus, Nierenfunktionsstörung, Alter (> 70 Jahre)
- Kombination mit einem oder mehreren Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen und/oder Kaliumpräparaten. Arzneimittel oder therapeutische Klassen von Arzneimitteln, die eine Hyperkaliämie verursachen können, sind: kaliumhaltige Salzersatzmittel, kaliumsparende Diuretika, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer), Heparin , Immunsuppressiva (Cyclosporin oder Tacrolimus) und Trimethoprim.
- Interkurrente Ereignisse, insbesondere Dehydratation, akute Herzinsuffizienz, metabolische Azidose, Verschlechterung der Nierenfunktion, plötzliche Verschlechterung von Nierenerkrankungen (wie Infektionen), Zelllyse (wie akute Extremitätenischämie, Rhabdomyolyse, ausgedehntes Trauma).
Bei Risikopatienten wird eine engmaschige Überwachung des Serumkaliums empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).
Sorbit
Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol (E420). Patienten mit seltenen hereditären Fructoseintoleranzproblemen sollten Pritor nicht einnehmen.
Ethnische Unterschiede
Wie bei Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren beobachtet, sind Telmisartan und andere Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten bei der Senkung des Blutdrucks bei Patienten mit schwarzer Hautfarbe offenbar weniger wirksam als bei anderen Patienten, möglicherweise aufgrund der höheren Prävalenz von Zuständen, die durch einen niedrigen Reninspiegel in der schwarzen Bevölkerung gekennzeichnet sind mit Bluthochdruck.
Sonstiges
Wie bei jedem blutdrucksenkenden Arzneimittel kann ein übermäßiger Blutdruckabfall bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit oder ischämischer Herz-Kreislauf-Erkrankung einen Herzinfarkt oder Schlaganfall verursachen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Digoxin
Bei gleichzeitiger Gabe von Telmisartan und Digoxin wurde ein mittlerer Anstieg der maximalen Plasmakonzentration (49 %) und der Talkonzentration (20 %) von Digoxin beobachtet. Wenn eine Behandlung mit Telmisartan begonnen, modifiziert und abgesetzt wird, sollten die Digoxinspiegel überwacht werden, um sie im therapeutischen Bereich zu halten.
Wie andere Arzneimittel, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, kann Telmisartan eine Hyperkaliämie auslösen (siehe Abschnitt 4.4). Das Risiko kann in Kombination mit anderen Arzneimitteln erhöht sein, die ebenfalls eine Hyperkaliämie auslösen können (kaliumhaltige Salzersatzstoffe, kaliumsparende Diuretika, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs, einschließlich COX-Hemmer). ) 2 selektiv), Heparin, Immunsuppressiva (Cyclosporin oder Tacrolimus) und Trimethoprim).
Der Beginn einer Hyperkaliämie hängt von der Assoziation von Risikofaktoren ab. Bei Kombination der oben aufgeführten Behandlungen erhöht sich das Risiko. Besonders hoch ist das Risiko in Kombination mit kaliumsparenden Diuretika und in Kombination mit kaliumhaltigen Salzersatzmitteln. Die Kombination zum Beispiel mit ACE-Hemmern oder NSAIDs stellt ein geringeres Risiko dar, solange die Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung strikt eingehalten werden.
Gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen
Kaliumsparende Diuretika oder Kaliumpräparate
Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wie Telmisartan dämpfen den durch Diuretika induzierten Kaliumverlust Kaliumsparende Diuretika wie Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amilorid, Kaliumpräparate oder kaliumhaltige Salzersatzstoffe können zu einem signifikanten Anstieg des Serumkaliums führen Wenn eine gleichzeitige Anwendung angezeigt ist aufgrund einer dokumentierten Hypokaliämie sollten sie mit Vorsicht verabreicht und der Serumkaliumspiegel regelmäßig überwacht werden.
Lithium
Bei gleichzeitiger Gabe von Lithium mit Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, einschließlich Telmisartan, wurde über reversible Erhöhungen der Serumlithiumkonzentration und Toxizität berichtet.
Bei gleichzeitiger Anwendung ist Vorsicht geboten
Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente
NSAIDs (dh entzündungshemmende Dosierung von Acetylsalicylsäure, COX-2-Hemmer und nicht-selektive NSAIDs) können die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten verringern.
Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. dehydrierte Patienten oder ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) kann die gleichzeitige Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und Wirkstoffen, die die Cyclooxygenase hemmen, zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich möglichem akutem Nierenversagen, das ist in der Regel reversibel. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht erfolgen, insbesondere bei älteren Patienten. Die Patienten sollten ausreichend hydratisiert werden und eine Überwachung der Nierenfunktion sollte nach Beginn einer Begleittherapie und daher in regelmäßigen Abständen in Erwägung gezogen werden.
In einer Studie führte die gleichzeitige Anwendung von Telmisartan und Ramipril zu einem bis zu 2,5-fachen Anstieg der AUC0-24 und Cmax von Ramipril und Ramiprilat Die klinische Relevanz dieser Beobachtung ist nicht bekannt.
Diuretika (Thiazid oder Schleifendiuretika)
Eine frühere Behandlung mit hochdosierten Diuretika wie Furosemid (Schleifendiuretikum) und Hydrochlorothiazid (Thiazid-Diuretikum) kann zu Beginn der Therapie mit Telmisartan zu Flüssigkeitsmangel und dem Risiko einer Hypotonie führen.
Bei gleichzeitiger Anwendung zu beachten
Andere blutdrucksenkende Mittel
Die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan kann durch die gleichzeitige Anwendung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel verstärkt werden.
Klinische Studiendaten haben gezeigt, dass eine duale Blockade des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) durch die kombinierte Anwendung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorblockern oder Aliskiren mit einer höheren Häufigkeit von Nebenwirkungen wie Hypotonie, Hyperkaliämie und vermindertem Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) im Vergleich zur Anwendung eines einzelnen Wirkstoffs, der im RAAS-System aktiv ist (siehe Abschnitte 4.3, 4.4 und 5.1).
Aufgrund ihrer pharmakologischen Eigenschaften ist zu erwarten, dass die folgenden Arzneimittel die blutdrucksenkende Wirkung aller Antihypertensiva einschließlich Telmisartan verstärken: Baclofen, Amifostin. Darüber hinaus kann eine orthostatische Hypotonie durch Alkohol, Barbiturate, Narkotika oder Antidepressiva verschlimmert werden.
Kortikosteroide (systemisch)
Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Die Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AIIRAs) während des ersten Schwangerschaftstrimesters wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4). Die Anwendung von AIIRAs ist während des zweiten und dritten Schwangerschaftstrimesters kontraindiziert (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4).
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Pritor bei Schwangeren vor Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).
Epidemiologische Hinweise auf das Teratogenitätsrisiko nach Exposition mit ACE-Hemmern während des ersten Schwangerschaftstrimesters sind nicht schlüssig; eine geringfügige Erhöhung des Risikos kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Obwohl keine kontrollierten epidemiologischen Daten zum Risiko mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (AIIRAs) verfügbar sind, kann ein ähnliches Risiko auch für diese Arzneimittelklasse bestehen.Bei Patientinnen, die eine Schwangerschaft planen, sollte eine alternative blutdrucksenkende Behandlung mit einem nachgewiesenen Sicherheitsprofil für die Anwendung verwendet werden in der Schwangerschaft, es sei denn, eine fortgesetzte Therapie mit einem AIIRA wird als notwendig erachtet. Wenn eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, sollte die Behandlung mit AIIRAs sofort beendet und gegebenenfalls eine alternative Therapie eingeleitet werden.
& EGRAVE; Es ist bekannt, dass die Exposition gegenüber AIIRAs im zweiten und dritten Trimester fötale Toxizität (verminderte Nierenfunktion, Oligohydramnion, verzögerte Schädelverknöcherung) und neonatale Toxizität (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie) induziert. (Siehe Abschnitt 5.3).
Bei Exposition gegenüber AIIRAs ab dem zweiten Schwangerschaftstrimester wird eine Ultraschalluntersuchung der Nierenfunktion und des Schädels empfohlen.
Neugeborene, deren Mütter AIIRAs eingenommen haben, sollten engmaschig auf Hypotonie überwacht werden (siehe Abschnitte 4.3 und 4.4).
Fütterungszeit
Da keine Daten zur Anwendung von Pritor während der Stillzeit vorliegen, wird Pritor nicht empfohlen und alternative Behandlungen mit einem nachgewiesenen Sicherheitsprofil für die Anwendung während der Stillzeit werden bevorzugt, insbesondere beim Stillen eines Neugeborenen oder Frühgeborenen.
Fruchtbarkeit
In präklinischen Studien wurde keine Wirkung von Pritor auf die männliche und weibliche Fertilität beobachtet.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen ist zu berücksichtigen, dass bei einer blutdrucksenkenden Therapie wie Pritor gelegentlich Schläfrigkeit und Schwindel auftreten können.
04.8 Nebenwirkungen
Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
Zu den schwerwiegenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen zählen anaphylaktische Reaktionen und Angioödeme, die selten auftreten können (≥1/10.000,
Die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen, die unter Telmisartan berichtet wurden, war in kontrollierten klinischen Studien bei Patienten, die wegen Bluthochdruck behandelt wurden, normalerweise vergleichbar mit der unter Placebo (41,4 % gegenüber 43,9 %) berichteten. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen war nicht dosisabhängig und stand nicht in Zusammenhang mit Geschlecht, Alter oder Rasse der Patienten. Das Sicherheitsprofil von Telmisartan bei Patienten, die zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität behandelt wurden, stimmte mit dem bei Patienten überein, die wegen Bluthochdruck behandelt wurden.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden aus kontrollierten klinischen Studien mit Patienten, die wegen Bluthochdruck behandelt wurden, und aus Berichten nach der Markteinführung zusammengestellt bis zu sechs Jahren mit Telmisartan zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität.
Zusammenfassende Tabelle der Nebenwirkungen
Nebenwirkungen wurden nach Häufigkeit nach der folgenden Konvention geordnet: sehr häufig (≥1/10); gewöhnlich (≥1 / 100,
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad aufgelistet.
1,2,3,4: für weitere Beschreibungen siehe Unterabschnitt "Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen "
Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen
Sepsis
In der PRoFESS-Studie wurde eine „erhöhte Sepsis-Inzidenz unter Telmisartan im Vergleich zu Placebo" beobachtet. Das Ereignis kann ein zufälliges Ergebnis sein oder mit einem derzeit unbekannten Mechanismus in Zusammenhang stehen (siehe auch Abschnitt 5.1).
Hypotonie
Diese Nebenwirkung wurde als häufig bei Patienten mit kontrolliertem Blutdruck berichtet, die zusätzlich zur Standardtherapie mit Telmisartan zur Verringerung der kardiovaskulären Morbidität behandelt wurden.
Eingeschränkte Leberfunktion / Lebererkrankung
Die meisten Fälle von Leberfunktionsstörungen / Lebererkrankungen nach Markteinführung traten bei japanischen Patienten auf. Bei japanischen Patienten treten diese Nebenwirkungen häufiger auf.
Interstitielle Lungenerkrankung
Fälle von interstitiellen Lungenerkrankungen wurden nach Markteinführung in zeitlichem Zusammenhang mit der Einnahme von Telmisartan berichtet, ein kausaler Zusammenhang konnte jedoch nicht nachgewiesen werden.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels auftreten, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden.
04.9 Überdosierung
Es liegen nur begrenzte Informationen zur Überdosierung beim Menschen vor.
Symptome: Die auffälligsten Manifestationen im Zusammenhang mit einer Überdosierung von Telmisartan waren Hypotonie und Tachykardie; Bradykardie, Schwindel, erhöhte Serumkreatininwerte und akutes Nierenversagen wurden ebenfalls berichtet.
Behandlung: Telmisartan wird nicht durch Hämodialyse entfernt Der Patient sollte engmaschig überwacht und die Behandlung sollte symptomatisch und unterstützend erfolgen Die Behandlung hängt von der Zeit seit der Einnahme und der Schwere der Symptome ab. Zu den empfohlenen Maßnahmen gehören die Induktion von Erbrechen und / oder Magenspülung. Aktivkohle kann bei der Behandlung einer Überdosierung hilfreich sein. Serumelektrolyt- und Kreatininspiegel sollten häufig kontrolliert werden. Im Falle einer Hypotonie sollte der Patient in Rückenlage gebracht werden und Salze und Flüssigkeiten sollten schnell aufgefüllt werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Angiotensin-II-Antagonisten, nicht assoziiert, ATC-Code C09CA07.
Wirkmechanismus
Telmisartan ist ein spezifischer und oral wirksamer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (Typ AT1). Telmisartan verdrängt Angiotensin II mit einer „hohen Affinität“ von seiner Bindungsstelle mit dem AT1-Rezeptor-Subtyp, der für die bekannten Wirkungen von „Angiotensin II“ verantwortlich ist. Telmisartan zeigt keine partielle agonistische Aktivität für den AT1-Rezeptor. Telmisartan bindet selektiv an den AT1-Rezeptor. Diese Bindung ist langlebig. Telmisartan zeigt keine signifikante Affinität für andere Rezeptoren, einschließlich AT2 und andere weniger charakterisierte AT-Rezeptoren. Die funktionelle Rolle dieser Rezeptoren und die Wirkung ihrer möglichen Überstimulation durch Angiotensin II, dessen Spiegel erhöht sind, sind unbekannt. von Telmisartan. Telmisartan verursacht a Abnahme der Aldosteronspiegel im Plasma Telmisartan hemmt nicht das menschliche Plasma-Renin oder blockiert keine Ionenkanäle Telmisartan hemmt nicht das Angiotensin-Converting-Enzym (Kininase II), das auch Bradykinin abbaut Eine Potenzierung von Bradykinin-vermittelten Nebenwirkungen ist nicht zu erwarten.
Beim Menschen führt eine Dosis von 80 mg Telmisartan zu einer fast vollständigen Hemmung des "durch Angiotensin II induzierten Blutdruckanstiegs". Die Hemmwirkung hält 24 Stunden an und ist noch bis zu 48 Stunden messbar.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Behandlung der essentiellen Hypertonie
Die blutdrucksenkende Wirkung beginnt sich allmählich innerhalb von 3 Stunden nach Gabe der ersten Telmisartan-Dosis zu manifestieren.Die maximale Blutdrucksenkung wird in der Regel 4 bis 8 Wochen nach Behandlungsbeginn erreicht und bleibt im Verlauf der Langzeittherapie erhalten.
Die blutdrucksenkende Wirkung hält 24 Stunden nach der Verabreichung konstant an und schließt die letzten 4 Stunden vor der nächsten Verabreichung ein, wie durch kontinuierliche 24-Stunden-Blutdruckmessungen nachgewiesen wird -kontrollierte klinische Studien blieben nach einer Dosis von 40 mg und 80 mg konstant über 80 %. C "ist ein offensichtlicher Trend für eine Beziehung zwischen Dosis und Zeit bis zur Rückkehr zum systolischen Ausgangsblutdruck (PAS). Aus dieser Sicht sind die Daten zum diastolischen Blutdruck (PAD) nicht konsistent.
Bei hypertensiven Patienten senkt Telmisartan sowohl den systolischen als auch den diastolischen Blutdruck, ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen. Der Beitrag der diuretischen und natriuretischen Wirkung des Arzneimittels zu seiner blutdrucksenkenden Wirksamkeit ist noch nicht erwiesen.Die blutdrucksenkende Wirksamkeit von Telmisartan ist vergleichbar mit der von Arzneimitteln, die für andere Klassen von blutdrucksenkenden Wirkstoffen repräsentativ sind (in klinischen Studien zum Vergleich von Telmisartan mit Amlodipin nachgewiesen). , Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazid und Lisinopril).
Nach einem abrupten Abbruch der Telmisartan-Behandlung kehrt der Blutdruck über einen Zeitraum von mehreren Tagen nach und nach auf bereits bestehende Werte zurück, ohne dass es zu einem Rebound-Effekt kommt.
In klinischen Studien, in denen die beiden blutdrucksenkenden Behandlungen direkt verglichen wurden, war die Inzidenz von trockenem Husten bei Patienten, die mit Telmisartan behandelt wurden, signifikant geringer als bei Patienten, die mit Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren behandelt wurden.
Herz-Kreislauf-Prävention
ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial) verglich die Auswirkungen von Telmisartan, Ramipril und der Kombination von Telmisartan und Ramipril auf die kardiovaskulären Ergebnisse bei 25.620 Patienten im Alter von mindestens 55 Jahren mit einer Vorgeschichte von koronarer Herzkrankheit, Schlaganfall, TIA , periphere arterielle Verschlusskrankheit oder Typ-2-Diabetes mellitus in Verbindung mit Anzeichen einer Schädigung des Zielorgans (z. B. Retinopathie, linksventrikuläre Hypertrophie, Makro- oder Mikroalbuminurie), die eine Risikogruppe für kardiovaskuläre Ereignisse darstellen.
Die Patienten wurden randomisiert einer der folgenden drei Behandlungsgruppen zugeteilt: Telmisartan 80 mg (n = 8.542), Ramipril 10 mg (n = 8.576) oder die Kombination aus Telmisartan 80 mg plus Ramipril 10 mg (n = 8.502) und durchschnittlich nachbeobachtet Beobachtungszeitraum von 4,5 Jahren.
Telmisartan hat eine ähnliche Wirksamkeit wie Ramipril bei der Reduzierung des primären kombinierten Endpunkts aus kardiovaskulärem Tod, nicht tödlichem Myokardinfarkt, nicht tödlichem Schlaganfall oder Krankenhausaufenthalt wegen kongestiver Herzinsuffizienz gezeigt. Die Inzidenz des primären Endpunkts war in den Behandlungsarmen mit Telmisartan (16,7%) und Ramipril (16,5%) ähnlich. Die „Hazard Ratio für Telmisartan versus Ramipril betrug 1,01 (97,5 % CI 0,93 – 1,10, p (Nicht-Unterlegenheit) = 0,0019 mit einer Spanne von 1,13. L“ die Inzidenz der Gesamtmortalität betrug 11,6 % bzw. 11,8 % , bei Patienten, die mit Telmisartan und Ramipril behandelt wurden.
Telmisartan erwies sich in den präspezifizierten sekundären Endpunkten kardiovaskulärer Tod, nicht tödlicher Myokardinfarkt und nicht tödlicher Schlaganfall als genauso wirksam wie Ramipril [0,99 (97,5% CI 0,90 – 1,08, p (Nicht-Unterlegenheit) = 0,0004], primärer Endpunkt in der Referenzstudie HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study), in der die Wirksamkeit von Ramipril im Vergleich zu Placebo untersucht wurde.
TRASCEND randomisierte Patienten mit ACE-Hemmer-Intoleranz mit ähnlichen Einschlusskriterien wie ONTARGET, die entweder 80 mg Telmisartan (n = 2.954) oder Placebo (n = 2.972) erhielten, beide zusätzlich zur Standardtherapie. Die durchschnittliche Dauer der Nachbeobachtungszeit betrug 4 Jahre und 8 Monate. Es gab keinen statistisch signifikanten Unterschied in der Inzidenz des kombinierten primären Endpunkts (kardiovaskuläre Todesfälle, nicht tödlicher Myokardinfarkt, nicht tödlicher Schlaganfall oder Krankenhausaufenthalt wegen kongestiver Herzinsuffizienz) (15,7% in der Telmisartan-Gruppe und 17, 0% in der Placebo-Gruppe mit einer Hazard Ratio von 0,92 (95%-KI 0,81 - 1,05, p = 0,22). Der Vorteil von Telmisartan gegenüber Placebo im präsekundären sekundären Endpunkt wurde gezeigt. -spezifizierter kardiovaskulärer Tod, nicht tödlicher Myokardinfarkt und nicht -tödlicher Schlaganfall [0,87 (95 %-KI 0,76 – 1,00, p = 0,048)] Es gab keine Hinweise auf einen Nutzen für die kardiovaskuläre Mortalität (Hazard Ratio 1,03, 95 %-KI 0,85 – 1,24).
Husten und Angioödeme wurden bei mit Telmisartan behandelten Patienten seltener berichtet als bei Patienten, die mit Ramipril behandelt wurden, während Hypotonie häufiger unter Telmisartan berichtet wurde.
Die Kombination von Telmisartan und Ramipril stellte keinen Vorteil gegenüber Ramipril oder Telmisartan allein dar. Die kardiovaskuläre Mortalität und die Gesamtmortalität waren bei der Kombination zahlenmäßig überlegen. Darüber hinaus gab es im Kombinationsarm eine signifikant höhere Inzidenz von Hyperkaliämie, Nierenversagen, Hypotonie und Synkope. Daher wird die Anwendung einer Kombination aus Telmisartan und Ramipril bei dieser Patientenpopulation nicht empfohlen.
In der Studie „Prevention Regimen For Effectively Avoid Second Strokes“ (PROFESS) bei Patienten im Alter von mindestens 50 Jahren, die kürzlich einen Schlaganfall erlitten hatten, wurde unter Telmisartan eine „erhöhte Inzidenz von Sepsis im Vergleich zu Placebo beobachtet, 0,70 % gegenüber 0,49 % [RR 1,43 (95%-Konfidenzintervall 1,00 - 2,06)]; die Inzidenz tödlicher Sepsisfälle war bei mit Telmisartan behandelten Patienten (0,33 %) im Vergleich zu Patienten, die mit Placebo behandelt wurden (0,16%) erhöht [RR 2,07 (95%-Konfidenzintervall 1,14 - 3,76 .) )]. Die im Zusammenhang mit der Anwendung von Telmisartan beobachtete erhöhte Inzidenz von Sepsis kann ein zufälliges Ergebnis sein oder mit einem derzeit unbekannten Mechanismus zusammenhängen.
Zwei große randomisierte kontrollierte Studien (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial) und VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathie in Diabetes)) haben die Anwendung der Kombination eines ACE-Hemmers mit einem Antagonisten des Angiotensin-II-Rezeptor.
ONTARGET war eine Studie, die an Patienten mit kardiovaskulären oder zerebrovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte oder Diabetes mellitus Typ 2 in Verbindung mit Anzeichen einer Organschädigung durchgeführt wurde. Nähere Informationen siehe oben unter "Kardiovaskuläre Prävention".
VA NEPHRON-D wurde an Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und diabetischer Nephropathie durchgeführt.
Diese Studien zeigten keine signifikante positive Wirkung auf renale und/oder kardiovaskuläre Ergebnisse und Mortalität, während ein erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie, akute Nierenschädigung und/oder Hypotonie im Vergleich zur Monotherapie beobachtet wurde. Diese Ergebnisse sind aufgrund ihrer ähnlichen pharmakodynamischen Eigenschaften auch für andere ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten relevant.
ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten sollten daher bei Patienten mit diabetischer Nephropathie nicht gleichzeitig angewendet werden.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) war eine Studie, die den Vorteil der zusätzlichen Gabe von Aliskiren zur Standardtherapie eines ACE-Hemmers oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 und chronischer Nierenerkrankung verifizieren sollte , Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder beides Die Studie wurde aufgrund eines erhöhten Risikos für unerwünschte Ereignisse vorzeitig beendet Kardiovaskuläre Todesfälle und Schlaganfälle traten in der Aliskiren-Gruppe zahlenmäßig häufiger auf als in der Placebo-Gruppe, und Nebenwirkungen und schwerwiegende unerwünschte Ereignisse von Interesse ( Hyperkaliämie, Hypotonie und Nierenfunktionsstörung) wurden in der Aliskiren-Gruppe häufiger berichtet als in der Placebo-Gruppe.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Pritor bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.
Die blutdrucksenkende Wirkung von zwei Telmisartan-Dosen wurde bei 76 hypertensiven Patienten, überwiegend übergewichtig, im Alter von 6 Jahren bis Körpergewicht ≥ 20 kg und ≤ 120 kg, im Mittel 74,6 kg) nach Einnahme von Telmisartan 1 mg/kg (n = 29 behandelt) oder . untersucht 2 mg/kg (n = 31 behandelt) während einer vierwöchigen Behandlungszeit. Zum Zeitpunkt der Aufnahme wurde das Vorliegen einer sekundären Hypertonie nicht untersucht.Bei einigen der untersuchten Patienten waren die verwendeten Dosen höher als die zur Behandlung von Bluthochdruck in der erwachsenen Bevölkerung empfohlenen und erreichten eine Tagesdosis vergleichbar mit 160 mg, die bei Erwachsenen studiert. Nach Anpassung an altersbedingte Effekte in der Gruppe betrugen die mittleren Veränderungen des systolischen Blutdrucks (PAS) gegenüber dem Ausgangswert (primärer Endpunkt) -14,5 mmHg in der Telmisartan 2 mg/kg-Gruppe, -9,7 mmHg in der Telmisartan 1 mg / kg-Gruppe und -6,0 in der Placebo-Gruppe. Die adjustierten Veränderungen des diastolischen Blutdrucks (pAVK) gegenüber dem Ausgangswert betrugen -8,4 mm Hg, -4,5 mm Hg bzw. -3,5 mm Hg. Die Variation war dosisabhängig. Die Sicherheit Daten aus dieser Studie bei Patienten im Alter von 6 bis
Ein bei dieser Patientenpopulation berichteter Anstieg der Eosinophilen wurde bei Erwachsenen nicht beobachtet. Seine klinische Bedeutung und Relevanz sind unbekannt.
Diese klinischen Daten lassen keine Rückschlüsse auf die Wirksamkeit und Sicherheit von Telmisartan bei Kindern und Jugendlichen mit Hypertonie zu.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Telmisartan wird schnell resorbiert, obwohl der resorbierte Anteil variabel ist.Die absolute Bioverfügbarkeit von Telmisartan beträgt durchschnittlich etwa 50 %.
Wenn Telmisartan zusammen mit Nahrung eingenommen wird, reicht die Verringerung der Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC0-∞) von Telmisartan von ungefähr 6 % (40 mg Dosis) bis ungefähr 19 % (160 mg Dosis). Plasmakonzentrationen sind ähnlich 3 Stunden nach der Anwendung, ob Telmisartan auf nüchternen Magen oder zu einer Mahlzeit eingenommen wird.
Linearität / Nichtlinearität
Es wird nicht angenommen, dass die leichte Abnahme der AUC eine Verringerung der therapeutischen Wirksamkeit verursacht.
Es besteht keine lineare Beziehung zwischen Dosen und Plasmaspiegeln, Cmax und in geringerem Maße AUC steigen bei Dosen über 40 mg überproportional an.
Verteilung
Telmisartan wird stark an Plasmaproteine (> 99,5 %) gebunden, insbesondere an Albumin und saures Alpha-1-Glykoprotein.Das mittlere scheinbare Verteilungsvolumen im Steady State (Vdss) beträgt etwa 500 Liter.
Biotransformation
Telmisartan wird durch Konjugation der Muttersubstanz an das Glucuronid metabolisiert. Für das Konjugat wurde keine pharmakologische Aktivität nachgewiesen.
Beseitigung
Telmisartan weist eine biexponentielle Zerfallskinetik mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von mehr als 20 Stunden auf.Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) und in geringerem Maße die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) steigen auf ein Ausmaß, das nicht der Dosis proportional ist. Bei Einnahme von Telmisartan in der empfohlenen Dosierung kommt es zu keiner klinisch relevanten Akkumulation. Die Plasmakonzentrationen sind bei Frauen höher als bei Männern, dies hat jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Wirksamkeit.
Nach oraler (und intravenöser) Gabe wird Telmisartan fast ausschließlich in unveränderter Form mit den Fäzes ausgeschieden. Die kumulative Urinausscheidung ist Leberplasma (ca. 1.500 ml / min).
Besondere Bevölkerungsgruppen
Kinder und Jugendliche
Die Pharmakokinetik von Telmisartan nach zwei Dosen wurde als sekundärer Endpunkt bei hypertensiven Patienten (n = 57) im Alter von 6 bis
Typ
Unterschiede in den Plasmakonzentrationen wurden zwischen den Geschlechtern beobachtet, bei Frauen waren Cmax und AUC 3 bzw. 2 mal höher als bei Männern.
Senioren
Die Pharmakokinetik von Telmisartan unterscheidet sich nicht zwischen älteren Patienten und Patienten unter 65 Jahren.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung wurde eine Verdoppelung der Plasmakonzentrationen beobachtet. Bei Dialysepatienten mit Niereninsuffizienz wurden jedoch niedrigere Plasmakonzentrationen beobachtet. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird Telmisartan stark an Plasmaproteine gebunden und kann nicht durch Dialyse eliminiert werden. Die Eliminationshalbwertszeit variiert bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung nicht.
Leberfunktionsstörungen
In pharmakokinetischen Studien bei Patienten mit Leberinsuffizienz wurde eine Erhöhung der absoluten Bioverfügbarkeit bis auf fast 100 % beobachtet. Die Eliminationshalbwertszeit variiert bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nicht.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
In präklinischen Sicherheitsstudien führten Dosierungen zur Bestimmung einer Exposition, die mit dem in der klinischen Therapie zu verwendenden Dosisbereich vergleichbar war, zu einer Verringerung der Erythrozytenparameter (Erythrozyten, Hämoglobin, Hämatokrit), zu Veränderungen der renalen Hämodynamik (erhöhte Azotämie und Kreatininämie) sowie eine Erhöhung des Kaliums bei normotensiven Tieren. Bei Hunden wurden eine Dilatation und Atrophie der Nierentubuli beobachtet. Darüber hinaus wurden bei Ratten und Hunden Läsionen der Magenschleimhaut (Erosionen, Geschwüre oder Entzündungen) beobachtet. Diese pharmakologisch vermittelten Nebenwirkungen, die in präklinischen Studien sowohl mit Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern als auch mit Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten nachgewiesen wurden, können durch die Gabe von oralen Kochsalzpräparaten verhindert werden.
Erhöhte Plasma-Renin-Aktivität und Hypertrophie/Hyperplasie von renalen juxtaglomerulären Zellen wurden bei beiden Spezies beobachtet. Diese Veränderungen, auch ein Klasseneffekt von Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren und anderen Antagonisten des "Angiotensin II", scheinen keine klinische Bedeutung zu haben.
Es wurden keine eindeutigen Hinweise auf eine teratogene Wirkung beobachtet, jedoch wurden bei toxischen Telmisartan-Dosen Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung der Nachkommen wie geringeres Körpergewicht und verzögertes Öffnen der Augen beobachtet.
Es gab keine Hinweise auf Mutagenese oder relevante klastogene Aktivität in den Studien in vitro noch von Karzinogenität bei Ratten und Mäusen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Povidon (K25)
Meglumin
Natriumhydroxid
Sorbit (E420)
Magnesiumstearat.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
4 Jahre
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagertemperaturen erforderlich. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Aluminium-/Aluminium-Blister (PA / Al / PVC / Al oder PA / PA / Al / PVC / Al). Eine Blisterpackung enthält 7 oder 10 Tabletten.
Packungsgrößen: Blisterpackungen mit 14, 28, 30, 56, 90, 98 oder 280 Tabletten oder perforierte Blisterpackungen zur Abgabe von Einzeldosen mit 28 x 1 Tablette.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Telmisartan muss aufgrund der hygroskopischen Eigenschaften der Tabletten in der versiegelten Blisterpackung aufbewahrt werden. Die Tabletten sollten unmittelbar vor der Einnahme aus der Blisterpackung entnommen werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Bayer Pharma AG
13342 Berlin
Deutschland
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
EU / 1/98/089/006 (14 Tabletten) 034326064
EU / 1/98/089/007 (28 Tabletten) AIC 034326076 / E
EU / 1/98/089/022 (30 Tabletten)
EU / 1/98/089/008 (56 Tabletten) 034326088
EU / 1/98/089/018 (90 Tabletten)
EU / 1/98/089/009 (98 Tabletten) 034326090
EU / 1/98/089/010 (280 Tabletten) 034326102
EU / 1/98/090/016 (28 x 1 Tablette)
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 11. Dezember 1998
Datum der letzten Verlängerung: 11. Dezember 2008
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
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