Wirkstoffe: Paracetamol
PERFALGAN 10 mg / ml Infusionslösung
Warum wird Perfalgan verwendet? Wofür ist das?
Dieses Arzneimittel ist ein Analgetikum (schmerzlindernd) und fiebersenkend (senkt Fieber).
Die Verwendung der 100-ml-Durchstechflasche oder des 100-ml-Beutels ist Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern mit einem Körpergewicht über 33 kg vorbehalten.
Die 50-ml-Durchstechflasche ist geeignet für Säuglinge, die termingerecht geboren wurden, im Säuglingsalter, Kinder, die zu laufen beginnen und Kinder mit einem Körpergewicht unter 33 kg.
Es ist indiziert zur kurzfristigen Behandlung mäßiger Schmerzen, insbesondere nach Operationen, und zur kurzfristigen Behandlung von Fieber.
Kontraindikationen Wann Perfalgan nicht angewendet werden sollte
Verwenden Sie keine PERFALGAN 10 mg / ml Infusionslösung
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Paracetamol oder einen der sonstigen Bestandteile von Perfalgan® sind
- wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Propacetamol (ein anderes Infusionsschmerzmittel und Vorläufer von Paracetamol) sind.
- wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung Was sollten Sie vor der Einnahme von Perfalgan® beachten?
Seien Sie besonders vorsichtig mit PERFALGAN 10 mg / ml Infusionslösung
- Verwenden Sie eine angemessene analgetische Behandlung zur oralen Anwendung, sobald dieser Verabreichungsweg möglich ist
- wenn Sie eine Leber- oder Nierenerkrankung oder Alkoholmissbrauch haben
- wenn Sie andere Paracetamol-haltige Arzneimittel einnehmen
- bei Ernährungsproblemen (Mangelernährung) oder Dehydration
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Behandlung, wenn Sie eine der oben genannten Erkrankungen haben.
Wechselwirkungen Welche Medikamente oder Lebensmittel können die Wirkung von Perfalgan® beeinflussen?
Dieses Arzneimittel enthält Paracetamol und dies sollte berücksichtigt werden, wenn andere Arzneimittel eingenommen werden, die Paracetamol oder Propacetamol enthalten, um die empfohlene Tagesdosis nicht zu überschreiten (siehe Abschnitt unten). Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die Paracetamol oder Propacetamol enthalten. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Probenecid sollte eine Dosisreduktion von Paracetamol in Erwägung gezogen werden.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie orale Antikoagulanzien einnehmen. Häufigere Kontrollen der Wirkung des Antikoagulans können erforderlich sein.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen bzw. vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.
Warnungen Es ist wichtig zu wissen, dass:
Schwangerschaft
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind. PERFALGAN kann während der Schwangerschaft angewendet werden. In diesem Fall muss der Arzt jedoch beurteilen, ob die Behandlung ratsam ist.
Fragen Sie vor der Anwendung eines Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Fütterungszeit
PERFALGAN kann während der Stillzeit angewendet werden.
Fragen Sie vor der Anwendung eines Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.Wichtige Informationen über bestimmte sonstige Bestandteile von PERFALGAN 10 mg/ml Infusionslösung
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 Millimol Natrium (23 mg) pro 100 ml PERFALGAN, dh es ist im Wesentlichen „natriumfrei“.
Dosierung und Art der Anwendung Wie ist Perfalgan anzuwenden: Dosierung
Perfalgan wird Ihnen von medizinischem Fachpersonal als Infusion in eine Ihrer Venen verabreicht.
Die Dosis wird von Ihrem Arzt je nach Körpergewicht und Allgemeinzustand individuell angepasst.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von PERFALGAN 10 mg/ml Infusionslösung zu stark oder zu schwach ist.
Überdosierung Was ist zu tun, wenn Sie zu viel Perfalgan eingenommen haben?
Wenn Sie eine größere Menge von PERFALGAN 10 mg/ml Infusionslösung angewendet haben, als Sie sollten, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder Apotheker.
Im Falle einer Überdosierung treten die Symptome normalerweise innerhalb der ersten 24 Stunden auf und umfassen: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Blässe und Bauchschmerzen sowie das Risiko einer Leberschädigung.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nebenwirkungen Was sind die Nebenwirkungen von Perfalgan
Wie alle Arzneimittel kann PERFALGAN 10 mg / ml Infusionslösung Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
- In seltenen Fällen (bei mehr als 1 von 10.000 Patienten, weniger als 1 von 1.000 Patienten) kann Folgendes beobachtet werden: Unwohlsein, Blutdruckabfall oder abnormale Laborwerte - abnormaler Anstieg der Leberenzymwerte, der bei Blutuntersuchungen festgestellt wird. Informieren Sie in diesem Fall Ihren Arzt, da später regelmäßige Blutuntersuchungen erforderlich sein können.
- In sehr seltenen Fällen (weniger als 1 von 10.000 Patienten, einschließlich Einzelfällen) wurden schwere Hautausschläge oder allergische Reaktionen berichtet. Brechen Sie in diesen Fällen die Behandlung sofort ab und informieren Sie Ihren Arzt.
- In Einzelfällen wurden andere Veränderungen der Laborwerte beobachtet, die regelmäßige Blutuntersuchungen erforderten: anormaler Abfall bestimmter Arten von Blutkörperchen (Blutplättchen, weiße Blutkörperchen), die möglicherweise zu Nasen- oder Zahnfleischbluten führen. Informieren Sie in diesen Fällen Ihren Arzt.
- Es wurde über Hautrötung, Rötung, Juckreiz und anormale Beschleunigung des Herzschlags berichtet.
- Es gab Berichte über Schmerzen und Brennen an der Verabreichungsstelle.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.
Ablauf und Aufbewahrung
Außer Reichweite und Sicht von Kindern aufbewahren.
Sie dürfen PERFALGAN 10 mg/ml Infusionslösung nach dem auf der Packung nach „EXP“ angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.
Das Ablaufdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.
Nicht über 30 °C lagern. Nicht kühlen oder einfrieren. Bewahren Sie den 100-ml-Beutel in der äußeren Folienverpackung auf.
50-ml-Durchstechflasche, nach Verdünnung in 0,9% Natriumchlorid oder 5% Glucose: Nicht länger als eine Stunde lagern (einschließlich der für die Infusion erforderlichen Zeit).
Vor der Verabreichung sollte das Arzneimittel visuell überprüft werden. PERFALGAN sollte nicht verwendet werden, wenn Partikel oder Verfärbungen beobachtet werden.
100-ml-Beutel: Beachten Sie, dass sich aufgrund des Sterilisationsprozesses zwischen dem Beutel und dem Außenbehälter eine gewisse Feuchtigkeit befinden kann, die die Qualität des Produkts nicht beeinträchtigt.
Nur zum einmaligen Gebrauch. Das Arzneimittel sollte sofort nach dem Öffnen verwendet werden. Nicht verwendete Lösung sollte verworfen werden.
Zusammensetzung und Darreichungsform
Was PERFALGAN 10 mg/ml Infusionslösung enthält
- Der Wirkstoff ist Paracetamol. 1 ml enthält 10 mg Paracetamol.
- Die sonstigen Bestandteile sind: Cysteinhydrochlorid-Monohydrat, Dinatriumphosphat-Dihydrat, Salzsäure, Mannit, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke.
Wie PERFALGAN 10 mg/ml Infusionslösung aussieht und Inhalt der Packung
Fläschchen mit 50 ml und 100 ml
100 ml Beutel
PERFALGAN 10 mg / ml Infusionslösung ist eine klare und leicht gelbliche Lösung.
PERFALGAN 10 mg/ml Infusionslösung ist in Packungen mit 12 Durchstechflaschen erhältlich.
PERFALGAN 10 mg / ml Infusionslösung ist in Packungen mit 50 Beuteln erhältlich.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen oder Aufmachungen in den Verkehr gebracht.
Quelle Packungsbeilage: AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde). Im Januar 2016 veröffentlichter Inhalt. Die vorliegenden Informationen können nicht aktuell sein.
Um Zugriff auf die aktuellste Version zu haben, ist es ratsam, auf die Website der AIFA (Italienische Arzneimittelbehörde) zuzugreifen. Haftungsausschluss und nützliche Informationen.
01.0 BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
PERFALGAN 10 mg / ml INFUSIONSLÖSUNG
02.0 QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 ml enthält 10 mg Paracetamol.
Eine 50-ml-Durchstechflasche enthält 500 mg Paracetamol.
Eine Durchstechflasche mit 100 ml enthält 1000 mg Paracetamol.
Ein 100-ml-Beutel enthält 1000 mg Paracetamol.
Sonstige Bestandteile: 0,04 mg / ml Natrium.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie in Abschnitt 6.1.
03.0 DARREICHUNGSFORM
Infusionslösung.
Die Lösung ist klar und leicht gelblich.
04.0 KLINISCHE INFORMATIONEN
04.1 Anwendungsgebiete
Perfalgan ist indiziert zur kurzfristigen Behandlung von Schmerzen mittlerer Intensität, insbesondere nach Operationen, und zur kurzfristigen Behandlung von Fieber, wenn eine intravenöse Gabe aufgrund der dringenden Notwendigkeit einer Behandlung von Schmerzen oder Hyperthermie klinisch gerechtfertigt ist und/oder wenn andere Verabreichungswege sind nicht praktikabel.
04.2 Dosierung und Art der Anwendung
Zur intravenösen Anwendung.
Die 100-ml-Durchstechflasche oder der 100-ml-Beutel sind Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern mit einem Körpergewicht über 33 kg vorbehalten.
Die 50-ml-Durchstechflasche ist für termingerecht geborene Säuglinge, Säuglinge, Kinder, die zu laufen beginnen, und Kinder mit einem Körpergewicht unter 33 kg vorbehalten.
Dosierung
Jugendliche und Erwachsene mit einem Körpergewicht über 50 kg
1 g Paracetamol für jede Verabreichung, d. h. 1 Durchstechflasche mit 100 ml oder 1 Beutel mit 100 ml, bis zu viermal täglich.
Der Mindestabstand zwischen einzelnen Verabreichungen sollte 4 Stunden betragen.
Die maximale Tagesdosis sollte 4 g nicht überschreiten.
Kinder mit einem Körpergewicht über 33 kg (ca. 11 Jahre), Jugendliche und Erwachsene mit einem Körpergewicht unter 50 kg
15 mg / kg Paracetamol für jede Verabreichung, d. h. 1,5 ml Lösung pro kg, bis zu viermal täglich.
Der Mindestabstand zwischen einzelnen Verabreichungen sollte 4 Stunden betragen.
Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg / kg nicht überschreiten (ohne 3 g zu überschreiten).
Kinder mit einem Körpergewicht über 10 kg (ca. 1 Jahr) und unter 33 kg
15 mg / kg Paracetamol für jede Verabreichung, d. h. 1,5 ml Lösung pro kg, bis zu viermal täglich.
Der Mindestabstand zwischen den einzelnen Verabreichungen sollte 4 Stunden betragen.
Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg / kg nicht überschreiten (ohne 2 g zu überschreiten).
Terminierte Neugeborene, Säuglinge, Kinder, die zu laufen beginnen und Kinder mit einem Körpergewicht unter 10 kg (bis etwa 1 Jahr)
7,5 mg / kg Paracetamol für jede Verabreichung, d. h. 0,75 ml Lösung pro kg bis zu viermal täglich.
Der Mindestabstand zwischen den einzelnen Verabreichungen sollte 4 Stunden betragen.
Die maximale Tagesdosis sollte 30 mg / kg nicht überschreiten.
Für Frühgeborene liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vor (siehe auch Abschnitt 5.2).
Schwere Niereninsuffizienz
Bei der Verabreichung von Paracetamol an Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml/min) wird empfohlen, das Mindestintervall zwischen den einzelnen Verabreichungen auf 6 Stunden zu erhöhen (siehe Abschnitt 5.2).
Bei Erwachsenen mit Leberzellinsuffizienz, chronischem Alkoholismus, chronischer Mangelernährung (geringe Reserven an hepatischem Glutathion), Dehydratation
Die maximale Tagesdosis sollte 3 g nicht überschreiten (siehe Abschnitt 4.4).
Art der Verabreichung
Die Paracetamol-Lösung wird als intravenöse Infusion über 15 Minuten verabreicht.
Fläschchen mit 50 ml und 100 ml
Verwenden Sie eine 0,8-mm-Nadel und stechen Sie den Stopfen genau an der angegebenen Stelle vertikal durch.
50 ml Fläschchen
Die 50-ml-Durchstechflasche PERFALGAN kann auch mit 0,9% Natriumchlorid- oder 5%iger Glucoselösung bis zu einem Zehntel der Konzentration verdünnt werden. In diesem Fall muss die verdünnte Lösung innerhalb einer Stunde nach der Zubereitung verwendet werden (einschließlich der für die Infusion erforderlichen Zeit).
Fläschchen mit 50 ml und 100 ml
Wie bei allen Infusionslösungen in Glasfläschchen ist zu beachten, dass insbesondere am Ende der Infusion, unabhängig vom Verabreichungsweg, eine engmaschige Überwachung erforderlich ist, insbesondere bei Infusionen über zentrale Wege, um eine Gasembolie zu vermeiden.
04.3 Kontraindikationen
Perfalgan ist kontraindiziert:
• bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Paracetamol oder Propacetamolhydrochlorid (Prodrug von Paracetamol) oder einen der sonstigen Bestandteile.
• bei schwerer Leberzellinsuffizienz.
04.4 Besondere Warnhinweise und geeignete Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Warnungen
Sobald dieser Verabreichungsweg möglich ist, wird eine angemessene orale analgetische Behandlung empfohlen.
Um das Risiko einer Überdosierung zu vermeiden, überprüfen Sie, ob andere verabreichte Arzneimittel weder Paracetamol noch Propacetamol enthalten.
Höhere Dosierungen als die empfohlenen bergen das Risiko sehr schwerer Leberschäden. Symptome und klinische Anzeichen einer Leberschädigung (einschließlich fulminanter Hepatitis, Leberversagen, cholestatischer Hepatitis, zytolytischer Hepatitis) treten in der Regel nach zwei Tagen der Arzneimittelverabreichung mit einem Höhepunkt nach 4-6 Tagen auf. Die Behandlung mit dem Gegenmittel sollte so schnell wie möglich erfolgen (siehe Abschnitt 4.9).
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 Millimol Natrium (23 mg) pro 100 ml PERFALGAN, was bedeutet, dass es im Wesentlichen natriumfrei ist.
Durchstechflaschen mit 50 ml und 100 ml: Wie bei allen Infusionslösungen in Durchstechflaschen aus Glas ist eine engmaschige Überwachung insbesondere am Ende der Infusion erforderlich (siehe Abschnitt 4.2).
Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung
Paracetamol sollte mit Vorsicht angewendet werden bei:
• Leberzellinsuffizienz,
• schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml/min) (siehe Abschnitte 4.2 und 5.2)
• chronischer Alkoholismus,
• chronische Mangelernährung (niedrige hepatische Glutathionreserve),
• Austrocknung.
04.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Probenecid bewirkt eine etwa zweifache Verringerung der Paracetamol-Clearance durch Hemmung seiner Konjugation mit Glucuronsäure. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Probenecid sollte eine Dosisreduktion von Paracetamol in Erwägung gezogen werden.
Salicylamid kann die Eliminationshalbwertszeit von Paracetamol verlängern.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Enzyminduktoren ist Vorsicht geboten (siehe Abschnitt 4.9).
Die gleichzeitige Anwendung von Paracetamol (4 g pro Tag für mindestens 4 Tage) mit oralen Antikoagulanzien kann zu leichten Veränderungen der INR-Werte führen.In diesem Fall sollte während der Begleitbehandlungszeit und über einen längeren Zeitraum eine verstärkte Überwachung der INR-Werte durchgeführt werden Woche nach Beendigung der Behandlung mit Paracetamol.
04.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Die klinische Erfahrung mit der intravenösen Verabreichung von Paracetamol ist begrenzt, jedoch zeigen epidemiologische Daten zur Anwendung oraler therapeutischer Dosen von Paracetamol keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fötus / Neugeborenen.
Prospektive Daten zu Schwangerschaften, die einer Überdosierung ausgesetzt waren, zeigten kein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen.
Reproduktionsstudien mit der intravenösen Form von Paracetamol wurden bei Tieren nicht durchgeführt. Studien mit der oralen Darreichungsform zeigten jedoch keine Missbildungen oder fetotoxischen Wirkungen.
Trotzdem sollte Perfalgan während der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden, wobei die empfohlene Dosierung und Behandlungsdauer strikt einzuhalten sind.
Fütterungszeit
Nach oraler Gabe geht Paracetamol in geringen Mengen in die Muttermilch über. Bei gestillten Säuglingen wurden keine Nebenwirkungen berichtet. Folglich kann Perfalgan bei stillenden Frauen angewendet werden.
04.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicht relevant.
04.8 Nebenwirkungen
Wie bei allen Paracetamol-Medikamenten sind Nebenwirkungen selten (> 1/10.000,
In klinischen Studien wurde über häufige Nebenwirkungen an der Verabreichungsstelle (Schmerzen und Brennen) berichtet.
Es wurden sehr seltene Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet, die von einem einfachen Hautausschlag oder einer Urtikaria bis hin zu einem anaphylaktischen Schock reichten, die ein Absetzen der Behandlung erforderten.
Fälle von Erythem, Rötung, Juckreiz und Tachykardie wurden berichtet.
04.9 Überdosierung
Es besteht das Risiko einer Leberschädigung (einschließlich fulminanter Hepatitis, Leberversagen, cholestatischer Hepatitis, zytolytischer Hepatitis), insbesondere bei älteren Menschen, bei Kindern, bei Patienten mit Lebererkrankungen, bei chronischem Alkoholismus, bei Patienten mit chronischer Mangelernährung und bei Patienten, die Enzyminduktoren erhalten. In diesen Fällen kann eine Überdosierung tödlich sein.
Die Symptome treten normalerweise innerhalb der ersten 24 Stunden auf und umfassen: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Blässe und Bauchschmerzen.
Eine Überdosierung von 7,5 g oder mehr Paracetamol bei einmaliger Verabreichung bei Erwachsenen und 140 mg / kg Körpergewicht bei einmaliger Verabreichung bei Kindern führt zu einer Leberzytolyse, die möglicherweise zu einer vollständigen und irreversiblen Nekrose führt, die zu Leberzellversagen, metabolischer Azidose und Enzephalopathie führen kann, die zu zu Koma und Tod. Gleichzeitig werden erhöhte Lebertransaminasen (AST, ALT), Lactatdehydrogenase und Bilirubin beobachtet, zusammen mit einer Abnahme des Prothrombinwertes, die 12 bis 48 Stunden nach der Verabreichung auftreten kann. Klinische Symptome einer Leberschädigung treten in der Regel bereits nach zwei Tagen auf und erreichen ihren Höhepunkt 4 bis 6 Tage später.
Notfallmaßnahmen
Sofortiger Krankenhausaufenthalt.
Vor Beginn der Behandlung und so bald wie möglich nach der Überdosierung nehmen Sie eine Blutprobe, um die Plasmaspiegel von Paracetamol zu bestimmen.
Die Behandlung umfasst die Verabreichung des Gegenmittels N-Acetylcystein (NAC), intravenös oder oral, vorzugsweise Erste der 10. Stunde. Die NAC kann jedoch auch nach 10 Stunden einen gewissen Schutz bieten, jedoch ist in diesen Fällen eine Verlängerung der Behandlung erforderlich.
Symptomatische Behandlung
Lebertests sollten zu Beginn der Behandlung durchgeführt werden, die alle 24 Stunden wiederholt werden. In den meisten Fällen normalisieren sich die Lebertransaminasen innerhalb von ein bis zwei Wochen mit vollständiger Wiederherstellung der Leberfunktion. In sehr schweren Fällen jedoch wird vielleicht benötigt.
05.0 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
05.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: ANDERE ANALGESA UND ANTIPYRETIKA, ATC-Code: N02BE01.
Der genaue Mechanismus, durch den die analgetischen und antipyretischen Eigenschaften von Paracetamol ausgedrückt werden, muss noch geklärt werden; es kann zentrale und periphere Aktionen umfassen.
Die analgetische Wirkung von Perfalgan beginnt 5-10 Minuten nach Beginn der Verabreichung. Der Höhepunkt der analgetischen Wirkung wird in 1 Stunde erreicht und die Dauer dieser Wirkung beträgt normalerweise 4 bis 6 Stunden.
Perfalgan senkt das Fieber innerhalb von 30 Minuten nach Beginn der Anwendung mit einer Dauer der antipyretischen Wirkung von mindestens 6 Stunden.
05.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Erwachsene
Absorption
Die Pharmakokinetik von Paracetamol ist bis zu 2 g nach einmaliger Gabe und nach wiederholter Gabe über 24 Stunden linear.
Die Bioverfügbarkeit von Paracetamol nach Infusion von 500 mg und 1 g Perfalgan ist ähnlich wie nach Infusion von 1 bzw. 2 g Propacetamol (entsprechend 500 mg bzw. 1 g Paracetamol).
Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) von Paracetamol, die am Ende einer intravenösen Infusion von 500 mg und 1 g Perfalgan über 15 Minuten beobachtet wurde, beträgt ungefähr 15 mg/ml bzw. 30 mg/ml.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen von Paracetamol beträgt etwa 1 l / kg.
Paracetamol bindet nicht stark an Plasmaproteine.
Nach der Infusion von 1 g Paracetamol wurden 20 Minuten nach der Infusion signifikante Konzentrationen (ca. 1,5 mg/ml) im Liquor beobachtet.
Stoffwechsel
Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber über zwei Hauptwege über die Leber metabolisiert: Konjugation mit Glucuronsäure und Konjugation mit Schwefelsäure. Dieser letzte Weg wird bei Dosierungen, die die therapeutischen Dosen überschreiten, schnell gesättigt.Ein kleiner Teil (weniger als 4%) wird durch Cytochrom P450 zu einem reaktiven Zwischenprodukt (N-Acetylbenzochinonimin) metabolisiert,das unter normalen Anwendungsbedingungen schnell entgiftet wird von Glutathion reduziert und nach Konjugation mit Cystein und Mercaptoursäure im Urin ausgeschieden. Bei massiven Überdosierungen wird jedoch die Menge dieses toxischen Metaboliten erhöht.
Beseitigung
Die Metaboliten von Paracetamol werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. 90 % der verabreichten Dosis werden in 24 Stunden ausgeschieden, meist in glukuronidierter (60-80 %) und sulfonierter (20-30 %) Form. Weniger als 5 % werden unverändert eliminiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,7 Stunden und die Gesamtkörperclearance beträgt 18 l/h.
Babys, frühe Kindheit und Kinder
Die bei Säuglingen und Kindern beobachteten pharmakokinetischen Parameter von Paracetamol ähneln denen bei Erwachsenen, mit Ausnahme der etwas kürzeren Plasmahalbwertszeit (1,5-2 Stunden) als bei Erwachsenen.Bei Neugeborenen beträgt die Plasmahalbwertszeit länger als im Kindesalter, etwa 3,5 Stunden. Bei Säuglingen, Säuglingen und Kindern bis 10 Jahren wird im Vergleich zu Erwachsenen eine signifikant geringere Ausscheidung von Glucurokonjugaten und eine stärkere Ausscheidung von Schwefelkonjugaten beobachtet.
Tabelle: Altersbezogene pharmakokinetische Werte (standardisierte Clearance, * CLstd / Fos (l.h-1 70 kg -1), sind unten angegeben
1 PCA: Alter nach der Empfängnis (postkonzeptionelles Alter)
2 PNA: Alter nach der Geburt (Alter nach der Geburt)
* CLstd ist die geschätzte Population für CL
Besondere Bevölkerungsgruppen
Nierenversagen
Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance zwischen 10 und 30 ml/min) ist die Elimination von Paracetamol leicht verzögert, mit einer Eliminationshalbwertszeit zwischen 2 und 5,3 Stunden. Bei Glucurokonjugaten und Sulfokonjugaten ist die Eliminationsrate bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung dreimal langsamer als bei gesunden Probanden. Daher wird empfohlen, das Mindestintervall zwischen zwei Verabreichungen auf 6 Stunden zu erhöhen, wenn Paracetamol an Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance ≤ 30 ml/min) verabreicht wird (siehe Abschnitt 4.2 Dosierung und Art der Anwendung).
Senioren
Die Pharmakokinetik und der Metabolismus von Paracetamol werden bei älteren Patienten nicht verändert. Bei dieser Patientengruppe ist keine Dosisanpassung erforderlich.
05.3 Präklinische Sicherheitsdaten
Präklinische Daten lassen über die in anderen Abschnitten dieser Fachinformation enthaltenen Informationen hinaus keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Lokale Verträglichkeitsstudien mit Perfalgan bei Ratten und Kaninchen zeigten eine gute Verträglichkeit. Das Fehlen einer verzögerten Kontaktüberempfindlichkeit wurde an Meerschweinchen getestet.
06.0 PHARMAZEUTISCHE INFORMATIONEN
06.1 Hilfsstoffe
Cysteinhydrochlorid-Monohydrat
Dinatriumphosphat-Dihydrat
Salzsäure
Mannit
Natriumhydroxid
Wasser für Injektionszwecke
06.2 Inkompatibilität
Perfalgan darf nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
06.3 Gültigkeitsdauer
2 Jahre.
Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Arzneimittel sofort verwendet werden, es sei denn, die Öffnungsmethode garantiert das Risiko einer mikrobiellen Kontamination. Bei nicht sofortiger Verwendung liegen die Lagerzeiten und -bedingungen in der Verantwortung des Benutzers.
50 ml Fläschchen
Verdünnte 0,9%ige Natriumchlorid- oder 5%ige Glucoselösung sollte ebenfalls sofort verwendet werden. Wenn die Lösung jedoch nicht sofort verwendet wird, sollte sie nicht länger als eine Stunde (einschließlich der für die Infusion erforderlichen Zeit) aufbewahrt werden.
06.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern. Nicht kühlen oder einfrieren.
100 ml Beutel
Bewahren Sie den 100-ml-Beutel in der äußeren Folienverpackung auf.
Nach dem Öffnen des äußeren Aluminiumbehälters sollte das Produkt sofort verwendet werden.
06.5 Art der unmittelbaren Verpackung und Inhalt des Packstücks
Fläschchen mit 50 ml und 100 ml
50 ml und 100 ml in Durchstechflaschen aus klarem Typ-II-Glas mit Brombutylstopfen und Schnellverschlusskappe aus Aluminium/Kunststoff.
Packung mit 12 Fläschchen.
100 ml Beutel
Der 100-ml-Beutel ist ein mehrschichtiger Plastikbeutel (Polypropylen und Polyolefin), der in einem versiegelten Aluminiumbehälter verpackt ist.
Packung mit 50 Beuteln.
06.6 Gebrauchs- und Handhabungshinweise
Fläschchen mit 50 ml und 100 ml
Verwenden Sie eine 0,8-mm-Nadel und stechen Sie den Stopfen genau an der angegebenen Stelle vertikal durch.
Vor Gebrauch sollte das Produkt visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden. Nicht wiederverwenden. Nicht verwendete Lösung sollte verworfen werden.
Die verdünnte Lösung sollte visuell untersucht werden und sollte nicht in Gegenwart von Opaleszenz, sichtbaren Partikeln oder Niederschlägen verwendet werden.
100 ml Beutel
Durch den Sterilisationsprozess kann es zu Feuchtigkeit zwischen Beutel und Außenbehälter kommen. Dies hat keinen Einfluss auf die Qualität der Lösung.
07.0 INHABER DER MARKETING-ERLAUBNIS
BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l., Via del Murillo, km 2.800 - Sermoneta (LT)
08.0 NUMMER DER MARKETING-ERLAUBNIS
AIC n. 035475019 / M
AIC n. 035475021 / M
AIC n. 035475033 / M
09.0 DATUM DER ERSTEN GENEHMIGUNG ODER ERNEUERUNG DER GENEHMIGUNG
2. August 2006
10.0 DATUM DER ÜBERARBEITUNG DES TEXTs
September 2010
