Wirkstoffe: Levocetirizin (Levocetirizin-Dihydrochlorid)
Xyzal 5 mg Filmtabletten
Xyzal Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- Xyzal 5 mg Filmtabletten
- Xyzal 5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
- Xyzal 0,5 mg / ml Lösung zum Einnehmen
Warum wird Xyzal verwendet? Wofür ist das?
Der Wirkstoff von Xyzal ist Levocetirizindihydrochlorid.
Xyzal ist ein antiallergisches Arzneimittel.
Zur Behandlung der Krankheitszeichen (Symptome) im Zusammenhang mit:
- allergische Rhinitis (einschließlich anhaltender allergischer Rhinitis);
- chronische Urtikaria (chronische idiopathische Urtikaria).
Kontraindikationen Wenn Xyzal nicht verwendet werden sollte
Xyzala darf nicht eingenommen werden
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Levocetirizindihydrochlorid oder ein Antihistaminikum oder einen der sonstigen Bestandteile von Xyzal sind (siehe „Was Xyzal enthält“).
- wenn Sie eine schwere Nierenfunktionsstörung haben (schwere Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min). .
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Xyzal® beachten?
Seien Sie besonders vorsichtig mit Xyzal
Die Anwendung von Xyzal bei Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen, da die Filmtabletten keine Dosisanpassung ermöglichen.
Fragen Sie Ihren Arzt um Rat, wenn Sie Ihre Blase wahrscheinlich nicht entleeren können (z. B. bei Rückenmarksverletzung oder vergrößerter Prostata).
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Xyzal® verändern?
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Bei Einnahme von Xyzal zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Vorsicht ist geboten, wenn Xyzal zusammen mit Alkohol eingenommen wird.
Bei empfindlichen Patienten kann die gleichzeitige Einnahme von Cetirizin oder Levocetirizin und Alkohol oder anderen zentral wirkenden Substanzen Wirkungen auf das Zentralnervensystem verursachen, obwohl gezeigt wurde, dass das racemische Cetirizin die Wirkungen von Cetirizin nicht verstärkt.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind, versuchen, schwanger zu werden oder stillen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Bei einigen Patienten kann es nach der Behandlung mit Xyzal zu Schläfrigkeit / Benommenheit, Müdigkeit und Erschöpfung kommen. Beim Führen eines Fahrzeugs oder beim Bedienen von Maschinen ist Vorsicht geboten, bis Sie die Wirkung dieses Arzneimittels auf Ihre Person kennen.Spezifische Tests, die an gesunden Freiwilligen durchgeführt wurden, haben jedoch keine Verringerung der Aufmerksamkeit, Reaktionsfähigkeit oder Fähigkeit zur Bewältigung gezeigt von Levocetirizin in der empfohlenen Dosierung.
Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von Xyzal
Die Tabletten enthalten Lactose; Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Anwendung Wie ist Xyzal anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie Xyzal immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Dosen:
Die übliche Dosis für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren beträgt eine Tablette pro Tag.
Besondere Dosierungsanweisungen für bestimmte Bevölkerungsgruppen:
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion können je nach Schwere ihrer Nierenerkrankung eine niedrigere Dosis erhalten, bei Kindern wird die Dosis auf der Grundlage des Körpergewichts gewählt; die Dosis wird von Ihrem Arzt bestimmt.
Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollten Xyzal nicht einnehmen.
Patienten, die nur eine eingeschränkte Leberfunktion haben, sollten die übliche verordnete Dosis einnehmen.
Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion können je nach Schwere der Nierenerkrankung eine niedrigere Dosis erhalten und bei Kindern wird die Dosis auch auf Grundlage des Körpergewichts gewählt; die Dosis wird von Ihrem Arzt bestimmt.
Xyzal-Tabletten werden für Kinder unter 6 Jahren nicht empfohlen.
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich, solange ihre Nierenfunktion normal ist.
Wie und wann sollten Sie Xyzal einnehmen?
Die Tabletten sollten im Ganzen mit Wasser geschluckt werden und können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Xyzal® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Xyzal eingenommen haben, als Sie sollten
Die Einnahme von mehr Xyzal als nötig kann bei Erwachsenen zu Schläfrigkeit führen, bei Kindern kann anfänglich Aufregung und Ruhelosigkeit, gefolgt von Schläfrigkeit, auftreten.
Wenn Sie glauben, zu viel Xyzal eingenommen zu haben, informieren Sie Ihren Arzt, der über die erforderlichen Maßnahmen entscheidet
Wenn Sie die Einnahme von Xyzal® vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme von Xyzal vergessen oder eine niedrigere Dosis als von Ihrem Arzt verordnet eingenommen haben, nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. Warten Sie einfach bis zum geplanten Zeitpunkt für die nächste Dosis und nehmen Sie Ihre normale Dosis wie von Ihrem Arzt verordnet ein.
Wenn Sie die Einnahme von Xyzal abbrechen
Bei einem Abbruch der Behandlung sind keine Nebenwirkungen zu erwarten. Die Symptome können wieder auftreten, sollten jedoch nicht schwerwiegender sein als vor der Behandlung. Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Xyzal
Wie alle Arzneimittel kann Xyzal Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Häufig: kann bis zu 1 von 10 Patienten betreffen
Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schläfrigkeit / Benommenheit.
Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Patienten betreffen
Müdigkeit und Bauchschmerzen.
Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar
Andere Nebenwirkungen wurden berichtet wie Herzklopfen, erhöhte Herzfrequenz, Krämpfe, Kribbeln, Schwindel, Synkope, Zittern, Dysgeusie (veränderter Geschmackssinn), Rotations- oder Bewegungsgefühl, Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Schmerzen oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen ., Unfähigkeit, die Blase vollständig zu entleeren, Ödeme, Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht (Schwellung, Rötung und Juckreiz der Haut), Hautausschlag, Kurzatmigkeit, Gewichtszunahme, Muskelschmerzen, aggressives oder aufgeregtes Verhalten, Halluzination, Depression, Schlaflosigkeit, Sorgen oder wiederkehrende Suizidgedanken, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen, Erbrechen, gesteigerter Appetit und Übelkeit.
Beenden Sie die Einnahme von Xyzal bei den ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion und wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.Symptome der Überempfindlichkeitsreaktion können sein: Schwellung von Mund, Zunge, Gesicht und/oder Rachen, Atem- oder Schluckbeschwerden (Brustenge oder Keuchen) Nesselsucht, plötzlicher Blutdruckabfall, der zu Kollaps oder Schock führen kann, der tödlich sein kann.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie Xyzal für Kinder unzugänglich auf.
Xyzal darf nach Ablauf des auf dem inneren Etikett und der Faltschachtel nach Verwendbarkeit angegebenen Verfallsdatums nicht mehr verwendet werden.Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Xyzal enthält
- Der Wirkstoff ist Levocetirizindihydrochlorid 5 mg
Jede Filmtablette enthält 5 mg Levocetirizindihydrochlorid.
- Die sonstigen Bestandteile sind mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Hypromellose (E464), Titandioxid (E171) und Macrogol 400.
Wie Xyzal aussieht und Inhalt der Packung
Die Filmtabletten sind weiß bis cremefarben, oval und haben ein Y-Logo auf einer Seite. Sie werden in Blisterpackungen mit 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 und 100 Tabletten geliefert . Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht. Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
XYZAL
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Filmtablette enthält 5 mg Levocetirizindihydrochlorid.
Sonstige Bestandteile: 63,50 mg Lactose-Monohydrat / Tablette
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Filmtablette.
Weiße bis cremefarbene, ovale Filmtablette mit einem Y-Logo auf einer Seite.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis (einschließlich persistierender allergischer Rhinitis) und chronischer idiopathischer Urtikaria.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Tabletten werden oral eingenommen und im Ganzen mit einer Flüssigkeit geschluckt.Sie können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.Es wird empfohlen, die Tagesdosis in einer Einzeldosis einzunehmen.
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg (1 Filmtablette).
Senioren
Bei älteren Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung wird eine Dosisanpassung empfohlen (siehe „Patienten mit Nierenfunktionsstörung“ weiter unten).
Kinder zwischen 6 und 12 Jahren
Die empfohlene Tagesdosis beträgt 5 mg (1 Filmtablette).
Bei Kindern im Alter von 2 bis 6 Jahren ist eine Dosisanpassung mit der Filmtablettenformulierung nicht möglich. Die Anwendung einer pädiatrischen Darreichungsform von Levocetirizin wird daher empfohlen.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung
Die Häufigkeit der Dosierung sollte sich nach der Nierenfunktion richten. Um die Dosierung anzupassen, beziehen Sie sich auf die folgende Tabelle. Zur Verwendung der Tabelle sollte auf den Kreatinin-Clearance (CLcr)-Wert des Patienten in ml/min Bezug genommen werden. Der CLcr-Wert (ml/min) lässt sich aus dem Serumkreatininspiegel (mg/dl) nach folgender Formel ableiten:
Dosisanpassung bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung:
Bei pädiatrischen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis unter Berücksichtigung der renalen Clearance und des Körpergewichts des Patienten individuell angepasst werden. Für Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion liegen keine spezifischen Daten vor.
Patienten mit Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung allein ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe „Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion“ oben).
Dauer der Behandlung
Intermittierende allergische Rhinitis (Symptome treten weniger als 4 Tage pro Woche auf oder dauern weniger als 4 Wochen) muss entsprechend der Krankheit und ihrer Vorgeschichte behandelt werden; die Behandlung kann beendet werden, wenn die Symptome abgeklungen sind, und kann wieder aufgenommen werden, wenn die Symptome wieder auftreten. Bei persistierender allergischer Rhinitis (Symptome länger als 4 Tage pro Woche und länger als 4 Wochen) kann dem Patienten während der Allergenexposition eine kontinuierliche Therapie angeboten werden.
Für Levocetirizin 5 mg Filmtabletten liegen derzeit klinische Daten zur Behandlung bis zu 6 Monaten vor. Klinische Daten zur racemischen Behandlung von Patienten mit chronischer Urtikaria und chronischer allergischer Rhinitis liegen bis zu einem Jahr vor.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Levocetirizin, andere Piperazin-Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile.
Levocetirizin ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min kontraindiziert.
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Anwendung der Filmtablettenformulierung bei Kindern unter sechs Jahren wird nicht empfohlen, da diese Formulierung keine angemessene Dosisanpassung zulässt. Es wird empfohlen, Levocetirizin in einer pädiatrischen Darreichungsform zu verwenden.
Die Anwendung von Levocetirizin bei Säuglingen und Kindern unter 2 Jahren wird nicht empfohlen.
Vorsicht ist bei Alkoholkonsum geboten (siehe „Wechselwirkungen“).
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Es wurden keine Wechselwirkungsstudien mit Levocetirizin durchgeführt (einschließlich Studien mit CYP3A4-Induktoren); Studien mit dem racemischen Cetirizin zeigten das Fehlen klinisch relevanter Nebenwirkungen (mit Pseudoephedrin, Cimetidin, Ketoconazol, Erythromycin, Azithromycin, Glipizid und Diazepam). Die Cetirizin-Clearance (16 %) wurde beobachtet, während die Verfügbarkeit von Theophyllin durch die gleichzeitige Gabe von Cetirizin nicht beeinträchtigt wurde.
Die Anwesenheit von Nahrung verringert das Ausmaß der Resorption von Levocetirizin nicht, verringert jedoch dessen Geschwindigkeit.
Bei empfindlichen Patienten kann die gleichzeitige Einnahme von Cetirizin oder Levocetirizin und Alkohol oder anderen ZNS-Beruhigungsmitteln Wirkungen auf das Zentralnervensystem verursachen, obwohl gezeigt wurde, dass das racemische Cetirizin die Wirkungen von ZNS-Alkohol nicht verstärkt.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Für Levocetirizin liegen keine klinischen Daten zu exponierten Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung.
Bei der Verschreibung des Arzneimittels an schwangere oder stillende Frauen ist Vorsicht geboten.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Vergleichende klinische Studien haben keine Hinweise darauf gefunden, dass Levocetirizin in der empfohlenen Dosis die Aufmerksamkeit, Reaktionsfähigkeit oder die Verkehrstüchtigkeit verringert.
Bei einigen Patienten kann es jedoch während der Behandlung mit Levocetirizin zu Schläfrigkeit, Müdigkeit und Asthenie kommen. Daher sollten Patienten, die ein Fahrzeug führen, potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben oder Maschinen bedienen müssen, das individuelle Ansprechen auf das Arzneimittel berücksichtigen.
04.8 Nebenwirkungen
Während der Studien zur therapeutischen Aktivität, die an Männern und Frauen im Alter von 12 bis 71 Jahren durchgeführt wurden, trat bei 15,1 % der mit 5 mg Levocetirizin behandelten Patienten mindestens eine Nebenwirkung auf, verglichen mit 11,3 % in der Placebo-Gruppe Fällen waren die Nebenwirkungen leicht bis mäßig.
In klinischen Studien betrug der Prozentsatz der Patienten, die die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen abbrechen mussten, 1,0 % (9/935) mit 5 mg Levocetirizin und 1,8 % (14/771) mit Placebo.
An klinischen therapeutischen Studien mit Levocetirizin nahmen 935 Probanden teil, die das Arzneimittel in der empfohlenen Dosis von 5 mg pro Tag erhielten. Nachfolgend ist die Inzidenz von unerwünschten Arzneimittelwirkungen bei diesen Patienten mit einem Prozentsatz von 1 % oder mehr angegeben (häufig: > 1/100,
Andere gelegentliche Nebenwirkungen wurden beobachtet (gelegentlich: > 1/1000, Bauchschmerzen.
Die Inzidenz von sedierenden Nebenwirkungen wie Somnolenz, Müdigkeit und Asthenie war nach der Behandlung mit 5 mg Levocetirizin insgesamt häufiger (8,1%) als unter Placebo (3,1%).
Zusätzlich zu den oben aufgeführten Nebenwirkungen aus klinischen Studien wurden nach der Markteinführung sehr seltene Fälle von unerwünschten Arzneimittelwirkungen berichtet, die unten aufgeführt sind.
Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeit einschließlich Anaphylaxie.
Psychiatrische Erkrankungen: Aggression, Erregung.
Erkrankungen des Nervensystems: Krämpfe.
Augenerkrankungen: Sehstörungen.
Herzerkrankungen: Herzklopfen.
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Dyspnoe.
Magen-Darm-Erkrankungen: Übelkeit.
Leber- und Gallenerkrankungen: Hepatitis.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes: angioneurotisches Ödem, Arzneimittelexanthem, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria.
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Myalgie.
Untersuchungen: Gewichtszunahme, abnorme Leberfunktionstests.
04.9 Überdosierung
Symptome
Symptome einer Überdosierung können Schläfrigkeit bei Erwachsenen und anfänglich Erregung und Ruhelosigkeit, gefolgt von Schläfrigkeit bei Kindern sein.
Behandlung einer Überdosierung
Für Levocetirizin ist kein spezifisches Antidot bekannt.
Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische oder unterstützende Behandlung empfohlen. Eine Magenspülung sollte in Erwägung gezogen werden, wenn seit der Einnahme eine kurze Zeit vergangen ist.Hämodialyse ist bei der Eliminierung von Levocetirizin nicht wirksam.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung, Piperazin-Derivat, ATC-Code: R06A E09
Levocetirizin, das (R)-Enantiomer von Cetirizin, ist ein potenter und selektiver Antagonist peripherer H1-Rezeptoren.
Bindungsstudien zeigten, dass Levocetirizin eine hohe Affinität zu humanen H1-Rezeptoren aufweist (Ki = 3,2 nmol/l). Die Affinität von Levocetirizin ist doppelt so hoch wie die von Cetirizin (Ki = 6,3 nmol/l) Levocetirizin dissoziiert von H1-Rezeptoren mit einer Halbwertszeit von 115 ± 38 min.
Nach einmaliger Verabreichung zeigt Levocetirizin eine Rezeptorbesetzung von 90 % nach 4 Stunden und 57 % nach 24 Stunden.
Pharmakodynamische Studien an gesunden Probanden haben gezeigt, dass Levocetirizin in Haut und Nase eine mit Cetirizin vergleichbare Aktivität ausübt, jedoch in halbierter Dosierung.
Die pharmakodynamische Aktivität von Levocetirizin wurde in randomisierten kontrollierten Studien untersucht: In einer Studie zum Vergleich der Wirkungen von Levocetirizin 5 mg, Desloratadin 5 mg und Placebo auf Histamin-induzierte Quaddeln und Erytheme führte die Behandlung mit Levocetirizin im Vergleich zu Placebo und Desloratadin zu einer signifikanten Reduktion der Quaddel- und Erythembildung, die in den ersten 12 Stunden am höchsten war und 24 Stunden anhielt (p
Der Wirkungseintritt von 5 mg Levocetirizin zur Kontrolle polleninduzierter Symptome wurde 1 Stunde nach Einnahme des Arzneimittels in placebokontrollierten Studien im Allergenstimulationskammermodell beobachtet.
In-vitro-Studien (Boyden-Kammer- und Zellschichttechniken) haben gezeigt, dass Levocetirizin die Eotaxin-induzierte transendotheliale Migration von Eosinophilen sowohl in Dermis als auch in Lungengewebe hemmt. In einer experimentellen pharmakodynamischen Studie in vivo (Hautkammertechnik) bei 14 erwachsenen Patienten wurden während der ersten 6 Stunden der polleninduzierten Reaktion drei Haupthemmwirkungen von Levocetirizin 5 mg im Vergleich zu Placebo gezeigt: Hemmung der VCAM-1-Freisetzung, Modulation der Gefäßpermeabilität und reduzierte Rekrutierung von Eosinophilen.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Levocetirizin wurde in mehreren doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis, perennialer allergischer Rhinitis oder persistierender allergischer Rhinitis nachgewiesen Behinderung in einigen Studien.
Eine 6-monatige klinische Studie mit 551 erwachsenen Patienten (einschließlich 276 mit Levocetirizin behandelten Patienten), die an persistierender allergischer Rhinitis (Symptome treten an 4 Tagen pro Woche für mindestens 4 aufeinanderfolgende Wochen) und gegen Hausstaubmilben und Gräserpollen sensibilisiert waren, zeigte, dass Levocetirizin 5 mg war klinisch und statistisch signifikant wirksamer als Placebo bei der Verbesserung des Gesamtscores der Symptome der allergischen Rhinitis über die gesamte Dauer der Studie ohne jegliche Tachyphylaxie.Während der gesamten Studie verbesserte Levocetirizin die Lebensqualität der Patienten signifikant.
Die pädiatrische Sicherheit und Wirksamkeit von Levocetirizin-Tabletten wurde in zwei placebokontrollierten klinischen Studien untersucht, an denen Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren mit saisonaler bzw Leben.
In einer placebokontrollierten klinischen Studie mit 166 Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria wurden 85 Patienten mit Placebo und 81 Patienten mit 5 mg Levocetirizin einmal täglich 6 Wochen lang behandelt. Das Ergebnis der Behandlung mit Levocetirizin war eine signifikante Abnahme der Juckreizintensität während der ersten Woche und während der gesamten Behandlungszeit im Vergleich zu Placebo.Levocetirizin führte auch zu einer signifikanten Verbesserung der damit verbundenen Lebensqualität im Vergleich zu Placebo Lebensqualitätsindex.
Pharmakokinetische / pharmakodynamische Beziehung
Die Wirkung auf Histamin-induzierte Hautreaktionen korreliert nicht mit den Plasmakonzentrationen.
Die EKG-Analyse zeigte keine nennenswerten Auswirkungen von Levocetirizin auf das QT-Intervall.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die Pharmakokinetik von Levocetirizin ist linear und dosis- und zeitunabhängig mit geringer interindividueller Variabilität. Das pharmakokinetische Profil ist dasselbe, wenn es als einzelnes Enantiomer oder als Cetirizin verabreicht wird.
Während der Absorptions- und Eliminationsprozesse tritt keine chirale Inversion auf.
Absorption
Oral verabreichtes Levocetirizin wird schnell und umfassend resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird 0,9 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Steady-State-Werte werden nach zwei Behandlungstagen erreicht. Nach einmaliger oder wiederholter Gabe von 5 mg einmal täglich werden im Mittel Spitzenkonzentrationen von 270 ng/ml bzw. 308 ng/ml erreicht. Das Ausmaß der Resorption ist nicht dosisabhängig und wird nicht durch die Nahrungsaufnahme beeinflusst, jedoch wird die Spitzenkonzentration reduziert und verzögert.
Verteilung
Es liegen keine Daten zur Gewebeverteilung beim Menschen oder zur Passage von Levocetirizin durch die Blut-Hirn-Schranke vor.Bei Ratten und Hunden wurden die höchsten Gewebekonzentrationen in Leber und Nieren gefunden, die niedrigsten im ZNS.Levocetirizin ist zu 90 % an Plasmaproteine Die Verteilung von Levocetirizin ist begrenzt, wie durch das Verteilungsvolumen von 0,4 l/kg angezeigt.
Biotransformation
Beim Menschen beträgt der Metabolismus von Levocetirizin weniger als 14 % der Dosis; daher wird angenommen, dass die Unterschiede, die nach genetischem Polymorphismus oder der gleichzeitigen Einnahme von Enzyminhibitoren auftreten können, vernachlässigbar sind. Die Stoffwechselwege umfassen aromatische Oxidation, N- und O-Dealkylierung und Konjugation mit Taurin.Dealkylierungswege werden hauptsächlich durch CYP 3A4 vermittelt, während verschiedene und/oder nicht identifizierte Isoformen von CYP für die aromatische Oxidation ins Spiel kommen. Levocetirizin verändert die Aktivität der CYP-Isoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 nicht bei Konzentrationen, die deutlich über der maximalen Konzentration liegen, die nach oraler Verabreichung von 5 mg erreicht wird.
Daher machen der schlechte Metabolismus und das Fehlen eines Hemmpotentials auf den Metabolismus eine Wechselwirkung von Levocetirizin mit anderen Substanzen unwahrscheinlich oder umgekehrt.
Beseitigung
Die Plasmahalbwertszeit bei Erwachsenen betrug 7,9 ± 1,9 Stunden Die mittlere scheinbare Gesamtkörperclearance betrug 0,63 ml / min / kg Der Hauptausscheidungsweg von Levocetirizin und seinen Metaboliten ist der Urin, über den durchschnittlich 85,4% der verabreichten Dosis wird beseitigt. Die durchschnittliche fäkale Ausscheidung betrug nur 12,9 % der Dosis Levocetirizin wird sowohl durch glomeruläre Filtration als auch durch aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden.
Nierenfunktionsstörung
Die scheinbare Körperclearance von Levocetirizin korreliert mit der Kreatininclearance.
Daher wird empfohlen, das Dosisintervall von Levocetirizin bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung basierend auf der Kreatinin-Clearance anzupassen normale Fächer. Die Menge an Levocetirizin, die während eines 4-stündigen Standard-Hämodialysezyklus eliminiert wurde, betrug weniger als 10 %.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Präklinische Daten lassen keine besonderen Gefahren für den Menschen auf der Grundlage konventioneller Studien zu Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, kanzerogenes Potenzial, Reproduktionstoxizität.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Kern
Mikrokristalline Cellulose
Lactose-Monohydrat
Wasserfreies kolloidales Siliziumdioxid
Magnesiumstearat
Glasur
OpadryÒ Y-1-7000 bestehend aus:
Hypromellose (E464)
Titandioxid (E171)
Macrogol 400.
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
4 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Aluminiumblister - OPA / Aluminium / PVC
Packungen mit 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AIC n. 035666229 / M - Packung mit 1 Tablette
AIC n. 035666231 / M - Packung mit 2 Tabletten
AIC n. 035666015 / M - Packung mit 4 Tabletten
AIC n. 035666243 / M - Packung mit 5 Tabletten
AIC n. 035666027 / M - Packung mit 7 Tabletten
AIC n. 035666039 / M - Packung mit 10 Tabletten
AIC n. 035666041 / M - Packung mit 2 x 10 Tabletten
AIC n. 035666054 / M - Packung mit 10 x 10 Tabletten
AIC n. 035666066 / M - Packung mit 14 Tabletten
AIC n. 035666078 / M - Packung mit 15 Tabletten
AIC n. 035666080 / M - Packung mit 20 Tabletten
AIC n. 035666092 / M - Packung mit 21 Tabletten
AIC n. 035666104 / M - Packung mit 28 Tabletten
AIC n. 035666116 / M - Packung mit 30 Tabletten
AIC n. 035666128 / M - Packung mit 40 Tabletten
AIC n. 035666130 / M - Schachtel mit 50 Tabletten
AIC n. 035666142 / M - Packung mit 60 Tabletten
AIC n. 035666155 / M - Packung mit 70 Tabletten
AIC n. 035666167 / M - Packung mit 90 Tabletten
AIC n. 035666179 / M - Packung mit 100 Tabletten
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
27. Mai 2003
Erneuerung: Februar 2006
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
02/10/2010
