NOLVADEX ® ist ein Medikament auf der Basis von Tamoxifencitrat
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Antiöstrogene - hormonelle Antagonisten und verwandte Substanzen
Indikationen NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® ist ein selektives antiöstrogenes Medikament zur Behandlung von Brustkrebs und wurde kürzlich auch für die Kurzzeitbehandlung anovulatorischer weiblicher Unfruchtbarkeit neu bewertet.
Wirkmechanismus NOLVADEX ® - Tamoxifen
Tamoxifen, der Wirkstoff von NOLVADEX ®, ist ein Derivat von Triphenylethylen, einer Vorstufe des weiter verbreiteten Clomiphencitrats, das sich durch eine wichtige selektive pharmakologische Aktivität auszeichnet, was es zu einem der am häufigsten verwendeten Medikamente bei der Behandlung von Östrogenabhängigkeit macht Brustkrebs.
Tatsächlich erreicht der zuvor erwähnte Wirkstoff, sobald er oral eingenommen und im Darm absorbiert wird, durch Bindung an Plasmaalbumin die verschiedenen Gewebe, die mit Östrogenen um die Bindung an den Östrogenrezeptor konkurrieren.
Auf diese Weise kann Tamoxifen überexprimierte Östrogenrezeptoren bei Brustkrebs binden und so Östrogen daran hindern, seine trophische und proliferative Wirkung auf die neoplastischen Zellen von Östrogen-abhängigem Brustkrebs auszuüben.
Neuere Erkenntnisse haben gezeigt, dass Tamoxifen den Gesamtcholesterinspiegel und insbesondere LDL im Blut senken kann, während die Knochenmineraldichte erhalten bleibt und somit vor kardiovaskulären und osteoporotischen Erkrankungen geschützt wird.
Die komplexe biologische Aktivität dieses Medikaments ist noch immer Gegenstand zahlreicher Studien, deren Ziel es ist, seinen molekularen Wirkmechanismus besser zu charakterisieren.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. TAMOXIFEN: EINE GÜLTIGE ALTERNATIVE ZU CLOMIPHEN BEI RESISTENTEN FRAUEN
Hum Reprod Sci. 2011 Mai, 4: 76-9.
Tamoxifen: Eine Alternative zu Clomifen bei Frauen mit polyzystischem Ovarialsyndrom.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Studie, die zeigt, wie Tamoxifen in einer Dosis von 40 mg pro Tag wirksam sein kann, um den Eisprung bei Frauen mit polyzystischem Ovarialsyndrom und resistent gegen Clomiphencitrat auszulösen.
2. TAMOXIFEN UND THROMBOEMBOLISCHE EREIGNISSE
Clin Med Res. November 2011, 9 (3-4): 150.
C-b2-02: Epidemiologie von Tamoxifen und Thromboembolie.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Epidemiologische Arbeiten, die zeigen, wie die Anwendung von Tamoxifen mit der erhöhten Inzidenz von thromboembolischen Episoden korreliert werden kann. Diese Episoden wurden bei 5 % der behandelten Frauen unter 45 Jahren beobachtet, 7 % zwischen 45 – 54 Jahren, 14 % zwischen 55 – 64 Jahren, 19 % zwischen 65 – 74 Jahren, 27 % bei Patienten über 74 Jahren Jahre alt.
3. DIE ANTIFIBROTISCHE WIRKUNG VON TAMOXIFEN
J Am Soc Nephrol. 3. November 2011
Antifibrotische Wirkung von Tamoxifen in einem Modell der progressiven Nierenerkrankung.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Experimentelle Studie, die zeigt, wie Tamoxifen die Nierenfibrose in Nephrosklerose-Modellen hemmen kann, wahrscheinlich durch Modulation der Sekretion von profibrotischen Faktoren wie TGF beta.
Art der Anwendung und Dosierung
NOLVADEX®
Tamoxifencitrat 10 - 20 mg Filmtabletten:
Die Dosierung, normalerweise zwischen 20 und 40 mg pro Tag, die in einer oder zwei Anwendungen eingenommen wird, muss unbedingt von Ihrem Arzt festgelegt werden, der den gesamten therapeutischen Prozess und die Wirksamkeit der Behandlung überwachen muss.
Warnhinweise NOLVADEX ® - Tamoxifen
Damit die Therapie mit NOLVADEX ® die maximale therapeutische Wirksamkeit entfaltet, ohne den Gesundheitszustand des Patienten zu beeinträchtigen, mit potenziell gefährlichen Nebenwirkungen, sollte ihr eine „sorgfältige ärztliche Untersuchung, die nützlich ist, um die Angemessenheit der Verschreibung und das Fehlen von unvereinbaren Bedingungen zu beurteilen“ vorangehen bei Einnahme von Tamoxifen.
In diesem Zusammenhang ist es wichtig, dass der Arzt den Patienten über die möglichen Nebenwirkungen der Therapie und die wesentlichen Anzeichen, mit denen sie auftreten, aufklärt, damit diese rechtzeitig erkannt werden können.
Darüber hinaus ist eine ärztliche Überwachung unerlässlich, um sowohl den Gesundheitszustand des Patienten als auch die Wirksamkeit der Tamoxifen-Therapie festzustellen.
NOLVADEX ® enthält Lactose und ist daher bei Patienten mit Galactose-Intoleranz, Lactase-Enzymmangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption kontraindiziert.
Das Auftreten von Nebenwirkungen am Sehapparat, Trübungen und Trübungen, können das Führen von Fahrzeugen oder das Bedienen von Maschinen gefährlich machen.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Obwohl es in der Literatur widersprüchliche Daten zum Sicherheitsprofil von Tamoxifen bei Einnahme während der Schwangerschaft gibt, erlauben die zahlreichen experimentellen Daten, die ähnliche Wirkungen auf den Fötus wie Östrogen oder Clomifen zeigen, eine Erweiterung der Kontraindikationen auch auf Tamoxifen.
Diese Kontraindikationen gelten auch für die anschließende Stillphase.
Interaktionen
Der hepatische Metabolismus, dem Tamoxifen ausgesetzt ist, setzt den Patienten klinisch relevanten Arzneimittelinteraktionen aus.
Tatsächlich könnten die Wirksamkeit der Behandlung und die Häufigkeit ihrer Nebenwirkungen durch die gleichzeitige Einnahme von Modulatoren von CYP3A4, einem Enzym, das für den Metabolismus von Tamoxifen verantwortlich ist, signifikant verändert werden.
Darüber hinaus könnte die gleichzeitige Einnahme von Dicumarin-Antikoagulanzien durch Tamoxifen verstärkt werden, was eine regelmäßige Überwachung der Gerinnungsindizes erfordert.
Statistisch gesehen war die Inzidenz von thromboembolischen Episoden bei Patienten, die eine Therapie mit Tamoxifen und Zytostatika erhielten, höher.
Kontraindikationen NOLVADEX ® - Tamoxifen
Die Anwendung von NOLVADEX ® ist kontraindiziert bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile, Schwangerschaft und Stillzeit, als vorbeugende Therapie bei Brustkrebs oder bei Patienten mit duktalem Karzinom in situ oder bei laufender gerinnungshemmender Therapie.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die zur Behandlung von Brustkrebs notwendige Langzeittherapie setzt die Patientin zahlreichen Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Einnahme von Tamoxifen aus.
Genauer gesagt sind Hitzewallungen, vaginale Blutungen, Hautausschlag, Dermatitis, Salzwasserretention, Schwindel, Sehstörungen, Krämpfe in den unteren Gliedmaßen, Volumenvergrößerung von Ovarialzysten, Fettleber und Leberversagen die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen Therapie mit NOLVADEX ®.
Die größten Bedenken, die aus klinischer Sicht eine besondere Bedeutung einnehmen, sind jedoch mit der höheren Inzidenz von sich entwickelnden thromboembolischen Ereignissen und malignen Erkrankungen verbunden, die sich vor allem auf den Uterus und das Endometrium konzentrieren.
Notiz
NOLVADEX ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
Die Anwendung von NOLVADEX ® außerhalb der ärztlichen Verordnung, vor und während eines Sportwettkampfes ist verboten, da es sich um eine Dopingpraxis handelt
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