Wirkstoffe: Ebastine
KESTINE 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen
Kestine Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- KESTINE 10 mg Filmtabletten
- KESTINE 20 mg Filmtabletten
- KESTINE 10 mg Lyophilisat zum Einnehmen
- KESTINE 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen
- KESTINE 1 mg / ml Sirup
Warum wird Kestine verwendet? Wofür ist das?
Antihistaminika zur systemischen Anwendung.
Ebastin ist indiziert zur symptomatischen Behandlung von:
- Allergische Rhinitis (saisonal oder mehrjährig) mit oder ohne allergische Konjunktivitis.
- Urtikaria
Kontraindikationen Wann Kestine nicht angewendet werden sollte
Nehmen Sie Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen nicht ein
- wenn Sie allergisch gegen Ebastin oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
- Schwere Leberinsuffizienz.
- Kinder unter 12 Jahren.
- Generell kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Abschnitt „Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit“).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Kestine® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen einnehmen.
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung von Ebastin bei Patienten mit bekanntem kardialem Risiko, wie Patienten mit verlängertem QT-Intervall-Syndrom, Hypokaliämie, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die eine Verlängerung des QT-Intervalls bewirken, da eine pharmakokinetische Wechselwirkung mit Arzneimitteln besteht mit dem CYP3A4-System ist Vorsicht geboten, wenn Ebastin in Kombination mit Azol-Antimykotika wie Ketokonazol und Itraconazol oder Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin verschrieben wird (siehe Abschnitt „Bei Einnahme mit anderen Arzneimitteln“).
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie mit Anti-Tuberkulose-Medikamenten wie Rifampicin behandelt werden (siehe Abschnitt „Bei Einnahme mit anderen Arzneimitteln“).
Ebastin sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt „Wie ist Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen einzunehmen“)
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Kestine® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Wechselwirkungen von Ebastin wurden in Kombination mit Ketoconazol oder Erythromycin untersucht (beide haben bekanntermaßen eine QTc-Intervall-Verlängerungswirkung). Bei diesen Kombinationen wurden Wechselwirkungen beobachtet, die zu einem Anstieg der Ebastin-Plasmaspiegel, aber zu einer Verlängerung führten. Nur etwa 10 ms der QTc-Intervall größer als das mit Ketoconazol oder Erythromycin allein gefundene.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Ebastin und Rifampicin wurden pharmakokinetische Wechselwirkungen beobachtet; Diese Wechselwirkungen können zu niedrigeren Plasmakonzentrationen und verringerten Antihistaminika-Effekten führen.
Es wurden keine Wechselwirkungen von Ebastin mit Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Diazepam oder Alkohol berichtet.
Die Einnahme von Ebastin zusammen mit Nahrungsmitteln beeinträchtigt die klinische Wirkung nicht.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft, Stillzeit und Fruchtbarkeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Menschen vor.
Schwangerschaft
Zur Anwendung von Ebastin bei Schwangeren liegen nur begrenzte Daten vor.Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf die Reproduktionstoxizität. Vermeiden Sie als Vorsichtsmaßnahme die Anwendung von Ebastin während der Schwangerschaft.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Ebastin in die Muttermilch übergeht. Vermeiden Sie als Vorsichtsmaßnahme die Einnahme von Ebastine während der Stillzeit
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Ebastin hat in der empfohlenen Dosierung keine negativen Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen, dennoch wird empfohlen, die individuelle Reaktion auf die Anwendung von Ebastin vor Durchführung komplexer Tätigkeiten zu überprüfen: Schläfrigkeit und Schwindel können auftreten. Lesen Sie den Abschnitt "Mögliche Nebenwirkungen".
Wichtige Informationen zu einigen der Hilfsstoffe
Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen enthält Aspartam, aus dem Phenylalanin stammt, das bei Patienten mit Phenylketonurie schädlich sein kann.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Kestine anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die Anwendung von Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen ist Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren vorbehalten.
Allergischer Schnupfen: In Dosen von 20 mg einmal täglich ist Ebastin wirksam bei der Linderung der Symptome einer schweren allergischen Rhinitis. Eine Einzeldosis von 10 mg einmal täglich wird für Patienten mit weniger schweren Symptomen empfohlen. Ebastin kann während oder außerhalb der Mahlzeiten eingenommen werden.
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Tagesdosis von 10 mg nicht zu überschreiten.
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht.
Gebrauchsanweisung
- Nehmen Sie das Lyophilisat zum Einnehmen nicht aus der Blisterpackung, bis Sie bereit sind, es einzunehmen.
- Drücken Sie nicht auf das Lyophilisat zum Einnehmen, um es aus der Blisterpackung zu entfernen. Öffnen Sie die Blisterpackung unmittelbar vor der Einnahme mit trockener Hand, indem Sie die unversiegelte Seite einer der Blisterpackungen vorsichtig anheben
- Ziehen Sie das Blatt und ziehen Sie es ab
- Drücken Sie das Lyophilisat zum Einnehmen vorsichtig heraus, ohne es zu berühren
- Entfernen Sie vorsichtig das orale Lyophilisat
- Nehmen Sie das Lyophilisat zum Einnehmen sofort nach dem Öffnen der Blisterpackung ein. Legen Sie das Arzneimittel auf die Zunge, wo es sich schnell auflöst, und schlucken Sie es dann mit Speichel. Trinken Sie kein Wasser oder andere Flüssigkeiten.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Kestine eingenommen haben?
In Studien, die mit hohen Dosen von bis zu 100 mg einmal täglich durchgeführt wurden, wurden keine klinisch signifikanten Anzeichen oder Symptome beobachtet.
Es gibt kein spezifisches Antidot für Ebastin. Eine Magenspülung, Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG, und eine symptomatische Behandlung müssen schließlich durchgeführt werden.
Wenn Sie die Einnahme von Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vergessene Tablette vergessen haben. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie weitere Informationen zur Anwendung dieses Arzneimittels benötigen.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Kestine
Wie alle Arzneimittel kann Kestine Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien und Erfahrungen nach der Markteinführung berichtet.
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Kopfschmerzen
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Schläfrigkeit
- trockener Mund
Selten (kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen):
- Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Anaphylaxie und Angioödem)
- Nervosität, Schlaflosigkeit
- Schwindel, verminderter Tastsinn, verminderter oder veränderter Geschmackssinn
- Herzklopfen, Tachykardie
- Erbrechen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verdauungsprobleme
- Leberprobleme, abnormale Leberfunktionstests (erhöhte Transaminasen, Gamma-GT, alkalische Phosphatase und Bilirubin)
- Urtikaria, Hautausschlag, Dermatitis
- Menstruationsstörungen
- Ödeme, Asthenie
Meldung von Nebenwirkungen.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“ gemeldet werden
Ablauf und Aufbewahrung
Siehe das auf der Verpackung angegebene Verfallsdatum. Dieses Datum bezieht sich auf das Produkt in intakter und sachgerecht gelagerter Verpackung.
WARNUNG: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Packungsinhalt und weitere Informationen
Was Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen enthält
Jede Portion enthält:
Wirkstoff: Ebastin 20 mg
Sonstige Bestandteile: Gelatine, Mannit (E421), Aspartam (E951), Minzgeschmack
Beschreibung des Aussehens und des Inhalts der Packung Lyophilisat zum Einnehmen.
Packungen mit 10, 20, 30, 50 und 100 Dosen von 20 mg.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
KESTINE 20 MG ORAL LYOPHILISIERT
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Dosis Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen enthält:
Wirkstoff: Ebastin 20 mg.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Aspartam 2,0 mg
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Orales Lyophilisat.
Jede Dosis von Kestine 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen ist weiß, rund und lyophilisiert.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Ebastin 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen ist angezeigt zur symptomatischen Behandlung von allergischer Rhinitis (saisonal oder mehrjährig), die mit einer allergischen Konjunktivitis verbunden ist oder nicht.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Anwendung von Ebastin 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen ist Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren vorbehalten.
Allergischer Schnupfen:
In Dosen von 20 mg einmal täglich ist Ebastin wirksam bei der Linderung der Symptome einer schweren allergischen Rhinitis.Bei Patienten mit weniger schweren Symptomen wird eine Einzeldosis von 10 mg einmal täglich empfohlen.
Besondere Bevölkerungsgruppen
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Tagesdosis von 10 mg nicht zu überschreiten.
Art der Verabreichung
Öffnen Sie die Blisterpackung mit trockenen Händen unmittelbar vor der Anwendung und ziehen Sie die Dosis des oralen Lyophilisats ohne sie zu zerbrechen.
Die Ebastin-Dosis muss unmittelbar nach dem Öffnen der Blisterpackung eingenommen werden, wobei das Lyophilisat zum Einnehmen auf die Zunge gelegt wird, wo es sich sofort verteilt: Für die Einnahme ist weder Wasser noch eine andere Flüssigkeit erforderlich.
Ebastine kann mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Ebastin oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
Schwere Leberinsuffizienz.
Kinder unter 12 Jahren.
Generell kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Seien Sie bei der Anwendung von Ebastin bei Patienten mit bekanntem kardialem Risiko, wie Patienten mit verlängertem QT-Intervall-Syndrom, Hypokaliämie, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die eine Verlängerung des QT-Intervalls bewirken, vorsichtig, da eine pharmakokinetische Wechselwirkung mit Arzneimitteln besteht. Wechselwirkungen mit dem CYP3A4-System, seien Sie vorsichtig, wenn Sie Ebastin in Kombination mit Azol-Antimykotika wie Ketokonazol und Itraconazol oder Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin verschreiben (siehe Abschnitt 4.5).
Da es pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Antituberkulotika wie Rifampicin gibt (siehe Abschnitt 4.5), ist bei der Verschreibung von Ebastin zusammen mit Arzneimitteln dieser Gruppe Vorsicht geboten.
Ebastin sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitte 4.2 und 5.2).
Jede Dosis von Ebastin Lyophilisat zum Einnehmen enthält 2,0 mg Aspartam, aus dem Phenylalanin stammt, das bei Menschen mit Phenylketonurie schädlich sein kann.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Wechselwirkungen von Ebastin in Kombination mit Ketoconazol oder Erythromycin (beide sind dafür bekannt, das QTc-Intervall zu verlängern) wurden untersucht.Bei diesen Kombinationen wurden Wechselwirkungen beobachtet, die zu einem Anstieg der Ebastin-Plasmaspiegel, aber einer Verlängerung des QTc-Intervalls um nur etwa 10 ms mehr führten als bei Ketoconazol oder Erythromycin allein.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Ebastin und Rifampicin wurden pharmakokinetische Wechselwirkungen beobachtet; diese Wechselwirkungen können zu niedrigeren Plasmakonzentrationen und verminderten antihistaminischen Wirkungen führen.
Es wurden keine Wechselwirkungen von Ebastin mit Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Diazepam oder Alkohol berichtet.
Wenn Ebastin zusammen mit Nahrung verabreicht wird, wird ein 1,5- bis 2-facher Anstieg der Plasmaspiegel und der AUC des aktiven Säurehauptmetaboliten von Ebastin beobachtet. Diese Erhöhung ändert den Tmax-Wert nicht. Die Einnahme von Ebastin zusammen mit Nahrungsmitteln beeinträchtigt die klinische Wirkung nicht.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Menschen während der Behandlung mit Ebastin vor.
Schwangerschaft
Zur Anwendung von Ebastin bei Schwangeren liegen nur begrenzte Daten vor.Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf die Reproduktionstoxizität. Vermeiden Sie als Vorsichtsmaßnahme die Anwendung von Ebastin während der Schwangerschaft.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Ebastin in die Muttermilch übergeht. Die hohe Proteinbindung von Ebastin und seinem Hauptmetaboliten Carebastin (> 97 %) legt nahe, dass das Arzneimittel nicht in die Muttermilch übergehen sollte.Vermeiden Sie vorsichtshalber die Anwendung von Ebastin während der Stillzeit.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Psychomotorische Funktionen wurden beim Menschen umfassend untersucht und es wurde keine Wirkung festgestellt.Ebastin in empfohlenen therapeutischen Dosen hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.Bei empfindlichen Patienten, die ungewöhnlich auf Ebastin reagieren, ist es jedoch besser, die einzelnen Reaktionen vorher zu bewerten der Patient ein Fahrzeug führt oder Maschinen bedient: Schläfrigkeit oder Schwindel können auftreten (siehe Abschnitt 4.8).
04.8 Nebenwirkungen
Die Analyse der Daten von 5.708 Patienten, die in verschiedenen klinischen Studien mit Ebastin im Vergleich zu Placebo behandelt wurden, ergab, dass die häufigsten Nebenwirkungen Mundtrockenheit und Schläfrigkeit waren.
Die von Kindern (n = 460) in klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen ähneln denen, die bei Erwachsenen beobachtet wurden.
In der folgenden Tabelle sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die gemäß der Konvention in klinischen Studien und nach Markteinführung berichtet wurden: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen.
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Überdosierung
In Studien, die mit hohen Dosen von bis zu 100 mg einmal täglich durchgeführt wurden, wurden keine klinisch signifikanten Anzeichen oder Symptome beobachtet.
Es gibt kein spezifisches Antidot für Ebastin. Falls erforderlich, sollten eine Magenspülung, eine Überwachung der Vitalfunktionen einschließlich eines EKGs und eine symptomatische Behandlung durchgeführt werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung ATC-Code: R06AX22
Präklinische Ergebnisse
Ebastin bewirkt eine schnelle und lang anhaltende Hemmung der durch Histamin induzierten Wirkungen und hat eine starke Affinität zu H1-Rezeptoren.Nach oraler Verabreichung passieren weder Ebastin noch seine Metaboliten die Blut-Hirn-Schranke.Diese Eigenschaft hängt mit der beobachteten geringen sedierenden Wirkung zusammen.in experimentelle Studien zur Wirkung von Ebastin auf das Zentralnervensystem.
In vitro und in vivo hat sich Ebastin als potenter, lang anhaltender und hochselektiver Antagonist der Histamin-H1-Rezeptoren erwiesen, der frei von unerwünschten ZNS-Wirkungen und anticholinergen Wirkungen ist.
Klinische Ergebnisse
Studien zu histamininduzierten Quaddeln der Haut haben eine statistisch und klinisch signifikante Antihistaminwirkung gezeigt, die nach 1 Stunde auftritt und länger als 48 Stunden anhält.
Nach Beendigung der Behandlung mit Ebastin für 5 Behandlungstage bleibt die Antihistaminikumaktivität für mehr als 72 Stunden bestehen Diese Aktivität korreliert mit den Plasmaspiegeln des aktiven Säurehauptmetaboliten Carebastin.
Nach wiederholter Verabreichung bleibt die Hemmung der peripheren Rezeptoren ohne Tachyphylaxie konstant.Diese Ergebnisse legen nahe, dass Ebastin in Dosen von mindestens 10 mg eine schnelle, intensive und lang anhaltende, kompatible Hemmung der peripheren H1-Rezeptoren für Histamin bewirkt tägliche Verwaltung.
In einer Einzeldosisstudie wurde die orale Lyophilisat-Ebastin-Formulierung gut vertragen, wie durch Laborergebnisse, körperliche Untersuchungen, Vitalparameter und EKG belegt. Ebastin-Lyophilisat zum Einnehmen war der mit Ebastin beschichteten Tablettenformulierung bioäquivalent, und daher wird angenommen, dass die beiden Formulierungen die gleiche Wirksamkeit aufweisen.
Die Sedierung wurde mit Drogen-EEG-Tests, kognitiver Leistung, visuell-motorischer Koordination und subjektiven Schätzungen untersucht. Bei den empfohlenen Dosierungen kommt es zu keiner signifikanten Zunahme der Sedierung Diese Ergebnisse stimmen mit denen der doppelblinden klinischen Studien überein: Die Inzidenz der Sedierung war in der Ebastin- oder der Placebo-Gruppe vergleichbar.
Die kardiale Wirkung von Ebastin wurde in verschiedenen klinischen Studien untersucht. Bei Dosen bis zu 100 mg pro Tag (das Fünffache der empfohlenen Tagesdosis) wurden keine signifikanten kardialen Wirkungen beobachtet.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Ebastin wird schnell resorbiert und unterliegt nach oraler Verabreichung einem umfangreichen First-Pass-Metabolismus.
Ebastin wird fast vollständig in seinen pharmakologisch aktiven Säuremetaboliten Carebastin umgewandelt.
Nach einer Einzeldosis von 10 mg oral wird der Plasmapeak des Metaboliten nach 2,6 - 4 Stunden beobachtet und erreicht Werte zwischen 80 und 100 ng / ml. Die Halbwertszeit des sauren Metaboliten beträgt 15 - 19 Stunden, wobei 66 % des Wirkstoffs hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten im Urin ausgeschieden werden Nach wiederholter Gabe von 10 mg einmal täglich wird der Gleichgewichtszustand in 3 - 5 . erreicht Tage mit Plasmaspitzen zwischen 130 und 160 ng/ml.
Nach einer oralen Einzeldosis von 20 mg werden Plasmaspitzen von Ebastin (Mittelwert 2,8 ng / ml) in 1-3 Stunden erreicht. Die Plasmapeaks des Metaboliten Carebastin erreichen einen Mittelwert von 157 ng/ml. Die Pharmakokinetik von Ebastin und seinem Metaboliten Carebastin war über den empfohlenen therapeutischen Dosisbereich von 10–20 mg linear.
Ausbildung in vitro an menschlichen Lebermikrosomen zeigte, dass Ebastin überwiegend über das CYP3A4-Enzymsystem zu Carebastin metabolisiert wird. Die gleichzeitige Anwendung von Ebastin und Ketoconazol oder Erythromycin (beide CYP3A4-Inhibitoren) an gesunde Probanden war mit signifikant erhöhten Plasmakonzentrationen von Ebastin und Carebastin, insbesondere mit Ketoconazol, verbunden (siehe Abschnitt 4.5).
Sowohl Ebastin als auch Carebastin sind zu mehr als 97% proteingebunden.
Bei älteren Probanden wurden im Vergleich zu jungen erwachsenen Freiwilligen keine statistisch signifikanten pharmakokinetischen Veränderungen beobachtet.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Eliminationshalbwertszeit von Carebastin auf 23 - 26 Stunden verlängert, ebenso bei Patienten mit Leberinsuffizienz auf 27 Stunden.
Die Formulierungen von Ebastin Lyophilisat zum Einnehmen und Ebastin Dragees waren in einer Einzeldosis-Crossover-Studie bioäquivalent. Die Einnahme von Wasser mit Ebastin Lyophilisat zum Einnehmen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Ebastin.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, kanzerogenem Potenzial und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine signifikanten toxischen Wirkungen erkennen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Gelatine, Mannit (E421), Aspartam (E951), Minzgeschmack.
06.2 Inkompatibilität
Keine bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
Die angegebene Gültigkeitsdauer bezieht sich auf das Produkt in seiner intakten Verpackung, korrekt gelagert.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
PVC/Aluminium-Blister. Bedrucktes Kartonetui. Packungen mit 10, 20, 30, 50 und 100 Dosen von 20 mg
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Nichts im Besonderen
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
ALMIRALL S.p.A.
Via Messina 38, Torre C
20154 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
KESTINE 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen, 10 Dosen AIC-Nr. 034930178
KESTINE 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen, 20 Dosen AIC-Nr. 034930180
KESTINE 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen, 30 Dosen AIC-Nr. 034930192
KESTINE 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen, 50 Dosen AIC-Nr. 034930204
KESTINE 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen, 100 Dosen AIC-Nr. 034930216
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Mai 2006
