LOPID ® ist ein auf Gemfibrozil basierendes Medikament
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämika - Fibrate
Indikationen LOPID ® Gemfibrozil®
LOPID ® ist indiziert bei der therapeutischen Behandlung von Dyslipidämien, bei denen der nicht-pharmakologische Ansatz (hypolipide Diät und körperliche Aktivität) keine zufriedenstellenden Ergebnisse garantiert, indem es den Blutspiegel von Triglyceriden senkt und den von Cholesterin normalisiert.
LOPID ® kann bei der Behandlung von Hypercholesterinämie als Ersatz- oder Zusatztherapie zu Statinen eingesetzt werden.
Wirkmechanismus LOPID ® Gemfibrozil
Der Wirkstoff von LOPID ® Gemfibrozil stellt ein Derivat der Fibrinsäure dar. Oral eingenommen wird Gemfibrozil vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert und an Plasmaproteine gebunden im Blut verteilt.
Obwohl der Wirkmechanismus noch nicht endgültig geklärt ist, ist es möglich, dass die therapeutische Aktivität dieses Wirkstoffs mit der Aktivierung des PPAR-Rezeptors, hauptsächlich in der Leber, verbunden ist, was zu Folgendem führt:
- Verringerung der Blutspiegel von Triglyceriden;
- Senkung des Blutspiegels von VLDL-Cholesterin, also LDL;
- Erhöhte Blutspiegel von HDL-Cholesterin.
Das therapeutische Potenzial von Lipid-Normalisatoren spielt eine wichtige präventive Rolle für die Entstehung von Arteriosklerose und damit verbundenen Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Nach Beendigung seiner Wirkung wird Gemfibrozil in der Leber durch Carboxylierungs- und Hydroxylierungsreaktionen metabolisiert und hauptsächlich über den Urin ausgeschieden.
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
ANTI-HYPERTENSIVEN WIRKUNG VON GEMFIBROZIL
J Smooth Muscle Res. 2010, 46: 125–42.
Nachweis einer direkten relaxierenden Wirkung des Fibrats Gemfibrozil auf die glatte Muskulatur.
Phelps LE, Peuler JD.
Neben der lipidsenkenden Wirkung von Gemfibrozil haben neuere Studien auch eine verminderte Wirkung auf die Blutdruckwerte gezeigt. In-vitro- und in-vivo-Untersuchungen haben es uns ermöglicht, die biologische Grundlage dieses Effekts zu verstehen. Tatsächlich scheint Gemfibrozil selektiv auf die glatte Muskulatur einwirken zu können und deren Entspannung zu erleichtern, was nicht nur eine wichtige Wirkung auf den Blutdruck, sondern auch auf die gastrointestinale Motilität hat. Diese Untersuchungen können daher das höhere Auftreten von Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt rechtfertigen.
2. GEMFIBROZIL: NICHT NUR HYPOLIPEMISIEREND
Immunopharmacol Immunotoxicol. 2009; 31: 339–51.
Gemfibrozil, Streckung der Arme über die Lipidsenkung hinaus.
Roy A, Pahan K.
Die lipidsenkenden therapeutischen Eigenschaften von Gemfibrozil sind mittlerweile bekannt, aber immer mehr Studien zielen darauf ab, die komplexen pharmakodynamischen Eigenschaften dieses Moleküls aufzuklären. Tatsächlich deuten neue Erkenntnisse auch auf eine regulatorische Rolle bei Entzündungen, bei der Aktivierung von T-Lymphozyten, beim Zell-Zell-Kontakt und bei oxidativen Stressprozessen hin.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. Januar 1991, 151: 146-52.
Pravastatin vs. Gemfibrozil bei der Behandlung der primären Hypercholesterinämie. Die italienische multizentrische Pravastatin-Studie I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Gesamtitalienische Studie, die die unterschiedliche therapeutische Wirksamkeit von Statinen und Fibraten zeigt. Insbesondere wurden die Wirkungen von therapeutischen Dosen von Pravastatin und Gemfibrozil in einem Doppelblindversuch mit den folgenden Ergebnissen untersucht.
Pravastatin senkte den LDL-Cholesterinspiegel wirksamer als Gemfibrozil (30 % gegenüber 23 %), während Gemfibrozil wirksamer als Pravastatin bei der Senkung des Triglyceridspiegels (37 % gegenüber 5 %) und bei der „Erhöhung des HDL-Cholesterinspiegels (13 % gegenüber 5 %) war. ).
Art der Anwendung und Dosierung
LOPID® Gemfibrozil 600/900 mg überzogene Tabletten:Es werden zwei 600-mg-Tabletten pro Tag empfohlen, die mindestens 30 Minuten vor den Mahlzeiten eingenommen werden.
Die Dosierung kann je nach Fall angepasst und bei guter Lipidkontrolle auf 900mg/Tag normalisiert werden.
Sowohl vor als auch während der therapeutischen Intervention ist es notwendig, eine fettarme Ernährung und eine gesunde Lebensweise einzuhalten.
IN JEDEM FALL, BEVOR SIE LOPID ® Gemfibrozil einnehmen, BRAUCHEN SIE DIE VERORDNUNG UND KONTROLLE IHRES ARZTES.
LOPID ® Gemfibrozil Warnhinweise
Eine medikamentöse Behandlung mit LOPID ® sollte erst in Erwägung gezogen werden, wenn mindestens ein Viertel einer gesunden Lebens- und Ernährungsweise gefolgt ist. Hypolipidische Diät, kontrollierte körperliche Aktivität und Reduzierung des Alkoholkonsums sind die ersten Vorsichtsmaßnahmen, die beim Vorliegen von Dyslipidämien zu beachten sind.
Wenn diese Vorsichtsmaßnahmen, die über mindestens 3 Monate verfolgt werden, keine zufriedenstellenden Ergebnisse garantieren, ist die Assoziation mit einer pharmakologischen Therapie mit Gemfibrozil angezeigt, da in diesem Fall aufgrund der inhibitorischen Aktivität auf das Enzym HMG-CoA-Reduktase und der Möglichkeit der Entwicklung von Leber Erkrankungen und Myopathien ist es ratsam - vor und während der gesamten Behandlung - einige Laborparameter (Transaminasen und Kreatinkinasen) zu überwachen, die auf den Gesundheitszustand von Leber und Muskulatur hinweisen.
Bei einem Anstieg des Cratinkinase-Spiegels, der von Muskelschmerzen, Myalgie, Müdigkeit und anhaltender Müdigkeit begleitet wird, sollte die Therapie unterbrochen oder nie begonnen werden, wenn die Plasmatransaminasekonzentrationen dreimal höher als der normale Bereich sind, bei Magengeschwüren von Cholelithiasis und eingeschränkter Nierenfunktion.
Obwohl in der Literatur keine Fälle beschrieben wurden, in denen Genfibrozil die kognitiven Fähigkeiten des Patienten reduziert hat, können Schwindel und Schwindel, die häufig in der Anfangsphase der Behandlung auftreten, die normale Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Das Fehlen von Studien zur Sicherheit von Gemfibrozil während der Schwangerschaft und die Bedeutung von Lipiden für die korrekte embryonale, fetale und neonatale Entwicklung legen nahe, die Anwendung dieses Arzneimittels während der gesamten Schwangerschaft und Stillzeit zu vermeiden.
Interaktionen
Gemfibrozil kann bei gleichzeitiger Einnahme mit oralen Antikoagulanzien zu einer Erhöhung der biologischen Wirksamkeit dieser Arzneimittel mit möglichen Blutungskomplikationen führen.In diesem Fall ist es ratsam, die Prothrombinzeit ständig zu überwachen und die Dosierung des Antikoagulans anzupassen.
Die lipidsenkende Wirkung von LOPID® könnte stattdessen durch die gleichzeitige Gabe anderer Medikamente, wie beispielsweise Statinen (HMG-CoA-Reduktase-Hemmer), verstärkt werden, für die – neben einer „erhöhten Wirksamkeit durch Synergie – eine erhöhte Nebenwirkungsrate besteht.
Besonders schädlich, bei schweren Myopathien, Myositis und Rhabdomyolyse. Es wurde ein Zusammenhang zwischen Gemfibrozil und Cerivastatin gefunden.
Darüber hinaus scheint Gemfibrozil die hypoglykämische Wirkung von Repaglinid zu verstärken, mit möglichen, auch schweren, glykämischen Abfallen.
Kontraindikationen LOPID ® Gemfibrozil®
LOPID ® ist bei schwerer Leber- und Niereninsuffizienz sowie bei Cholelithiasis oder Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile kontraindiziert.
LOPID ® sollte nicht gleichzeitig mit Cerivastatin oder Repaglinid eingenommen werden.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen, die nach der LOPID ® -Therapie beschrieben wurden, waren alle vorübergehend und klinisch unbedeutend. Zu den häufigsten Reaktionen gehörten Magen-Darm-Störungen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Übelkeit, Durchfall, Schwindel und Müdigkeit.
Andere, noch schwerwiegendere Reaktionen wurden nur in wenigen Fällen und bei bestimmten Risikopatientenkategorien beobachtet, die den Bewegungsapparat, das Seh- und das Lebersystem betrafen.
Notiz
LOPID ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.
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