Wirkstoffe: Ibuprofen
BUSCOFEN 200 mg Weichkapseln
Warum wird Buscofen verwendet? Wofür ist das?
WAS IST ES
Buscofen gehört zur Klasse der Analgetika, Entzündungshemmer, also Arzneimittel, die Schmerzen und Entzündungen bekämpfen.
WARUM ES VERWENDET WIRD
Buscofen wird bei Schmerzen unterschiedlicher Herkunft und Art (Menstruationsschmerzen, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Neuralgien, Gelenk- und Muskelschmerzen) angewendet.
Kontraindikationen Wann Buscofen nicht angewendet werden sollte
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
- Kinder unter 12 Jahren.
- Patienten mit klinischen Zuständen, die zu einer erhöhten Blutungsneigung führen.
- Asthma, Nasenpolypen oder Angioödem in der Anamnese nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln.
- Magen-Darm-Blutungen oder Perforationen in der Anamnese nach nichtsteroidalen entzündungshemmenden Behandlungen.
- Rezidivierende peptische Blutungen/Geschwüre oder Magenblutungen in der Anamnese (zwei oder mehr eindeutige Episoden mit nachgewiesener Ulzeration oder Blutung).
- Schwere Leberinsuffizienz.
- Schwere Niereninsuffizienz.
- Schwere Herzinsuffizienz.
- Während des dritten Schwangerschaftstrimesters (siehe Abschnitt „Was ist während der Schwangerschaft und Stillzeit zu tun“).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Buscofen® beachten?
- Ibuprofen sollte von Asthmatikern und insbesondere von Patienten mit Bronchospasmen nach der Anwendung von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (nichtsteroidalen Antirheumatika) mit Vorsicht eingenommen werden, sowie von Patienten mit einer Vorgeschichte von Magen-Darm-Blutungen oder Geschwüren.
- Die gleichzeitige Anwendung von Buscofen mit NSAIDs, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer, sollte vermieden werden.
- Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Geschwüren in der Anamnese, insbesondere bei Komplikationen durch Blutung oder Perforation (siehe Abschnitt „Wann sollte es nicht angewendet werden“), ist das Risiko von Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen bei erhöhten NSAR-Dosen höher. Diese Patienten sollten die Behandlung mit der niedrigsten verfügbaren Dosis beginnen. Die gleichzeitige Anwendung von Schutzmitteln (Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) sollte bei diesen Patienten und auch bei Patienten, die niedrige Dosen von Aspirin oder anderen Arzneimitteln einnehmen, die das Risiko von gastrointestinalen Ereignissen erhöhen können, in Betracht gezogen werden (siehe unten und Abschnitt „Welche Arzneimittel oder Lebensmittel können die "Wirkung des Arzneimittels" ändern).
- Patienten mit gastrointestinaler Toxizität in der Anamnese, insbesondere ältere Menschen, sollten insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung alle ungewöhnlichen gastrointestinalen Symptome (insbesondere gastrointestinale Blutungen) melden.
- NSAR sollten bei Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, da sich diese Zustände verschlimmern können (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“).
- Wenn bei Patienten, die Buscofen einnehmen, gastrointestinale Blutungen oder Ulzerationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
- Vorsicht ist geboten bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die das Risiko von Geschwüren oder Blutungen erhöhen können, wie orale Kortikosteroide, Antikoagulanzien wie Warfarin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggregationshemmer wie Aspirin (siehe Abschnitt „Welche Arzneimittel oder Lebensmittel können die „Wirkung des Arzneimittels“).
- Arzneimittel wie Buscofen können mit einem leicht erhöhten Risiko für Herzinfarkte ("Myokardinfarkt") oder Schlaganfälle verbunden sein: Jedes Risiko ist bei hohen Dosen und längeren Behandlungen wahrscheinlicher. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis oder Behandlungsdauer (3 Tage).
- Wenn Sie Herzprobleme oder einen Schlaganfall in der Vorgeschichte haben oder glauben, für diese Erkrankungen gefährdet zu sein (z. B. wenn Sie hohen Blutdruck, Diabetes oder hohe Cholesterinwerte haben oder Raucher sind), sollten Sie Ihre Therapie mit Ihrem Arzt oder beim Apotheker.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Buscofen® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Insbesondere:
- Kortikosteroide (Arzneimittel, die Kortison oder kortisonähnliche Substanzen enthalten), Acetylsalicylsäure oder andere NSAIDs (entzündungshemmend oder schmerzstillend): Dies kann das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren oder Blutungen erhöhen;
- Antikoagulanzien (Arzneimittel zur Blutverdünnung wie Warfarin), da NSAIDs die Wirkung dieser Arzneimittel verstärken können. Thrombozytenaggregationshemmer (Arzneimittel, die die Blutgerinnung verzögern) und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen), da diese das Risiko von gastrointestinalen Nebenwirkungen erhöhen können; ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Antagonisten und Diuretika (zur Behandlung von Bluthochdruck), da NSAIDs die Wirkung dieser Arzneimittel abschwächen können und in einigen Fällen zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion mit möglichem akutem Nierenversagen kommen kann, normalerweise reversibel Diese Wechselwirkungen sollten berücksichtigt werden bei Patienten, die Buscofen gleichzeitig mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Antagonisten einnehmen. Daher sollte diese Kombination mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei älteren Patienten. Die Patienten sollten ausreichend hydratisiert werden und eine Überwachung der Nierenfunktion sollte nach Beginn der Begleittherapie und danach in regelmäßigen Abständen in Erwägung gezogen werden;
- Lithium (ein Arzneimittel gegen manisch-depressive Störungen und Depressionen), da die Wirkung von Lithium verstärkt werden kann;
- Methotrexat (ein Arzneimittel gegen Krebs oder rheumatoide Arthritis), da die Wirkung von Methotrexat verstärkt werden kann;
- Aminoglykoside: NSAIDs können die Ausscheidung von Aminoglykosiden verringern;
- Herzglykoside: NSAIDs können die Herzinsuffizienz verschlimmern, die glomerurale Filtrationsrate verringern und die Herzglykoside erhöhen;
- Phenytoin: NSAIDs können zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Phenytoin führen;
- Cholestyramin: Die gleichzeitige Anwendung von Ibuprofen und Cholestyramin kann die Aufnahme von Ibuprofen aus dem Magen-Darm-Trakt verringern. Die klinische Relevanz ist jedoch unbekannt;
- Cyclosporine: erhöhen das Risiko einer Nephrotoxizität mit NSAIDs;
- Cox-2-Hemmer und andere NSAIDs: Die gleichzeitige Anwendung mit anderen NSAIDs, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer, sollte wegen der möglichen additiven Wirkung vermieden werden;
- Pflanzenextrakte: Ginkgo Biloba kann das Blutungsrisiko in Verbindung mit NSAIDs erhöhen;
- Mifepriston: Aufgrund der Antiprostaglandin-Eigenschaften von NSAIDs kann es theoretisch zu einer Verringerung der Arzneimittelwirksamkeit kommen.Begrenzte Hinweise deuten darauf hin, dass die gleichzeitige Verabreichung von NSAIDs am Tag der Prostaglandin-Verabreichung die Wirkung von Mifepriston oder Prostaglandin auf die Reifung des Gebärmutterhalses oder der Gebärmutter nicht nachteilig beeinflusst Kontraktilität und verringert nicht die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels beim Schwangerschaftsabbruch;
- Chinolon-Antibiotika: Tierexperimentelle Daten deuten darauf hin, dass NSAIDs das Risiko von Anfällen im Zusammenhang mit Chinolon-Antibiotika erhöhen können. Patienten, die NSAR und Chinolone einnehmen, können ein erhöhtes Risiko haben, Anfälle zu entwickeln;
- Sulfonylharnstoffe: NSAIDs können die Wirkung von Sulfonylharnstoffen verstärken Seltene Fälle von Hypoglykämie wurden bei Patienten berichtet, die Sulfonylharnstoffe erhielten und Ibuprofen einnahmen;
- Tacrolimus: möglicherweise erhöhtes Risiko einer Nephrotoxizität, wenn NSAR zusammen mit Tacrolimus gegeben werden;
- Zidovudin: erhöhtes Risiko einer Bluttoxizität bei gleichzeitiger Anwendung mit NSAR. Es gibt Hinweise auf ein erhöhtes Risiko für Hämarthrosen und Hämatome bei HIV-infizierten hämophilen Patienten, die gleichzeitig mit Zidovudin und anderen NSAR behandelt werden;
- Ritonavir: eine Erhöhung der Konzentration von NSAIDs ist möglich;
- Probenecid: verlangsamt die Ausscheidung von NSAIDs mit möglicher Erhöhung ihrer Plasmakonzentrationen;
- Sulfinpyrazon: kann die Ausscheidung von Ibuprofen verzögern;
- CYP2C9-Inhibitoren: Die gleichzeitige Anwendung von Ibuprofen und CYP2C9-Inhibitoren kann die Exposition gegenüber Ibuprofen (CYP2C9-Substrat) erhöhen. In einer Studie mit Voriconazol und Fluconazol (CYP2C9-Inhibitoren) wurde eine erhöhte Exposition gegenüber S(+)-Ibuprofen von etwa 80 % auf 100 % beobachtet. insbesondere wenn hohe Dosen von Ibuprofen zusammen mit Voriconazol und Fluconazol verabreicht werden.
Einige Arzneimittel wie Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Warfarin, Ticlopidin), Antihypertensiva (ACE-Hemmer, z. B. Captopril, Betablocker, Angiotensin-II-Antagonisten) und andere Arzneimittel können mit der Behandlung mit Ibuprofen interagieren. Konsultieren Sie Ihren Arzt, bevor Sie Ibuprofen zusammen mit anderen Arzneimitteln anwenden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
- Die Anwendung von Buscofen sowie jedes Arzneimittels, das die Prostaglandinsynthese und Cyclooxygenase hemmt, wird bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen.
- Bei Frauen mit Fruchtbarkeitsproblemen oder bei Frauen, bei denen Fruchtbarkeitsuntersuchungen durchgeführt werden, sollte Buscofen abgesetzt werden.
- Jugendliche: Bei dehydrierten Jugendlichen besteht das Risiko einer eingeschränkten Nierenfunktion.
- Ältere Patienten: Bei älteren Patienten treten häufiger Nebenwirkungen auf NSAR auf, insbesondere gastrointestinale Blutungen und Perforationen, die tödlich sein können (siehe Abschnitt „Wie ist dieses Arzneimittel anzuwenden“).
- Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen und Perforationen: Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen und Perforationen, die tödlich verlaufen können, wurden während der Behandlung mit allen NSAR zu jedem Zeitpunkt mit oder ohne Warnsymptome oder schwerwiegenden gastrointestinalen Ereignissen in der Vorgeschichte berichtet. Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Geschwüren in der Vorgeschichte, insbesondere bei Komplikationen durch Blutung oder Perforation, ist das Risiko von Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen bei erhöhten NSAR-Dosen höher. Diese Patienten sollten die Behandlung mit der niedrigsten verfügbaren Dosis beginnen. Bei diesen Patienten und auch bei Patienten, die niedrige Dosen von Acetylsalicylsäure oder anderen Arzneimitteln einnehmen, die das Risiko von gastrointestinalen Ereignissen erhöhen können, sollte die gleichzeitige Anwendung von Schutzmitteln (Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) in Betracht gezogen werden , sollten alle ungewöhnlichen gastrointestinalen Symptome (insbesondere gastrointestinale Blutungen) melden, insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die das Risiko von Ulzerationen oder Blutungen erhöhen könnten, wie orale Kortikosteroide, Antikoagulanzien wie Warfarin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) oder Thrombozytenaggregationshemmer wie Acetylsalicylsäure (siehe Abschnitt „Welche Arzneimittel oder Lebensmittel können die „Wirkung des Arzneimittels“ verändern). Estinal bei Patienten, die Buscofen einnehmen, sollte die Behandlung abgebrochen werden. NSAR sollten bei Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, da diese Zustände verschlimmert werden können. Auch bei Patienten mit Gerinnungsstörungen mit Vorsicht anwenden.
- Bei Patienten mit Bluthochdruck und/oder Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten (konsultieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker), da über Flüssigkeitsretention, Bluthochdruck und Ödeme im Zusammenhang mit einer Behandlung mit NSAR berichtet wurde. Patienten mit unkontrollierter Hypertonie, kongestiver Herzinsuffizienz, etablierter ischämischer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskuläre Erkrankung sollten nur nach sorgfältiger Abwägung mit Ibuprofen behandelt werden. Ähnliche Überlegungen sollten vor Beginn einer Langzeitbehandlung bei Patienten mit Risikofaktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (zB Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) angestellt werden.
- Schwerwiegende Hautreaktionen, von denen einige tödlich verlaufen, einschließlich exfoliativer Dermatitis, Steven-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, wurden sehr selten im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAR berichtet (siehe Abschnitt „Nebenwirkungen“) sie scheinen ein höheres Risiko zu haben: Der Beginn der Reaktion tritt in den meisten Fällen innerhalb des ersten Behandlungsmonats auf. Buscofen sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden.
- Auswirkungen auf die Nieren: Bei Beginn der Behandlung mit Ibuprofen ist bei Patienten mit erheblicher Dehydratation Vorsicht geboten. Die Langzeitanwendung von Ibuprofen hat, wie auch andere NSAIDs, zu Nierenpapillennekrose und anderen pathologischen Veränderungen der Nieren geführt.Im Allgemeinen kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Analgetika, insbesondere Kombinationen verschiedener analgetischer Wirkstoffe, zu dauerhaften Nierenläsionen mit Risiko führen von Nierenversagen (analgetische Nephropathie). Bei Patienten, bei denen renale Prostaglandine eine kompensierende Rolle bei der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion spielen, wurde über Nierentoxizität berichtet. Die Gabe von NSAR kann bei diesen Patienten zu einer dosisabhängigen Verringerung der Prostaglandinbildung und als Nebenwirkung der Nierendurchblutung führen. Dies kann schnell zu Nierenversagen führen. Am stärksten gefährdet für diese Reaktionen sind Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, ältere Menschen und alle Patienten, die Diuretika und ACE-Hemmer einnehmen. Auf das Absetzen der NSAR-Therapie folgt in der Regel die Erholung vom Zustand vor der Behandlung. Bei längerer Anwendung die Nierenfunktion überwachen, insbesondere bei diffusem Lupus erythematodes.
- Atemwegserkrankungen: Buscofen sollte von Patienten mit Asthma bronchiale oder einer aktuellen oder früheren allergischen Erkrankung mit Vorsicht angewendet werden, da sich ein Bronchospasmus entwickeln kann. Gleiches gilt für Patienten, bei denen nach der Anwendung von Aspirin oder anderen NSAIDs Bronchospasmen aufgetreten sind.
- Überempfindlichkeitsreaktionen: Analgetika, Antipyretika, nichtsteroidale Antirheumatika können Überempfindlichkeitsreaktionen verursachen, die möglicherweise schwerwiegend sind (anaphylaktoide Reaktionen), auch bei Personen, die zuvor nicht mit dieser Art von Arzneimitteln behandelt wurden. Das Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen nach der Einnahme von Ibuprofen ist höher bei Patienten, die solche Reaktionen nach der Anwendung anderer Analgetika, Antipyretika, nichtsteroidalen Antirheumatika gezeigt haben und bei Patienten mit bronchialer Hyperreaktivität (Asthma), Nasenpolypen oder früheren Episoden von Angioödemen ( siehe Abschnitte „Wenn es nicht verwendet werden sollte“ und „Unerwünschte Wirkungen“).
- Eingeschränkte Herz-, Nieren- und Leberfunktion: Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Herz-, Leber- oder Nierenfunktion geboten. Bei solchen Patienten sollte auf eine regelmäßige Überwachung der klinischen und Laborparameter zurückgegriffen werden, insbesondere bei längerer Behandlung.
- Hämatologische Wirkungen: Ibuprofen kann wie andere NSAIDs die Thrombozytenaggregation hemmen und hat bei gesunden Probanden nachweislich die Blutungszeit verlängert.
- Aseptische Meningitis: In seltenen Fällen wurde bei Patienten, die Ibuprofen erhielten, eine aseptische Meningitis beobachtet. Obwohl dies eher bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und verwandten Bindegewebserkrankungen auftritt, wurde es auch bei Patienten beobachtet, die keine chronischen Begleiterkrankungen hatten (siehe Abschnitt „Welche Arzneimittel oder Lebensmittel können die „Wirkung des Arzneimittels“ verändern? ). .
- Da in Tierversuchen mit nichtsteroidalen Antirheumatika Augenveränderungen festgestellt wurden, wird bei längerer Behandlung eine regelmäßige augenärztliche Kontrolle empfohlen.
- Wie andere NSAIDs kann Ibuprofen Anzeichen einer Infektion maskieren.
Wenn es nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt verwendet werden kann
- wenn Sie an Bluthochdruck (Bluthochdruck) und/oder Herzinsuffizienz leiden.
- wenn Sie eine eingeschränkte Nierenfunktion haben.
- wenn Sie an einer Leberfunktionsstörung leiden.
- Wenn Sie Blutungsfehler haben.
- wenn Sie an Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes (Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn) leiden oder gelitten haben.
- wenn Sie Asthma oder allergische Reaktionen haben oder gelitten haben, da Bronchospasmen (die Atembeschwerden verursachen) auftreten können.
- wenn Sie an systemischem Lupus erythematodes (chronische Autoimmunerkrankung, die Störungen in verschiedenen Körperregionen, insbesondere der Haut, verursacht) oder Mischkollagenose haben.
- Schwangerschaft und Stillzeit: siehe Abschnitt „Was ist während der Schwangerschaft zu tun und „Stillen“.
Es ist auch ratsam, Ihren Arzt zu konsultieren, wenn diese Störungen in der Vergangenheit aufgetreten sind.
Was ist während der Schwangerschaft und Stillzeit zu tun
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht während der letzten 3 Monate der Schwangerschaft ein. Vermeiden Sie auch die Anwendung dieses Arzneimittels während der ersten 6 Monate der Schwangerschaft, es sei denn, Ihr Arzt hat es verschrieben.
Vermeiden Sie die Einnahme dieses Arzneimittels, wenn Sie versuchen, schwanger zu werden.
Schwangerschaft
Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale/fetale Entwicklung beeinträchtigen.
Ergebnisse epidemiologischer Studien deuten auf ein erhöhtes Risiko für Fehlgeburten und kardiale Missbildungen sowie Gastroschisis nach Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers in der Frühschwangerschaft hin. Das absolute Risiko für kardiale Missbildungen stieg von weniger als 1 % auf etwa 1,5 % mit Dosis und Dauer der Therapie Bei Tieren führte die Verabreichung von Prostaglandinsynthesehemmern zu einem erhöhten Verlust der Prä- und Postimplantation und der embryo-fetalen Mortalität.
Darüber hinaus wurde bei Tieren, denen während der organogenetischen Phase Prostaglandinsynthesehemmer verabreicht wurden, eine erhöhte Inzidenz verschiedener Missbildungen, einschließlich kardiovaskulärer, berichtet.
Während des dritten Schwangerschaftstrimesters können alle Prostaglandinsynthesehemmer aufweisen:
der Fötus zu:
- kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Arteriengangs und pulmonaler Hypertonie);
- Nierenfunktionsstörung, die bei Oligo-Hydroamnion zu Nierenversagen führen kann;
der Mutter und dem Neugeborenen am Ende der Schwangerschaft:
- mögliche Verlängerung der Blutungszeit und thrombozytenaggregationshemmende Wirkung, die bereits bei sehr niedrigen Dosen auftreten kann;
- Hemmung von Uteruskontraktionen, die zu verzögerten oder verlängerten Wehen führen.
Fütterungszeit
NSAR können in sehr geringen Konzentrationen in der Muttermilch gefunden werden. Während der Stillzeit sollten NSAR nach Möglichkeit vermieden werden.
Fruchtbarkeit
Die Anwendung von Ibuprofen kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird bei Frauen mit Kinderwunsch nicht empfohlen Buscofen sollte bei Frauen mit Fertilitätsproblemen oder Frauen, die sich einer Fertilitätsuntersuchung unterziehen, abgesetzt werden.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Nach der Einnahme von Ibuprofen können Nebenwirkungen wie Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Sehstörungen auftreten, dies sollte berücksichtigt werden, wenn erhöhte Wachsamkeit erforderlich ist, beispielsweise beim Autofahren oder beim Bedienen von Maschinen.
Hinweise zur Gesundheitserziehung
Es gibt verschiedene Arten von Schmerzen, unterschiedlicher Herkunft und Natur, denen wir alle im Laufe unseres Alltags mehr oder weniger häufig begegnen: Regelschmerzen, Kopf-, Zahn-, Muskel- und Gelenkschmerzen.
Menstruationsschmerzen (Dysmenorrhoe) sind eine sehr häufige Erkrankung; Neben Schmerzen treten Stimmungsschwankungen (Traurigkeit, leichte Reizbarkeit) Brustspannung, allgemeines Müdigkeitsgefühl auf.
Der Verzicht bzw. die Reduzierung der Nahrungsaufnahme von Substanzen wie Kaffee, Salz oder Schokolade zugunsten vitaminreicher Lebensmittel wie Obst sowie die Einnahme von heißen Kräutertees und Kamille können diese Symptome lindern. Menstruationsschmerzen, manchmal von beträchtlicher Intensität, können stattdessen mit Schmerzmitteln bekämpft werden, die die Menge an Prostaglandinen reduzieren, Substanzen, die von der Gebärmutter produziert werden und als Hauptursachen der Erkrankung gelten.
Kopfschmerzen (oder Kopfschmerz) gehören sicherlich zu den häufigsten Schmerzen. Es gibt drei Haupttypen von primären Kopfschmerzen (dh nicht auf andere Krankheiten zurückzuführen): Migräne, so genannt, weil die sehr starken Schmerzen nur auf einer Seite des Kopfes lokalisiert sind; Spannungskopfschmerz, die häufigste Form, die sich mit einem Kreis manifestiert im Kopf; Cluster-Kopfschmerz, gekennzeichnet durch quälende Schmerzen, die ein Auge oder Wangenknochen betreffen.
Manchmal können die Kopfschmerzen auch ein Symptom anderer Krankheiten sein (Allergien, Anämie, Kurzsichtigkeit, Vergiftung, Magenverstimmung, zervikale Arthrose, Sinusitis, Verstopfung, Kopftrauma). Wenn Sie unter Kopfschmerzen leiden, ist es wichtig, die auslösenden Faktoren zu erkennen und diesen vorzubeugen (ungeregelte Essgewohnheiten, bestimmte Nahrungsmittel, Rauchen, Alkohol, Stress, zu starke körperliche Anstrengung, übermäßige Sonneneinstrahlung, zu laute Geräusche, zu viel Parfüms intensiv, etc.). Bei wiederkehrenden Kopfschmerzattacken ist es dennoch ratsam, Ihren Arzt aufzusuchen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Buscofen anzuwenden: Dosierung
Wie viele
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre: 1-2 Weichkapseln, zwei- bis dreimal täglich. Überschreiten Sie jedoch nicht die Dosis von 6 Kapseln pro Tag ohne ärztlichen Rat. Ältere Patienten sollten die oben angegebenen Mindestdosierungen einhalten.
Wann und wie lange
Nehmen Sie das Medikament mit vollem Magen ein (vorzugsweise nach dem Frühstück, Mittag- oder Abendessen). Konsultieren Sie nach drei Tagen Behandlung ohne nennenswerte Ergebnisse Ihren Arzt. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn die Störung wiederholt auftritt oder Sie in letzter Zeit Veränderungen ihrer Merkmale festgestellt haben. Wenn die Anwendung des Arzneimittels bei Jugendlichen länger als 3 Tage erforderlich ist oder sich die Symptome verschlimmern, sollte der Arzt konsultiert werden.
Mögen
Die Weichkapseln sollten unzerkaut, vorzugsweise mit etwas Wasser, geschluckt werden.Bei Magenbeschwerden wird die Einnahme während oder nach den Mahlzeiten empfohlen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Buscofen eingenommen haben?
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer zu hohen Buscofen-Dosis benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächstgelegene Krankenhaus. Nehmen Sie diese Packungsbeilage mit.
Wenn Sie zu viel von dem Arzneimittel eingenommen haben, können folgende Symptome auftreten: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen, Schwindel, Lethargie, Benommenheit, verschwommenes Sehen, Ohrensausen, Krampfanfälle und Bewusstlosigkeit. Selten: Nystagmus, metabolische Azidose, Hypothermie, Nierenschäden, gastrointestinale Blutungen, Koma, Apnoe, ZNS und Atemwegsdepression.
Desorientierung, Erregungszustand und kardiovaskuläre Toxizität einschließlich Hypotonie (niedriger Blutdruck), Bradykardie und Tachykardie wurden berichtet.
Bei erheblicher Überdosierung sind Leberversagen und Leberschäden möglich.
Hinweis für medizinisches Fachpersonal: Bei Überdosierung ist eine Magenspülung und eine Korrektur der Blutelektrolyte indiziert.Es gibt kein spezifisches Gegenmittel gegen Ibuprofen.
Wenn Sie Fragen zur Anwendung von Buscofen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Buscofen®?
Wie alle Arzneimittel kann Buscofen Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen. Nebenwirkungen, die auftreten können, sind:
Herz- und Gefäßerkrankungen
Ödeme (Schwellungen aufgrund von Flüssigkeitsansammlungen im Gewebe) und Müdigkeit, Hypertonie (Bluthochdruck) und Herzinsuffizienz.
Arzneimittel wie Buscofen können mit einem geringfügig erhöhten Risiko für Herzinfarkte ("Myokardinfarkt") oder Schlaganfälle verbunden sein.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Rhinitis und aseptische Meningitis (insbesondere bei Patienten mit vorbestehenden Autoimmunerkrankungen wie systemischem Lupus erythematodes und Mischkollagenose) mit Symptomen wie Nackensteifigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Orientierungslosigkeit.
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Verminderung der Anzahl der Blutzellen (Leukopenie, hämolytische Anämie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie). In solchen Fällen sind die ersten Symptome Fieber, Halsschmerzen, oberflächliche Geschwüre der Mundschleimhaut, Müdigkeit, Nasenbluten und Hautblutungen.
Psychiatrische Störungen: Schlaflosigkeit, Angst, Depression, Verwirrtheitszustand, Halluzinationen.
Erkrankungen des Nervensystems
Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, Schläfrigkeit, Optikusneuritis.
Augenerkrankungen
Augenveränderungen mit daraus resultierenden Sehstörungen, toxische Optikusneuropathie.
Gastrointestinale Störungen
Sie sind die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen.
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung, Dyspepsie, Oberbauchschmerzen, Sodbrennen, Bauchschmerzen, Melaena (schwarzer Stuhl), Hämatemesis (Bluterbrechen), Stomatitis ulcerosa, Verschlechterung bestehender Darmprobleme (Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn) .
Gastritis wurde seltener berichtet.
Sehr selten: Magengeschwüre, Magen-Darm-Perforation und -Blutungen, manchmal tödlich, insbesondere bei älteren Menschen.
Pankreatitis wurde auch sehr selten beobachtet.
Bei der Anwendung von Ibuprofen wurde selten eine Magen-Darm-Perforation beobachtet.
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Beeinträchtigung der Nierenfunktion und toxische Nephropathie in verschiedenen Formen, einschließlich interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom und Nierenversagen.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Schwere Formen von Hautreaktionen, gekennzeichnet durch Ausschlag mit Rötung und Blasenbildung oder Blasen in der Haut und/oder den Schleimhäuten (Erythema multiforme, Steven-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse). Lichtempfindlichkeitsreaktionen sind möglich.
Leber- und Gallenerkrankungen
Sehr selten, insbesondere nach Langzeitbehandlung, wurde über Leberfunktionsstörungen, Leberfunktionsstörungen, Leberversagen, Hepatitis und Gelbsucht (gelbliche Verfärbung der Haut) berichtet.
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Hörstörungen, Tinnitus, Schwindel.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Unwohlsein, Müdigkeit.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Bronchospasmus, Dyspnoe, Apnoe.
Störungen des Immunsystems
Nach der Behandlung mit NSAIDs wurden Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet. Diese können bestehen aus: a) unspezifischen allergischen Reaktionen und Anaphylaxie; b) Atemwegsreaktionen einschließlich Asthma, sogar schwer, Bronchospasmus oder Dyspnoe; c) verschiedene Hauterkrankungen, einschließlich verschiedener Arten von Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Purpura, Angioödem und seltener exfoliative und bullöse Dermatitis (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme).
Nebenwirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Behandlungsdauer angewendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist.
Die Einhaltung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
"Melden von Nebenwirkungen"
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“ gemeldet werden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Achtung: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Es ist wichtig, dass Sie die Informationen über das Arzneimittel immer griffbereit haben. Bewahren Sie daher sowohl die Packung als auch die Packungsbeilage auf.
Zusammensetzung und Darreichungsform
KOMPOSITION
Eine Weichkapsel enthält: Wirkstoff: Ibuprofen 200 mg Sonstige Bestandteile: Macrogol 600, Kaliumhydroxid, gereinigtes Wasser, Gelatine, teilweise entwässertes flüssiges Sorbit.
WIE ES AUSSIEHT
Buscofen ist in Form von Weichgelatinekapseln erhältlich. Der Inhalt der Packung sind 12 Weichgelatinekapseln zu 200 mg.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
BUSCOFEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Dragees:
1 Tablette enthält:
Ibuprofen 200mg.
Weichgelatinekapseln:
1 Weichkapsel enthält:
Ibuprofen 200mg.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Dragees.
Weichkapseln.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Schmerzen unterschiedlicher Herkunft und Art (Menstruationsschmerzen, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Neuralgien, Gelenk- und Muskelschmerzen).
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Nicht an Kinder unter 12 Jahren verabreichen.
Nebenwirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Behandlungsdauer angewendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist (siehe Abschnitt 4.4).
Tablets:
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre
1-2 Tabletten, zwei- bis dreimal täglich, vorzugsweise auf vollen Magen. Überschreiten Sie jedoch nicht die Dosis von 1200 mg (6 Tabletten) pro Tag. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis.
Wenn die Anwendung des Arzneimittels bei Jugendlichen länger als 3 Tage erforderlich ist oder sich die Symptome verschlimmern, sollte der Arzt konsultiert werden.
Senioren
Ältere Patienten sollten die angegebenen Mindestdosen einhalten.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei Niereninsuffizienz kann die Elimination reduziert werden und die Dosierung sollte entsprechend angepasst werden.
Weichkapseln
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre
1-2 Weichkapseln, zwei- bis dreimal täglich, vorzugsweise auf vollen Magen. Überschreiten Sie jedoch nicht die Dosis von 1200 mg (6 Weichkapseln) pro Tag. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis.
Wenn die Anwendung des Arzneimittels bei Jugendlichen länger als 3 Tage erforderlich ist oder sich die Symptome verschlimmern, sollte der Arzt konsultiert werden.
Senioren
Ältere Patienten sollten die angegebenen Mindestdosen einhalten.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei Niereninsuffizienz kann die Elimination reduziert werden und die Dosierung sollte entsprechend angepasst werden.
Buscofen sollte nicht länger als 7 Tage eingenommen werden. Wenn höhere Dosen erforderlich sind oder eine längere Behandlung erforderlich ist, sollten Sie sich an Ihren Arzt wenden. Die Tabletten und Weichkapseln sollten unzerkaut, vorzugsweise mit etwas Wasser, geschluckt werden und insbesondere bei Magenbeschwerden während oder nach den Mahlzeiten eingenommen werden.
04.3 Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
- Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure oder anderen Analgetika, Antipyretika, nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs), insbesondere wenn Überempfindlichkeit mit Nasenpolypen, Angioödem und/oder Asthma verbunden ist.
- Schwere Leberinsuffizienz.
- Schwere Niereninsuffizienz (glomerurale Filtration weniger als 30 ml / min).
- Schwere Herzinsuffizienz.
- Patienten, die an Blutdyskrasien unbekannter Herkunft, an Porphyrie, an Bluthochdruck, an schwerer unkontrollierter Koronarinsuffizienz leiden.
- Schweres oder aktives Magengeschwür.
- Magen-Darm-Blutungen oder -Perforationen in der Anamnese im Zusammenhang mit früheren aktiven Behandlungen oder wiederkehrende peptische Blutungen/Geschwüre in der Anamnese (zwei oder mehr eindeutige Episoden nachgewiesener Geschwürbildung oder Blutung).
- Patienten mit klinischen Zuständen, die eine erhöhte Blutungsneigung verursachen.
- In Verbindung mit chirurgischen Eingriffen (einschließlich Zahnoperationen).
- Patienten, die einen erheblichen Flüssigkeitsverlust erlitten haben (aufgrund von Erbrechen, Durchfall oder schlechter Flüssigkeitsaufnahme).
- Während des dritten Schwangerschaftstrimesters (siehe Abschnitt 4.6).
- Kinder unter 12 Jahren.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die gleichzeitige Anwendung von Buscofen mit anderen NSAR, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2 (COX-2)-Hemmer, sollte wegen eines erhöhten Risikos für Ulzerationen oder Blutungen vermieden werden (siehe Abschnitt 4.5).
Nebenwirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Behandlungsdauer angewendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist (siehe nachstehende Abschnitte zu gastrointestinalen und kardiovaskulären Risiken).
Wie andere NSAIDs kann Ibuprofen Anzeichen einer Infektion maskieren.
Kinder und Jugendliche
Bei dehydrierten Jugendlichen besteht das Risiko einer eingeschränkten Nierenfunktion.
Senioren
Bei älteren Patienten treten häufiger Nebenwirkungen von NSAR auf, insbesondere gastrointestinale Blutungen und Perforationen, die tödlich sein können (siehe Abschnitt 4.2).
Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen und Perforationen
Magen-Darm-Blutungen, Ulzerationen und Perforationen, die tödlich sein können, wurden während der Behandlung mit allen NSAR zu jeder Zeit mit oder ohne Warnsymptome oder schwerwiegenden gastrointestinalen Ereignissen in der Vorgeschichte berichtet.
Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Geschwüren in der Anamnese, insbesondere bei Komplikationen durch Blutung oder Perforation (siehe Abschnitt 4.3), ist das Risiko für gastrointestinale Blutungen, Ulzerationen oder Perforationen mit steigender NSAR-Dosierung höher. Diese Patienten sollten die Behandlung mit der niedrigsten verfügbaren Dosis beginnen.
Die gleichzeitige Anwendung von Schutzmitteln (Misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) sollte bei diesen Patienten und auch bei Patienten, die niedrige Dosen von Acetylsalicylsäure oder anderen Arzneimitteln einnehmen, die das Risiko für gastrointestinale Ereignisse erhöhen können, in Betracht gezogen werden (siehe unten und Abschnitt 4.5). von gastrointestinaler Toxizität, insbesondere bei älteren Patienten, sollten alle ungewöhnlichen gastrointestinalen Symptome (insbesondere gastrointestinale Blutungen) melden, insbesondere in den Anfangsstadien der Behandlung.
Vorsicht ist geboten bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die das Risiko von Ulzerationen oder Blutungen erhöhen können, wie orale Kortikosteroide, Antikoagulanzien wie Warfarin, selektive Wiederaufnahme Serotonin (SSRI) oder Thrombozytenaggregationshemmer wie Acetylsalicylsäure (siehe Abschnitt 4.5).
Wenn bei Patienten, die Buscofen einnehmen, gastrointestinale Blutungen oder Ulzerationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
NSAR sollten bei Patienten mit Magen-Darm-Erkrankungen (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, da sich diese Zustände verschlimmern können (siehe Abschnitt 4.8). Bei Patienten mit Gerinnungsstörungen mit Vorsicht anwenden.
Kardiovaskuläre und zerebrovaskuläre Wirkungen
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie und/oder kongestiver Herzinsuffizienz in der Anamnese ist eine angemessene Überwachung und Anleitung erforderlich, da im Zusammenhang mit einer NSAR-Behandlung über Flüssigkeitsretention und Ödeme berichtet wurde.
Klinische Studien und epidemiologische Daten deuten darauf hin, dass die Anwendung von Ibuprofen, insbesondere in hohen Dosen (2400 mg pro Tag) und zur Langzeitbehandlung, mit einem leicht erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann , epidemiologische Studien deuten nicht darauf hin, dass niedrige Ibuprofen-Dosen (z. B. ≤ 1200 mg / Tag) mit einem erhöhten Myokardinfarktrisiko verbunden sind.
Patienten mit unkontrollierter Hypertonie, kongestiver Herzinsuffizienz, etablierter ischämischer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit und/oder zerebrovaskuläre Erkrankung sollten nur nach sorgfältiger Abwägung mit Ibuprofen behandelt werden.
Ähnliche Überlegungen sollten vor Beginn einer Langzeitbehandlung bei Patienten mit Risikofaktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (zB Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen) angestellt werden.
Dermatologische Wirkungen
Schwerwiegende Hautreaktionen, einige davon tödlich, einschließlich exfoliativer Dermatitis, Steven-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse wurden sehr selten im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAR berichtet (siehe Abschnitt 4.8). ein höheres Risiko haben; der Beginn der Reaktion tritt in den meisten Fällen innerhalb des ersten Behandlungsmonats auf. Die Behandlung mit Buscofen sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgebrochen werden.
Niereneffekte
Bei Beginn der Behandlung mit Ibuprofen ist bei Patienten mit erheblicher Dehydratation Vorsicht geboten.
Die Langzeitanwendung von Ibuprofen hat wie bei anderen NSAIDs zu Nierenpapillennekrose und anderen pathologischen Veränderungen der Nieren geführt.
Generell kann die gewohnheitsmäßige Anwendung von Analgetika, insbesondere Kombinationen verschiedener analgetischer Wirkstoffe, zu bleibenden Nierenschäden mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Bei Patienten, bei denen renale Prostaglandine eine kompensierende Rolle bei der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion spielen, wurde über Nierentoxizität berichtet. Die Gabe von NSAR kann bei diesen Patienten zu einer dosisabhängigen Verringerung der Prostaglandinbildung und als Nebenwirkung der Nierendurchblutung führen. Dies kann schnell zu Nierenversagen führen.
Am stärksten gefährdet für diese Reaktionen sind Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, ältere Menschen und alle Patienten, die Diuretika und ACE-Hemmer einnehmen. Auf das Absetzen der NSAR-Therapie folgt in der Regel die Erholung vom Zustand vor der Behandlung.
Bei längerer Anwendung die Nierenfunktion überwachen, insbesondere bei diffusem Lupus erythematodes.
Atemwegserkrankungen
Buscofen sollte Patienten mit Asthma bronchiale oder einer bestehenden oder früheren allergischen Erkrankung mit Vorsicht verschrieben werden, da sich ein Bronchospasmus entwickeln kann. Gleiches gilt für Patienten, bei denen nach der Anwendung von Aspirin oder anderen NSAIDs Bronchospasmen aufgetreten sind.
Überempfindlichkeitsreaktionen
Analgetika, Antipyretika und nichtsteroidale Antirheumatika können Überempfindlichkeitsreaktionen verursachen, die möglicherweise schwerwiegend sind (anaphylaktoide Reaktionen), selbst bei Personen, die zuvor nicht mit dieser Art von Arzneimitteln behandelt wurden. Das Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen nach der Einnahme von Ibuprofen ist bei Patienten, bei denen diese Reaktionen nach der Anwendung anderer Analgetika, Antipyretika, nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln aufgetreten sind, und bei Patienten mit bronchialer Hyperreaktivität (Asthma), Nasenpolypen oder früheren Angioödem-Episoden größer ( siehe Abs. 4.2 und 4.8).
Reduzierte Herz-, Nieren- und Leberfunktion
Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung von Patienten mit stark eingeschränkter Herz-, Leber- oder Nierenfunktion geboten. Bei solchen Patienten sollte auf eine regelmäßige Überwachung der klinischen und Laborparameter zurückgegriffen werden, insbesondere bei längerer Behandlung.
Ibuprofen kann bei Patienten ohne vorherige Hinweise auf Leberfunktionsstörungen einen Anstieg der Serumkonzentrationen von Aminotransferasen und anderen Markern der Leberfunktion verursachen. Diese beinhalten normalerweise relativ bescheidene und vorübergehende Anstiege aus dem normalen Bereich. Wenn diese Anomalien klinisch signifikant oder anhaltend sind, sollte die Behandlung mit Ibuprofen abgebrochen und das Ansprechen nach dem Absetzen der Behandlung überwacht werden.
Ibuprofen kann bei Patienten, die zuvor keine Anzeichen einer Nierenerkrankung gezeigt haben, aufgrund der Wirkung auf die Nierendurchblutung zu Natrium-, Kalium- und Wasserretention führen.
Dies kann bei prädisponierten Personen Ödeme oder eine akute Dekompensation der Herzfunktion oder Hypertonie verursachen. Patienten mit einem erhöhten Risiko für ein manifestes Nierenversagen sind ältere Menschen, dehydrierte oder hypovolämische Patienten, Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, Zirrhose, nephrotischem Syndrom, Nierenversagen, mit Diuretika behandelte Patienten und Patienten, die vor kurzem operiert wurden.
Auf das Absetzen der Behandlung folgt in der Regel eine schnelle Rückkehr zum Zustand der Nierenfunktion vor der Behandlung.Ibuprofen kann auch die natriuretischen Wirkungen von Diuretika beeinträchtigen.Ibuprofen kann Symptome (Fieber, Schmerzen, Schwellungen) einer Infektion maskieren.
Hämatologische Wirkungen
Ibuprofen kann wie andere NSAIDs die Thrombozytenaggregation hemmen und hat bei gesunden Probanden nachweislich die Blutungszeit verlängert.
Aseptische Meningitis
In seltenen Fällen wurde bei Patienten, die Ibuprofen erhielten, eine aseptische Meningitis beobachtet.
Obwohl es eher bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und verwandten Bindegewebserkrankungen auftritt, wurde es auch bei Patienten beobachtet, die keine chronischen Begleiterkrankungen hatten (siehe Abschnitt 4.8).
Da in Tierversuchen mit nichtsteroidalen Antirheumatika Augenveränderungen festgestellt wurden, wird bei längerer Behandlung eine regelmäßige augenärztliche Kontrolle empfohlen. Die Anwendung von Buscofen wird wie jedes andere Arzneimittel, das die Prostaglandinsynthese und Cyclooxygenase hemmt, bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen (siehe auch Abschnitt 4.6).
Bei Frauen mit Fruchtbarkeitsproblemen oder bei Frauen, bei denen Fruchtbarkeitsuntersuchungen durchgeführt werden, sollte Buscofen abgesetzt werden.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Ibuprofen (wie andere NSAIDs) sollte mit Vorsicht angewendet werden in Kombination mit:
- Kortikosteroide: erhöhtes Risiko für Magen-Darm-Geschwüre oder -Blutungen (siehe Abschnitt 4.4);
- Antikoagulanzien: NSAR können die Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken (siehe Abschnitt 4.4). Patienten, die mit Cumarinen behandelt werden, sollten überwacht werden;
- Acetylsalicylsäure und andere NSAIDs: diese Stoffe können das Risiko von Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt erhöhen (siehe Abschnitt 4.4);
Experimentelle Daten deuten darauf hin, dass Ibuprofen bei gleichzeitiger Gabe von Arzneimitteln die Wirkung von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure auf die Thrombozytenaggregation hemmen kann.Die begrenzten Daten und Unsicherheiten bezüglich ihrer Anwendung auf die klinische Situation erlauben jedoch keine endgültigen Schlussfolgerungen für die weitere Anwendung von Ibuprofen: Es scheint, dass die gelegentliche Anwendung von Ibuprofen keine klinisch relevanten Auswirkungen hat (siehe Abschnitt 5.1).Es wird jedoch empfohlen, Ibuprofen nicht mit Aspirin oder anderen NSAIDs zu kombinieren;
- Thrombozytenaggregationshemmer und selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI): erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen (siehe Abschnitt 4.4).
- Diuretika, ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Antagonisten: NSAR können die Wirkung von Diuretika und anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln abschwächen Diuretika können auch das Risiko einer NSAID-assoziierten Nephrotoxizität erhöhen.
Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. dehydrierte oder ältere Patienten) kann die gleichzeitige Anwendung eines ACE-Hemmers oder Angiotensin-II-Antagonisten und Arzneimitteln, die das Cyclooxygenase-System hemmen, zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen Versagen, in der Regel reversibel Diese Wechselwirkungen sollten bei Patienten berücksichtigt werden, die Buscofen gleichzeitig mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Antagonisten einnehmen. Daher sollte diese Kombination mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei älteren Patienten.
Die Patienten sollten ausreichend hydratisiert werden und eine Überwachung der Nierenfunktion sollte nach Beginn der Begleittherapie und danach in regelmäßigen Abständen in Erwägung gezogen werden;
- Lithium: Die gleichzeitige Gabe von Lithium und NSAIDs führt aufgrund einer verminderten Elimination zu einem Anstieg des Lithiumspiegels im Blut, mit der Möglichkeit, die toxische Schwelle zu erreichen. Wenn diese Kombination erforderlich ist, überwachen Sie die Lithämie, um die Lithiumdosis während der gleichzeitigen Behandlung mit Ibuprofen anzupassen.
- Methotrexat: NSAIDs können die tubuläre Sekretion von Methotrexat hemmen und seine Clearance verringern, was zu einem erhöhten Toxizitätsrisiko führt;
- Aminoglykoside: NSAIDs können die Ausscheidung von Aminoglykosiden verringern;
- Herzglykoside: NSAIDs können die Herzinsuffizienz verschlimmern, die glomeruläre Filtrationsrate verringern und die Plasmaspiegel von Herzglykosiden erhöhen;
- Phenytoin: NSAIDs können zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Phenytoin führen;
- Cholestyramin: Die gleichzeitige Anwendung von Ibuprofen und Cholestyramin kann die Aufnahme von Ibuprofen aus dem Magen-Darm-Trakt verringern. Die klinische Relevanz dieser Wechselwirkung ist jedoch unbekannt;
- Cyclosporin: erhöhen das Risiko einer Nephrotoxizität mit NSAIDs.
- COX-2-Hemmer und andere NSAIDs: Die gleichzeitige Anwendung mit anderen NSAIDs, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer, sollte aufgrund einer möglichen additiven Wirkung vermieden werden (siehe Abschnitt 4.4);
- Pflanzenextrakte: Ginkgo Biloba kann das Blutungsrisiko in Kombination mit NSAR erhöhen;
- Mifepriston: Aufgrund der Antiprostaglandin-Eigenschaften von NSAIDs kann es theoretisch zu einer Abnahme der Arzneimittelwirksamkeit kommen.Begrenzte Hinweise deuten darauf hin, dass die gleichzeitige Verabreichung von NSAIDs am Tag der Prostaglandin-Verabreichung die Wirkung von Mifepriston oder Prostaglandin auf die Reifung der Zervix- oder Uteruskontraktilität nicht nachteilig beeinflusst und die klinische Wirksamkeit des Arzneimittels beim Schwangerschaftsabbruch nicht verringert;
- Chinolon-Antibiotika: Tierexperimentelle Daten weisen darauf hin, dass NSAIDs das Risiko von Krampfanfällen im Zusammenhang mit Chinolon-Antibiotika erhöhen können. Patienten, die NSAR und Chinolone einnehmen, können ein erhöhtes Risiko haben, Anfälle zu entwickeln;
- Sulfonylharnstoffe: NSAR können die Wirkung von Sulfonylharnstoffen verstärken Seltene Fälle von Hypoglykämie wurden bei Patienten berichtet, die Sulfonylharnstoffe erhielten, die Ibuprofen einnahmen;
- Tacrolimus: Möglicherweise erhöhtes Risiko einer Nephrotoxizität, wenn NSAR zusammen mit Tacrolimus verabreicht werden;
- Zidovudin: erhöhtes Risiko einer hämatischen Toxizität bei gleichzeitiger Anwendung mit NSAIDs. Es gibt Hinweise auf ein erhöhtes Risiko für Hämarthrosen und Hämatome bei HIV-infizierten hämophilen Patienten, die gleichzeitig mit Zidovudin und anderen NSAR behandelt werden.
- Ritonavir: eine Erhöhung der Konzentration von NSAIDs ist möglich;
- Probenecid: verlangsamt die Ausscheidung von NSAIDs mit möglicher Erhöhung ihrer Plasmakonzentrationen;
- Sulfinpyrazon: kann die Ausscheidung von Ibuprofen verzögern;
- CYP2C9-Inhibitoren: Die gleichzeitige Anwendung von Ibuprofen und CYP2C9-Inhibitoren kann die Exposition gegenüber Ibuprofen (CYP2C9-Substrat) erhöhen. In einer Studie mit Voriconazol und Fluconazol (CYP2C9-Inhibitoren) wurde eine erhöhte Exposition gegenüber S(+)-Ibuprofen von etwa 80 % auf 100 % beobachtet hohe Dosen von Ibuprofen werden zusammen mit Voriconazol und Fluconazol verabreicht.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Die Hemmung der Prostaglandinsynthese kann die Schwangerschaft und/oder die embryonale/fetale Entwicklung beeinträchtigen.Daten aus epidemiologischen Studien deuten auf ein erhöhtes Risiko für Aborte, Herzfehlbildungen und Gastroschisis nach der Anwendung eines Prostaglandinsynthesehemmers während der frühen Schwangerschaft hin. Das absolute Risiko für Herzfehlbildungen stieg von weniger als 1 % auf ca. 1,5 %. Es wird angenommen, dass das Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie ansteigt. Bei Tieren hat sich gezeigt, dass die Verabreichung von Prostaglandinsynthesehemmern einen erhöhten Prä- und Postimplantationsverlust und eine erhöhte embryofetale Mortalität verursacht.
Darüber hinaus wurde bei Tieren, denen während der organogenetischen Phase Prostaglandinsynthesehemmer verabreicht wurden, eine erhöhte Inzidenz verschiedener Missbildungen, einschließlich kardiovaskulärer, berichtet.
Während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters sollte Ibuprofen nur in unbedingt notwendigen Fällen angewendet werden.Bei Frauen, die kurz vor einer Schwangerschaft stehen oder während des ersten und zweiten Schwangerschaftstrimesters, sollten Dosis und Behandlungsdauer so niedrig wie möglich sein bzw.
Während des dritten Schwangerschaftstrimesters können alle Prostaglandinsynthesehemmer den Fötus aussetzen:
- kardiopulmonale Toxizität (mit vorzeitigem Verschluss des Arteriengangs und pulmonaler Hypertonie);
- Nierenfunktionsstörung, die bei Oligo-Hydroamnion zu Nierenversagen führen kann;
der Mutter und dem Neugeborenen am Ende der Schwangerschaft:
- mögliche Verlängerung der Blutungszeit und der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung, die bereits bei sehr niedrigen Dosen auftreten können;
- Hemmung von Uteruskontraktionen, die zu verzögerten oder verlängerten Wehen führen.
Daher ist Ibuprofen während des dritten Schwangerschaftstrimesters kontraindiziert.
Fütterungszeit
In den wenigen bisher verfügbaren Studien sind NSAR in sehr geringen Konzentrationen in der Muttermilch zu finden. Während der Stillzeit sollten NSAR nach Möglichkeit vermieden werden.
Fruchtbarkeit
Die Anwendung von Ibuprofen kann die weibliche Fertilität beeinträchtigen und wird bei Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen.Bei Frauen, die Schwierigkeiten haben, schwanger zu werden oder deren Fruchtbarkeit untersucht wird, sollte ein Absetzen der Behandlung mit Ibuprofen in Betracht gezogen werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nach der Einnahme von Ibuprofen können Nebenwirkungen wie Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Sehstörungen auftreten, dies sollte berücksichtigt werden, wenn erhöhte Wachsamkeit erforderlich ist, beispielsweise beim Autofahren oder beim Bedienen von Maschinen.
04.8 Nebenwirkungen
Die bei Ibuprofen beobachteten Nebenwirkungen treten im Allgemeinen bei anderen Analgetika, Antipyretika und nichtsteroidalen Antirheumatika auf.
Gastrointestinale Störungen: Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind gastrointestinaler Natur. Magengeschwüre, Magen-Darm-Perforationen oder Blutungen, manchmal tödlich, können insbesondere bei älteren Menschen auftreten (siehe Abschnitt 4.4).
Bei der Anwendung von Ibuprofen wurde selten eine Magen-Darm-Perforation beobachtet.
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung, Dyspepsie, Oberbauchschmerzen, Sodbrennen, Bauchschmerzen, Melaena, Hämatemesis, Stomatitis ulcerosa, Verschlimmerung von Colitis und Morbus Crohn wurden nach der Anwendung von Buscofen berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
Gastritis wurde seltener beobachtet.
Pankreatitis wurde auch sehr selten beobachtet.
Störungen des ImmunsystemsNach der Behandlung mit NSAIDs wurden Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet. Diese können bestehen aus zu) unspezifische allergische Reaktion und Anaphylaxie, B) Atemwegsreaktionen einschließlich Asthma, sogar schwer, Bronchospasmus oder Dyspnoe oder C) Hauterkrankungen einschließlich Hautausschlag verschiedener Art, Pruritus urticaria, Purpura, Angioödem und seltener exfoliative und bullöse Dermatitis (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme).
Herz- und Gefäßerkrankungen: Ödeme und Müdigkeit, Bluthochdruck und Herzinsuffizienz wurden im Zusammenhang mit einer NSAR-Behandlung berichtet. Klinische Studien und epidemiologische Daten deuten darauf hin, dass die Anwendung von Ibuprofen, insbesondere in hohen Dosen (2400 mg pro Tag) und zur Langzeitbehandlung, mit einem leicht erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann (siehe Abschnitt 4.4).
Andere weniger häufig berichtete unerwünschte Ereignisse, für die nicht unbedingt eine Kausalität festgestellt wurde, sind:
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems: Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose, aplastische Anämie und hämolytische Anämie.
Psychische Störungen: Schlaflosigkeit, Angst, Depression, Verwirrtheitszustand, Halluzinationen.
Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Parästhesie, Schwindel, Schläfrigkeit, Optikusneuritis.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen: Rhinitis und aseptische Meningitis (insbesondere bei Patienten mit vorbestehenden Autoimmunerkrankungen wie systemischem Lupus erythematodes und Mischkollagenose) mit Symptomen von Nackensteifigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Orientierungslosigkeit (siehe Abschnitt 4.4).
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Bronchospasmus, Dyspnoe, Apnoe.
Augenerkrankungen: seltene Fälle von Augenveränderungen mit daraus folgenden Sehstörungen, toxische Optikusneuropathie.
Ohr- und Labyrintherkrankungen: Hörstörungen, Tinnitus, Schwindel.
Leber- und Gallenerkrankungen: Leberfunktionsstörungen, Leberversagen, Hepatitis und Gelbsucht.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: bullöse Reaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (sehr selten) und Lichtempfindlichkeitsreaktionen.
Nieren- und Harnwegserkrankungen: Beeinträchtigung der Nierenfunktion und toxische Nephropathie in verschiedenen Formen, einschließlich interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom und Nierenversagen.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Unwohlsein, Müdigkeit.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Überdosierung
Toxizität
Anzeichen und Symptome einer Toxizität wurden im Allgemeinen bei Dosen unter 100 mg / kg bei Kindern oder Erwachsenen nicht beobachtet. In einigen Fällen kann jedoch eine unterstützende Behandlung erforderlich sein. Es wurde beobachtet, dass Kinder nach Einnahme von Ibuprofen in Dosen von 400 mg / kg oder mehr Anzeichen und Symptome einer Toxizität aufweisen.
Symptome
Bei den meisten Menschen, die erhebliche Mengen an Ibuprofen eingenommen haben, treten innerhalb von 4-6 Stunden Symptome auf.
Die am häufigsten berichteten Symptome einer Überdosierung sind Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Lethargie und Schläfrigkeit.
Zu den Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS) zählen Kopfschmerzen, Tinnitus, Schwindel, Krämpfe und Bewusstlosigkeit.
Selten wurde auch über Nystagmus, metabolische Azidose, Hypothermie, renale Wirkungen, gastrointestinale Blutungen, Koma, Apnoe, Diarrhoe und ZNS sowie Atemdepression berichtet.
Desorientierung, Erregungszustand und kardiovaskuläre Toxizität einschließlich Hypotonie, Bradykardie und Tachykardie wurden berichtet. Bei erheblicher Überdosierung sind Nierenversagen und Leberschäden möglich.
Behandlung
Es gibt kein spezifisches Antidot für eine Ibuprofen-Überdosierung. Im Falle einer Überdosierung ist daher eine symptomatische und unterstützende Behandlung angezeigt. Besondere Aufmerksamkeit wird der Kontrolle des Blutdrucks, des Säure-Basen-Haushalts und eventueller gastrointestinaler Blutungen gewidmet.Innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme einer potenziell toxischen Menge sollte die Gabevon Aktivkohle in Betracht gezogen werden. Alternativ sollte eine Magenspülung innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme einer potenziell lebensbedrohlichen Überdosis bei Erwachsenen in Erwägung gezogen werden. Eine ausreichende Diurese muss sichergestellt und die Nieren- und Leberfunktion engmaschig überwacht werden.
Der Patient muss nach Einnahme einer potenziell toxischen Menge des Arzneimittels mindestens vier Stunden lang unter Beobachtung bleiben.
Jedes Auftreten von häufigen oder anhaltenden Anfällen sollte mit intravenösem Diazepam behandelt werden. Je nach klinischem Zustand des Patienten können andere unterstützende Maßnahmen erforderlich sein.
Weitere Informationen erhalten Sie bei Ihrer örtlichen Giftnotrufzentrale.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: entzündungshemmendes und antirheumatisches, nichtsteroidales Produkt. Propionsäure und Derivate.
ATC-Code: M01AE01.
Ibuprofen ist ein nichtsteroidaler entzündungshemmender Analgetikum-Wirkstoff, der sich in konventionellen präklinischen Studien zu Entzündungs- und Schmerzmodellen als Inhibitor der Prostaglandin-Synthese als wirksam erwiesen hat.Bei Männern reduziert Ibuprofen Schmerzen, Schwellungen und Fieber von oder mit entzündlichen Stadien assoziiert sein.Außerdem hemmt Ibuprofen die ADP-induzierte (Adenosindiphosphat) und Collagen-induzierte Thrombozytenaggregation.
Ibuprofen hemmt die Synthese von Prostaglandinen und verringert somit den intrauterinen Ruhedruck, den aktiven Druck und die Häufigkeit der zyklischen Aktivität der Gebärmutter sowie die Freisetzung von Prostaglandinen in den systemischen Kreislauf.
Experimentelle Daten deuten darauf hin, dass Ibuprofen die Wirkung von niedrig dosierter Acetylsalicylsäure auf die Thrombozytenaggregation hemmen kann, wenn die Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden.In einer Studie wurde nach Verabreichung einer 400-mg-Einzeldosis Ibuprofen innerhalb von 8 Stunden vor oder 30 Minuten nach der Bei Gabe von Acetylsalicylsäure (81 mg) kam es zu einer Abnahme der Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Thromboxanbildung und die Thrombozytenaggregation. Die begrenzten Daten und die Unsicherheiten bezüglich ihrer Anwendung auf die klinische Situation lassen jedoch keine endgültigen Schlussfolgerungen für die weitere Anwendung von Ibuprofen zu; die gelegentliche Anwendung von Ibuprofen scheint keine klinisch relevante Wirkung zu haben.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Ibuprofen wird nach oraler Gabe fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.
Maximale Plasmakonzentrationen von 8,3 µg/ml (32,4 % VK) für R-Ibuprofen und 8,0 µg/ml (26,1 % VK) für S-Ibuprofen wurden innerhalb von 1,1 Stunden nach der Verabreichung beobachtet.
Die Pharmakokinetik von Ibuprofen wird durch die gleichzeitige Gabe von Antazida nicht beeinflusst.
Ibuprofen bindet massiv an humane Plasmaproteine (> 98%) und gereinigtes Albumin in therapeutischen Konzentrationen.
Das Verteilungsvolumen nach einer einzigen oralen Verabreichung beträgt 0,1-0,2 l / kg.
Ibuprofen unterliegt beim Menschen einer signifikanten Einweg-Enantiomereninversion von R-Ibuprofen zu S-Ibuprofen.
Diese Reaktion verläuft über die Bildung des Acyl-CoA-Thioesters von 2-Arylpropionat.
Ibuprofen wird weitgehend in der Leber metabolisiert. In-vitro-Tests deuten darauf hin, dass Cytochrom CYP2C9 das wichtigste P450-Isoenzym ist, das den oxidativen Metabolismus von Ibuprofen vermittelt. Es wurden vier verschiedene Phase-I-Metaboliten (1-Hydroxy-Ibuprofen, 2-Hydroxy-Ibuprofen, 3-Hydroxy-Ibuprofen und Carboxy-Ibuprofen) identifiziert im Urin.
Ein weiterer Stoffwechselweg von Ibuprofen ist die Konjugation mit Glucuronsäure.
Alle identifizierten Metaboliten sind pharmakodynamisch inaktiv.
Nach oraler Gabe von Ibuprofen werden 70-90% der Dosis als Gemisch aus konjugierten und nicht-konjugierten Formen der Metaboliten von Ibuprofen im Urin wiedergefunden, nur eine minimale Menge des Arzneimittels wird unverändert ausgeschieden.
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden, die Plasmaclearance ca. 0,05 l/h/kg.
Ibuprofen zeigt aufgrund der Proteinbindungssättigung im Dosisbereich von 250-1200 mg eine nicht-lineare Beziehung zwischen Dosis und Gesamtpharmakokinetik.
Die AUC von ungebundenem Plasma-Ibuprofen steigt jedoch direkt proportional zur verabreichten Dosis an.
Bei Hämodialysepatienten mit chronischer Niereninsuffizienz sind die Serumkonzentrationen von Ibuprofen niedriger, das Verteilungsvolumen sowie die orale Clearance höher als bei gesunden Probanden. Die Proteinbindung wird reduziert.
Patienten mit Leberzirrhose zeigen längere Halbwertszeiten und eine signifikant höhere AUC als Gesunde.
Kinder mit Mukoviszidose zeigen eine Abnahme der maximalen Plasmakonzentrationen und der AUC.
Die Gesamtclearance und das Verteilungsvolumen sind größer als bei gesunden Personen, während sich die Eliminationshalbwertszeit sowie die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentrationen nicht signifikant unterscheiden.
Ältere Menschen (> 60 Jahre) zeigten eine signifikant geringere Clearance als jüngere Menschen. Bei Frauen gibt es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik zwischen Jung und Alt.
Eine andere Studie zeigte keinen Unterschied in den pharmakokinetischen Parametern zwischen jungen und älteren Männern.
Die Pharmakokinetik von Ibuprofen wird bei Kindern, die Dosen zwischen 5 und 10 mg/kg erhalten haben, oder bei Kindern im Alter von 3 bis 10 Jahren nicht beeinflusst.
Im Allgemeinen wurden keine altersbedingten Unterschiede bei der Resorption oder der terminalen Halbwertszeit von Ibuprofen beobachtet. Allerdings zeigten Kinder unter 2,5 Jahren im Vergleich zu älteren Kindern eine höhere Clearance, dies hängt in erster Linie mit dem erhöhten Verteilungsvolumen zusammen.
Eine positive Korrelation zwischen den Serumkonzentrationen von Ibuprofen und der analgetischen Wirkung kann 1 bis 3 Stunden nach der Verabreichung nachgewiesen werden, was darauf hindeutet, dass höhere Plasmaspiegel zu einer verstärkten Analgesie führen.
Die Bioverfügbarkeit der Tabletten und Weichkapseln entspricht in etwa der einer wässrigen Lösung.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Tierexperimentelle Toxizitätsstudien mit einmaliger Gabe ergaben keine Hinweise auf eine signifikante Empfindlichkeit gegenüber oralem Ibuprofen.
Die Daten zur Einzeldosis-Toxizität (LD50-Werte) von Ibuprofen sind:
- bei Mäusen: 320 mg / kg intraperitoneum 740 mg / kg oral
- bei der Ratte: 636 mg / kg oral 626 mg / kg intraperitoneum
Chronische und subchronische Toxizität von Ibuprofen trat bei Tieren mit Läsionen und Geschwüren im Magen-Darm-Trakt auf.
Die Schwellendosis für Ibuprofen für Geschwüre betrug 300 mg / kg / Tag bei Mäusen (13-Wochen-Studie) und 180 mg / kg / Tag bei Ratten (26-Wochen-Studie).
Die orale Verabreichung hoher Dosen von 540 mg / kg / Tag induzierte mäßige Nierenschäden und Darmgeschwüre mit Peritonitis.
Die Schwellendosis für Geschwüre bei Hunden beträgt 8 mg / kg / Tag.
Erosion und Ulzera des Pylorus und des Antrums wurden bei oralen Dosen von 8 mg / kg und 16 mg / kg täglich über 30 Tage ohne klinische Toxizitätssymptome bei Hunden post mortem beobachtet.Diese Reaktionen werden auf die Wirkung zurückgeführt .
Die erhöhte Empfindlichkeit des Hundes kann durch die höhere und länger andauernde Plasmakonzentration bei dieser Spezies erklärt werden.
Im Ames-Test und im Schwesterchromatid-Austauschtest zeigte Ibuprofen keine mutagene Wirkung.
Bei Mäusen, die 42 Wochen lang oral mit Ibuprofen 300 mg / kg / Tag behandelt wurden, wurde kein kanzerogenes Potenzial gefunden, gefolgt von einer Dosisreduktion auf 100 mg / kg / Tag von Woche 42 bis 80. Darüber hinaus wurde kein Potenzial gefunden 180 mg / kg / Tag für 56 Wochen, gefolgt von der Verabreichung von 60 mg / kg / Tag für die restlichen 2 Jahre der Beobachtung.
Die Verabreichung von ulzerogenen Dosen von Ibuprofen an Ratten und Kaninchen führte nicht zu embryo-fetaler Toxizität und zeigte keine teratogene Wirkung. Es wurde gezeigt, dass Ibuprofen bei beiden Spezies die Plazentaschranke passiert. Schwangere Ratten reagierten empfindlicher auf die ulzerogenen Wirkungen von Ibuprofen mit einer Schwellendosis von 20 mg/kg.
Es gibt keine weiteren Informationen zu präklinischen Daten außer den bereits an anderer Stelle in dieser Fachinformation berichteten (siehe Abschnitt 4.6).
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Tablets
Maisstärke, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat, Hydroxypropylmethylcellulose, Polyethylenglycol 6000, Talkum, Titandioxid, Antischaumemulsion.
Weichkapseln
Polyethylenglycol 600, Kaliumhydroxid, gereinigtes Wasser, Gelatine, Sorbitol-Speziallösung.
06.2 Inkompatibilität
Unverträglichkeiten mit anderen Arzneimitteln sind nicht bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
Tabletten: 2 Jahre.
Weichkapseln: 3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Tabletten: Bei Raumtemperatur lagern.
Weichkapseln: Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Tablets
Karton mit 2 AL / PVC-Blisterpackungen mit 10 Tabletten.
Weichkapseln
Karton mit 1 AL / PVC / PVDC Blisterpackung mit 12 Weichkapseln.
Karton mit 1 AL / PVC / PVDC-Blisterpackung mit 10 Weichkapseln.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nicht relevant.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
20 Tabletten: A.I.C. n. 029396013
12 Weichkapseln: A.I.C. n. 029396037
10 Weichkapseln: A.I.C. n. 029396025
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
10.12.1996 / 10.12.2006
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
15. Oktober 2014
