Wirkstoffe: Rupatadin
Pafinur 1mg / ml Lösung zum Einnehmen
Pafinur Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- Pafinur 10 mg Tabletten
- Pafinur 1mg / ml Lösung zum Einnehmen
Indikationen Warum wird Pafinur verwendet? Wofür ist das?
Pafinur enthält den Wirkstoff Rupatadin, ein Antihistaminikum.
Pafinur Lösung zum Einnehmen lindert die Symptome einer allergischen Rhinitis wie Niesen, laufende Nase, verstopfte Nase, juckende Augen und Nase bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren.
Kontraindikationen Wenn Pafinur nicht angewendet werden sollte
Verwenden Sie kein Pafinur®
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Rupatadin oder einen der sonstigen Bestandteile von Pafinur sind.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Pafinur® beachten?
Wenn Sie an Nieren- oder Leberversagen leiden, fragen Sie Ihren Arzt um Rat. Die Anwendung von Pafinur wird bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion derzeit nicht empfohlen.
Wenn Sie einen niedrigen Kaliumspiegel im Blut und/oder eine bestimmte Herzrhythmusstörung (bekannte Verlängerung des QTc-Intervalls im EKG) haben, die bei einigen Formen von Herzerkrankungen auftreten kann, fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
Dieses Arzneimittel ist nicht zur Anwendung bei Kindern unter 6 Jahren oder einem Körpergewicht unter 25 kg vorgesehen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Pafinur® verändern?
Bei Einnahme von Pafinur zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Wenn Sie Pafinur einnehmen, nehmen Sie keine Arzneimittel ein, die Ketoconazol oder Erythromycin enthalten.
Wenn Sie Arzneimittel zur Beruhigung des Zentralnervensystems oder Statine einnehmen, fragen Sie vor der Einnahme von Pafinur Ihren Arzt um Rat.
Bei Einnahme von Pafinur zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Pafinur kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Pafinur sollte nicht in Kombination mit Grapefruitsaft eingenommen werden, da dies den Pafinur-Spiegel im Körper erhöhen kann.
Pafinur erhöht in der empfohlenen Dosis (10 mg) die alkoholbedingte Schläfrigkeit nicht.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Nehmen Sie Pafinur während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht ein, es sei denn, Ihr Arzt hat dies ausdrücklich verordnet.
Fragen Sie vor der Anwendung eines Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Bei der empfohlenen Dosierung ist keine Auswirkung von Pafinur auf die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen zu erwarten. Zu Beginn der Einnahme von Pafinur sollten Sie jedoch beobachten, wie sich die Behandlung auf Sie auswirkt, bevor Sie ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
Wichtige Informationen zu einigen der Hilfsstoffe
Dieses Arzneimittel enthält Saccharose und kann die Zähne schädigen. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dieses Arzneimittel enthält Methylparahydroxybenzoat, das allergische Reaktionen (einschließlich verzögert) hervorrufen kann.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Anwendung Wie ist Pafinur anzuwenden: Dosierung
Wenden Sie Pafinur immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt an. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Pafinur Lösung zum Einnehmen ist zur oralen Anwendung bestimmt.
Dosierung bei Kindern mit einem Körpergewicht von 25 kg oder mehr: 5 ml (5 mg Rupatadin) Lösung zum Einnehmen einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.
Ihr Arzt wird Sie über die Dauer der Behandlung mit Pafinur informieren.
Gebrauchsanweisung:
- Um die Flasche zu öffnen, drücken Sie auf den Verschluss und drehen Sie ihn gegen den Uhrzeigersinn.
- Nehmen Sie die Spritze, stecken Sie sie in die durchstechbare Kappe und drehen Sie die Flasche auf den Kopf.
- Füllen Sie die Spritze mit der verschriebenen Dosis.
- Direkt aus der Dosierspritze verabreichen.
- Waschen Sie die Spritze nach Gebrauch.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Pafinur® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Pafinur angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie versehentlich eine hohe Dosis des Arzneimittels eingenommen haben, informieren Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie die Anwendung von Pafinur vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Pafinur®
Wie alle Arzneimittel kann Pafinur Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen) sind Schläfrigkeit, Kopfschmerzen und Infektionen der oberen Atemwege. Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen) sind Schwindel, Grippe und Ekzeme.
Zusätzlich zu den oben aufgeführten Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von 10 mg Rupatadin-Tabletten bei Erwachsenen und Jugendlichen (über 12 Jahre) folgende Nebenwirkungen berichtet:
- Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen) sind Schwindel, Mundtrockenheit, Schwächegefühl und Müdigkeit.
- Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen) sind gesteigerter Appetit, Reizbarkeit, Konzentrationsschwierigkeiten, Nasenbluten, trockene Nase, Halsschmerzen, Husten, trockener Hals, laufende Nase, Unwohlsein, Bauchschmerzen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen , Verstopfung, Hautausschlag, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Durst, allgemeines Unwohlsein, Fieber, Veränderungen der Blutwerte, die auf Leberfunktion und Gewichtszunahme hinweisen.
- Seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen) sind Herzklopfen und erhöhte Herzfrequenz.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Bewahren Sie Pafinur für Kinder unzugänglich auf.
Pafinur darf nach Ablauf des Verfallsdatums, das auf der Flasche und dem Karton nach Verwendbarkeit angegeben ist, nicht mehr verwendet werden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats, die Gültigkeit nach dem ersten Öffnen entspricht dem Verfallsdatum auf der Dose und auf der Flasche.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel entsorgen, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Pafinur enthält
- Der Wirkstoff ist Rupatadin. Jeder ml enthält 1 mg Rupatadin (als Fumarat).
- Die sonstigen Bestandteile sind: Propylenglykol, wasserfreie Zitronensäure, wasserfreies Dinatriumphosphat, Natriumsaccharin, Saccharose, Methylparahydroxybenzoat (E-218), Chinolingelb (E-104), Bananenaroma, gereinigtes Wasser.
Wie Pafinur aussieht und Inhalt der Packung
Pafinur ist eine klare gelbe Lösung zum Einnehmen Pafinur ist in einer bernsteinfarbenen Plastikflasche mit durchstechbarer Kappe und kindergesichertem Verschluss verpackt. In der Packung ist eine 5-ml-Spritze zum Einnehmen mit einer Graduierung von 0,25 ml enthalten.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
PAFINUR 1 MG / ML LÖSUNG zum Einnehmen
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jeder ml Lösung zum Einnehmen enthält:
1 mg Rupatadin (als Fumarat)
Hilfsstoffe:
Saccharose 300 mg / ml;
Methylparahydroxybenzoat (E218) 1,00 mg / ml.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Mündliche Lösung.
Transparente Lösung von gelber Farbe.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Pafinur 1 mg/ml Lösung zum Einnehmen ist angezeigt zur symptomatischen Behandlung von allergischer Rhinitis (einschließlich persistierender allergischer Rhinitis) bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren (siehe Abschnitt 5.1).
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Kinder zwischen 6 und 11 Jahren.
Dosierung bei Kindern ab 25 kg: 5 ml (5 mg Rupatadin) Lösung zum Einnehmen einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Rupatadin bei Kindern im Alter von 2 bis 5 Jahren und einem Körpergewicht unter 25 kg ist noch nicht erwiesen (siehe auch Abschnitt 4.4).
Die Anwendung des Tierarzneimittels bei Kindern unter 2 Jahren wird aufgrund fehlender Daten für diese Patientengruppe nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.4).
Bei Erwachsenen und Jugendlichen (über 12 Jahre) ist die Anwendung von Rupatadin 10 mg Tabletten besser geeignet.
Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion: Da keine klinischen Erfahrungen bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion vorliegen, wird die Anwendung von Rupatadin bei diesen Patienten derzeit nicht empfohlen.
Gebrauchsanweisung:
- Zum Öffnen der Flasche auf den Verschluss drücken und gegen den Uhrzeigersinn drehen.
- Nehmen Sie die Spritze, stecken Sie sie in die durchstechbare Kappe und drehen Sie die Flasche auf den Kopf.
- Füllen Sie die Spritze mit der verschriebenen Dosis.
- Direkt aus der Dosierspritze verabreichen.
- Waschen Sie die Spritze nach Gebrauch.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Rupatadin oder einen der sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Rupatadin Lösung zum Einnehmen bei Kindern unter 6 Jahren ist noch nicht erwiesen.
Die Anwendung von Rupatadin mit Grapefruitsaft wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).
Die kardiale Sicherheit von Rupatadin 10 mg Tabletten wurde bei Erwachsenen in einer gründlichen QT/QTc-Studie untersucht.
Rupatadin bis zum Zehnfachen der therapeutischen Dosis hatte keinen Einfluss auf das EKG und gab daher keine Bedenken hinsichtlich der kardialen Sicherheit.
Rupatadin sollte jedoch bei Patienten mit erkannter Verlängerung des QT-Intervalls, bei Patienten mit unkorrigierter Hypokaliämie, bei Patienten mit anhaltenden proarrhythmischen Zuständen, wie klinisch signifikanter Bradykardie, akuter myokardialer Ischämie, mit Vorsicht angewendet werden.
Erhöhte Kreatinphosphokinase, Alaninaminotransferase und Aspartataminotransferase im Blut sowie Anomalien der Leberfunktionstests sind gelegentliche Nebenwirkungen, die bei Erwachsenen unter Rupatadin 10 mg Tabletten berichtet wurden.
Dieses Arzneimittel enthält Saccharose und kann die Zähne schädigen. Patienten mit der seltenen hereditären Fructoseintoleranz, Glucose-/Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Dieses Arzneimittel enthält Methylparahydroxybenzoat, das allergische Reaktionen (einschließlich verzögert) hervorrufen kann.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bei Kindern mit Rupatadin Lösung zum Einnehmen wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt.
Wechselwirkungsstudien wurden nur bei Erwachsenen und Jugendlichen (über 12 Jahre) mit Rupatadin 10 mg Tabletten durchgeführt.
Wechselwirkungen mit Ketoconazol oder Erythromycin: Die gleichzeitige Anwendung von 20 mg Rupatadin und Ketoconazol oder Erythromycin erhöht die systemische Exposition gegenüber Rupatadin um das 10-Fache bzw. 2-3-Fache Diese Veränderungen waren nicht mit einer Auswirkung auf das QT-Intervall oder mit einer Zunahme von Nebenwirkungen im Vergleich bis wann die Medikamente getrennt verabreicht wurden.
Rupatadin sollte jedoch nicht in Kombination mit diesen Arzneimitteln und mit anderen Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms angewendet werden.
Interaktion mit Grapefruitsaft: Die gleichzeitige Anwendung von Grapefruitsaft erhöhte die systemische Exposition von Rupatadin 10 mg Tabletten um das 3,5-Fache, da Grapefruit eine oder mehrere Verbindungen enthält, die CYP3A4 hemmen und die Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln, die über CYP3A4 metabolisiert werden, wie Rupatadin, erhöhen können Es wurde vermutet, dass es die Transportsysteme von Arzneimitteln im Darm wie P-Glykoprotein beeinflusst. Grapefruitsaft sollte nicht gleichzeitig eingenommen werden.
Interaktion mit Alkohol: Nach der Einnahme von Alkohol führte eine Dosis von 10 mg Rupatadin in einigen psychomotorischen Tests zu marginalen Effekten, die sich jedoch nicht signifikant von denen des alleinigen Alkoholkonsums unterschieden, eine Dosis von 20 mg verstärkt die Beeinträchtigung durch Alkoholkonsum.
Wechselwirkungen mit ZNS-dämpfenden Substanzen: Wie bei anderen Antihistaminika können Wechselwirkungen mit dämpfenden Substanzen auf das Zentralnervensystem nicht ausgeschlossen werden.
Interaktion mit Statinen: In klinischen Studien mit Rupatadin wurde nicht häufig über asymptomatische CPK-Erhöhungen berichtet. Das Risiko von Wechselwirkungen mit Statinen, von denen einige auch durch Cytochrom P450 (CYP3A4) metabolisiert werden, ist nicht bekannt. Aus diesem Grund sollte Rupatadin bei gleichzeitiger Anwendung mit Statinen mit Vorsicht angewendet werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Daten zu einer begrenzten Anzahl exponierter Schwangerschaften weisen auf keine negativen Auswirkungen von Rupatadin auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus/Neugeborenen hin. Weitere relevante epidemiologische Daten liegen bisher nicht vor. Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe Abschnitt 5.3). Vorsichtshalber sollte die Anwendung von Rupatadin während der Schwangerschaft vermieden werden.
Fütterungszeit
Rupatadin geht in die Milch von Tieren über. Es ist nicht bekannt, ob Rupatadin in die Muttermilch übergeht. Unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens für das Kind und des Nutzens der Rupatadin-Therapie für die Frau muss entschieden werden, ob das Stillen abgebrochen oder die Rupatadin-Therapie abgebrochen/abgesetzt wird.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurde nicht gezeigt, dass 10 mg Rupatadin die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt. Dennoch ist beim Führen eines Fahrzeugs oder beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten, bis die subjektive Reaktion des Patienten auf Rupatadin festgestellt wurde.
04.8 Nebenwirkungen
371 Patienten nahmen an klinischen Studien mit Rupatadin Lösung zum Einnehmen bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren teil. Von diesen wurden 51 Patienten mit 2,5 mg Rupatadin behandelt, 140 Patienten wurden mit 5 mg Rupatadin behandelt und 180 erhielten ein Placebo.
Die Häufigkeiten von Nebenwirkungen werden wie folgt zugeordnet:
- Häufig (≥ 1/100 a
- Gelegentlich (≥ 1/1000 a
- Selten (≥ 1 / 10.000 Jahre)
Die Häufigkeiten von Nebenwirkungen, die bei Patienten berichtet wurden, die während klinischer Studien mit Rupatadin Lösung zum Einnehmen behandelt wurden, waren wie folgt:
• Infektionen und parasitäre Erkrankungen
- Verbreitet: Infektionen der oberen Atemwege
- Ungewöhnlich: beeinflussen
• Erkrankungen des Nervensystems:
- Verbreitet: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit
- Ungewöhnlich: Schwindel
• Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
- Ungewöhnlich: Ekzem
Während klinischer Studien wurden Rupatadin 10 mg Tabletten an über 2025 erwachsene und jugendliche Patienten verabreicht, von denen 120 Rupatadin mindestens 1 Jahr lang erhielten.
Die Häufigkeiten von Nebenwirkungen, die bei Patienten berichtet wurden, die während klinischer Studien mit Rupatadin 10 mg Tabletten behandelt wurden, waren wie folgt:
• Infektionen und parasitäre Erkrankungen
- Ungewöhnlich: Pharyngitis, Rhinitis
• Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
- Ungewöhnlich: gesteigerter Appetit
• Erkrankungen des Nervensystems:
- Verbreitet: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel
- Ungewöhnlich: Aufmerksamkeitsstörung
• Herzerkrankungen
Selten: Tachykardie und Herzklopfen *
• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
- Ungewöhnlich: Nasenbluten, Nasentrockenheit, Husten, trockener Hals, oropharyngeale Schmerzen
• Gastrointestinale Störungen
- Verbreitet: trockener Mund
- Ungewöhnlich: Übelkeit, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung
• Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
- Ungewöhnlich: Ausschlag
• Erkrankungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der Knochen
- Ungewöhnlich: Rückenschmerzen, Arthralgie, Myalgie
• Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
- Verbreitet: Müdigkeit, Asthenie
- Ungewöhnlich: Durst, Unwohlsein, Fieber, Reizbarkeit
• Diagnosetest
- Ungewöhnlich: Kreatinphosphokinase im Blut erhöht, Alaninaminotransferase, Aspartataminotransferase, Leberfunktion anormal, Gewichtszunahme
* Tachykardie und Palpitationen wurden nach Markteinführung mit Rupatadin 10 mg Tabletten berichtet.
04.9 Überdosierung
Bei Erwachsenen und Kindern wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet. In einer klinischen Sicherheitsstudie bei Erwachsenen wurde Rupatadin in einer täglichen Dosis von 100 mg über 6 Tage gut vertragen. Die häufigste Nebenwirkung war Schläfrigkeit. Sollte es „zu einer versehentlichen Einnahme sehr hoher Dosen kommen, sollte eine symptomatische Behandlung verbunden mit den notwendigen unterstützenden Maßnahmen eingeleitet werden“.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung.
ATC-Code: R06A X28.
Rupatadin ist ein Antihistaminikum der zweiten Generation, ein langwirksamer Histaminantagonist mit selektiver Aktivität als Antagonist des peripheren H1-Rezeptors. Einige der Metaboliten (Desloratadin und seine hydroxylierten Metaboliten) behalten ihre Antihistaminikum-Aktivität und können teilweise zur Gesamtwirksamkeit des Arzneimittels beitragen.
Studien in vitro die mit Rupatadin in hohen Konzentrationen durchgeführt wurden, zeigten eine Hemmung der durch immunologische und nichtimmunologische Stimuli induzierten Mastzelldegranulation und eine Hemmung der Freisetzung von Zytokinen, insbesondere von TNFα in menschlichen Mastzellen und Monozyten. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtungen muss noch bestätigt werden.
Die Lösung zum Einnehmen von Rupatadin hatte bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren ein ähnliches pharmakokinetisches Profil wie bei Erwachsenen (> 12 Jahre): Eine pharmakodynamische Wirkung (Unterdrückung des Bereichs mit Quaddeln, antihistaminische Wirkung) wurde auch nach 4-wöchiger Behandlung beobachtet .Eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte, bestätigende Studie an Kindern mit persistierender allergischer Rhinitis im Alter von 6 bis 11 Jahren zeigte, dass Rupatadin Lösung zum Einnehmen ein besseres Profil bei der Reduzierung von nasalen Symptomen (Rhinorrhoe und juckende Nase, Mund, Rachen und / oder Ohren) im Vergleich zu Placebo bei Kindern mit persistierender allergischer Rhinitis nach 4 und 6 Behandlungswochen. Darüber hinaus wurde während der Studie auch eine signifikante Verbesserung der Lebensqualität im Vergleich zu Placebo beobachtet.
Klinische Studien an Freiwilligen (n = 375) und Patienten (n = 2650) mit allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria zeigten keine signifikanten Auswirkungen auf das Elektrokardiogramm, wenn Rupatadin-Tabletten in Dosen zwischen 2 und 100 mg verabreicht wurden.
Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat auf die Verpflichtung zur Vorlage von Studienergebnissen mit Pafinur Lösung zum Einnehmen in allen Untergruppen der pädiatrischen Bevölkerung bei allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria verzichtet (siehe Abschnitt 4.2).
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Kinder und Jugendliche
In einer Untergruppe von Kindern (mittleres Alter: 10 Jahre) wurde Rupatadin nach Verabreichung einer mittleren Dosis von 5 mg Rupatadin mit einer mittleren T von 0,5 Stunden nach der Einnahme schnell resorbiert. Die mittlere Cmax betrug 0,5 Stunden nach der Einnahme 2,5 ng/ml nach einer oralen Einzeldosis Bezogen auf die Exposition betrug die mittlere Gesamtfläche unter der Kurve (AUC) 8,86 ng • h / ml. Alle diese Werte ähneln denen bei Erwachsenen und Jugendlichen.
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Rupatadin bei Kindern betrug 3,12 h und war damit kürzer als bei Erwachsenen und Jugendlichen mit Tabletten.
Auswirkungen der Nahrungsaufnahme
Es wurden keine Studien zu Nahrungsmittelinteraktionen mit Rupatadin Lösung zum Einnehmen durchgeführt. Der Einfluss der Nahrungsaufnahme wurde bei Erwachsenen und Jugendlichen mit Rupatadin 10 mg Tabletten beeinflusst Die Nahrungsaufnahme erhöhte die systemische Exposition (AUC) gegenüber Rupatadin um ca. 23 % Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) wurde durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Diese Unterschiede haben keine klinische Bedeutung.
Stoffwechsel und Ausscheidung
In einer Ausscheidungsstudie bei Erwachsenen wurden 34,6 % des verabreichten Rupatadins im Urin und 60,9 % in den über 7 Tage gesammelten Fäzes wiedergefunden. Rupatadin unterliegt bei oraler Verabreichung einem signifikanten präsystemischen Metabolismus. Die Menge an unverändertem Wirkstoff in Urin und Fäzes war zu vernachlässigen, so dass Rupatadin fast vollständig metabolisiert wird in vitro auf den Metabolismus in menschlichen Lebermikrosomen weisen darauf hin, dass Rupatadin hauptsächlich durch Cytochrom P450 (CYP 3A4) metabolisiert wird.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial ließen präklinische Studien kein besonderes Risiko für den Menschen erkennen.
Eine Dosis von mehr als dem 100-Fachen der klinisch empfohlenen Dosis (10 mg) von Rupatadin führte bei verschiedenen Tierarten wie Ratten, Meerschweinchen und Hunden nicht zu einer Verlängerung des QTc- oder QRS-Intervalls oder zu Arrhythmien bei Menschen beeinflusste 3-Hydroxydesloratadin das kardiale Wirkungspotenzial isolierter Purkinje-Fasern des Hundes in Konzentrationen, die mindestens das 2000-fache höher waren als die Cmax, die nach Verabreichung einer Dosis von 10 mg bei Menschen erreicht wurde, nicht. In einer Studie, in der die Wirkung auf den klonierten humanen HERG-Kanal untersucht wurde, hemmte Rupatadin den Kanal bei einer Konzentration, die das 1685-fache der Cmax, die nach Verabreichung von 10 mg Rupatadin erhalten wurde, erreichte Gewebe.
Fertilitätsstudien an Ratten zeigten eine signifikante Verringerung der männlichen und weiblichen Fertilität bei einer Dosis von 120 mg / kg / Tag, was zu einer 268-fach höheren Cmax von Rupatadin führte als nach Verabreichung der therapeutischen Dosis beim Menschen (10 mg / Tag). . Fetale Toxizität (Entwicklungsverzögerung, unvollständige Verknöcherung, geringfügige Skelettveränderungen) wurde bei Ratten nur bei maternal toxischen Dosen (25 und 120 mg / kg / Tag) festgestellt.
Bei Kaninchen wurde bei Dosen bis zu 100 mg/kg keine Entwicklungstoxizität gezeigt.
Dosierungen, bei denen keine unerwünschten Wirkungen auf die Entwicklung (NOAEL) beobachtet wurden, wurden bei 5 mg / kg / Tag bei Ratten und 100 mg / kg / Tag bei Kaninchen festgestellt, was eine 45- bzw. 116-fach höhere Cmax als die bei Männern gemessene ergab in therapeutischen Dosen (10 mg / Tag).
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Propylenglykol
Wasserfreie Zitronensäure
Dinatriumphosphat wasserfrei
Natrium Saccharin
Saccharose
Methylparahydroxybenzoat (E218)
Chinolingelb (E104)
Bananenaroma (Mischung aus Aromastoffen, Aromazubereitungen und natürlichen Aromastoffen und Propylenglykol)
Gereinigtes Wasser
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
30 Monate.
Die Gültigkeit nach dem ersten Öffnen entspricht dem Verfallsdatum auf der Schachtel und auf der Flasche.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Braune 120-ml-Flasche aus Polyethylenterephthalat (PET) mit durchstechbarer Kappe aus Polyethylen niedriger Dichte (LDPE), verschlossen mit einer gelben, kindergesicherten Sicherheitskappe aus Polyethylen hoher Dichte (HDPE) in einem Karton mit einer Spritze zur oralen Anwendung von 5 ml (Polypropylen, Polyethylen) ) graduiert bei 0,25 ml.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Biohorm, S.A.
Avinguda Camí-Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Spanien)
Händler zu verkaufen
Rottapharm S.p.A.
Union Galerie, 5
20122 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AIC n. 037888094 "1 mg / ml Lösung zum Einnehmen" 1 Flasche aus PET von 120 ml mit graduierter Spritze und kindergesichertem Verschluss
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 6. März 2014
