Wirkstoffe: Trinitroglycerin
Rectogesic® 4 mg / g Rektalsalbe
Indikationen Warum wird Rectogesic verwendet? Wofür ist das?
Rectogesic ist eine Rektalsalbe, die als Wirkstoff Glyceryltrinitrat enthält. Glycerintrinitrat gehört zur Familie der organischen Nitrate.
Die Salbe hilft, das durch chronische Analfissuren verursachte Schmerzsymptom zu lindern. Der Begriff Analfissur ist definiert als eine Läsion der Schleimhaut, die den Analkanal auskleidet. Die topische Anwendung von Glyceryltrinitrat im Analkanal senkt den Analdruck und erhöht die Durchblutung, wodurch Schmerzen gelindert werden.
Kontraindikationen Wann Rectogesic nicht angewendet werden sollte
Verwenden Sie Rectogesic nicht, wenn:
- Sie allergisch gegen Glyceryltrinitrat oder ähnliche Arzneimittel sind
- wenn Sie allergisch gegen einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind (aufgeführt in Abschnitt 6)
- an niedrigem Blutdruck leiden
- an Herz- oder Gefäßerkrankungen leiden
- an Engwinkelglaukom leiden, einem Zustand, bei dem der Druck im Auge schnell ansteigt, was zum Verlust des Sehvermögens führt
- unter Migräne oder wiederkehrenden Kopfschmerzen leiden
- an erhöhtem Hirndruck oder Bluthochdruck im Kopf leiden (z. B. Kopfverletzung oder Hirnblutung - Blutung aufgrund des Platzens eines Blutgefäßes im Gehirn, die ohne sofortige medizinische Behandlung tödlich sein kann. Hirnblutung wird häufig als Typ Schlaganfall) oder unzureichende Hirndurchblutung (geringe Durchblutung des Gehirns)
- an Anämie leiden (niedriger Eisengehalt im Blut)
- Nehmen Sie eines der folgenden Arzneimittel ein: Arzneimittel gegen erektile Dysfunktion wie Sildenafilcitrat, Tadalafil, Vardenafil; Arzneimittel gegen Angina pectoris oder Herzschmerzen, wie Glyceryltrinitrat (TNG), Isosorbiddinitrat, Amyl- oder Butylnitrit, Arzneimittel gegen Bluthochdruck oder gegen Depressionen (trizyklische Antidepressiva), Acetylcystein oder Alteplase.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Rectogesic beachten?
Seien Sie bei Rectogesic besonders vorsichtig:
- wenn Sie an einer Leber- oder Nierenerkrankung leiden
- Bei Verabreichung von Heparin sollte eine engmaschige Blutkontrolle durchgeführt werden, da eine Änderung der Heparindosis erforderlich sein kann. Konsultieren Sie Ihren Arzt, bevor Sie die Behandlung mit Rectogesic® abbrechen
- wenn Sie Hämorrhoiden und stärkere Blutungen als üblich haben, beenden Sie die Anwendung von Rectogesic und konsultieren Sie Ihren Arzt
- Wenn Sie während der Anwendung von Rectogesic starke Kopfschmerzen bekommen, informieren Sie Ihren Arzt, der entscheiden wird, ob die Menge von Rectogesic geändert oder die Anwendung der Salbe ganz eingestellt werden soll.
Rectogesic kann einen Blutdruckabfall verursachen. Es ist gut, langsam aus einer liegenden oder sitzenden Position aufzustehen, sonst können Sie sich ohnmächtig fühlen. Wenn Sie während der Einnahme von Rectogesic Alkohol trinken, ist es wahrscheinlicher, dass Sie einen Blutdruckabfall spüren.
Kinder und Jugendliche
Rectogesic ist nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren indiziert, da es nicht an Probanden dieser Altersgruppe getestet wurde.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Rectogesic® verändern?
Einnahme von Rectogesica zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Die folgenden Arzneimittel können die blutdrucksenkende Wirkung von Rectogesic verstärken:
- Arzneimittel gegen Depressionen (trizyklische Antidepressiva)
- Arzneimittel gegen erektile Dysfunktion (männliche Impotenz) (Sildenafilcitrat, Tadalafil, Vardenafil)
- Medikamente gegen Bluthochdruck
- Diuretika
- Häufig verwendete Beruhigungsmittel
- Arzneimittel zur Behandlung von Herzproblemen (Isosorbiddinitrat, Amyl- oder Butylnitrit)
Andere Medikamente
- Acetylcystein kann die Wirkung von Rectogesic auf die Durchblutung verstärken
- Die Wirkung von Heparin (zur Kontrolle der Blutgerinnung) kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Rectogesic® abnehmen
- Die Wirkung von Alteplase (zur Behandlung von Herzproblemen) kann nachlassen, wenn es zusammen mit Rectogesic® angewendet wird
- Die Einnahme von Rectogesic zusammen mit Dihydroergotamin (zur Behandlung von Migräne) kann die Wirkung von Dihydroergotamin verstärken und zu einer koronaren Vasokonstriktion (Verengung der Blutgefäße im Herzen, die zu einer verminderten Durchblutung führt) führen.
- Acetylsalicylsäure (Aspirin) und nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel (einige Arten von Schmerzmitteln) können die therapeutische Wirkung von Rectogesic verändern.
Rectogesic und Alkohol
Seien Sie vorsichtig mit Ihrem Alkoholkonsum, da die Anwendung der Salbe dazu führen kann, dass der Alkohol eine stärkere Wirkung als gewöhnlich hat.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Rectogesic darf nicht während der Schwangerschaft oder Stillzeit angewendet werden.
Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat, wenn Sie schwanger sind oder stillen.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es liegen keine Studien zu den Auswirkungen der Anwendung von Rectogesic 4 mg/g Rektalsalbe auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen vor.Wenn Sie sich zu Beginn der Anwendung der Salbe schwindelig oder schläfrig fühlen oder verschwommen sehen Auto fahren oder Maschinen bedienen, bis diese Effekte vollständig abgeklungen sind.
Rectogesic enthält Lanolin und Propylenglykol
Dieses Arzneimittel enthält Lanolin (Wollfett), das Hautreaktionen (z. B. Kontaktdermatitis) verursachen kann. Das Arzneimittel enthält auch Propylenglykol, das Hautreizungen verursachen kann.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Rectogesic anzuwenden: Dosierung
Art der Verabreichung
Rectogesic 4 mg / g Rektalsalbe ist zur rektalen Anwendung bestimmt.
Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt an. Fragen Sie im Zweifelsfall Ihren Arzt oder Apotheker. Die empfohlene Dosis beträgt ca. 375 mg Salbe (ca. 1,5 mg Glycerintrinitrat), die alle 12 Stunden in den Analkanal aufgetragen wird.
Zum Auftragen der Salbe können Sie einen Schutz an Ihrem Finger verwenden, beispielsweise eine Klebefolie oder eine Fingerabdeckung. Die Fingerschutzhüllen finden Sie in der Apotheke oder im OP-Fachhandel und die Klebefolie im nächsten Supermarkt. Legen Sie zum Dosieren Ihren Finger entlang der auf dem Umkarton angegebenen 1"-Linie und tragen Sie durch leichtes Drücken der Tube einen strichlangen Salbenstreifen auf das Ende Ihres Fingers auf. Führen Sie die Salbe vorsichtig mit Ihrem Finger in den Analkanal ein muss bis zum ersten Fingergelenk (ca. 1 cm) in den After eingeführt werden.
Tragen Sie die Salbe alle zwölf Stunden nach Anweisung Ihres Arztes auf und überschreiten Sie die Dosis nicht. Nach Gebrauch Hände waschen und Fingerschutz bzw. Klebefolie entsorgen (nicht in der Toilette).
Setzen Sie die Behandlung fort, bis die Schmerzen nachlassen oder bis zu maximal 8 Wochen. Wenn sich die Schmerzen im Analbereich durch die Anwendung von Rectogesic nicht bessern, wenden Sie sich erneut an Ihren Arzt, um sicherzustellen, dass keine anderen Ursachen vorliegen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Rectogesic eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von Rectogesic angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie bemerken, dass Sie mehr Salbe aufgetragen haben, als Sie sollten, kann Ihnen schwindelig und schwindelig werden. Er kann auch einen schnellen Herzschlag oder Herzklopfen haben. Wenn Sie diese Symptome bemerken, waschen Sie die überschüssige Salbe ab und informieren Sie sofort Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie die Anwendung von Rectogesic vergessen haben
Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. Wenden Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit an.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Rectogesic
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen:
- Anaphylaktoide Reaktionen (allergische, möglicherweise tödliche Reaktion, die sich als Schwellung von Gesicht, Lippen, Zunge oder Rachen, Atembeschwerden, Kurzatmigkeit oder Kollaps äußert). Wenn eines dieser Symptome bei Ihnen auftritt, beenden Sie die Anwendung der Salbe und suchen Sie sofort Ihren Arzt auf.
- Allergische Hautreaktionen (möglicherweise schwerwiegend). Wenn bei Ihnen eine allergische Hautreaktion auftritt, verwenden Sie die Salbe nicht weiter und suchen Sie sofort Ihren Arzt auf
Andere Nebenwirkungen:
Sehr häufig (kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Kopfschmerzen, die schwerwiegend sein können. Wenn als Nebenwirkung Kopfschmerzen auftreten, entfernen Sie die Salbe. Wenn die Kopfschmerzen störend sind, müssen Sie möglicherweise Ihren Arzt fragen, ob Sie die Anwendung des Arzneimittels abbrechen sollen.
Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)
- Schwindel
- Brechreiz
Gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)
- Durchfall
- Er würgte
- Rektale Blutungen, rektale Störungen
- Analbeschwerden, Juckreiz oder Brennen des Analkanals
- Schneller Herzschlag oder Herzklopfen
Selten (kann bis zu 1 von 1000 Behandelten betreffen)
- Schwächegefühl beim Stehen
Nebenwirkungen nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
- Leere im Kopf, Ohnmacht
- Niedriger Blutdruck
- Hautausschlag oder Schmerzen an der Applikationsstelle
Andere bekannte Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Glyceryltrinitrat-Arzneimitteln (Häufigkeit nicht bekannt)
- Spülungen
- Instabile Angina (Brustschmerzen)
- Bluthochdruck nach Absetzen der Behandlung
- Methämoglobinämie (Symptome sind eine blau-violette Verfärbung der Haut und Kurzatmigkeit)
Meldung von Nebenwirkungen
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, einschließlich aller möglichen Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem unter http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili melden.Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.
Ablauf und Aufbewahrung
Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf. Sie dürfen dieses Arzneimittel nicht nach dem Verfallsdatum verwenden, das auf der Tube und dem Karton nach „EXP“ angegeben ist. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
- Nicht über 25 °C lagern
- Nicht einfrieren
- Halten Sie das Röhrchen fest verschlossen
- Nach dem Öffnen die Salbe innerhalb von 8 Wochen verbrauchen.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was Rectogesic enthält
Der Wirkstoff ist Glyceryltrinitrat. Ein Gramm Rektalsalbe enthält 4 mg Glyceryltrinitrat. Die übliche Dosis von 375 mg Rectogesic enthält ungefähr 1,5 mg Glycerintrinitrat.
Die sonstigen Bestandteile sind: Propylenglykol, Lanolin, Sorbitansesquioleat, Hartparaffin und weißes Weichparaffin.
Wie Rectogesic aussieht und Inhalt der Packung
Rectogesic ist eine weißliche, homogene, undurchsichtige Rektalsalbe, die in Aluminiumtuben von 30 g verteilt wird
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
RECTOGESIC 4 MG / G RECTAL POMADE
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Trinitroglycerin: 4 mg / g.
Ein Gramm Rektalsalbe enthält 4 mg Glyceryltrinitrat (TNG). 375 mg dieser Formulierung enthalten ungefähr 1,5 mg TNG.
Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:
Jedes Gramm Rektalsalbe enthält außerdem 36 mg Propylenglykol und 140 mg Lanolin.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Rektale Salbe.
Formulierung in weißlicher, homogener, opaker Salbe.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Rectogesic 4 mg / g Rektalsalbe ist bei Erwachsenen indiziert, um Schmerzen im Zusammenhang mit chronischer Analfissur zu lindern.
Während der klinischen Entwicklung zeigte das Arzneimittel eine mäßige Wirkung auf die Verbesserung der durchschnittlichen täglichen Schmerzintensität (siehe Abschnitt 5.1).
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Verabreichungsweg: rektale Anwendung
Erwachsene:
Zum Auftragen der Salbe können Sie einen Schutz an Ihrem Finger verwenden, z. B. eine Klebefolie oder eine Fingerabdeckung (die Fingerabdeckungen separat kaufen, in einer Apotheke oder im Fachhandel für chirurgisches Zubehör, oder die Klebefolie im nächsten Supermarkt). Zum Dosieren legen Sie Ihren Finger entlang der 2,5 cm langen Linie, die auf dem Karton mit Rectogesic angegeben ist, und tragen Sie durch leichtes Drücken der Tube einen strichlangen Salbenstreifen auf das Ende des Fingers auf. Die Salbenmenge sollte ungefähr 375 mg (1,5 mg .) betragen TNG) Führen Sie dann den Finger mit dem Protektor vorsichtig bis zum ersten Interphalangealgelenk in den Analkanal ein und tragen Sie die Salbe in kreisenden Bewegungen auf die Kanalwand auf.
Eine 4 mg / g Salbendosis enthält 1,5 mg Glyceryltrinitrat. Diese Dosis sollte alle zwölf Stunden intraanal verabreicht werden. Die Behandlung kann bis zum Abklingen der Schmerzen bis zu maximal 8 Wochen fortgesetzt werden.
Rectogesic sollte angewendet werden, wenn sich die konservative Behandlung zur Behandlung akuter Symptome einer Analfissur als unzureichend erwiesen hat.
Ältere (über 65):
Es gibt keine Indikationen für die Anwendung von Rectogesic bei älteren Menschen.
Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörung:
Es gibt keine Indikationen für die Anwendung von Rectogesic bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion.
Kinder und Jugendliche:
Die Anwendung von Rectogesic bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff "Glyceryltrinitrat" oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile oder gegen andere organische Nitrate.
Gleichzeitige Behandlung mit Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5)-Hemmern, z. Sildenafilcitrat, Tadalafil, Vardenafil und mit anderen organischen NO(Stickstoffmonoxid)-Donatoren, wie andere langwirksame TNG-Derivate, wie Isosorbiddinitrat, Amyl- oder Butylnitrit
Orthostatische Hypotonie, Hypotonie oder unkorrigierte Hypovolämie, da die Anwendung von Glyceryltrinitrat bei diesen Erkrankungen eine schwere Hypotonie oder einen Schock auslösen kann.
Erhöhter Hirndruck (z. B. Kopfverletzung oder Hirnblutung) oder unzureichende Hirndurchblutung.
Migräne oder wiederkehrende Kopfschmerzen.
Aorten- oder Mitralstenose.
Obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie.
Konstriktive Perikarditis oder Perikardtamponade.
Starke Anämie.
Engwinkelglaukom.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Das Nutzen-Risiko-Verhältnis von Rectogesic Salbe ist individuell abzuwägen. Bei einigen Patienten können nach der Behandlung mit Rectogesic schwere Kopfschmerzen auftreten. In einigen Fällen ist es ratsam, die geeignete Dosis neu zu bewerten. Bei Patienten, bei denen das Nutzen-Risiko-Verhältnis als negativ beurteilt wird, sollte die Behandlung mit Rectogesic nach ärztlichem Rat abgebrochen und eine neue therapeutische oder operative Behandlung eingeleitet werden.
Rectogesic sollte bei Patienten mit schwerer Leber- oder Nierenerkrankung mit Vorsicht angewendet werden.
Vermeiden Sie eine übermäßige Hypotonie, insbesondere über einen längeren Zeitraum, angesichts der möglichen schädlichen Auswirkungen auf Gehirn, Herz, Leber und Nieren aufgrund einer schlechten Durchblutung und des daraus resultierenden Risikos von Ischämie, Thrombose und Funktionseinschränkung dieser Organe. Die Patienten sollten angewiesen werden, langsam vom Liegen oder Sitzen zum Stehen zu wechseln, um eine orthostatische Hypotonie zu minimieren. Dieser Rat ist besonders wichtig für Patienten mit Hypovolämie und unter Diuretikatherapie. Eine Glycerin-induzierte Hypotonie kann von einer paradoxen Bradykardie und einer erhöhten Angina pectoris begleitet sein Es ist möglich, dass ältere Menschen anfälliger für das Einsetzen einer orthostatischen Hypotonie sind, insbesondere wenn sie abrupt aufstehen.Es gibt keine Indikationen für die Anwendung von Rectogesic bei älteren Menschen.
Alkohol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Glyceryltrinitrat verstärken.
Wenn der Arzt beschließt, Patienten mit Herzerkrankungen eine Salbe auf Glycerinbasis zu verschreiben, z. akutem Myokardinfarkt oder kongestiver Herzinsuffizienz sollte eine sorgfältige klinische und hämodynamische Überwachung durchgeführt werden, um das potenzielle Risiko von Hypotonie und Tachykardie zu vermeiden.
Beenden Sie die Behandlung, wenn die mit Hämorrhoiden verbundenen Blutungen zunehmen.
Diese Formulierung enthält Propylenglykol und Lanolin, die Reizungen und Hautreaktionen (zB Kontaktdermatitis) verursachen können.
Bei anhaltenden Schmerzen im Analbereich kann eine Differenzialdiagnose erforderlich sein, um andere mögliche Ursachen auszuschließen.
Trinitroglycerin kann die Dosierung von Katecholaminen und Vanylmandelsäure im Urin beeinträchtigen, da es die Ausscheidung dieser Substanzen erhöht.
Die gleichzeitige Behandlung mit anderen Arzneimitteln sollte mit Vorsicht erfolgen. Siehe Abschnitt 4.5 für spezifische Informationen.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Behandlung mit anderen Vasodilatatoren, Calciumkanalblockern, ACE-Hemmern, Betablockern, Diuretika, Antihypertensiva, trizyklischen Antidepressiva und wichtigen Beruhigungsmitteln sowie Alkoholkonsum können die rektogenese-induzierte blutdrucksenkende Wirkung verstärken Arzneimittel, bevor Sie eine Therapie mit Rectogesic beginnen.
Die blutdrucksenkende Wirkung organischer Nitrate wird durch die gleichzeitige Gabe von Phosphodiesterase-Typ-5-(PDE5)-Hemmern, zB Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil, verstärkt (siehe Abschnitt 4.3).
Rectogesic ist bei gleichzeitiger Behandlung mit NO(Stickstoffmonoxid)-Donorarzneimitteln wie Isosorbiddinitrat, Amyl oder Butylnitrit kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).
Acetylcystein kann die gefäßerweiternde Wirkung von Glycerintrinitrat verstärken.
Die gleichzeitige Behandlung von intravenösem Glyceryltrinitrat mit intravenösem Heparin verringert die Wirksamkeit des Heparins selbst. Eine engmaschige Überwachung der Blutgerinnungsparameter ist erforderlich; und die Heparindosis muss entsprechend angepasst werden. Das Absetzen von Rectogesic kann zu einem starken Anstieg der PTT (partielle Thromboplastinzeit) führen. In diesem Fall kann es erforderlich sein, die Heparindosis zu reduzieren.
Die gleichzeitige Gabe von intravenösem Glyceryltrinitrat und Alteplase kann zu einer Verringerung der thrombolytischen Aktivität der Alteplase führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Rectogesic und Dihydroergotamin kann die Bioverfügbarkeit von Dihydroergotamin erhöhen und eine koronare Vasokonstriktion induzieren. Die Möglichkeit eines veränderten therapeutischen Ansprechens auf Rectogesic nach Einnahme von Acetylsalicylsäure und nichtsteroidalen Antirheumatika kann nicht ausgeschlossen werden.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Fruchtbarkeit
Es liegen keine Daten zur Wirkung von Rectogesic auf die menschliche Fertilität vor. Studien an Ratten legen nahe, dass unter den empfohlenen Anwendungsbedingungen keine besonderen Gefahren bestehen (siehe Abschnitt 5.3).
Schwangerschaft: Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Glyceryltrinitrat bei Schwangeren vor.Tierversuche reichen nicht aus, um Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung zu zeigen (siehe Abschnitt 5.3) Rectogesic darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit: Es ist nicht bekannt, ob Glyceryltrinitrat in die Muttermilch übergeht. Angesichts der möglichen schädlichen Auswirkungen auf das gestillte Kind (siehe Abschnitt 5.3) wird die Anwendung von Rectogesic während der Stillzeit nicht empfohlen.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Mit Rectogesic wurden keine Studien zur Verkehrstüchtigkeit und zum Bedienen von Maschinen durchgeführt. Rectogesic kann, insbesondere bei der ersten Anwendung, bei einigen Patienten zu Schwindel, Schwindel, verschwommenem Sehen, Kopfschmerzen oder Müdigkeit führen. Patienten sollten davon abgeraten werden, ein Fahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen während der Behandlung mit Rectogesic.
04.8 Nebenwirkungen
Bei Patienten, die mit Rectogesic 4 mg/g Rektalsalbe behandelt wurden, war die häufigste therapiebedingte Nebenwirkung dosisabhängiger Kopfschmerz, der mit einer Inzidenz von 57 % auftrat.
Die folgende Tabelle zeigt Nebenwirkungen, die während klinischer Studien aufgetreten sind, aufgeschlüsselt nach Systemorganklassen. Innerhalb jeder Organsystemklasse wurden die Nebenwirkungen wie folgt nach Häufigkeit gruppiert: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 1/1000
Nebenwirkungen von Glyceryltrinitrat sind in der Regel dosisabhängig und resultieren in den meisten Fällen aus einer gefäßerweiternden Wirkung Kopfschmerzen, die schwerwiegend sein können, sind die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen. In den klinischen Phase-III-Studien mit Rectogesic 4 mg / g Rektalsalbe lag die Inzidenz von leichten, mittelschweren und starken Kopfschmerzen bei 18 %, 25 % bzw. 20 %. Patienten mit Migräne in der Vorgeschichte oder wiederkehrenden Kopfschmerzen hatten ein erhöhtes Risiko Kopfschmerzen während der Behandlung zu entwickeln (siehe Abschnitt 4.3). Kopfschmerzen können jeden Tag wiederkehren, insbesondere bei höheren Dosen. Kopfschmerzen können mit leichten Analgetika, zB Paracetamol, behandelt werden und sind mit einer Unterbrechung der Behandlung reversibel.
In klinischen Studien wurde über seltene Fälle von orthostatischer Hypotonie in Verbindung mit Schwindel- und Schwindelsymptomen berichtet. Es gibt keine Hinweise auf einen dosisabhängigen Trend bei der Inzidenz dieser Ereignisse.
Das Ereignis einer orthostatischen Hypotonie war bei der Mehrheit der Patienten leicht und während der klinischen Phase-III-Studien wurden keine Ereignisse einer orthostatischen Hypotonie berichtet.
In einigen Fällen hat das Einsetzen von Schwindel und Schwindel zum Absetzen von Glycerintrinitrat geführt.
Post-Marketing-Erfahrung
Diese Reaktionen wurden als Spontanmeldungen übermittelt und ihre Häufigkeit ist daher nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
Erkrankungen des Nervensystems: Benommenheit, Synkope
Gefäßerkrankungen: Hypotonie, orthostatische Hypotonie
Erkrankungen des Immunsystems: Überempfindlichkeit, anaphylaktoide Reaktion
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Reizung an der Verabreichungsstelle, Nesselsucht und Schmerzen an der Verabreichungsstelle.
Bei einigen Patienten waren Benommenheit und Hypotonie (einschließlich orthostatischer Hypotonie) so schwerwiegend, dass die Therapie abgebrochen werden musste.
Wirkungen dieser Arzneimittelklasse
Sehr selten haben therapeutische Dosen organischer Nitrate bei scheinbar gesunden Patienten eine Methämoglobinämie verursacht. Flush, instabile Angina pectoris und Entzugshypertonie können ebenfalls auftreten.
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen.
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen, die nach der Zulassung des Arzneimittels aufgetreten sind, ist wichtig, da sie eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels ermöglicht. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem zu melden. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Überdosierung
Eine versehentliche Überdosierung von Rectogesic kann zu Hypotonie und Reflextachykardie führen. Es ist kein spezifischer Antagonist der vasodilatatorischen Wirkung von Glyceryltrinity bekannt und es wurde keine Intervention als Therapie einer Glyceryltrinitrat-Überdosierung einer kontrollierten Studie unterzogen. Da eine Hypotonie in Verbindung mit einer Glyceryltrinitrat-Überdosierung durch eine venöse Dilatation und eine arterielle Hypovolämie verursacht wird, sollte eine umsichtige Therapie in dieser Situation auf eine Erhöhung des Flüssigkeitsvolumens im systemischen Kreislauf abzielen. Passives Anheben der Beine des Patienten kann ausreichend sein, aber auch eine intravenöse Infusion von Kochsalzlösung oder ähnlicher Flüssigkeit kann erforderlich sein.In Ausnahmefällen von schwerer Hypotonie oder Schock können Reanimationsmaßnahmen erforderlich sein.
Eine Überdosierung kann auch zu Methämoglobinämie führen. In diesem Fall intervenieren Sie mit einem Aufguss von Methylenblau.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxantien
ATC-Code: C05AE01
Die pharmakologische Hauptwirkung von Glyceryltrinitrat ist die Relaxation der glatten Gefäßmuskulatur und wird durch die Freisetzung von Stickstoffmonoxid vermittelt. Wenn die Salbe auf Glycerinbasis intraanal aufgetragen wird, wird eine Entspannung des inneren Analsphinkters erreicht.
Die Hypertonie des inneren Teils des Analsphinkters, nicht aber des äußeren, stellt einen Prädispositionsfaktor für die Bildung von Analfissuren dar. Die Blutgefäße der analen Übergangszone (Anoderm) fließen durch den inneren Analsphinkter (SAI). Daher kann eine Hypertonie des NOS eine Abnahme des Blutflusses induzieren und eine Ischämie in dieser Region verursachen.
Die Dehnung des Mastdarms erzeugt einen Hemmreflex des rektal-analen Bereichs und eine Entspannung des inneren Analsphinkters. Die Nerven, die diesen Reflex vermitteln, befinden sich in der Darmwand. Die Freisetzung des Neurotransmitters NO aus diesen Nerven spielt eine bedeutende Rolle in der Physiologie des inneren Analsphinkters. Insbesondere vermittelt NO beim Menschen den rektal-analen Hemmreflex Lockerung der ORKB.
Der Zusammenhang zwischen der Hypertonie der ORKB, Spasmen und dem Vorliegen einer Analfissur wurde nachgewiesen. Patienten mit chronischer Analfissur haben einen signifikant höheren mittleren maximalen Analruhedruck als Kontrollen; der Blutfluss in der analen Dermis war bei Patienten mit chronischer Analfissur signifikant geringer als bei den Kontrollen. Bei Patienten, deren Fissuren nach einer Sphinkterotomie verheilt waren, wurde eine Verringerung des Analdrucks und eine Verbesserung der Durchblutung des Anoderms nachgewiesen, mit weiteren Hinweisen auf die ischämische Natur der Analfissur des Analsphinkters, mit konsequenter Senkung des Analdrucks und Verbesserung des anodermalen Blutflusses.
Wirkung auf Schmerzen
Rectogesic 4 mg / g placebokontrollierte Rektalsalbe verbesserte in drei klinischen Phase-III-Studien die durchschnittliche tägliche Schmerzintensität, gemessen auf einer visuellen Analogskala von 100 mm, in Verbindung mit chronischer Analfissur. Studie, Rectogesic 4 mg / g Rektalsalbe reduziert mittlere tägliche Schmerzintensität über 21 Tage um 13,3 mm (39,2 mm zu Studienbeginn) im Vergleich zu 4,3 mm (25,7 mm zu Studienbeginn) unter Placebo (p
Wirkung auf Vernarbung
In allen drei Studien unterschied sich die Heilung von Analfissuren bei Patienten, die mit Rectogesic 4 mg/g Rektalsalbe behandelt wurden, statistisch nicht von der Placebo-Behandlung. Rectogesic ist nicht zur Heilung chronischer Analfissuren indiziert.
05.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften
Das Verteilungsvolumen von Glyceryltrinitrat beträgt ca. 3 l/kg, das aus diesem Volumen in extrem schnellen Zeitprozentsätzen eliminiert wird, was zu einer Serumhalbwertszeit von ca. 3 Minuten führt. Die beobachteten Clearance-Raten (nahe 1L/kg/min) übersteigen die Leberdurchblutung weitestgehend. Bekannte Stellen des extrahepatischen Metabolismus umfassen rote Blutkörperchen und Gefäßwände. Die Ausgangsprodukte des Glyceryltrinitrat-Stoffwechsels sind anorganisches Nitrat und 1,2- und 1,3-Dinitroglycerol. Dinitrate sind weniger wirksame Vasodilatatoren als Glyceryltrinitrat, verbleiben jedoch länger im Serum. Ihr Beitrag zur Entspannung des inneren Analsphinkters ist unbekannt. Dinitrate werden weiter zu nicht vasoaktiven Mononitraten und schließlich zu Glycerin und Kohlendioxid metabolisiert. Bei sechs gesunden Probanden betrug die mittlere Bioverfügbarkeit von Glyceryltrinitrat, das über 0,2 % Salbe in den Analkanal abgegeben wurde, etwa 50 % der 0,75 mg Dosis.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Toxizität bei wiederholter Gabe
Studien zur systemischen Toxizität von Rectogesic wurden nicht durchgeführt. Veröffentlichte Daten weisen darauf hin, dass hohe orale Dosen von Glyceryltrinitrat bei Langzeitbehandlung toxische Wirkungen (Methämoglobinämie, Hodenatrophie und Aspermatogenese) haben können. Diese Aspekte sind jedoch für den Menschen unter Bedingungen einer therapeutischen Anwendung nicht besonders gefährlich.
Mutagenität und Karzinogenität
Daten aus präklinischen Studien mit TNG zeigen genotoxische Wirkungen ausschließlich beim Stamm Salmonella typhimurium TA1535. Die lebenslange Gabe von TNG über die Nahrung von Nagern führte zu dem Schluss, dass Glyceryltrinitrat im therapeutischen Dosisbereich beim Menschen keine relevante kanzerogene Wirkung hat.
Reproduktionstoxizität
Reproduktionstoxizitätsstudien an Ratten und Kaninchen nach intravenöser, intraperitonealer und kutaner Verabreichung von Glyceryltrinitrat zeigten keine negativen Auswirkungen auf die Fertilität oder die embryonale Entwicklung bei Dosierungen, die keine maternale Toxizität hervorriefen. Es wurden keine teratogenen Wirkungen beobachtet. Bei Ratten wurden fetotoxische Wirkungen (Gewichtsverlust bei der Geburt) bei Dosen über 1 mg / kg / d (PI) und 28 mg / kg / d (dermal) nach Uterusexposition während der fetalen Entwicklung beobachtet.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Propylenglykol
Lanolin
Sorbitansesquioleat
Hartparaffin
Weißes weiches Paraffin
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
36 Monate
Nach dem ersten Öffnen: 8 Wochen.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
Nicht einfrieren.
Halten Sie das Röhrchen fest verschlossen.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
30 g
Aluminiumtuben mit weißem, nicht durchstechendem Polyethylen-Schraubverschluss.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
ProStrakan Limited
Gewerbepark Galabank
Galashiels
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AIC n. 037537014
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
23/05/2007
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
Juli 2015
