Wirkstoffe: Ebastine
KESTINE 10 mg Filmtabletten
Kestine Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich:- KESTINE 10 mg Filmtabletten
- KESTINE 20 mg Filmtabletten
- KESTINE 10 mg Lyophilisat zum Einnehmen
- KESTINE 20 mg Lyophilisat zum Einnehmen
- KESTINE 1 mg / ml Sirup
Warum wird Kestine verwendet? Wofür ist das?
Antihistaminika zur systemischen Anwendung.
Ebastin ist indiziert zur symptomatischen Behandlung von:
- Allergische Rhinitis (saisonal oder mehrjährig) mit oder ohne allergische Konjunktivitis.
- Urtikaria
Kontraindikationen Wann Kestine nicht angewendet werden sollte
Nehmen Sie Kestine 10 mg Filmtabletten nicht ein
- wenn Sie allergisch gegen Ebastin oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
- Schwere Leberinsuffizienz.
- Kinder unter 12 Jahren.
- Generell kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Abschnitt „Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit“).
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Kestine® beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Kestine 10 mg Filmtabletten einnehmen.
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung von Ebastin bei Patienten mit bekanntem kardialem Risiko, wie z. wie Ketoconazol und Itraconazol und Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin (siehe Abschnitt „Bei Einnahme mit anderen Arzneimitteln“).
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie mit Anti-Tuberkulose-Medikamenten wie Rifampicin behandelt werden (siehe Abschnitt „Bei Einnahme mit anderen Arzneimitteln“).
Ebastin sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt „Wie ist Kestine 10 mg Filmtabletten einzunehmen“).
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Kestine® verändern?
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Wechselwirkungen von Ebastin in Kombination mit Ketoconazol oder Erythromycin (beide sind dafür bekannt, das QTc-Intervall des Elektrokardiogramms zu verlängern) wurden untersucht.Bei diesen Kombinationen wurden Wechselwirkungen beobachtet, die zu einem Anstieg der Ebastin-Plasmaspiegel, aber einer Verlängerung des QTc-Intervalls um nur etwa 10 ms mehr führten als bei Ketoconazol oder Erythromycin allein.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Ebastin und Rifampicin wurden pharmakokinetische Wechselwirkungen beobachtet; diese Wechselwirkungen können zu niedrigeren Plasmakonzentrationen und verringerten Antihistaminika-Effekten führen.
Es wurden keine Wechselwirkungen von Ebastin mit Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Diazepam oder Alkohol berichtet.
Die Einnahme von Ebastin zusammen mit Nahrungsmitteln beeinträchtigt seine klinische Wirkung nicht.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft, Stillzeit und Fruchtbarkeit
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Menschen vor.
Schwangerschaft
Zur Anwendung von Ebastin bei Schwangeren liegen nur begrenzte Daten vor.Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf die Reproduktionstoxizität. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Anwendung von Ebastin während der Schwangerschaft vermieden werden.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Ebastin in die Muttermilch übergeht. Vermeiden Sie als Vorsichtsmaßnahme die Einnahme von Ebastine während der Stillzeit
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Ebastin hat in der empfohlenen Dosierung keine negativen Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen, dennoch wird empfohlen, die individuelle Reaktion auf die Anwendung von Ebastin vor Durchführung komplexer Tätigkeiten zu überprüfen: Schläfrigkeit und Schwindel können auftreten. Lesen Sie den Abschnitt "Mögliche Nebenwirkungen".
Wichtige Informationen zu einigen der Inhaltsstoffe
Kestine 10 mg Filmtabletten enthalten Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn bei Ihrem Arzt eine Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern festgestellt wurde.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Kestine anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die Anwendung von Kestine 10 mg Filmtabletten ist Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren vorbehalten.
- Allergischer Schnupfen:
Bei einer Dosierung von 10 mg einmal täglich ist Ebastin wirksam bei der Linderung der Symptome einer allergischen Rhinitis, bei Patienten mit schwereren Symptomen, einschließlich einer mehrjährigen allergischen Rhinitis, kann eine Einmaldosis von 20 mg einmal täglich höher sein.
- Urtikaria:
Die Erwachsenendosis beträgt 10 mg einmal täglich. Ebastine kann mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden.
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Tagesdosis von 10 mg nicht zu überschreiten.
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Kestine eingenommen haben?
In Studien, die mit hohen Dosen von bis zu 100 mg einmal täglich durchgeführt wurden, wurden keine klinisch signifikanten Anzeichen oder Symptome beobachtet.
Es gibt kein spezifisches Antidot für Ebastin. Eine Magenspülung, Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG, und eine symptomatische Behandlung müssen schließlich durchgeführt werden.
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer Überdosis von Kestine benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächste Krankenhaus.
Wenn Sie die Einnahme von Kestine 10 mg Filmtabletten vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vergessene Tablette vergessen haben. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie weitere Informationen zur Anwendung dieses Arzneimittels benötigen.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Kestine
Wie alle Arzneimittel kann Kestine Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien und Erfahrungen nach der Markteinführung berichtet.
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Kopfschmerzen
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Schläfrigkeit
- trockener Mund
Selten (kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen):
- Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Anaphylaxie und Angioödem)
- Nervosität, Schlaflosigkeit
- Schwindel, verminderter Tastsinn, verminderter oder veränderter Geschmackssinn
- Herzklopfen, Tachykardie
- Erbrechen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verdauungsprobleme
- Leberprobleme, abnormale Leberfunktionstests (erhöhte Transaminasen, Gamma-GT, alkalische Phosphatase und Bilirubin)
- Urtikaria, Hautausschlag, Dermatitis
- Menstruationsstörungen
- Ödeme, Asthenie
Meldung von Nebenwirkungen.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“ gemeldet werden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieser Nebenwirkungen vorliegen Medizin
Ablauf und Aufbewahrung
Siehe das auf der Verpackung angegebene Verfallsdatum. Dieses Datum bezieht sich auf das Produkt in intakter und sachgerecht gelagerter Verpackung.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern. Vor Licht schützen.
WARNUNG: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Arzneimittel dürfen nicht über das Abwasser oder den Hausmüll entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Packungsinhalt und weitere Informationen
Was Kestine 10 mg Filmtabletten enthalten
Jede Tablette enthält:
Wirkstoff: Ebastin 10 mg.
Weitere Inhaltsstoffe (Hilfsstoffe) sind:
Kern: Mikrokristalline Cellulose, Lactose, Maisquellstärke, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat.
Überzug: Hypromellose, Macrogol 6000, Titandioxid.
Beschreibung des Aussehens und des Inhalts des Pakets
Filmtabletten. Kartons mit 5, 10, 15, 20 und 30 Tabletten
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
KESTINE-TABLETTEN MIT FILM . BESCHICHTET
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Kestine 10 mg Filmtabletten
Eine Tablette enthält:
Wirkstoff: Ebastin 10mg
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Lactose 88,5 mg
Kestine 20 mg Filmtabletten
Eine Tablette enthält: Wirkstoff: Ebastine 20mg
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Lactose 177 mg
Die vollständige Liste der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1
03.0 DARREICHUNGSFORM
Filmtabletten.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Ebastin ist indiziert zur symptomatischen Behandlung von:
Allergische Rhinitis (saisonal oder mehrjährig) mit oder ohne allergische Konjunktivitis.
Urtikaria (nur für Kestine 10 mg zugelassen)
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Kestine 10 mg Filmtabletten
Allergischer Schnupfen:
Bei einer Dosierung von 10 mg einmal täglich ist Ebastin wirksam bei der Linderung der Symptome einer allergischen Rhinitis, bei Patienten mit schwereren Symptomen, einschließlich einer mehrjährigen allergischen Rhinitis, kann eine Einmaldosis von 20 mg einmal täglich höher sein.
Urtikaria:
Die Erwachsenendosis beträgt 10 mg einmal täglich.
Bevölkerungen Einzelheiten
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Tagesdosis von 10 mg nicht zu überschreiten.
Bevölkerung pädiatrische
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht.
Kestine 20 mg Filmtabletten
Allergischer Schnupfen:
In Dosen von 20 mg einmal täglich ist Ebastin wirksam bei der Linderung der Symptome einer schweren allergischen Rhinitis.Bei Patienten mit weniger schweren Symptomen wird eine Einzeldosis von 10 mg einmal täglich empfohlen.
Bevölkerungen Einzelheiten
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz wird empfohlen, die Tagesdosis von 10 mg nicht zu überschreiten.
Bevölkerung pädiatrische
Die Anwendung von Kestine 20 mg Tabletten ist Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren vorbehalten.
Art der Verabreichung
Ebastine kann mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberinsuffizienz
Kinder unter 12 Jahren.
Generell kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6).
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vorsicht bei der Anwendung von Ebastin bei Patienten mit bekanntem kardialem Risiko, wie z. B. Patienten mit verlängertem QT-Intervall-Syndrom, Hypokaliämie, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die eine Verlängerung des QT-Intervalls bewirken oder das CYP3A4-Enzymsystem hemmen, wie Azol Antimykotika wie Ketoconazol und Itraconazol und Makrolid-Antibiotika wie Erythromycin (siehe Abschnitt 4.5).
Da es pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Antituberkulotika wie Rifampicin gibt (siehe Abschnitt 4.5), ist bei der Verschreibung von Ebastin zusammen mit Arzneimitteln dieser Gruppe Vorsicht geboten.
Ebastin sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitte 4.2 und 5.2).
Dieses Arzneimittel enthält Lactose: Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die Wechselwirkungen von Ebastin in Kombination mit Ketoconazol oder Erythromycin (beide sind dafür bekannt, das QTc-Intervall zu verlängern) wurden untersucht. Bei diesen Kombinationen wurden Wechselwirkungen beobachtet, die zu einem Anstieg der Ebastin-Plasmaspiegel, aber einer Verlängerung des QTc-Intervalls um nur etwa 10 ms mehr führten als bei Ketoconazol oder Erythromycin allein.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Ebastin und Rifampicin wurden pharmakokinetische Wechselwirkungen beobachtet; diese Wechselwirkungen können zu niedrigeren Plasmakonzentrationen und verringerten Antihistaminika-Effekten führen.
Es wurden keine Wechselwirkungen von Ebastin mit Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Diazepam oder Alkohol berichtet.
Wenn Ebastin zusammen mit Nahrung verabreicht wird, wird ein 1,5- bis 2-facher Anstieg der Plasmaspiegel und der AUC des aktiven Säurehauptmetaboliten von Ebastin beobachtet. Diese Erhöhung ändert den Tmax-Wert nicht. Die Einnahme von Ebastin zusammen mit Nahrungsmitteln beeinträchtigt seine klinische Wirkung nicht.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Fertilität beim Menschen während der Behandlung mit Ebastin vor.
Schwangerschaft
Zur Anwendung von Ebastin bei Schwangeren liegen nur begrenzte Daten vor.Tierstudien zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf die Reproduktionstoxizität. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Anwendung von Ebastin während der Schwangerschaft vermieden werden.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Ebastin in die Muttermilch übergeht. Die hohe Proteinbindung von Ebastin und seinem Hauptmetaboliten Carebastin (> 97 %) legt nahe, dass das Arzneimittel nicht in die Muttermilch übergehen sollte.Vermeiden Sie vorsichtshalber die Anwendung von Ebastin während der Stillzeit.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Psychomotorische Funktionen wurden beim Menschen umfassend untersucht und es wurde keine Wirkung festgestellt.Ebastin in der empfohlenen therapeutischen Dosis beeinträchtigt nicht die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.Bei empfindlichen Patienten, die ungewöhnlich auf Ebastin reagieren, ist es jedoch besser, die individuellen Reaktionen vorher zu bewerten der Patient ein Fahrzeug führt oder Maschinen bedient: Schläfrigkeit oder Schwindel können auftreten (siehe Abschnitt 4.8).
04.8 Nebenwirkungen
Die Analyse der Daten von 5.708 Patienten, die in verschiedenen klinischen Studien mit Ebastin im Vergleich zu Placebo behandelt wurden, ergab, dass die häufigsten Nebenwirkungen Mundtrockenheit und Schläfrigkeit waren.
Die von Kindern (n = 460) in klinischen Studien berichteten Nebenwirkungen ähneln denen, die bei Erwachsenen beobachtet wurden.
In der folgenden Tabelle sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die gemäß der Konvention in klinischen Studien und nach Markteinführung berichtet wurden: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen.
Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels auftreten, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Überdosierung
In Studien, die mit hohen Dosen von bis zu 100 mg einmal täglich durchgeführt wurden, wurden keine klinisch signifikanten Anzeichen oder Symptome beobachtet.
Es gibt kein spezifisches Antidot für Ebastin. Eine Magenspülung, Überwachung der Vitalfunktionen, einschließlich EKG, und eine symptomatische Behandlung müssen schließlich durchgeführt werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung Code
ATC: R06AX22
Präklinische Ergebnisse
Ebastin bewirkt eine schnelle und lang anhaltende Hemmung der durch Histamin induzierten Wirkungen und hat eine starke Affinität zu H1-Rezeptoren.Nach oraler Verabreichung passieren weder Ebastin noch seine Metaboliten die Blut-Hirn-Schranke.Diese Eigenschaft hängt mit der beobachteten geringen sedierenden Wirkung zusammen.in experimentelle Studien zur Wirkung von Ebastin auf das Zentralnervensystem.
In vitro und in vivo hat sich Ebastin als potenter, lang anhaltender und hochselektiver Antagonist der Histamin-H1-Rezeptoren erwiesen, der frei von unerwünschten ZNS-Wirkungen und anticholinergen Wirkungen ist.
Klinische Ergebnisse
Hautödemtests haben eine statistisch und klinisch signifikante Antihistaminwirkung gezeigt, die nach 1 Stunde auftritt und über 48 Stunden anhält.
Nach Beendigung der Behandlung mit Ebastin für 5 Behandlungstage bleibt die Antihistaminikumaktivität für mehr als 72 Stunden bestehen und korreliert mit den Plasmaspiegeln des wichtigsten aktiven Säuremetaboliten Carebastin.
Nach wiederholter Verabreichung bleibt die Hemmung der peripheren Rezeptoren ohne Tachyphylaxie konstant.Diese Ergebnisse legen nahe, dass Ebastin in Dosen von mindestens 10 mg eine schnelle, intensive und lang anhaltende, kompatible Hemmung der peripheren H1-Rezeptoren für Histamin bewirkt tägliche Verwaltung.
Die Sedierung wurde mit Drogen-EEG-Tests, kognitiver Leistung, visuell-motorischer Koordination und subjektiven Schätzungen untersucht. Bei den empfohlenen Dosierungen kommt es zu keiner signifikanten Zunahme der Sedierung Diese Ergebnisse stimmen mit denen der doppelblinden klinischen Studien überein: Die Sedierungshäufigkeit war in der Ebastin- oder der Placebo-Gruppe vergleichbar. Die kardialen Wirkungen von Ebastin wurden in verschiedenen klinischen Studien untersucht. Bei den empfohlenen Dosierungen wurden keine kardialen Wirkungen, einschließlich einer Verlängerung des QT-Intervalls, beobachtet Bei Patienten ohne zusätzliche Risikofaktoren bei wiederholten Dosen von bis zu 100 mg täglich oder Einzeldosen von 500 mg eine mäßige Erhöhung der Herzfrequenz um einige Schläge pro Minute führte zu einer Verkürzung des QT-Intervalls, aber zu keiner signifikanten Veränderung des QTc.
Chronische idiopathische Urtikaria wurde als klinisches Modell für alle Formen der Urtikaria untersucht, da die Pathophysiologie bei allen Formen unabhängig von der Ätiologie ähnlich ist und weil es perspektivisch einfacher ist, chronische Patienten zu rekrutieren von Urtikaria, in Übereinstimmung mit den Berichten in den klinischen Leitlinien, wird angenommen, dass Ebastin die Symptome bei allen Arten von Urtikaria und nicht nur bei chronisch idiopathischer Art verbessert.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Ebastin wird schnell resorbiert und unterliegt nach oraler Verabreichung einem umfangreichen First-Pass-Metabolismus.
Ebastin wird fast vollständig in seinen pharmakologisch aktiven Säuremetaboliten Carebastin umgewandelt.
Nach einer Einzeldosis von 10 mg oral wird der Plasmapeak des Metaboliten nach 2,6 - 4 Stunden beobachtet und erreicht Werte zwischen 80 und 100 ng/ml. Die Halbwertszeit des sauren Metaboliten beträgt 15 - 19 Stunden und 66 % des Wirkstoffs werden hauptsächlich in Form von konjugierten Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden Nach wiederholter Gabe von 10 mg einmal täglich wird der Gleichgewichtszustand in 3 - 5 Tage mit Plasmapeaks zwischen 130 und 160 ng/ml.
Nach einer oralen Einzeldosis von 20 mg werden Plasmaspitzen von Ebastin (Mittelwert 2,8 ng / ml) in 1-3 Stunden erreicht. Die Plasmapeaks des metabolischen Carebastins erreichen einen Mittelwert von 157 ng/ml.
Ausbildung in vitro an menschlichen Lebermikrosomen zeigte, dass Ebastin überwiegend über das CYP3A4-Enzymsystem zu Carebastin metabolisiert wird. Die gleichzeitige Anwendung von Ebastin und Ketoconazol oder Erythromycin (beide CYP3A4-Inhibitoren) an gesunde Probanden war mit signifikant erhöhten Plasmakonzentrationen von Ebastin und Carebastin verbunden (siehe Abschnitt 4.5).
Sowohl Ebastin als auch Carebastin sind zu mehr als 97 % proteingebunden.
Bei älteren Probanden wurden im Vergleich zu jungen erwachsenen Freiwilligen keine statistisch signifikanten pharmakokinetischen Veränderungen beobachtet.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist die Eliminationshalbwertszeit von Carebastin auf 23 - 26 Stunden verlängert, ebenso bei Patienten mit Leberinsuffizienz auf 27 Stunden.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität, kanzerogenem Potenzial und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine signifikanten toxischen Wirkungen erkennen.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
- Kern: Mikrokristalline Cellulose, Lactose, vorgelatinierte Maisstärke, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat.
- Glasur: Hypromellose, Macrogol 6000, Titandioxid.
06.2 Inkompatibilität
Keine bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
Kestine 10 mg Filmtabletten: 3 Jahre
Kestine 20 mg Filmtabletten: 3 Jahre
Die angegebene Gültigkeitsdauer bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, korrekt gelagert.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Kestine 10 mg Filmtabletten
Vor Licht schützen.
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern
Kestine 20 mg Filmtabletten
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Kestine 10 mg Filmtabletten
PVC/Aluminium-Blister.
Schachtel mit 30 Tabletten von 10 mg -
Kestine 20 mg Filmtabletten
PVC/Aluminium-Blister.
Schachtel mit 20 Tabletten von 20 mg -
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
ALMIRALL Spa
Via Messina, 38 Torre C
20154 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
KESTINE 10 mg überzogene Tabletten, 30 Tabletten AIC-Nr. 034930014
KESTINE 10 mg überzogene Tabletten, 5 Tabletten AIC-Nr. 034930040
KESTINE 10 mg überzogene Tabletten, 10 Tabletten AIC-Nr. 034930053
KESTINE 10 mg überzogene Tabletten, 15 Tabletten AIC-Nr. 034930065
KESTINE 10 mg überzogene Tabletten, 20 Tabletten AIC-Nr. 034930077
KESTINE 20 mg überzogene Tabletten, 5 Tabletten AIC-Nr. 034930091
KESTINE 20 mg überzogene Tabletten, 10 Tabletten AIC-Nr. 034930103
KESTINE 20 mg überzogene Tabletten, 15 Tabletten AIC-Nr. 034930089
KESTINE 20 mg überzogene Tabletten, 20 Tabletten AIC-Nr. 034930026
KESTINE 20 mg überzogene Tabletten, 30 Tabletten AIC-Nr. 034930038
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Kestine 10 mg Filmtabletten: Dezember 2001 - Erneuerung 2006
Kestine 20 mg Filmtabletten: Juni 2003 - Erneuerung 2006
