SALICYLATES: Sie wurden empirisch entdeckt, indem man die analgetische und fiebersenkende Wirkung des Kauens von Rindenstücken einiger Pflanzen und insbesondere von Weiden abschätzte. In diesen Rinden befindet sich nämlich eine Substanz namens Salicin, die nach dem Kauen langsam zu Glucose plus Salicylsäure hydrolysiert, was in Gegenwart von Salzsäure, wie im Magen, schneller abläuft.
Salicylsäure hat eine milde fiebersenkende Wirkung und eine mäßige entzündungshemmende Wirkung.In der Therapie wird sie aufgrund ihrer ausgeprägten sauren Eigenschaften nicht mehr verwendet und reizt daher die Magen- und Speiseröhrenschleimhäute.Andererseits bleibt beispielsweise die äußerliche Anwendung bestehen zur Beseitigung von Warzen oder Keratosen (faserige Gebilde der Haut), bei denen ihre keratolytische Wirkung ausgenutzt wird.
Durch eine einfache chemische Modifikation, die sogenannte Acetylierung, entsteht aus Salicylalkohol die sehr berühmte Acetylsalicylsäure, besser bekannt als Aspirin ®.Dieses Medikament, das 1898 in die Therapie aufgenommen wurde, wird noch heute wegen seiner ausgeprägten entzündungshemmenden Wirkung und wegen seiner mäßigen antifebrilen Wirkung verwendet Kraft.. Aspirin wird in Dosierungen von 300-500 mg viermal täglich eingenommen, da die Wirkungsdauer ca. 5/6 Stunden beträgt Als entzündungshemmend - antifebril wird es daher in Dosierungen von 2g / Tag verwendet.
Die nützlichste Wirkung von Aspirin ist jedoch die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung, die auftritt, wenn es in niedrigen Dosen eingenommen wird (Cardioaspirina ®). Dieses Medikament wird häufig zur Vorbeugung von thrombotischen Erkrankungen, also von Herzinfarkt und Hirnschlag, eingesetzt (Einnahmedosis: eine Tablette innerhalb von 24 Stunden). Cardioaspirin wirkt durch eine dauerhafte Hemmung der in Thrombozyten vorhandenen COX1-Enzyme, folglich wird die Thrombozytenaggregation für 7-8 Tage (das ist die durchschnittliche Lebensdauer der Thrombozyten) gehemmt; dies erklärt seinen Einsatz bei der Thromboseprophylaxe.
Wie bei allen NSAIDs der ersten Generation ist die wichtigste Nebenwirkung von Aspirin seine Magenschädigung.
Die Formulierungen sind vielfältig und reichen von traditionellen Tabletten bis hin zu Brausetabletten, denen Natriumbicarbonat und Zitronensäure zugesetzt werden, um ihre Auflösung zu erleichtern.
Um die Löslichkeit von Aspirin zu erhöhen, wird mit der Aminosäure Lysin Salz hergestellt, wodurch Lysinacetylsalicylat entsteht (sofort löslich, auch geeignet zur Injektion oder als Instant-Sublingualgranulat).
