ACTOS ® ein Medikament auf Basis von Pioglitazon-Hydrochlorid.
THERAPEUTISCHE GRUPPE: Orale blutzuckersenkende Mittel - Thiazolidindione
Indikationen ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® ist ein Medikament zur Behandlung von Typ-II-Diabetes, bei Versagen nicht-pharmakologischer Therapiemaßnahmen wie ausgewogene Ernährung und richtige Lebensführung.
Pioglitazon könnte auch in einer Kombinationstherapie mit Metformin oder Sulfonylharnstoffen eingesetzt werden, falls Monotherapien allein keine gute Blutzuckerkontrolle erreichen können.
In schweren Fällen kann ACTOS ® auch in Verbindung mit Insulin wirksam eingesetzt werden.
Wirkmechanismus ACTOS ® - Pioglitazon
Das in ACTOS ® enthaltene Pioglitazon ist ein Arzneimittel aus der pharmazeutischen Kategorie der Thiazolidindione mit einer wichtigen blutzuckersenkenden Wirkung.
Oral eingenommen wird es schnell im Darm resorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 80 % und mit maximalen Plasmakonzentrationen, die etwa 2 Stunden nach der Einnahme erreicht werden.
Nach etwa 5-6 Stunden durchläuft Pioglitazon einen wichtigen hepatischen Metabolismus, der durch Enzyme der Cytochrom-Kategorie unterstützt wird, mit anschließender Eliminierung seiner Metaboliten sowohl im Urin als auch in den Fäzes.
Die hypoglykämische Wirksamkeit dieser Verbindung beruht im Wesentlichen auf der Fähigkeit, insulinempfindliche Gewebe und Organe wie Fett-, Muskel- und Lebergewebe zu erreichen, die periphere Aktivität von Insulin zu verbessern und somit die hypoglykämische Wirkung zu unterstützen.
Aus molekularer Sicht wird diese Wirkung durch die Fähigkeit von Pioglitazon garantiert, PPAR-gamma-Rezeptoren zu aktivieren, die an der transkriptionellen Modulation verschiedener Gene beteiligt sind, die für die Regulierung des Glukose- und Lipidstoffwechsels nützlich sind und die Aktivierung des Entzündungsprozesses reduzieren.
Mit anderen Worten, die Aktivierung all dieser intrazellulären Mechanismen besteht in der Möglichkeit, den Blutzucker zu senken, indem die Verfügbarkeit von peripherer und Gewebeglukose erhöht wird und der Entzündungsprozess reduziert wird, der auf vaskulärer Ebene sehr aktiv ist und für einige der die wichtigsten Folgen der diabetischen Pathologie. .
Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit
1. WIRKSAMKEIT VON PIOGLITAZON BEI DER BEHANDLUNG VON TYP-II-DIABETES
Curr Med Res Meinung. 2011 Feb.; 27: 303-13. Epub 2010 9. Dez.
Studie zum Vergleich der Wirkung von Pioglitazon in Kombination mit Metformin oder Sulfonylharnstoffen auf das Lipidprofil und die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Hellenische ECLA-Studiengruppe.
Studie an etwa 2116 Patienten mit Typ-II-Diabetes und begleitet von einem veränderten Lipidprofil. Die Verabreichung von Pioglitazon bei Patienten, die nicht auf Metformin oder Sulfonylharnstoffe ansprachen, führte zu einer Senkung des glykosylierten Hb um 1,5 %, der Triglyzeride um 21 % und des LDL-Cholesterins um 15 %. Diese wichtigen Ergebnisse bestätigen die Bedeutung der Behandlung mit Pioglitazon für die Gesundheit nicht nur des endokrinen Systems des Diabetikers.
2. DIE SCHÜTZENDE ROLLE DES PIOGLITAZON
Front Biosci. 1. Januar 2008; 13: 1813-26.
Mechanismen der entzündungshemmenden und neuroprotektiven Wirkung von PPAR-gamma-Agonisten.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazon wurde auch von verschiedenen Labors auf seine Schutzfunktion gegen oxidative Pathologien getestet. Genauer gesagt zeigen mehrere Studien, wie die Verabreichung dieses Wirkstoffs die durch Herzinfarkte, Hirnschäden, Schlaganfälle und Oxidationsmittel verursachten Schäden deutlich reduzieren kann, indem er eine wichtige vaskuläre und nervöse Schutzwirkung übernimmt. Diese Wirkung, die wahrscheinlich mit der Fähigkeit verbunden ist, die Produktion von entzündlichen Zytokinen zu modulieren und gleichzeitig die antioxidative Kapazität des Körpers zu erhöhen, ermöglicht es, Pioglitazon als aktives Medikament in der diabetischen Pathologie zu betrachten, nicht nur bei der Kontrolle von Glykämie, sondern auch in die Vorbeugung von vaskulären Folgen und nervös.
3. GENERISCHE ODER ORIGINAL-DROGEN?
J Med Assoc Thai. 2010 Nov. 93: 1249-55.
Wirksamkeit und Sicherheit von generischem und originalem Pioglitazon bei Typ-2-Diabetes mellitus: eine multizentrische, doppelblinde, randomisiert-kontrollierte Studie.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Die Wahl des Generikums oder des Originalmedikaments ist oft eine der wichtigsten Fragen, die sich sowohl der Arzt als auch der Diabetiker stellen: Hier zeigt die durchgeführte Studie, wie Pioglitazon sowohl in der Originalform als auch als Generikum kann die gleiche Wirkung und die gleiche Sicherheit beibehalten und eine Senkung des Blutzuckers, des glykosylierten Hämoglobins und des LDL-Cholesterins garantieren. Ödeme und Migräne wurden in beiden Gruppen beobachtet.
Art der Anwendung und Dosierung
ACTOS® Pioglitazon 30 mg Tabletten:
Es wird empfohlen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme 15 oder 30 mg Pioglitazon pro Tag auf einmal einzunehmen.
Bei älteren Patienten oder bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
ACTOS ® Warnhinweise - Pioglitazon
Die ACTOS ® -Therapie sollte von einer regelmäßigen Überwachung verschiedener blutchemischer Parameter begleitet werden, wie:
- Glykämie: um die medikamentöse Therapie richtig zu modulieren;
- Transaminase: zur Überwachung der Leberfunktion und möglicherweise zur Unterbrechung der Therapie, wenn die ALT-Werte das Dreifache der Obergrenze überschreiten;
- Hämoglobin: zur Überwachung der möglichen Abnahme durch Pioglitazon.
Bei Patienten, bei denen das Risiko besteht, Herzerkrankungen oder prädisponierende Faktoren, Lebererkrankungen und Knochenbrüche zu entwickeln, ist eine sorgfältige und ständige ärztliche Überwachung erforderlich.
ACTOS ® Tabletten enthalten Lactose, die bei Patienten mit Galactose-Intoleranz oder Enzymmangel an Lactase oder Glucose-/Galactose-Malabsorption das Auftreten von Magen-Darm-Erkrankungen verursachen kann.
Es muss auch daran erinnert werden, dass eine kombinierte Therapie mit Sulfonylharnstoffen oder Insulin objektiv das Risiko einer Hypoglykämie erhöht, was die Wahrnehmungsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen und die Benutzung von Maschinen und das Führen von Autos gefährlich machen könnte.
SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN
Studien an Tiermodellen haben gezeigt, dass die Anwendung von während der Schwangerschaft das Wachstum des Fötus signifikant reduzieren kann, was wahrscheinlich die Verfügbarkeit von Glukose für den Fötus verringert.
Angesichts dieser Daten und mangels klinischer Studien in der Literatur ist ACTOS ® in der Schwangerschaft kontraindiziert.
Darüber hinaus schränkt das Vorhandensein des Wirkstoffs in der Muttermilch seine Verwendung auch in der anschließenden Stillzeit ein.
Interaktionen
Obwohl das Medikament in der Leber durch Enzyme der Cytochrom-Familie metabolisiert wird, war die Zahl potenziell gefährlicher Wechselwirkungen aus pharmakokinetischer Sicht begrenzt.
Im Einzelnen erforderte die Begleittherapie mit Gemfibrozil oder Rifampicin eine weitere Anpassung der Pioglitazon-Dosierung, um die therapeutischen Eigenschaften unverändert zu erhalten.
Kontraindikationen ACTOS ® - Pioglitazon
ACTOS ® ist kontraindiziert bei Patienten mit Leberinsuffizienz, diabetischer Ketoazidose, Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder seine sonstigen Bestandteile, Herzerkrankungen in der Vorgeschichte einschließlich früherer Erkrankungen sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen
Die Therapie mit Pioglitazon wurde oft von zahlreichen Nebenwirkungen begleitet, von denen einige klinisch relevant sind.
Genauer gesagt wurden häufig Sehstörungen, Atemwegsinfektionen, Gewichtszunahme, Hypästhesie, Anämie, Atralgie, Hämaturie, Schwindel und Ödeme festgestellt, die sich hauptsächlich auf die anfängliche Behandlungsphase konzentrierten.
Klinisch schwerwiegendere, aber glücklicherweise seltenere Reaktionen haben mit dem Einsetzen der Herzinsuffizienz das Herz-Kreislauf-System beeinflusst.
Wenn ACTOS ® in Kombinationstherapie mit Insulin verabreicht wurde, konnte ein signifikanter Abfall des Blutzuckers beobachtet werden, der bei prädisponierten oder schlecht kompensierten Patienten zu einer Hypoglykämie führte.
Notiz
ACTOS ® darf nur unter strenger ärztlicher Verordnung verkauft werden.
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