Wirkstoffe: Alfacalcidol
DERIL 1,0 mcg Kapseln
Warum wird Deril verwendet? Wofür ist das?
Vitamin: Alfacalcidol, Metabolit von Vitamin D.
Niereninsuffizienz-Osteodystrophie bei Dialyse oder nicht. Hypoparathyreoidismus. D-resistente oder D-abhängige (pseudodefiziente) Rachitis und Osteomalazie. Rachitis und Osteomalazie aufgrund von Nierenveränderungen aufgrund des Vitamin-D-Stoffwechsels. Postmenopausale Osteoporose.
Kontraindikationen Wenn Deril nicht verwendet werden sollte
Zustände der Hyperkalzämie. Das Produkt sollte nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden Individuelle Überempfindlichkeit gegen Vitamin D oder andere Bestandteile des Produkts.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Deril® beachten?
Da eine Überdosierung von DERIL zu einer Hyperkalzämie und in einigen Fällen zu einer Hyperkalziurie führen kann, sollte das Kalzium in der Dosisanpassungsphase mindestens zweimal wöchentlich dosiert werden.Sobald die optimale Tagesdosis ermittelt wurde, reicht eine monatliche Kontrolle des Kalziumspiegels aus alkalische Phosphatase antizipiert im Allgemeinen den Beginn einer Hyperkalzämie und kann daher ein prämonitorisches Symptom der letzteren sein.
Wenn eine Hyperkalzämie auftritt, sollten das Arzneimittel und jegliche Kalziumergänzung vorübergehend unterbrochen werden, bis die Kalzämie im Allgemeinen schnell wieder normalisiert ist.Die Behandlung kann dann mit einer niedrigeren Dosis wieder aufgenommen werden.
DERIL sollte bei Patienten, die sich einer Digitalis-Behandlung unterziehen, mit Vorsicht angewendet werden, da eine Hypekalzämie bei solchen Patienten Herzrhythmusstörungen verschlimmern kann. Da DERIL den Transport von Phosphaten in Darm, Niere und Knochen beeinflusst, muss die gleichzeitige Gabe von phosphorfixierenden Substanzen an die Phosphatwerte angepasst werden (Normalmengen: 2-5 mg/100 ml).
Schwangerschaft und Stillzeit
Das Produkt sollte nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verabreicht werden.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Deril® beeinflussen
Die gleichzeitige Anwendung von Antikonvulsiva mit enzymatischen Induktionseigenschaften (Barbiturate, Diphenylhydantoin) kann zu einem geringeren Ansprechen auf Alfacalcidol mit der Notwendigkeit einer Dosiserhöhung führen.Auch eine übermäßige Anwendung von aluminiumhaltigen Präparaten kann die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen. Tierstudien haben eine mögliche Potenzierung der Wirkung von Warfarin bei gleichzeitiger Anwendung mit Calciferol nahegelegt.Obwohl für die Anwendung von Alfacalcidol keine ähnlichen Hinweise vorliegen, ist bei gleichzeitiger Anwendung beider Arzneimittel Vorsicht geboten. Magnesiumhaltige Arzneimittel sollten nicht angewendet werden während der Behandlung mit DERIL verabreicht werden, um das Auftreten einer Hypermagnesiämie zu vermeiden. Colestyramin kann die intestinale Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen und damit auch von DERIL reduzieren.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Da Alfacalcidol die Vorstufe des aktiven Metaboliten von Vitamin D3 ist, sollten Vitamin D sowie seine Derivate während der Behandlung mit DERIL nicht verabreicht werden.Eine Überdosierung jeglicher Form von Vitamin D verursacht sogar schwerwiegende Manifestationen. Eine durch eine Überdosierung von Vitamin D oder seinen Metaboliten verursachte Hyperkalzämie kann ebenfalls eine Notfalltherapie erfordern. Eine chronische Hyperkalzämie kann in der Tat zu generalisierten Gefäßverkalkungen, Nephrokalzinose und Verkalkungen anderer Weichteile führen.Es muss daher sichergestellt werden, dass der Wert, der durch Multiplikation des Kalziumwertes mit dem der Phosphatämie (Ca x P) erhalten wird, 70 . nicht überschreitet .
Die röntgenologische Untersuchung der anatomischen Bereiche, Stellen möglicher Verkalkungen, kann für eine frühzeitige Diagnose hilfreich sein.DERIL hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen und auf die Verkehrstüchtigkeit.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Deril anzuwenden: Dosierung
Empfohlene Anfangsdosis für alle Indikationen: Erwachsene und Kinder über 20 kg Körpergewicht: 1 µg pro Tag Kinder unter 20 kg Körpergewicht: 0,05 µg / kg / Tag. Anschließend kann die Dosis entsprechend der Reaktion angepasst werden.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Deril eingenommen haben?
Bei schwerer Hyperkalzämie aufgrund einer versehentlichen Überdosierung können nach vorübergehendem Absetzen des Arzneimittels Diuretika zusammen mit intravenösen Flüssigkeiten oder Kortikosteroiden verabreicht werden.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Deril
Wenn die Dosierung dem tatsächlichen individuellen Bedarf entspricht, ist DERIL gut verträglich.Da das Produkt eine D-Vitamin-Wirkung besitzt, können ansonsten Nebenwirkungen auftreten, die denen der Hypervitaminose D ähneln, dh ein hyperkalzämisches Syndrom oder toxische Erscheinungen von Kalzium (je nach Schwere und Dauer der Hyperkalzämie). akut und chronisch.
Zu den ersteren zählen Schwäche, Kopfschmerzen, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Verstopfung, Knochen- und Muskelschmerzen. Miktionsstörungen, Konjunktivitis (aufgrund von Verkalkung), Photophobie, Pankreatitis, Rhinorrhoe, Pruritus, Hyperthermie, verminderte Libido, Albuminurie, Hypercholesterinämie, erhöhte SGOT und SGPT, ektopische Verkalkungen, Hypertonie, Herzrhythmusstörungen und selten Psychosen.
Da die Halbwertszeit von Calcitriol kurz ist, kommt es innerhalb weniger Tage nach Absetzen der Behandlung mit DERIL zu einer Normalisierung einer Hyperkalzämie, jedoch schneller als während einer Therapie mit Vitamin D oder seinen Metaboliten.
Informieren Sie den behandelnden Arzt oder Apotheker über das Auftreten von Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage beschrieben sind.
Von Wärme-, Feuchtigkeits- und Lichtquellen fernhalten.
Ablauf und Aufbewahrung
Achtung: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Dieses Datum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, ordnungsgemäß gelagert.
Andere Informationen
KOMPOSITION
Jede Kapsel enthält:
Wirkstoff: Alfacalcidol (1 α-Hydroxy Vitamin D3) 1,0 mcg
Hilfsstoffe:
Covi-ox T70 (E306), fraktioniertes Kokosöl, Gelatine, Glycerin, gereinigtes Wasser, Titandioxid (E171), Eisenoxid (E172) DARREICHUNGSFORM UND VERPACKUNG DERIL 1,0 - 30 Kapseln mit 1,0 µg.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
DERIL 1.0 MCG-KAPSELN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Kapsel enthält: Alfacalcidol (1?-Hydroxy-Vitamin D3) 1,0 µg.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Kapseln zur oralen Anwendung.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Niereninsuffizienz-Osteodystrophie bei Dialyse oder nicht. Hypoparathyreoidismus. D-resistente oder D-abhängige (pseudodefiziente) Rachitis und Osteomalazie. Rachitis und Osteomalazie aufgrund von Nierenveränderungen aufgrund des Vitamin-D-Stoffwechsels. Postmenopausale Osteoporose.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Empfohlene Anfangsdosis für alle Indikationen:
Erwachsene und Kinder über 20 kg Körpergewicht: 1 µg pro Tag.
Kinder unter 20 kg Körpergewicht: 0,05 µg / kg / Tag. Anschließend kann die Dosis entsprechend der Reaktion angepasst werden.
04.3 Kontraindikationen
Zustände der Hyperkalzämie. Das Produkt sollte nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden Individuelle Überempfindlichkeit gegen Vitamin D oder andere Bestandteile des Produkts.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Da eine Überdosierung von DERIL eine Hyperkalzämie und in einigen Fällen eine Hyperkalziurie verursachen kann, sollte das Kalzium in der Dosisanpassungsphase mindestens zweimal wöchentlich dosiert werden.Sobald die optimale Tagesdosis ermittelt wurde, reicht eine monatliche Kontrolle des Kalziumspiegels aus alkalische Phosphatase antizipiert im Allgemeinen den Beginn einer Hyperkalzämie und kann daher ein prämonitorisches Symptom der letzteren sein.Wenn eine Hyperkalzämie auftritt, müssen das Medikament und jede Kalziumergänzung vorübergehend unterbrochen werden, bis sich der Kalziumspiegel im Allgemeinen schnell normalisiert. Die Behandlung kann dann mit einer niedrigeren Dosis wieder aufgenommen werden.
DERIL sollte bei Patienten, die sich einer Digitalis-Behandlung unterziehen, mit Vorsicht angewendet werden, da eine Hyperkalzämie bei diesen Patienten Herzrhythmusstörungen verschlimmern kann. Da DERIL den Transport von Phosphaten in Darm, Niere und Knochen beeinflusst, muss die gleichzeitige Gabe von phosphorfixierenden Substanzen an die Phosphatwerte angepasst werden (Normalmengen: 2-5 mg/100 ml).
Da Alfacalcidol die Vorstufe des aktiven Metaboliten von Vitamin D3 ist, sollten Vitamin D sowie seine Derivate während der Behandlung mit DERIL nicht verabreicht werden.Eine Überdosierung jeglicher Form von Vitamin D verursacht sogar schwerwiegende Manifestationen.
Eine durch eine Überdosierung von Vitamin D oder seinen Metaboliten verursachte Hyperkalzämie kann ebenfalls eine Notfalltherapie erfordern. „Hyperkalzämie kann, wenn sie chronisch ist, in der Tat generalisierte Gefäßverkalkungen, Nephrokalzinose und Verkalkungen anderer Weichteile verursachen. Es muss daher sichergestellt werden, dass der Wert, der durch Multiplikation des Kalziumwertes mit dem des Phosphatwertes (Ca x P) erhalten wird, nicht überschreitet 70. L" Röntgenuntersuchung der anatomischen Regionen, Ort möglicher Verkalkungen, kann für eine frühzeitige Diagnose hilfreich sein.
Von Kindern fern halten.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Anwendung von Antikonvulsiva mit enzymatischen Induktionseigenschaften (Barbiturate, Diphenylhydantoin) kann zu einem geringeren Ansprechen auf Alfacalcidol mit der Notwendigkeit einer Dosiserhöhung führen.Auch eine übermäßige Anwendung von aluminiumhaltigen Präparaten kann die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen. Tierexperimentelle Studien haben eine mögliche Potenzierung der Wirkung von Warfarin bei gleichzeitiger Anwendung mit Calciferol nahegelegt.Obwohl es keine ähnlichen Hinweise für die Anwendung von Alfacalcidol gibt, ist bei gleichzeitiger Anwendung beider Arzneimittel Vorsicht geboten. Magnesiumhaltige Arzneimittel sollten nicht angewendet werden während der Behandlung mit DERIL verabreicht werden, um das Auftreten einer Hypermagnesiämie zu vermeiden.
Cholestyramin kann die Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen im Darm und damit auch DERIL reduzieren.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Das Produkt sollte nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verabreicht werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Keine bekannt.
04.8 Nebenwirkungen
Wenn die Dosierung dem tatsächlichen individuellen Bedarf entspricht, ist DERIL gut verträglich. Da das Produkt eine D-Vitamin-Wirkung besitzt, können ansonsten Nebenwirkungen auftreten, die denen der Hypervitaminose D ähneln, dh ein hyperkalzämisches Syndrom oder toxische Erscheinungen von Kalzium (je nach Schwere und Dauer der Hyperkalzämie). akut und chronisch.
Zu den ersteren zählen Schwäche, Kopfschmerzen, Benommenheit, Übelkeit, Erbrechen, Mundtrockenheit, Verstopfung, Knochen- und Muskelschmerzen. Miktionsstörungen, Konjunktivitis (aufgrund von Verkalkung), Photophobie, Pankreatitis, Rhinorrhoe, Pruritus, Hyperthermie, verminderte Libido, Albuminurie, Hypercholesterinämie, erhöhte SGOT und SGPT, ektopische Verkalkungen, Hypertonie, Herzrhythmusstörungen und selten Psychosen.
Da die Halbwertszeit von Calcitriol kurz ist, kommt es innerhalb weniger Tage nach Absetzen der Behandlung mit DERIL zu einer Normalisierung einer Hyperkalzämie, jedoch schneller als während einer Therapie mit Vitamin D oder seinen Metaboliten.
04.9 Überdosierung
Bei schwerer Hyperkalzämie aufgrund einer versehentlichen Überdosierung können nach vorübergehendem Absetzen des Arzneimittels Diuretika zusammen mit intravenösen Flüssigkeiten oder Kortikosteroiden verabreicht werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
l "1?-Hydroxycholecalciferol (1? -OH D3) ist ein synthetisch gewonnenes Produkt und wird in der Leber leicht in 1,25-(OH) 2D3 umgewandelt, das den aktiven Metaboliten darstellt, über den Vitamin D seine Wirkung auf Phosphokalziumhomöostase.
Im Organismus ist der Vitamin-D-Stoffwechsel durch eine erste Hydroxylierung gekennzeichnet, die in der Leber unter Bildung von 25 OHD3 erfolgt und durch eine zweite renale Hydroxylierung, die die Bildung von 1,25-(OH) 2D3 bestimmt. Die Verabreichung von 1&bgr;-Hydroxycholecalciferol ermöglicht es daher, die metabolische Phase der Umwandlung von Vitamin D auf Nierenebene zu umgehen und auch die Produktion seines aktiven Metaboliten zu erhalten.Seine pharmakologische und klinische Aktivität kommt daher in Fällen zum Ausdruck, in denen das 1&bgr; -Die renale Hydroxylierung ist sowohl bei Nierenschäden als auch bei fehlenden extrarenalen Faktoren, die die Umwandlung von 25 OH D3 in 1,25-(OH) 2D3 regulieren, nicht vorhanden oder vermindert. Die Behandlung mit 1?-OH D3 zeichnet sich durch niedrige Dosierungen und eine bemerkenswerte Schnelligkeit aus, mit der es eine Erhöhung der intestinalen Calciumresorption und eine Erhöhung der Calciumkonzentration im Serum bewirkt.Das Risiko einer Hyperkalzämie wird auch minimiert durch die Kürze der Wirkungsdauer von DERIL und die Tatsache, dass die Umwandlung von 1&bgr;-OH D3 zu 1,25-(OH)2D3 mit einem Rückkopplungsmechanismus durch die dihydroxylierte Verbindung selbst reguliert wird.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
L "1? -OH D3 (DERIL) hat die folgenden pharmakokinetischen Eigenschaften: - es wird im Dünndarm resorbiert - es wird hauptsächlich in der Leber und nur zu einem geringen Prozentsatz in der Darmschleimhaut verteilt - in der Leber wird es zu metabolisiert 1,25-(OH)2D3 wird in Form von 1,25-(OH)2D3 mit den Faeces extrem schnell ausgeschieden, teilweise auch über den Urin in Form einer polareren Verbindung als 1?-OH D3.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Akute Toxizität. LD50: bei Mäusen, Ratten und Hunden p.o. (Männchen und Weibchen): 476-440 mcg / kg; 340-720 µg/kg: > 500 µg/kg. LD50: bei Mäusen und Hunden i.v.: 71-56 µg/kg; > 200 µg/kg.
Subakute Toxizität. Bei Wistar-Ratten wurden einen Monat lang Dosen im Bereich von 0,5 bis 50 µg/kg pro Tag verabreicht. Unter Berücksichtigung klinischer und laborchemischer Parameter und einer Autopsie nach der Tötung wurde die Hauptwirkung von 1?-OH D3 (DERIL) in Form einer Nekrose der Arteriolen im Myokard, des Magen-Darm-Trakts und der willkürlichen Muskulatur mit Degeneration und Muskelfibrose .
Chronische Toxizität. Das 1&bgr;-OH D3 (DERIL) wurde Ratten für 6 Monate in Dosierungen im Bereich von 0,02 bis 2,5 µg/kg pro Tag verabreicht.Histologische Veränderungen wurden in Niere, Herz, Aorta, Hoden, Thymus und Darmschleimhaut gefunden. Es zeigte sich, dass die Haupteffekte von einer Hyperkalzämie abhängig waren. Die tägliche orale Verabreichung von 0,02 µg/kg über 6 Monate erwies sich als frei von Toxizität. Dieselbe Dosis erwies sich bei Hunden nach wiederholter Verabreichung über ein Jahr als nicht toxisch.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Covi-ox T70 (E306), fraktioniertes Kokosöl, Gelatine, Glycerin, gereinigtes Wasser, Titandioxid (E171), Eisenoxid (E172).
06.2 Inkompatibilität
Keine bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
In intakter Verpackung 24 Monate.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Vor Licht, Feuchtigkeit und Wärmequellen geschützt lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
DERIL 1,0 mcg Kapseln: Schachteln mit 30 Kapseln.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
Nicht verwendete Produkte und Abfälle dieses Arzneimittels müssen gemäß den örtlichen gesetzlichen Bestimmungen entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
I.BIR.N. - Nationales Institut für Biotherapie s.r.l.
Via Vittorio Grassi 9/15 - 00155 Rom
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
DERIL "1.0": A.I.C. n. 032832026
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
JUNI 1999
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
JUNI 2009