Wirkstoffe: Buprenorphin
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg und 8 mg Sublingualtabletten
Warum wird Buprenorphin - Generikum verwendet? Wofür ist das?
Arzneimittel, das bei Opioid-Drogensucht verwendet wird.
Buprenorphine Mylan Generics Sublingualtabletten werden als Teil eines medizinischen, sozialen und psychologischen Behandlungsprogramms für Patienten mit Opioid-(Narkotika-)Sucht angewendet.Die Behandlung mit Buprenorphine Mylan Generics Sublingualtabletten wird bei Erwachsenen und Jugendlichen über 15 Jahren angewendet.
Kontraindikationen, wenn Buprenorphin - Generikum nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten nicht ein, wenn:
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Buprenorphin oder einen der sonstigen Bestandteile von Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten sind
- schwere Atemprobleme haben
- wenn Sie schwere Leberprobleme haben oder wenn Ihr Arzt feststellt, dass sich dieses Problem während der Behandlung entwickelt
- "Alkoholintoxikation oder Delirium tremens" ("Rucke" und Halluzinationen) haben
- stillen sind.
Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten sollten bei Kindern unter 15 Jahren nicht angewendet werden.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was Sie vor der Einnahme von Buprenorphin - Generikum beachten müssen
Seien Sie besonders vorsichtig mit Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn eine der folgenden Erkrankungen auf Sie zutrifft, bevor Sie mit der Behandlung beginnen oder wenn sie sich während der Behandlung entwickelt, da Ihr Arzt möglicherweise Ihre Buprenorphin-Dosis reduzieren oder eine andere Behandlung hinzufügen muss, um sie zu kontrollieren:
- Asthma oder andere Atemprobleme
- Leber- oder Nierenerkrankungen
- Kopfverletzung oder kürzliche Hirnerkrankung
- Senkung des Blutdrucks
- bei Männern: Harnwegserkrankungen (insbesondere im Zusammenhang mit „vergrößerter Prostata“)
Missbrauch, insbesondere die intravenöse Verabreichung in hohen Dosen, ist gefährlich und kann tödlich sein.
Einige Menschen sind an Atemversagen (Unfähigkeit zu atmen) gestorben, weil sie Buprenorphin falsch angewendet oder in Kombination mit anderen das Zentralnervensystem dämpfenden Arzneimitteln wie Alkohol, Benzodiazepine (Arzneimittel zur Behandlung von Angstzuständen oder Schlafstörungen) oder anderen Opioiden eingenommen haben.
Im Zusammenhang mit einer missbräuchlichen Anwendung des Arzneimittels sind Fälle von akuter schwerer Leberschädigung aufgetreten. Diese Läsionen können auf bestimmte Erkrankungen wie Virusinfektionen (chronische Hepatitis C), Alkoholmissbrauch, Anorexie oder Medikamentenkombinationen (z. B. antiretrovirale Nukleosidanaloga, Aspirin, Amiodaron, Isoniazid, Valproat) zurückzuführen sein. Wenn bei Ihnen Symptome wie starke Müdigkeit, Appetitlosigkeit, Juckreiz oder eine Gelbfärbung Ihrer Haut oder Augen auftreten, informieren Sie bitte unverzüglich Ihren Arzt, damit Sie die geeignete Behandlung erhalten können.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Buprenorphin - Generikum beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Bevor Sie Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten einnehmen, sollten Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
- Benzodiazepine und andere Arzneimittel zur Behandlung von Angstzuständen oder Schlafstörungen
- andere Arzneimittel mit beruhigenden Eigenschaften, einschließlich sedativer Antihistaminika, bestimmter Antidepressiva und Clonidin (ein Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck, Migräne und Hitzewallungen der Menopause)
- starke Schmerzmittel (Opioidanalgetika), Hustenmittel, die opioidähnliche Substanzen enthalten und Methadon
- Monoaminoxidase-Hemmer (eine Art Antidepressivum)
- Antipsychotika
- Gestoden (ein orales Kontrazeptivum)
- Arzneimittel zur Behandlung von HIV/AIDS (Proteasehemmer), einschließlich Indinavir, Ritonavir und Saquinavir
- Antiepileptika (Antikonvulsiva) einschließlich Phenobarbital, Carbamazepin und Phenytoin
- Antibiotika, einschließlich Rifampicin, Troleandomycin und Ketoconazol (ein Mittel zur Behandlung von Pilzinfektionen)
- Phenprocoumon (ein Antikoagulans)
Bei Anwendung von Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Trinken Sie keinen Alkohol, wenn Sie Buprenorphin Mylan Generics einnehmen. Alkohol verstärkt die beruhigende Wirkung von Buprenorphin, was das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen gefährlich machen kann.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Dieses Arzneimittel kann verursachen:
- Entzugserscheinungen bei Einnahme vor Ablauf von sechs Stunden nach der Einnahme eines Betäubungsmittels (Morphin, Heroin oder andere verwandte Substanzen)
- Schläfrigkeit, die sich verschlimmern kann, wenn Sie gleichzeitig Alkohol trinken oder Beruhigungsmittel oder Anxiolytika einnehmen. Wenn Sie sich schläfrig fühlen, führen Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen
- plötzlicher Blutdruckabfall, der ein Schwindelgefühl verursacht, wenn Sie zu schnell aus sitzender oder liegender Position aufstehen
- Drogenabhängigkeit
- eine positive Reaktion auf "Anti-Doping"-Tests (Sportler müssen es wissen)
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Nehmen Sie Buprenorphin Mylan Generika nicht ein, wenn Sie schwanger sind, es sei denn, Ihr Arzt sagt Ihnen etwas anderes
Nehmen Sie Buprenorphin Mylan Generika nicht ein, wenn Sie stillen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Buprenorphin kann Schläfrigkeit verursachen, insbesondere wenn es gleichzeitig mit Alkohol oder bestimmten Antidepressiva eingenommen wird. Wenn Sie sich müde fühlen, führen Sie kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten
Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten enthalten Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Buprenorphin anzuwenden - Generikum: Dosierung
Art der Verabreichung
Nehmen Sie Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten immer genau nach Anweisung Ihres Arztes ein. Wenn Sie sich nicht sicher sind, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Die Tabletten sind sublingual zu verabreichen. Dies bedeutet, dass die Tablette unter die Zunge gelegt und aufgelöst werden muss; es dauert 5 bis 10 Minuten, um sich aufzulösen. Nur so dürfen die Tabletten eingenommen werden, sie dürfen nicht zerkaut oder im Ganzen geschluckt werden, da sie wirkungslos sind.
Dosierung
Die übliche Dosis ist:
Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahre: Die Anfangsdosis beträgt 0,8 bis 4 mg einmal täglich.
Patienten ohne Entzug: eine Dosis Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten mindestens 6 Stunden nach der letzten Opioid-(Narkotika-)Einnahme oder wenn die ersten Entzugserscheinungen auftreten.
Patienten, die Methadon erhalten: Vor Beginn der Buprenorphin-Therapie sollte der Arzt die Methadon-Dosis auf maximal 30 mg/Tag reduzieren. Buprenorphin kann bei methadonabhängigen Patienten Entzugserscheinungen auslösen.
Während der Behandlung kann Ihr Arzt die Buprenorphin-Dosis je nach Ansprechen des einzelnen Patienten auf eine maximale tägliche Einzeldosis von 24 mg erhöhen. Nach einer erfolgreichen Behandlungsphase kann der Arzt die Dosis schrittweise reduzieren. Abhängig vom Gesundheitszustand der Person kann die Reduktion unter sorgfältiger ärztlicher Überwachung fortgesetzt werden, bis das Medikament vollständig eliminiert ist.
Wenn Sie die Einnahme von Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt.
Wenn Sie die Einnahme von Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten abbrechen
Ein plötzliches Absetzen der Behandlung kann zu Entzugserscheinungen führen.Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie eine Überdosis Buprenorphin - Generikum eingenommen haben
Wenn Sie eine größere Menge Buprenorphin Mylan Generika Sublingualtabletten eingenommen haben, als Sie sollten
Sie müssen zur Behandlung sofort in die Notaufnahme oder ins Krankenhaus gehen oder sich begleiten lassen. Informieren Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Buprenorphin - Generikum?
Wie alle Arzneimittel kann Buprenorphin Mylan Generics Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Sehr häufige Nebenwirkungen (betrifft mehr als 1 von 10 Patienten):
- Schlaflosigkeit
- ein allgemeines Schwächegefühl
- Entzugserscheinungen
Häufige Nebenwirkungen (betrifft weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Patienten):
- Kopfschmerzen
- Ohnmacht
- Schwindel
- Angst
- Nervosität
- Verstopfung
- Brechreiz
- Er würgte
- Tränenflussstörung
- eine laufende Nase
- Schläfrigkeit
- plötzlicher Blutdruckabfall beim Aufstehen aus sitzender oder liegender Position
- Schwitzen
Gelegentliche Nebenwirkungen (betrifft weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1000 Behandelten):
- Halluzinationen
- Atemdepression (schwere Atembeschwerden)
- Leberprobleme mit oder ohne Gelbsucht
- Lebernekrose (Tod von Leberzellen)
Sehr seltene Nebenwirkungen (betreffen weniger als 1 von 1.000, aber mehr als 1 von 10.000 Behandelten):
- Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktionen) wurden berichtet. Symptome können Hautausschlag, Nesselsucht und Juckreiz sein. Wenn Sie Symptome einer schweren allergischen Reaktion entwickeln (wie Atembeschwerden, Keuchen, Anschwellen von Augen, Lippen, Rachen, Zunge oder Händen), suchen Sie einen Arzt auf.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Außer Reichweite und Sicht von Kindern aufbewahren.
Verwenden Sie Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.
Buprenorphin Mylan Generics 0,4 mg Sublingualtabletten: Nicht über 25 °C lagern.
Buprenorphin Mylan Generics 2 mg und 8 mg Sublingualtabletten: Dieses Arzneimittel erfordert keine besonderen Lagertemperaturbedingungen.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel entsorgen, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Frist "> Weitere Informationen
Was Buprenorphin Mylan Generics Sublingualtabletten enthalten
- Der Wirkstoff ist Buprenorphin (als Buprenorphinhydrochlorid). Jede Tablette enthält 0,4 mg, 2 mg oder 8 mg Buprenorphin.
- Die sonstigen Bestandteile sind: Lactose-Monohydrat, Mannit, Maisstärke, Zitronensäure, Natriumcitrat, Povidon K30, Magnesiumstearat, Talkum, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid.
Wie Buprenorphin Mylan Generika Sublingualtabletten aussehen und Inhalt der Packung
Buprenorphin Mylan Generics 0,4 mg Sublingualtabletten sind weiße, runde Sublingualtabletten, die auf einer Seite mit „→“ gekennzeichnet sind.
Buprenorphin Mylan Generics 2 mg Sublingualtabletten sind weiße, runde Sublingualtabletten, die auf der einen Seite mit „2“ und auf der anderen Seite mit „→“ gekennzeichnet sind.
Buprenorphin Mylan Generics 8 mg Sublingualtabletten sind weiße, runde Sublingualtabletten, die auf der einen Seite mit „8“ und auf der anderen Seite mit „→“ gekennzeichnet sind.
Das Arzneimittel ist in Blisterpackungen in Schachteln mit 7 oder 28, 30 oder 70 Tabletten erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG SUBLINGUAL TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG -
Jede Sublingualtablette enthält 0,4 mg Buprenorphin (als Buprenorphinhydrochlorid).
Sonstiger Bestandteil: Jede Tablette enthält 17,82 mg Lactose.
Jede Sublingualtablette enthält 2 mg Buprenorphin (als Buprenorphinhydrochlorid).
Sonstiger Bestandteil: Jede Tablette enthält 30,51 mg Lactose.
Jede Sublingualtablette enthält 8 mg Buprenorphin (als Buprenorphinhydrochlorid).
Sonstiger Bestandteil: Jede Tablette enthält 28,43 mg Lactose.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM -
Sublingualtablette.
Unbeschichtete, weiße, runde, bikonvexe Tablette mit dem Aufdruck „→“ auf einer Seite.
Unbeschichtete, weiße, runde, bikonvexe Tablette mit dem Aufdruck „2“ auf einer Seite und „→“ auf der anderen Seite.
Unbeschichtete, weiße, runde, bikonvexe Tablette mit dem Aufdruck „8“ auf einer Seite und „→“ auf der anderen Seite
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN -
04.1 Anwendungsgebiete -
Substitutionsbehandlung bei Opioidsucht im Rahmen einer medizinischen, sozialen und psychologischen Behandlung.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung -
Die Behandlung sollte bei Erwachsenen und Jugendlichen über 15 Jahren angewendet werden, die einer Behandlung wegen Drogensucht zugestimmt haben.
Zu Beginn einer Behandlung mit Buprenorphin sollte sich der Arzt des partiellen Agonistenprofils von Buprenorphin bewusst sein und wissen, dass diese Substanz bei opioidabhängigen Patienten das Entzugssyndrom auslösen kann.
Vor Beginn der Behandlung sollte die Art der Opioidabhängigkeit (dh ob der Patient schnell wirkende oder lang wirkende Opioide verwendet), wie lange seit der letzten Einnahme von Opioiden vergangen ist und der Grad der Opioidabhängigkeit berücksichtigt werden , sollte eine Einleitung mit Buprenorphin erfolgen, wenn klare und objektive Anzeichen einer Abstinenz auftreten.
Die Verwaltung ist sublingual. Ärzte sollten ihre Patienten darauf hinweisen, dass die sublinguale Verabreichung die einzige wirksame und sichere Art der Verabreichung dieses Arzneimittels ist.Die Tablette sollte unter der Zunge gehalten werden, bis sie sich vollständig aufgelöst hat, was 5 bis 10 Minuten dauert, bis sie sich aufgelöst hat.
Vor Beginn der Therapie wird empfohlen, normale Leberfunktionstests durchzuführen und das Vorliegen einer Virushepatitis zu dokumentieren. Patienten, die positiv auf Virushepatitis getestet wurden, Patienten unter Begleittherapie (siehe Abschnitt 4.5) und/oder Patienten mit bestehender Leberfunktionsstörung haben ein Risiko für ein beschleunigtes Fortschreiten der Leberschädigung Regelmäßige Überwachung der Leberfunktion (siehe Abschnitt 4.4).
Induktionstherapie
Die Anfangsdosis beträgt 0,8 mg bis 4 mg als einmalige Tagesdosis.
• Bei Opioidabhängigen, die keinem Entzug unterzogen wurden: Eine Dosis Buprenorphin-Tabletten wird mindestens 6 Stunden nach der letzten Opioideinnahme oder bei ersten Entzugserscheinungen sublingual verabreicht.
• Für Patienten, die Methadon erhalten: Vor Beginn der Buprenorphin-Therapie sollte die Methadon-Dosis auf maximal 30 mg/Tag reduziert werden. Buprenorphin kann bei methadonabhängigen Patienten Entzugserscheinungen auslösen.
Dosisanpassung und Erhaltungstherapie:
Die Buprenorphin-Dosis sollte entsprechend der klinischen Wirkung des einzelnen Patienten schrittweise erhöht werden und die maximale tägliche Einzeldosis sollte 24 mg nicht überschreiten Die Dosis wird entsprechend der erneuten Beurteilung des klinischen und psychologischen Zustands des Patienten titriert.
In der ersten Behandlungsperiode wird eine tägliche Gabe von Buprenorphin empfohlen. Anschließend kann, sobald sich der Patient stabilisiert hat, eine Medikamentenmenge verabreicht werden, die auf mehrere Behandlungstage aufgeteilt wird (begrenzt auf maximal 7 Tage oder gemäß den örtlichen Vorschriften).
Dosisreduktion und Beendigung der Behandlung:
nach Erreichen einer zufriedenstellenden Stabilisierungsphase kann die Dosierung schrittweise auf eine niedrigere Erhaltungsdosis reduziert werden; Bei einigen Patienten kann die Behandlung, wenn dies für angemessen erachtet wird, abgebrochen werden. Die Verfügbarkeit von Sublingualtabletten in Dosen von 0,4 mg, 2 mg bzw. 8 mg ermöglicht eine Abwärtstitration der Dosis. Am Ende der Behandlung mit Buprenorphin sollten die Patienten auf die Möglichkeit eines Rückfalls überwacht werden.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion :
die Wirkung einer Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Buprenorphin ist nicht bekannt Da Buprenorphin weitgehend metabolisiert wird, sind die Plasmaspiegel des Arzneimittels bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung wahrscheinlich höher.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion :
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Anpassung der Buprenorphin-Dosis erforderlich. Bei der Dosierung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CLcr .) ist Vorsicht geboten
04.3 Kontraindikationen -
- Überempfindlichkeit gegen Buprenorphin oder einen der sonstigen Bestandteile
- Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren
- Schwere Ateminsuffizienz
- Schwere Leberinsuffizienz
- Akuter Alkoholismus oder Delirium tremens
- Stillen
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung -
Aufgrund fehlender Informationen zur Anwendung des Arzneimittels bei Jugendlichen (15-18 Jahre) sollte Buprenorphin in dieser Altersgruppe mit Vorsicht angewendet werden.
Warnungen
Buprenorphin wird nur zur Behandlung der Opioidsucht empfohlen. Es wird auch empfohlen, die Behandlung von einem Arzt verschreiben zu lassen, der eine umfassende Behandlung des drogenabhängigen Patienten gewährleistet.
- Der Arzt muss das Risiko von Missbrauch und Missbrauch (zB intravenöse Verabreichung) berücksichtigen, insbesondere zu Beginn der Behandlung.
- Abweichung: Umleitung bezieht sich auf die Einführung von sublingualem Buprenorphin in den illegalen Markt entweder durch Patienten oder durch Personen, die das Arzneimittel durch Diebstahl von Patienten oder Apotheken erhalten. Diese Umleitung kann dazu führen, dass neue Süchtige, die sublinguales Buprenorphin als Primärdroge verwenden, mit dem Risiko einer Überdosierung, Verbreitung von Virusinfektionen, die durch das Blut übertragen werden, Atemdepression und Leberschäden.
- Auslösung des Entzugssyndroms: Zu Beginn einer Behandlung mit sublingualem Buprenorphin sollte sich der Arzt des partiellen Agonistenprofils von Buprenorphin bewusst sein und wissen, dass diese Substanz bei Patienten mit Opioidabhängigkeit das Entzugssyndrom auslösen kann, insbesondere wenn sie vor Ablauf von 6 Stunden verabreicht wird. die letzte Einnahme von Heroin oder anderen schnell wirkenden Opioiden oder bei Verabreichung vor Ablauf von 24 Stunden seit der letzten Methadon-Dosis." Umgekehrt können Entzugserscheinungen auch mit einer suboptimalen Dosierung einhergehen.
Das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen wie „Überdosierung oder Behandlungsabbruch“ ist größer, wenn der Patient zu niedrige Dosen von sublingualem Buprenorphin einnimmt und die Entzugssymptome weiterhin allein mit Opioiden, Alkohol oder anderen Sedativa-Hypnotika, insbesondere Benzodiazepine, behandelt. .
-Abhängigkeit: Buprenorphin ist ein partieller Agonist von Mu-Opioid-Rezeptoren und seine chronische Verabreichung führt zu einer Abhängigkeit von dieser Art von Opioid. Ein Abbruch der Behandlung kann zu einer verzögerten Abstinenz führen.
- Atemwegs beschwerdenEinige Todesfälle wurden aufgrund von Atemdepression berichtet, insbesondere wenn das Arzneimittel in Kombination mit Benzodiazepinen angewendet wurde (siehe Abschnitt 4.5) oder wenn Buprenorphin nicht wie angegeben angewendet wurde.
- Hepatitis, LeberereignisseFälle von akuter Leberschädigung bei Opioidabhängigen wurden sowohl in klinischen Studien als auch in Berichten über unerwünschte Ereignisse nach Markteinführung berichtet. Die Anomalien reichen von vorübergehenden asymptomatischen Erhöhungen der Lebertransaminasen bis hin zu Fallberichten über Leberversagen. In vielen Fällen das Vorliegen vorbestehender Leberenzym-Anomalien, eine „Hepatitis-B- oder Hepatitis-C-Virusinfektion“, die gleichzeitige Anwendung anderer potenziell lebertoxischer Arzneimittel (Aspirin, Amiodaron, Proteasehemmer, Isoniazid ...) und fortgesetzter intravenöser Drogenkonsum kann eine kausale oder beitragende Rolle spielen. Diese zugrunde liegenden Faktoren sollten vor der Verschreibung von sublingualem Buprenorphin und während der Behandlung berücksichtigt werden. Bei Verdacht auf ein hepatisches Ereignis mit unbekannter Ursache ist eine weitere Abklärung erforderlich. Bei Verdacht auf Buprenorphin als Ursache von Lebernekrose oder Gelbsucht, sollte das Arzneimittel so schnell abgesetzt werden, wie es der klinische Zustand des Patienten zulässt Leberfunktion in regelmäßigen Abständen.
- Dosisanpassungen sollten bei Patienten, die CYP3A4-Inhibitoren anwenden, mit Vorsicht vorgenommen werden, da CYP3A4-Inhibitoren die Plasmaspiegel von Buprenorphin erhöhen können (siehe Abschnitt 4.5). Patienten, die CYP3A4-Inhibitoren anwenden, können mit niedrigeren Dosen behandelt werden.
- Dieses Arzneimittel kann Schläfrigkeit verursachen, die durch andere zentral wirkende Arzneimittel wie Alkohol, Beruhigungsmittel, Sedativa und Hypnotika verstärkt werden kann (siehe Abschnitt 4.5).
- Dieses Arzneimittel kann orthostatische Hypotonie verursachen.
- Sportler sollten sich bewusst sein, dass dieses Arzneimittel eine positive Reaktion auf Dopingtests hervorrufen kann.
Pädiatrische Anwendung
Es liegen keine Informationen für Kinder unter 15 Jahren vor, daher sollte Buprenorphin bei Kindern unter 15 Jahren nicht angewendet werden.
Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung
Dieses Arzneimittel sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit:
• Asthma oder Atemversagen (unter Buprenorphin wurden Fälle von Atemdepression berichtet);
• Niereninsuffizienz (20 % der verabreichten Dosis werden über die Nieren ausgeschieden, daher kann sich die Elimination über die Nieren verlängern);
• Leberinsuffizienz (der hepatische Metabolismus von Buprenorphin kann beeinträchtigt sein);
• Wie bei anderen Opioiden ist bei Patienten, die Buprenorphin einnehmen und die ein Kopftrauma, erhöhten Hirndruck, Hypotonie, Prostatahypertrophie oder Harnröhrenstriktur haben, Vorsicht geboten.
Hilfsstoff:
Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Mangel an Lapp-Laktase oder Glucose-Galactose-Malabsorption, sollten sie dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen -
Buprenorphin sollte nicht zusammen mit alkoholischen Getränken oder alkoholhaltigen Arzneimitteln eingenommen werden. Alkohol verstärkt die sedierende Wirkung von Buprenorphin (siehe Abschnitt 4.7).
Buprenorphin sollte mit Vorsicht angewendet werden in Verbindung mit:
• Benzodiazepine: Diese Kombination kann eine Atemdepression zentralen Ursprungs mit Todesrisiko verstärken; Daher sollte die Dosistitration individuell durchgeführt und der Patient engmaschig überwacht werden. Auch das Risiko eines Drogenmissbrauchs sollte berücksichtigt werden (siehe Abschnitt 4.4).
• Andere Beruhigungsmittel des zentralen Nervensystems; andere Opioid-Derivate (zB Methadon, Analgetika und Antitussiva); bestimmte Antidepressiva, sedierende Antagonisten von H1-Rezeptoren, Barbiturate, andere Anxiolytika als Benzodiazepine, Neuroleptika, Clonidin und verwandte Substanzen. Diese Assoziation erhöht die Depression des zentralen Nervensystems.
• Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs). Mögliche Potenzierung der Wirkung von Opioiden, basierend auf Erfahrungen mit Morphin.
• Mit Kokain, der von Polysüchtigen am häufigsten in Verbindung mit Opioiden konsumierten Substanz, wurden bisher keine relevanten Wechselwirkungen beobachtet.
Es wurde über eine vermutete Wechselwirkung zwischen Buprenorphin-Injektion und Phenprocoumon berichtet, die zur Entwicklung von Purpura führte.
Eine Studie zur Wechselwirkung zwischen Buprenorphin und Ketoconazol (einem starken CYP3A4-Inhibitor) zeigte einen Anstieg der Cmax und der AUC von Buprenorphin (ca. 70 % bzw Norbuprenorphin Patienten, die Buprenorphin erhalten, sollten engmaschig überwacht werden und die Buprenorphin-Dosis sollte zu Beginn der Ketoconazol-Behandlung halbiert werden.
Obwohl keine Daten aus klinischen Studien verfügbar sind, kann die Anwendung anderer CYP3A4-Inhibitoren (wie Gestoden, Troleandomycin und der HIV-Protease-Inhibitoren Ritonavir, Indinavir und Saquinavir) die Exposition gegenüber Buprenorphin und Norbuprenorphin erhöhen, und eine ähnliche Dosisreduktion sollte in Betracht gezogen werden, wenn Behandlung einleiten.
Die Wechselwirkung von Buprenorphin mit CYP3A4-Induktoren wurde nicht untersucht, daher wird eine sorgfältige Überwachung von Patienten empfohlen, die Buprenorphin erhalten, wenn sie gleichzeitig Enzyminduktoren (z. B. Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin, Rifampicin) einnehmen und die Buprenorphin-Dosis sollte entsprechend erhöht werden, wenn Patienten über einen geringeren Nutzen von Buprenorphin berichten oder wenn die Entzugssymptome von illegalen Drogen wieder auftreten.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit -
Schwangerschaft
Derzeit liegen keine ausreichenden Humandaten vor, um potenzielle fetotoxische oder missgebildete Wirkungen von Buprenorphin während der Schwangerschaft zu bewerten.
Am Ende der Schwangerschaft können hohe Dosen, wenn auch über einen kurzen Zeitraum, bei Neugeborenen eine Atemdepression auslösen. Im letzten Trimester der Schwangerschaft kann die chronische Anwendung von Buprenorphin bei Neugeborenen für ein Entzugssyndrom verantwortlich sein. Daher sollte Buprenorphin während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der klinische Zustand der Frau erfordert eine Behandlung mit Buprenorphin und der potenzielle Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko zum Fötus.
Stillen
Wie in Studien an Ratten gezeigt, kann Buprenorphin die Laktation und die Milchproduktion hemmen. Da Buprenorphin in die Muttermilch übergeht, ist das Stillen außerdem kontraindiziert.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen -
Buprenorphin kann Schläfrigkeit verursachen, insbesondere wenn es zusammen mit Alkohol oder Arzneimitteln zur Beruhigung des Zentralnervensystems eingenommen wird. Patienten sollten daher angewiesen werden, kein Fahrzeug zu führen und keine Maschinen zu bedienen (siehe Abschnitt 4.5).
04.8 Nebenwirkungen -
Das Auftreten von Nebenwirkungen hängt von der Toleranzschwelle des einzelnen Patienten ab, die bei Drogenabhängigen höher liegt als in der Allgemeinbevölkerung.
Üblicherweise werden unerwünschte Wirkungen nach ihrer Häufigkeit wie folgt definiert:
sehr häufig (≥1 / 10); häufig (≥ 1/100 to
* In einigen Fällen von intravenösem Missbrauch des Arzneimittels wurde über lokale Reaktionen, manchmal septisch, und potenziell schwere akute Hepatitis berichtet (siehe Abschnitt 4.4).
04.9 Überdosierung -
Im Falle einer Überdosierung sollten allgemeine unterstützende Maßnahmen ergriffen werden, die eine engmaschige Überwachung des kardialen und respiratorischen Status des Patienten umfassen. Das Hauptsymptom, das eine Intervention erfordert, ist eine Atemdepression, die zu Atemstillstand und zum Tod führen kann.Wenn der Patient erbricht, sollte die Aspiration von Erbrochenem verhindert werden.
Behandlung: Eine symptomatische Behandlung der Atemdepression sollte nach normalen intensivmedizinischen Maßnahmen eingeleitet werden. Ein freier Atemweg muss sichergestellt und eine assistierte oder kontrollierte Beatmung aufrechterhalten werden. Der Patient sollte in eine Umgebung gebracht werden, in der alle Reanimationsgeräte zur Verfügung stehen. Die Anwendung eines Opioid-Antagonisten (wie Naloxon) wird empfohlen, obwohl seine Wirkung bei der Umkehrung der Atemwegssymptome von Buprenorphin im Vergleich zu seinen Wirkungen bei vollständigen Agonisten-Opioiden mäßig ist.
Die lange Wirkdauer von Buprenorphin sollte bei der Festlegung der Behandlungsdauer berücksichtigt werden, die erforderlich ist, um die Auswirkungen einer Überdosierung umzukehren.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN -
05.1 "Pharmakodynamische Eigenschaften -
Pharmakotherapeutische Gruppe: Arzneimittel zur Behandlung von Opioidabhängigkeit.
ATC-Code: N07 BC01.
Buprenorphin ist ein partieller Opioid-Agonist/-Antagonist, der an die µ(mu)- und κ(kappa)-Rezeptoren des Gehirns bindet. Seine Wirkung bei der Opioid-Erhaltungsbehandlung wird seiner langsam reversiblen Bindung an die µ-Rezeptoren zugeschrieben, die über einen langen Zeitraum den Bedarf an Medikamenten bei Süchtigen minimiert.
Während klinisch-pharmakologischer Studien an opioidabhängigen Probanden hat Buprenorphin eine Obergrenze für verschiedene Parameter, einschließlich positiver Stimmung, „guter Wirkung“ und Atemdepression, gezeigt.
05.2 "Pharmakokinetische Eigenschaften -
Absorption
Bei oraler Einnahme unterliegt Buprenorphin einem First-Pass-Metabolismus in der Leber mit N-Dealkylierung und Glucurokonjugation im Dünndarm. Die orale Anwendung dieses Arzneimittels ist daher nicht geeignet.
Die maximalen Plasmakonzentrationen werden 90 Minuten nach sublingualer Verabreichung erreicht und das maximale Dosis-Konzentrations-Verhältnis ist linear und liegt zwischen 2 mg und 16 mg.
Verteilung
Auf die Resorption von Buprenorphin folgt eine schnelle Verteilungsphase und eine Halbwertszeit von 2 bis 5 Stunden.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Buprenorphin wird oxidativ über 14-N-Dealkylierung zu N-Desalkylbuprenorphin (auch als Norbuprenorphin bekannt) durch Cytochrom P450 CYP3A4 und über Glucurokonjugation des Muttermoleküls und des dealkylierten Metaboliten metabolisiert. Norbuprenorphin ist ein µ(mu)-Rezeptoragonist mit schwacher intrinsischer Aktivität.
Die Elimination von Buprenorphin ist bi- oder triexponentiell mit einer langen terminalen Eliminationsphase von 20 bis 25 Stunden, teilweise erklärt durch die Resorption von Buprenorphin nach intestinaler Hydrolyse des konjugierten Derivats und teilweise durch die stark lipophile Natur des Moleküls.
Buprenorphin wird im Wesentlichen mit den Fäzes durch biliäre Ausscheidung der glucurokonjugierten Metaboliten (80%) ausgeschieden, während der Rest über den Urin ausgeschieden wird.
05.3 Präklinische Daten zur Sicherheit -
Die akute Toxizität von Buprenorphin bei Mäusen und Ratten wurde nach oraler und parenteraler Gabe bestimmt. Die mittleren letalen Dosen (LD50) bei Mäusen betrugen 26, 94 bzw. 261 mg/kg bei intravenöser, intraperitonealer bzw. oraler Verabreichung. Die LD50-Werte bei der Ratte betrugen 35, 243 bzw. 600 mg/kg bei intravenöser, intraperitonealer und oraler Verabreichung.
Die kontinuierliche Verabreichung von subkutanem Buprenorphin über einen Monat an Beagle-Hunde, oral über einen Monat an Rhesusaffen und intramuskulär über sechs Monate an Ratten und Paviane zeigte bemerkenswert niedrige Gewebe- und biochemische Toxizität.
Basierend auf Teratogenitätsstudien an Ratten und Kaninchen wurde der Schluss gezogen, dass Buprenorphin weder embryotoxisch noch teratogen ist und keine deutlichen Auswirkungen auf das Entwöhnungspotenzial hat. Es gab keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität oder die allgemeine Fortpflanzungsfunktion der Ratten, obwohl die Mütter bei der höchsten intramuskulären Dosis (5 mg / kg / Tag) einige Schwierigkeiten bei der Geburt hatten und die Neugeborenensterblichkeit hoch war.
Studien an Ratten und Kaninchen haben eine fötale Toxizität einschließlich Verlust nach der Implantation gezeigt. Darüber hinaus führte die orale Verabreichung hoher Dosen an Mütter während der Trächtigkeit und Laktation zu einer leichten Verzögerung der Entwicklung einiger neurologischer Funktionen (Oberflächenaufrichtreflex und Schreckreaktion) bei neugeborenen Ratten.
Bei Hunden trat nach 52 Wochen oraler Gabe von 75 mg/kg/Tag eine minimale bis mittelschwere Gallengangshyperplasie mit assoziierter peribialer Fibrose auf.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN -
06.1 Hilfsstoffe -
Lactose-Monohydrat,
Mannit,
Maisstärke,
wasserfreie Zitronensäure,
Natriumcitrat,
Povidon K30,
Magnesiumstearat,
Talk,
wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid.
06.2 Inkompatibilität "-
Unzutreffend.
06.3 Gültigkeitsdauer "-
2 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung -
[0,4 mg] Nicht über 25 °C lagern. In der Originalverpackung lagern, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
[2 mg und 8 mg] Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagertemperaturbedingungen erforderlich. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht und Feuchtigkeit zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks -
Blisterpackungen aus PVC / Aluminium.
Packungen mit 7, 28, 30 und 70 Sublingualtabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise -
Keine besonderen Anforderungen.
07.0 INHABER DER "MARKETING GENEHMIGUNG" -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Mailand
08.0 NUMMER DER VERMARKTUNGSBERECHTIGUNG -
039747011 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747023 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747035 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747047 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747050 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747112 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTEN IN PVC / AL BLISTER
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG -
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs -
Januar 2011
