Wirkstoffe: Methylprednisolon
MEDROL 4 mg Tabletten
MEDROL 16 mg Tabletten
Warum wird Medrol verwendet? Wofür ist das?
PHARMAKOTHERAPEUTISCHE KATEGORIE
Nicht assoziierte systemische Kortikosteroide, Glukokortikoide.
THERAPEUTISCHE HINWEISE
Endokrine Störungen
Primäre oder sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz (Hydrocortison oder Kortison sind Medikamente der ersten Wahl; synthetische Analoga können wenn möglich in Kombination mit Mineralokortikoiden verwendet werden; im Kindesalter ist die Integration mit Mineralokortikoiden von besonderer Bedeutung) Angeborene Nebennierenhyperplasie Hyperkalzämie bei Neoplasien Nicht-eitrige Thyreoiditis .
Rheumatologische Erkrankungen
Kurzfristige Verabreichung als additive Therapie (um dem Patienten zu helfen, eine akute Episode oder Exazerbation zu überwinden) bei folgenden Erkrankungen: Psoriasis-Arthritis; rheumatoide Arthritis (in besonderen Fällen kann eine niedrig dosierte Erhaltungstherapie erforderlich sein); akute unspezifische Sehnenscheidenentzündung; Spondylitis ankylosans; akute und subakute Bursitis; akute Gichtarthritis.
Kollagenopathien
Während einer Exazerbation oder als Erhaltungstherapie in besonderen Fällen von: Lupus erythematodes sistemicus; akute rheumatische Karditis.
Dermatologische Pathologien
Pemphigus. Exfoliative Dermatitis. Herpetiforme Dermatitis. Mycosis fungoides. Schweres Erythema multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom). Schwere Schuppenflechte.
Allergische Zustände
Zur Kontrolle schwerer oder schwächender allergischer Zustände, die konventionell nicht behandelt werden können: saisonale oder mehrjährige allergische Rhinitis; Kontaktdermatitis, atopische Dermatitis; Bronchialasthma; Serumkrankheit; angioneurotisches Ödem; Urtikaria.
Augenerkrankungen
Chronische und akute, schwere entzündliche und allergische Prozesse, die das Auge und seine Gliedmaßen betreffen, wie: allergische Randulzera der Hornhaut; allergische Konjunktivitis; ophthalmischer Herpes Zoster; Keratitis; Entzündung des vorderen Augenabschnitts; Chorioretinitis; diffuse posteriore Uveitis und Choroiditis; Neuritis opticus; Iritis und Iridozyklitis; sympathische Ophthalmie.
Atemwegserkrankungen
Sarkoidose. Das Loeffler-Syndrom ist mit anderen therapeutischen Mitteln nicht behandelbar. Berylliose. Diffuse oder fulminante Lungentuberkulose unter angemessener antituberkulöser Chemotherapie.
Hämatologische Erkrankungen
Idiopathische und sekundäre Thrombozytopenie bei Erwachsenen. Erworbene (autoimmune) hämolytische Anämie. Erythroblastopenie. Angeborene hypoplastische Anämie (Erythrozyten).
Neoplastische Pathologien
Als Palliativtherapie bei: Leukämien und Lymphomen bei Erwachsenen; akute Leukämie im Kindesalter.
Ödematöse Zustände
Zur Induktion von Diurese oder Remission der Proteinurie bei nephrotischem Syndrom ohne Urämie, idiopathischer oder lupus erythematodes Natur.
Verschiedene Zuneigungen
Tuberkulöse Meningitis mit aktiver oder latenter Subarachnoidalblockade unter antituberkulöser Chemotherapie. Systemische Dermatomyositis (Polymyositis). Medrol wird auch angewendet bei:
a) Atemwegserkrankungen: Lungenemphysem, wenn Bronchialödem oder Bronchospasmus eine bedeutende Rolle spielen Diffuse interstitielle Lungenfibrose (Hamman-Rich-Syndrom)
b) Ödematöse Zustände: in Verbindung mit Diuretika zur Einleitung von Diurese bei: Leberzirrhose mit Aszites, kongestiver Herzinsuffizienz.
c) Magen-Darm-Erkrankungen: als Adjuvans bei der Behandlung von Colitis ulcerosa, hartnäckiger Sprue, regionaler Enteritis.
Kontraindikationen Wenn Medrol nicht angewendet werden sollte
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Systemische Pilzinfektionen.
Die Verabreichung von Lebendimpfstoffen oder abgeschwächten Lebendimpfstoffen ist bei Patienten, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Medrol® beachten?
Immunsuppressive Wirkung / Erhöhte Infektanfälligkeit
Kortikosteroide können die Anfälligkeit für Infektionen erhöhen, einige Anzeichen einer Infektion maskieren und während ihrer Anwendung können neue Infektionen auftreten: Bewerten Sie die Möglichkeit, eine adäquate Antibiotikatherapie zu etablieren.
Während der Behandlung mit Kortikosteroiden kann es zu einer verminderten Resistenz und Unfähigkeit, eine Infektion zu lokalisieren, während der Behandlung mit Kortikosteroiden auftreten. Infektionen, die durch einen beliebigen Krankheitserreger verursacht werden, einschließlich viraler, bakterieller, Pilz- oder Protozoen- oder Helmintheninfektionen, die sich irgendwo im Körper befinden, können mit der Anwendung von Kortikosteroiden allein oder in Kombination mit anderen immunsuppressiven Mitteln in Verbindung gebracht werden, die die "zelluläre und humorale Immunität und auf neutrophile" Funktion. Diese Infektionen können leicht, aber auch schwer und in einigen Fällen tödlich verlaufen. Mit steigender Kortikosteroiddosis steigt die Inzidenz von Infektionen.
Menschen, die mit Immunsuppressiva behandelt werden, sind anfälliger für Infektionen als gesunde Menschen. Windpocken und Masern zum Beispiel können bei nicht-immunen Kindern oder Erwachsenen, die eine Kortikosteroidtherapie erhalten, einen schwerwiegenderen oder sogar tödlichen Verlauf nehmen.
Patienten sollten während der Behandlung mit Kortikosteroiden nicht gegen Pocken geimpft werden. Führen Sie bei Patienten, die eine Kortikosteroidtherapie erhalten, keine anderen Immunisierungen durch, insbesondere bei hohen Dosen, wegen der möglichen Risiken neurologischer Komplikationen und einer verminderten Antikörperantwort.
Die Verabreichung von Lebendimpfstoffen oder abgeschwächten Impfstoffen ist bei Patienten, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, kontraindiziert. Tote oder inaktive Impfstoffe können Patienten verabreicht werden, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, obwohl die Reaktion auf diese Impfstoffe abgeschwächt sein kann. Bei Patienten, die nicht immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, können spezielle Immunisierungsverfahren durchgeführt werden.
Die Anwendung von Kortikosteroiden bei aktiver Tuberkulose sollte auf Fälle einer fulminanten oder disseminierten Erkrankung beschränkt werden, bei denen das Kortikosteroid zur Behandlung der Erkrankung unter einem geeigneten Antituberkulose-Regime verwendet wird. Wenn Patienten mit latenter Tuberkulose oder einer positiven Reaktion auf Tuberkulin Kortikosteroide verabreicht werden, ist eine genaue Beobachtung erforderlich, da eine Reaktivierung der Krankheit auftreten kann.
Bei längerer Kortikosteroidtherapie sollten sich diese Patienten einer Chemoprophylaxe unterziehen.
Bei Patienten, die mit Kortikosteroiden behandelt wurden, sind Fälle von Kaposi-Sarkom aufgetreten. Ein Absetzen der Behandlung kann zu einer Rückbildung der Krankheit führen.
Immunsystem
Allergische Reaktionen können auftreten, z. Angioödem. Da bei Patienten, die Kortikosteroide erhielten, in seltenen Fällen Hautreaktionen und anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen aufgetreten sind, sollten vor der Anwendung angemessene Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, insbesondere bei Patienten mit einer Allergie gegen irgendein Arzneimittel in der Vorgeschichte.
Hormonsystem
Bei besonders belasteten Patienten unter Kortikosteroidtherapie ist eine höhere Dosierung von schnell wirkenden Kortikosteroiden vor, während und nach dem belastenden Ereignis angezeigt.
Arzneimitteldosen von Kortikosteroiden, die über einen längeren Zeitraum verabreicht werden, können zu einer Suppression des Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-(HPA)-Systems (sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz) führen.Das Ausmaß und die Dauer einer sekundären Nebennierenrindeninsuffizienz ist bei Patienten unterschiedlich und hängt von der Dosis, Häufigkeit, dem Zeitpunkt der Verabreichung und der Dauer der Glukokortikoidtherapie ab.Außerdem kann ein abruptes Absetzen der Glukokortikoidtherapie zu einer akuten Nebennierenrindeninsuffizienz mit tödlichem Ausgang führen. Eine induzierte Nebennierenrindeninsuffizienz kann durch eine allmähliche Dosisreduktion minimiert werden. Diese Art der relativen Insuffizienz kann nach Absetzen der Therapie noch Monate andauern; Daher muss in jeder Stresssituation, die während dieser Zeit auftritt, eine geeignete Hormontherapie eingeleitet werden Da die Mineralocorticoide-Sekretion verändert werden kann, verabreichen Sie Salze und / oder Mineralocorticoide in Kombination.
Nach abruptem Absetzen von Glukokortikoiden kann sich auch ein Steroid-Entzugssyndrom entwickeln, das offensichtlich nicht mit einer Nebenniereninsuffizienz zusammenhängt. Dieses Syndrom präsentiert sich mit Symptomen wie: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Lethargie, Kopfschmerzen, Fieber, Gelenkschmerzen, Schuppung, Myalgie, Gewichtsverlust und / oder Hypotonie. Es wird angenommen, dass diese Wirkungen eher auf die plötzliche Änderung der Glucocorticoid-Konzentration als auf niedrige Glucocorticoid-Spiegel zurückzuführen sind.
Da Glukokortikoide das Cushing-Syndrom verursachen oder verschlimmern können, sollte ihre Anwendung bei Patienten mit Morbus Cushing vermieden werden. Bei Patienten mit Hypothyreose kommt es zu einer Verstärkung der Wirkung von Kortikosteroiden. Während der Therapie wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu reduzieren, um die niedrigste Erhaltungsdosis zu finden.
Stoffwechsel und Ernährung
Kortikosteroide, einschließlich Methylprednisolon, können den Blutzuckerspiegel erhöhen, einen vorbestehenden Diabetes verschlimmern und Patienten, die eine längere Kortikosteroidtherapie erhalten, für Diabetes mellitus prädisponieren.
Psychische Störungen
Kortikosteroide können psychiatrische Störungen verursachen wie: Euphorie, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen, Persönlichkeitsveränderungen, schwere Depressionen bis hin zu offensichtlichen psychotischen Manifestationen. Darüber hinaus können vorbestehende emotionale Instabilität oder psychotische Tendenzen durch Kortikosteroide verstärkt werden. Steroide zur systemischen Anwendung können potenziell schwere psychische Nebenwirkungen (siehe Abschnitt Nebenwirkungen) Die Symptome treten typischerweise innerhalb von Tagen oder Wochen nach Behandlungsbeginn auf. Die meisten Reaktionen bilden sich mit Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung zurück, obwohl spezifische Behandlungen erforderlich sein können.Psychische Wirkungen sind nach Absetzen der Kortikosteroidtherapie aufgetreten, aber die Häufigkeit dieser Wirkungen ist nicht bekannt.
Patienten und Familienmitglieder sollten ärztlichen Rat einholen, wenn der Patient psychische Symptome aufweist, insbesondere bei Verdacht auf Depressionen und Suizidgedanken.
Patienten und Familienmitglieder sollten über mögliche psychiatrische Störungen informiert werden, die während oder unmittelbar nach dem Ausschleichen der Dosis oder nach Absetzen der Steroide auftreten können.
Nervöses System
Kortikosteroide sollten bei Patienten mit Myasthenia gravis (siehe auch Abschnitt Bewegungsapparat) und bei Patienten mit Krampfanfällen mit Vorsicht angewendet werden.
Kontrollierte klinische Studien haben die Wirksamkeit von Kortikosteroiden bei der Beschleunigung des Abklingens von MS-Exazerbationen gezeigt, zeigen jedoch keine Auswirkungen auf das Endergebnis oder den natürlichen Verlauf der Krankheit. Studien haben gezeigt, dass Dosen erforderlich sind, um eine signifikante Wirkung von relativ hohen Kortikosteroiden nachzuweisen ( siehe Abschnitt DOSIS, ART UND ZEIT DER ANWENDUNG) Bei Patienten, die Kortikosteroide erhielten, wurde über Fälle von epiduraler Lipomatose berichtet, in der Regel nach längerer Anwendung hoher Dosen.
Augeneffekte
Bei längerer Anwendung von Kortikosteroiden können hintere subkapsuläre Katarakte und nukleäre Katarakte (insbesondere bei Kindern), Exophthalmus oder erhöhten Augeninnendruck entstehen, die ein Glaukom mit möglicher Schädigung des Sehnervs auslösen können. Pilzinfektionen können sich bei Patienten, die mit Glukokortikoiden behandelt werden, stabilisieren des Auges. Bei Patienten mit okulärem Herpes simplex sollten systemische Kortikosteroide aufgrund des Risikos einer Hornhautperforation mit Vorsicht angewendet werden. Eine Kortikosteroidtherapie wurde mit einer zentralen serösen Chorioretinopathie in Verbindung gebracht, die zu einer Netzhautablösung führen kann.
Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System
Wenn bei Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren hohe Dosen über einen längeren Zeitraum angewendet werden, können Nebenwirkungen von Glukokortikoiden auf das kardiovaskuläre System, wie Dyslipidämie und Bluthochdruck, weitere kardiovaskuläre Wirkungen prädisponieren. Daher sollten Kortikosteroide bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Achten Sie auf Risikomodifikation und erhöhen Sie gegebenenfalls die kardiale Überwachung Die Anwendung niedriger Dosen und die Verabreichung jeden zweiten Tag kann die Inzidenz von Komplikationen einer Kortikosteroidtherapie verringern.
Systemische Kortikosteroide sollten bei kongestiver Herzinsuffizienz mit Vorsicht und nur bei unbedingter Notwendigkeit angewendet werden. Steroide sollten bei Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden.
Gastrointestinal- und hepatobiliäres System
Es besteht keine allgemeingültige Einigkeit darüber, ob Kortikosteroide direkt für Magengeschwüre verantwortlich sind, die während der Therapie auftreten, jedoch kann eine Glukokortikoidtherapie die Symptome eines Magengeschwürs maskieren, sodass Blutungen und Perforationen ohne nennenswerte Schmerzen auftreten können.
Das Risiko der Entwicklung von Magen-Darm-Geschwüren steigt bei gleichzeitiger Anwendung von NSAR Steroide sollten unter folgenden Bedingungen mit Vorsicht angewendet werden: unspezifische Colitis ulcerosa, wenn die Gefahr einer Perforation, eines Abszesses oder einer anderen eitrigen Infektion besteht, Divertikulitis, kürzlich erfolgte Darmanastomose • Aktiv oder latentes Magengeschwür Bei Patienten mit Leberzirrhose wird die Wirkung von Kortikosteroiden verstärkt.
Kortikosteroide in hohen Dosen können eine akute Pankreatitis auslösen.
Bewegungsapparat
Akute Myopathie wurde bei der Anwendung hoher Kortikosteroiddosen beobachtet, insbesondere bei Patienten mit neuromuskulären Übertragungsstörungen (Myasthenia gravis) oder bei Patienten, die gleichzeitig mit Anticholinergika wie neuromuskulären Blockern (Pancuronium) behandelt wurden.
Diese Myopathie ist generalisiert und kann Muskeln des Auges und des Atmungssystems betreffen und eine Tetraparese verursachen. Es kann zu einer erhöhten Kreatinkinase kommen. Eine klinische Besserung oder Erholung nach Absetzen von Kortikosteroiden kann Wochen oder Jahre dauern.
Osteoporose ist eine häufige, aber nicht immer erkannte Nebenwirkung im Zusammenhang mit der längeren Anwendung hochdosierter Glukokortikoide.
Nieren- und Harnsystem
Kortikosteroide sollten bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Diagnosetest
Mittlere oder hohe Dosen von Hydrocortison und Cortison können zu erhöhtem Blutdruck, Wasser- und Salzretention und erhöhter Kaliumausscheidung führen. Diese Wirkungen sind bei der Verwendung synthetischer Derivate weniger offensichtlich, außer bei Anwendung in hohen Dosen. Eine salzarme Ernährung und eine Kaliumergänzung können erforderlich sein. Alle Kortikosteroide erhöhen die Kalziumausscheidung.
Verletzung, Vergiftung und verfahrensbedingte Komplikationen
Bei Schädel-Hirn-Traumata sollten keine hohen Dosen systemischer Kortikosteroide angewendet werden.
Sonstiges
Da die Komplikationen einer Behandlung mit Glukokortikoiden von der Dosis und der Dauer der Therapie abhängig sind, sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis für jeden einzelnen Patienten in Bezug auf Dosis, Therapiedauer und Dosierungsschema (Tagestherapie oder Tagestherapie) bewertet werden. das muss verwendet werden.
Während der Behandlung mit Kortikosteroiden sollte immer die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden, um die zu behandelnde Krankheit zu kontrollieren, und wenn eine Dosisreduktion möglich ist, sollte dies schrittweise erfolgen.
Aspirin und nicht-steroidale entzündungshemmende Mittel sollten in Kombination mit Kortikosteroiden mit Vorsicht angewendet werden.
Die Verabreichung von Kortikosteroiden kann das Ansprechen auf Hauttests verringern oder aufheben.
Nach Gabe systemischer Kortikosteroide wurde über eine Phäochromozytomkrise berichtet, die tödlich verlaufen kann. Bei Patienten mit vermutetem oder identifiziertem Phäochromozytom sollten Kortikosteroide nur nach einer „angemessenen Nutzen-Risiko-Abwägung“ verabreicht werden.
Kinder und Jugendliche
Besondere Aufmerksamkeit muss dem Wachstum und der Entwicklung von Säuglingen und Kindern gewidmet werden, die sich einer längeren Kortikosteroidtherapie unterziehen. Bei Kindern, die eine verlängerte tägliche Therapie oder eine Glukokortikoidtherapie mit geteilten Dosen erhalten, kann eine Wachstumsverzögerung auftreten, und die Anwendung eines solchen Regimes sollte auf die dringendsten Indikationen beschränkt werden.
Während der Behandlung mit Kortikosteroiden sollte immer die niedrigste wirksame Dosis angewendet und die Dosis, wenn möglich, schrittweise reduziert werden.
Säuglinge und Kinder, die eine Langzeittherapie mit Kortikosteroiden erhalten, haben ein besonderes Risiko für einen erhöhten Hirndruck.
Hohe Kortikosteroiddosen können bei Kindern eine Pankreatitis auslösen.
Anwendung bei älteren Menschen
Vorsicht ist geboten bei längerer Behandlung mit Kortikosteroiden bei älteren Patienten, da ein potenziell erhöhtes Risiko für Osteoporose sowie ein erhöhtes Risiko für Flüssigkeitsretention, die möglicherweise zu Bluthochdruck führen kann, bestehen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Medrol® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Methylprednisolon ist ein Substrat des Enzyms Cytochrom P450 (CYP) und wird hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert. Das CYP3A4-Enzym ist das dominierende Enzym der häufiger vorkommenden CYP-Unterfamilie in der erwachsenen menschlichen Leber. Es katalysiert die 6β-Hydroxylierung von Steroiden, einen kritischen Schritt im Phase-I-Stoffwechsel sowohl für synthetische als auch für endogene Kortikosteroide. Viele andere Substanzen sind Substrate von CYP3A4 , von denen einige (wie auch andere Arzneimittel) nachweislich den Glukokortikoid-Metabolismus durch Induktion (Hochregulierung) oder Hemmung des CYP3A4-Enzyms verändern.
CYP3A4-Inhibitoren: Arzneimittel, die die CYP3A4-Aktivität hemmen, verringern im Allgemeinen die hepatische Clearance und erhöhen die Plasmakonzentration von CYP3A4-Substratarzneimitteln, einschließlich Methylprednisolon.Bei Vorliegen eines CYP3A4-Inhibitors muss die Methylprednisolon-Dosis möglicherweise titriert werden, um eine Steroidtoxizität zu vermeiden.
CYP3A4-Induktoren: Arzneimittel, die die CYP3A4-Aktivität induzieren, erhöhen im Allgemeinen die hepatische Clearance, was zu verringerten Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln mit CYP3A4-Substrat, einschließlich Methylprednisolon, führt.Eine gleichzeitige Anwendung kann eine Erhöhung der Methylprednisolon-Dosis erfordern, um die erwarteten Wirkungen zu erzielen.
CYP3A4-Substrate: In Gegenwart eines anderen CYP3A4-Substrats kann die hepatische Clearance von Methylprednisolon beeinträchtigt sein, was eine Dosisanpassung erforderlich macht. Es ist möglich, dass die mit der Anwendung der Einzelsubstanz verbundenen Nebenwirkungen wahrscheinlicher sind, wenn die Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden.
Nicht-CYP3A4-abhängige Mediationswirkungen: Andere Wechselwirkungen oder Wirkungen, die mit Methylprednisolon auftreten können, sind in Tabelle 1 unten beschrieben. Tabelle 1 enthält eine Liste und Beschreibung der häufigsten oder klinisch wichtigsten Wechselwirkungen und Wirkungen, die mit Methylprednisolon auftreten können.
Tabelle 1. Wirkungen und Wechselwirkungen von Arzneimitteln und Substanzen mit Methylprednisolon
- FENOBARBITAL
- PHENITOIN
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Fruchtbarkeit
Es gibt keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität durch Kortikosteroide
Schwangerschaft
Studien an Labortieren haben gezeigt, dass Kortikosteroide, die Müttern in hohen Dosen verabreicht werden, fetale Missbildungen hervorrufen können.
Angemessene Reproduktionsstudien mit der Anwendung von Kortikosteroiden wurden beim Menschen nicht durchgeführt und liegen nicht vor.
Da es keine Hinweise auf die Sicherheit der Anwendung in der Schwangerschaft gibt, sollte dieses Arzneimittel nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.Einige Kortikosteroide passieren die Plazenta.Eine retrospektive Studie hat eine erhöhte Inzidenz von untergewichtigen Babys gezeigt, die von Müttern geboren werden, die Kortikosteroide erhalten.
Obwohl eine Nebenniereninsuffizienz bei Säuglingen, die während der Schwangerschaft Kortikosteroiden ausgesetzt waren, selten zu sein scheint, sollten Säuglinge von Müttern, die während der Schwangerschaft mit besonders hohen Dosen von Kortikosteroiden behandelt wurden, engmaschig auf Anzeichen einer Nebenniereninsuffizienz überwacht werden.
Bei Säuglingen von Müttern, die sich während der Schwangerschaft einer Langzeitbehandlung mit Kortikosteroiden unterziehen, wurden Fälle von Katarakt beobachtet.
Auswirkungen von Kortikosteroiden während der Wehen oder der Geburt sind nicht bekannt.
Fütterungszeit
Kortikosteroide gehen in die Muttermilch über. Kortikosteroide in der Muttermilch können das Wachstum verlangsamen und die Produktion von endogenen Glukokortikoiden bei Säuglingen beeinträchtigen.
Da für die Anwendung von Glukokortikoiden keine ausreichenden Reproduktionsstudien beim Menschen verfügbar sind, sollte dieses Arzneimittel stillenden Müttern nur verabreicht werden, wenn der Nutzen der Therapie das potenzielle Risiko für das Baby überwiegt.
Bei Schwangeren und stillenden Frauen muss das Arzneimittel bei dringendem Bedarf unter direkter Aufsicht des Arztes verabreicht werden.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sollten bei der Einnahme von Glukokortikoiden Euphorie und Stimmungsstörungen auftreten, sollten solche Aktivitäten vermieden werden. Die Wirkung von Kortikosteroiden auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen wurde nicht systematisch untersucht.
Nach der Behandlung mit Kortikosteroiden können Nebenwirkungen wie Schwindel, Schwindel, Sehstörungen und Müdigkeit auftreten. Falls betroffen, sollten Patienten kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
Wichtige Informationen zu einigen der Inhaltsstoffe
Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Medrol anzuwenden: Dosierung
Die Anfangsdosis von Medrol (Methylprednisolon) kann je nach Schwere der Erkrankung zwischen 4 und 48 mg pro Tag liegen. Die Anfangsdosis sollte beibehalten oder angepasst werden, bis eine zufriedenstellende Reaktion festgestellt wird. Wenn das klinische Ansprechen nach einem angemessenen Zeitraum nicht zufriedenstellend ist, sollte Medrol abgesetzt und der Patient wieder aufgenommen werden.
Es sollte betont werden, dass der Dosierungsbedarf variabel ist und basierend auf der zu behandelnden Krankheit und basierend auf dem Ansprechen des Patienten individuell angepasst werden muss.
Nach einem positiven Ansprechen ist es notwendig, eine geeignete Erhaltungsdosis zu bestimmen, indem die Anfangsdosis des Arzneimittels mit kleinen Verringerungen in geeigneten Intervallen verringert wird, bis die minimal wirksame Dosis erreicht ist, um ein angemessenes klinisches Ansprechen aufrechtzuerhalten.
Es muss daran erinnert werden, dass eine ständige Überwachung und Anpassung der Arzneimitteldosierung erforderlich ist. Zu den Situationen, die eine Dosisanpassung erforderlich machen können, gehören Veränderungen des sekundären klinischen Status mit Remissionen oder Verschlechterung des Krankheitsverlaufs, individuelles Ansprechen auf das Medikament, Auswirkungen der Belastung des Patienten mit Stresssituationen, die nicht direkt mit dem Ausmaß der Erkrankung zusammenhängen In dieser Situation kann es erforderlich sein, die Dosis von Medrol je nach Zustand des Patienten über einen bestimmten Zeitraum zu erhöhen, anstatt abrupt.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Medrol® eingenommen haben?
Es gibt keine Kortikosteroid-Überdosierungssyndrome. Bei akuter Überdosierung können Herzrhythmusstörungen und/oder Herz-Kreislauf-Kollaps auftreten. Fälle von akuter Toxizität und/oder Tod durch Kortikosteroid-Überdosierung sind selten. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel für eine Kortikosteroid-Überdosierung; die Behandlung ist unterstützend und symptomatisch.
Methylprednisolon ist hämodialysierbar.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer Überdosis von Medrol benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie Fragen zur Anwendung von Medrol haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt und Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Medrol
Wie alle Arzneimittel kann Medrol Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Das Auftreten von Nebenwirkungen hängt von der Dosierung und Dauer der Behandlung ab, daher ist es notwendig, diese Faktoren bei jedem einzelnen Patienten sorgfältig zu bewerten.Während der Therapie mit Methylprednisolon, insbesondere wenn sie intensiv und langanhaltend war, wurden die folgenden Nebenwirkungen mit den folgenden berichtet: Häufigkeiten: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100,
Infektionen und parasitäre Erkrankungen:
häufig: Infektionen
nicht bekannt: opportunistische Infektionen.
Erkrankungen des Immunsystems:
nicht bekannt: Arzneimittelüberempfindlichkeit (einschließlich anaphylaktischer und anaphylaktoide Reaktion), Unterdrückung von Reaktionen auf Hauttests.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:
häufig: Natriumretention, Flüssigkeitsretention
nicht bekannt: hypokaliämische Alkalose, metabolische Azidose, beeinträchtigte Glukosetoleranz, gesteigerter Appetit (der zu einer Gewichtszunahme führen kann), erhöhter Bedarf an Insulin oder Antidiabetika bei Diabetikern.
Verminderte Verträglichkeit gegenüber Kohlenhydraten und mögliche Manifestation eines latenten Diabetes mellitus sowie erhöhter Bedarf an blutzuckersenkenden Medikamenten bei Diabetikern.
Herzerkrankungen:
nicht bekannt: Veränderungen des hydroelektrolytischen Gleichgewichts, die in seltenen Fällen und bei prädisponierten Patienten zu Bluthochdruck und kongestiver Herzinsuffizienz führen können.
Gefäßerkrankungen:
häufig: Bluthochdruck
nicht bekannt: Hypotonie.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:
nicht bekannt: Schluckauf
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes:
häufig: Muskelschwäche, Wachstumsverzögerung
nicht bekannt: Arthralgie, Muskelatrophie, Myalgie, Osteoporose, neuropathische Arthropathie, Osteonekrose, Myopathie, pathologische Frakturen.
Gastrointestinale Störungen:
Häufig: Komplikationen des Magen-Darm-Trakts, die zum Auftreten oder zur Aktivierung eines Magengeschwürs führen können (mit möglichem Magengeschwür mit Perforation und hämorrhagischem Magengeschwür)
nicht bekannt: Blähbauch, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Magenblutung, Darmperforation, Übelkeit, Ösophagitis, ulzerative Ösophagitis, Pankreatitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
häufig: Akne, Hautatrophie
nicht bekannt: Angioödem, Ekchymose, Erythem, Hirsutismus, Hyperhidrose, Petechien, Pruritus, Hautausschlag und Striae, Urtikaria.
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust:
nicht bekannt: Menstruationsstörungen.
Erkrankungen des Nervensystems:
nicht bekannt: Amnesie, kognitive Störungen, Krämpfe, Schwindel, Kopfschmerzen und erhöhter Hirndruck (mit benigner intrakranieller Hypertonie des Papillenödems), epidurale Lipomatose.
Psychische Störungen:
häufig: affektive Störungen (einschließlich depressiver Verstimmung, Euphorie)
nicht bekannt: psychotische Störungen (einschließlich Manie, Delirium, Halluzination und Verschlimmerung einer Schizophrenie) psychotisches Verhalten, affektive Störungen (einschließlich affektive Labilität, psychische Abhängigkeit, Selbstmordgedanken), psychische Störung, Persönlichkeitsveränderungen, Stimmungsschwankungen, Verwirrung, Angst, abnormales Verhalten, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit.
Endokrine Störungen:
häufig: Cushingoid-ähnliches Aussehen
nicht bekannt: Hypopituitarismus, Steroidentzugssyndrom. Störung der Funktion der Hypophyse-Nebennieren-Achse, insbesondere in Stresssituationen, Wachstumsveränderungen bei Kindern.
Augenerkrankungen:
häufig: subkapsulärer Katarakt
nicht bekannt: Exophthalmus, Glaukom, zentrale seröse Chorioretinopathie
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths:
nicht bekannt: Schwindel
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
häufig: Verzögerungen bei Heilungsprozessen
nicht bekannt: Müdigkeit, Unwohlsein
Diagnosetest:
häufig: verminderter Kaliumspiegel im Blut
nicht bekannt: erhöhte Alanin-Aminotransferase, erhöhte Aspartat-Aminotransferase, erhöhte alkalische Phosphatase im Blut, verminderte Toleranz gegenüber Kohlenhydraten, erhöhter Augeninnendruck, erhöhter Calciumspiegel im Urin. Negativisierung der Stickstoffbilanz.
Verletzung, Vergiftung und verfahrensbedingte Komplikationen:
nicht bekannt: Kompressionsfrakturen der Wirbelsäule, Sehnenruptur (insbesondere der Achillessehne).
Die Einhaltung der Anweisungen in der Packungsbeilage verringert das Risiko von Nebenwirkungen.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse gemeldet werden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum.
Das Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter und sachgerecht gelagerter Verpackung. Achtung: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
BEWAHREN SIE DIESES ARZNEIMITTEL AUSSER SICHT UND REICHWEITE VON KINDERN AUF.
Zusammensetzung und Darreichungsform
KOMPOSITION
Jede 4-mg-Tablette enthält: 4 mg Methylprednisolon.
Hilfsstoffe: Lactose, Maisstärke, getrocknete Maisstärke, Saccharose, Calciumstearat.
Jede 16 mg Tablette enthält: 16 mg Methylprednisolon.
Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat; Saccharose; Flüssiges paraffin; Kalziumstearat; Maisstärke.
DARREICHUNGSFORM UND INHALT
10-30 Tabletten von 4 mg
20 Tabletten mit 16 mg
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
MEDROL
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Eine 4-mg-Tablette enthält: Methylprednisolon 4 mg.
Eine 16 mg Tablette enthält: Methylprednisolon 16 mg.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:
Medrol 4 mg: Laktose, Saccharose
Medrol 16 mg: Lactose-Monohydrat, Saccharose.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tabletten zur oralen Anwendung.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Endokrine Störungen
Primäre oder sekundäre Nebenniereninsuffizienz (Medikamente der ersten Wahl sind Hydrocortison oder Cortison; synthetische Analoga können wenn möglich in Kombination mit Mineralocorticoiden verwendet werden; im Kindesalter ist die Integration mit Mineralocorticoiden besonders wichtig).
• Angeborene Nebennierenhyperplasie.
• Hyperkalzämie im Zusammenhang mit Krebs.
• Nicht-eitrige Thyreoiditis.
Rheumatologische Erkrankungen
Kurzfristige Verabreichung als additive Therapie (um dem Patienten zu helfen, eine akute Episode oder Exazerbation zu überwinden) unter folgenden Bedingungen:
• Psoriasis-Arthritis;
• Rheumatoide Arthritis (in besonderen Fällen kann eine niedrig dosierte Erhaltungstherapie erforderlich sein);
• Akute unspezifische Sehnenscheidenentzündung.
• Spondylitis ankylosans.
• Akute und subakute Bursitis.
• Akute Gichtarthritis.
Kollagenopathien
Während einer Exazerbation oder als Erhaltungstherapie in besonderen Fällen von:
• Systemischer Lupus erythematodes.
• Akute rheumatische Karditis.
Dermatologische Pathologien
• Pemphigus.
• Exfoliative Dermatitis.
• Herpetiforme Dermatitis.
• Mycosis fungoides.
• Schweres Erythema multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom).
• Schwere Psoriasis.
Allergische Zustände
Zur Kontrolle schwerer oder schwächender allergischer Erkrankungen, die konventionell nicht behandelt werden können:
• saisonale oder mehrjährige allergische Rhinitis;
• Kontaktdermatitis, atopische Dermatitis;
• Bronchialasthma;
• Serumkrankheit;
• angioneurotisches Ödem;
• Nesselsucht.
Augenerkrankungen
Chronische und akute, schwere entzündliche und allergische Prozesse, die das Auge und seine Gliedmaßen betreffen, wie:
• allergische Randulzera der Hornhaut;
• allergische Konjunktivitis;
• Augenherpes zoster;
• Keratitis;
• Entzündung des vorderen Segments;
• Chorioretinitis;
• diffuse posteriore Uveitis und Choroiditis;
• Optikusneuritis; Iritis und Iridozyklitis;
• sympathische Ophthalmie.
Atemwegserkrankungen
• Sarkoidose.
• Das Loeffler-Syndrom ist mit anderen therapeutischen Mitteln nicht behandelbar.
• Berylliose.
• Diffuse oder fulminante Lungentuberkulose unter angemessener antituberkulöser Chemotherapie.
Hämatologische Erkrankungen
• Idiopathische und sekundäre Thrombozytopenie bei Erwachsenen.
• Erworbene (autoimmune) hämolytische Anämie.
• Erythroblastopenie.
• Angeborene hypoplastische Anämie (Erythrozyten).
Neoplastische Pathologien
Als Palliativtherapie bei:
• Leukämien und Lymphome bei Erwachsenen;
• akute Leukämie im Kindesalter.
Ödematöse Zustände
Zur Induktion von Diurese oder Remission der Proteinurie bei nephrotischem Syndrom ohne Urämie, idiopathischer oder lupus erythematodes Natur.
Verschiedene Zuneigungen
• Tuberkulöse Meningitis mit aktiver oder latenter Subarachnoidalblockade unter antituberkulöser Chemotherapie.
• Systemische Dermatomyositis (Polymyositis).
MEDROL wird auch angewendet bei:
zu) Erkrankungen der Atemwege:
Lungenemphysem, wenn Bronchialödem oder Bronchospasmus eine bedeutende Rolle spielen.
Diffuse interstitielle Lungenfibrose (Hamman-Rich-Syndrom)
B) Ödematöse Zustände:
in Kombination mit Diuretika zur Einleitung einer Diurese bei:
Leberzirrhose mit Aszites, Herzinsuffizienz.
C) Magen-Darm-Erkrankungen:
als Adjuvans bei der Behandlung von Colitis ulcerosa, hartnäckiger Sprue, regionaler Enteritis.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Die Anfangsdosis von MEDROL (Methylprednisolon) kann je nach Schwere der Erkrankung zwischen 4 und 48 mg pro Tag liegen. Die Anfangsdosis sollte beibehalten oder angepasst werden, bis eine zufriedenstellende Reaktion festgestellt wird.
Wenn das klinische Ansprechen nach einem angemessenen Zeitraum nicht zufriedenstellend ist, sollte MEDROL abgesetzt und der Patient wieder aufgenommen werden.
Es sollte betont werden, dass der Dosierungsbedarf variabel ist und basierend auf der zu behandelnden Krankheit und basierend auf dem Ansprechen des Patienten individuell angepasst werden muss.
Nach einem günstigen Ansprechen ist es notwendig, eine geeignete Erhaltungsdosis zu bestimmen, indem die Anfangsdosis des Arzneimittels mit kleinen Verringerungen in geeigneten Intervallen verringert wird, bis die minimale wirksame Dosis erreicht ist, um ein angemessenes klinisches Ansprechen aufrechtzuerhalten, ständige Kontrolle und Anpassung der Arzneimitteldosis.
Situationen, die Dosisanpassungen erfordern können, umfassen Veränderungen des klinischen Status als Folge einer Remission oder Verschlimmerung des Krankheitsverlaufs, individuelles Ansprechen auf das Arzneimittel, die Auswirkung der Belastung des Patienten mit Stresssituationen, die nicht direkt mit dem Ausmaß der fortschreitenden Krankheit in Zusammenhang stehen. In letzterem Fall kann es erforderlich sein, die Dosis von MEDROL entsprechend dem Zustand des Patienten für einen bestimmten Zeitraum zu erhöhen. Wenn die Verabreichung des Arzneimittels nach einer Langzeittherapie abgebrochen werden soll, wird eine schrittweise und nicht abrupte Ausschleichung empfohlen.
04.3 Kontraindikationen
• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
• Systemische Pilzinfektionen.
Die Verabreichung von Lebendimpfstoffen oder abgeschwächten Lebendimpfstoffen ist bei Patienten, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, kontraindiziert.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Immunsuppressive Wirkung / Erhöhte Infektanfälligkeit
Kortikosteroide können die Anfälligkeit für Infektionen erhöhen, einige Anzeichen einer Infektion maskieren und während ihrer Anwendung können neue Infektionen auftreten: Bewerten Sie die Möglichkeit, eine adäquate Antibiotikatherapie zu etablieren.
Während der Behandlung mit Kortikosteroiden kann es zu einer verminderten Resistenz und Unfähigkeit, eine Infektion zu lokalisieren, während der Behandlung mit Kortikosteroiden auftreten. Infektionen, die durch einen beliebigen Krankheitserreger verursacht werden, einschließlich viraler, bakterieller, Pilz- oder Protozoen- oder Helmintheninfektionen, die sich irgendwo im Körper befinden, können mit der Anwendung von Kortikosteroiden allein oder in Kombination mit anderen immunsuppressiven Mitteln in Verbindung gebracht werden, die die "zelluläre und humorale Immunität und auf neutrophile" Funktion. Diese Infektionen können leicht, aber auch schwer und in einigen Fällen tödlich verlaufen. Mit steigender Kortikosteroiddosis steigt die Inzidenzrate von Infektionen.
Menschen, die mit Immunsuppressiva behandelt werden, sind anfälliger für Infektionen als gesunde Menschen. Windpocken und Masern zum Beispiel können bei nicht-immunen Kindern oder Erwachsenen, die eine Kortikosteroidtherapie erhalten, einen schwerwiegenderen oder sogar tödlichen Verlauf nehmen.
Patienten sollten während der Behandlung mit Kortikosteroiden nicht gegen Pocken geimpft werden. Führen Sie bei Patienten, die eine Kortikosteroidtherapie erhalten, keine anderen Immunisierungen durch, insbesondere bei hohen Dosen, wegen der möglichen Risiken neurologischer Komplikationen und einer verminderten Antikörperantwort.
Die Verabreichung von Lebendimpfstoffen oder abgeschwächten Impfstoffen ist bei Patienten, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, kontraindiziert. Tote oder inaktive Impfstoffe können Patienten verabreicht werden, die immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, obwohl die Reaktion auf diese Impfstoffe abgeschwächt sein kann. Bei Patienten, die nicht immunsuppressive Dosen von Kortikosteroiden erhalten, können spezielle Immunisierungsverfahren durchgeführt werden.
Die Anwendung von Kortikosteroiden bei aktiver Tuberkulose sollte auf Fälle einer fulminanten oder disseminierten Erkrankung beschränkt werden, bei denen das Kortikosteroid zur Behandlung der Erkrankung unter einem geeigneten Antituberkulose-Regime verwendet wird.
Wenn Patienten mit latenter Tuberkulose oder einer positiven Reaktion auf Tuberkulin Kortikosteroide verabreicht werden, ist eine genaue Beobachtung erforderlich, da eine Reaktivierung der Krankheit auftreten kann. Bei längerer Kortikosteroidtherapie sollten sich diese Patienten einer Chemoprophylaxe unterziehen.
Bei Patienten, die mit Kortikosteroiden behandelt wurden, sind Fälle von Kaposi-Sarkom aufgetreten. Ein Absetzen der Behandlung kann zu einer Rückbildung der Krankheit führen.
Immunsystem
Allergische Reaktionen können auftreten, z. Angioödem.
Da bei Patienten, die Kortikosteroide erhielten, in seltenen Fällen Hautreaktionen und anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen aufgetreten sind, sollten vor der Anwendung angemessene Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, insbesondere bei Patienten mit einer Allergie gegen irgendein Arzneimittel in der Vorgeschichte.
Hormonsystem
Bei besonders belasteten Patienten unter Kortikosteroidtherapie ist eine höhere Dosierung von schnell wirkenden Kortikosteroiden vor, während und nach dem belastenden Ereignis angezeigt.
Arzneimitteldosen von Kortikosteroiden, die über einen längeren Zeitraum verabreicht werden, können zu einer Suppression des Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-(HPA)-Systems (sekundäre Nebennierenrindeninsuffizienz) führen. Der Grad und die Dauer einer sekundären Nebennierenrindeninsuffizienz ist bei Patienten unterschiedlich und hängt von der Dosis, Häufigkeit, dem Zeitpunkt der Verabreichung und der Dauer der Glukokortikoidtherapie ab.
Darüber hinaus kann ein abruptes Absetzen einer Glukokortikoidtherapie zu einer akuten Nebennierenrindeninsuffizienz mit tödlichem Ausgang führen.
Eine medikamenteninduzierte Nebennierenrindeninsuffizienz kann durch eine schrittweise Reduzierung der Dosierung minimiert werden. Diese Art der relativen Insuffizienz kann nach Absetzen der Therapie noch Monate andauern, daher in jeder Stresssituation, die während dieser Zeit auftritt, eine geeignete Hormontherapie. Da die Mineralokortikoidsekretion beeinträchtigt sein kann, sollten Salze und/oder Mineralokortikoide in Kombination gegeben werden.
Auch nach abruptem Absetzen von Glukokortikoiden kann sich ein „Entzugssyndrom“ entwickeln. von Steroiden, die anscheinend nichts mit einer Nebenniereninsuffizienz zu tun haben. Dieses Syndrom präsentiert sich mit Symptomen wie: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Lethargie, Kopfschmerzen, Fieber, Gelenkschmerzen, Schuppung, Myalgie, Gewichtsverlust und / oder Hypotonie. Es wird angenommen, dass diese Wirkungen eher auf die plötzliche Änderung der Glucocorticoid-Konzentration als auf niedrige Glucocorticoid-Spiegel zurückzuführen sind.
Da Glukokortikoide das Cushing-Syndrom verursachen oder verschlimmern können, sollte ihre Anwendung bei Patienten mit Morbus Cushing vermieden werden.
Bei Patienten mit Hypothyreose kommt es zu einer Verstärkung der Wirkung von Kortikosteroiden.
Während der Therapie wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu reduzieren, um die niedrigste Erhaltungsdosis zu finden.
Stoffwechsel und Ernährung
Kortikosteroide, einschließlich Methylprednisolon, können den Blutzuckerspiegel erhöhen, einen vorbestehenden Diabetes verschlimmern und Patienten, die eine längere Kortikosteroidtherapie erhalten, für Diabetes mellitus prädisponieren.
Psychische Störungen
Kortikosteroide können psychiatrische Störungen verursachen wie: Euphorie, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwankungen, Persönlichkeitsveränderungen, schwere Depressionen bis hin zu offensichtlichen psychotischen Manifestationen.Außerdem können vorbestehende emotionale Instabilität oder psychotische Tendenzen durch Kortikosteroide verstärkt werden.
Steroide zur systemischen Anwendung können potenziell schwere psychiatrische Nebenwirkungen verursachen (siehe Abschnitt 4.8). Die Symptome treten typischerweise innerhalb von Tagen oder Wochen nach Beginn der Behandlung auf.Die meisten Reaktionen bilden sich mit Dosisreduktion oder Absetzen der Behandlung zurück, obwohl spezifische Behandlungen erforderlich sein können.
Nach Absetzen der Kortikosteroidtherapie traten psychische Wirkungen auf, die Häufigkeit dieser Wirkungen ist jedoch nicht bekannt.
Patienten und Familienmitglieder sollten ärztlichen Rat einholen, wenn der Patient psychische Symptome aufweist, insbesondere bei Verdacht auf Depressionen und Suizidgedanken.
Patienten und Familienmitglieder sollten über mögliche psychiatrische Störungen informiert werden, die während oder unmittelbar nach dem Ausschleichen der Dosis oder nach Absetzen der Steroide auftreten können.
Nervöses System
Kortikosteroide sollten bei Patienten mit Myasthenia gravis (siehe auch Abschnitt Auswirkungen auf den Bewegungsapparat) und bei Patienten mit Krampfanfällen mit Vorsicht angewendet werden.
Kontrollierte klinische Studien haben die Wirksamkeit von Kortikosteroiden bei der Beschleunigung des Abklingens von MS-Exazerbationen gezeigt, zeigen jedoch keinen Einfluss auf das Endergebnis oder den natürlichen Verlauf der Erkrankung. Studien haben gezeigt, dass Dosen erforderlich sind, um eine signifikante Wirkung zu zeigen Abschnitt 4.2).
Bei Patienten, die Kortikosteroide einnahmen, wurde über Fälle von epiduraler Lipomatose berichtet, in der Regel nach längerer Anwendung hoher Dosen.
Augeneffekte
Eine längere Anwendung von Kortikosteroiden kann zu hinterer subkapsulärer Katarakte und nuklearer Katarakte (insbesondere bei Kindern), Exophthalmus oder erhöhtem Augeninnendruck führen, die ein Glaukom mit möglicher Schädigung des Sehnervs verursachen können.
Bei Patienten, die mit Glukokortikoiden behandelt werden, können sich sekundäre Pilz- oder Virusinfektionen des Auges stabilisieren.
Bei Patienten mit okulärem Herpes simplex sollten systemische Kortikosteroide aufgrund des Risikos einer Hornhautperforation mit Vorsicht angewendet werden.
Eine Kortikosteroidtherapie wurde mit einer zentralen serösen Chorioretinopathie in Verbindung gebracht, die zu einer Netzhautablösung führen kann.
Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System
Wenn bei Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren hohe Dosen über einen längeren Zeitraum angewendet werden, können Nebenwirkungen von Glukokortikoiden auf das kardiovaskuläre System, wie Dyslipidämie und Bluthochdruck, weitere kardiovaskuläre Wirkungen prädisponieren. Daher sollten Kortikosteroide bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Achten Sie auf Risikomodifikation und erhöhen Sie gegebenenfalls die kardiale Überwachung Die Anwendung niedriger Dosen und die Verabreichung jeden zweiten Tag kann die Inzidenz von Komplikationen einer Kortikosteroidtherapie verringern.
Systemische Kortikosteroide sollten bei kongestiver Herzinsuffizienz mit Vorsicht und nur bei unbedingter Notwendigkeit angewendet werden.
Steroide sollten bei Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden.
Gastrointestinal- und hepatobiliäres System
Es besteht keine allgemeine Einigkeit darüber, ob Kortikosteroide direkt für die während der Therapie auftretenden Ulcus pepticum verantwortlich sind, jedoch kann eine Glukokortikoidtherapie die Symptome des Ulcus pepticum maskieren, so dass Blutungen und Perforationen ohne nennenswerte Schmerzen auftreten können. Das Risiko, Magen-Darm-Geschwüre zu entwickeln, steigt bei gleichzeitiger Anwendung von NSAR.
Steroide sollten unter folgenden Bedingungen mit Vorsicht angewendet werden: unspezifische Colitis ulcerosa, wenn die Gefahr einer Perforation, eines Abszesses oder einer anderen eitrigen Infektion besteht; Divertikulitis; kürzliche Darmanastomose; aktives oder latentes Magengeschwür.
Bei Patienten mit Leberzirrhose wird die Wirkung von Kortikosteroiden verstärkt.
Kortikosteroide in hohen Dosen können eine akute Pankreatitis auslösen.
Bewegungsapparat
Akute Myopathie wurde bei der Anwendung hoher Dosen von Kortikosteroiden beobachtet, insbesondere bei Patienten mit neuromuskulären Übertragungsstörungen (Myasthenia gravis) oder bei Patienten, die gleichzeitig mit Anticholinergika wie neuromuskulären Blockern (Pancuronium) behandelt wurden (siehe „Wirkungen auf das System“. Myopathie ist generalisiert und kann Augen- und Atemmuskulatur betreffen, was zu einer Tetraparese führt. Eine Erhöhung der Kreatinkinase kann auftreten. Eine klinische Besserung oder Heilung nach Absetzen von Kortikosteroiden kann Wochen oder Jahre dauern.
Osteoporose ist eine häufige, aber nicht immer erkannte Nebenwirkung im Zusammenhang mit der längeren Anwendung hochdosierter Glukokortikoide.
Nieren- und Harnsystem
Kortikosteroide sollten bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Diagnosetest
Mittlere oder hohe Dosen von Hydrocortison und Cortison können zu erhöhtem Blutdruck, Wasser- und Elektrolytretention und erhöhter Kaliumausscheidung führen. Solche Wirkungen sind bei der Verwendung von synthetischen Derivaten weniger wahrscheinlich, außer wenn sie in hohen Dosen verwendet werden. Eine diätetische Einschränkung der Einnahme von Salz und Kalium kann erforderlich sein. Alle Kortikosteroide erhöhen die Kalziumausscheidung.
Verletzung, Vergiftung und verfahrensbedingte Komplikationen
Bei Schädel-Hirn-Traumata sollten keine hohen Dosen systemischer Kortikosteroide angewendet werden.
Sonstiges
Da die Komplikationen durch die Behandlung mit Glukokortikoiden von der Dosis und der Therapiedauer abhängig sind, sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis für jeden einzelnen Patienten in Abhängigkeit von Dosis, Therapiedauer und Dosierungsschema (Tagestherapie oder Tagestherapie) bewertet werden ) muss verwendet werden.
Während der Behandlung mit Kortikosteroiden sollte immer die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden, um die zu behandelnde Krankheit zu kontrollieren, und wenn eine Dosisreduktion möglich ist, sollte dies schrittweise erfolgen.
Aspirin und nicht-steroidale entzündungshemmende Mittel sollten in Kombination mit Kortikosteroiden mit Vorsicht angewendet werden.
Die Verabreichung von Kortikosteroiden kann das Ansprechen auf Hauttests verringern oder aufheben.
Nach Gabe systemischer Kortikosteroide wurde über eine Phäochromozytomkrise berichtet, die tödlich verlaufen kann. Bei Patienten mit vermutetem oder identifiziertem Phäochromozytom sollten Kortikosteroide nur nach einer „angemessenen Nutzen-Risiko-Abwägung“ verabreicht werden.
Kinder und Jugendliche
Besondere Aufmerksamkeit muss dem Wachstum und der Entwicklung von Säuglingen und Kindern gewidmet werden, die sich einer längeren Kortikosteroidtherapie unterziehen.
Bei Kindern, die eine verlängerte tägliche Therapie oder eine Glukokortikoidtherapie mit geteilten Dosen erhalten, kann eine Wachstumsverzögerung auftreten, und die Anwendung eines solchen Regimes sollte auf die dringendsten Indikationen beschränkt werden.
Säuglinge und Kinder, die eine Langzeittherapie mit Kortikosteroiden erhalten, haben ein besonderes Risiko für einen erhöhten Hirndruck.
Hohe Kortikosteroiddosen können bei Kindern eine Pankreatitis auslösen.
Anwendung bei älteren Menschen
Vorsicht ist geboten bei längerer Behandlung mit Kortikosteroiden bei älteren Patienten, da ein potenziell erhöhtes Risiko für Osteoporose sowie ein erhöhtes Risiko für Flüssigkeitsretention, die möglicherweise zu Bluthochdruck führen kann, bestehen.
Wichtige Informationen zu einigen der Inhaltsstoffe
Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Dieses Arzneimittel enthält Saccharose. Patienten mit der seltenen hereditären Fructoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption und Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Methylprednisolon ist ein Substrat des Enzyms Cytochrom P450 (CYP) und wird hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert. Das CYP3A4-Enzym ist das dominierende Enzym der häufiger vorkommenden CYP-Unterfamilie in der erwachsenen menschlichen Leber. Es katalysiert die 6β-Hydroxylierung von Steroiden, einen kritischen Schritt im Phase-I-Stoffwechsel sowohl für synthetische als auch für endogene Kortikosteroide. Viele andere Substanzen sind Substrate von CYP3A4 , von denen einige (wie auch andere Arzneimittel) nachweislich den Glukokortikoid-Metabolismus durch Induktion (Hochregulierung) oder Hemmung des CYP3A4-Enzyms verändern.
CYP3A4-Inhibitoren: Arzneimittel, die die CYP3A4-Aktivität hemmen, verringern im Allgemeinen die hepatische Clearance und erhöhen die Plasmakonzentration von CYP3A4-Substratarzneimitteln, einschließlich Methylprednisolon.Bei Vorliegen eines CYP3A4-Inhibitors muss die Methylprednisolon-Dosis möglicherweise titriert werden, um eine Steroidtoxizität zu vermeiden.
CYP3A4-Induktoren: Arzneimittel, die die CYP3A4-Aktivität induzieren, erhöhen im Allgemeinen die hepatische Clearance, was zu verringerten Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln mit CYP3A4-Substrat, einschließlich Methylprednisolon, führt.Eine gleichzeitige Anwendung kann eine Erhöhung der Methylprednisolon-Dosis erfordern, um die erwarteten Wirkungen zu erzielen.
CYP3A4-Substrate: In Gegenwart eines anderen CYP3A4-Substrats kann die hepatische Clearance von Methylprednisolon beeinträchtigt sein, was eine Dosisanpassung erforderlich macht. Es ist möglich, dass die mit der Anwendung der Einzelsubstanz verbundenen Nebenwirkungen wahrscheinlicher sind, wenn die Arzneimittel gleichzeitig verabreicht werden.
Nicht-CYP3A4-abhängige Mediationswirkungen: Andere Wechselwirkungen oder Wirkungen, die mit Methylprednisolon auftreten können, sind in Tabelle 1 unten beschrieben.
Tabelle 1 enthält eine Liste und Beschreibung der häufigsten oder klinisch wichtigsten Wechselwirkungen und Wirkungen, die mit Methylprednisolon auftreten können.
Tabelle 1. Wirkungen und Wechselwirkungen von Arzneimitteln und Substanzen mit Methylprednisolon
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Fruchtbarkeit
Es gibt keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität durch Kortikosteroide (siehe Abschnitt 5.3).
Schwangerschaft
Studien an Labortieren haben gezeigt, dass Kortikosteroide, die in hohen Dosen an Mütter verabreicht werden, fetale Missbildungen hervorrufen können (siehe Abschnitt 5.3).
Angemessene Reproduktionsstudien mit der Anwendung von Kortikosteroiden wurden beim Menschen nicht durchgeführt.
Da es keine Evidenz zur Sicherheit der Anwendung in der Schwangerschaft gibt, sollte dieses Arzneimittel nur angewendet werden, wenn dies unbedingt erforderlich ist.Einige Kortikosteroide passieren die Plazenta.Eine retrospektive Studie hat eine erhöhte Inzidenz von niedrigem Geburtsgewicht bei Säuglingen von Müttern gezeigt, die mit Kortikosteroide. Obwohl eine Nebenniereninsuffizienz bei Säuglingen, die während der Schwangerschaft Kortikosteroiden ausgesetzt waren, selten zu sein scheint, sollten Säuglinge von Müttern, die während der Schwangerschaft mit besonders hohen Dosen von Kortikosteroiden behandelt wurden, engmaschig auf Anzeichen einer Nebenniereninsuffizienz überwacht werden.
Bei Säuglingen von Müttern, die sich während der Schwangerschaft einer Langzeitbehandlung mit Kortikosteroiden unterziehen, wurden Fälle von Katarakt beobachtet.
Die Wirkungen von Kortikosteroiden während der Wehen oder der Geburt sind nicht bekannt.
Fütterungszeit
Kortikosteroide gehen in die Muttermilch über. Kortikosteroide in der Muttermilch können das Wachstum verlangsamen und die Produktion von endogenen Glukokortikoiden bei Säuglingen beeinträchtigen.
Da für die Anwendung von Glukokortikoiden keine ausreichenden Reproduktionsstudien beim Menschen verfügbar sind, sollte dieses Arzneimittel stillenden Müttern nur verabreicht werden, wenn der Nutzen der Therapie das potenzielle Risiko für das Neugeborene überwiegt.
Bei Schwangeren und stillenden Frauen muss das Arzneimittel bei dringendem Bedarf unter direkter Aufsicht des Arztes verabreicht werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Die Wirkung von Kortikosteroiden auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen wurde nicht systematisch untersucht.
Nebenwirkungen wie Schwindel, Schwindel, Sehstörungen und Müdigkeit sind nach einer Behandlung mit Kortikosteroiden möglich. Bei Vorliegen solcher Wirkungen sollten Patienten kein Fahrzeug führen und keine Maschinen bedienen.
04.8 Nebenwirkungen
Während einer Methylprednisolon-Therapie, insbesondere wenn sie intensiv und langanhaltend war, wurden die folgenden Nebenwirkungen mit der folgenden Häufigkeit berichtet: sehr häufig (≥1 / 10);
gewöhnlich (≥1 / 100,
Infektionen und parasitäre Erkrankungen:
gemeinsames: Infektionen
nicht bekannt: opportunistische Infektionen.
Störungen des Immunsystems:
nicht bekannt: Arzneimittelüberempfindlichkeit (einschließlich anaphylaktischer und anaphylaktoide Reaktion), Unterdrückung von Reaktionen auf Hauttests.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:
gemeinsames: Natriumretention, Flüssigkeitsretention
nicht bekannt: hypokaliämische Alkalose, metabolische Azidose, beeinträchtigte Glukosetoleranz, gesteigerter Appetit (der zu einer Gewichtszunahme führen kann), erhöhter Bedarf an Insulin oder blutzuckersenkenden Mitteln bei Diabetikern.
Verminderte Verträglichkeit gegenüber Kohlenhydraten und mögliche Manifestation eines latenten Diabetes mellitus sowie erhöhter Bedarf an blutzuckersenkenden Medikamenten bei Diabetikern.
Herzerkrankungen:
nicht bekannt: Veränderungen des hydroelektrolytischen Gleichgewichts, die in seltenen Fällen und bei prädisponierten Patienten zu Bluthochdruck und kongestiver Herzinsuffizienz führen können.
Gefäßpathologien:
gemeinsames: Bluthochdruck
nicht bekannt: Hypotonie.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:
nicht bekannt: Schluckauf
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes:
gemeinsames: Muskelschwäche, Wachstumsverzögerung,
nicht bekannt: Arthralgie, Muskelatrophie, Myalgie, Osteoporose, neuropathische Arthropathie, Osteonekrose, Myopathie, pathologische Frakturen.
Gastrointestinale Störungen:
gemeinsames. Komplikationen des Magen-Darm-Systems, die zum Auftreten oder zur Aktivierung eines Magengeschwürs führen können (mit möglichem Magengeschwür mit Perforation und hämorrhagischem Magengeschwür)
nicht bekannt: Blähungen, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Magenblutung und Darmperforation, Übelkeit, Ösophagitis, ulzerative Ösophagitis, Pankreatitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
gemeinsames: Akne, Hautatrophie
nicht bekannt: Angioödem, Ekchymose, Erythem, Hirsutismus, Hyperhidrose, Petechien, Pruritus, Hautausschlag und Hautstriae, Urtikaria.
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust:
nicht bekannt: Menstruationsunregelmäßigkeit.
Erkrankungen des Nervensystems:
nicht bekannt: Amnesie, kognitive Störungen, Krämpfe, Schwindel, Kopfschmerzen und erhöhter Hirndruck (mit benigner intrakranieller Hypertonie des Papillenödems), epidurale Lipomatose.
Psychische Störungen:
gemeinsames: emotionale Störungen (einschließlich depressiver Stimmung, Euphorie)
nicht bekannt: psychotische Störungen (einschließlich Manie, Delirium, Halluzinationen und Verschlimmerung von Schizophrenie), psychotisches Verhalten, affektive Störungen (einschließlich affektive Labilität, psychische Abhängigkeit, Selbstmordgedanken), psychische Störung, Persönlichkeitsveränderungen, Stimmungsschwankungen, Verwirrung, Angst, anormales Verhalten, Schlaflosigkeit , Reizbarkeit.
Endokrine Pathologien:
gemeinsames: Cushingoid-ähnliches Aussehen.
Nicht bekannt: Hypopituitarismus, Steroidentzugssyndrom.
Störung der Funktionsfähigkeit der Hypophyse-Nebennieren-Achse, insbesondere in Stresssituationen.
Wachstumsstörungen bei Kindern.
Augenerkrankungen:
gemeinsames: subkapsulärer Katarakt
nicht bekannt: Exophthalmus, Glaukom, zentrale seröse Chorioretinopathie
Ohr- und Labyrintherkrankungen:
nicht bekannt: Schwindel
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
gemeinsames: Verzögerungen im Heilungsprozess
nicht bekannt: Müdigkeit, Unwohlsein.
Diagnosetest:
gemeinsames: Abnahme des Kaliumspiegels im Blut
nicht bekannt: erhöhte Alanin-Aminotransferase, erhöhte Aspartat-Aminotransferase, erhöhte alkalische Phosphatase im Blut, verringerte Toleranz gegenüber Kohlenhydraten, erhöhter Augeninnendruck, erhöhter Calciumspiegel im Urin.
Negativisierung der Stickstoffbilanz.
Verletzung, Vergiftung und verfahrensbedingte Komplikationen:
nicht bekannt: Kompressionsfrakturen der Wirbelsäule, Sehnenruptur (insbesondere der Achillessehne).
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Überdosierung
Es gibt keine Kortikosteroid-Überdosierungssyndrome. Bei akuter Überdosierung können Herzrhythmusstörungen und/oder Herz-Kreislauf-Kollaps auftreten. Fälle von akuter Toxizität und/oder Tod durch Kortikosteroid-Überdosierung sind selten. Es gibt kein Gegenmittel gegen eine Kortikosteroid-Überdosierung, die Behandlung ist unterstützend und symptomatisch.
Methylprednisolon ist dialysierbar.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
MEDROL enthält ein synthetisches Glykokortikoid, Methylprednisolon, ein 6-Methyl-Derivat von Prednisolon.
Arzneimittelkategorie: Nicht-assoziierte systemische Kortikosteroide - Glukokortikoide.
ATC: H02AB04.
Methylprednisolon ist ein starkes entzündungshemmendes Steroid. Es hat eine stärkere entzündungshemmende Wirkung als Prednisolon und induziert weniger Natrium- und Wasserretention als Prednisolon. Die relative Potenz von Methylprednisolon im Vergleich zu Hydrocortison beträgt mindestens vier zu eins.
Als Ersatztherapie bei Nebennierenrindeninsuffizienz werden natürliche Glukokortikoide (Hydrocortison und Cortison), die auch Salz- und Wasserretentionseigenschaften aufweisen, eingesetzt. Ihre synthetischen Analoga werden hauptsächlich wegen ihrer starken entzündungshemmenden Wirkung bei vielen Beschwerden verwendet. Glykokortikoide induzieren wichtige und verschiedene Stoffwechseleffekte und modifizieren auch die Immunantwort auf verschiedene Reize.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die Pharmakokinetik von Methylprednisolon ist unabhängig vom Verabreichungsweg linear.
Absorption
Methylprednisolon wird schnell resorbiert und die maximale Plasmakonzentration wird bei gesunden erwachsenen Freiwilligen etwa 1,5-2,3 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Methylprednisolon nach oraler Gabe bei gesunden Probanden ist im Allgemeinen hoch (zwischen 82 % und 89 %).
Verteilung
Methylprednisolon wird weit im Gewebe verteilt, passiert die Blut-Hirn-Schranke und geht in die Muttermilch über. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt ca. 1,4 l/kg. Die Plasmaproteinbindung von Methylprednisolon beträgt ungefähr 77 %.
Stoffwechsel
Beim Menschen wird Methylprednisolon in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert, von denen die wichtigsten 20α-Hydroxymethylprednisolon und 20β-Hydroxymethylprednisolon sind.
Die Lebermetabolisierung erfolgt hauptsächlich durch das CYP3A4-Enzym (eine Liste der Wechselwirkungen mit Substanzen, die einer CYP3A4-vermittelten Metabolisierung unterliegen, siehe Abschnitt 4.5).
Methylprednisolon sowie andere Substrate des CYP3A4-Enzyms können auch ein Substrat für das p-Glykoprotein der ATP-Bindungskassette (ABC)-Transporterfamilie sein und die Gewebeverteilung und Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln beeinflussen.
Beseitigung
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Methylprednisolon insgesamt beträgt 1,8 bis 5,2 Stunden, die Gesamtclearance beträgt ca. 5-6 ml/min/kg.
Methylprednisolon wird hauptsächlich über die Niere und die Galle ausgeschieden.
Bei Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich, Methylprednisolon ist hämodialysierbar.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie wurden keine unerwarteten Risiken für die wiederholte Verabreichung toxischer Dosen identifiziert.
In Studien mit wiederholter Gabe beobachtete Toxizitäten sind diejenigen, die bei fortgesetzter Exposition gegenüber exogenen Nebennierenrindensteroiden zu erwarten sind.
Krebserzeugendes Potenzial
Da das Arzneimittel nur für die Kurzzeitbehandlung indiziert ist, wurden keine Langzeit-Tierstudien zur Bewertung des kanzerogenen Potenzials durchgeführt.
Mutagenes Potenzial
Begrenzte Studien an Säugerzellen haben keine Anzeichen für potenzielle genetische und chromosomale Mutationen gezeigt.
Teratogene Toxizität
Tierexperimentelle Studien zur reproduktiven Fertilität wurden nicht durchgeführt, um das Potenzial für eine Beeinträchtigung der Fertilität zu beurteilen. Es gibt keine Hinweise darauf, dass Kortikosteroide die Fertilität beeinträchtigen.
Kortikosteroide haben sich bei zahlreichen Tierarten als teratogen erwiesen, wenn sie in Dosen verabreicht werden, die der menschlichen Dosis entsprechen. In Reproduktionsstudien an Tieren wurde gezeigt, dass Glukokortikoide wie Methylprednisolon Missbildungen (Gaumenspalte, genetische Missbildungen, kardiovaskuläre Defekte, Hydrozephalus, Enzephalozele, Anomalien des zentralen Nervensystems) hervorrufen und das intrauterine Wachstum verzögern (siehe Abschnitt 4.6).
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Tabletten 4 mg: Lactose, Maisstärke, getrocknete Maisstärke, Saccharose, Calciumstearat.
Tabletten 16 mg: Lactose-Monohydrat, Saccharose, Vaselineöl, Calciumstearat, Maisstärke.
06.2 Inkompatibilität
Obwohl es nicht für die pharmazeutische Form von MEDROL gilt, ist Methylprednisolon in Lösung mit verschiedenen Arzneimitteln nicht kompatibel. Tatsächlich hängt die Verträglichkeit von verschiedenen Faktoren ab, wie beispielsweise der Konzentration der Medikamente, dem pH-Wert der Lösung und der Temperatur. Daher ist es ratsam, Methylprednisolon nicht zu verdünnen und nicht mit anderen Lösungen zu mischen.
06.3 Gültigkeitsdauer
60 Monate.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Braunglasflasche mit 10 Tabletten von 4 mg;
Blisterpackungen aus laminiertem opakem PVC und Aluminium:
30 Tabletten von 4 mg.
20 Tabletten von 16 mg.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Pfizer Italia S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
10 Tabletten mit 4 mg, AIC 014159014
30 Tabletten mit 4 mg, AIC 014159026
20 Tabletten mit 16 mg, AIC 014159040
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
31. Mai 2005
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
AIFA-Bestimmung vom 5. Mai 2014