Wirkstoffe: Gabapentin
Neurontin 100 mg Hartkapseln
Neurontin 300 mg Hartkapseln
Neurontin 400 mg Hartkapseln
Warum wird Neurontin verwendet? Wofür ist das?
Neurontin gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln zur Behandlung von Epilepsie und peripheren neuropathischen Schmerzen (lang anhaltende Schmerzen durch Nervenschädigung).
Der Wirkstoff von Neurontin ist Gabapentin.
Neurontin wird verwendet zur Behandlung von:
- Verschiedene Formen der Epilepsie (Anfälle, die zunächst auf bestimmte Bereiche des Gehirns beschränkt waren, unabhängig davon, ob sich die Anfälle auf andere Teile des Gehirns ausbreiteten oder nicht). Ihr Arzt wird Ihnen Neurontin verschreiben, um Ihnen bei der Behandlung von Epilepsie zu helfen, wenn Ihre derzeitige Behandlung Ihren Zustand nicht vollständig unter Kontrolle bringt. Sie sollten Neurontin zusätzlich zu Ihrer aktuellen Behandlung einnehmen, es sei denn, Sie erhalten andere Anweisungen. Neurontin kann auch nur von Erwachsenen und Erwachsenen angewendet werden Kinder ab 12 Jahren.
- Peripherer neuropathischer Schmerz (lang anhaltender Schmerz durch Nervenschädigung). Eine Vielzahl verschiedener Erkrankungen kann periphere neuropathische Schmerzen verursachen (tritt hauptsächlich in den Beinen und / oder Armen auf), wie Diabetes oder Gürtelrose. Die Schmerzempfindungen können als Hitze, Brennen, Pochen, Blitzschmerzen, stechende Schmerzen, stechende Schmerzen, Krämpfe beschrieben werden Schmerzen, Schmerzen, Kribbeln, Taubheitsgefühl, stechende Schmerzen usw.
Kontraindikationen Wann Neurontin nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Neurontin® nicht ein
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Gabapentin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Neurontin® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Neurontin einnehmen:
- wenn Sie Nierenprobleme haben, kann Ihr Arzt eine andere Dosierung verschreiben
- wenn Sie sich einer Hämodialyse unterziehen (um Abfall von Nierenversagen zu beseitigen) informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Muskelschmerzen und / oder -schwäche entwickeln
- Wenn Sie Anzeichen wie anhaltende Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen entwickeln, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt, da dies Symptome einer akuten Pankreatitis (eine „Entzündung der Bauchspeicheldrüse“) sein können.
Nach der Markteinführung wurden Fälle von Missbrauch und Abhängigkeit für Gabapentin berichtet. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie in der Vorgeschichte Missbrauch oder Abhängigkeit hatten.
Eine kleine Anzahl von Patienten, die mit Antiepileptika wie Gabapentin behandelt werden, haben Selbstmordgedanken oder Selbstverletzungsgedanken entwickelt. Wenn Sie zu irgendeinem Zeitpunkt solche Gedanken haben, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.
Wichtige Informationen zu potenziell schwerwiegenden Reaktionen
Bei einer kleinen Anzahl von Patienten, die mit Neurontin behandelt wurden, traten allergische Reaktionen oder möglicherweise schwerwiegende Hautreaktionen auf, die sich unbehandelt zu schwerwiegenderen Problemen entwickeln können. Sie müssen diese Symptome kennen, um sie während der Einnahme von Neurontin erkennen zu können.
Lesen Sie die Beschreibung dieser Symptome in Abschnitt 4 dieser Packungsbeilage unter „Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt, wenn bei Ihnen nach Einnahme dieses Arzneimittels eines der folgenden Symptome auftritt, da diese schwerwiegend sein können“
Muskelschwäche, -schmerzen oder -schmerzen und insbesondere wenn Sie sich unwohl fühlen und gleichzeitig Fieber haben, kann dies durch einen Muskelabbau verursacht werden, der lebensbedrohlich sein kann und zu Nierenproblemen führen kann. Auch eine Verfärbung des Urins und abnormale Blutwerte (insbesondere erhöhte Kreatinphosphokinase) können auftreten. Wenn Sie eines dieser Anzeichen oder Symptome bemerken, wenden Sie sich bitte sofort an Ihren Arzt.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Neurontin® beeinflussen?
Einnahme von Neurontin® zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Arzneimittel, die Opioide wie Morphin enthalten
Wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die Opioide (wie Morphin) enthalten, informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, da Opioide die Wirkung von Neurontin verstärken können.Außerdem kann die Kombination von Neurontin mit Opioiden Symptome wie Schläfrigkeit und/oder verminderte Atmung verursachen.
Antazida bei schlechter Verdauung
Bei gleichzeitiger Einnahme von Neurontin und aluminium- und magnesiumhaltigen Antazida kann die Aufnahme von Neurontin aus dem Magen vermindert sein, daher wird empfohlen, Neurontin frühestens zwei Stunden nach Einnahme des Antazida einzunehmen.
Neurontin:
- Wechselwirkungen mit anderen Antiepileptika oder der Antibabypille sind nicht zu erwarten.
- Es kann einige Labortests beeinträchtigen; Wenn Sie einen Urintest benötigen, teilen Sie Ihrem Arzt oder Krankenhaus mit, was Sie einnehmen.
Neurontin mit Nahrung
Neurontin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft, Stillzeit und Fruchtbarkeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Schwangerschaft
Neurontin darf während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden, es sei denn, Ihr Arzt hat Ihnen etwas anderes gesagt. Frauen im gebärfähigen Alter müssen eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.
Es wurden keine spezifischen Studien zur Bewertung der Anwendung von Gabapentin bei Schwangeren durchgeführt, aber für andere Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen wurde über ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung des Kindes berichtet, insbesondere wenn mehr als ein Arzneimittel gleichzeitig eingenommen wird. ein Arzneimittel gegen Krampfanfälle Daher sollten Sie während der Schwangerschaft nach Möglichkeit nur ein Arzneimittel gegen Epilepsie und nur nach ärztlichem Rat einnehmen.
Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind, vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, während der Einnahme von Neurontin schwanger zu werden. Brechen Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nicht plötzlich ab, da dies zu einem plötzlichen Auftreten von Krampfanfällen führen kann, die schwerwiegende Folgen für Sie und Ihr Baby haben können.
Fütterungszeit
Gabapentin, der Wirkstoff von Neurontin, geht in die Muttermilch über. Da die Auswirkungen auf das Baby nicht bekannt sind, wird empfohlen, während der Behandlung mit Neurontin nicht zu stillen.
Fruchtbarkeit
Tierexperimentelle Studien haben keine Auswirkungen auf die Fertilität gezeigt.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Neurontin kann Schwindel, Schläfrigkeit und Müdigkeit verursachen. Sie sollten keine Fahrzeuge lenken, komplexe Maschinen bedienen oder andere potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben, bis Sie wissen, ob dieses Arzneimittel Ihre Fähigkeit, diese Tätigkeiten auszuführen, beeinträchtigen kann.
Neurontin enthält Lactose
Neurontin Hartkapseln enthalten Lactose (eine Zuckerart). Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Neurontin anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
Ihr Arzt wird die richtige Dosis für Sie ermitteln.
Epilepsie, die empfohlene Dosis beträgt:
Erwachsene und Jugendliche:
Nehmen Sie die von Ihrem Arzt verordnete Anzahl Kapseln ein. Ihr Arzt wird die Dosis normalerweise schrittweise erhöhen. Die Anfangsdosis liegt im Allgemeinen zwischen 300 mg und 900 mg pro Tag. Anschließend kann die Dosis auf Empfehlung des Arztes bis auf maximal 3600 mg pro Tag erhöht werden der Abend.
Kinder ab 6 Jahren:
Die dem Kind zu verabreichende Dosis wird vom Arzt festgelegt, da sie auf der Grundlage des Gewichts des Kindes berechnet wird. Die Behandlung wird mit einer niedrigen Anfangsdosis begonnen, die über etwa 3 Tage schrittweise erhöht wird.Die übliche Dosis zur Kontrolle der Epilepsie beträgt 25-35 mg / kg pro Tag. Es wird normalerweise in 3 Einzeldosen verabreicht, wobei die Kapsel jeden Tag in der Regel einmal morgens, einmal nachmittags und einmal abends eingenommen wird.
Neurontin wird nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen.
Periphere neuropathische Schmerzen, die empfohlene Dosis beträgt:
Erwachsene:
Nehmen Sie die Anzahl der Kapseln gemäß den Anweisungen Ihres Arztes ein. Ihr Arzt wird die Dosis normalerweise schrittweise erhöhen. Die Anfangsdosis liegt im Allgemeinen zwischen 300 mg und 900 mg pro Tag. Anschließend kann die Dosis auf Empfehlung des Arztes bis auf maximal 3600 mg pro Tag erhöht werden, und Ihr Arzt wird Sie anweisen, das Arzneimittel in 3 Einzeldosen einzunehmen, dh einmal morgens, einmal nachmittags und einmal abends .
wenn Sie Nierenprobleme haben oder sich einer Hämodialyse unterziehen
Wenn Sie Nierenprobleme haben oder sich einer Hämodialyse unterziehen, kann Ihr Arzt einen anderen Einnahmeplan und/oder eine andere Dosis verschreiben.
Wenn Sie ein älterer Patient (über 65 Jahre) sind, sollten Sie die normale Dosis Neurontin einnehmen, es sei denn, Sie haben Nierenprobleme. Wenn Sie Nierenprobleme haben, kann Ihr Arzt einen anderen Einnahmeplan und/oder eine andere Dosis verschreiben.
Wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Neurontin zu stark oder zu schwach ist, informieren Sie so bald wie möglich Ihren Arzt oder Apotheker.
Art der Verabreichung
Neurontin wird oral eingenommen. Schlucken Sie die Kapseln immer im Ganzen mit viel Wasser.
Setzen Sie die Behandlung mit Neurontin fort, bis Ihr Arzt Ihnen sagt, dass Sie die Behandlung beenden sollen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie eine Überdosis Neurontin® eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Neurontin eingenommen haben, als Sie sollten
Eine höhere Dosis als die empfohlene kann zu verstärkten Nebenwirkungen wie Bewusstlosigkeit, Schwindel, Doppelbildern, Sprachschwierigkeiten, Schläfrigkeit und Durchfall führen.
Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder gehen Sie in die nächste Notaufnahme, wenn Sie eine größere Menge Neurontin eingenommen haben, als von Ihrem Arzt verordnet. Nehmen Sie die Kapseln, die Sie nicht eingenommen haben, zusammen mit der Packung und der Packungsbeilage mit, damit das Krankenhaus leicht nachvollziehen kann, wie viel Arzneimittel Sie eingenommen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Neurontin vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, nehmen Sie diese ein, sobald Sie sich daran erinnern, es sei denn, es ist Zeit für Ihre nächste Dosis. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Neurontin® abbrechen
Brechen Sie die Einnahme von Neurontin nicht ab, es sei denn, Ihr Arzt hat es Ihnen gesagt. Die Unterbrechung der Behandlung muss schrittweise über einen Zeitraum von mindestens 1 Woche erfolgen.Wenn Sie die Einnahme von Neurontin abrupt abbrechen oder bevor Ihr Arzt es Ihnen verordnet hat, erhöht sich das Risiko von Krampfanfällen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Neurontin
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Sie sollten sofort Ihren Arzt aufsuchen, wenn Sie nach der Einnahme dieses Arzneimittels eines der folgenden Symptome bemerken, da diese schwerwiegend sein können:
- schwere Hautreaktionen, die sofortige Aufmerksamkeit erfordern, Schwellung der Lippen und des Gesichts, Hautausschlag und Rötung und/oder Haarausfall (dies können Symptome einer schweren allergischen Reaktion sein)
- anhaltende Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, da dies Symptome einer akuten Pankreatitis (eine „Entzündung der Bauchspeicheldrüse“) sein können.
- Neurontin kann eine schwere oder lebensbedrohliche allergische Reaktion verursachen, die die Haut oder andere Körperteile wie Leber oder Blut betreffen kann. Wenn Sie diese Art von Reaktion haben, können Sie einen Ausschlag haben oder auch nicht. Dies kann dazu führen, dass Sie ins Krankenhaus eingeliefert werden oder die Einnahme von Neurontin abbrechen.
Rufen Sie sofort Ihren Arzt an, wenn Sie eines der folgenden Symptome haben:
- Hautirritationen
- Urtikaria
- Fieber
- Schwellung der Lymphdrüsen, die nicht verschwindet
- Schwellung der Lippen und Zunge
- Gelbfärbung der Haut oder des Weißen der Augen
- ungewöhnliche Blutungen oder blaue Flecken
- starke Müdigkeit oder Schwäche
- plötzliche Muskelschmerzen
- häufige Infektionen
Diese Symptome können die ersten Anzeichen einer schwerwiegenden Reaktion sein. Ihr Arzt sollte Sie untersuchen, um zu entscheiden, ob Sie Neurontin weiter einnehmen.
- Wenn Sie eine Hämodialyse erhalten, informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Muskelschmerzen und / oder -schwäche verspüren.
Andere Nebenwirkungen sind:
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen):
- Virusinfektionen
- Schläfrigkeit, Schwindel, Koordinationsstörungen
- Müdigkeit, Fieber
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):
- Lungenentzündung, Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen, Ohrenentzündungen oder andere Infektionen
- Niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen
- Anorexie, gesteigerter Appetit
- Wut auf andere Menschen, Verwirrung, Stimmungsschwankungen, Depression, Angst, Nervosität, Denkschwierigkeiten
- Krämpfe, zuckende Bewegungen, Schwierigkeiten beim Sprechen, Gedächtnisverlust, Zittern, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Hautempfindlichkeit, verminderte Empfindung (Taubheit), Koordinationsschwierigkeiten, anormale Augenbewegungen, Zunahme, Abnahme oder Abwesenheit von Reflexionen
- Verschwommenes Sehen, Doppelsehen
- Schwindel
- Bluthochdruck, Gesichtsrötung oder Erweiterung der Blutgefäße
- Atembeschwerden, Bronchitis, Halsschmerzen, Husten, trockene Nase
- Erbrechen, Übelkeit, Zahnprobleme, wundes Zahnfleisch, Durchfall, Magenschmerzen, Verdauungsstörungen, Verstopfung, trockener Mund oder Rachen, Blähungen
- Gesichtsschwellung, Blutergüsse, Hautausschlag, Juckreiz, Akne
- Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Muskelzuckungen
- Erektionsprobleme (Impotenz)
- Anschwellen der Beine und Arme, Schwierigkeiten beim Gehen, Schwäche, Schmerzen, Unwohlsein, grippeähnliche Symptome
- Verringerung der weißen Blutkörperchen, Gewichtszunahme
- Unfallwunden, Frakturen, Abschürfungen
Darüber hinaus wurde in klinischen Studien bei Kindern häufig über aggressives Verhalten und zuckende Bewegungen berichtet.
Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen):
- Allergische Reaktion wie Urtikaria
- Bewegungsreduzierung
- Erhöhter Puls
- Schwellungen, die Gesicht, Rumpf und Gliedmaßen betreffen können
- Abnormale Bluttestwerte, die auf Leberprobleme hindeuten.
- Geistige Behinderung
- Stürze
- Anstieg des Blutzuckerspiegels (häufiger bei Patienten mit Diabetes beobachtet)
Selten (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen):
- Bewusstseinsverlust
- Senkung des Blutzuckerspiegels (häufiger bei Patienten mit Diabetes beobachtet)
Die folgenden Nebenwirkungen wurden nach der Markteinführung berichtet:
- Verringerung der Blutplättchen (Zellen, die das Blut gerinnen)
- Halluzinationen
- Probleme mit abnormalen Bewegungen wie krampfhaftem Zittern, zuckenden Bewegungen und Steifheit
- Ich habe in meinem Ohr geklingelt
- Eine Gruppe von Nebenwirkungen, einschließlich geschwollene Lymphknoten (kleine isolierte Klumpen unter der Haut), Fieber, Hautausschlag und Leberentzündung, die zusammen auftreten können
- Gelbfärbung von Haut und Augen (Gelbsucht), Leberentzündung
- Akute Niereninsuffizienz, Inkontinenz
- Brustgewebevergrößerung, Brustvergrößerung
- Nebenwirkungen, die nach abruptem Absetzen von Gabapentin auftreten (Angst, Schlafstörungen, Übelkeit, Schmerzen, Schwitzen), Brustschmerzen
- Muskelfaserverletzung (Rhabdomyolyse)
- Anomalien bei Bluttests (erhöhte Kreatinphosphokinase)
- Probleme mit der Sexualfunktion, einschließlich der Unfähigkeit, einen Orgasmus zu erreichen, verzögerte Ejakulation
- Niedriger Natriumspiegel im Blut
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili gemeldet werden Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Lagern Sie Neurontin Hartkapseln nicht über 30 ° C.
Werfen Sie Arzneimittel nicht in das Abwasser oder den Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Neurontin enthält
Der Wirkstoff ist Gabapentin. Jede Hartgelatinekapsel enthält 100 mg, 300 mg oder 400 mg Gabapentin.
Die sonstigen Bestandteile von Neurontin-Kapseln sind:
Kapselinhalt: Lactose-Monohydrat, Maisstärke und Talkum.
Kapselhülle: Gelatine, gereinigtes Wasser und Natriumlaurylsulfat.
Die 100 mg Kapseln enthalten den Farbstoff E171 (Titandioxid), die 300 mg Kapseln enthalten die Farbstoffe E171 (Titandioxid) und E172 (gelbes Eisenoxid) und die 400 mg Kapseln enthalten die Farbstoffe E171 (Titandioxid) und E172 (rot und gelbes Eisenoxid). Die in allen Kapseln verwendete Tinte enthält Schellack, E171 (Titandioxid) und E132 (Indigokarmin).
Wie Neurontin aussieht und Inhalt der Packung
Hartkapseln
Die 100 mg Kapseln sind hart und weiß mit dem Aufdruck „Neurontin 100 mg“ und „PD“.
Die 300 mg Kapseln sind gelb hart und mit dem Aufdruck „Neurontin 300 mg“ und „PD“ versehen.
Die 400 mg Kapseln sind orange hart und mit dem Aufdruck „Neurontin 400 mg“ und „PD“ versehen.
PVC / PVDC / Aluminium Blisterpackungen mit 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 Kapseln.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
NEURONTIN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede 100 mg Hartkapsel enthält 100 mg Gabapentin.
Jede 300 mg Hartkapsel enthält 300 mg Gabapentin.
Jede 400 mg Hartkapsel enthält 400 mg Gabapentin.
Hilfsstoffe:
Jede 100 mg Hartkapsel enthält 13 mg Lactose (als Monohydrat).
Jede 300 mg Hartkapsel enthält 41 mg Lactose (als Monohydrat).
Jede 400 mg Hartkapsel enthält 54 mg Lactose (als Monohydrat).
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Hartkapseln
Neurontin 100 mg Hartkapseln: Weiße undurchsichtige Hartkapseln mit dem Aufdruck „Neurontin 100 mg“ und „PD“ und enthalten ein weißes bis cremefarbenes Pulver.
Neurontin 300 mg Hartkapseln: undurchsichtige gelbe Hartkapseln mit dem Aufdruck „Neurontin 300 mg“ und „PD“, die ein weißes bis cremefarbenes Pulver enthalten.
Neurontin 400 mg Hartkapseln: opake orangefarbene Hartkapseln mit dem Aufdruck „Neurontin 400 mg“ und „PD“ und enthalten ein weißes bis cremefarbenes Pulver.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Epilepsie
Gabapentin ist als Zusatztherapie zur Behandlung partieller Anfälle bei Vorliegen oder Fehlen einer sekundären Generalisierung bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren angezeigt (siehe Abschnitt 5.1).
Gabapentin ist allein indiziert zur Behandlung partieller Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.
Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen
Gabapentin ist bei Erwachsenen zur Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen wie schmerzhafter diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie angezeigt.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Mündlicher Gebrauch.
Gabapentin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden und muss im Ganzen mit ausreichend Flüssigkeit (zB einem Glas Wasser) geschluckt werden.
Tabelle 1 beschreibt das Titrationsschema zur Einleitung der Behandlung für alle Indikationen; Dieses Dosierungsschema wird sowohl für Erwachsene als auch für Jugendliche ab 12 Jahren empfohlen. Anweisungen zur Dosierung bei Kindern unter 12 Jahren finden Sie in einem nachfolgenden Unterkapitel dieses Abschnitts.
Absetzen von Gabapentin
Wenn die Gabapentin-Behandlung abgesetzt werden muss, wird in Übereinstimmung mit der aktuellen klinischen Praxis empfohlen, dies unabhängig von der behandelten Indikation schrittweise über mindestens eine Woche zu tun.
Epilepsie
Epilepsie erfordert in der Regel Langzeitbehandlungen, die Dosierung wird vom behandelnden Arzt nach Verträglichkeit und Wirksamkeit für den einzelnen Patienten festgelegt.
Erwachsene und Jugendliche:
In klinischen Studien lag der wirksame Dosisbereich bei 900 bis 3600 mg / Tag.Die Behandlung kann durch Dosistitration wie in Tabelle 1 beschrieben oder durch Verabreichung von 300 mg dreimal täglich (TID) am ersten Tag danach eingeleitet werden, je nach individueller Ansprechen und Verträglichkeit des Patienten, die Dosis kann alle 2-3 Tage um jeweils 300 mg / Tag bis zu einem Maximum von 3600 mg / Tag weiter erhöht werden langsamere Titration der Gabapentin-Dosis Die minimale Zeit bis zum Erreichen der Dosis von 1800 mg/Tag ist eine Woche, bei der 2400 mg/Tag Dosis sind es insgesamt 2 Wochen und bei 3600 mg/Tag sind es insgesamt 3 Wochen Dosen bis 4800 mg/Tag wurden langfristig gut vertragen offene klinische Studien. Die maximale Tagesdosis sollte auf drei Einzelgaben aufgeteilt werden und um ein plötzliches Auftreten von Krampfanfällen zu verhindern, sollte der maximale Abstand zwischen den Dosen 12 Stunden nicht überschreiten.
Kinder ab 6 Jahren:
Die Anfangsdosis sollte zwischen 10 und 15 mg/kg/Tag variieren und die wirksame Dosis wird durch Erhöhung der Titration über einen Zeitraum von etwa drei Tagen erreicht. Die wirksame Dosis von Gabapentin bei Kindern ab 6 Jahren beträgt 25-35 mg / kg / Tag. Dosen bis zu 50 mg/kg/Tag wurden in einer klinischen Langzeitstudie gut vertragen Die Gesamttagesdosis sollte auf drei Einzelgaben aufgeteilt werden und das maximale Dosisintervall sollte 12 Stunden nicht überschreiten.
Es ist nicht erforderlich, die Gabapentin-Plasmakonzentrationen zu überwachen, um die Gabapentin-Therapie zu optimieren. Darüber hinaus kann Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika angewendet werden, ohne dass das Risiko einer Veränderung der Plasmakonzentrationen von Gabapentin oder der Serumkonzentrationen anderer Antiepileptika besteht.
Periphere neuropathische Schmerzen
Erwachsene
Die Therapie kann durch Dosistitration wie in Tabelle 1 beschrieben eingeleitet werden. Alternativ beträgt die Anfangsdosis 900 mg/Tag, aufgeteilt in drei gleiche Gaben.Danach kann die Dosis je nach individuellem Ansprechen und Verträglichkeit des Patienten um jeweils 300 mg / Tag alle 2-3 Tage bis zu einem Maximum von 3600 mg / Tag weiter erhöht werden. Bei einigen Patienten kann eine langsamere Titration der Gabapentin-Dosierung angebracht sein. Die Mindestzeit bis zum Erreichen der Dosis von 1800 mg / Tag beträgt eine Woche, für die Dosis von 2400 mg / Tag insgesamt 2 Wochen und für 3600 mg / Tag insgesamt 3 Wochen.
Bei der Behandlung von peripheren neuropathischen Schmerzen, wie schmerzhafter diabetischer Neuropathie und postherpetischer Neuralgie, wurden Wirksamkeit und Sicherheit in klinischen Studien für Behandlungsdauern von mehr als 5 Monaten nicht untersucht. Wenn ein Patient wegen peripherer neuropathischer Schmerzen länger als 5 Monate behandelt werden muss, sollte der behandelnde Arzt den klinischen Zustand des Patienten beurteilen und die Notwendigkeit einer Verlängerung der Behandlung feststellen.
Anleitung für alle Indikationen
Bei Patienten mit schlechtem Allgemeinzustand, z. B. niedrigem Körpergewicht, Organtransplantationspatienten usw., sollte die Dosistitration langsamer erfolgen, mit niedrigeren Dosierungen oder längeren Zeitintervallen zwischen den Dosiserhöhungen.
Anwendung bei älteren Patienten (über 65 Jahre)
Bei älteren Patienten kann aufgrund einer altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion eine Dosisanpassung erforderlich sein (siehe Tabelle 2). Bei älteren Patienten können Schläfrigkeit, periphere Ödeme und Asthenie häufiger auftreten.
Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und/oder bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wird eine Dosisanpassung wie in Tabelle 2 beschrieben empfohlen. Gabapentin 100 mg Kapseln können angewendet werden, um die Dosierungsempfehlungen bei Patienten mit Niereninsuffizienz zu befolgen.
a Die tägliche Gesamtdosis sollte in drei Einzeldosen verabreicht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance .) sind reduzierte Dosierungen indiziert
b In einer Dosierung von 300 mg jeden zweiten Tag zu verabreichen.
c Für Patienten mit Kreatinin-Clearance
Anwendung bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen
Bei Hämodialysepatienten mit Anurie, die noch nie mit Gabapentin behandelt wurden, wird eine Initialdosis von 300-400 mg, gefolgt von 200-300 mg Gabapentin nach jeder 4-stündigen Hämodialysesitzung empfohlen. An hämodialysefreien Tagen sollte keine Gabapentin-Behandlung erfolgen.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die sich einer Hämodialyse unterziehen, sollte die Erhaltungsdosis von Gabapentin auf den in Tabelle 2 aufgeführten Dosierungsempfehlungen basieren. Zusätzlich zur Erhaltungsdosis wird nach jeder Hämodialysesitzung eine zusätzliche Dosis von 200-300 mg empfohlen. 4 Stunden.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Patienten, die Antiepileptika in ihren verschiedenen Indikationen erhielten, wurden Fälle von Suizidgedanken und -verhalten berichtet. Eine Metaanalyse randomisierter Studien mit Antiepileptika im Vergleich zu Placebo ergab auch eine geringfügige Erhöhung des Risikos für Suizidgedanken und -verhalten.
Der Mechanismus dieses Risikos ist nicht bekannt und die verfügbaren Daten schließen die Möglichkeit eines erhöhten Risikos unter Gabapentin nicht aus.
Daher sollten Patienten auf Anzeichen von Suizidgedanken und -verhalten überwacht werden und wenn ja, sollte eine geeignete Behandlung in Betracht gezogen werden. Patienten (und Pflegepersonal) sollten angewiesen werden, ihren behandelnden Arzt zu benachrichtigen, wenn Anzeichen von Suizidgedanken oder -verhalten auftreten.
Wenn ein Patient während der Gabapentin-Behandlung eine akute Pankreatitis entwickelt, sollte ein Absetzen der Gabapentin-Behandlung in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt 4.8).
Obwohl es keine Hinweise auf ein Wiederauftreten von Anfällen gibt Epileptiker mit Gabapentin kann ein abruptes Absetzen von Antikonvulsiva bei Epilepsiepatienten den Status epilepticus stimulieren (siehe Abschnitt 4.2).
Bei Gabapentin kann es, wie bei anderen Antiepileptika, bei einigen Patienten zu einer erhöhten Anfallshäufigkeit oder zur Entwicklung neuer Arten von Anfällen kommen.
Wie bei anderen Antiepileptika haben Versuche, Antiepileptika, die gleichzeitig mit Gabapentin verabreicht werden, bei Patienten abzusetzen, die auf eine Behandlung mit mehreren Antiepileptika refraktär sind, um eine Gabapentin-Monotherapie zu erreichen, nur eine geringe Erfolgsrate.
Gabapentin wird bei der Behandlung von Anfällen bei Vorliegen einer primären Generalisierung, wie z. B. Abwesenheit, nicht als wirksam angesehen und kann diese Anfälle bei einigen Patienten verschlimmern. Daher sollte Gabapentin bei Patienten mit gemischten Anfällen, einschließlich Abwesenheiten, mit Vorsicht angewendet werden.
Es wurden keine systematischen Studien mit Gabapentin bei Patienten ab 65 Jahren durchgeführt. In einer Doppelblindstudie bei Patienten mit neuropathischen Schmerzen traten bei Patienten im Alter von 65 Jahren oder älter in einem etwas höheren Prozentsatz Schläfrigkeit, periphere Ödeme und Asthenie auf als bei jüngeren Patienten. Abgesehen von diesen Daten zeigen klinische Bewertungen in dieser Patientengruppe kein anderes Sicherheitsprofil als bei jüngeren Patienten.
Die Auswirkungen einer Langzeittherapie (länger als 36 Wochen) auf das Lernen, die Intelligenz und die Entwicklung bei Kindern und Jugendlichen wurden nicht ausreichend untersucht. Der Nutzen einer verlängerten Therapie muss daher gegen die potenziellen Risiken einer solchen Therapie abgewogen werden.
Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS)
Bei Patienten, die Antiepileptika, einschließlich Gabapentin, einnahmen, wurden schwerwiegende und lebensbedrohliche systemische Überempfindlichkeitsreaktionen wie Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) berichtet (siehe Abschnitt 4.8).
Es ist wichtig zu beachten, dass frühe Manifestationen einer Überempfindlichkeit wie Fieber oder Lymphadenopathie auftreten können, auch wenn der Ausschlag nicht offensichtlich ist. Wenn solche Anzeichen oder Symptome vorhanden sind, sollte der Patient sofort untersucht werden. Wenn für diese Anzeichen oder Symptome keine alternative Ätiologie festgestellt werden kann, sollte die Behandlung mit Gabapentin abgebrochen werden.
Labortests
Bei der semiquantitativen Bestimmung der Gesamtproteinurie mit dem Dipstick-Test können falsch positive Ergebnisse erhalten werden. Es wird daher empfohlen, ein positives Testergebnis mit einem Teststreifen auf einem anderen Analyseprinzip, wie der Biuret-Methode, turbidimetrischen oder kolorimetrischen Bindungsmethoden, zu überprüfen oder von Anfang an diese alternativen Methoden zu verwenden.
Neurontin Hartkapseln enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
In einer Studie mit gesunden Freiwilligen (N = 12) erhöhte sich die mittlere Gabapentin-AUC um 44 %, wenn eine 60 mg Morphinkapsel mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung 2 Stunden vor einer 600 mg Gabapentin-Kapsel verabreicht wurde, im Vergleich zu Gabapentin ohne Morphin Daher sollten die Patienten sorgfältig auf Anzeichen einer ZNS-Depression, wie Somnolenz, beobachtet und die Gabapentin- oder Morphin-Dosis entsprechend reduziert werden.
Zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin, Valproinsäure oder Carbamazepin wurden keine Wechselwirkungen beobachtet.
Die Pharmakokinetik von Gabapentin allo Gleichgewichtszustand es ist bei gesunden Probanden und bei Patienten mit Epilepsie, die mit diesen Antiepileptika behandelt werden, ähnlich.
Die gleichzeitige Anwendung von Gabapentin und oralen Kontrazeptiva, die Norethindron und/oder Ethinylestradiol enthalten, verändert die Pharmakokinetik insgesamt nicht. Gleichgewichtszustand der beiden Komponenten.
Die gleichzeitige Gabe von Gabapentin und Antazida, die Aluminium und Magnesium enthalten, verringert die Bioverfügbarkeit von Gabapentin um bis zu 24 %. Es wird empfohlen, Gabapentin frühestens zwei Stunden nach Gabe der Antazida einzunehmen.
Die renale Ausscheidung von Gabapentin wird durch Probenecid nicht beeinflusst.
Es wird nicht erwartet, dass die leichte Verringerung der renalen Ausscheidung von Gabapentin bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin von klinischer Bedeutung ist.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Risiken im Allgemeinen im Zusammenhang mit Epilepsie und Antiepileptika
Das Risiko von Geburtsfehlern erhöht sich bei den Nachkommen von Frauen, die mit einem Antiepileptikum behandelt werden, um das 2-3-fache. Die am häufigsten berichteten Defekte sind Lippenspalten, kardiovaskuläre Fehlbildungen und Neuralrohrdefekte. Die Mehrfachtherapie mit Antiepileptika kann mit einem höheren Risiko für angeborene Fehlbildungen verbunden sein als die Monotherapie, weshalb es wichtig ist, wann immer möglich eine Monotherapie zu verwenden. Frauen, bei denen eine Schwangerschaft wahrscheinlich ist oder die im gebärfähigen Alter sind, sollten fachmännisch beraten und die Notwendigkeit einer antiepileptischen Behandlung neu beurteilt werden, wenn eine Frau eine Schwangerschaft plant. Eine plötzliche Unterbrechung der antiepileptischen Therapie sollte nicht durchgeführt werden, da dies zu Krampfanfällen führen kann, die schwerwiegende Folgen für Mutter und Kind haben können. Eine Entwicklungsverzögerung bei Kindern von epileptischen Frauen wurde selten beobachtet Entwicklungsverzögerung wird durch genetische oder soziale Faktoren, durch die Epilepsie der Mutter oder durch eine antiepileptische Behandlung verursacht.
Risiken im Zusammenhang mit Gabapentin
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Gabapentin bei Schwangeren vor.
Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3). Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Gabapentin darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das potenzielle Risiko für den Fötus.
Über den möglichen Zusammenhang zwischen Gabapentin und einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen bei Einnahme während der Schwangerschaft können keine definitiven Schlussfolgerungen gezogen werden; dies ist auf die Epilepsie selbst und das Vorhandensein von Antiepileptika zurückzuführen, die während der einzelnen untersuchten Schwangerschaften gleichzeitig angewendet werden.
Gabapentin geht in die Muttermilch über. Da die Auswirkungen auf den Säugling während der Stillzeit nicht bekannt sind, ist bei der Gabe von Gabapentin an stillende Frauen Vorsicht geboten. Gabapentin sollte während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken eindeutig überwiegt.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Gabapentin kann „leichten oder mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen haben. Gabapentin wirkt auf das Zentralnervensystem und kann Schläfrigkeit, Schwindel oder andere verwandte Symptome verursachen Dies gilt insbesondere zu Beginn der Behandlung und nach einer Dosiserhöhung.
04.8 Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, die in klinischen Studien bei Epilepsie (Zusatz- und Monotherapie) und neuropathischen Schmerzen beobachtet wurden, sind in einer einzigartigen Liste unten aufgeführt, unterteilt nach Systemorganklassen und Häufigkeit sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis ≤ 1/10 .) ), gelegentlich (≥ 1 / 1.000 bis
Andere aus Erfahrungen nach der Markteinführung berichtete Reaktionen sind mit einer Häufigkeit nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar) in Kursivschrift in der folgenden Liste aufgeführt.
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad berichtet.
Systemorganklasse Nebenwirkungen
Infektionen und parasitäre Erkrankungen
Sehr häufige Virusinfektion
Häufig Pneumonie, Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Infektion, Mittelohrentzündung.
Erkrankungen des Blut- und Lymphsystems
Häufige Leukopenie
Nicht bekannt Thrombozytopenie
Störungen des Immunsystems
Gelegentliche allergische Reaktionen (z. B. Nesselsucht)
Nicht bekannt Überempfindlichkeitssyndrom, eine systemische Reaktion mit unterschiedlichem Erscheinungsbild, die Fieber, Hautausschlag, Hepatitis, Lymphadenopathie, Eosinophilie und manchmal andere Anzeichen und Symptome umfassen kann.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
Häufige Anorexie, gesteigerter Appetit
Psychische Störungen
Häufig Feindseligkeit, Verwirrung und emotionale Instabilität, Depression, Angst, Nervosität, anormales Denken
Nicht bekannt Halluzinationen
Erkrankungen des Nervensystems
Sehr häufig Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie
Häufige Krampfanfälle, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Zittern, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Empfindungen wie Parästhesie, Hypästhesie, Koordinationsstörungen, Nystagmus, verstärkte, verminderte oder fehlende Reflexe
Gelegentlich Hypokinesie
Nicht bekannt andere Bewegungsstörungen (z. B. Choreoathetose, Dyskinesie, Dystonie)
Augenerkrankungen
Häufige Sehstörungen wie Amblyopie, Diplopie
Ohr- und Labyrintherkrankungen
Häufiger Schwindel
Nicht bekannt Tinnitus
Herzerkrankungen
Gelegentlich Herzklopfen
Gefäßpathologien
Häufig Hypertonie, Vasodilatation
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
Häufig Dyspnoe, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis
Gastrointestinale Störungen
Häufig Erbrechen, Übelkeit, Zahnanomalien, Gingivitis, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung, Mund- oder Rachentrockenheit, Blähungen
Nicht bekannt Pankreatitis
Leber- und Gallenerkrankungen
Nicht bekannt Hepatitis, Gelbsucht
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Häufiges Gesichtsödem, Purpura, am häufigsten beschrieben als Bluterguss nach einem körperlichen Trauma, Hautausschlag, Pruritus, Akne
Nicht bekannt Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Erythema multiforme, Alopezie, Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (siehe Abschnitt 4.4)
Muskel-Skelett- und Bindegewebserkrankungen
Häufig Arthralgie, Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelzuckungen
Nicht bekannt Rhabdomyolyse, Myoklonus
Nieren- und Harnwegserkrankungen
Nicht bekannt akute Niereninkontinenz
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust
Häufige Impotenz
Nicht bekannt Brusthypertrophie, Gynäkomastie
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr häufig Müdigkeit, Fieber
Häufig periphere Ödeme, Gehstörungen, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein, Grippesyndrom
Gelegentlich generalisiertes Ödem
Nicht bekannt Entzugsreaktionen (meist Angstzustände, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen, Schwitzen), Brustschmerzen. Es gab Berichte über ungeklärte plötzliche Todesfälle, für die kein kausaler Zusammenhang mit einer Gabapentin-Behandlung nachgewiesen wurde.
Diagnosetest
Häufige Abnahme der weißen Blutkörperchen (Anzahl weißer Blutkörperchen), Gewichtszunahme
Gelegentlich erhöhte Leberfunktionsindizes SGOT (AST), SGPT (ALT) und Bilirubin
Nicht bekannt Veränderungen des Blutzuckerspiegels bei Diabetikern, erhöhte Kreatinphosphokinase
Verletzung und Vergiftung
Häufige Unfallverletzungen, Frakturen, Abschürfungen,
Unter Gabapentin-Behandlung wurden Fälle von akuter Pankreatitis berichtet. Der kausale Zusammenhang mit Gabapentin ist unklar (siehe Abschnitt 4.4).
Bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen, wurde über Myopathie und erhöhte Kreatinkinase-Spiegel aufgrund einer Nierenschädigung im Endstadium berichtet.
Atemwegsinfektionen, Mittelohrentzündung, Krampfanfälle und Bronchitis wurden nur in klinischen Studien bei Kindern berichtet. Darüber hinaus wurde in klinischen Studien bei Kindern häufig über aggressives Verhalten und Hyperkinese berichtet.
04.9 Überdosierung
Bei Gabapentin-Überdosierungen bis zu einer Dosis von 49 g wurden keine lebensbedrohlichen akuten Toxizitätsepisoden beobachtet. Zu den Symptomen einer Überdosierung gehörten: Schwindel, Doppelbilder, undeutliche Sprache, Schläfrigkeit, Lethargie und leichter Durchfall. Alle Patienten erholten sich vollständig mit unterstützender Behandlung. Eine verringerte Resorption von Gabapentin bei höheren Dosen kann die "Resorption des Arzneimittels zum Zeitpunkt der Überdosierung" einschränken kann die aus Überdosierungen resultierende Toxizität minimieren.
Gabapentin-Überdosierungen, insbesondere in Verbindung mit anderen ZNS-dämpfenden Medikamenten, können zum Koma führen.
Gabapentin kann zwar durch Hämodialyse eliminiert werden, die bisherige Erfahrung hat jedoch gezeigt, dass dies nicht erforderlich ist. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kann jedoch eine Hämodialyse angezeigt sein.
Bei Mäusen und Ratten, die mit Dosen bis zu 8000 mg/kg behandelt wurden, wurde keine tödliche orale Gabe von Gabapentin festgestellt. Zu den Anzeichen einer akuten Toxizität bei Tieren gehörten: Ataxie, Atemnot, Ptosis, Hypoaktivität oder Erregung.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: andere Antiepileptika.
ATC-Code: N03AX12.
Der genaue Wirkmechanismus von Gabapentin ist nicht bekannt.
Gabapentin ist strukturell mit dem Neurotransmitter GABA (Gamma-Aminobuttersäure) verwandt, unterscheidet sich jedoch in seinem Wirkmechanismus von dem zahlreicher anderer Wirkstoffe, die mit GABAergen Synapsen interagieren, wie Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, Inhibitoren der GABA-Transaminasen, Inhibitoren der GABA-Aufnahme, GABA-Agonisten und GABA-Prodrugs. Ausbildung in vitro mit radioaktiv markiertem Gabapentin durchgeführt, identifizierte eine neue Peptidbindungsstelle in Rattenhirngeweben, einschließlich Neocortex und Hippocampus, die auf die antikonvulsive und analgetische Aktivität von Gabapentin und seinen strukturellen Derivaten hinweisen könnte Gesperrte Kalziumkanäle.
Gabapentin in klinisch relevanten Konzentrationen bindet nicht an andere übliche Arzneimittel oder Neurotransmitterrezeptoren des Gehirns, einschließlich GABAA, GABAB und Benzodiazepin-, Glutamat-, Glycin- oder N-Methyl-d-Aspartat-Rezeptoren.
Gabapentin interagiert nicht in vitro mit Natriumkanälen, die sich somit von Phenytoin und Carbamazepin unterscheiden. Gabapentin reduziert teilweise die Reaktionen auf den glutamatergen Agonisten N-Methyl-d-Aspartat (NMDA) in einigen Systemen in vitro, jedoch nur bei nicht erreichbaren Konzentrationen über 100 mcM in vivo. Gabapentin reduziert die Freisetzung leicht in vitro von Monoamin-Neurotransmittern. Die Gabe von Gabapentin an Ratten erhöht den GABA-Umsatz in zahlreichen Hirnregionen in ähnlicher Weise wie Natriumvalproat, wenn auch in verschiedenen Hirnregionen. Die Beziehung zwischen diesen verschiedenen Gabapentin-Aktivitäten und antikonvulsiven Wirkungen muss noch definiert werden. Bei Tieren dringt Gabapentin leicht in das Gehirn ein und verhindert Anfälle, die durch maximalen Elektroschock, durch Anfallssubstanzen, einschließlich Inhibitoren der GABA-Synthese, und in genetischen Anfallsmodellen verursacht werden.
Eine klinische Studie zur Zusatztherapie zur Behandlung partieller Anfälle bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 bis 12 Jahren zeigte einen numerischen, aber statistisch nicht signifikanten Unterschied in der 50%igen Ansprechrate zugunsten der Gabapentin-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe. hoc-Analysen der nach Alter berechneten Ansprechraten zeigten weder als kontinuierliche Variable noch als dichotome Variable einen statistisch signifikanten Effekt des Alters (Altersgruppen 3-5 Jahre und 6-12 Jahre).
Die Daten dieser weiteren Post-hoc-Analyse sind in der folgenden Tabelle zusammengefasst:
*Die Bevölkerung Absicht zu behandeln modifiziert wurde definiert als alle Patienten, die dem Studienmedikament randomisiert zugeteilt wurden und die auch auswertbare epileptische epileptische Tagebücher für 28 Tage sowohl während der Baseline- als auch der doppelblinden Phase führten.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Nach oraler Gabe werden maximale Gabapentin-Plasmakonzentrationen zwischen der zweiten und dritten Stunde beobachtet. Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin (Anteil der absorbierten Dosis) nimmt mit steigender Dosis tendenziell ab. Die absolute Bioverfügbarkeit einer 300 mg Gabapentin-Kapsel beträgt ca. 60 %. Nahrungsmittel, einschließlich einer fettreichen Ernährung, haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf Pharmakokinetik von Gabapentin.
Die Pharmakokinetik von Gabapentin wird durch wiederholte Verabreichung nicht beeinflusst. Obwohl die Gabapentin-Plasmakonzentrationen in klinischen Studien im Allgemeinen zwischen 2 µg/ml und 20 µg/ml lagen, waren diese Konzentrationen kein Hinweis auf Sicherheit oder Wirksamkeit. Die pharmakokinetischen Parameter sind in Tabelle 3 aufgeführt.
Tisch 3
Zusammenfassung der pharmakokinetischen Parameter der mittleren (% VK) Gabapentin allo-Konzentrationen Gleichgewichtszustand nach der Verabreichung alle 8 Stunden
Verteilung
Gabapentin ist nicht an Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57,7 Litern. Bei epileptischen Patienten betragen die Konzentrationen von Gabapentin im Liquor (CSF) etwa 20 % der entsprechenden Plasmakonzentrationen bei Gleichgewichtszustand. Gabapentin geht in die Muttermilch von stillenden Frauen über.
Stoffwechsel
Es gibt keine Hinweise auf einen Metabolismus von Gabapentin beim Menschen Gabapentin induziert keine mischfunktionsoxidierenden Leberenzyme, die für den Metabolismus der Substanz verantwortlich sind.
Beseitigung
Gabapentin wird nur unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Gabapentin ist dosisunabhängig und beträgt durchschnittlich 5-7 Stunden.
Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Plasmaclearance von Gabapentin verringert. Die Eliminationskonstante, die Plasma-Clearance und die renale Clearance von Gabapentin sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance.
Gabapentin wird durch Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Hämodialysepatienten werden Dosisanpassungen empfohlen (siehe Abschnitt 4.2).
Die Pharmakokinetik von Gabapentin bei Kindern wurde an 50 gesunden Probanden im Alter von 1 Monat bis 12 Jahren bestimmt. Im Allgemeinen sind die Gabapentin-Plasmakonzentrationen bei Kindern > 5 Jahre vergleichbar mit denen bei Erwachsenen, wenn das Arzneimittel auf mg/kg-Basis verabreicht wurde.
In einer pharmakokinetischen Studie mit 24 gesunden pädiatrischen Probanden im Alter von 1 Monat bis 48 Monaten wurden im Vergleich zu Daten, die bei Kindern über 5 Jahren berichtet wurden, eine um etwa 30 % niedrigere Exposition (AUC), eine niedrigere Cmax und eine höhere Clearance pro Körpergewicht beobachtet.
Linearität / Nichtlinearität
Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin (Anteil der absorbierten Dosis) nimmt mit steigender Dosis ab und dies verleiht den pharmakokinetischen Parametern, einschließlich des Bioverfügbarkeitsparameters (F), z. B. Ae%, CL / F, Vd / F, eine Nichtlinearität Parameter, die keine Bioverfügbarkeitsparameter wie CLr und T½ enthalten) werden am besten durch die lineare Pharmakokinetik beschrieben. Gleichgewichtszustand aus den Daten zu einzelnen Verabreichungen vorhersehbar sind.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Karzinogenese
Gabapentin wurde Mäusen (200, 600, 2000 mg/kg/Tag) und Ratten (250, 1000, 2000 mg/kg/Tag) zwei Jahre lang über die Nahrung verabreicht. Ein statistisch signifikanter Anstieg der Inzidenz von Pankreas-Azinuszelltumoren wurde nur bei männlichen Ratten bei der höchsten Dosis gefunden. Die maximale Plasmakonzentration des Arzneimittels bei Ratten war mit 2000 mg / kg / Tag 10-mal höher als die Plasmakonzentration bei Ratten mit 3600 mg / Tag. Azinuszelltumoren der Bauchspeicheldrüse bei männlichen Ratten weisen einen geringen Bösartigkeitsgrad auf, hatten keinen Einfluss auf das Überleben, führten nicht zu Metastasen oder Invasion in das umgebende Gewebe und ähnelten denen, die bei Kontrolltieren beobachtet wurden. Der Zusammenhang zwischen diesen Pankreas-Azinuszelltumoren bei der männlichen Ratte und dem Krebsrisiko beim Menschen ist unklar.
Mutagenese
Gabapentin hat kein genotoxisches Potenzial. Es war in Standardtests nicht mutagen in vitro mit Bakterien- oder Säugerzellen durchgeführt. Gabapentin induzierte keine chromosomalen strukturellen Aberrationen in Säugerzellen in vitro oder in vivo und induzierte keine Mikronukleus-Bildung in Hamster-Knochenmarkszellen.
Eingeschränkte Fruchtbarkeit
Bei Ratten wurden bei Dosierungen von bis zu 2000 mg/kg (ungefähr das Fünffache der maximalen menschlichen Tagesdosis in mg/m2 Körperoberfläche) keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fertilität oder Reproduktion beobachtet.
Teratogenese
Gabapentin erhöhte die Inzidenz von Missbildungen im Vergleich zu Kontrollen bei den Nachkommen von Mäusen, Ratten oder Kaninchen mit Dosen bis zum 50-, 30- bzw. 25-fachen der Tagesdosis von 3600 mg beim Menschen (vier-, fünf- bzw beim Menschen angewendete Dosis auf mg/m2-Basis).
Gabapentin verursachte bei Nagetieren eine Verzögerung des Ossifikationsprozesses von Schädel, Wirbeln, Vorder- und unteren Gliedmaßen, was auf eine Verzögerung des fetalen Wachstums hindeutet. Diese Effekte traten bei trächtigen weiblichen Mäusen auf, die während der Organogenese mit oralen Dosen von 1000 oder 3000 mg / kg / Tag behandelt wurden, und bei Ratten, die mit Dosen von 500, 1000 oder 2000 mg / kg vor und während der Paarung und während der Trächtigkeit behandelt wurden. Diese Dosen betragen ungefähr das 1- bis 5-fache der menschlichen Dosis von 3600 mg auf einer mg/m2-Basis.
Bei trächtigen weiblichen Mäusen, die mit 500 mg/kg/Tag (etwa ½ der Humandosis auf mg/m2-Basis) behandelt wurden, wurden keine Effekte beobachtet.
Eine erhöhte Inzidenz von Hydroureter und/oder Hydronephrose wurde bei Ratten beobachtet, die mit 2000 mg/kg/Tag in einer Fertilitäts- und allgemeinen Reproduktionsstudie, mit 1500 mg/kg/Tag in einer Teratologiestudie bzw. 500, 1000 und 2000 . behandelt wurden mg / kg / Tag in einer perinatalen und postnatalen Studie. Die Bedeutung dieser Daten ist nicht bekannt, aber sie wurden mit einer Entwicklungsverzögerung in Verbindung gebracht. Diese Dosen sind ungefähr das 1- bis 5-fache der beim Menschen angewendeten Dosis von 3600 mg pro mg / Tag. m2 Basis.
In einer an Kaninchen durchgeführten Teratologiestudie kam es bei Dosen von 60, 300 und 1500 mg / kg / Tag während der Organogenese zu einer erhöhten Inzidenz von fetalen Verlusten nach der Implantation. Diese Dosen entsprechen ungefähr dem 1 / 4-8-fachen der täglichen menschlichen Dosis von 3600 mg auf einer mg/m2-Basis.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Hartkapsel
Jede Hartkapsel enthält die folgenden inaktiven Bestandteile: Lactose-Monohydrat, Maisstärke und Talk.
Deckel: Gelatine, gereinigtes Wasser und Natriumlaurylsulfat.
Die 100 mg Hartkapseln enthalten den Farbstoff E171 (Titandioxid), die 300 mg Hartkapseln enthalten die Farbstoffe E171 (Titandioxid) und E172 (gelbes Eisenoxid) und die 400 mg Hartkapseln enthalten die Farbstoffe E171 (Titandioxid) und E172 (gelbes und rotes Eisenoxid).
Die für alle Kapseln verwendete Tinte enthält Schellack und die Farbstoffe E171 (Titandioxid) und E132 (Indigokarmin).
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
3 Jahre
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
PVC / PVDC / Aluminiumblister
Packungen mit 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500, 1000 Kapseln.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Pfizer Italia S.r.l. über Isonzo, 71 - 04100 Latina.
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
50 Kapseln zu 100 mg: A.I.C. n. 028740013
50 Kapseln mit 300 mg: A.I.C. n. 028740025
30 Kapseln à 400 mg: A.I.C. n. 028740037
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
100 mg Kapseln: 18. Juli 1995/28. Mai 2007
300 mg Kapseln: 18. Juli 1995 / 28. Mai 2007
400 mg Kapseln: 18. Juli 1995/28. Mai 2007
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
AIFA-Bestimmung vom 10. Juni 2013