MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

MALARONE ® ist ein Medikament auf Basis von Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Antimalariamittel

Indikationen MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

MALARONE ® ist gemäß den Richtlinien der Weltgesundheitsorganisation zur Prophylaxe und Behandlung von Malaria-Episoden durch Plasmodium Falciparum indiziert.

Wirkmechanismus MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

MALARONE ® ist ein weit verbreitetes Medikament zur Vorbeugung und Behandlung von Malaria, die durch Plasmodium Falciparum verursacht wird, dank der wichtigen schizontiziden Aktivität, die durch die Kombination zweier verschiedener Wirkstoffe mit komplementären Wirkmechanismen unterstützt wird.
Etwas präziser :

• Proguanil ist ein Prodrug, das oral eingenommen und im Magen-Darm-Trakt resorbiert wird, durch Cytochrom p450 in Cycloguanil umgewandelt wird, wodurch das Enzym Dihydrofolat-Reduktase wirksam blockiert, die Nukleotidsynthese beeinträchtigt und die Proliferation von Elementen mit hoher Proliferationsrate wie Hepatozyten gehemmt wird Schizonten.
• Atovaquonte ist ein Naphthochinon mit einer ähnlichen Struktur wie das Ubichinon von Protozoen und daher in der Lage, den Elektronentransport entlang der Mitochondrienmembran zu blockieren, wodurch die biosynthetischen Aktivitäten des Parasiten blockiert werden.

Darüber hinaus scheint die Assoziation zwischen den beiden Medikamenten die Entstehung neuer Eigenschaften zu bestimmen, die die Prophylaxe noch effektiver machen, indem sie hepatozytäre Schizonten daran hindern, den Erythrozytenzyklus zu erreichen.
Am Ende ihrer biologischen Aktivität, nach einer Halbwertszeit von mehr als 10 Stunden, werden Proguanil bzw. Atovaquon hauptsächlich über die Niere und den Darm ausgeschieden.

Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit

URSACHEN VON ATOVAQUON - PROGUANIL-THERAPIEFEHLERN
Malar J. 2. Mai 2012; 11: 146.

Frühes Behandlungsversagen während der Behandlung von Plasmodium falciparum-Malaria mit Atovaquon-Proguanil in der Republik Elfenbeinküste.

N. Wurtz, A. Pascual, A. Marin-Jauffre, H. Bouchiba, N. Benoit, M. Desbordes, M. Martelloni, V. Pommier de Santi, G. Richa, N. Taudon, B. Pradines, S. Briolant.

Arbeiten, die zwar die hohe Antimalaria-Wirksamkeit der Atovaquon-Proguanil-Kombination bekräftigen, aber das potenzielle Versagen von Therapie und Prophylaxe mit diesen Arzneimitteln eher auf das Auftreten neuer Resistenzmechanismen als auf eine falsche Dosierung zurückführen.

ATOVAQUONE - PROGUANIL IN THAILAND
Malar J. 2008 28. Januar, 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

In vitro Atovaquon/Proguanil-Empfindlichkeit und Charakterisierung des Cytochrom-b-Gens von Plasmodium falciparum aus verschiedenen endemischen Regionen Thailands.

Khositnithikul R, Tan-Ariya P, Mungthin M.

Studie, die nach Bewertung des pharmakogenomischen Profils verschiedener Plasmodien die Wirksamkeit der Atovaquon/Proguanil-Kombination bei der Behandlung von multiresistenter Malaria in Thailand bestätigt.

ATOVAQUON / PROGUANIL IN JAPAN
Parasitol Int., Sept. 2012, 61: 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 März 29.

Wirksamkeit und Sicherheit von Atovaquon-Proguanil bei der Behandlung importierter Malaria in Japan: der zweite Bericht der Forschungsgruppe.

Kimura M, Koga M, Kikuchi T, Miura T, Maruyama H.

Studie, die die Wirksamkeit mehrerer therapeutischer Protokolle bei der Behandlung importierter Malaria bewertet und das auf Atovaquon und Proguanil basierende Protokoll als das wirksamste und sicherste zumindest auf japanischem Territorium definiert.

Art der Anwendung und Dosierung

MALARONE®
200 mg Tabletten Atovaquon und 100 mg Proguanilhydrochlorid
Der Arzt sollte die auf MALARONE ® basierenden präventiven und therapeutischen Protokolle in Übereinstimmung mit den von der Weltgesundheitsorganisation erstellten internationalen Richtlinien und unter Berücksichtigung der physiopathologischen Bedingungen des Patienten festlegen.
Es ist offensichtlich, dass das Dosierungsschema je nach Alter des Patienten, dem möglichen Vorliegen von Leber- und Nierenerkrankungen und je nach den verschiedenen präventiven oder therapeutischen Zwecken stark variieren wird.
Da das Absorptionsprofil von Atovaquon bekannt ist, ist es vorzuziehen, MALARONE ® während der Mahlzeiten einzunehmen, um eine maximale systemische Absorption zu gewährleisten.

Warnhinweise MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

Das therapeutische oder präventive Protokoll mit MALARONE ® sollte vom Arzt im Einklang mit der WHO auf der Grundlage der physiopathologischen Merkmale des Patienten, des geografischen Gebiets des Patienten und des möglichen Vorliegens von Bedingungen, die die Gesundheit beeinträchtigen, festgelegt werden Sicherheit des Patienten. "Anwendung des Arzneimittels.
Genauer gesagt sollten Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften beider Wirkstoffe MALARONE ® unter strenger ärztlicher Aufsicht einnehmen, um das Auftreten unangenehmer Nebenwirkungen zu begrenzen.
Gleichzeitig mit der Chemoprophylaxe wäre es ratsam, alle notwendigen Hygienevorschriften umzusetzen, um das Risiko einer Punktion und damit des Eindringens des Protozoen in den Wirtsorganismus zu begrenzen.
Die Anwendung von MALARONE ® zu therapeutischen Zwecken muss unbedingt vom Arzt überwacht werden, der den Grad der Parasitämie und die fortschreitende Verbesserung des klinischen Zustands des Patienten bewertet.
Sollte sich die aktuelle Therapie als wirkungslos erweisen, wäre es ratsam, verschiedene Strategien zu evaluieren.

SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN

In Anbetracht der biologischen Aktivität der Wirkstoffe von MALARONE ® und in Anbetracht des Fehlens besonders bedeutender klinischer Studien zur Bewertung der Sicherheit des Arzneimittels für die Gesundheit des Fötus wäre es vorzuziehen, diese Spezialität während der Schwangerschaft und Stillzeit zu vermeiden ist nicht unbedingt erforderlich.
In einem solchen Fall ist eine kontinuierliche fachärztliche Überwachung erforderlich.

Interaktionen

Patienten, die mit MALARONE® behandelt werden, sollten besondere Vorsicht walten lassen und ärztlichen Rat einholen bei der gleichzeitigen Einnahme von:

• Arzneimittel auf der Basis von Magnesiumtrisilikat angesichts der durch Proguanil induzierten reduzierten systemischen Absorption;
• Orale Antikoagulanzien zur Verstärkung der durch das Arzneimittel induzierten gerinnungshemmenden Wirkung;
• Metaclopramid, Tetracycline, Rifampicin und Rifabutin können die systemische Resorption von Atovaquon reduzieren.

Kontraindikationen MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

Die Anwendung von MALARONE ® ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner sonstigen Bestandteile sowie bei Patienten mit schwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen

Die Anwendung von MALARONE ® kann zu Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Schlaflosigkeit, Fieber, erhöhten Transaminasen, Stomatitis und Geschwüren im Mund und nur in den schwersten Fällen zu Überempfindlichkeitsreaktionen wie Angioödem, Bronchospasmus, Vaskulitis und Anaphylaxie.

Notiz

MALARONE ® ist ein verschreibungspflichtiges Arzneimittel.

Die auf dieser Seite veröffentlichten Informationen zu MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid können veraltet oder unvollständig sein. Informationen zur korrekten Verwendung dieser Informationen finden Sie auf der Seite Haftungsausschluss und nützliche Informationen.