Wirkstoffe: Chlorthalidon, Metoprolol (Metoprololtartrat)
GROTON-LOPRESOR 25 mg + 200 mg Retardtabletten
Warum wird Igroton Lopresor verwendet? Wofür ist das?
Igroton-Lopresor enthält zwei Wirkstoffe: Chlorthalidon und Metoprololtartrat.
Chlorthalidon gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die wirken, indem sie die von den Nieren produzierte Urinmenge erhöhen, die Diuretika genannt werden.
Metoprololtartrat gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die durch Verlangsamung des Herzschlags und Senkung des Blutdrucks wirken und als Betablocker bezeichnet werden.
Igroton-Lopresor wird bei Erwachsenen zur Behandlung von Bluthochdruck (arterielle Hypertonie) angewendet.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie sich nicht besser oder schlechter fühlen.
Kontraindikationen Wenn Igroton Lopresor nicht verwendet werden sollte
Nehmen Sie Igroton-Lopresor nicht ein
- wenn Sie allergisch gegen Chlorthalidon oder Metoprololtartrat oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
- wenn Sie allergisch gegen andere Arzneimittel der Betablocker-Klasse außer Metoprolol sind)
- wenn Sie an einer Blockade der elektrischen Erregungsleitung des Herzens leiden (atrioventrikulärer Block).
- wenn Sie eine unkompensierte Herzinsuffizienz oder eine schwere Herzerkrankung haben
- wenn Sie an einer verringerten Anzahl von Herzschlägen leiden (Sinusbradykardie)
- wenn Sie an einer Herzerkrankung namens „Sinusknotensyndrom“ (gekennzeichnet durch Herzrhythmusstörungen) leiden.
- wenn Sie an schweren Durchblutungsstörungen (peripherer arterieller Kreislauf) leiden
- wenn Sie an niedrigem Blutdruck mit schwerer Einschränkung der Herzfunktion (kardiogener Schock) leiden.
- wenn Sie einen unbehandelten Tumor der Nebenniere haben, einer oberhalb der Niere gelegenen Drüse, die Bluthochdruck verursachen kann (unbehandeltes Phäochromozytom).
- wenn Sie an niedrigem Blutdruck leiden
- wenn Sie schweres Asthma bronchiale haben oder eine Vorgeschichte mit einer starken Verengung der Bronchien haben, die das Atmen erschwert
- wenn Sie an einer Unterbrechung oder Verminderung der Harnproduktion durch die Niere (Anurie) leiden.
- wenn Sie schwere Nierenprobleme haben (Nierenversagen)
- wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben (schweres Leberversagen)
- wenn Sie einen niedrigen Kaliumspiegel im Blut haben (Hypokaliämie)
- wenn Sie einen niedrigen Natriumspiegel im Blut haben (Hyponatriämie)
- wenn Sie einen hohen Kalziumspiegel im Blut haben (Hyperkalzämie)
- wenn Sie einen hohen Harnsäurespiegel im Blut haben (symptomatische Hyperurikämie) und in der Vergangenheit an Gicht oder Harnsäuresteinen gelitten haben - wenn Sie schwanger sind.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Igroton Lopresor beachten?
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Igroton-Lopresor einnehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eine der folgenden Erkrankungen haben:
- Atemwegserkrankungen (bronchospastische Erkrankungen)
- hoher Blutzuckerspiegel (Diabetes), insbesondere wenn Sie mit Insulin oder oralen Arzneimitteln behandelt werden, die den Blutzuckerspiegel senken (siehe Abschnitt „Einnahme von Igroton-Lopresor zusammen mit anderen Arzneimitteln“)
- unbehandelte kongestive Herzinsuffizienz, eine Erkrankung des Herzens
- Störungen der elektrischen Erregungsleitung des Herzens (atrioventrikulärer Block ersten Grades)
- Durchblutungsstörungen in Armen und Beinen (z.B. Morbus Raynaud oder Phänomen, Claudicatio intermittens)
- wenn Sie einen bekannten oder vermuteten Tumor der Nebenniere haben, einer oberhalb der Niere gelegenen Drüse, die einen Blutdruckanstieg verursachen kann (Phäochromozytom), sollte Igroton-Lopresor immer gleichzeitig mit einem Alpha-Blocker und nur nach der Behandlung gegeben werden mit dem Alphabetblocker gestartet wurde (siehe „Igroton-Lopresor darf nicht eingenommen werden“)
- eine Art von Angina (Brustschmerzen), die Prinzmetal-Angina genannt wird
- eine Zunahme der Funktion einer Drüse, die als Schilddrüse bezeichnet wird (Thyrotoxikose)
- wenn Sie an einer Allergie leiden und Betablocker einnehmen, können die allergischen Reaktionen schwerwiegender als normal sein
- Leberprobleme, einschließlich Leberzirrhose. Geringfügige Veränderungen der Flüssigkeits- und Elektrolytmenge im Blut, verursacht durch Diuretika wie Chlorthalidon, können die Lebererkrankung bis zum Leberkoma verschlimmern, insbesondere wenn Sie an einer Leberzirrhose leiden. Ihr Arzt wird Ihren Flüssigkeits- und Elektrolytspiegel mit geeigneten Tests überwachen
- Nierenprobleme (Nierenversagen), da Sie möglicherweise erhöhte Stickstoffmengen in Ihrem Blut haben.
Augenprobleme
Wenn Sie während der Behandlung mit Igroton-Lopresor Augen- oder Hautnebenwirkungen (trockene Augen und/oder gelegentlich Hautausschläge unter dem Auge) bemerken, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt, der möglicherweise die Behandlung abbrechen wird (siehe Abschnitt „Mögliche Nebenwirkungen“).
Hypokaliämie (niedriger Kaliumspiegel im Blut)
Bei einer Langzeitbehandlung mit Igroton-Lopresor kann es zu einer Abnahme des Kaliumspiegels im Blut (Hypokaliämie) kommen. Diese Nebenwirkung ist von Person zu Person unterschiedlich und hängt von der Dosis von IgrotonLopresor ab, die Sie einnehmen.In diesem Fall wird Ihr Arzt zu Beginn der Therapie und 3-4 Wochen danach den Kaliumgehalt in Ihrem Blut überprüfen. Danach, wenn die Kaliummengen nicht durch andere Faktoren (zB Erbrechen, Durchfall, Veränderungen der Nierenfunktion) beeinflusst werden, werden die ärztlichen Kontrollen alle 4-6 Monate durchgeführt. Falls erforderlich, kann Ihr Arzt Ihnen eine orale Behandlung mit Igroton-Lopresor mit Kalium oder kaliumsparenden Arzneimitteln wie Triamteren verschreiben, die den Kaliumspiegel im Blut erhöhen. Informieren Sie in diesem Fall Ihren Arzt, wenn Sie andere blutdrucksenkende Arzneimittel (ACE-Hemmer) einnehmen, denn in diesem Fall muss der Arzt die Dosis von IgrotonLopresor reduzieren oder für 2-3 Tage absetzen und/oder eine Therapie mit ACE beginnen mit einer niedrigen Dosis (siehe „Einnahme von Igroton-Lopresor mit anderen Arzneimitteln“). Wenn die „Hypokaliämie von anderen Wirkungen wie Muskelschwäche, Herzstörungen oder Veränderungen des Herzschlags begleitet wird, wird der Arzt die Behandlung mit Igroton-Lopresor abbrechen (siehe Abschnitt „Mögliche Nebenwirkungen“
Senioren
Wenn Sie älter sind, wenden Sie dieses Arzneimittel mit Vorsicht an. Tatsächlich kann eine übermäßige Senkung des Blutdrucks oder der Herzfrequenz zu einer unzureichenden Blutversorgung lebenswichtiger Organe führen.
Wenn Sie älter sind, wird Ihr Arzt außerdem Ihren Flüssigkeits- und Elektrolytspiegel mit geeigneten Tests überwachen.
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben, stellt die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit ein Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Kinder und Jugendliche
Die Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht erwiesen, daher wird Igroton-Lopresor bei dieser Patientengruppe (0-18 Jahre) nicht empfohlen.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Igroton Lopresor® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen
Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, deren gleichzeitige Anwendung sorgfältig überwacht werden muss
- Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Herzerkrankungen aus der Klasse der Calciumkanalblocker (in eine Vene verabreicht), wie Verapamil und Diltiazem. Diese Kombination kann die dämpfende Wirkung von Lopresor auf Herz und Blutdruck verstärken
Zu berücksichtigende Wechselwirkungen
- Arzneimittel, die den Blutdruck senken, einschließlich: o Arzneimittel, die den Katecholaminspiegel im Blut senken (vom Körper produzierte Substanzen, die Ihre Herzfrequenz kontrollieren) o andere Betablocker (auch in Form von Augentropfen) oder Monoaminhemmer Oxidase (MAO) Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen oder Clonidin
- Arzneimittel zur Senkung des Blutzuckerspiegels (Antidiabetika und Insulin)
- Arzneimittel zur Behandlung von Entzündungen und Schmerzen (nichtsteroidale Antirheumatika), zum Beispiel Indomethacin
- Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Herzerkrankungen, die zur Klasse der Digitalisglykoside gehören.
- Prazosin
- Nitroglycerin, ein Arzneimittel zur Behandlung von Angina pectoris
- Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika wie Amiodaron, Propafenon)
- Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Atemprobleme (wie Asthma und Husten) oder zur Reinigung der Nase (Nasentropfen) oder zur Behandlung bestimmter Augenerkrankungen (Augentropfen) wie beispielsweise Adrenalin
- Rifampicin, ein Antibiotikum
- Cimetidin und Carbenoxolon, Arzneimittel zur Behandlung von Magengeschwüren
- Arzneimittel zur Einleitung einer Anästhesie während einer Operation (Voll- und Lokalanästhetika wie Lidocain) Wenn Sie sich einer Operation unterziehen müssen, die eine Vollnarkose erfordert, teilen Sie bitte dem Anästhesisten (dem Arzt, der die Anästhesie durchführt) mit, dass Sie Igroton-Lopresor einnehmen. Ihr Anästhesist wird das für Sie am besten geeignete Anästhetikum auswählen, um unerwünschte Herzwirkungen während der Anästhesie zu reduzieren.Ihr Arzt wird möglicherweise entscheiden, die Behandlung mit Igroton-Lopresor vor einer Operation abzubrechen; In diesem Fall erfolgt die Aussetzung schrittweise und wird etwa 48 Stunden vor der Vollnarkose abgeschlossen
- Lithium, ein Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen
- Curaries, Medikamente zur Muskelentspannung
- Kortikosteroide, Arzneimittel zur Behandlung von Entzündungen und/oder Allergien
- ein Hormon namens "adrenocorticotropes Hormon (ACTH)"
- ß2-Agonisten, Arzneimittel zur Behandlung von Atemwegserkrankungen wie Asthma
- Amphotericin, ein Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen
- Allopurinol, ein Arzneimittel zur Behandlung von Gicht, einer Gelenkerkrankung
- Amantadin, ein Arzneimittel zur Behandlung von Influenza
- Diazoxid, ein Arzneimittel zur Behandlung eines zu niedrigen Blutzuckerspiegels
- Arzneimittel zur Behandlung einiger Krebsarten, z.B. Cyclophosphamid, Methotrexat
- Arzneimittel wie Atropin und Biperiden, Substanzen, die auf das Nervensystem wirken
- Arzneimittel zur Behandlung eines hohen Cholesterinspiegels im Blut wie Cholestyramin
- Vitamin-D
- Calciumsalze
- Ciclosporin, ein Arzneimittel, das die Aktivität des Immunsystems verringert, zum Beispiel nach einer Organtransplantation
Igroton-Lopresor mit Alkohol
Die Einnahme von Alkohol während der Behandlung wird nicht empfohlen.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Nehmen Sie Igroton-Lopresor nicht während der Schwangerschaft ein (siehe Abschnitt „Igroton-Lopresor darf nicht eingenommen werden“).
Die Anwendung von Diuretika, einschließlich Chlorthalidon, in der Schwangerschaft wurde mit Nebenwirkungen bei Erwachsenen und Kindern in Verbindung gebracht.
Sowohl Chlorthalidon als auch Metoprolol können eine verminderte Durchblutung der Plazenta (plazentare Hypoperfusion) verursachen Thiaziddiuretika, einschließlich Chlorthalidon, passieren die Plazentaschranke und wurden mit fetaler oder neonataler Thrombozytopenie in Verbindung gebracht und können mit anderen Nebenwirkungen in Verbindung gebracht werden Nebenwirkungen bei Erwachsenen Daher , Igroton-Lopresor sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Fütterungszeit
Wenn Sie stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie mit der Behandlung mit diesem Arzneimittel beginnen
Igroton-Lopresor geht in die Muttermilch über, daher wird Ihr Arzt entscheiden, ob Sie die Anwendung dieses Arzneimittels abbrechen oder mit der Nahrungsergänzung / Entwöhnung beginnen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Während der Einnahme von Igroton-Lopresor können Schwindel, Müdigkeit oder Sehstörungen auftreten, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Führen Sie in diesem Fall kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Werkzeuge oder Maschinen.
Igroton-Lopresor enthält hydriertes mehrwertiges Rizinusöl
Es kann zu Magenverstimmung und Durchfall kommen.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Anwendung Wie ist Igroton Lopresor anzuwenden: Dosierung
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker.
MÖGEN
Nehmen Sie die Tabletten immer mit einem Glas Wasser ein und kauen Sie sie nicht.Die Tablette kann in zwei gleiche Dosen geteilt werden.
WIE VIEL
Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette täglich am frühen Morgen. Falls erforderlich, wird Ihr Arzt zusammen mit Igroton-Lopresor andere blutdrucksenkende Arzneimittel (z. B. Vasodilatatoren oder ACE-Hemmer) verschreiben.
Im Allgemeinen wird Ihr Arzt die Dosis dieses Arzneimittels nicht erhöhen, da eine Erhöhung der Dosis keine besseren Ergebnisse liefert und nicht empfohlen wird.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Die Anwendung dieses Arzneimittels wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie eine Überdosis von Igroton Lopresor® eingenommen haben?
Wenn Sie zu viel von diesem Arzneimittel eingenommen haben, informieren Sie sofort Ihren Arzt oder gehen Sie sofort in ein Krankenhaus.
Während des Wartens auf den Arzt kann es hilfreich sein, Erbrechen herbeizuführen und/oder Aktivkohle einzunehmen, um das Arzneimittel aus Magen und Darm zu entfernen und die Beine anzuheben.
Eine Überdosierung dieses Arzneimittels kann die folgenden Symptome verursachen:
- übermäßiger Blutdruckabfall (Hypotonie)
- Verringerung der Anzahl der Herzschläge (Sinusbradykardie)
- Schwierigkeiten des Herzens, Blut in den Körper zu pumpen, aufgrund einer Veränderung des elektrischen Reizleitungssystems des Herzens (atrioventrikulärer Block)
- schwere Herzerkrankung (Herzinsuffizienz)
- Blutdruckabfall mit schwerer Einschränkung der Herzfunktion (kardiogener Schock)
- Herzstillstand
- Herzrhythmusstörungen (Herzrhythmusstörungen)
- Muskelkrämpfe
- Verengung der Bronchien und Atembeschwerden (Bronchospasmus)
- Bewusstseinsverlust (oder sogar Koma)
- Krämpfe
- Schwächegefühl
- Schwindel
- Schläfrigkeit
- verminderter Blutfluss (Hypovolämie)
- Brechreiz
- Er würgte
- bläuliche Verfärbung des Körpers (Zyanose).
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Chinidin (Arzneimittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen) oder Barbituraten (Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie) verschlimmert die Anzeichen und Symptome. Die ersten Manifestationen einer übermäßigen Medikamenteneinnahme treten 20 Minuten bis 2 Stunden nach der Verabreichung des Medikaments auf. Die Wirkung kann auch mehrere Tage anhalten.
Wenn Sie die Einnahme von Igroton-Lopresor vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Tablette vergessen haben, nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von Igroton-Lopresor abbrechen
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Produkts haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Abrupter Abbruch der Behandlung
Brechen Sie die Behandlung mit Igroton-Lopresor nicht abrupt ab, insbesondere wenn Sie an Erkrankungen aufgrund einer verminderten Sauerstoffversorgung des Herzens (ischämisch) leiden, wie Angina pectoris (Brustschmerzen). über einen Zeitraum von 1 bis 3 Wochen schrittweise dosieren und Ihnen gegebenenfalls eine Ersatztherapie verschreiben.
Ihr Arzt wird Sie während der Beendigung der Behandlung engmaschig überwachen.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Igroton Lopresor
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Wenn Sie während der Behandlung mit Igroton-Lopresor die folgenden Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt, der die Behandlung mit diesem Arzneimittel beenden kann:
- trockene Augen und/oder gelegentlich Hautausschläge unter den Augen
- niedriger Kaliumspiegel im Blut, begleitet von anderen Wirkungen wie Muskelschwäche, Herzerkrankungen oder Veränderungen des Herzrhythmus.
Darüber hinaus können folgende Nebenwirkungen auftreten:
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Senkung des Kaliumspiegels im Blut (Hypokaliämie), insbesondere bei höheren Dosen
- erhöhter Harnsäurespiegel im Blut (Hyperurikämie)
- Erhöhung der Blutfette (Cholesterin, Triglyceride).
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Ermüdung
- Schwindel
- Kopfschmerzen
- langsame Herzfrequenz (Bradykardie)
- niedriger Blutdruck beim Übergang vom Sitzen zum Stehen (orthostatische Hypotonie gelegentlich mit Synkope), die durch Alkohol, Anästhetika oder Beruhigungsmittel verschlimmert werden kann
- Brechreiz
- Er würgte
- schmerzen im bauch
- Atembeschwerden nach körperlicher Anstrengung (Belastungsdyspnoe)
- verminderter Natriumspiegel im Blut (Hyponatriämie)
- verminderter Magnesiumspiegel im Blut (Hypomagnesiämie)
- erhöhter Blutzuckerspiegel (Hyperglykämie)
- Gewichtsverlust und Appetit (Anorexie)
- kleine Leiden im Magen und Darm
- Nesselsucht und andere Formen von Hautreizungen
- erektile Dysfunktion.
Selten (kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen)
- Kribbeln in Armen und Beinen (Parästhesie)
- Muskelkrämpfe
- Herzkrankheit (Herzinsuffizienz)
- Veränderungen im Herzrhythmus
- Schwellung (Ödem)
- Wahrnehmung des Herzschlags (Herzklopfen)
- Schmerzen in den Fingern und Zehen, die zuerst weißlich, dann bläulich und schließlich rötlich werden (Raynaud-Phänomen)
- Depression
- reduziertes Bewusstsein
- Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit
- Albträume
- Durchfall
- Verstopfung
- Hautausschläge (in Form von Hautläsionen, Nesselsucht)
- Bronchospasmus (auch wenn Sie in der Vergangenheit nicht an einer obstruktiven Lungenerkrankung gelitten haben)
- erhöhter Kalziumspiegel im Blut (Hyperkalzämie)
- Vorhandensein von Zucker im Urin (Glykosurie)
- Verschlimmerung von Diabetes
- Gelenkerkrankung durch Harnsäurebildung (Gicht)
- Magenschmerzen
- Blockierung des Gallenflusses von der Leber zum Darm (intrahepatische Cholestase)
- Gelbfärbung der Haut und des Weißen der Augen (Gelbsucht)
- Herzrhythmusstörungen
- Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht (Photosensibilisierung)
- Sehstörungen
- Verringerung der Anzahl der Blutplättchen im Blut (Thrombozytopenie)
- Verringerung der Anzahl der weißen Blutkörperchen im Blut (Leukopenie, Agranulozytose und Eosinophilie).
Sehr selten (kann bis zu 1 von 10.000 Behandelten betreffen)
- Störungen der elektrischen Erregungsleitung des Herzens
- Brustschmerzen
- Gangrän (bläuliche oder grünliche Haut an Händen oder Füßen), wenn Sie an schweren peripheren Durchblutungsstörungen leiden
- Persönlichkeitsstörung
- Halluzinationen
- Trockenheit der Mundschleimhaut
- Auffälligkeiten bei Leberfunktionstests
- schwere Lebererkrankung (Hepatitis)
- Lichtempfindlichkeitsreaktionen (Photosensitivität)
- vermehrtes Schwitzen
- Haarverlust
- Verschlechterung der Psoriasis (Hauterkrankung)
- Reizung und Entzündung der Nasenschleimhaut (Rhinitis)
- Störungen des sexuellen Verlangens
- Peyronie-Krankheit (Erkrankung des Penis)
- eingeschränktes Sehvermögen
- Trockenheit und/oder Reizung des Auges
- Ohrensausen (Tinnitus)
- Hörstörungen bei Überschreitung der empfohlenen Dosis
- Gewichtszunahme
- Gelenkentzündung (Arthritis)
- retroperitoneale Fibrose (Entzündung des Unterleibs)
- Mangel/Verlust von Chlor im Blut (hypochlorämische Alkalose)
- Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis)
- Atemwegserkrankungen (idiosynkratisches Lungenödem)
- Entzündung der Nieren allergischen Ursprungs (allergische interstitielle Nephritis)
- Entzündung der Blutgefäße (Vaskulitis).
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse melden
Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Nicht über 25 °C lagern. Im Originalbehälter aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Verwenden Sie dieses Arzneimittel nicht nach dem auf der Blisterpackung und der Faltschachtel nach „Verwendbar bis“ angegebenen Verfallsdatum Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen, um die Umwelt zu schützen.
Was Igroton-Lopresor enthält
Jede Retardtablette enthält:
- Die Wirkstoffe sind Metoprololtartrat 200 mg und Chlorthalidon 25 mg.
- Die sonstigen Bestandteile sind: wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid; mikrokristalline Cellulose; dibasisches Calciumphosphat-Dihydrat; Polyacrylatdispersion 30%; Magnesiumstearat; Hypromellose; Glycerylpalmitatstearat; rotes Eisenoxid; Natriumstärkecarboxymethyl A; hydriertes mehrwertiges Rizinusöl (siehe Abschnitt "Igroton-Lopresor enthält hydriertes mehrwertiges Rizinusöl"); Talk; Titandioxid.
Wie Igroton-Lopresor aussieht und Inhalt der Packung
Igroton-Lopresor ist in roten Retardtabletten zur oralen Anwendung mit einer Bruchkerbe auf beiden Seiten erhältlich und in Kalenderblisterpackungen mit 28 Tabletten verpackt.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
IGROTON-LOPRESOR 25 MG + 200 MG TABLETTEN MIT VERLÄNGERTER FREISETZUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Retardtablette enthält:
Wirkstoffe: Chlorthalidon 25 mg; Metoprololtartrat 200 mg.
Sonstige Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
03.0 DARREICHUNGSFORM
Retardtabletten mit Bruchkerbe
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Hypertonie.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Die Tabletten sollten nicht gekaut werden.
Sie sind in zwei Hälften teilbar und ermöglichen eine Dosisanpassung an die individuellen Bedürfnisse des Patienten.
Die normale Dosis beträgt 1 Tablette täglich am frühen Morgen. Bei Bedarf kann ein anderes blutdrucksenkendes Medikament, beispielsweise ein Vasodilatator oder ein ACE-Hemmer, kombiniert werden.
Im Allgemeinen führt eine Erhöhung der Dosierung nicht zu besseren Ergebnissen und wird nicht empfohlen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Igroton-Lopresor bei Kindern ist nicht erwiesen.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe, verwandte Derivate (einschließlich Betablocker außer Metoprolol) oder einen der sonstigen Bestandteile.
Metoprolol
AV-Block zweiten oder dritten Grades unkompensierte Herzinsuffizienz; klinisch relevante Sinusbradykardie (Herzfrequenz von weniger als 45-50 Schlägen / Minute); Sick-Sinus-Syndrom; schwere Störungen des peripheren arteriellen Kreislaufs; kardiogener Schock; unbehandeltes Phäochromozytom (siehe Abschnitt 4.4); Hypotonie; schweres Asthma bronchiale oder schwere Bronchospasmen in der Vorgeschichte.
Chlorthalidon
Anurie; Niereninsuffizienz mit Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min; schweres Leberversagen; refraktäre Hypokaliämie oder Zustände, die einen erhöhten Kaliumverlust verursachen, Hyponatriämie, Hyperkalzämie, symptomatische Hyperurikämie (Anamnese mit Gicht oder Harnsäuresteinen), Schwangerschaft.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Igroton-Lopresor sollte bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Vorsicht angewendet werden. Chlorthalidon kann die Glukosetoleranz beeinträchtigen, obwohl Diabetes mellitus während einer Chlorthalidon-Behandlung sehr selten auftritt.
Betablocker können die Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika verändern (siehe Abschnitt 4.5) Diabetiker sollten darauf hingewiesen werden, dass Betablocker eine Tachykardie von einer Hypoglykämie maskieren können, andere Symptome einer Hypoglykämie wie Schwindel und Schwitzen können jedoch nicht auftreten deutlich eliminiert und das Schwitzen kann verstärkt werden.
Igroton-Lopresor sollte auch bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder fortschreitender Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden. Geringfügige Veränderungen des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts durch Thiaziddiuretika können ein Leberkoma auslösen, insbesondere bei Patienten mit Leberzirrhose.
Darüber hinaus unterliegt Metoprolol einem signifikanten First-Pass-Metabolismus in der Leber und wird hauptsächlich über den Leberstoffwechsel eliminiert. Daher kann eine Leberzirrhose die systemische Bioverfügbarkeit von Metoprolol erhöhen und seine Gesamtclearance verringern, was zu erhöhten Plasmakonzentrationen führt.
Metoprolol
Im Allgemeinen sollten Betablocker nicht an Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen verabreicht werden. Aufgrund der relativen Kardioselektivität von Metoprolol kann Igroton-Lopresor jedoch bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer bronchospastischer Erkrankung mit Vorsicht angewendet werden, wenn andere indizierte Arzneimittel nicht vertragen werden oder nicht wirksam sind. Da die b1-Selektivität nicht absolut ist, sollte die niedrigstmögliche Lopresor-Dosis verwendet und gleichzeitig ein b2-Agonist verabreicht werden. Betablocker sollten bei Patienten mit unbehandelter kongestiver Herzinsuffizienz nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3); Herzinsuffizienz sollte zuerst stabilisiert werden.
Aufgrund ihrer negativen Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitung sollten Betablocker bei Patienten mit atrioventrikulärem Block ersten Grades nur mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3). Wenn bei dem Patienten eine fortschreitende Bradykardie (Herzfrequenz unter 50-55 Schlägen/Minute) auftritt, sollte die Dosis schrittweise reduziert oder die Behandlung schrittweise abgebrochen werden (siehe Abschnitt 4.3).
Igroton-Lopresor sollte bei Patienten mit peripheren arteriellen Erkrankungen (z. B. Raynaud-Krankheit oder -Phänomen, Claudicatio intermittens) mit Vorsicht angewendet werden, da eine Behandlung mit Betablockern diese Erkrankungen verschlimmern kann.
Wird das Arzneimittel Patienten mit bekanntem oder vermutetem Phäochromozytom verschrieben, sollte immer gleichzeitig ein A-Blocker verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.3).
Bei der Behandlung älterer Patienten ist Vorsicht geboten, da eine übermäßige Senkung des Blutdrucks oder der Herzfrequenz zu einer unzureichenden Blutversorgung lebenswichtiger Organe führen kann.
Vor einer Operation, die eine Vollnarkose erfordert, sollte der Anästhesist darüber informiert werden, dass der Patient mit einem Betablocker behandelt wird.Es sollte ein Anästhetikum mit der geringstmöglichen kardiodepressiven Wirkung verwendet werden (siehe Abschnitt 4.5). schrittweise und etwa 48 Stunden vor der Vollnarkose abgeschlossen sein.
Ein abruptes Absetzen der Behandlung sollte vermieden werden, insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung. Um einer Exazerbation der Angina pectoris vorzubeugen, sollte Igroton-Lopresor über einen Zeitraum von 1 bis 3 Wochen schrittweise abgesetzt und gegebenenfalls gleichzeitig eine Ersatztherapie eingeleitet werden.
Bei Patienten, die mit Betablockern behandelt werden, können anaphylaktische Reaktionen, die durch andere Wirkstoffe verursacht werden, besonders schwerwiegend sein und normalen Adrenalindosen widerstehen. Bei Patienten mit erhöhtem Anaphylaxierisiko sollte die Anwendung von Betablockern nach Möglichkeit vermieden werden.
Betablocker können die Anzahl und Dauer von Angina-Attacken bei Patienten mit Prinzmetal-Angina (eine Variante der Angina pectoris) erhöhen. Relativ selektive Betablocker wie Metoprolol können bei solchen Patienten, jedoch nur mit äußerster Vorsicht, eingesetzt werden.
Betablocker maskieren einige der klinischen Symptome der Thyreotoxikose. Wenn Igroton-Lopresor Patienten mit bekannter oder vermuteter Thyreotoxikose verabreicht wird, sollten daher sowohl die Schilddrüsen- als auch die Herzfunktion engmaschig überwacht werden.
Das okulomukokutane Syndrom in seiner kompletten Variante, beschrieben mit Practolol, wurde bei Metoprolol nicht berichtet. Teilmanifestationen dieses Syndroms (trockene Augen und/oder gelegentlich Hautausschlag) wurden jedoch auch unter Metoprolol beschrieben. In den meisten Fällen verschwanden die Symptome nach Absetzen der Metoprolol-Behandlung. Die Patienten sollten sorgfältig auf mögliche okuläre Auswirkungen beobachtet werden. Wenn solche Wirkungen auftreten, sollte erwogen werden, Igroton-Lopresor abzusetzen.
Chlorthalidon
Die Behandlung mit Thiaziden und verwandten Diuretika wurde mit Veränderungen der Serumelektrolyte wie Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hyperkalzämie und Hyponatriämie in Verbindung gebracht. Hypokaliämie kann das Herz sensibilisieren oder seine Reaktion auf die toxischen Wirkungen von Digitalis dramatisch verstärken.
Wie bei allen Thiaziddiuretika ist die durch Chlorthalidon induzierte Kaliumausscheidung dosisabhängig und variiert in ihrer Größenordnung von Person zu Person. Bei 25-50 mg pro Tag beträgt die Abnahme der Serumkaliumkonzentrationen durchschnittlich 0,5 mmol/l. Bei chronischer Behandlung sollte der Serumkaliumspiegel zu Therapiebeginn und anschließend nach 3-4 Wochen kontrolliert werden, danach alle 4-6 Monate, wenn der Elektrolythaushalt des Kaliums nicht durch zusätzliche Faktoren beeinflusst wird (zB Erbrechen, Durchfall, Veränderung der Nierenfunktion).
Bei Bedarf kann Igroton-Lopresor mit einer oralen Kaliumtherapie oder einem kaliumsparenden Diuretikum (z. B. Triamteren) kombiniert werden. In beiden Fällen sollte der Serumkaliumspiegel überwacht werden. Wenn eine Hypokaliämie von klinischen Symptomen (zB Muskelschwäche, EKG-Veränderungen) begleitet wird, sollte Igroton-Lopresor abgesetzt werden.
Die Assoziation zwischen Igroton-Lopresor und Kaliumsalzen oder kaliumsparenden Diuretika sollte bei Patienten vermieden werden, die bereits ACE-Hemmer erhalten.
Die Überwachung der Serumelektrolyte ist bei älteren Patienten und bei Patienten mit Leberzirrhose besonders wichtig.
Chlorthalidon kann den Serumharnsäurespiegel erhöhen, Gichtanfälle werden jedoch während einer chronischen Behandlung selten beobachtet.
Bei Patienten unter chronischer Behandlung mit Thiazid oder thiazidähnlichen Diuretika wurde über einen mäßigen und teilweise reversiblen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Gesamtcholesterin, Triglyceriden oder LDL-Cholesterin berichtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde wird diskutiert.
Chlorthalidon sollte bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Bei solchen Patienten können Thiaziddiuretika eine Azotämie auslösen und die Wirkungen einer wiederholten Verabreichung können kumulativ sein.
Chlorthalidon- und Thiazid-Diuretika verlieren ihre harntreibende Wirkung, wenn die Kreatinin-Clearance
Bei Patienten mit schwerer koronarer oder zerebraler Arteriosklerose sollte ein umsichtiges Dosierungsschema angewendet werden.
Die blutdrucksenkende Wirkung von ACE-Hemmern wird durch Wirkstoffe verstärkt, die die Aktivität des zirkulierenden Renins (Diuretika) erhöhen. Es wird empfohlen, die Dosierung des Diuretikums zu reduzieren oder für 2-3 Tage abzusetzen und/oder eine Therapie mit ACE-Hemmern mit einer niedrigen Anfangsdosis einzuleiten.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel außerhalb der Reichweite von Kindern auf.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die Wirkung von Igroton-Lopresor und anderen Antihypertensiva auf den Blutdruck ist additiv.
Bei der Behandlung von Diabetikern ist Vorsicht geboten und die Dosierung des Antidiabetikums sollte angepasst werden.
Bei Diabetikern, die Insulin anwenden, kann die Behandlung mit Betablockern mit ausgeprägteren oder länger andauernden Hypoglykämie-Episoden einhergehen. Betablocker können auch die hypoglykämische Wirkung von Sulfonylharnstoffen antagonisieren.Das Risiko dieser Wirkungen ist bei einem b1-selektiven Arzneimittel wie Metoprolol geringer als bei nicht-kardioselektiven Betablockern. Diabetespatienten, die Igroton-Lopresor erhalten, sollten engmaschig überwacht werden, um die Sicherheit zu gewährleisten - Kontrolle des Diabetes (siehe Abschnitt 4.4).
Die gleichzeitige Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Indomethacin) kann die blutdrucksenkende Wirkung von Igroton-Lopresor vermindern Es gab vereinzelte Fälle einer Verschlechterung der Nierenfunktion bei Patienten, die für eine begleitende Therapie mit einem Diuretikum und einem NSAR prädisponiert waren.
Die gleichzeitige Anwendung von Digitalisglykosiden und Betablockern kann eine übermäßige Bradykardie und/oder eine Verlängerung der atrioventrikulären Überleitungszeit verursachen.Außerdem kann eine Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie aufgrund von Thiaziddiuretika das Auftreten von Digitalis-induzierten Herzrhythmusstörungen begünstigen.
Metoprolol
Die akute posturale Hypotonie, die nach der ersten Prazosin-Dosis auftreten kann, kann bei Patienten, die bereits mit einem Betablocker behandelt wurden, noch verstärkt werden.
Patienten, die gleichzeitig mit Arzneimitteln behandelt werden, die einen Katecholaminmangel verursachen, anderen Betablockern (einschließlich Augentropfen) oder Monoaminoxidase-Hemmern (MAOIs) sollten überwacht werden.
Wenn ein Patient gleichzeitig mit Clonidin und Metoprolol behandelt wird und die Clonidin-Behandlung abgesetzt werden muss, muss der Betablocker einige Tage vor der Clonidin-Behandlung abgesetzt werden. Dies liegt daran, dass die Hypertonie, die nach dem Absetzen von Clonidin auftreten kann, bei Patienten, die gleichzeitig mit Betablockern behandelt werden, erhöht sein kann.
Nitroglycerin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Metoprolol verstärken.
Metoprolol kann die pharmakokinetischen Parameter von Alkohol verändern. Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazem-Typ können die dämpfende Wirkung von Betablockern auf Blutdruck, Herzfrequenz und Kontraktilität sowie atrioventrikuläre Überleitung verstärken. Ein Calciumantagonist vom Verapamil-Typ (Phenylalkylamin) sollte nicht Patienten, die Igroton-Lopresor erhalten, intravenös verabreicht werden, da das Risiko eines Herzstillstands besteht. Patienten, die eine orale Therapie mit einem Calciumkanalblocker vom Verapamil-Typ in Kombination mit Igroton-Lopresor erhalten, sollten engmaschig überwacht werden.
Amiodaron, Propafenon und andere Antiarrhythmika der Klasse I können die Wirkung von Betablockern auf die Herzfrequenz und die atrioventrikuläre Überleitung verstärken.
Adrenalin oder andere sympathomimetisch wirksame Substanzen (z. B. solche, die in Antitussiva oder Nasen- und Augentropfen enthalten sind) können bei gleichzeitiger Gabe mit Betablockern hypertensive Reaktionen hervorrufen, dies ist jedoch bei therapeutischen Dosen betaselektiver Medikamente weniger wahrscheinlich als bei Betablockern nicht kardioselektiv.
Enzyminduktoren und -hemmer können die Plasmakonzentrationen von Metoprolol verändern. Beispielsweise wird die Plasmakonzentration von Metoprolol durch Rifampicin gesenkt und kann durch Cimetidin erhöht werden.
Metoprolol kann die Clearance von Lidocain verringern, wodurch die Wirkung von Lidocain verstärkt wird.
Einige Inhalationsanästhetika können die kardiodepressive Wirkung von Betablockern verstärken (siehe Abschnitt 4.4).
Chlorthalidon
Da Diuretika die Lithämie erhöhen, sollte dies bei Patienten, die mit Lithium in Kombination mit Chlorthalidon behandelt werden, kontrolliert werden. Wo Lithium Polyurie ausgelöst hat, können Diuretika eine paradoxe antidiuretische Wirkung haben.
Diuretika verstärken die Wirkung von Curare-Derivaten.
Die hypokaliämische Wirkung von Chlorthalidon kann durch Kortikosteroide, ACTH, β2-Agonisten, Amphotericin und Carbenoxolon verstärkt werden Diazoxid und reduzieren die renale Ausscheidung von Zytostatika (zB Cyclophosphamid, Methotrexat) und verstärken so deren myelosuppressive Wirkung.
Die Bioverfügbarkeit von Diuretika vom Thiazid-Typ kann durch Anticholinergika (z. B. Atropin, Biperiden) erhöht werden, offensichtlich aufgrund einer Abnahme der gastrointestinalen Motilität und der Magenentleerungsrate.
Die Resorption von Thiaziddiuretika ist in Gegenwart von Anionenaustauscherharzen wie Cholestyramin beeinträchtigt und es ist mit einer Abnahme der pharmakologischen Wirkung zu rechnen.
Die Gabe von Thiaziddiuretika zusammen mit Vitamin D oder mit Calciumsalzen kann den Anstieg des Serumcalciumspiegels verstärken.
Die gleichzeitige Behandlung mit Ciclosporin kann das Risiko einer Hyperurikämie und gichtähnlicher Komplikationen erhöhen.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Sowohl Chlorthalidon als auch Metoprolol können eine Minderdurchblutung der Plazenta verursachen. Thiaziddiuretika, einschließlich Chlorthalidon, passieren die Plazentaschranke und wurden mit fetaler oder neonataler Thrombozytopenie in Verbindung gebracht und können mit anderen Nebenwirkungen bei Erwachsenen in Verbindung gebracht werden. Daher sollte Igroton-Lopresor während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Da beide Wirkstoffe in die Muttermilch übergehen, müssen Sie sich entscheiden, ob Sie das Medikament absetzen oder entwöhnen möchten.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Metoprolol kann Schwindel, Müdigkeit oder Sehstörungen verursachen (siehe Abschnitt 4.8); Chlorthalidon kann die Reaktionsfähigkeit des Patienten insbesondere zu Beginn der Behandlung verschlechtern, daher kann Igroton-Lopresor die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
04.8 Nebenwirkungen
Interpretation der Häufigkeiten: sehr häufig: ≥10%; häufig: ≥1% a
Metoprolol
Zentrales und peripheres Nervensystem
Häufig: Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen.
Selten: Parästhesie, Muskelkrämpfe.
Herz-Kreislauf-System
Häufig: Bradykardie, orthostatische Hypotonie (gelegentlich mit Synkope).
Selten: Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Ödeme, Herzklopfen, Raynaud-Phänomen.
Sehr selten: kardiale Reizleitungsstörungen, präkordialer Schmerz, Gangrän bei Patienten mit früheren schweren peripheren Durchblutungsstörungen.
Psyche
Selten: Depression, verminderte geistige Wachheit, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Albträume.
Sehr selten: Persönlichkeitsstörungen, Halluzinationen.
Magen-Darmtrakt
Häufig: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.
Selten: Durchfall, Verstopfung.
Sehr selten: Mundtrockenheit, Anomalien der Leberfunktionstests, Hepatitis.
Haut und Anhängsel
Selten: Hautausschlag (in Form von Urtikaria, psoriasiforme und dystrophische Hautläsionen).
Sehr selten: Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Haarausfall, Verschlechterung der Psoriasis.
Atemwege
Häufig: Belastungsdyspnoe.
Selten: Bronchospasmus (der bei Patienten ohne obstruktive Lungenerkrankung in der Vorgeschichte auftreten kann).
Sehr selten: Schnupfen.
Urogenitalsystem
Sehr selten: Libido- und sexuelle Potenzstörungen, Peyronie-Krankheit (Zusammenhang mit Metoprolol ist nicht endgültig geklärt).
Sinnesorganen
Sehr selten: Sehstörungen, Augenreizung und/oder Augentrockenheit, Tinnitus, Hörstörungen bei Überschreitung der empfohlenen Dosis.
Endokrines System und Stoffwechsel
Sehr selten: Gewichtszunahme.
Blut
Sehr selten: Thrombozytopenie.
Sonstig
Sehr selten: Arthritis, retroperitoneale Fibrose (Zusammenhang mit Metoprolol ist nicht endgültig geklärt).
Chlorthalidon
Elektrolyt- und Stoffwechselstörungen
Sehr gewöhnlich: Hypokaliämie, insbesondere bei höheren Dosen, Hyperurikämie und erhöhte Plasmalipide.
Verbreitet: Hyponatriämie, Hypomagnesiämie und Hyperglykämie.
Selten: Hyperkalzämie, Glykosurie, Verschlimmerung von Stoffwechseldiabetes und Gicht.
Sehr selten: hypochlorämische Alkalose.
Magen-Darmtrakt
Verbreitet: Anorexie und leichte Magen-Darm-Schmerzen.
Selten. leichte Übelkeit und Erbrechen, Magenschmerzen, Durchfall, Verstopfung, intrahepatische Kolostase, Gelbsucht.
Sehr selten: Pankreatitis.
Herz-Kreislauf-System
Verbreitet: orthostatische Hypotonie, die durch Alkohol, Anästhetika oder Sedativa verstärkt werden kann.
Selten: Herzrhythmusstörungen
Haut
Verbreitet: Urtikaria und andere Formen von Hautausschlag.
Selten: Foto-Bewusstsein.
Zentrales und peripheres Nervensystem
Verbreitet: Schwindel.
Selten: Kopfschmerzen, Parästhesie.
Urogenitalsystem
Verbreitet: Impotenz.
Sinnesorganen
Selten: Sehstörungen.
Blut
Selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose und Eosinophilie.
Sonstig
Sehr selten: idiosynkratisches Lungenödem, allergische interstitielle Nephritis und Vaskulitis.
04.9 Überdosierung
Anzeichen und Symptome
Vergiftungen aufgrund einer Metoprolol-Überdosierung können zu schwerer Hypotonie, Sinusbradykardie, AV-Block, Herzinsuffizienz, kardiogenem Schock, Herzstillstand, Bronchospasmus, Bewusstseinsverlust (oder sogar Koma), Krampfanfällen, Übelkeit, Erbrechen und Zyanose führen.
Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol, Antihypertensiva, Chinidin, Barbituraten verschlimmert die Anzeichen und Symptome. Die ersten Manifestationen einer Metoprolol-Überdosierung treten nach 20 Minuten - 2 Stunden auf. Die Auswirkungen einer massiven Überdosierung können trotz abnehmender Konzentrationen von Metoprolol-Plasmatests mehrere Tage anhalten .
Bei einer Überdosierung mit Chlorthalidon wurden Übelkeit, Schwächegefühl, Schwindel, Schläfrigkeit, Hypovolämie, Hypotonie und Elektrolytstörungen im Zusammenhang mit Herzrhythmusstörungen und Muskelkrämpfen beobachtet.
Behandlung
Patienten müssen immer stationär und in der Regel auf der Intensivstation behandelt werden, um ihre Vitalfunktionen (Herzfunktion, Blutgasanalyse, biochemische Parameter) kontinuierlich zu überwachen. Ein intravenöser Flüssigkeits- und Elektrolytersatz kann angezeigt sein. Gegebenenfalls sollten unterstützende Notfallmaßnahmen wie künstliche Beatmung oder Regulierung der Herzfrequenz eingeleitet werden. Patienten, die Dosen eingenommen haben, die eine leichte Überdosierung verursachen, sollten, obwohl sie anscheinend in gutem Zustand sind, mindestens 4 Stunden lang sorgfältig auf Anzeichen von Symptomen einer Vergiftung.
Im Falle einer potenziell lebensbedrohlichen Überdosierung, Herbeiführung von Erbrechen (wenn der Patient bei Bewusstsein ist), Magenspülung und/oder Gabe von Aktivkohle, um das Arzneimittel aus dem Magen-Darm-Trakt zu entfernen. Es ist unwahrscheinlich, dass die Hämodialyse einen nützlichen Beitrag zur Elimination von Metoprolol leistet.
Um die Auswirkungen einer übermäßigen Betablockade zu neutralisieren, können folgende Maßnahmen erforderlich sein:
Bei signifikanter Bradykardie kann Atropin intravenös verabreicht werden. Ein intravenöser Beta-Agonist (z. B. Prenalterol, Isoprenalin) sollte verwendet werden, um Bradykardie und Hypotonie zu kontrollieren; sehr hohe Dosen können erforderlich sein, um die Betablockade zu überwinden.
Zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks können Dopamin, Dobutamin oder Noradrenalin verabreicht werden.
Glucagon hat unabhängig von β-adrenergen Rezeptoren positive inotrope und chronotrope Wirkungen auf das Herz und hat sich bei der Behandlung von resistenter Hypotonie und Herzinsuffizienz im Zusammenhang mit einer Betablocker-Überdosierung als wirksam erwiesen.
Diazepam stellt das Mittel der Wahl zur Kontrolle von Anfällen dar. Gegen Bronchospasmen kann ein 2-Agonist oder Aminophyllin verabreicht werden, während und nach der Anwendung des Bronchodilatators sollten die Patienten auf das Auftreten von Herzrhythmusstörungen überwacht werden.
Nach einer Episode einer Überdosierung kann es zu einem Betablocker-Entzug kommen (siehe Abschnitt 4.4).
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: kardioselektive Betablocker und Diuretika.
ATC-Code: C07CB02
Pharmakodynamische Wirkungen und Wirkmechanismus
Igroton-Lopresor enthält zwei Komponenten mit unterschiedlichen Wirkmechanismen und deren blutdrucksenkende Wirkung sich ergänzen.
Metoprolol
Metoprolol ist ein kardioselektiver Betablocker, der auf 1-adrenerge Rezeptoren, die sich hauptsächlich im Herzen befinden, in niedrigeren Dosen als zur Blockierung der b2-Rezeptoren, die sich hauptsächlich in peripheren Gefäßen und Bronchien befinden, einwirkt.
Metoprolol hat keine membranstabilisierende Wirkung und zeigt auch keine partielle antagonistische Aktivität (ISA).
Die stimulierende Wirkung von Katecholaminen auf das Herz wird durch Metoprolol reduziert oder gehemmt, was zu einer Abnahme der Herzfrequenz, Kontraktilität und Leistung führt.
Es senkt den Bluthochdruck sowohl in der Ortho- als auch in der Rückenlage und reduziert das Ausmaß der Blutdruckerhöhungen bei körperlicher Anstrengung.
Die Behandlung führt zu einem anfänglichen Anstieg des peripheren Widerstands, der sich während der Langzeitbehandlung normalisiert oder in einigen Fällen abnimmt. Wie bei allen Betablockern ist der genaue Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Metoprolol nicht vollständig bekannt, jedoch scheint die unter Metoprolol beobachtete langfristige Senkung des Blutdrucks direkt proportional zur allmählichen Verringerung des gesamten peripheren Widerstands zu sein.
Eine Langzeitbehandlung mit Metoprolol kann die Insulinsensitivität verringern, jedoch beeinflusst Metoprolol die Insulinfreisetzung und den Kohlenhydratstoffwechsel weniger als nicht-selektive Betablocker.
In Kurzzeitstudien wurde gezeigt, dass Metoprolol das Blutfettprofil durch Erhöhung der Triglyceride und Verringerung der freien Fettsäuren verändert; in einigen Fällen führt es zu einer leichten Abnahme der HDL-Fraktion, wenn auch in geringerem Maße als nicht-selektive Betablocker. In einer mehrjährigen Langzeitstudie sank der Cholesterinspiegel.
Chlorthalidon
Chlorthalidon ist ein mit den Thiaziddiuretika verwandtes Benzothiazid-Diuretikum mit langer Wirkdauer.
Thiazide und thiazidähnliche Diuretika wirken hauptsächlich auf der Ebene des distalen Nierentubulus (erster gewundener Trakt) und hemmen die Resorption von NaCl (durch Antagonisierung des Na + -Cl- Cotransporters) und fördern die Resorption von Ca ++ (durch ein unbekannter Mechanismus). Die erhöhte Freisetzung von Na + und Wasser auf Höhe der Kortikalis des Sammelrohrs und/oder die erhöhte Strömungsgeschwindigkeit bewirken eine Erhöhung der Sekretion und Ausscheidung von K + und H +.
Die erhöhte Natrium- und Chloridausscheidung im Urin und der durch Chlorthalidon induzierte niedrigere Kaliumanstieg im Urin sind dosisabhängig. Bei Menschen mit normaler Nierenfunktion wird nach Verabreichung von 12,5 mg Chlorthalidon eine Diurese induziert. Die harntreibende Wirkung stellt sich nach ca. 2-3 Stunden ein, erreicht ihr Maximum nach ca. 4-24 Stunden und kann 2-3 Tage anhalten.
Durch Thiaziddiuretika induzierte Diurese führt zunächst zu einer Abnahme des Plasmavolumens, des Herzzeitvolumens und des systemischen Drucks. Das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System kann aktiviert werden. Bei Bluthochdruckpatienten senkt Chlorthalidon den Blutdruck mäßig. Bei kontinuierlicher Verabreichung bleibt die blutdrucksenkende Wirkung vermutlich aufgrund des Abfalls des peripheren Widerstands erhalten, das Herzzeitvolumen kehrt zu den Werten vor der Behandlung zurück, das Plasmavolumen bleibt etwas reduziert und die zirkulierende Reninaktivität kann erhöht sein.
Nach chronischer Gabe ist die blutdrucksenkende Wirkung von Chlorthalidon bei Dosierungen zwischen 12,5 und 50 mg/Tag dosisabhängig, eine Dosiserhöhung über 50 mg erhöht metabolische Komplikationen und es gibt selten einen günstigen therapeutischen Effekt.
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
Metoprolol
Metoprolol wird im gesamten Darmtrakt resorbiert.
Die maximalen Plasmakonzentrationen werden nach etwa 4-5 Stunden erreicht, wenn Metoprolol mit Retardformulierungen verabreicht wird, und das Ausmaß der Resorption ist wie bei einer herkömmlichen Tablette vollständig. Die Plasmakonzentrationen von Metoprolol steigen im Bereich von 50 - 200 mg fast proportional zur Dosis an.
Aufgrund eines massiven First-Pass-Effekts gelangen nur etwa 50 % einer oralen Einzeldosis von Metoprolol in den systemischen Kreislauf. Das Ausmaß der präsystemischen Elimination unterscheidet sich auf individueller Ebene aufgrund genetischer Unterschiede im oxidativen Metabolismus. Obwohl das Plasmaprofil eine „große Variabilität zwischen den Probanden zeigt, ist es dennoch im Kontext“ des einzelnen Individuums gut reproduzierbar. Nach wiederholter Verabreichung ist der systemisch verfügbare prozentuale Anteil des Arzneimittels höher als der, der nach einmaliger Verabreichung erhalten wird. Die Einnahme des Arzneimittels mit Nahrung kann die systemische Verfügbarkeit einer oralen Einzeldosis um etwa 20-40% erhöhen.
Metoprolol wird schnell verteilt, mit einem Verteilungsvolumen von 3,2-5,6 l / kg. Die Halbwertszeit ist nicht dosisabhängig und ändert sich bei wiederholter Verabreichung nicht. Ungefähr 10 % des Plasma-Metoprolols ist an Proteine gebunden. Metoprolol passiert die Plazenta und wird in die Muttermilch aufgenommen (siehe Abschnitt 4.6). Bei Patienten mit Bluthochdruck Liquorkonzentrationen von Metoprolol sind den Plasmakonzentrationen ähnlich.
Metoprolol wird weitgehend durch Leberenzyme des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert. Der oxidative Metabolismus von Metoprolol ist genetisch gesteuert. Keine Metaboliten von Metoprolol tragen wesentlich zu seiner Betablocker-Wirkung bei.
Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Metoprolol beträgt 3-4 Stunden, bei Patienten mit langsamer Metabolisierung kann sie 7-9 Stunden betragen.Ungefähr 95 % einer Dosis können im Urin wiedergefunden werden. Bei der Mehrheit der (weitgehend metabolisierten) Patienten werden weniger als 5 % einer oralen Dosis unverändert ausgeschieden. Bei Patienten mit langsamer Metabolisierung können bis zu 40 % der Dosis unverändert ausgeschieden werden.
Es gibt keine signifikanten Veränderungen der Metoprolol-Plasmakonzentrationen bei älteren Patienten im Vergleich zu jüngeren Patienten.
Es ist unwahrscheinlich, dass eine eingeschränkte Nierenfunktion die Bioverfügbarkeit von Metoprolol oder seine Elimination beeinflusst. Die Ausscheidung von Metaboliten ist jedoch reduziert.Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von etwa 5 ml / min oder weniger wurde eine signifikante Akkumulation von Metaboliten beobachtet, die jedoch die Betablockereigenschaften von Metoprolol nicht beeinflusst.
Eine Leberzirrhose kann die Bioverfügbarkeit von unverändertem Metoprolol erhöhen und seine Gesamtclearance verringern. Patienten mit Porta-Cava-Anastomose haben bei intravenöser Verabreichung eine systemische Clearance von etwa 0,3 l / min und AUC-Werte, die bis zu 6-mal höher sind als bei gesunden Probanden.
Entzündliche Erkrankungen haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Metoprolol, während eine Hyperthyreose die präsystemische Clearance erhöhen kann.
Chlorthalidon
Die Bioverfügbarkeit einer oralen Dosis von 50 mg Chlorthalidon beträgt ca. 64 %. und maximale Blutkonzentrationen werden etwa 8-12 Stunden nach der Einnahme erreicht.Bei Dosen von 25 und 50 mg betragen die mittleren Cmax-Werte jeweils 1,5 µg / ml (4,4 mcmol / l) und 3, 2 µg / ml (9,4 mcmol) / l) Bei Dosen bis zu 100 mg c "ist ein proportionaler Anstieg der AUC. Bei wiederholter täglicher Gabe von 50 mg werden nach 1 - 2 Wochen durchschnittliche Steady-State-Blutkonzentrationen (gemessen am Ende des 24-Stunden-Dosisintervalls) von 7,2 µg/ml (21,2 µmol/l) erreicht.
Aufgrund der hohen Akkumulation in Erythrozyten und Bindung an Plasmaproteine liegt nur ein geringer Anteil an freiem Chlorthalidon im Blut vor, bei einer hohen Bindungsaffinität zur Erythrozyten-Carboanhydrase unter Behandlung mit 50 mg-Dosen nur ca. 1,4 % der Gesamtmenge Die im Blut vorhandene Menge an Chlorthalidon wird im Steady-State-Plasma gefunden. In vitro beträgt die Plasmaproteinbindung von Chlorthalidon etwa 76 % und der größte Teil wird an Albumin gebunden.
Chlorthalidon passiert die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch über. Bei Müttern, die vor und nach der Entbindung täglich 50 mg Chlorthalidon erhielten, betrug der Chlorthalidon-Spiegel im fetalen Vollblut etwa 15 % der im mütterlichen Blut gefundenen Chlorthalidon-Konzentration im Fruchtwasser und in der Muttermilch entspricht ca. davon im entsprechenden mütterlichen Blut.
Metabolismus und hepatische Ausscheidung über die Galle stellen einen untergeordneten Eliminationsweg dar. Innerhalb von 120 Stunden werden ca. 70 % der Dosis meist unverändert mit Urin und Fäzes ausgeschieden.
Chlorthalidon wird mit einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 50 Stunden aus dem gesamten Blut- und Plasmakreislauf eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit ist nach chronischer Gabe unverändert Der Großteil der absorbierten Dosis von Chlorthalidon wird über die Niere ausgeschieden, mit einer mittleren renalen Plasmaclearance von 60 ml/min.
Veränderungen der Nierenfunktion verändern die Pharmakokinetik von Chlorthalidon nicht, da die Affinität des Arzneimittels zur Carboanhydrase der Erythrozyten der limitierende Faktor bei der Elimination des Arzneimittels aus dem Blut oder Plasma ist. Die Elimination von Chlorthalidon erfolgt bei älteren Patienten langsamer als bei gesunden jungen Erwachsenen, obwohl die Resorption gleich ist. Daher ist eine engmaschige ärztliche Überwachung älterer Patienten, die mit Chlorthalidon behandelt werden, angezeigt.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Metoprolol
Reproduktionstoxizitätsstudien an Mäusen, Ratten und Kaninchen zeigten kein teratogenes Potenzial von Metoprololtartrat. Hohe Dosen wurden sowohl in utero als auch nach der Geburt mit einer gewissen maternalen Toxizität und Wachstumsverzögerung der Nachkommen in Verbindung gebracht. Bei oralen Dosen bis zu 500 mg/kg ergaben sich bei Ratten keine Hinweise auf eine Schädigung der Fertilität.
Im Ames-Test mit Bakterienzellen und in den In-vivo-Tests mit Säugersomazellen oder männlichen Mauskeimzellen erwies sich Metoprololtartrat als frei von mutagenem / genotoxischem Potenzial.
Nach oraler Gabe von Dosen bis zu 800 mg/kg über 21-24 Monate war Metoprololtartrat bei Mäusen und Ratten nicht krebserregend.
Chlorthalidon
Experimente zur Induktion von Genmutationen in Bakterien oder kultivierten Säugerzellen haben negative Ergebnisse gebracht.Bei hochzytotoxischen Assays werden Chromosomenaberrationen in Hamster-Ovarialzellkulturen induziert.Experimente zur Selbstheilungsinduktionskapazität von DNA.in Rattenhepatozyten oder in Mikronuklei des Knochenmarks von Mäusen oder Rattenleber ergaben keinen Hinweis auf die Induktion einer Chromosomenschädigung. Daher wird angenommen, dass die Ergebnisse der Hamster-Eierstockzellen-Assays eher aus Überlegungen in Bezug auf Zytotoxizität als auf Genotoxizität abgeleitet werden. Daraus kann geschlossen werden, dass Chlorthalidon beim Menschen kein Mutageneserisiko darstellt.
Mit Chlorthalidon wurden keine Langzeitstudien zur Kanzerogenität durchgeführt.
Teratogene Studien an Ratten und Kaninchen zeigten kein teratogenes Potenzial.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Mikrokristalline Cellulose; dibasisches Calciumphosphat-Dihydrat; Magnesiumstearat; wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid; Talk; Titandioxid; rotes Eisenoxid; Hypromellose; Polyacrylatdispersion 30%; Glycerylpalmitatstearat; hydriertes mehrwertiges Rizinusöl; Natriumstärkecarboxymethyl A.
06.2 Inkompatibilität
Keine bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
4 Jahre
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern. Bewahren Sie die Tabletten in der Originalverpackung auf, um sie vor Feuchtigkeit zu schützen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
ALU / PVC oder ALU / PVC / PVDC ungiftige Blister
Karton mit 28 retardierten Filmtabletten in Kalenderblisterpackungen
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keiner.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Daiichi Sankyo Italien S.p.A.
Via Paolo di Dono, 73 - 00142 Rom
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
A.I.C. Nr.: 024769022
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Zulassung: 20.12.1984; Erneuerung: 1.6.2005
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
April 2008
