Wirkstoffe: Pregablin
Lyrica 25 mg Hartkapseln Lyrica 50 mg Hartkapseln Lyrica 75 mg Hartkapseln Lyrica 100 mg Hartkapseln Lyrica 150 mg Hartkapseln Lyrica 200 mg Hartkapseln Lyrica 225 mg Hartkapseln Lyrica 300 mg Hartkapseln
Warum wird Lyrica verwendet? Wofür ist das?
Lyrica gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln zur Behandlung von Epilepsie, neuropathischen Schmerzen und generalisierten Angststörungen (GAD) bei Erwachsenen.
Periphere und zentrale neuropathische Schmerzen: Lyrica wird zur Behandlung von chronischen Schmerzen angewendet, die durch eine Schädigung des Nervensystems verursacht werden. Verschiedene Krankheiten können periphere neuropathische Schmerzen verursachen, wie Diabetes oder Herpes Zoster. Schmerzempfindungen können als Hitze, Brennen, Pochen, Blitzschmerz, stechende Schmerzen, stechende Schmerzen, krampfartige Schmerzen, Schmerzen, Kribbeln, Taubheitsgefühl, Stechen beschrieben werden. Peripher und zentral neuropathische Schmerzen können auch mit Stimmungsschwankungen, Schlafstörungen und Müdigkeit (Müdigkeit) verbunden sein und die körperliche und soziale Aktivität sowie die allgemeine Lebensqualität beeinträchtigen.
Epilepsie: Lyrica wird zur Behandlung einiger Formen der Epilepsie bei Erwachsenen (partielle Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung) angewendet. Ihr Arzt wird Ihnen Lyrica verschreiben, um Ihnen bei der Behandlung von Epilepsie zu helfen, wenn die laufende Behandlung die Situation nicht kontrollieren kann. Sie müssen Lyrica zusätzlich zu der Behandlung einnehmen, die Sie bereits erhalten. Lyrica wird nicht allein angewendet, sondern sollte immer mit anderen Arzneimitteln kombiniert werden Behandlungen Antiepileptika.
Generalisierte Angststörung: Lyrica wird zur Behandlung der generalisierten Angststörung (GAD) verwendet. Symptome einer generalisierten Angststörung sind durch übermäßige und anhaltende Angst und Sorge gekennzeichnet, die schwer zu kontrollieren sind. Eine generalisierte Angststörung kann auch Unruhe oder Spannungsgefühl oder Nerven auf der Haut, leichte Ermüdung, Konzentrationsschwierigkeiten oder Gedächtnislücken, Reizbarkeit, Muskelverspannungen oder Schlafstörungen verursachen.Diese Zustände unterscheiden sich von Stress und Belastungen des täglichen Lebens.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Lyrica® beachten?
Nehmen Sie Lyrica nicht ein
wenn Sie allergisch gegen Pregabalin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
- Bei einigen Patienten, die Lyrica einnahmen, wurden Symptome berichtet, die auf allergische Reaktionen hindeuten. Zu diesen Symptomen gehören Schwellungen von Gesicht, Lippen, Zunge und Rachen sowie ein weit verbreiteter Hautausschlag. Wenn eine dieser Reaktionen auftritt, sollten Sie sofort Ihren Arzt aufsuchen.
- Lyrica wurde mit Schwindel und Schläfrigkeit in Verbindung gebracht, was die Häufigkeit von Unfallverletzungen (Stürzen) bei älteren Menschen erhöhen kann. Daher sollten Sie vorsichtig sein, bis Sie mit den möglichen Wirkungen des Arzneimittels vertraut sind.
- Lyrica kann zu verschwommenem Sehen oder Verlust des Sehvermögens oder anderen Sehstörungen führen, von denen viele vorübergehend sind. Wenn Sehstörungen auftreten, sollten Sie sofort Ihren Arzt aufsuchen.
- Einige Diabetespatienten, die während der Behandlung mit Pregabalin an Gewicht zunehmen, müssen möglicherweise ihre Diabetesmedikamente ändern.
- Einige Nebenwirkungen, wie Schläfrigkeit, können häufiger auftreten, da Patienten mit Rückenmarksverletzungen möglicherweise mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, z erhöhen, wenn diese Arzneimittel zusammen eingenommen werden.
- Bei einigen Patienten, die Lyrica einnahmen, wurde über Herzinsuffizienz berichtet; diese Patienten waren meist ältere Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Wenn Sie eine Vorgeschichte von Herz-Kreislauf-Erkrankungen haben, sollten Sie Ihren Arzt informieren, bevor Sie mit der Behandlung mit diesem Arzneimittel beginnen.
- Bei einigen Patienten, die Lyrica einnahmen, wurde über Nierenversagen berichtet. Wenn Sie während der Behandlung mit Lyrica eine Abnahme des Wasserlassens bemerken, sollten Sie Ihren Arzt informieren, da ein Absetzen der Anwendung dieses Arzneimittels diesen Zustand verbessern kann.
- Eine kleine Anzahl von Patienten, die mit Antiepileptika wie Lyrica behandelt wurden, hatten Gedanken daran, sich selbst zu töten und zu verletzen (sich selbst zu verletzen). Wenn Sie solche Gedanken haben, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.
- Wenn Lyrica zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die Verstopfung verursachen können (wie einige Arten von Schmerzmitteln), können Magen-Darm-Probleme (z. B. Verstopfung, blockierter oder gelähmter Darm) auftreten. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Verstopfung haben, insbesondere wenn Sie dieses Problem haben.
- Informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme dieses Arzneimittels, wenn Sie in der Vergangenheit an Alkohol- oder Drogenmissbrauch oder -abhängigkeit litten Nehmen Sie nicht mehr Arzneimittel ein als verordnet.
- Es gab Berichte über Krampfanfälle während der Einnahme von Lyrica oder kurz nach dem Absetzen. Wenn Sie Krampfanfälle haben, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.
- Es gab Fälle von verminderter Gehirnfunktion (Enzephalopathie) bei einigen Patienten, die LYRICA einnehmen, wenn sie andere Erkrankungen haben. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie in der Vorgeschichte andere schwerwiegende Erkrankungen haben, einschließlich Leber- oder Nierenerkrankungen.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Pregabalin bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) ist nicht erwiesen und daher sollte Pregabalin in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Lyrica® verändern?
Einnahme von Lyrica® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen. Lyrica und andere Arzneimittel können sich gegenseitig beeinflussen (Wechselwirkungen). Wenn Lyrica zusammen mit anderen Arzneimitteln eingenommen wird, können die bei diesen Arzneimitteln beobachteten Nebenwirkungen, einschließlich Atemstillstand und Koma, verstärkt werden. Schwindel, Schläfrigkeit und Konzentrationsschwäche können verstärkt werden, wenn Lyrica zusammen mit anderen Arzneimitteln eingenommen wird, die enthalten: Oxycodon – (als Analgetikum) Lorazepam – (zur Behandlung von Angstzuständen) Alkohol Lyrica kann gleichzeitig mit oralen Kontrazeptiva eingenommen werden .
Einnahme von Lyrica zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Lyrica Kapseln können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Es wird empfohlen, während der Einnahme von Lyrica keinen Alkohol zu trinken.
Schwangerschaft und Stillzeit
Lyrica darf während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, es sei denn, Ihr Arzt hat Ihnen etwas anderes gesagt. Frauen im gebärfähigen Alter müssen eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat. Es wird empfohlen, während der Einnahme von Lyrica nicht zu stillen, da nicht bekannt ist, ob Lyrica in die Muttermilch übergehen kann. Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln während der Stillzeit Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Lyrica kann Schwindel, Schläfrigkeit und Konzentrationsschwäche verursachen. Sie sollten kein Fahrzeug führen, keine komplexen Maschinen bedienen oder potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben, bis Sie sicher sind, dass dieses Arzneimittel Ihre Fähigkeit, diese Tätigkeiten auszuführen, beeinträchtigt.
Lyrica enthält Lactose-Monohydrat
Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Inhalt der Packung und weitere Informationen Was Lyrica enthält
Der Wirkstoff ist Pregabalin. Jede Hartkapsel enthält 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg oder 300 mg Pregabalin.
Die sonstigen Bestandteile sind: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Talkum, Gelatine, Titandioxid (E171), Natriumlaurylsulfat, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid, schwarze Tinte (enthält Schellack, schwarzes Eisenoxid (E172)), Propylenglycol, Kaliumhydroxid) und gereinigtes Wasser.
Die 75 mg, 100 mg, 200 mg, 225 mg und 300 mg Kapseln enthalten außerdem rotes Eisenoxid (E172).
Lyrica ist in acht PVC-Packungen mit aluminiumbeschichteter Seite erhältlich: eine Packung mit 14 Kapseln mit 1 Blisterpackung, eine Packung mit 21 Kapseln mit 1 Blisterpackung, eine Packung mit 56 Kapseln mit 4 Blisterpackungen, eine Packung mit 70 Kapseln mit 5 Blisterpackungen, a Packung mit 84 Kapseln mit 4 Blisterpackungen, eine Packung mit 100 Kapseln mit 10 Blisterpackungen, eine Packung mit 112 (2 x 56) Kapseln und eine Packung mit 100 Kapseln x 1 in Form von perforierten Blisterpackungen zur Abgabe von Einzeldosen.
Lyrica ist auch in HDPE-Flaschen mit 200 Kapseln in den Stärken 75, 150 und 300 mg erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Lyrica anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker. Ihr Arzt wird die richtige Dosis für Sie ermitteln. Lyrica ist nur zur oralen Anwendung bestimmt.
Periphere und zentrale neuropathische Schmerzen, Epilepsie oder generalisierte Angststörung:
- Nehmen Sie die von Ihrem Arzt verordnete Anzahl Kapseln ein.
- Die richtige Dosis für Sie und Ihren Zustand liegt im Allgemeinen zwischen 150 mg und 600 mg pro Tag.
- Ihr Arzt wird Ihnen sagen, dass Sie Lyrica zwei- bis dreimal täglich einnehmen sollen. Wenn Sie dieses Arzneimittel zweimal täglich einnehmen, nehmen Sie Lyrica einmal morgens und einmal abends ein, immer ungefähr zur gleichen Zeit. Wenn Sie dieses Arzneimittel dreimal täglich einnehmen, nehmen Sie Lyrica einmal morgens, einmal nachmittags und einmal abends ein, immer ungefähr zur gleichen Zeit.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Lyrica zu stark oder zu schwach ist. Wenn Sie älter sind (über 65 Jahre), müssen Sie Lyrica normal einnehmen, außer wenn Sie Nierenprobleme haben. Ihr Arzt kann Ihnen eine andere Stärke und/oder eine andere Dosis verschreiben, wenn Sie Nierenprobleme haben. Schlucken Sie die Kapsel im Ganzen mit Wasser und setzen Sie die Einnahme von Lyrica fort, bis Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie damit aufhören sollen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Lyrica eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Lyrica eingenommen haben, als Sie sollten
Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder suchen Sie sofort das nächste Krankenhaus auf. Nehmen Sie die Packung Lyrica Kapseln mit. Sie können sich schläfrig, verwirrt, aufgeregt und unruhig fühlen, da Sie eine größere Menge LYRICA eingenommen haben, als Sie sollten.
Wenn Sie die Einnahme von Lyrica vergessen haben
Es ist wichtig, dass Sie Ihre Lyrica-Kapseln regelmäßig jeden Tag zur gleichen Zeit einnehmen. Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran erinnern, dass Sie sie nicht eingenommen haben, es sei denn, es ist Zeit für Ihre nächste Dosis. Nehmen Sie in diesem Fall einfach die nächste Dosis wie geplant ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Lyrica abbrechen
Brechen Sie die Einnahme von Lyrica nicht ab, es sei denn, Ihr Arzt hat es Ihnen gesagt. Wenn die Behandlung beendet wird, sollte diese schrittweise über mindestens 1 Woche abgesetzt werden.Sie sollten sich bewusst sein, dass nach Beendigung der Lyrica-Langzeit- und Kurzzeitbehandlung einige Nebenwirkungen auftreten können. Dazu gehören Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Angstzustände, Durchfall, Grippesymptome, Krampfanfälle, Nervosität, Depressionen, Schmerzen, Schwitzen und Schwindel. Diese Symptome können häufiger oder schwerer auftreten, wenn Sie Lyrica über einen längeren Zeitraum einnehmen. Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Lyrica
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Sehr häufige Nebenwirkungen, die mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen können:
- Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen
Häufige Nebenwirkungen, die mehr als 1 von 100 Behandelten betreffen können:
- Gesteigerter Appetit
- Erregung, Verwirrung, Desorientierung, vermindertes sexuelles Interesse,
- Reizbarkeit
- Aufmerksamkeitsstörungen, Ungeschicklichkeit, Gedächtnisstörungen, Gedächtnisverlust,
- Zittern, Sprachschwierigkeiten, Kribbeln, Taubheitsgefühl, Sedierung, Lethargie,
- Schlaflosigkeit, Erschöpfung seltsames Gefühl,
- Verschwommenes Sehen, Doppelsehen
- Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Stürze
- Mundtrockenheit, Verstopfung, Erbrechen, Blähungen, Durchfall, Übelkeit und Blähungen,
- Schwierigkeiten bei der Erektion
- Schwellung des Körpers, einschließlich Hände und Füße
- Rauschgefühl, abnormaler Gang
- Gewichtszunahme
- Muskelkrämpfe, Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Gliedmaßen
- Halsschmerzen
Gelegentliche Nebenwirkungen, die mehr als 1 von 1.000 Behandelten betreffen können:
- Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust, niedriger Blutzucker, hoher Blutzucker
- Veränderte Selbstwahrnehmung, Ruhelosigkeit, Depression, Agitiertheit, Stimmungsschwankungen, Schwierigkeiten bei der Wortfindung, Halluzinationen, veränderte Träume, Panikattacken, Apathie, Aggression, euphorische Stimmung, geistige Beeinträchtigung, Denkschwierigkeiten, gesteigertes „sexuelles Interesse, Probleme mit der Sexualität, einschließlich Unfähigkeit“ zum Orgasmus, verzögerte Ejakulation"
- Sehstörungen, Anomalien der Augenbewegungen, Sehstörungen einschließlich Tubulussehen, Lichtblitze, ruckartige Bewegungen, verminderte Reflexe, erhöhte Aktivität, Schwindel beim Stehen, Hautempfindlichkeit, Geschmacksverlust, Brennen, Zittern während der Bewegung, Bewusstseinsstörungen, Bewusstlosigkeit , Ohnmacht, erhöhte Geräuschempfindlichkeit, Unwohlsein
- Trockene Augen, Augenschwellung, Augenschmerzen, Augenschwäche, tränende Augen, Augenreizung
- Herzrhythmusstörungen, erhöhte Herzfrequenz, niedriger Blutdruck, hoher Blutdruck, Veränderungen des Herzschlags, Herzinsuffizienz,
- Vasomotorische Störungen (Rötung), Hitzewallungen
- Atembeschwerden, trockene Nase, verstopfte Nase,
- Erhöhte Speichelproduktion, Sodbrennen, Taubheitsgefühl um den Mund
- Schwitzen, Hautausschlag, Schüttelfrost, Fieber. Muskelzuckungen, Gelenkschwellungen, Muskelsteifheit, Schmerzen einschließlich Muskelschmerzen, Nackenschmerzen
- Brustschmerzen
- Schwieriges oder schmerzhaftes Wasserlassen, Inkontinenz
- Schwäche, Durst, Engegefühl in der Brust. Veränderungen der Bluttestergebnisse und Leberfunktionstests (Kreatinphosphokinase im Blut erhöht, Alaninaminotransferase erhöht, Aspartataminotransferase erhöht, Thrombozytenzahl verringert, Neutropenie, Kreatin im Blut erhöht, Kalium im Blut verringert.
- Überempfindlichkeit, Gesichtsschwellung, Juckreiz, Nesselsucht, laufende Nase, Nasenbluten, Husten, Schnarchen,
- Schmerzhafte Menstruationszyklen
- Kalte Hände und Füße
Seltene Nebenwirkungen, die weniger als 1 von 1.000 Behandelten betreffen können:
- Veränderter Geruchssinn, Oszillationsgefühl des Gesichtsfeldes, veränderte Tiefenwahrnehmung, Sehbrillanz, Sehverlust
- Erweiterte Pupillen, Strabismus,
- Kalter Schweiß, Engegefühl im Hals, Schwellung der Zunge
- Entzündung der Bauchspeicheldrüse
- Schluckbeschwerden
- Verlangsamte oder reduzierte Körperbewegung
- Schwierigkeiten, richtig zu schreiben
- Erhöhte Flüssigkeit im Bauch
- Vorhandensein von Flüssigkeit in der Lunge
- Krämpfe
- Veränderungen im Elektrokardiogramm (EKG), die Herzrhythmusstörungen entsprechen
- Muskelschäden
- Brustausfluss, abnormales Brustwachstum, Brustwachstum bei Männern
- Unterbrochene Menstruationszyklen
- Nierenversagen, vermindertes Urinvolumen, Harnverhalt,
- Verringerung der Anzahl der weißen Blutkörperchen
- Unangemessenes Verhalten
- Allergische Reaktionen (die Atembeschwerden, Augenentzündungen (Keratitis) und eine schwere Hautreaktion umfassen können, die durch Hautausschlag, Blasenbildung, Abschälen der Haut und Schmerzen gekennzeichnet ist
Wenn Sie eine Schwellung des Gesichts oder der Zunge bemerken oder wenn die Haut rot wird und sich Blasen bilden oder sich die Haut abschält, sollten Sie sofort Ihren Arzt aufsuchen.
Einige Nebenwirkungen, wie Schläfrigkeit, können häufiger auftreten, da Patienten mit Rückenmarksverletzungen möglicherweise mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, z erhöhen, wenn diese Arzneimittel zusammen eingenommen werden.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf dem Umkarton oder der Flasche angegebenen Verfallsdatum Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
LYRICA 100 mg HARTKAPSELN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Hartkapsel enthält 100 mg Pregabalin.
Hilfsstoffe
Jede Hartkapsel enthält außerdem 11 mg Lactose-Monohydrat.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Hartkapsel.
Kapsel mit schwarzer Tinte "Pfizer" auf der Kappe und "PGN 100" auf dem Körper gekennzeichnet.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Neuropathischer Schmerz
Lyrica ist angezeigt zur Behandlung von peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen bei Erwachsenen.
Epilepsie
Lyrica ist als Zusatztherapie bei Erwachsenen mit partiellen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung indiziert.
Generalisierte Angststörung
Lyrica ist angezeigt zur Behandlung der generalisierten Angststörung (GAD) bei Erwachsenen.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Dosis variiert von 150 bis 600 mg pro Tag, aufgeteilt in zwei oder drei Verabreichungen.
Neuropathischer Schmerz
Die Behandlung mit Pregabalin kann mit einer Dosis von 150 mg pro Tag in zwei oder drei geteilten Dosen begonnen werden. Je nach individuellem Ansprechen und Verträglichkeit des Patienten kann die Dosis nach einem Intervall von 3 bis 7 Tagen auf 300 mg pro Tag und, falls erforderlich, nach einem weiteren Intervall von 7 Tagen auf eine Höchstdosis von 600 mg pro Tag erhöht werden.
Epilepsie
Die Behandlung mit Pregabalin kann mit einer Dosis von 150 mg pro Tag in zwei oder drei geteilten Dosen begonnen werden. Je nach individuellem Ansprechen und Verträglichkeit des Patienten kann die Dosis nach 1 Woche auf 300 mg pro Tag erhöht werden. Die maximale Dosis von 600 mg pro Tag kann nach einer weiteren Woche erreicht werden.
Generalisierte Angststörung
Die Dosis beträgt 150-600 mg pro Tag und wird in zwei oder drei Dosen verabreicht. Die Notwendigkeit einer Behandlung sollte regelmäßig überprüft werden.
Die Behandlung mit Pregabalin kann mit einer Dosis von 150 mg pro Tag begonnen werden. Je nach individuellem Ansprechen und Verträglichkeit des Patienten kann die Dosis nach 1 Woche auf 300 mg pro Tag erhöht werden. Nach einer weiteren Woche kann die Dosis auf 450 mg pro Tag erhöht werden.
Die maximale Dosis von 600 mg pro Tag kann nach einer weiteren Woche erreicht werden.
Abbruch der Pregabalin-Behandlung
Wenn Pregabalin unabhängig von der Indikation abgesetzt werden muss, wird in Übereinstimmung mit der aktuellen klinischen Praxis empfohlen, die Behandlung schrittweise über mindestens 1 Woche abzusetzen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.8).
Besondere Bevölkerung
Patienten mit Nierenfunktionsstörung
Pregabalin wird hauptsächlich durch die renale Ausscheidung in Form des unveränderten Arzneimittels aus dem systemischen Kreislauf eliminiert. Da die Pregabalin-Clearance direkt proportional zur Kreatinin-Clearance ist (siehe Abschnitt 5.2), sollte die Dosisreduktion von Pregabalin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion basierend auf der Kreatinin-Clearance (CLcr) wie in Tabelle 1 angegeben durch Anwendung der folgenden Formel individualisiert werden:
Pregabalin wird durch Hämodialyse effektiv aus dem Plasma eliminiert (50 % des Arzneimittels in 4 Stunden). Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollte die Tagesdosis von Pregabalin an die Nierenfunktion angepasst werden. Zusätzlich zur Tagesdosis sollte unmittelbar nach jeder 4-stündigen Dialysesitzung eine zusätzliche Dosis Pregabalin verabreicht werden (siehe Tabelle 1).
Tabelle 1. Dosisanpassung von Pregabalin basierend auf der Nierenfunktion
TID = Drei Verwaltungen
BID = Zwei Verwaltungen
* Die Gesamttagesdosis (mg/Tag) sollte gemäß dem Dosierungsschema aufgeteilt werden, um die beabsichtigte Einzeldosis in mg . zu erhalten
+ Die Zusatzdosis ist eine einzelne Zusatzdosis
Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren und Jugendlichen (12-17 Jahre) ist noch nicht erwiesen.Es liegen noch keine Daten vor.
Anwendung bei älteren Menschen (über 65 Jahre)
Bei älteren Patienten kann aufgrund einer eingeschränkten Nierenfunktion eine Dosisreduktion von Pregabalin erforderlich sein (siehe Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).
Art der Verabreichung
Lyrica kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
LYRICA ist nur zur oralen Anwendung bestimmt.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Diabetiker
Nach derzeitiger klinischer Praxis muss bei einigen Diabetikern, die während der Behandlung mit Pregabalin an Gewicht zunehmen, die Dosierung von blutzuckersenkenden Arzneimitteln möglicherweise angepasst werden.
Überempfindlichkeitsreaktionen
Nach Markteinführung wurden Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Fälle von Angioödemen, berichtet. Die Behandlung mit Pregabalin sollte beim Vorliegen von Symptomen eines Angioödems wie Schwellung des Gesichts, periorale Schwellung oder Schwellung der oberen Atemwege sofort abgebrochen werden.
Schwindel, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit, Verwirrung und geistige Beeinträchtigung
Die Behandlung mit Pregabalin wurde mit Schwindel und Schläfrigkeit in Verbindung gebracht, was das Risiko einer Unfallverletzung (Stürze) bei älteren Patienten erhöhen kann. Es wurden auch Fälle von Bewusstlosigkeit, Verwirrtheit und geistiger Beeinträchtigung berichtet. Daher sollte den Patienten geraten werden, Vorsicht walten zu lassen, bis sie mit den möglichen Wirkungen dieses Arzneimittels vertraut sind.
Auswirkungen im Zusammenhang mit dem Sehen
In den ungeprüften Studien wurde bei einem höheren Anteil der mit Pregabalin behandelten Patienten über verschwommenes Sehen berichtet als bei den mit Placebo behandelten Patienten, die in den meisten Fällen bei fortgesetzter Behandlung verschwanden. In klinischen Studien, in denen ein ophthalmologischer Test durchgeführt wurde, war die Inzidenz von verminderter Sehschärfe und Gesichtsfeldveränderungen bei mit Pregabalin behandelten Patienten höher als bei mit Placebo behandelten Patienten; andererseits war die Häufigkeit von Veränderungen, die bei der fundoskopischen Untersuchung festgestellt wurden, bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden, höher (siehe Abschnitt 5.1).
Visuelle Nebenwirkungen, einschließlich Sehverlust, verschwommenes Sehen oder andere Veränderungen der Sehschärfe, von denen viele vorübergehend sind, wurden auch nach der Markteinführung berichtet. Das Absetzen der Behandlung mit Pregabalin kann zu einer Abschwächung oder Verbesserung dieser Sehstörungen führen.
Nierenversagen
Fälle von Nierenversagen wurden berichtet und in einigen Fällen hat das Absetzen von Pregabalin gezeigt, dass diese Nebenwirkung reversibel ist.
Abbruch der Behandlung mit anderen Antiepileptika
Es liegen keine ausreichenden Daten vor, dass die gleichzeitige Behandlung mit anderen Antiepileptika abgesetzt und die Pregabalin-Monotherapie aufrechterhalten werden kann, sobald die Anfallskontrolle mit der Zusatztherapie von Pregabalin erreicht wurde.
Entzugserscheinungen
Bei einigen Patienten wurden nach Absetzen der Kurz- und Langzeitbehandlung mit Pregabalin Entzugserscheinungen beobachtet. Die folgenden Ereignisse wurden berichtet: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Angst, Durchfall, Grippesyndrom, Nervosität, Depression, Schmerzen, Krämpfe, Hyperhidrose und Schwindel. Die Patienten sollten vor Beginn der Behandlung über dieses Ereignis informiert werden.
Krämpfe, einschließlich Status epilepticus und Grand-mal-Anfälle, können während der Behandlung mit Pregabalin oder kurz nach Beendigung der Behandlung auftreten.
Bezüglich des Abbruchs einer Langzeitbehandlung mit Pregabalin liegen keine Daten zur Häufigkeit und Schwere von Entzugserscheinungen in Abhängigkeit von der Behandlungsdauer und der Pregabalin-Dosis vor.
Herzinsuffizienz
Nach der Markteinführung gab es Berichte über kongestive Herzinsuffizienz bei einigen Patienten, die Pregabalin einnahmen. Diese Reaktionen werden hauptsächlich bei älteren Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen beobachtet, die mit Pregabalin gegen neuropathische Schmerzen behandelt werden. Pregabalin sollte bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Das Absetzen der Pregabalin-Behandlung kann diesen Zustand beheben.
Behandlung von zentralen neuropathischen Schmerzen aufgrund einer Wirbelsäulenverletzung
Bei der Behandlung von zentralen neuropathischen Schmerzen infolge einer Rückenmarksverletzung ist die Inzidenz von Nebenwirkungen im Allgemeinen, Nebenwirkungen des Zentralnervensystems und insbesondere Schläfrigkeit erhöht, was auf eine zusätzliche Wirkung durch Begleitmedikation (z. spastische Mittel) für diese Erkrankung erforderlich Dies sollte berücksichtigt werden, wenn Pregabalin in dieser Erkrankung verschrieben wird.
Suidiäre Konzeption und Verhalten
Bei Patienten, die Antiepileptika in ihren verschiedenen Indikationen erhielten, wurden Fälle von Suizidgedanken und -verhalten berichtet. Auch eine Metaanalyse randomisierter, placebokontrollierter Studien mit Antiepileptika ergab ein leicht erhöhtes Risiko für Suizidgedanken und -verhalten. Der Mechanismus dieses Risikos ist nicht bekannt und die verfügbaren Daten schließen die Möglichkeit eines erhöhten Risikos während der Behandlung mit Pregabalin nicht aus.
Daher sollten Patienten auf Anzeichen von Suizidgedanken und -verhalten überwacht und eine geeignete Behandlung in Erwägung gezogen werden. Patienten (und Pflegepersonal) sollten angewiesen werden, ihren Arzt zu konsultieren, wenn Anzeichen von Suizidgedanken oder -verhalten auftreten.
Reduzierte Funktion des unteren Magen-Darm-Trakts
Bei gleichzeitiger Anwendung von Pregabalin mit Arzneimitteln, die Verstopfung verursachen können, wie Opioid-Analgetika, wurden Ereignisse im Zusammenhang mit einer verminderten unteren Magen-Darm-Funktion (z. B. Darmverschluss, paralytischer Ileus, Verstopfung) berichtet. Bei Kombination von Pregabalin und Opioiden können vorbeugende Maßnahmen gegen Verstopfung (insbesondere bei Frauen und älteren Menschen) in Betracht gezogen werden.
Missbrauchsfälle
Missbrauchsfälle wurden gemeldet. Bei Patienten mit Missbrauch in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten und in diesen Fällen sollte der Patient auf ein mögliches Auftreten von Pregabalin-Missbrauchssymptomen überwacht werden.
Enzephalopathie
Fälle von Enzephalopathie wurden berichtet, meist bei Patienten mit Grunderkrankungen, die eine „Enzephalopathie“ auslösen können.
Laktoseintoleranz
LYRICA enthält Lactose-Monohydrat. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Da Pregabalin hauptsächlich unverändert mit dem Urin ausgeschieden wird, wird es beim Menschen vernachlässigbar metabolisiert (in vitro und bindet nicht an Plasmaproteine, daher ist es unwahrscheinlich, dass es pharmakokinetische Wechselwirkungen verursacht oder eingeht.
Ausbildung in vivo und populationspharmakokinetische Analyse
Als Ergebnis in den Studien in vivo Zwischen Pregabalin und Phenytoin, Carbamazepin, Valproinsäure, Lamotrigin, Gabapentin, Lorazepam, Oxycodon oder Ethanol wurden keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet. Eine populationspharmakokinetische Analyse zeigte, dass orale Antidiabetika, Diuretika, Insulin, Phenobarbital, Tiagabin und Topiramat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pregabalin-Clearance hatten.
Orale Kontrazeptiva Norethisteron und/oder Ethinylestradiol
Die gleichzeitige Anwendung von Pregabalin mit den oralen Kontrazeptiva Norethisteron und/oder Ethinylestradiol beeinflusst die Pharmakokinetik der beiden Substanzen nicht. Gleichgewichtszustand.
Ethanol, Lorazepam und Oxycodon
Pregabalin kann die Wirkung von Ethanol und Lorazepam verstärken. In kontrollierten klinischen Studien hatten mehrere orale Dosen von Pregabalin, die zusammen mit Oxycodon, Lorazepam oder Ethanol verabreicht wurden, keine klinisch bedeutsame Wirkung auf die Atmung.Nach der Markteinführung gab es Berichte über Atemversagen und Koma bei Patienten, die Pregabalin und andere ZNS-dämpfende Arzneimittel einnahmen. Pregabalin scheint eine additive Wirkung auf die durch Oxycodon verursachten beeinträchtigten kognitiven und motorischen Funktionen zu haben.
Wechselwirkungen bei älteren Patienten
Bei gesunden älteren Probanden wurden keine spezifischen pharmakodynamischen Wechselwirkungsstudien durchgeführt. Interaktionsstudien wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Frauen im gebärfähigen Alter / Verhütung bei Männern und Frauen
Da ein potenzielles Risiko bei Männern noch nicht bekannt ist, sollten Frauen im gebärfähigen Alter eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Pregabalin bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3) Das potenzielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt. Lyrica sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich (wenn der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus eindeutig überwiegt).
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Pregabalin in die Muttermilch übergeht; es ist jedoch in der Milch von Ratten vorhanden. Daher wird empfohlen, während der Behandlung mit Pregabalin nicht zu stillen.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine klinischen Daten zu den Wirkungen von Pregabalin auf Frauen im gebärfähigen Alter vor.
In einer klinischen Studie zur Bewertung der Wirkung von Pregabalin auf die Spermienmotilität wurden gesunde männliche Patienten einer Pregabalin-Dosis von 600 mg/Tag ausgesetzt.Nach 3 Monaten Behandlung gab es keine Hinweise auf Auswirkungen auf die Spermienmotilität.
Eine Fertilitätsstudie an weiblichen Ratten hat nachteilige Reproduktionsreaktionen gezeigt.
Die Fertilitätsstudie an männlichen Ratten zeigte nachteilige Reproduktions- und Entwicklungsreaktionen. Die klinische Relevanz dieser Erkrankungen ist unbekannt. (siehe Abschnitt 5.3)
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Lyrica kann einen minimalen oder mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben. Lyrica kann Schwindel und Schläfrigkeit verursachen und kann daher die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen. Patienten sollten angewiesen werden, kein Fahrzeug zu führen, keine komplexen Maschinen zu bedienen oder andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, bis bekannt ist, ob dieses Arzneimittel die Fähigkeit zur Ausübung dieser Tätigkeiten beeinträchtigt.
04.8 Nebenwirkungen
Am klinischen Programm von Pregabalin nahmen über 8900 Patienten teil, die mit Pregabalin behandelt wurden; über 5.600 dieser Patienten wurden in doppelblinde, placebokontrollierte klinische Studien eingeschlossen. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Schwindel und Schläfrigkeit. Die Nebenwirkungen waren in der Regel von leichter bis mäßiger Intensität. In allen kontrollierten Studien betrug die Abbruchrate für Nebenwirkungen 12 % bei Patienten, die Pregabalin einnahmen, und 5 % bei Patienten, die Placebo einnahmen. Die häufigsten Nebenwirkungen, die zum Absetzen von Pregabalin führten, waren Schwindel und Schläfrigkeit.
Die folgende Tabelle listet alle Nebenwirkungen auf, die bei einer „Inzidenz größer als Placebo und bei mehr als einem Patienten“ auftraten und nach Systemorganklasse und Häufigkeit (sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100,
Die aufgeführten Nebenwirkungen können auch mit der Grunderkrankung und/oder der Einnahme von Begleitmedikationen in Zusammenhang stehen.
Bei der Behandlung von zentralen neuropathischen Schmerzen aufgrund einer Rückenmarksverletzung ist die Inzidenz von Nebenwirkungen im Allgemeinen, ZNS-Reaktionen und insbesondere Schläfrigkeit erhöht (siehe Abschnitt 4.4).
Andere aus Erfahrungen nach Markteinführung berichtete Reaktionen sind in der folgenden Liste unter einer unbekannten Häufigkeit in Kursivschrift aufgeführt.
Bei einigen Patienten wurden nach Absetzen der Kurz- und Langzeitbehandlung mit Pregabalin Entzugserscheinungen beobachtet. Die folgenden Reaktionen wurden berichtet: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Angst, Durchfall, Grippesyndrom, Krämpfe, Nervosität, Depression, Schmerzen, Hyperhidrose und Schwindel. Die Patienten sollten vor Beginn der Behandlung über dieses Ereignis informiert werden.
Bezüglich des Abbruchs einer Langzeitbehandlung mit Pregabalin liegen keine Daten zur Häufigkeit und Schwere von Entzugserscheinungen in Abhängigkeit von der Behandlungsdauer und der Pregabalin-Dosis vor.
04.9 Überdosierung
Bei Überdosierungen von bis zu 15 g wurden keine unerwarteten Nebenwirkungen berichtet.
Während der Zeit nach der Markteinführung waren die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen bei Einnahme von Pregabalin in höheren als den empfohlenen Dosen Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Erregung und Ruhelosigkeit.
Die Behandlung einer Pregabalin-Überdosierung sollte allgemeine unterstützende Maßnahmen umfassen und kann, falls erforderlich, eine Hämodialyse umfassen (siehe Abschnitt 4.2, Tabelle 1).
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiepileptika, andere Antiepileptika.
ATC-Code: N03AX16
Der Wirkstoff Pregabalin ist ein Analogon ((S-3-(Aminomethyl)-5-Methylhexansäure) der Gamma-Aminobuttersäure.
Wirkmechanismus
Pregabalin bindet an die akzessorische Untereinheit (α2-δ-Protein) von spannungsgesteuerten Calciumkanälen im Zentralnervensystem.
Klinische Erfahrung
Neuropathischer Schmerz
Die Wirksamkeit wurde in Studien bei diabetischer Neuropathie, postherpetischer Neuralgie und Rückenmarksverletzungen nachgewiesen.Die Wirksamkeit wurde nicht in anderen neuropathischen Schmerzmodellen untersucht.
Pregabalin wurde in 10 kontrollierten klinischen Studien untersucht, in denen es bis zu 13 Wochen lang zweimal täglich (BID) und bis zu 8 Wochen lang dreimal täglich (TID) verabreicht wurde. Insgesamt waren die Sicherheits- und Wirksamkeitsprofile für die Dosierungsschemata BID und TID ähnlich.
In klinischen Studien von bis zu 12 Wochen bei peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen wurde nach einer Behandlungswoche eine Schmerzreduktion beobachtet, die während der gesamten Behandlungsdauer aufrechterhalten wurde.
In kontrollierten klinischen Studien zu peripheren neuropathischen Schmerzen berichteten 35 % der mit Pregabalin behandelten Patienten und 18 % der mit Placebo behandelten Patienten eine Verbesserung des Schmerzscores um 50 %. Bei Patienten, die keine Somnolenz berichteten, wurde diese Verbesserung bei 33 % der mit Pregabalin behandelten Patienten und bei 18 % der mit Placebo behandelten Patienten beobachtet. Die Ansprechrate bei Patienten, die über Schläfrigkeit berichteten, betrug 48 % bei den mit Pregabalin behandelten Patienten und 16 % bei den mit Placebo behandelten Patienten.
In der kontrollierten klinischen Studie zu zentralen neuropathischen Schmerzen berichteten 22 % der Patienten, die mit Pregabalin behandelt wurden, und 7 % der Patienten, die Placebo erhielten, eine Verbesserung des Schmerzscores um 50 %.
Epilepsie
Zusätzliche Behandlung
Pregabalin wurde in 3 12-wöchigen kontrollierten klinischen Studien mit sowohl zwei (BID) als auch drei (TID) täglichen Verabreichungen untersucht. Insgesamt waren die Sicherheits- und Wirksamkeitsprofile für die Dosierungsschemata BID oder TID ähnlich.
Eine Verringerung der Anfallshäufigkeit wurde innerhalb einer Woche nach der Behandlung beobachtet.
Monotherapie (Neu diagnostizierte Patienten)
Pregabalin wurde in einer kontrollierten klinischen Studie über 56 Wochen mit zwei täglichen Dosen (BID) untersucht. Pregabalin zeigte keine Nichtunterlegenheit gegenüber Lamotrigin und als Endpunkt wurde ein Zeitraum von 6 Monaten ohne Anfälle betrachtet. Pregabalin und Lamotrigin waren ähnlich sicher und gut verträglich.
Generalisierte Angststörung
Pregabalin wurde in 6 kontrollierten klinischen Studien mit einer Dauer von 4-6 Wochen, einer 8-wöchigen Studie mit älteren Patienten und einer 6-monatigen, doppelblinden Langzeitphase zur Rückfallprävention untersucht.
Eine "Symptomatik der generalisierten Angststörung" auf der Hamilton-Angst-Skala (HAM-A) wurde innerhalb einer Woche nach der Behandlung beobachtet.
In kontrollierten klinischen Studien (Dauer 4-8 Wochen) berichteten 52 % der mit Pregabalin behandelten Patienten und 38 % der Patienten in der Placebo-Gruppe über eine Verbesserung des HAM-A-Gesamtscores um mindestens 50 % von Studienbeginn bis Studienende.
In kontrollierten Studien wurde bei einem höheren Anteil der mit Pregabalin behandelten Patienten über verschwommenes Sehen berichtet als bei den mit Placebo behandelten Patienten, die in den meisten Fällen bei fortgesetzter Behandlung verschwanden. Ein ophthalmologischer Test (einschließlich Sehschärfetest, formaler Gesichtsfelduntersuchung und fundoskopischer Untersuchung der erweiterten Pupille) wurde bei über 3600 in kontrollierten klinischen Studien eingeschlossenen Patienten durchgeführt. bei mit Placebo behandelten Patienten. Veränderungen des Gesichtsfeldes wurden bei 12,4 % der Patienten unter Pregabalin und 11,7 % der Patienten unter Placebo, Pregabalin und bei 2,1 % der mit Placebo behandelten Patienten beobachtet.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die Steady-State-Pharmakokinetik von Pregabalin ist bei gesunden Probanden, epileptischen Patienten, die Antiepileptika erhalten, und Patienten mit chronischen Schmerzen ähnlich.
Absorption
Pregabalin wird schnell resorbiert, wenn es im nüchternen Zustand verabreicht wird, wobei die maximalen Plasmakonzentrationen innerhalb von 1 Stunde nach Verabreichung einer Einzel- oder Mehrfachdosis erreicht werden.Die orale Bioverfügbarkeit von Pregabalin beträgt ≥ 90 % und ist dosisunabhängig. Nach wiederholter Anwendung wird der Steady-State innerhalb von 24-48 Stunden erreicht. Die Resorptionsrate von Pregabalin nimmt ab, wenn es mit Nahrung verabreicht wird, mit einer Verringerung der Cmax um ungefähr 25-30 % und einer Verzögerung der t von ungefähr 2,5 Stunden. Die Einnahme von Pregabalin zusammen mit Nahrung hat jedoch keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Resorption von Pregabalin.
Verteilung
In präklinischen Studien wurde gezeigt, dass Pregabalin die Blut-Hirn-Schranke bei Mäusen, Ratten und Affen passiert. Es wurde gezeigt, dass Pregabalin bei Ratten die Plazenta passiert und in der Milch von säugenden Ratten vorhanden ist. Beim Menschen beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen von Pregabalin nach oraler Verabreichung etwa 0,56 l/kg Pregabalin bindet nicht an Plasmaproteine.
Biotransformation
Pregabalin wird beim Menschen vernachlässigbar metabolisiert.Nach Gabe einer Dosis von radioaktiv markiertem Pregabalin lagen etwa 98 % der im Urin gefundenen Radioaktivität als unveränderte Substanz vor.Das N-methylierte Derivat von Pregabalin, der Hauptmetabolit von Pregabalin im Urin, entspricht 0,9 % der Dosis In präklinischen Studien gab es keine Hinweise auf eine Racemisierung des S-Enantiomers Pregabalin zum R-Enantiomer.
Beseitigung
Pregabalin wird hauptsächlich durch renale Ausscheidung in Form des unveränderten Arzneimittels aus dem Kreislauf eliminiert. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Pregabalin beträgt 6,3 Stunden Plasma- und renale Clearance sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance (siehe Abschnitt 4.2 Nierenfunktionsstörung).
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Hämodialyse ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 4.2, Tabelle 1).
Linearität / Nichtlinearität
Die Pharmakokinetik von Pregabalin ist über den empfohlenen Tagesdosisbereich linear Die Variabilität der Pharmakokinetik zwischen den einzelnen Patienten ist gering (
Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen
Sex
Klinische Studien zeigen, dass das Geschlecht die Plasmakonzentrationen von Pregabalin nicht signifikant beeinflusst.
Nierenfunktionsstörung
Die Pregabalin-Clearance ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Darüber hinaus wird Pregabalin durch Hämodialyse effektiv aus dem Plasma entfernt (nach einer 4-stündigen Hämodialyse werden die Plasmakonzentrationen von Pregabalin um etwa 50 % reduziert). Da die renale Elimination der Haupteliminationsweg ist, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine Dosisreduktion und nach einer Hämodyliasis-Sitzung eine zusätzliche Dosis erforderlich (siehe Abschnitt 4.2 Tabelle 1).
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung wurden keine spezifischen pharmakokinetischen Studien durchgeführt. Da Pregabalin nicht signifikant metabolisiert wird und hauptsächlich unverändert mit dem Urin ausgeschieden wird, ist nicht davon auszugehen, dass eine Leberfunktionsstörung die Plasmakonzentrationen von Pregabalin signifikant verändert.
Senioren (über 65 Jahre)
Die Pregabalin-Clearance nimmt mit zunehmendem Alter tendenziell ab. Diese Abnahme der Clearance von oral verabreichtem Pregabalin steht im Einklang mit der Abnahme der Kreatinin-Clearance, die mit zunehmendem Alter einhergeht. Bei Patienten mit altersbedingter Nierenfunktionsstörung kann eine Dosisreduktion von Pregabalin erforderlich sein (siehe Abschnitt 4.2, Tabelle 1).
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf konventionellen tierexperimentellen pharmakologischen Studien zur Sicherheitspharmakologie wurde Pregabalin in klinisch signifikanten Dosen gut vertragen.In Toxizitätsstudien mit wiederholter Gabe an Ratten und Affen wurden ZNS-Wirkungen einschließlich Hypoaktivität, Hyperaktivität und Ataxie beobachtet.Eine erhöhte Inzidenz von Netzhautatrophie wurde häufig bei älteren Patienten beobachtet Albino-Ratte nach Langzeit-Exposition gegenüber Pregabalin mit einer Exposition, die ≥ dem 5-Fachen der durchschnittlichen Exposition beim Menschen bei den empfohlenen klinischen Höchstdosen entspricht.
Pregabalin war bei Mäusen, Ratten oder Kaninchen nicht teratogen. Eine fetale Toxizität trat bei Ratten und Kaninchen nur bei Expositionen auf, die ausreichend über der menschlichen Exposition lagen. In pränatalen/postnatalen Toxizitätsstudien induzierte Pregabalin bei Ratten eine Entwicklungstoxizität bei einer Exposition, die > dem 2-Fachen der empfohlenen maximalen Exposition beim Menschen war.
Negative Wirkungen auf die Fertilität bei männlichen und weiblichen Ratten wurden nur bei Expositionen beobachtet, die ausreichend über der therapeutischen Exposition lagen. Schädliche Wirkungen auf die Fortpflanzungsorgane und Spermienparameter von männlichen Ratten sind reversibel und treten nur bei einer Exposition oberhalb der therapeutischen Exposition auf oder sind assoziiert mit einem spontanen degenerativen Prozess des Fortpflanzungsorgans der männlichen Ratte. Die Effekte werden jedoch als gering oder in jedem Fall als nicht klinisch relevant angesehen.
Basierend auf den Ergebnissen einer Reihe von Tests wurde gezeigt, dass Pregabalin nicht genotoxisch ist in vitro und in vivo.
Mit Pregabalin wurden zweijährige Kanzerogenitätsstudien an Ratten und Mäusen durchgeführt. Bei Ratten, die Dosen bis zum 24-fachen der durchschnittlichen Exposition beim Menschen bei der empfohlenen klinischen Höchstdosis von 600 mg/Tag ausgesetzt hatten, wurde keine Tumorbildung beobachtet. Bei Mäusen wurde bei Expositionen, die der durchschnittlichen Exposition beim Menschen entsprachen, keine erhöhte Inzidenz von Tumoren beobachtet, jedoch wurde bei höheren Expositionen eine erhöhte Inzidenz von Hämangiosarkomen beobachtet. Der nicht-genotoxische Mechanismus der Pregabalin-induzierten Tumorbildung bei Mäusen verursacht Thrombozytenveränderungen und damit verbundene Endothelzellproliferation. Diese Thrombozytenveränderungen wurden aufgrund begrenzter klinischer Kurz- und Langzeitdaten weder bei Ratten noch beim Menschen gefunden. Es gibt keine Hinweise auf ein damit verbundenes Risiko beim Menschen.
Bei juvenilen Ratten unterschieden sich die Toxizitätsarten qualitativ nicht von denen, die bei erwachsenen Ratten beobachtet wurden. Junge Ratten sind jedoch empfindlicher. Bei therapeutischen Expositionen gab es klinische ZNS-Symptome von Hyperaktivität und Bruxismus und einige Veränderungen im Wachstum (vorübergehende Verringerung der Gewichtszunahme). Bei der 5-fachen therapeutischen Exposition in "Mensch" wurden Auswirkungen auf den Menstruationszyklus beobachtet. Eine Verringerung der Reaktion auf akustische Reize wurde bei juvenilen Ratten 1-2 Wochen nach Exposition beobachtet, die zweimal höher war als die therapeutische Exposition beim Menschen. Neun Wochen nach der Exposition wurde dieser Effekt nicht mehr beobachtet.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Kapselinhalt:
Lactose-Monohydrat
Maisstärke
Talk
Kapseloperculum:
Gelee
Titandioxid (E171)
Natriumlaurylsulfat
Wasserfreies kolloidales Siliziumdioxid
Gereinigtes Wasser
Rotes Eisenoxid (E172)
Tinte:
Schellack
Eisenoxid schwarz (E172)
Propylenglykol
Kaliumhydroxid
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
PVC/Aluminium-Blisterpackungen mit 21, 84 oder 100 Hartkapseln.
100 x 1 Hartkapseln in perforierten PVC/Aluminium-Blisterpackungen zur Abgabe von Einzeldosen.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Hinweise zur Entsorgung.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Pfizer Limited,
Ramsgate-Straße,
Sandwich,
Kent - CT13 9NJ
Vereinigtes Königreich
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
EU / 1/04/279/014 - AIC-Nr. 036476149
EU / 1/04/279/015 - AIC-Nr. 036476152
EU / 1/04/279/016 - AIC-Nr. 036476164
EU / 1/04/279/39
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 06. Juli 2004
Datum der letzten Verlängerung: 06. Juli 2009
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
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