Wirkstoffe: Bilastin
ROBILAS 20 mg TABLETTEN
Warum wird Robilas verwendet? Wofür ist das?
ROBILAS Tabletten enthalten den Wirkstoff Bilastin, ein Antihistaminikum. ROBILAS 20 mg Tabletten werden zur Linderung der Symptome von Heuschnupfen (Niesen, Juckreiz, laufende Nase, verstopfte Nase sowie rote und tränende Augen) und andere Formen der allergischen Rhinitis angewendet. Es kann auch zur Behandlung von juckenden Hautausschlägen (wie Nesselsucht) verwendet werden.
Kontraindikationen Wann Robilas nicht angewendet werden sollte
Nehmen Sie ROBILAS 20 mg Tabletten nicht ein, wenn:
wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Bilastin oder einen der sonstigen Bestandteile von ROBILAS 20 mg Tabletten sind
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Robilas® beachten?
Seien Sie besonders vorsichtig mit ROBILAS 20 mg Tabletten
wenn Sie eine mittelschwere oder schwere Nierenfunktionsstörung haben und andere Arzneimittel einnehmen (siehe unten)
Es ist nicht für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren bestimmt
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Wenn die Symptome anhalten, konsultieren Sie Ihren Arzt.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Robilas® beeinflussen?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Konsultieren Sie insbesondere Ihren Arzt, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
- Ketoconazol (ein Antimykotikum)
- Erythromycin (ein Antibiotikum)
- Diltiazem (zur Behandlung von Angina pectoris)
- Ciclosporin (zur Verringerung der Aktivität des Immunsystems, um eine Transplantatabstoßung zu vermeiden oder um die Aktivität von Autoimmun- und allergischen Erkrankungen wie Psoriasis, atopische Dermatitis oder rheumatoide Arthritis zu verringern)
- Ritonavir (zur Behandlung von AIDS)
- Rifampicin (ein Antibiotikum)
Einnahme von ROBILAS 20 mg Tabletten zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Die Tabletten sollten nicht mit Nahrung oder mit Grapefruitsaft oder anderen Fruchtsäften eingenommen werden, da dies die Wirkung von Bilastin verringert.Um dies zu verhindern, können Sie:
- Nehmen Sie die Tablette ein und warten Sie eine Stunde, bevor Sie Nahrung oder Fruchtsäfte zu sich nehmen
- Wenn Sie Nahrung oder Fruchtsäfte konsumiert haben, warten Sie zwei Stunden, bevor Sie die Tablette einnehmen
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft und Stillzeit
Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind, schwanger sein könnten oder stillen. Fragen Sie vor der Einnahme von Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Eine Studie, die durchgeführt wurde, um die Auswirkungen von Bilastin auf die Verkehrstüchtigkeit zu untersuchen, zeigte, dass eine Behandlung mit Dosen von 20 mg Bilastin die Verkehrstüchtigkeit nicht beeinflusst. Sehr selten ist jedoch bei einigen Personen Schläfrigkeit aufgetreten, die die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann.
Alkoholkonsum
Bilastin in der empfohlenen Dosis (20 mg) verstärkt nicht die durch Alkohol verursachte Schläfrigkeit.
Dosis, Methode und Zeitpunkt der Verabreichung Wie ist Robilas anzuwenden: Dosierung
Erwachsene, einschließlich ältere Menschen und Jugendliche ab 12 Jahren
- Nehmen Sie täglich eine Tablette ein.
- Die Tablette sollte auf nüchternen Magen eingenommen werden, zum Beispiel morgens vor dem Frühstück. Nach der Einnahme von Bilastin 1 Stunde lang nichts essen.
- Schlucken Sie die Tablette mit einem Glas Wasser.
- Die Bruchkerbe wird nicht verwendet, um die Tablette in gleiche Dosen aufzuteilen. Es kann verwendet werden, um die Tablette zu zerbrechen und die Einnahme zu erleichtern.
Bezüglich der Behandlungsdauer wird Ihr Arzt die Art Ihrer Erkrankung feststellen und entscheiden, wie lange Sie ROBILAS 20 mg Tabletten einnehmen sollen.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Robilas eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von ROBILAS 20 mg Tabletten eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie oder jemand anderes zu viel ROBILAS 20 mg Tabletten eingenommen haben, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie die Einnahme von ROBILAS 20 mg Tabletten vergessen haben
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, nehmen Sie diese so schnell wie möglich ein und kehren Sie dann zu Ihrem regulären Dosierungsschema zurück.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung von ROBILAS 20 mg Tabletten haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Robilas
Wie alle Arzneimittel können auch ROBILAS 20 mg Tabletten Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Folgende Nebenwirkungen können auftreten:
Häufig: betrifft 1 bis 10 Behandelte von 100
Kopfschmerzen
Schläfrigkeit
Gelegentlich: betrifft 1 bis 10 Behandelte von 1.000
- anormale elektrokardiographische Spur (EKG)
- Bluttests, die auf Veränderungen der Leberfunktion hinweisen
- Schwindel
- Magenschmerzen
- Müdigkeit
- gesteigerter Appetit
- unregelmäßiger Herzschlag
- Gewichtszunahme
- Übelkeit (Übelkeit)
- Angst
- Trockenheitsgefühl oder Unbehagen in der Nase
- Bauchschmerzen
- Durchfall
- Gastritis (Entzündung der Magenwand)
- Schwindel (ein Schwindelgefühl)
- Schwächegefühl
- Durst
- Dyspnoe (Schwierigkeiten beim Atmen)
- trockener Mund
- Verdauungsstörungen
- jucken
- oraler Herpes
- Fieber
- Tinnitus (Klingeln in den Ohren)
- Schwierigkeiten beim Einschlafen
- Bluttests, die auf Veränderungen der Nierenfunktion hinweisen
- erhöhtes Fett im Blut
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Außerhalb der Reichweite und Sichtbarkeit von Kindern aufbewahren
Verwenden Sie ROBILAS 20 mg Tabletten nicht über das auf dem Karton und der Blisterpackung angegebene Verfallsdatum hinaus. Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag dieses Monats.
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
Arzneimittel dürfen nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall entsorgt werden.Fragen Sie Ihren Apotheker, wie Arzneimittel zu entsorgen sind, die Sie nicht mehr verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.
Was ROBILAS 20 mg Tabletten enthalten:
- Der Wirkstoff ist Bilastin. Jede Tablette enthält 20 mg Bilastin.
- Die sonstigen Bestandteile sind mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglycolat Typ A (aus Kartoffeln gewonnen), wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.
Wie ROBILAS 20 mg Tabletten aussehen und Inhalt der Packung:
ROBILAS 20 mg Tabletten sind weiß, oval, bikonvex und mit Bruchkerbe.
Die Tabletten sind in Blisterpackungen mit 10, 20, 30, 40 oder 50 Tabletten erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu erhalten, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
ROBILAS 20 MG TABLETTEN
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
Jede Tablette enthält 20 mg Bilastin.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Tablette.
Weiße, ovale, bikonvexe Tabletten mit Bruchkerbe.
Die Bruchkerbe auf der Tablette dient nur dazu, das Brechen zu erleichtern, um das Schlucken der Tablette zu erleichtern e Nicht in gleiche Dosen aufzuteilen.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Symptomatische Behandlung von allergischer Rhinokonjunktivitis (saisonal und mehrjährig) und Urtikaria.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Verabreichungsweg: oraler Gebrauch.
Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren)
20 mg (1 Tablette) einmal täglich zur Linderung der Symptome von allergischer Rhinokonjunktivitis (SAR und PAR) und Urtikaria.
Die Tablette sollte eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen oder Fruchtsaft oral eingenommen werden. Es wird empfohlen, die Tagesdosis in einer einzigen Anwendung einzunehmen.
Senioren
Bei älteren Patienten sind keine Dosisanpassungen erforderlich (siehe Abschnitte 5.1 und 5.2). Die Erfahrungen bei Patienten über 65 Jahren sind schlecht.
Kinder unter 12 Jahren
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bilastin bei Kindern unter 12 Jahren ist noch nicht erwiesen.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind keine Dosisanpassungen erforderlich. (siehe Abschnitt 5.2).
Leberfunktionsstörung
Es liegen keine klinischen Erfahrungen bei Patienten mit Leberfunktionsstörung vor. Da Bilastin nicht metabolisiert wird und die renale Clearance den Haupteliminationsweg darstellt, ist nicht zu erwarten, dass eine Leberfunktionsstörung die systemische Exposition über die Sicherheitsmarge hinaus erhöht. Daher ist bei Patienten mit Leberfunktionsstörung keine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).
Dauer der Behandlung
Bei allergischer Rhinitis sollte die Behandlung auf den Zeitraum der Exposition gegenüber den Allergenen beschränkt werden. Bei saisonaler allergischer Rhinitis kann die Behandlung nach Abklingen der Symptome abgebrochen und bei Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei mehrjähriger allergischer Rhinitis kann den Patienten während des Zeitraums der Allergenexposition eine fortgesetzte Behandlung angeboten werden. Bei der Urtikaria richtet sich die Behandlungsdauer nach Art, Dauer und Verlauf der Beschwerden.
04.3 Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Bilastin oder einen der sonstigen Bestandteile.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bilastin bei Kindern unter 12 Jahren ist nicht erwiesen.
Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung kann die gleichzeitige Anwendung von Bilastin mit P-Glykoprotein-Hemmern wie Ketoconazol, Erythromycin, Ciclosporin, Ritonavir oder Diltiazem die Plasmaspiegel von Bilastin erhöhen und somit das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen. Daher sollte die gleichzeitige Anwendung von Bilastin und P-Glykoprotein-Inhibitoren bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung vermieden werden.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Interaktion mit Lebensmitteln
Nahrung reduziert die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin signifikant um 30%.
Interaktion mit Grapefruitsaft
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin mit Grapefruitsaft verringert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30 %. Dieser Effekt kann auch bei anderen Fruchtsäften auftreten. Der Grad der Abnahme der Bioverfügbarkeit kann je nach Hersteller und Obst variieren. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung ist " Hemmung von OATP1A2, einem Aufnahmetransporter, dessen Substrat Bilastin ist (siehe Abschnitt 5.2). Arzneimittel, die Substrate oder Inhibitoren von OATP1A2 sind, wie Ritonavir oder Rifampicin, können ebenfalls die Plasmakonzentration von Bilastin senken.
Wechselwirkungen mit Ketoconazol oder Erythromycin
Die gleichzeitige Einnahme von Bilastin und Ketoconazol oder Erythromycin erhöhte die AUC von Bilastin um das 2-Fache und die Cmax um das 2-Fache. Diese Veränderungen können durch die Wechselwirkung mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden, da Bilastin ein Substrat für P-gp ist und nicht metabolisiert wird (siehe Abschnitt 5.2).Diese Veränderungen scheinen das Sicherheitsprofil von Bilastin und Ketoconazol oder Erythromycin nicht zu beeinflussen. bzw. Andere Arzneimittel, die P-gp-Substrate oder -Inhibitoren sind, wie Ciclosporin, können in ähnlicher Weise die Plasmakonzentration von Bilastin erhöhen.
Interaktion mit Diltiazem
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und 60 mg Diltiazem erhöhte die Cmax von Bilastin um 50 % Dieser Effekt kann durch die Wechselwirkung mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden (siehe Abschnitt 5.2) und scheint das Sicherheitsprofil von Bilastin nicht zu beeinflussen.
Interaktion mit Alkohol
Die psychomotorische Leistung nach gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und 20 mg Bilastin war ähnlich wie nach Einnahme von Alkohol und Placebo.
Interaktion mit Lorazepam
Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und 3 mg Lorazepam über 8 Tage verstärkte die sedierende Wirkung von Lorazepam auf das ZNS nicht.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Fruchtbarkeit
Klinische Daten liegen nicht vor oder die Anzahl ist begrenzt. Eine an Ratten durchgeführte Studie zeigte keine negativen Auswirkungen auf die Fertilität (siehe Abschnitt 5.3).
Schwangerschaft
Daten zur Anwendung von Bilastin bei Schwangeren liegen nicht vor oder sind nur begrenzt vorhanden.
Tierexperimentelle Studien zeigen keine direkten oder indirekten Nebenwirkungen in Bezug auf Reproduktionstoxizität, Geburt oder postnatale Entwicklung (siehe Abschnitt 5.3). Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Anwendung von Robilas während der Schwangerschaft vermieden werden.
Fütterungszeit
Es ist nicht bekannt, ob Bilastin in die Muttermilch übergeht. Die Ausscheidung von Bilastin in die Muttermilch wurde bei Tieren nicht untersucht. Es muss unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens für das Kind und des Nutzens der Therapie mit Bilastin entschieden werden, ob das Stillen fortgesetzt/abgesetzt oder die Therapie mit Robilas fortgesetzt/abgesetzt wird für die Mutter.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Eine Studie zur Bewertung der Auswirkungen von Bilastin auf die Fahrtüchtigkeit zeigte, dass die Behandlung mit 20 mg die Fahrtüchtigkeit nicht beeinträchtigte. Die Patienten sollten jedoch darauf hingewiesen werden, dass bei einigen Personen sehr selten Schläfrigkeit aufgetreten ist, die die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann.
04.8 Nebenwirkungen
Die Zahl der Nebenwirkungen, die bei Patienten mit allergischer Rhinokonjunktivitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria auftraten, die in klinischen Studien mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, war vergleichbar mit der bei Placebo-behandelten Patienten (12,7 % gegenüber 12,8 %).
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Patienten, die während der klinischen Phase-II- und -III-Studien 20 mg Bilastin erhielten, waren Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel und Müdigkeit. Diese Nebenwirkungen traten bei den mit Placebo behandelten Patienten mit vergleichbarer Häufigkeit auf.
Unerwünschte Ereignisse, die zumindest möglicherweise mit Bilastin in Zusammenhang stehen und bei mehr als 0,1 % der Patienten berichtet wurden, die während der klinischen Entwicklung mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, sind in der folgenden Tabelle aufgeführt.
Die Frequenzen werden wie folgt vergeben:
• sehr häufig (≥1 / 10)
• gemeinsam (≥1 / 100 bis
• Gelegentlich (≥1 / 1.000 bis
• selten (≥1 / 10.000 to
• sehr selten (
• nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Selten, sehr selten und mit unbekannter Häufigkeit wurden nicht in die Tabelle aufgenommen.
04.9 Überdosierung
Informationen zur akuten Überdosierung beschränken sich auf Erfahrungen aus klinischen Studien, die während der Entwicklung von Bilastin durchgeführt wurden. Nach Gabe von Bilastin in Dosen über dem 10- oder 11-Fachen der therapeutischen Dosis (220 mg (Einzeldosis) oder 200 mg/Tag über 7 Tage) an gesunde Freiwillige war die Häufigkeit von Nebenwirkungen während der Behandlung doppelt so hoch wie bei Placebo. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse und keine signifikante QTc-Verlängerung gemeldet.
Eine kritische Bewertung der Wirkung von Mehrfachdosen von Bilastin (100 mg x 4 Tage) auf die ventrikuläre Repolarisation unter Verwendung einer "gründlichen QT/QTc-Kreuzstudie" mit 30 gesunden Freiwilligen ergab keine signifikante QTc-Verlängerung.
Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen.
Gegen Bilastin ist kein Gegenmittel bekannt.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung, andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung
ATC-Code RO6AX29.
Bilastin ist ein langwirksamer, nicht sedierender histaminerger Antagonist mit selektiver Affinität zu peripheren H1-Rezeptor-Antagonisten und ohne Affinität zu Muscarinrezeptoren.
Bilastin hemmte nach Verabreichung einer Einzeldosis Histamin-induzierte Quaddel-erythematöse Hautreaktionen für 24 Stunden.
In klinischen Studien, die an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhinokonjunktivitis (saisonal und mehrjährig) durchgeführt wurden, war Bilastin 20 mg, einmal täglich 14-28 Tage lang verabreicht, wirksam bei der Linderung von Symptomen wie Niesen, Nasenbeschwerden, Nasenjucken. juckende Augen, tränende Augen und rote Augen Bilastin kontrollierte die Symptome 24 Stunden lang wirksam.
In zwei klinischen Studien, die bei Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria durchgeführt wurden, war Bilastin 20 mg, einmal täglich über 28 Tage verabreicht, wirksam bei der Linderung der Intensität des Juckreizes und der Anzahl und Größe der Nesselsucht sowie der durch die "Urtikaria" verursachten Störungen Bedingungen und Lebensqualität der Patienten verbessert.
Eine klinisch relevante Verlängerung des QTc-Intervalls oder andere kardiovaskuläre Wirkungen wurden in klinischen Studien mit Bilastin nicht beobachtet, selbst bei Dosen von 200 mg pro Tag (10-fache der klinischen Dosis) über 7 Tage bei 9 Probanden oder auch bei gleichzeitiger Anwendung mit P-gp-Inhibitoren wie Ketoconazol (24 Probanden) und Erythromycin (24 Probanden) Darüber hinaus wurde eine gründliche QT-Studie an 30 Freiwilligen durchgeführt.
In kontrollierten klinischen Studien mit der empfohlenen Dosis von 20 mg einmal täglich war das ZNS-Sicherheitsprofil von Bilastin dem von Placebo ähnlich und die Inzidenz von Schläfrigkeit unterschied sich statistisch nicht von Placebo.Bilastin in Dosierungen von bis zu 40 mg täglich hatte keinen Einfluss auf die psychomotorische Leistung in klinischen Studien und hatte keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit in einer Standardfahrprüfung.
Bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre), die in Studien der Phasen II und III eingeschlossen wurden, gab es keine Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich zu jüngeren Patienten.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Absorption
Bilastin wird nach oraler Gabe schnell resorbiert und erreicht die maximale Plasmakonzentration nach etwa 1,3 Stunden. Es wurde kein Akkumulationsphänomen beobachtet. Die mittlere Bioverfügbarkeit von Bilastin nach oraler Gabe beträgt 61 %.
Verteilung
Ausbildung in vitro Und in vivo zeigten, dass Bilastin ein Substrat für Pgp ist (siehe Abschnitt 4.5 Wechselwirkungen mit Ketoconazol, Erythromycin und Diltiazem) und OATP (siehe Abschnitt 4.5 Wechselwirkungen mit Grapefruitsaft). Bilastin scheint kein Substrat des BCRP-Transporters oder der renalen Transporter OCT2, OAT1 und OAT3 zu sein. Basierend auf Studien in vitro, ist nicht zu erwarten, dass Bilastin die folgenden Transporter im systemischen Kreislauf hemmt: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 und NTCP, da für P- gp, OATP2B1 und OCT1, mit einer geschätzten IC50 ≥ 300 mcM, viel höher als die berechnete klinische Plasma-Cmax und daher sind diese Wechselwirkungen klinisch nicht relevant. Aufgrund dieser Ergebnisse kann jedoch die hemmende Wirkung von Bilastin auf in der Darmschleimhaut vorhandene Transporter, beispielsweise P-gp, nicht ausgeschlossen werden.
In therapeutischen Dosen ist Bilastin zu 84-90% an Plasmaproteine gebunden.
Biotransformation
Bilastin induzierte oder hemmte die Aktivität von CYP450-Isoenzymen in den Studien nicht in vitro.
Beseitigung
In einer Massenbilanzstudie, die an gesunden Freiwilligen durchgeführt wurde, wurden nach Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin fast 95 % der verabreichten Dosis im Urin (28,3 %) und im Stuhl (66, 5 %) als unverändertes Bilastin wiedergefunden. Dies bestätigt, dass Bilastin beim Menschen nicht signifikant metabolisiert wird.Die berechnete mittlere Eliminationshalbwertszeit bei gesunden Probanden betrug 14,5 h.
Linearität
Bilastin weist im untersuchten Dosisbereich (5 bis 220 mg) eine lineare Pharmakokinetik mit geringer interindividueller Variabilität auf.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung
In einer Studie mit Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion stieg die mittlere (SD) AUC0-∞ von 737,4 (± 260,8) ngxh/ml bei Patienten ohne Einschränkung (GFR: > 80 ml/min/1,73 m2) auf: 967,4 (± 140,2) ngxh / ml bei leicht beeinträchtigten Patienten (GFR: 50-80 ml / min / 1,73 m2), 1384,2 (± 263,23) ngxh / ml bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung (GFR: 30 - 2) und 1708,5 (± 699,0) ngxh / ml bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung (GFR: 2) Die mittlere (SD) Halbwertszeit von Bilastin betrug 9,3 h (± 2,8) bei Patienten ohne Beeinträchtigung, 15,1 h (± 7,7) bei Patienten mit leichter Beeinträchtigung, 10,5 h (± 2,3) bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung und 18,4 h (± 11,4) bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung. Die Ausscheidung von Bilastin über den Urin war bei allen Probanden nach 48-72 Stunden im Wesentlichen abgeschlossen.Es wird nicht erwartet, dass diese pharmakokinetischen Veränderungen einen klinisch relevanten Einfluss auf die Sicherheit von Bilastin haben, da die Plasma-Bilastinspiegel bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion noch im sicheren Bereich liegen von Bilastin.
Patienten mit Leberfunktionsstörung
Für Patienten mit Leberfunktionsstörung liegen keine pharmakokinetischen Daten vor. Bilastin wird beim Menschen nicht metabolisiert. Da die Ergebnisse der Studie zur Nierenfunktionsstörung zeigen, dass die renale Elimination den Hauptbeitrag zur Elimination leistet, wird erwartet, dass die biliäre Exkretion nur marginal an der Elimination von Bilastin beteiligt ist. Veränderungen der Leberfunktion haben keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Bilastin.
Ältere Patienten
Für Personen über 65 Jahren ist nur eine begrenzte Menge an Daten verfügbar. Bei älteren und jungen Probanden wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Bilastin beobachtet.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten zu Bilastin keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden die Auswirkungen von Bilastin auf den Fötus (Prä- und Postimplantationsverlust bei Ratten und unvollständige Verknöcherung der Schädelknochen, des Brustbeins und der Gliedmaßen bei Kaninchen) nur bei maternal toxischen Dosen beobachtet. Die NOAEL-Exposition (No Observed Adverse Effect Level) liegt ausreichend über der Exposition des Menschen (> 30-fach) bei der empfohlenen therapeutischen Dosis.
In einer Fertilitätsstudie an Ratten hatte oral verabreichtes Bilastin bis zu 1000 mg/kg/Tag keine Wirkung auf die männlichen und weiblichen Fortpflanzungsorgane. Paarungs-, Fertilitäts- und Schwangerschaftsindizes wurden nicht beeinflusst.
Wie in einer Verteilungsstudie an Ratten durch Bestimmung der Wirkstoffkonzentrationen durch Autoradiographie gezeigt wurde, akkumuliert Bilastin nicht im ZNS.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Mikrokristalline Cellulose
Natriumstärkeglykolat (Typ A) (aus Kartoffeln gewonnen)
Wasserfreies kolloidales Siliziumdioxid
Magnesiumstearat
06.2 Inkompatibilität
Nicht relevant.
06.3 Gültigkeitsdauer
5 Jahre.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Das Arzneimittel ist in einem Blister verpackt, der aus zwei Teilen besteht: Laminat, bestehend aus orientiertem Polyamid (Außenseite des Laminats), Aluminium und PVC (Innenseite des Laminats)
Aluminiumblech: Das Aluminiumblech wird nach dem Formen und Befüllen mit Tabletten mit einem Heißsiegellack (PVC-PVAC-Copolymer und Butylmethacrylatharze) mit dem Laminat verschweißt.
Jede Blisterpackung enthält 10 Tabletten. Die Blister sind in Kartons verpackt.
Packungen mit 10, 20, 30, 40 oder 50 Tabletten.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Keine besonderen Anweisungen.
Nicht verwendete Arzneimittel und Abfälle aus diesem Arzneimittel müssen gemäß den örtlichen Vorschriften entsorgt werden.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
1, Avenue de la Gare, L-1611 - Luxemburg
Händler zu verkaufen:
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l.
Via Sette Santi, 3 - Florenz
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
Robilas 20 mg Tabletten:
AIC n. 041045016 / M - 10 Tabletten
AIC n. 041045028 / M - 20 Tabletten
AIC n. 041045030 / M - 30 Tabletten
AIC n. 041045042 / M - 40 Tabletten
AIC n. 041045055 / M - 50 Tabletten
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
Datum der Erstzulassung: 3. April 2012
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
April 2012
