Wenn eine ausgewogene Ernährung in Kombination mit einem regelmäßigen Bewegungsprogramm nicht ausreicht, um die Werte von Cholesterin und Triglyceriden im Blut wiederherzustellen, ist es notwendig, mit bestimmten Medikamenten einzugreifen.
Dazu gehören Statine, Ezetimib und tatsächlich Fibrate (Clofibrat, Bezafibrat, Gemfibrozil, Fenofibrat).
Wirkmechanismus
Fibrate üben ihre lipidsenkende Wirkung aus, indem sie auf verschiedenen Ebenen wirken. Der Hauptwirkungsmechanismus betrifft die Stimulierung des Katabolismus von VLDL (Lipoproteinpartikel, die zum Transport von Triglyceriden und in geringerem Maße Cholesterin im Blut verwendet werden). Diese Aktivität wird durch die Aktivierung der Lipoproteinlipase oder LPL (einem Plasmaenzym) vermittelt die zirkulierende Triglyceride hydrolysiert).
Fibrate erhöhen nicht nur die Geschwindigkeit, mit der sie aus dem Kreislauf entfernt werden, sondern reduzieren auch die Synthese von VLDL in der Leber.
Was Cholesterin betrifft, so erleichtert diese Medikamentenklasse die biliäre Elimination und blockiert die Aktivität der HMG-CoA-Reduktase (ein Leberenzym, das für die Produktion von Cholesterin verantwortlich ist). Die Stimulation der Fibrate bei der Synthese des Lipoproteins Apo A1 ermöglicht auch eine leichte Erhöhung des guten Cholesterinspiegels.
Wirksamkeit
Fibrate senken den Cholesterinspiegel in geringerem Maße als Statine, haben sich jedoch bei der Senkung der Plasmatriglyceridspiegel als wirksamer erwiesen. In Form von Tabletten oder Kapseln eingenommen, erhöhen sie das gute HDL-Cholesterin um 10-15%, während sich die Reduktion der Triglyceride im Durchschnitt bei 40-45% einpendelt. Fibrate können auch dazu beitragen, den LDL-Cholesterinspiegel von 5 auf maximal 18 Prozentpunkte zu senken.
Einige Fibrate (Bezafibrat und Fenofibrat) verringern die Plasmakonzentration von Fibrinogen, einem Protein, das an der Blutgerinnung beteiligt ist. Durch die Verringerung der Fibrinogenämie und der Thrombozytenaggregation verringern diese Fibrate die Blutdichte, wodurch sie noch weniger anfällig für die Bildung von Thromben (Gerinnsel, die sich in Gefäßen bilden und sehr gefährlich für die Gesundheit sind) machen.
Einnahmedosen
200 bis 900 mg / Tag, je nach Molekül.
Nebenwirkungen
Im Allgemeinen werden Fibrate allein gut vertragen, obwohl sie leichte Magen-Darm-Beschwerden verursachen können. Ihre Wirksamkeit und Sicherheit wurden im Laufe der Zeit intensiv untersucht und gefestigt, da sie seit mehreren Jahren in Therapie sind (Clofibrat wurde 1962 in der Klinik eingeführt).
Da Fibrate fast vollständig über die Niere eliminiert werden, müssen sie bei Patienten mit Niereninsuffizienz in reduzierter Dosierung verabreicht werden. Besondere Vorsicht auch bei Lebererkrankungen und gleichzeitiger Einnahme von lebertoxischen Substanzen (auch Alkohol!). Aus diesem Grund sollten auch gesunde Patienten, die mit Fibraten behandelt werden, halbjährlich den Zustand ihrer Leber durch einfache Blutuntersuchungen (Transaminase-Dosierung + Blutbild) überprüfen.
Seltenere Nebenwirkungen betreffen Hautausschläge und Impotenz; einige Fibrate erhöhen aufgrund einer erhöhten Sättigung des darin enthaltenen Cholesterins die Wahrscheinlichkeit, dass die Galle Steine bildet.
Nur bei besonders schweren Hyperlipidämien wird die gleichzeitige Einnahme von Statinen und Fibraten vorgeschlagen, und zwar auf jeden Fall für eine begrenzte Zeit. Diese Kombination erhöht signifikant die Nebenwirkungen der beiden Medikamente, die zwei häufige Nebenwirkungen in Bezug auf Lebertoxizität und das Auftreten von Schmerzen und Muskelverspannungen erkennen.
Fibrate sollten während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden.
