Wirkstoffe: Thiamazol
TAPAZOL 5 mg Tabletten
Warum wird Tapazol verwendet? Wofür ist das?
PHARMAKOTHERAPEUTISCHE KATEGORIE
Antithyreose, die zur Klasse der schwefelhaltigen Imidazol-Derivate gehört.
THERAPEUTISCHE HINWEISE
Medizinische Therapie der Hyperthyreose.
Eine Langzeittherapie kann zu einer Remission der Krankheit führen. Tapazol kann zur Vorbereitung einer subtotalen Thyreoidektomie und einer radioaktiven Jodtherapie verwendet werden Tapazol ist auch indiziert, wenn eine Thyreoidektomie kontraindiziert oder nicht empfohlen wird.
Kontraindikationen Wann Tapazol nicht angewendet werden sollte
Bekannte individuelle Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Tapazol ist während der Stillzeit kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Tapazole beachten?
Patienten, die mit Tapazol behandelt werden, sollten engmaschig überwacht und unverzüglich ihrem Arzt gemeldet werden, wenn Symptome wie: Halsschmerzen, Hautausschlag, Fieber, Migräne (eine besondere Art von Kopfschmerzen, die durch heftige schmerzhafte Krisen in einer Kopfhälfte gekennzeichnet sind) oder allgemeines Unwohlsein . Tatsächlich ist in solchen Fällen eine Blutuntersuchung (vollständiges Blutbild mit Leukozytenformel) erforderlich, um die Diagnose einer Agranulozytose auszuschließen. Eine noch sorgfältigere medizinische Überwachung muss bei Patienten durchgeführt werden, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die eine Agranulozytose verursachen können.
Labortests
Da Methimazol eine Hypoprothrombinämie (erniedrigte Prothrombinspiegel im Blut) und Blutungen verursachen kann, sollte die Prothrombinzeit während der medikamentösen Therapie regelmäßig überprüft werden, insbesondere vor einer Operation. Eine regelmäßige Überwachung der Schilddrüsenfunktion ist unerlässlich: Sind die Werte des Schilddrüsen-stimulierenden Hormons (TSH) erhöht, ist eine Dosisreduktion von Methimazol erforderlich.
Karzinogenese, Mutagenese und Fertilitätsveränderungen
Ratten, die 2 Jahre lang mit Methimazol behandelt wurden, zeigten Schilddrüsenhyperplasie, Adenombildung und Schilddrüsenkarzinom. Solche Befunde werden bei fortgesetztem Entzug der Schilddrüsenfunktion durch ausreichende Dosen verschiedener antithyreoider Wirkstoffe beobachtet.
Auch Hypophysenadenome wurden beobachtet.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Tapazol verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Interaktionsstudien im pädiatrischen Alter wurden nicht durchgeführt Antikoagulanzien (oral): Die Aktivität von Antikoagulanzien kann durch eine Methimazol zugeschriebene Anti-Vitamin-K-Wirkung verstärkt werden.
Betablocker: Hyperthyreose kann zu einer erhöhten Clearance von Betablockern mit einer hohen Extraktionsrate führen. Wenn ein Patient mit Hyperthyreose euthyreot wird, kann eine Dosisreduktion der Betablocker erforderlich sein.
Digitalis-Glykoside: Die Plasmaspiegel von Digitalis-Arzneimitteln können erhöht sein, wenn Patienten mit Hyperthyreose, die kontinuierlich mit Digitalis-Glykosiden behandelt werden, euthyreot werden; in solchen Fällen kann es erforderlich sein, die Dosis der Digitalis-Glykoside zu reduzieren.
Theophyllin: Die Clearance von Theophyllin kann abnehmen, wenn Patienten mit Hyperthyreose, die kontinuierlich mit Theophyllin behandelt werden, euthyreot werden; in solchen Fällen kann eine Reduzierung der Theophyllin-Dosis erforderlich sein.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Patienten sollten ihrem Arzt alle Symptome melden, die auf eine Agranulozytose hindeuten, wie Fieber oder Halsschmerzen. Leukopenie, Thrombozytopenie und aplastische Anämie (Panzytopenie) können ebenfalls auftreten.
Bei Agranulozytose, aplastischer Anämie, Hepatitis oder exfoliativer Dermatitis sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Die hämatopoetische Funktion (Fähigkeit, die figurativen Elemente des Blutes zu produzieren) des Patienten muss regelmäßig sorgfältig überprüft werden.
Aufgrund der Lebertoxizität von Tapazol und Propylthiouracil sollte auf schwere Leberreaktionen geachtet werden, die bei diesen Arzneimitteln auftreten. Fälle von fulminanter Hepatitis, Lebernekrose (Tod von Leberzellen), Enzephalopathie (Erkrankung des zentralen Nervensystems) und Tod wurden selten beobachtet. Bei Auftreten von Symptomen, die auf eine eingeschränkte Leberfunktion hinweisen können (ausgeprägter Appetitverlust, Juckreiz, Schmerzen im rechten Oberbauch usw.), sollte eine Leberfunktionsprüfung durchgeführt werden.
Bei klinisch signifikanten Hinweisen auf das Vorliegen von Leberanomalien, einschließlich Transaminasewerten, die das Dreifache des oberen Normwertes überschreiten, sollte die medikamentöse Behandlung unverzüglich abgebrochen werden.
Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker um Rat, bevor Sie irgendwelche Arzneimittel einnehmen.
Methimazol kann den Fötus schädigen, da es die Plazentaschranke schnell passiert und beim Fötus Kropf (eine vergrößerte Schilddrüse) und sogar Kretinismus verursachen kann. Darüber hinaus traten bei Säuglingen, deren Mütter während der Schwangerschaft mit Methimazol behandelt wurden, selten die folgenden Geburtsfehler auf: Aplasie cutis (Kopfhautdefekt), Ösophagusatresie (Osophagusverschluss) mit tracheoösophagealer Fistel (abnormale Kommunikation zwischen Luftröhre und Speiseröhre), Choanalatresie (Verschluss einer oder beider Nasengänge) mit fehlender oder unvollständiger Entwicklung der Brustwarzen.
Wenn Methimazol während der Schwangerschaft angewendet wird oder während der Behandlung mit diesem Arzneimittel eine Empfängnis eintritt, sollte die Patientin über die möglichen Risiken für den Fötus aufgeklärt werden.
Da die oben genannten angeborenen Defekte bei den Nachkommen von mit Methimazol behandelten Patientinnen aufgetreten sind, sollte der Arzt bei schwangeren Frauen, die wegen einer Schilddrüsenüberfunktion behandelt werden müssen, sorgfältig mögliche Therapiealternativen abwägen.
Bei Neugeborenen von Patienten, die mit Propylthiouracil behandelt wurden, wurden bisher keine Kopfhautdefekte und andere spezifische angeborene Fehlbildungen beschrieben; Daher kann dieses Medikament bei schwangeren Frauen, die eine Schilddrüsentherapie benötigen, Methimazol vorzuziehen sein, wobei immer das Risiko von Kropf und Hypothyreose beim Fötus zu berücksichtigen ist.
Bei vielen Frauen nimmt der Grad der Schilddrüsenfunktionsstörung mit fortschreitender Schwangerschaft ab, was eine Dosisreduktion ermöglichen kann.In einigen Fällen kann die Gabe von Tapazol 2 oder 3 Wochen vor der Entbindung abgebrochen werden.
Bei stillenden Müttern ist Tapazol kontraindiziert, da das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Auswirkungen von Tapazol auf die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen berichtet.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Tapazole anzuwenden: Dosierung
Tapazol wird im Allgemeinen oral in drei gleichen Dosen in 8-Stunden-Intervallen verabreicht.
Erwachsene - Die tägliche Anfangsdosis beträgt 15 mg bei leichter Hyperthyreose, 30-40 mg bei mäßiger Hyperthyreose und 60 mg bei schwerer Hyperthyreose. Die Erhaltungsdosis reicht normalerweise von 5 bis 15 mg pro Tag.
Kinder und Jugendliche
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen (3-17 Jahre)
Die Anfangsdosis für die Behandlung von Kindern über 3 Jahren und Jugendlichen sollte in Abhängigkeit von ihrem Körpergewicht berechnet werden. Im Allgemeinen beträgt die tägliche Anfangsdosis 0,5 mg/kg, aufgeteilt in zwei oder drei gleiche Dosen.Bei einer Erhaltungstherapie kann die Tagesdosis entsprechend dem Ansprechen des Patienten auf die Therapie reduziert werden. Um eine Hypothyreose zu vermeiden, kann eine zusätzliche Behandlung mit Levothyroxin erforderlich sein.Überschreiten Sie eine Dosis von 40 mg pro Tag nicht.
Anwendung bei Kindern (Alter 2 Jahre und jünger)
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Methimazol bei Kindern unter 2 Jahren ist nicht systematisch erwiesen, daher wird die Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen Die tägliche Einnahme kann durch Zerbrechen der Tablette erfolgen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Tapazol eingenommen haben?
Anzeichen und Symptome
Dazu können gehören: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Fieber, Gelenkschmerzen, Juckreiz und Ödeme. Aplastische Anämie oder Agranulozytose können innerhalb von Stunden oder Tagen auftreten.
Seltener können Hepatitis, nephrotisches Syndrom, exfoliative Dermatitis, Neuropathien (Erkrankungen des peripheren Nervensystems), Stimulation oder Verringerung der Aktivität des zentralen Nervensystems auftreten.
Obwohl der Mechanismus, der die Agranulozytose auslöst, noch nicht bekannt ist, wird das Phänomen im Allgemeinen mit der Einnahme von Methimazol-Dosen von mehr als oder gleich 40 mg bei Patienten über 40 Jahren in Verbindung gebracht.
Behandlung
Für aktuelle Informationen zur Behandlung einer Überdosierung wenden Sie sich an das regionale Giftinformationszentrum.
Bei der Beurteilung einer Überdosierung sollte die Möglichkeit mehrerer Arzneimittelüberdosierungen, Arzneimittelinteraktionen und besondere Pharmakokinetiken beim Patienten berücksichtigt werden.
Der Patient sollte sorgfältig überwacht werden, insbesondere sollte der Zustand der Atemwege überprüft werden, um die Beatmung und Perfusion zu gewährleisten.
Überprüfen und halten Sie die Vitalfunktionen des Patienten (Blutdruck, Herzfrequenz und Atemaktivität), Blutgasanalyse, Serumelektrolyte usw. sorgfältig innerhalb akzeptabler Grenzen. Die hämatopoetische Funktion des Patienten sollte regelmäßig überprüft werden. Die intestinale Resorption des Arzneimittels kann durch Gabe von Aktivkohle reduziert werden, die in vielen Fällen wirksamer ist als induziertes Erbrechen oder Magenspülung, daher ist Aktivkohle als alternative Behandlung oder zusätzlich zur Magenspülung in Betracht zu ziehen. aktiv kann die Elimination anderer Arzneimittel, die möglicherweise eingenommen wurden, erleichtern. Überprüfen Sie während der Magenspülung und der Verwendung von Aktivkohle sorgfältig die Atemwege des Patienten.
Es ist nicht bekannt, ob forcierte Diurese, Peritonealdialyse, Hämodialyse und Aktivkohle-Hämoperfusion bei der Behandlung einer Methimazol-Überdosierung für den Patienten vorteilhaft sind.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer übermäßigen Dosis von Tapazole benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächstgelegene Krankenhaus.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Tapazol?
Wie alle Arzneimittel kann Tapazole Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Nicht schwerwiegende Nebenwirkungen sind: Hautausschlag, Nesselsucht, Übelkeit, Erbrechen, epigastrische Störungen (Magenschmerzen), Arthralgie (Gelenkschmerzen), Parästhesie (veränderte Empfindung), Geschmacksverlust, Haarausfall, Myalgie (Muskelschmerzen), Kopfschmerzen, Juckreiz , Benommenheit, Neuritis (entzündlicher oder degenerativer Prozess eines Nervs), Ödeme, Schwindel, Hautverfärbung, Sialoadenopathie und Lymphadenopathie (Größenzunahme und / oder Schmerzen in den Speicheldrüsen und Lymphdrüsen).
Schwerwiegende Nebenwirkungen (die viel seltener auftreten als nicht schwerwiegende Nebenwirkungen) umfassen eine Hemmung der Knochenmarkfunktion (Agranulozytose, Granulozytopenie und Thrombozytopenie), aplastische Anämie, Arzneimittelfieber, ein Lupus-ähnliches Syndrom, ein Autoimmunsyndrom gegen Insulin (das hypoglykämisches Koma), Hepatitis (Gelbsucht kann mehrere Wochen nach Absetzen des Arzneimittels bestehen bleiben), Periarteriitis (entzündlicher Prozess, der die Wand einer Arterie betrifft) und Hypoprothrombinämie (mit Blutungsrisiko).
Sehr selten tritt eine Nephritis (ein entzündlicher Prozess der Niere) auf.
Es sollte beachtet werden, dass bei etwa 10 % der Patienten mit unbehandelter Hyperthyreose eine Abnahme der weißen Blutkörperchen (weniger als 4.000 pro mm3) auftritt, oft mit einer relativen Abnahme der Granulozyten.
Kinder und Jugendliche
Häufigkeit, Art und Schwere der Nebenwirkungen bei Kindern scheinen mit denen bei Erwachsenen vergleichbar zu sein. Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut wurden sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern und Jugendlichen berichtet, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom (sehr selten) und vereinzelte Fälle von schwerer generalisierter Dermatitis.
Die Einhaltung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum.
Das Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert.
VORSICHT: VERWENDEN SIE DAS ARZNEIMITTEL NICHT NACH DEM AUF DER VERPACKUNG ANGEGEBENEN VERFALLDATUM
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen, um die Umwelt zu schützen.
BEWAHREN SIE DAS ARZNEIMITTEL AUSSER REICHWEITE UND SICHT VON KINDERN AUF
Zusammensetzung und Darreichungsform
KOMPOSITION
Wirkprinzip:
Methimazol 5 mg
Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Magnesiumstearat, Talkum
DARREICHUNGSFORM UND INHALT
Tablets. Packung mit 100 teilbaren Tabletten zu 5 mg, verpackt in Blisterpackungen.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
TAPAZOL 5 MG TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede zerbrechliche Tablette enthält:
Wirkprinzip:
Methimazol 5 mg
Hilfsstoffe:
Lactose-Monohydrat
Die vollständige Liste der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tablets
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Medizinische Therapie der Hyperthyreose.
Eine Langzeittherapie kann zu einer Remission der Krankheit führen. Tapazol kann zur Vorbereitung einer subtotalen Thyreoidektomie und einer radioaktiven Jodtherapie verwendet werden.
Tapazol ist auch angezeigt, wenn eine Thyreoidektomie kontraindiziert oder nicht empfohlen wird.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Erwachsene
Die tägliche Anfangsdosis beträgt 15 mg bei leichter Hyperthyreose, 30-40 mg bei mäßiger Hyperthyreose und 60 mg bei schwerer Hyperthyreose.Die Tagesdosis sollte in drei Dosen aufgeteilt werden, die in Intervallen verabreicht werden 8 Stunden Die Erhaltungsdosis variiert zwischen 5 und 15 mg pro Tag.
Kinder und Jugendliche
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen (3-17 Jahre)
Die Anfangsdosis für die Behandlung von Kindern über 3 Jahren und Jugendlichen sollte in Abhängigkeit von ihrem Körpergewicht berechnet werden. Im Allgemeinen beträgt die tägliche Anfangsdosis 0,5 / mg / kg, aufgeteilt in zwei oder drei gleiche Dosen.
Bei der Erhaltungstherapie kann die Tagesdosis je nach Ansprechen des Patienten auf die Therapie reduziert werden. Um eine Hypothyreose zu vermeiden, kann eine zusätzliche Behandlung mit Levothyroxin erforderlich sein.Überschreiten Sie eine Dosis von 40 mg pro Tag nicht.
Anwendung bei Kindern (Alter 2 Jahre und jünger)
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Methimazol bei Kindern unter 2 Jahren wurde nicht systematisch untersucht und daher wird die Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Schilddrüsenhormone.
Fütterungszeit.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Agranulozytose ist eine potenziell schwerwiegende Nebenwirkung. Die Patienten sollten angewiesen werden, ihrem Arzt alle Symptome, die auf eine Agranulozytose hindeuten, wie Fieber oder Halsschmerzen, zu melden. Leukopenie, Thrombozytopenie und aplastische Anämie können ebenfalls auftreten. Vorhandensein von Agranulozytose, aplastischer Anämie, Hepatitis oder exfoliative Dermatitis Die hämatopoetische Funktion des Patienten sollte sorgfältig überwacht werden.
Aufgrund der Lebertoxizität von Methimazol und Propylthiouracil sollte auf schwere Leberreaktionen geachtet werden, die bei diesen Arzneimitteln auftreten. Seltene Fälle von fulminanter Hepatitis, Lebernekrose, Enzephalopathie und Tod wurden berichtet. Das Auftreten von Symptomen, die auf eine Leberbeteiligung hindeuten (Anorexie, Juckreiz, Schmerzen im rechten Oberbauch usw.) muss daher zu einer „sorgfältigen Beurteilung der Leberfunktion“ führen.
Das Vorliegen offensichtlicher Manifestationen einer Leberfunktionsstörung (einschließlich eines Anstiegs der Transaminasen um das Dreifache des oberen Normwertes oder mehr) macht ein sofortiges Absetzen von Methimazol erforderlich.
Die Patienten sollten engmaschig überwacht werden, wobei besondere Aufmerksamkeit auf alle Symptome oder Anzeichen einer Erkrankung, die sie melden, insbesondere Halsschmerzen, Fieber, Hautausschlag, Kopfschmerzen oder allgemeines Unwohlsein, zu achten ist. In diesen Fällen sollte ein großes Blutbild mit Leukozytenformel durchgeführt werden, um die Möglichkeit einer Agranulozytose auszuschließen. Diese Vorsichtsmaßnahmen sind umso notwendiger, wenn der Patient andere potenziell myelotoxische Arzneimittel erhält.
Da Methimazol zu Hypoprothrombinämie und Blutungen führen kann, sollte die Prothrombinzeit insbesondere vor einer Operation überwacht werden.
Schließlich ist es notwendig, die Schilddrüsenfunktion zu überwachen, um nach hohen TSH-Werten die Dosis von Methimazol entsprechend zu reduzieren.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose: Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Interaktionsstudien wurden im pädiatrischen Alter nicht durchgeführt.
Antikoagulanzien (oral): Die Aktivität von Antikoagulanzien kann durch eine dem Methimazol zugeschriebene Anti-Vitamin-K-Wirkung verstärkt werden.
Betablocker: Hyperthyreose kann zu einer erhöhten Clearance von Betablockern mit hohem Extraktionsindex führen. Wenn ein Patient mit Hyperthyreose euthyreot wird, kann eine Dosisreduktion der Betablocker erforderlich sein.
Digitalis-Glykoside: Die Plasmaspiegel von Digitalis-Medikamenten können erhöht sein, wenn Patienten mit Hyperthyreose, die kontinuierlich mit Digitalis-Glykosiden behandelt werden, euthyreot werden; in solchen Fällen kann es erforderlich sein, die Dosis der Digitalis-Glykoside zu reduzieren.
Theophyllin: Die Clearance von Theophyllin kann abnehmen, wenn Patienten mit Hyperthyreose, die kontinuierlich mit Theophyllin behandelt werden, euthyreot werden; in solchen Fällen kann eine Reduzierung der Theophyllin-Dosis erforderlich sein.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
BEI SCHWANGEREN FRAUEN UND IN DER FRÜHEN KINDHEIT MUSS DAS ARZNEIMITTEL BEI TATSÄCHLICHEM BEDARF UND UNTER DIREKTER MEDIZINISCHER KONTROLLE VERABREICHT WERDEN.
Methimazol kann den Fötus schädigen, indem es die Plazentaschranke schnell passiert, und kann beim Fötus Kropf (Vergrößerung der Schilddrüse) und sogar Kretinismus verursachen. Darüber hinaus traten bei Säuglingen, deren Mütter während der Schwangerschaft mit Methimazol behandelt wurden, selten die folgenden Geburtsfehler auf: Aplasie cutis (Kopfhautdefekt), Ösophagusatresie (Osophagusverschluss) mit tracheoösophagealer Fistel (abnormale Kommunikation zwischen Luftröhre und Speiseröhre), Choanalatresie (Verschluss einer oder beider Nasengänge) mit fehlender oder unvollständiger Entwicklung der Brustwarzen.
Wenn Methimazol während der Schwangerschaft angewendet wird oder während der Behandlung mit diesem Arzneimittel eine Empfängnis eintritt, sollte die Patientin über die möglichen Risiken für den Fötus aufgeklärt werden.
Da die oben genannten angeborenen Defekte bei den Nachkommen von mit Methimazol behandelten Patientinnen aufgetreten sind, sollte der Arzt bei schwangeren Frauen, die wegen einer Schilddrüsenüberfunktion behandelt werden müssen, sorgfältig mögliche Therapiealternativen abwägen.
Bei Neugeborenen von Patienten, die mit Propylthiouracil behandelt wurden, wurden bisher keine Kopfhautdefekte und andere spezifische angeborene Fehlbildungen beschrieben; Daher kann dieses Medikament bei schwangeren Frauen, die eine Schilddrüsentherapie benötigen, Methimazol vorzuziehen sein, wobei immer das Risiko von Kropf und Hypothyreose beim Fötus zu berücksichtigen ist.
Bei vielen Frauen nimmt der Grad der Schilddrüsenfunktionsstörung mit fortschreitender Schwangerschaft ab, was eine Dosisreduktion ermöglichen kann.In einigen Fällen kann die Gabe von Tapazol 2 oder 3 Wochen vor der Entbindung abgebrochen werden.
Bei stillenden Müttern ist Tapazol kontraindiziert, da das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Auswirkungen von Methimazol auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen berichtet.
04.8 Nebenwirkungen
Nicht schwerwiegende Nebenwirkungen sind: Hautausschläge, Nesselsucht, Übelkeit, Erbrechen, Epigastralgie, Arthralgie, Parästhesie, Verlust des Geschmackssinns, Haarausfall, Myalgie, Kopfschmerzen, Juckreiz, Benommenheit, Neuritis, Ödeme, Schwindel, Hautpigmentierung, Gelbsucht, Sialoadenopathie und Lymphadenopathie.
Schwerwiegendere Nebenwirkungen (die viel seltener auftreten als nicht schwerwiegende) umfassen: Hemmung der Myelopoese (Agranulozytose, Granulozytopenie und Thrombozytopenie), aplastische Anämie, Arzneimittelfieber, Lupus-ähnliches Syndrom, Hepatitis (Gelbsucht kann mehrere Wochen nach Absetzen des Arzneimittels bestehen) ), ein Autoimmun-Insulin-Syndrom (das zu einem hypoglykämischen Koma führen kann), Periarteriitis und Hypoprothrombinämie.In seltenen Fällen kann eine Nephritis auftreten.
Es sollte beachtet werden, dass etwa 10 % der unbehandelten hyperthyreoten Patienten eine Leukopenie mit relativer Granulozytopenie haben.
Kinder und Jugendliche
Häufigkeit, Art und Schwere der Nebenwirkungen bei Kindern scheinen mit denen bei Erwachsenen vergleichbar zu sein. Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen der Haut wurden sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern und Jugendlichen berichtet, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom (sehr selten) und vereinzelte Fälle von schwerer generalisierter Dermatitis.
04.9 Überdosierung
Anzeichen und Symptome: Es wurden Anzeichen und/oder Symptome wie Übelkeit, Erbrechen, Epigastralgie, Kopfschmerzen, Fieber, Juckreiz, Ödeme und Gelenkschmerzen berichtet. Exfoliative Dermatitis, Hepatitis, nephrotisches Syndrom, Neuropathien, Stimulation des zentralen Nervensystems oder Depression können seltener auftreten.
Aplastische Anämie und Agranulozytose können innerhalb von Stunden oder Tagen auftreten. Obwohl der Mechanismus, der die Agranulozytose auslöst, noch nicht bekannt ist, wird das Phänomen im Allgemeinen mit der Einnahme von Methimazol-Dosen von mehr als oder gleich 40 mg bei Patienten über 40 Jahren in Verbindung gebracht.
Behandlung: Bei der Beurteilung einer Überdosierung sollte die Möglichkeit einer Überdosierung aufgrund mehrerer Arzneimittel, Arzneimittelinteraktionen und besonderer Pharmakokinetik beim Patienten berücksichtigt werden.
Der Patient sollte sorgfältig überwacht werden, insbesondere sollte der Zustand der Atemwege überprüft werden, um die Beatmung und Perfusion zu gewährleisten. Überwachen und halten Sie die Vitalfunktionen des Patienten, die Blutgasanalyse, die Serumelektrolyte und die hämatopoetische Funktion innerhalb akzeptabler Grenzen.
Die intestinale Resorption des Arzneimittels kann durch die Gabe von Aktivkohle reduziert werden, die in vielen Fällen wirksamer ist als Erbrechen oder Magenspülung. Erwägen Sie die Verwendung von Aktivkohle als alternative Behandlung oder zusätzlich zur Magenspülung.Die wiederholte Gabe von Aktivkohle kann die Elimination anderer eingenommener Medikamente erleichtern.Überwachen Sie die Atemwege des Patienten während der Magenspülung und bei der Anwendung von Aktivkohle sorgfältig.
Es ist nicht bekannt, ob forcierte Diurese, Peritonealdialyse, Hämodialyse und Aktivkohle-Hämoperfusion zur Behandlung einer Methimazol-Überdosierung wirksam sein können.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Tapazol übt seine Wirkung aus, indem es die Synthese von Schilddrüsenhormonen auf der Ebene der Oxidation von anorganischem Jod (I-) in die organische Form (I +) und auf der Ebene seines Einbaus in die Tyrosinreste des Thyreoglobulinmoleküls blockiert. Es bestimmt auch eine Hemmung der Produktion von TSH-Antirezeptoren und antimikrosomalen Antikörpern.Das Medikament wird wahlweise in der Schilddrüse konzentriert, wo es auf Schilddrüsenlymphozyten, die Hauptquelle der Antikörpersynthese, einwirkt.
Das Medikament inaktiviert weder Thyroxin und Trijodthyronin, die bereits synthetisiert und im Kolloid vorhanden sind oder im Blut zirkulieren, noch beeinträchtigt es die Aktivität von oral oder parenteral verabreichten Schilddrüsenhormonen.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Methimazol wird leicht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, schnell metabolisiert und über den Urin ausgeschieden; Daher sind häufige Verabreichungen erforderlich.
Wirksame Konzentrationen werden in 30 Minuten erreicht. Nur 0,5 mg Methimazol werden benötigt, um die Schilddrüsenhormonsynthese zu blockieren, Dosierungen von 10-25 mg hemmen die Synthese für 24 Stunden.
Die Halbwertszeit von Methimazol beträgt 6 bis 13 Stunden.
Methimazol konzentriert sich elektiv in der Schilddrüse und passiert die fetal-plazentare Barriere.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Ratten, die 2 Jahre lang mit Methimazol behandelt wurden, zeigten eine Schilddrüsenhyperplasie, ein Adenom und ein Schilddrüsenkarzinom. Solche Wirkungen wurden bei anhaltender Unterdrückung der Schilddrüsenfunktion durch ausreichende Dosen verschiedener antithyreoider Wirkstoffe beobachtet. Auch Hypophysenadenome wurden beobachtet.
Zu den in diesem Zusammenhang untersuchten Therapieschemata gehören Thyreostatika wie Matimazol, aber auch Erkrankungen wie Jodmangel in der Nahrung, subtotale Thyreoidektomie, Implantation autonomer Schilddrüsenhormon-sezernierender Hypophysentumore und Gabe von goitigenen Substanzen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Magnesiumstearat, Talkum.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant
06.3 Gültigkeitsdauer
Die Gültigkeitsdauer beträgt 2 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Karton mit 100 teilbaren Tabletten in Blisterpackungen.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene-Tal (PV)
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AIC-Nr.: 005472028
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
13.10.2005 / Juni 2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
April 2012
