LOVINACOR ® ist ein Medikament auf Lovastatin-Basis
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Lipidsenker - HMG-CoA-Reduktase-Hemmer
Indikationen LOVINACOR ® Lovastatin®
LOVINACOR® ist indiziert zur Behandlung der primären Hypercholesterinämie, der heterozygoten familiären Hypercholesterinämie und der gemischten Dyslipidämie, bei Versagen einer diätetischen Therapie und anderer nicht-pharmakologischer lipidsenkender Maßnahmen.
Die Gabe von LOVINACOR ® kann auch bei einem hohen kardiovaskulären Risiko mit nicht durch die Ernährung korrigierter Hypercholesterinämie empfohlen werden.
Wirkmechanismus LOVINACOR ® Lovastatin®
Das in LOVINACOR ® enthaltene Lovastatin liegt in Form eines inaktiven Lactons vor, ist also biologisch nicht funktionsfähig. Oral eingenommen und im Magen-Darm-Trakt resorbiert, konzentriert sich das Medikament hauptsächlich in der Leber, wo es in seine aktive Form der Hydroxysäure hydrolysiert wird (wirksam bei der Hemmung des Leberenzyms HMG-CoA-Reduktase). Die hemmende Wirkung auf dieses Enzym zeigt sich in der Verringerung der Synthese von Mevalonat, einer grundlegenden Vorstufe von Cholesterin.
Die reduzierte Synthese von Cholesterin und assoziierten Lipoproteinen wirkt als positiver Stimulus für die Expression hepatischer Rezeptoren für LDL und garantiert eine intensivere Aufnahme von Cholesterin und damit auch eine signifikante Senkung der Plasmaspiegel dieses Lipoproteins.
Die therapeutische Wirkung von LOVINACOR ® ermöglicht es daher - durch die Kontrolle der Plasmawerte von LDL-Cholesterin und Triglyceriden - die Häufigkeit von kardiovaskulären Ereignissen zu reduzieren.
Etwa 24 Stunden nach der Einnahme wird Lovastatin hauptsächlich über die Leber ausgeschieden.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. DIE WIRKSAMKEIT VON LOVASTIN BEI FRAUEN MIT HYPERCHOLESTEROLÄMIE
Ann Intern Med. 1. Juni 1993, 118: 850-5.
Wirksamkeit und Verträglichkeit von Lovastatin bei 3390 Frauen mit mäßiger Hypercholesterinämie.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Diese Studie, die an etwa 3390 Frauen mit leichter primärer Hypercholesterinämie durchgeführt wurde, zeigte, wie die Gabe von 20 oder 40 mg Lovastatin pro Tag eine Senkung des LDL-Cholesterins von 24 auf 40 %, der Triglyceride von 9 auf 18 % und eine Erhöhung des LDL-Cholesterins fördern kann HDL-Cholesterin von 7 bis 9%.
2. LOVASTATIN ZUR PRÄVENTION VON KARDIOVASKULÄREN RISIKEN
Bin J. Cardiol. 1. Mai 2001; 87: 1074-9.
Air Force / Texas Koronare Atherosklerose-Präventionsstudie (AFCAPS / TEXCAPS): zusätzliche Perspektiven zur Verträglichkeit einer Langzeitbehandlung mit Lovastatin.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Sehr wichtige Studie, die die Wirksamkeit der Behandlung mit Lovastatin bei der Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zeigt. Genauer gesagt haben sowohl die 20 mg- als auch die 40-mg-Dosierung eine Verringerung der Inzidenz von Herz- und Koronarerkrankungen, neoplastischen Erkrankungen und der Sterblichkeit garantiert das Gesicht klinisch unbedeutender Nebenwirkungen.
3. STATINE UND KREBS
Peking von Xue Xue Bao. 18. August 2010; 42: 391-5.
Auswirkungen einer klinisch wirksamen Dosis von Lovastatin auf PC3-Zellen von Prostatakrebs
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
Die Untersuchung des krebshemmenden Potenzials von Statinen ist noch offen, und in der Literatur gibt es diesbezüglich zahlreiche und widersprüchliche Ergebnisse. Eine der wichtigsten Einschränkungen stellt der Kontrast der Befunde beim Übergang von Zellkulturen und Tiermodellen in die klinische Praxis am Menschen dar. Diese Studie zeigt beispielsweise die Fähigkeit von Lovastatin - in therapeutischen Dosen, die in der klinischen Praxis verwendet werden - das Wachstum von Prostatakrebszellen in vitro Obwohl diese Ergebnisse etwas ermutigend erscheinen, mangelt es noch an nennenswerten klinischen Studien.
Art der Anwendung und Dosierung
LOVINACOR® 10/20/40 mg Tabletten Lovastatin: Die Einnahme dieses Arzneimittels sollte erst nach einem Zeitraum von mindestens drei Monaten einer fettarmen Ernährung und kontrollierter körperlicher Aktivität empfohlen werden.
In Ermangelung eines wirksamen therapeutischen Ansprechens sollte die medikamentöse Therapie mit LOVINACOR ® mit der Einnahme einer 10-mg-Tablette täglich, möglicherweise abends während des Abendessens, eingeleitet werden.
Wenn diese Dosierung unwirksam ist, kann Ihr Arzt die Dosis auf bis zu 40 mg täglich erhöhen. Diese korrigierende Intervention ist erst nach 4 Wochen ab Therapiebeginn mit Lovastatin zu erwägen, dem Zeitraum, der erforderlich ist, um die maximale lipidsenkende Wirksamkeit von LOVINACOR ® zu erreichen.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit lipidsenkenden Arzneimitteln oder bei Niereninsuffizienz kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
IN JEDEM FALL, BEVOR SIE LOVINACOR ® Lovastatin einnehmen, MÜSSEN SIE VON IHREM ARZT VERORDNT UND ÜBERPRÜFT WERDEN.
Warnhinweise LOVINACOR ® Lovastatin®
Wie bereits erwähnt, stellt die medikamentöse Therapie der Hypercholesterinämie eine Phase nach der Ernährungs- und Lebensstilanpassung dar. Folglich sollten alle nicht-pharmakologischen Interventionen, die diesem Zustand entgegenwirken, auch während der Therapie mit LOVINACOR ® aufrechterhalten werden
Vor und während der Einnahme von Lovastatin ist es ratsam, die Leberfunktion und den Plasmaspiegel der Transaminasen zu überwachen, um das Auftreten von Lebererkrankungen zu vermeiden. Tatsächlich ist es ratsam, die medikamentöse Therapie sofort abzubrechen, wenn die Blutkonzentrationen der Leberenzyme um das Dreifache die normalen Werte übersteigen.
Zusätzlich zu Transaminasen sollte der Arzt das Vorliegen von Muskelpathologien, früheren Myopathien oder Zuständen, die für eine Schädigung der Skelettmuskulatur prädisponieren (höheres Alter oder gleichzeitige Verabreichung bestimmter Medikamente), untersuchen, um das Risiko einer nach der Einnahme von Lovastatin® beschriebenen Rhabdomyolyse zu minimieren . Bei diesen Risikopatientengruppen sollten die Serum-Kreatinkinase-Spiegel kontinuierlich überwacht werden.
Bei gesunden Patienten wäre es jedoch ratsam, das Fehlen von Symptomen im Zusammenhang mit Muskelschädigungen – wie Asthenie, anhaltende Müdigkeit und Muskelschmerzen – festzustellen und gegebenenfalls durch entsprechende hämatoklinische Untersuchungen abzuklären.
Eine Langzeittherapie mit LOVINACOR ® wurde, wenn auch nur in Ausnahmefällen, mit interstitiellen Lungenerkrankungen in Verbindung gebracht, die durch Atemnot, Husten, Asthenie, Fieber und Gewichtsverlust gekennzeichnet sind.
LOVINACOR ® enthält unter seinen Hilfsstoffen Lactose; daher könnte seine Einnahme bei Patienten mit Glukose-/Galaktose-Intoleranz und -Malabsorption oder enzymatischer Laktase-Mangel das Auftreten von gastroenterischen Nebenwirkungen unterschiedlichen Schweregrades bestimmen.
Obwohl Schwindel als eine der Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Behandlung mit Lovastatin beschrieben wird, scheint LOVINACOR ® die normale Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen nicht zu beeinträchtigen.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Angesichts der Bedeutung von Cholesterin in den Stadien der embryonalen und fetalen Entwicklung ist die Verabreichung von LOVINACOR ® während der Schwangerschaft strengstens kontraindiziert.
Es ist auch ratsam, das Stillen während der Therapie abzubrechen, da keine Studien vorliegen, die die pharmakokinetischen Eigenschaften des mit der Muttermilch eingenommenen Wirkstoffs und deren Auswirkungen auf die Gesundheit des Neugeborenen charakterisieren.
Interaktionen
Lovastatin wird in der Leber hauptsächlich durch das Enzym Cytochrom P450 3A4 metabolisiert, das durch verschiedene Wirkstoffe leicht moduliert werden kann und daher die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften von LOVINACOR ® . verändern kann
Insbesondere:
- Die Einnahme von Cytochrom-CYP3A4-Hemmern (Kamille, Grapefruitsaft, Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Hemmer, Erythromycin, Clarithromycin, Ciclosporin, Telithromycin und Nefazodon) könnte zu einem signifikanten Anstieg der Arzneimittelexposition führen, indem die Häufigkeit von Nebenwirkungen, einschließlich schwerwiegender, erhöht wird ;
- Die gleichzeitige Anwendung von Fibraten, Niacin und anderen lipidsenkenden Arzneimitteln kann eine Erhöhung der biologischen Aktivität mit einem erhöhten Risiko für Rhabdomyolyse und Myopathien verursachen;
Schließlich könnte Lovastatin – wie andere Statine – zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führen und damit die therapeutische Wirkung oraler Antikoagulanzien verstärken.
Kontraindikationen LOVINACOR ® Lovastatin®
LOVINACOR ® ist kontraindiziert bei einer Myopathie in der Vorgeschichte oder einer Prädisposition für die Entwicklung dieser Pathologie, bei Lebererkrankungen in der aktiven Phase, bei Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder einen seiner Bestandteile und während der gesamten Periode Schwangerschaft und Stillzeit.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die nach Einnahme von Lovastatin beschriebenen Nebenwirkungen sind im Allgemeinen nicht klinisch relevant und vorübergehend.
Die häufigsten Nebenwirkungen waren Asthenie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Krämpfe, Myalgie und Schwindel.
Wichtigere und schwerwiegendere Nebenwirkungen - wie interstitielle Lungenerkrankung, Leberschäden, neurologische und muskuloskelettale Schäden - wurden, wenn auch selten, bei Risikopatienten oder Patienten mit einer Prädisposition für bestimmte Pathologien beschrieben. In diesen Fällen. die Unterbrechung der Therapie mit LOVINACOR ® sorgte jedoch für eine rasche Wiederherstellung der normalen Funktionen.
Notiz
LOVINACOR ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
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