Bronchodilatatorische Medikamente

Bronchodilatatorische Medikamente sind – wie der Name schon sagt – Medikamente, die die glatte Bronchialmuskulatur erweitern und so die Atmung bei Patienten mit Asthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) erleichtern.

Grundsätzlich gibt es drei Kategorien von Bronchodilatatoren:

β2-adrenerge Rezeptoragonisten;
Antimuskarinika (oder Anticholinergika);
die Methylxanthine.

Die Eigenschaften dieser Arzneimittelkategorien werden im Folgenden kurz erläutert.

Β2-adrenerge Rezeptoragonisten

Diese Bronchodilatatoren wirken auf β2-adrenerge Rezeptoren, die auf der glatten Bronchialmuskulatur vorhanden sind.
Die auf den Bronchien vorhandenen β2-Rezeptoren können – wenn sie durch ihr körpereigenes Substrat (Noradrenalin) aktiviert werden – eine Bronchodilatation induzieren.
Genauer gesagt kommt es mit der Aktivierung dieser Rezeptoren zu einer Abnahme der Kalziumionen (Ca ++) in den Zellen der glatten Bronchialmuskulatur. Kalziumionen sind für die Bronchokonstriktion verantwortlich, daher ist klar, wie eine Verringerung ihrer Konzentration kann den umgekehrten Prozess, nämlich die Bronchodilatation, begünstigen.
Diese Medikamente stimulieren sie daher als β2-adrenerge Rezeptoragonisten und induzieren eine Bronchodilatation.

Klassifizierung von β2-adrenergen Rezeptoragonisten

Bronchodilatatoren der Klasse der β2-adrenergen Rezeptoragonisten können nach ihrer Wirkdauer in drei Gruppen eingeteilt werden:

β2-Agonisten mit kurzer Wirkungsdauer Es handelt sich um Medikamente, die bei akuten Asthmaanfällen eingesetzt werden, die "bronchodilatatorische Wirkung" setzt innerhalb von 5 Minuten ein und hat eine Wirkungsdauer von 4-6 Stunden.
Salbutamol und Terbutalin gehören zu dieser Kategorie.
Langwirksame β2-Agonisten: Diese Arzneimittel werden hauptsächlich zur Kontrolle und Vorbeugung von nächtlichen Asthmasymptomen (Bronchokonstriktion) verwendet. Sie haben einen langsamen Wirkungseintritt (20-30 Minuten), aber die Bronchodilatation, die sie induzieren, dauert 8-12 Stunden.
Formoterol und Salmeterol gehören zu dieser Kategorie.
Ultralang wirkende β2-Agonisten, auch als Ultra-LABAs bekannt. Diese Medikamente haben eine Wirkungsdauer von 24 Stunden, was eine einmalige tägliche Verabreichung ermöglicht, im Gegensatz zu lang wirkenden Beta-Agonisten, die mindestens zwei Verabreichungen pro Tag erfordern.
Indacaterol gehört zu dieser Kategorie von Bronchodilatatoren.

Verabreichungswege

Im Allgemeinen werden β2-adrenerge Rezeptoragonisten durch Inhalation verabreicht, damit sie die Bronchien leicht und schnell erreichen können.
Die pharmazeutischen Formulierungen, in denen sie erhältlich sind, können variieren, werden aber normalerweise in Form von:

Kapseln mit Pulver zur Inhalation, die über einen speziellen Spender verabreicht werden müssen;
Unter Druck stehende Suspensionen zur Inhalation.

Es gibt jedoch auch zur oralen Verabreichung geeignete pharmazeutische Formulierungen (im Allgemeinen Tabletten oder Sirupe) und zur parenteralen Verabreichung geeignete pharmazeutische Formulierungen (injizierbare Lösungen).

Nebenwirkungen

Offensichtlich variieren die Nebenwirkungen, die nach der Einnahme der β2-adrenergen Rezeptoragonisten auftreten können, je nach Art des verwendeten Wirkstoffs.
Einige Nebenwirkungen sind jedoch bei allen Verbindungen, die zu dieser Kategorie von Bronchodilatatoren gehören, gemeinsam. Diese Nebenwirkungen sind:

Zittern
Tachykardie;
Hypokaliämie (d. h. Abnahme der Kaliumkonzentration im Blut);
QT-Verlängerung (die Zeit, die das ventrikuläre Myokard benötigt, um zu depolarisieren und zu repolarisieren).

Antimuskarinika (oder Anticholinergika)

Diese Bronchodilatatoren sind in der Lage, mit den Muskarinrezeptoren der glatten Muskulatur der Bronchien zu interagieren.
Insbesondere muskarinische Rezeptoren vom M3-Typ sind hauptsächlich in den Bronchien vorhanden. Wenn diese Rezeptoren durch ihr körpereigenes Substrat (Acetylcholin) aktiviert werden, induzieren sie eine Bronchokonstriktion.
Die Aufgabe von Antimuskarinika besteht gerade darin, M3-Rezeptoren so zu antagonisieren, dass die Bronchodilatation gefördert wird.
Ipratropiumbromid und Tiotropium gehören zu dieser Kategorie von Bronchodilatatoren.

Verabreichungswege

Wie Beta-Agonisten werden Antimuskarinika routinemäßig inhalativ verabreicht und sind in Form einer Lösung für einen Vernebler oder in Form eines Pulvers zur Inhalation erhältlich, das über den Spender verabreicht werden muss.

Nebenwirkungen

Typische Nebenwirkungen dieser Kategorie von Bronchodilatatoren sind:

Trockener Mund
Kopfschmerzen;
Tachykardie;
Undeutliches Sehen;
Harnwegsbeschwerden;
Verschlimmerung des Engwinkelglaukoms.

Aufgrund der Nebenwirkungen, die im Auge auftreten können, ist es wichtig, dass diese Medikamente niemals mit den Augen in Berührung kommen. In diesem Fall sollten Sie unverzüglich Ihren Arzt aufsuchen.

Methylxanthine

Methylxanthine sind Bronchodilatatoren natürlichen Ursprungs. Am bekanntesten ist wohl das Theophyllin, das in der Natur in der Teepflanze und – wenn auch in geringeren Mengen – auch in der Kaffee- und Kakaopflanze vorkommt. Aminophyllin gehört ebenfalls zu dieser Kategorie von Bronchodilatatoren.
In Wirklichkeit ist die genaue Modalität, mit der diese Medikamente eine Bronchodilatation induzieren, noch nicht vollständig verstanden und es wurden mehrere mögliche Wirkmechanismen vorgeschlagen.
Aus den durchgeführten Studien geht jedoch hervor, dass der für die bronchodilatatorische Wirkung von Methylxanthinen verantwortliche Mechanismus die Hemmung der Phosphodiesterase (PDE)-Enzyme auf der Ebene der glatten Bronchialmuskelzellen ist.

Durch die Hemmung dieser Enzyme kommt es in den oben genannten Zellen zu einem Anstieg des zyklischen AMP-Spiegels mit nachfolgender Bronchodilatation.

Verabreichungswege

Methylxanthine sind in verschiedenen pharmazeutischen Formulierungen erhältlich, die für die Verabreichung auf verschiedenen Wegen geeignet sind. Tatsächlich können diese Bronchodilatatoren in Form von:

Lösungen, Kapseln oder Tabletten zum Einnehmen zur oralen Verabreichung;
Zäpfchen;
Injizierbare Lösungen für die parenterale Verabreichung.

Nebenwirkungen

Die wichtigsten Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Methylxanthinen auftreten können, sind:

Herzrhythmusstörungen;
Gastrointestinale Störungen;
Krämpfe.

Da Methylxanthine eine sehr geringe therapeutische Breite haben, ist es außerdem notwendig, regelmäßige Bluttests durchzuführen und Patienten, die diese Art von Bronchodilatator-Medikamenten einnehmen, sorgfältig zu überwachen.