Antibiotika

Was sind Antibiotika?

Antibiotika sind von lebenden Organismen verarbeitete oder im Labor hergestellte Stoffe, die Bakterien abtöten oder ihr Wachstum verhindern können.

Antibiogramm: Jede Scheibe ist mit einem anderen Antibiotikum getränkt; wo der dunkle Halo fehlt, bedeutet dies, dass das Antibiotikum das im Kulturmedium verbreitete Bakterium wirksam abtötet.

UNTERSCHIED ZWISCHEN ANTIBIOTIKA UND CHEMOTHERAPIE

Beides sind antibakterielle Medikamente. Der Unterschied beruhte ursprünglich auf der Tatsache, dass Chemotherapeutika synthetische Medikamente sind, während Antibiotika einen "natürlichen Ursprung" haben; letztere stammen beispielsweise aus dem Stoffwechsel von Pilzen (Schimmelpilzen) oder dem Stoffwechsel bestimmter Bakterien (Streptomyceten).
Antibiotika stellen eine pharmazeutische Kategorie in ständiger Entwicklung dar, für die viele natürliche Moleküle chemisch modifiziert wurden, um neue Medikamente, sogenannte halbsynthetische Medikamente, zu erhalten.

Funktionsklassifizierung

Abhängig von den Auswirkungen auf den Mikroorganismus werden Antibiotika unterteilt in:

BAKTERIOSTATISCHE ANTIBIOTIKA: Sie blockieren das Wachstum des Bakteriums und erleichtern seine Beseitigung durch den Organismus.
ANTIBIOTIKA BAKTERIZIDE: die den Tod des Bakteriums bestimmen.

BAKTERIZIDE

BAKTERIOSTATE

Aminoglykoside
Betalaktamine
Chinolone
Cycloserin
Cotrimoxazol
Daptomycin
Phosphomycin
Glykopeptide
Isoniazid
Nitroimidazole
Pyrazinamid
Polypeptide
Rifamycine
Streptogramin

Fusidinsäure
Amphenicoli
Dapson
Ethambutol
Lincosamide
Makrolide
Nitrofurane
Novobiocin
Sulfone
Sulfonamide
Tetracycline

Vielfach hängt die bakteriostatische oder bakterizide Wirkung von der Einnahmedosis ab.

Aufgrund des Wirkungsspektrums sprechen wir von:

BREITES SPEKTRUM-ANTIBIOTIKA: aktiv gegen grampositive und gramnegative Bakterien.
STRENG SPEKTRUM-ANTIBIOTIKA: wirken nur auf bestimmte Bakterien.

Synergie und Antagonismus

KONZEPT DES SYNERGISMUS: zwei Antibiotika erhöhen ihre Aktivität, wenn sie zusammen verwendet werden; tatsächlich wirken sie auf zwei verschiedene Ziele. Die erste hemmt beispielsweise die Proteinsynthese, die zweite die von Nukleinsäuren.
KONZEPT DES ANTAGONISMUS: Die Aktivität zweier Antibiotika beeinflusst sich gegenseitig, als ob sie beide auf dasselbe biologische Ziel wirken.

Kombinationen mehrerer Antibiotika können eingesetzt werden, um polymikrobielle Infektionen zu behandeln, das Auftreten resistenter Mikroorganismen zu verhindern oder einen synergistischen Effekt zu erzielen. Multitherapie wird beispielsweise bei der Behandlung von AIDS und bei Mikroorganismen mit häufigen Mutationen eingesetzt.

Chemotherapie

Dabei handelt es sich um Medikamente, die als Antimetaboliten wirken und mit dem Enzym, das eine bestimmte Reaktion katalysiert, um das Substrat konkurrieren.

SULPHAMIDE: wirken durch Hemmung der Synthese von Folaten, Substraten, die für die Bildung von Nukleotiden und Aminosäuren unerlässlich sind. Der Mensch bekommt Folat über die Nahrung, während Bakterien es aus Vorläufern synthetisieren (da die Bakterienwand für diese Stoffe undurchlässig ist) Dank dieser Annahme sind Sulfonamide toxisch für das Bakterium, aber nicht für den Menschen. Die einzige Mikrobe, die sich der Wirkung dieser Antibiotika entzieht, ist der Darm-Enterokokken, der in der Lage ist, Folsäure aus dem enterischen Kilo aufzunehmen.
Sulfonamide haben eine ähnliche Struktur wie para-Aminobenzoesäure (ein Substrat, das für die bakterielle Folatsynthese notwendig ist) und konkurrieren mit ihr um ihr Enzym (an das sie durch Sequestrierung binden).

TRIMETHOPRIM: extrem verbreitete Chemotherapie. Es hemmt die bakterielle Produktion von Folat, wirkt jedoch in der Reihe biochemischer Schritte, die zu ihrer Synthese führen, auf einer anderen Ebene als Sulfonamide.

Chinolone: Chemotherapeutika, die von Nalidixinsäure abgeleitet sind. Sie wirken durch Hemmung der Topoisomerase II; dieses Protein, auch als Gyrase bekannt, besteht aus 2 Untereinheiten, A und B, die das Ab- und Rückspulen der bakteriellen DNA ermöglichen. Untereinheit A schneidet die DNA an bestimmten Stellen, während B in der sogenannten Negativspirale (DNA-Entwindung) wirkt.Chinolone wirken, indem sie die A-Untereinheit der Gyrase und damit die Replikation bakterieller DNA hemmen (Novobiacin ist stattdessen auf der B-Untereinheit aktiv und kann daher eine "synergistische Wirkung mit Chinolonen" haben).

Kategorien von Antibiotika

Antibiotika können nach ihrem biologischen Ziel unterschieden werden, also nach der Fähigkeit:

hemmen die Zellwandsynthese (Penicilline und Cephalosporine)
bauen die Lipidstruktur der Zellwand auf (Polymyxine)
hemmen die Proteinsynthese, indem sie auf die untergeordnete (30s) Untereinheit des Ribosoms (wie Tetracyclin und Aminoglykoside, einschließlich Gentamicin) oder auf die große (50s) Untereinheit, wie Chloramphenicol und Makrolide, wirken.
hemmen die Synthese von Nukleinsäuren, indem sie auf die Duplikation von DNA (Novobiocin) oder deren Transkription in RNA (Rifamycine) einwirken.