Wirkstoffe: Ethylephrin (Ethylephrinhydrochlorid)
EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
EFFORTIL 5 mg Tabletten
Effortil Packungsbeilagen sind für Packungsgrößen erhältlich: - EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung, EFFORTIL 5 mg Tabletten
- EFFORTIL 10 mg / 1 ml Injektionslösung
Warum wird Effortil verwendet? Wofür ist das?
PHARMAKOTHERAPEUTISCHE KATEGORIE
Herzsympathomimetikum (adrenergisch) zur kardiovaskulären Therapie zur Behandlung von Hypotonie.
THERAPEUTISCHE HINWEISE
Behandlung der orthostatischen Hypotonie.
Kontraindikationen Wenn Effortil nicht angewendet werden sollte
Effortil ist kontraindiziert bei:
- Patienten mit Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile
- Patienten mit hypotonischer Deregulierung, die im Stehen eine hypertensive Reaktion hervorruft
- im ersten Trimester der Schwangerschaft und während der Stillzeit (siehe Abschnitt „Besondere Warnhinweise“).
Die Anwendung des Arzneimittels ist bei seltenen Erbkrankheiten, die mit einem der sonstigen Bestandteile unvereinbar sein können, kontraindiziert (siehe Abschnitt „Besondere Warnhinweise“).
Wie andere Sympathomimetika ist Effortil kontraindiziert bei Patienten mit:
- Hypertonie
- Thyreotoxikose
- Phäochromozytom
- Engwinkelglaukom
- Prostatahypertrophie oder Prostataadenom mit Harnverhalt
- Koronarinsuffizienz
- dekompensierte Herzinsuffizienz
- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
- Stenose der Herzklappen oder zentralen Arterien
- Herzrhythmusstörungen.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Effortil® beachten?
Bei Patienten mit Tachykardie, Herzrhythmusstörungen und schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Vorsicht anwenden.
Bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Vorsicht anwenden (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen“).
Bei Patienten mit Hyperthyreose mit Vorsicht anwenden.
Auch nicht während oder in den zwei Wochen nach der MAOI-Therapie verabreichen (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen“).
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Effortil® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie vor kurzem andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.Die Wirkung von Effortil kann durch die gleichzeitige Anwendung von Guanethidin, Mineralocorticoiden, Reserpin, Schilddrüsenhormonen, anderen Sympathomimetika oder anderen Substanzen mit sympathomimetischer Wirkung (wie trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer und Antihistaminika) verstärkt werden. Nicht während oder in den zwei Wochen nach der MAOI-Therapie verabreichen.
In Inhalationsanästhetika enthaltene halogenierte aliphatische Kohlenwasserstoffe und Herzglykoside in hohen Dosen können die Wirkung von Sympathomimetika auf das Herz verstärken und somit zu Herzrhythmusstörungen führen.
Dihydroergotamin erhöht die enterale Resorption von Effortil und somit dessen Wirkung.
Atropin kann zu einer stärkeren Wirkung von Effortil und einer Erhöhung der Herzfrequenz führen.
Adrenerge Blocker (Alphablocker und Betablocker) können die Wirkung von Ethylephrin teilweise oder vollständig aufheben. Die Behandlung mit Betablockern kann eine Reflexbradykardie auslösen.
Die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika kann reduziert werden.
Die Wirkung von Ethylephrin wird durch die gleichzeitige Einnahme von Desoxycorticosteronacetat (DOCA) verstärkt. Chinidin reduziert seine pharmakologische Aktivität.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Tablets
Die Tabletten enthalten Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.
Die Tabletten enthalten Natriummetabisulfit: Diese Substanz kann selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen verursachen.
Tropfen zum Einnehmen
Die Tropfen zum Einnehmen enthalten Methyl-para-hydroxybenzoat und Propyl-para-hydroxybenzoat, die (auch verzögert) allergische Reaktionen hervorrufen.
Effortil Tropfen zum Einnehmen sollten bei Kindern unter zwei Jahren aufgrund ihrer eingeschränkten Fähigkeit, den sonstigen Bestandteil Propyl-para-hydroxybenzoat (Propylparabene) zu metabolisieren, mit Vorsicht angewendet werden. Verfügbare Daten zu möglichen Auswirkungen, beispielsweise auf die männlichen Fortpflanzungssysteme, sind unzureichend und es gibt derzeit keine Empfehlungen für die maximale tägliche Exposition für diese Altersgruppe. Die Anwendung einer Propylparaben enthaltenden Formulierung bei Kindern unter zwei Jahren sollte im Einzelfall unter Berücksichtigung der Behandlungsbedürftigkeit gegenüber dem potenziellen Risiko begründet werden Alter.
Die Tropfen zum Einnehmen enthalten Natriummetabisulfit: Diese Substanz kann selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen verursachen.
Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat
Schwangerschaft
Effortil ist im ersten Schwangerschaftstrimester kontraindiziert, da die klinischen Daten unzureichend sind und die präklinischen Daten eine teratogene Wirkung gezeigt haben (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“). Im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester sollte Effortil nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung verabreicht werden, da Effortil zu einer verminderten uteroplazentaren Perfusion und zu einer Relaxation des Uterus führen kann.
Fütterungszeit
Der Übergang von Effortil in die Milch kann nicht ausgeschlossen werden, daher ist Effortil während der Stillzeit kontraindiziert (siehe Abschnitt „Gegenanzeigen“).
Fruchtbarkeit
Präklinische Fertilitätsstudien mit Ethylephrin wurden nicht durchgeführt. Studien zur Wirkung von Ethylephrin auf die menschliche Fertilität wurden nicht durchgeführt.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Die Patienten sollten jedoch vor dem möglichen Auftreten von Nebenwirkungen wie Schwindel während der Behandlung mit Effortil gewarnt werden. Daher ist beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.
Für diejenigen, die sportliche Aktivitäten ausüben: Die Einnahme des Medikaments ohne therapeutische Notwendigkeit stellt Doping dar und kann in jedem Fall positive Anti-Doping-Tests feststellen.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Effortil anzuwenden: Dosierung
Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Die empfohlene Dosis beträgt 3 mal täglich 5-10 Tropfen zum Einnehmen. Siehe Abschnitt "Besondere Warnhinweise".
Gebrauchsanweisung
Die Flasche ist mit einem kindergesicherten Sicherheitsverschluss ausgestattet, zum Öffnen folgen Sie den Anweisungen unten:
Tablets
Die empfohlene Dosis beträgt dreimal täglich 1/2 bis 1 Tablette.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Effortil® eingenommen haben?
Im Falle einer versehentlichen Einnahme / Einnahme einer übermäßigen Dosis von Effortil benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt oder begeben Sie sich in das nächste Krankenhaus.
Symptome
Eine akute Überdosierung verstärkt die unten beschriebenen Nebenwirkungen. Außerdem können Unruhe und Erbrechen auftreten. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann eine Überdosierung eine zentrale Atemdepression und ein Koma verursachen.
Behandlung
Es sollte eine geeignete symptomatische Behandlung eingeleitet werden. Im Falle einer schweren Intoxikation sollten angemessene Reanimation und unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. Symptome aufgrund von Beta-1-Sympathomimetika können mit Betablockern behandelt werden, die nach den üblichen, für diese Arzneimittelklasse typischen Verschreibungsmethoden verabreicht werden.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung von Effortil haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Effortil®
Wie alle Arzneimittel kann Effortil Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Die Nebenwirkungen sind im Folgenden nach Systemorganklassen und Häufigkeit gemäß den folgenden Kategorien aufgeführt:
Sehr häufig ≥ 1/10
Üblich ≥ 1/100
Gelegentlich ≥ 1 / 1.000
Selten ≥ 1 / 10.000
Sehr selten
Häufigkeit nicht bekannt auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.
Erkrankungen des Immunsystems:
Nicht bekannt: Überempfindlichkeit (allergische Reaktionen).
Psychische Störungen:
Gelegentlich: Angst, Schlaflosigkeit.
Erkrankungen des Nervensystems:
Häufig: Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Zittern, Ruhelosigkeit, Schwindel.
Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths:
Gelegentlich: Schwindel.
Herzerkrankungen:
Gelegentlich: Arrhythmie, Tachykardie, Herzklopfen.
Nicht bekannt: Angina pectoris, erhöhter Blutdruck.
Gastrointestinale Störungen:
Gelegentlich: Übelkeit.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
Nicht bekannt: Hyperhidrose.
Andere berichtete Nebenwirkungen: Erbrechen und Reflexbradykardie.
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Nebenwirkungen können auch direkt über das nationale Meldesystem unter „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“ gemeldet werden. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Verfallsdatum: siehe das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum.
Das Verfallsdatum bezieht sich auf das Produkt in intakter Verpackung, richtig gelagert.
Achtung: Verwenden Sie das Arzneimittel nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfallsdatum.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Sie Arzneimittel, die Sie nicht mehr verwenden, entsorgen, um die Umwelt zu schützen.
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.
Zusammensetzung und Darreichungsform
KOMPOSITION
EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung
100 g enthalten: Wirkstoff: Ethylephrinhydrochlorid 0,75 g. (1 g, ca. 15 Tropfen (1 ml), enthält: Wirkstoff: 7,5 mg Ethylephrinhydrochlorid).
Sonstige Bestandteile: Methyl-para-hydroxybenzoat, Propyl-para-hydroxybenzoat, Natriummetabisulfit, gereinigtes Wasser.
EFFORTIL 5 mg Tabletten
Eine Tablette enthält: Wirkstoff: 5 mg Ethylephrinhydrochlorid.
Hilfsstoffe: Lactose, Maisstärke, wasserfreie kolloidale Kieselsäure, lösliche Stärke, Natriummetabisulfit, Glyceridmischung.
DARREICHUNGSFORM UND INHALT
EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung - Flasche mit 15 g
EFFORTIL 5 mg Tabletten - Schachtel mit 2 Blisterpackungen mit 10 Tabletten
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
MÜHELOS
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Tropfen zum Einnehmen, Lösung
100 g enthalten: Ethylephrinhydrochlorid 0,75 g
(1 g, ca. 15 Tropfen (1 ml), enthält: 7,5 mg Ethylephrinhydrochlorid).
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Methyl-para-hydroxybenzoat, Propyl-para-hydroxybenzoat, Natriummetabisulfit.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
Tablets
Eine Tablette enthält: 5 mg Etylephrinhydrochlorid.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Lactose, Natriummetabisulfit.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tropfen zum Einnehmen, Lösung.
Tablets.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Behandlung der orthostatischen Hypotonie.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Die empfohlene Dosis beträgt 3 mal täglich 5-10 Tropfen. Siehe Abschnitt 4.4.
Tablets
Die empfohlene Dosis beträgt dreimal täglich 1/2 bis 1 Tablette.
04.3 Kontraindikationen
Effortil ist kontraindiziert bei:
• Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Ethylephrin oder einen der sonstigen Bestandteile
• Patienten mit hypotonischer Deregulierung, die im Stehen eine hypertensive Reaktion hervorrufen
• erstes Trimester der Schwangerschaft und während der Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6)
Die Anwendung des Arzneimittels ist bei seltenen Erbkrankheiten, die mit einem der sonstigen Bestandteile unvereinbar sein können, kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.4).
Wie andere Sympathomimetika ist Effortil kontraindiziert bei Patienten mit:
• Bluthochdruck
• Thyreotoxikose
• Phäochromozytom
• Engwinkelglaukom
• Prostatahypertrophie oder Prostataadenom mit Harnverhalt
• Koronarinsuffizienz
• dekompensierte Herzinsuffizienz
• hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
• Stenose der Herzklappen oder zentralen Arterien
• Herzrhythmusstörungen
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei Patienten mit Tachykardie, Herzrhythmusstörungen und schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Vorsicht anwenden.
Bei Patienten mit Diabetes mellitus mit Vorsicht anwenden (siehe Abschnitt 4.5).
Bei Patienten mit Hyperthyreose mit Vorsicht anwenden.
Auch nicht während oder zwei Wochen nach der MAOI-Therapie verabreichen (siehe Abschnitt 4.5).
Die Einnahme von Ethylephrin während eines sportlichen Wettkampfes führt zu einem positiven Testergebnis auf die Verwendung von Substanzen ohne therapeutischen Bedarf, beispielsweise solchen, die zur Verbesserung der sportlichen Leistung verwendet werden.
Tablets
Eine Tablette enthält 31,8 mg Lactose, entsprechend 190,8 mg Lactose in der empfohlenen Tageshöchstdosis (Erwachsene).
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, wie Galaktosämie, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption, sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Die Tabletten enthalten Natriummetabisulfit: Diese Substanz kann selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen verursachen.
Tropfen zum Einnehmen
Die Tropfen zum Einnehmen enthalten Methyl-para-hydroxybenzoat und Propyl-para-hydroxybenzoat, die (auch verzögert) allergische Reaktionen hervorrufen.
Effortil Tropfen zum Einnehmen sollten bei Kindern unter zwei Jahren aufgrund ihrer eingeschränkten Fähigkeit, den sonstigen Bestandteil Propyl-para-hydroxybenzoat (Propylparabene) zu metabolisieren, mit Vorsicht angewendet werden. Verfügbare Daten zu möglichen Auswirkungen, beispielsweise auf die männlichen Fortpflanzungssysteme, sind unzureichend und es gibt derzeit keine Empfehlungen für die maximale tägliche Exposition für diese Altersgruppe. Die Anwendung einer Propylparaben enthaltenden Formulierung bei Kindern unter zwei Jahren muss im Einzelfall unter Berücksichtigung der Behandlungsbedürftigkeit gegenüber dem potenziellen Risiko begründet werden.
Bei der Nutzen-Risiko-Bewertung sollten mehrere Faktoren berücksichtigt werden, einschließlich Dosierung, Probelparaben-Konzentration, Behandlungsdauer, Schwere der Erkrankung und Verfügbarkeit alternativer Behandlungen.
Patienten/Pflegepersonen sollten einen Arzt aufsuchen.
Die Tropfen zum Einnehmen enthalten Natriummetabisulfit: Diese Substanz kann selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen verursachen.
Die Flasche hat einen kindersicheren Sicherheitsverschluss.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die Wirkung von Effortil kann durch die gleichzeitige Anwendung von Guanethidin, Mineralocorticoiden, Reserpin, Schilddrüsenhormonen, anderen Sympathomimetika oder anderen Substanzen mit sympathomimetischer Wirkung (wie trizyklische Antidepressiva, Antihistaminika und MAO-Hemmer) verstärkt werden. Nicht während oder in den zwei Wochen nach der MAOI-Therapie verabreichen.
In Inhalationsanästhetika enthaltene halogenierte aliphatische Kohlenwasserstoffe und Herzglykoside in hohen Dosen können die Wirkung von Sympathomimetika auf das Herz verstärken und somit zu Herzrhythmusstörungen führen.
Dihydroergotamin erhöht die enterale Resorption von Effortil und somit dessen Wirkung.
Atropin kann zu einer stärkeren Wirkung von Effortil und einer Erhöhung der Herzfrequenz führen.
Adrenerge Blocker (Alphablocker und Betablocker) können die Wirkung von Ethylephrin teilweise oder vollständig aufheben. Die Behandlung mit Betablockern kann eine Reflexbradykardie auslösen.
Die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika kann reduziert werden.
Die Wirkung von Ethylephrin wird durch die gleichzeitige Einnahme von Desoxycorticosteronacetat (DOCA) verstärkt. Chinidin reduziert seine pharmakologische Aktivität.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Effortil ist im ersten Schwangerschaftstrimester kontraindiziert, da die klinischen Daten unzureichend sind und die präklinischen Daten eine teratogene Wirkung gezeigt haben (siehe Abschnitte 4.3 und 5.3).
Im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester sollte Effortil nur nach einer „sorgfältigen Nutzen-Risiko-Abwägung“ verabreicht werden.
Ethylephrin kann zu einer verminderten uteroplazentaren Perfusion und zu einer Relaxation des Uterus führen.
Fütterungszeit
Ein Übergang von Effortil in die Milch kann nicht ausgeschlossen werden, daher ist Effortil während der Stillzeit kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Fruchtbarkeit
Präklinische Fertilitätsstudien mit Ethylephrin wurden nicht durchgeführt.
Studien zur Wirkung von Ethylephrin auf die menschliche Fertilität wurden nicht durchgeführt.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Die Patienten sollten jedoch vor dem möglichen Auftreten von Nebenwirkungen wie Schwindel während der Behandlung mit Effortil gewarnt werden. Daher ist beim Führen von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.
04.8 Nebenwirkungen
Die Nebenwirkungen sind im Folgenden nach Systemorganklassen und Häufigkeit gemäß den folgenden Kategorien aufgeführt:
Sehr häufig ≥ 1/10
Üblich ≥ 1/100
Gelegentlich ≥ 1 / 1.000
Selten ≥ 1 / 10.000
Sehr selten
Häufigkeit nicht bekannt auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.
Störungen des Immunsystems:
Nicht bekannt: Überempfindlichkeit (allergische Reaktionen).
Psychische Störungen:
Gelegentlich: Angst, Schlaflosigkeit.
Erkrankungen des Nervensystems:
Häufig: Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Zittern, Ruhelosigkeit, Schwindel.
Ohr- und Labyrintherkrankungen:
Gelegentlich: Schwindel.
Herzerkrankungen:
Gelegentlich: Arrhythmie, Tachykardie, Herzklopfen.
Nicht bekannt: Angina pectoris, erhöhter Blutdruck.
Gastrointestinale Störungen:
Gelegentlich: Übelkeit
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
Nicht bekannt: Hyperhidrose
Andere berichtete Nebenwirkungen: Erbrechen, Reflexbradykardie.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Überdosierung
Symptome: Eine akute Überdosierung verstärkt die oben beschriebenen Nebenwirkungen. Außerdem können Unruhe und Erbrechen auftreten. Bei Säuglingen und Kleinkindern kann eine Überdosierung eine zentrale Atemdepression und ein Koma verursachen.
Behandlung: Es sollte eine angemessene symptomatische Behandlung eingeleitet werden.
Im Falle einer schweren Intoxikation sollten angemessene Reanimation und unterstützende Maßnahmen ergriffen werden.
Symptome aufgrund von Beta-1-Sympathomimetika können mit Betablockern behandelt werden, die nach den üblichen, für diese Arzneimittelklasse typischen Verschreibungsmethoden verabreicht werden.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: kardiale, adrenerge und dopaminerge Stimulanzien.
ATC-Code: C01CA01.
Ethilephrin, der Wirkstoff in Effortil, ist ein direktes Sympathomimetikum mit einer „hohen Affinität für Alpha1- und Beta1-Rezeptoren. Bei höheren Dosen können auch Beta2-Rezeptoren aktiviert werden. Daher ist Ethilephrin in der Lage, die Herzkontraktilität und die Herzkontraktilität zu erhöhen Durch die Erhöhung des systolischen Volumens erhöht es zusätzlich den venösen Tonus und den zentralvenösen Druck und führt zu einer Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens.
Die positiv inotrope Wirkung wurde bei Patienten mit normaler Herzleistung oder mit leichter Insuffizienz beobachtet.
Das Medikament erhöht den systolischen Blutdruck stärker als den diastolischen Blutdruck.
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Aufgrund des hepatischen First-Pass-Effekts beträgt die Bioverfügbarkeit der Lösung zum Einnehmen etwa 8 %, die der Tabletten etwa 12 %.
Verteilung
Ungefähr 23 % des Arzneimittels sind an Plasmaproteine gebunden. Nach einer oralen Einzeldosis von 10 mg (Tabletten und Lösung zum Einnehmen) wird die maximale (mediane) Plasmakonzentration bei den Tabletten nach etwa 20 Minuten (8 ng/ml) und nach etwa 30 Minuten bei der Lösung zum Einnehmen (5 ng/ml) erreicht. ml).
Es wurde nicht festgestellt, dass das Arzneimittel die Blut-Hirn-Schranke passiert, wenn es in markierter Form an Ratten verabreicht wird. Es ist noch nicht bekannt, ob Ethylephrin die Plazentaschranke passiert oder in die Muttermilch übergeht.
Biotransformation
Ethylephrin wird hauptsächlich durch den Stoffwechsel eliminiert.Der Hauptmetabolit des Menschen ist die konjugierte Form mit Schwefelsäure.Es gibt keine Hinweise darauf, dass die Metaboliten aktiv sind.
Beseitigung
Die terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 2 Std. Nach Verabreichung des Tritium-markierten Arzneimittels werden 75-80 % der Gesamtradioaktivität im Urin wiedergefunden.
Da Ethylephrin und seine Konjugationsderivate hauptsächlich über die Niere ausgeschieden werden, können sich bei Patienten mit Niereninsuffizienz Konjugationsprodukte anreichern.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
In Studien zur akuten Toxizität mit oraler Einzeldosis Ethylephrin an Mäusen, Ratten, Kaninchen und Hunden lag die LD50 im Bereich von 66,4 mg/kg (Ratte) bis 2300 mg/kg (Maus). Nach intravenöser Verabreichung bei Mäusen, Kaninchen und Hunden lagen die entsprechenden Werte zwischen 6,8 und 16,7 mg/kg. Die wichtigsten Toxizitätszeichen waren Piloerektion, Exophthalmus, Zyanose, Tachypnoe, Speichelfluss, Ataxie, Krämpfe (bei Nagetieren) und zusätzlich Mydriasis, Tremor und Erbrechen (bei Hunden). Nach subkutaner Verabreichung bei Nagetieren lag die LD50 im Bereich von 200-300 mg/kg.
In Studien mit wiederholter Gabe von oralem Ethylephrin – bis zu 26 Wochen – betrug die maximale Dosis, bei der keine beobachteten Nebenwirkungen beobachtet wurden (NOAEL), 3 mg/kg bei Ratten und 0,6 mg/kg bei Hunden. Bei Dosierungen von 3 und 6 mg / kg bei Ratten und Hunden wurde eine Abnahme der Herzfrequenz, des Blutzuckers (bei der Ratte) oder ein Anstieg des Blutdrucks und des Augeninnendrucks, Mydriasis bzw. ein Anstieg des Blutzuckers beobachtet. Leberenzym SGPT (ALT) (bei Hunden). Bei beiden Spezies wurde bei Dosen von 6-30 mg/kg eine Fibrose des Myokards und der Mitralklappe beobachtet. Außerdem wurde bei Hunden ein erhöhtes Herzgewicht und eine Hyperplasie von . beobachtet die Medien der kleinen Arterien.
In einer i.v.-Toxizitätsstudie bei Hunden von 4 Wochen Dauer betrug der NOAEL-Wert 0,625 mg/kg. Bei 3,1 mg / kg traten auf: Erbrechen, verringerte Wachstumsrate des Körpergewichts, erhöhte alkalische Phosphatase im Serum. Ethylephrin zeigte kein genotoxisches Potenzial (in vitro) in Bakterien- und Säugerzellen. Es liegen keine Kanzerogenitätsstudien vor.
Orale Dosen bis zu 15 mg/kg Ethylephrin bei Mäusen, Ratten und Kaninchen sind nicht-embryoletal und teratogen.
Bei maternotoxischen Dosen (größer als 30 mg/kg oral) wurden bei Ratten fetale Verzögerungen und bei Mäusen eine höhere Inzidenz von Missbildungen beobachtet. Diese angeborenen Defekte sind mit einer übertriebenen pharmakodynamischen Wirkung auf die Uterusgefäße nach Überdosierung verbunden. Die Verabreichung von Ethylephrin an trächtige Meerschweinchen senkt die Durchblutung der Gebärmutter.
Bei Kaninchen wurde Ethylephrin nach kutaner Applikation vertragen und führte nach intramuskulärer Verabreichung zu mäßiger Reizung.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung: Methyl-para-hydroxybenzoat, Propyl-para-hydroxybenzoat, Natriummetabisulfit, gereinigtes Wasser.
EFFORTIL 5 mg Tabletten: Lactose, Maisstärke, wasserfreie kolloidale Kieselsäure, lösliche Stärke, Natriummetabisulfit, Glyceridmischung.
06.2 Inkompatibilität
Unverträglichkeiten mit anderen Arzneimitteln sind nicht bekannt.
06.3 Gültigkeitsdauer
EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung: 3 Jahre.
EFFORTIL 5 mg Tabletten: 5 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung:
15 g dunkle Glasflasche, Hydrolyseklasse III, mit Tropfer. Flasche mit kindergesichertem Sicherheitsverschluss.
EFFORTIL 5 mg Tabletten:
Karton mit 2 undurchsichtigen AL/PVC-Blisterpackungen mit 10 Tabletten.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
20139 Mailand
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung - 1 Flasche 15 g: AIC 006774032
EFFORTIL 5 mg Tabletten - 20 Tabletten: AIC 006774044
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
EFFORTIL 7,5 mg / ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung: 29.09.1955 / 01.06.2010
EFFORTIL 5 mg Tabletten: 30.07.1952 / 01.06.2010
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
10. Februar 2015
