ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® ist ein Medikament auf Basis von Ezetimib

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämika - Ezetimib

Indikationen ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® ist nützlich bei der Behandlung der primären Hypercholesterinämie, einschließlich der heterozygoten familiären Hypercholesterinämie, bei Versagen einer diätetischen Therapie und anderer nicht-pharmakologischer Maßnahmen.
Ezetimib sollte als pharmakologische Therapieoption im Falle einer verminderten Verträglichkeit oder eines therapeutischen Versagens von Statinen angewendet werden.
Die kombinierte Statin-Ezetimib-Therapie kann dagegen bei homozygoter familiärer Hypercholesterinämie erfolgreich eingesetzt werden.
ZETIA ® kann bei Patienten mit homozygoter familiärer Sitosterolämie als Ergänzung zur Diät verwendet werden.

Wirkmechanismus ZETIA ® Ezetimib

Nach oraler Gabe wird das in ZETIA ® enthaltene Ezetimib schnell im Magen-Darm-Trakt resorbiert und - sowohl im Dünndarm als auch in der Leber - zu Ezetimib-Glucoronid metabolisiert, wodurch die biologische Funktionalität des Arzneimittels erhalten bleibt. Durch einen enterohepatischen Kreislauf wird der Wirkstoff über die Galle ausgeschieden und gelangt wieder in den Darm, wo er auf Höhe des Bürstensaums den Cholesterintransporter (NPC1L1) hemmt und somit die Aufnahme von Cholesterin und Sterolen wirksam verhindert mit der Diät.
Nach einer Halbwertszeit von etwa 22 Stunden werden sowohl Ezetimib als auch Ezetimib-Glucuronid – die über 80 % der Gesamtdosis des Wirkstoffs ausmachen – überwiegend mit dem Urin ausgeschieden.
Die durch die Therapie mit Ezetimib induzierte Senkung des LDL-Cholesterins wäre die Grundlage für die therapeutischen und präventiven Eigenschaften gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen, obwohl bis heute noch keine bestimmten experimentellen Daten vorliegen, die beispielsweise die Wirksamkeit des Medikaments bei der Reduktion von atherosklerotischen Plaques belegen (sehr wichtiger Risikofaktor).

Durchgeführte Studien und klinische Wirksamkeit

DIE WIRKSAMKEIT VON EZETIMIBE

Anna Apothekerin. Juni 2003; 37: 839-48.

Ezetimib zur Behandlung von Hypercholesterinämie.

Mauro VF, Tuckerman CE.

Ezetimib, das erst 2002 in die gängige klinische Praxis aufgenommen wurde, hat sich bei der Behandlung der Hypercholesterinämie als besonders wirksam erwiesen. Eine "sorgfältige Untersuchung der wissenschaftlichen Literatur hat es uns ermöglicht zu beobachten, wie dieses Medikament allein die Plasmaspiegel von LDL-Cholesterin um etwa 18%, Triglyceride um 5% und HDL-Cholesterin um etwa 3% senken kann." , um ihre cholesterinsenkende Wirkung um etwa 15 - 20 % zu steigern.

2. DISKUSSIERTE WIRKSAMKEIT VON EZETIMIBE BEI ​​DER PRÄVENTION VON KRANKHEITEN

KARDIOVASKULÄR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 Jun 2. [Epub vor Druck]

Die Rolle von Ezetimib bei der Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Wo stehen wir nach ARBITER 6-HALTS.

Howard WJ.

Obwohl die lipidsenkende Wirkung von Ezetimib bekannt und gut belegt ist, scheint ihre potenzielle Schutzwirkung gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen noch unklar. Tatsächlich scheint es, dass Ezetimib diese Schutzwirkung nur aufrechterhalten kann, wenn es in einer Kombinationstherapie mit Statinen oder mit Arzneimitteln verabreicht wird, die einen stärkeren Anstieg des HDL-Cholesterins fördern können.

3. DAS FEHLEN PLEIOTROPISCHER WIRKUNGEN VON EZETIMIBE

Eur. J. Pharmacol.10. Mai 2010; 633 (1-3): 62-70. Epub 10. Februar 2010.

Pleiotrope Wirkungen von Ezetimib: Gibt es sie wirklich?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.

Die meisten lipidsenkenden Medikamente (wie Statine, Fibrate usw.) zeichnen sich durch das Vorhandensein anderer Nebenwirkungen als der einfachen lipidsenkenden Wirkung aus, die oft erheblich zur Verringerung des kardiovaskulären Risikos beitragen. Leider scheint Ezetimib ausschließlich eine cholesterinsenkende metabolische Wirkung zu haben, die allein nicht signifikant vor Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu schützen scheint.

Art der Anwendung und Dosierung

ZETIA® 10 mg Ezetimib-Tabletten: die anfängliche Behandlung umfasst die Verabreichung einer Tablette pro Tag, die unabhängig von den Mahlzeiten mit Wasser eingenommen wird (die die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs nicht zu beeinflussen scheinen).
Wie bei allen lipidsenkenden Therapien ist es ratsam, das Therapieprotokoll mit einer hypolipidischen Diät zu beginnen und sich nur bei Versagen der Verhaltenstherapie (Diät und körperliche Aktivität) für eine medikamentöse Therapie zu entscheiden.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Statinen muss die Dosierung von ZETIA ® möglicherweise angepasst werden

Warnhinweise ZETIA ® Ezetimib

Vor Beginn der medikamentösen Behandlung ist es ratsam, für mindestens 12 Wochen gesunde Lebensgewohnheiten und eine fettarme Ernährung einzuhalten. Wenn die erzielten Ergebnisse unbefriedigend und weit vom therapeutischen Ziel entfernt waren, ist die Verwendung des Arzneimittels voll gerechtfertigt.
Vor und während der Behandlung mit ZETIA ®, insbesondere in Kombination mit Statinen, sollten die Blutspiegel der Transaminasen überwacht werden, um das Risiko einer Lebererkrankung zu verringern. Gleichzeitig ist es notwendig, die Plasmakonzentrationen von Kreatinphosphokinase zu kontrollieren, um pathologische Prozesse, die die Skelettmuskulatur betreffen, zu reduzieren. Die kombinierte Therapie sollte daher bei einem Anstieg der Transaminasen um mindestens das 3-Fache des Normbereichs oder bei einem Anstieg der Plasma-Kreatinphosphokinase-Spiegel mit Muskelschmerzen, ausgedehnter Myalgie, Müdigkeit und Erschöpfung ausgesetzt werden.
Darüber hinaus ist ZETIA ® bei eingeschränkter Nierenfunktion und Erkrankungen der Gallenblase und der Gallenwege (zB Cholelithiasis) mit besonderer Vorsicht anzuwenden.
Zu den Hilfsstoffen von ZETIA ® gehört Laktose, die bei Patienten mit Glucose-/Galactose-Malabsorptionssyndrom und bei Laktase-Enzymmangel möglicherweise für Nebenwirkungen auf gastrointestinaler Ebene verantwortlich ist.
Obwohl das Medikament nicht direkt in der Lage zu sein scheint, die normalen Reaktions- und Wahrnehmungsfähigkeiten des Patienten zu verändern, können Nebenwirkungen wie Schwindel und Schwindel das Bedienen von Maschinen oder das Führen von Fahrzeugen gefährlich machen.

IN JEDEM FALL, BEVOR SIE ZETIA ® Ezetimib einnehmen, MÜSSEN SIE VON IHREM ARZT VERORDNET UND ÜBERPRÜFT WERDEN.

SCHWANGERSCHAFT UND STILLEN

Klinische Studien zur Anwendung von Ezetimib in der Schwangerschaft und Stillzeit liegen nicht vor, während Tierstudien gezeigt haben, dass keine toxischen oder mutagenen Wirkungen auf den Fötus vorliegen. Daher ist es vorzuziehen, dieses Medikament während der gesamten Schwangerschaft und der anschließenden Stillzeit zu vermeiden.

Interaktionen

Das Fehlen einer hepatischen Metabolisierung von Cytochrom P450 ermöglicht es Ezetimib, alle möglichen Arzneimittelwechselwirkungen, von denen einige potenziell gefährlich sind, signifikant zu reduzieren.
Tatsächlich scheint Ezetemib die pharmakokinetischen und funktionellen Eigenschaften oraler Antikoagulanzien nicht zu verändern, wodurch die Prothrombinzeit unverändert bleibt.
Allerdings könnte die gleichzeitige Anwendung von Fibraten nach einer „erhöhten Cholesterinsekretion in der Galle zu einem erhöhten Cholelithiasis-Risiko führen, was einen Therapieabbruch rechtfertigen würde.
Antazida und Cholestyramin scheinen die Absorptionsrate von Ezetemib zu verringern, während Ciclosporin eine signifikante Erhöhung der Arzneimittelexposition bewirken würde; in diesen Fällen ist es daher ratsam, ZETIA ® mit großer Vorsicht zu verabreichen und gegebenenfalls die Dosierung anzupassen.
Die mit Statinen beobachtete therapeutische Synergie ist sehr wichtig, so dass diese Kombinationstherapie mit großem Erfolg in der gängigen klinischen Praxis eingesetzt wird.

Kontraindikationen ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® ist kontraindiziert bei Lebererkrankungen oder hohen Bluttransaminasen sowie bei Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile.

Unerwünschte Wirkungen - Nebenwirkungen

Obwohl Nebenwirkungen vorübergehend und klinisch unbedeutend erscheinen, sollte wiederholt werden, dass ihre Inzidenz tendenziell zunehmen wird, wenn Ezetimib gleichzeitig mit einem Statin verabreicht wird.
Zu den am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen zählen Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall und anhaltende Müdigkeit, manchmal begleitet von einem Anstieg der Bluttransaminasewerte, insbesondere wenn ZETIA mit Statinen kombiniert wird.
Andere schwerwiegendere Nebenwirkungen wie Dyspnoe, Myopathien, Überempfindlichkeit und Asthenie erscheinen statistisch unbedeutend.

Notiz

ZETIA ® darf nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.

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